JP2008069129A - 液体口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】有効量のエリスリトールを含有し、エリスリトールの結晶析出抑制効果に優れた液体口腔用組成物の提供。
【解決手段】エリスリトールを３〜２５質量％と還元デキストリンと水とを含有し、エリスリトールに対する、還元デキストリン及びグリセリンの合計量の質量比［エリスリトール/（グリセリン＋還元デキストリン）］が２〜０．１である液体口腔用組成物。
【選択図】なし

Description

本発明は、エリスリトールを含む液体口腔用組成物に関する。

齲蝕、歯周病、口臭などの口腔疾患を予防するには、口腔内にすでに形成された歯垢や舌苔などの口腔バイオフィルムを除去するとともに、新たな口腔バイオフィルムの形成を阻害することが重要である。口腔バイオフィルムの形成は、唾液等に含まれるタンパク質が歯表面に吸着し、ペリクルと呼ばれる被膜が形成され、このペリクルに細菌が吸着することで始まる。エリスリトールやキシリトール等の特定の糖アルコールは、ペリクル形成や口腔バイオフィルムの形成過程において細菌の付着や凝集などを抑制したり、すでに形成された口腔バイオフィルムを除去しやすくする成分として有用である（特許文献１、２）。しかし、糖アルコールを含む液体口腔用組成物では、液体が容器本体の注ぎ口や側面、又蓋等に付着した場合、糖アルコールの結晶が析出する傾向がある。特に、エリスリトール等の溶解性の低い糖アルコールを使用する際に結晶の析出傾向が高くなる。

そこで、糖アルコールのうちキシリトールに関しては、結晶化を抑制する方法が検討されている。例えば、特許文献３には、マルチトール、ソルビトール、マンニトール、グリセリン等の多価アルコールを一定比率で配合する方法が知られている。また、特許文献４には、キシリトール以外の糖アルコールとポリエチレングリコールを併用する方法が提案されている。
特開２００６−１１７５７３号公報 特開２００５−２９４８４号公報 米国特許第５１４４０２４号公報 特開平１１−２０９２５３号公報

しかしながら、キシリトールよりも溶解性が低く、結晶性が高いエリスリトールについては、これら従来の方法では、十分に結晶析出を抑制しきれなかった。
本発明の目的は、有効量のエリスリトールを含有し、エリスリトールの結晶析出が抑制された液体口腔用組成物を提供することにある。

本発明者は、一定量の還元デキストリンを配合すると、有効量のエリスリトールを含有し、かつエリスリトールの結晶析出抑制効果に優れた透明な液体口腔用組成物が得られることを見出した。また、還元デキストリンにグリセリンを組み合わせることで、エリスリトールの結晶析出抑制効果が向上することを見出した。

すなわち、本発明は、エリスリトールを３〜２５質量％と還元デキストリンと水とを含有する液体口腔用組成物であって、エリスリトールに対する、還元デキストリン及びグリセリンの合計量の質量比[エリスリトール/（還元デキストリン＋グリセリン）]が２〜０.１である液体口腔用組成物を提供するものである。

また、本発明は、エリスリトールに対し、還元デキストリン及びグリセリンの合計量の質量比[エリスリトール/（還元デキストリン＋グリセリン）]が２〜０.１になる量配合することを特徴とする、エリスリトール含有液体口腔用組成物における、エリスリトール結晶の析出抑制方法を提供するものである。

本発明の液体口腔用組成物は、多量のエリスリトールを溶解状態で配合でき、かつ結晶析出がなく長期間安定であり、使用感が良好である。従って、特に透明な液体口腔用組成物として有用である。

本発明の液体口腔用組成物（洗口剤）中、水の含有量は９７質量％以下が好ましく、特に５０〜９７質量％、更に６５〜９５質量％が好ましい。

本発明に用いられるエリスリトールは、主にブドウ糖を酵母により発酵させて製造したものが用いられる。エリスリトールの含有量は細菌の付着及び凝集抑制効果及び口腔バイオフィルム除去効果の点から、液体口腔用組成物中、３〜２５質量％であり、好ましくは４〜２０質量％、特に好ましくは５〜１５質量％である。

本発明において、エリスリトールに対する還元デキストリン及びグリセリンの合計量の比は、エリスリトール結晶析出の抑制効果の点から、質量比[エリスリトール／（還元デキストリン＋グリセリン）]で２〜０．１であるが、特に１〜０．４であることが好ましい。

還元デキストリンは、精製デンプンを加水分解後、水素添加したものを精製して得られるもので、デンプンとしてヨード反応などの定量性を示さないものである。また、本発明で用いる還元デキストリンは、平均分子量が６５０〜８５０、特に７００〜８００のものが好ましい。還元デキストリンの含有量は、液体口腔用組成物中、エリスリトール結晶析出抑制効果の点から０．０１〜１０質量％が好ましく、特に０．１〜６質量％が好ましい。

本発明のエリスリトール含有液体口腔用組成物は、還元デキストリンのみを添加してもエリスリトールの結晶析出を抑制する効果を有するが、更にグリセリンを加えることで結晶析出抑制効果がより向上する。液体口腔用組成物中のグリセリンの含有量は、グリセリン特有の後味の苦味が強くなる点を考慮すると２４質量％以下であることが好ましい。また、結晶析出の抑制効果と香味の兼ね合いの観点から、０〜２４質量％、特に０．１〜２４質量％、更に３〜１０質量％が好ましい。

本発明の液体口腔用組成物においては、エリスリトールの結晶析出抑制効果を向上させる点から、還元デキストリンとグリセリンを、質量比で１０：１〜１：４０に組み合せて使用するのが好ましく、さらに５：１〜１：２０、特に２：１〜１：１０であることが好ましい。

本発明の液体口腔用組成物には、水のほかにアルコール類を加えても良い。アルコール類としては、例えば洗口剤に使用可能な成分として、殺菌効果や清涼感等を付与する成分であるエタノールが挙げられる。エタノールは、香料の可溶化の観点から少なくとも３質量％以上であることが好ましく、特に５〜３０質量％、更に８〜２５質量％、更にまた１０〜２０質量％であることが好ましい。また、グリセリン以外の多価アルコールとして、例えばプロピレングリコール、ポリエチレングリコール等が使用できる。更に、本発明の効果に影響しない範囲でエリスリトール以外の糖アルコール類、例えばキシリトール、マルチトール等を加えても良い。エリスリトール以外の糖アルコールを配合する場合は、例えば、キシリトール、パラチニット等の溶解性が低く、結晶性の高い糖アルコールの配合量としては３質量％以下が好ましく、またマルチトール、ソルビトール等の溶解性が高く、結晶性が低い糖アルコールの配合量としては６質量％以下が好ましい。

更に本発明の液体口腔用組成物中は、ノニオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、甘味剤、殺菌剤、香料、粘結剤、緩衝剤、その他の薬効成分等を配合することができる。

ノニオン界面活性剤としては、糖脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型ノニオン界面活性剤、脂肪酸アルカノールアミド類、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、脂肪酸モノグリセライド類、ポリオキシエチレンアルキルエーテル類等が挙げられる。中でも歯垢形成抑制の点から、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル又はラクトース脂肪酸エステルが好ましい。これらのノニオン界面活性剤は、本発明の液体口腔用組成物中に０．０１〜２質量％、更に０．０５〜１質量％、特に０．１〜０．８質量％含有するのが好ましい。

アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸エステル塩；ラウロイルサルコシンナトリウム等のＮ−アシルアミノ酸塩；ラウロイルメチルタウリンナトリウム等のアシルタウリン塩；ヤシ油脂肪酸エチルエステルスルホン酸ナトリウム塩等の脂肪酸エステルスルホン酸塩等が挙げられる。
これらのアニオン界面活性剤の含有量は、刺激性の観点から、本発明の液体口腔用組成物中に１質量％以下、特に０〜０．０５質量％であることが好ましい。

甘味剤としては、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、ソウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、スクラロース等が挙げられる。甘味剤の含有量は、甘味の観点から、本発明の液体口腔用組成物中に０．００１〜１質量％が好ましく、特に０．００５〜０．０５質量％であることが好ましい。

殺菌剤としては、例えばカチオン性殺菌剤として、塩化セチルピリジニウム、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化アルキルジメチルアンモニウム、塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化メチルベンゼトニウム、塩化ラウロイルコラミノホルミルメチルピリジニウム等の第四級アンモニウム化合物に属する殺菌剤；クロルヘキシジン及びその塩等のビグアニド系化合物に属する殺菌剤が挙げられる。殺菌剤の含有量は、殺菌効果及び苦味の観点から、本発明の液体口腔用組成物中に０．００１〜１質量％が好ましく、特に０．００５〜０．０５質量％であることが好ましい。

香料としては、メントール、カルボン、アネトール、オイゲノール、シネオール、チモール、サリチル酸メチル、プレゴン、メントン、ピネン、リモネン、メンチルアセテート等の合成香料の他に、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油等のミント油、レモン、オレンジ、グレープフルーツ、ライムなどの柑橘油、ユーカリ、セージ、ローズマリー、タイム、ローレル、バジル、シソ、ベイ、エストラゴン、パセリ、セロリ、コリアンダー等のハーブ油、シナモン、ペッパー、ナツメグ、メース、クローブ、ジンジャー、カルダモン、アニスなどのスパイス油などのような天然精油、アップル、バナナ、メロン、グレープ、ピーチ、ストロベリー、ブルーベリー、ラズベリー、ブラックカラント、ライチ、スターフルーツ、パッションフルーツ、プラム、パイナップル、マスカットなどのフルーツフレーバーなどを用いることができる。特にカチオン系殺菌剤を用いる場合には、カチオン性殺菌剤の異味のマスキング効果を得る点から、メントール、カルボン、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油、シネオール、リモネン、ピネン等の油溶性香料を用いることが好ましい。香料の含有量は、清涼感や後味の観点から、本発明の液体口腔用組成物中に０．０１〜２質量％が好ましく、特に０．１〜１．５質量％であることが好ましい。

粘結剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース等のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコール等のアルギン酸誘導体、カラギーナン、キサンタンガム、ジュランガム、トラガントガム、カラヤガム等のガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー等の合成粘結剤、シリカゲル、ビーガム、ラポナイト等の無機粘結剤等が挙げられる。これらは１種以上を混合して用いることができる。
緩衝剤としては、クエン酸及びその塩、リンゴ酸及びその塩、リン酸及びその塩等が挙げられる。

その他の薬効剤としてはトラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸等の抗プラスミン剤、アスコルビン酸、トコフェロールエステル等のビタミン類、グリチルリチン塩類、アラントイン類、オウバク、オウゴン、カミツレ、ラタニア、ミルラ等の植物抽出物、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、塩化リゾチーム等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム等のアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第１錫等のフッ化物、塩化ナトリウム、硝酸カリウム、炭酸塩、重炭酸塩、セスキ炭酸塩等の塩類、銅クロロフィリンナトリウム、グルコン酸銅、塩化亜鉛、ゼオライト、水溶性無機リン酸化合物、乳酸アルミニウム等の１種又は２種以上が挙げられる。

本発明の液体口腔用組成物は、商品価値の観点から、出来上がり時の液性状を透明にすることが望ましく、水、界面活性剤等のその他の成分を溶解した後、エリスリトール、グリセリン、還元デキストリン等の水溶液と混合して製造される。ここで言う透明とは、透過率（吸収波長５５０ｎｍ）で９０％以上のことを言う。
本発明の液体口腔用組成物は、液体歯磨、水歯磨、マウスリンス、洗口液、マウススプレー、うがい薬等として適用できる。

表１に示す洗口剤を調製し、スクリューキャップ付のＰＥＴ容器に充填した。キャップに洗口剤約１０ｍＬを量り取り、洗口後、キャップに残った洗口剤を軽く振るい落としてからキャップを閉めた。室温で２４時間放置後、キャップ周りの結晶付着状態を結晶評価基準に従い評価した。評価は、被験者５名にて実施し、そのスコアを平均化した。洗口剤の透明性は、吸収波長５５０ｎｍでの透過率を測定した。結果をあわせて表１に示す。

＜結晶評価基準＞
３：結晶が容器に析出していない。
２：結晶がわずかに容器に析出している。
１：結晶が容器に析出している。

表１から明らかなように、本発明の液体口腔用組成物は、透明性が高く、かつエリスリトールの結晶析出が防止できている。これに対し、還元デキストリン又はグリセリンと還元デキストリンの両方を含まない場合（比較例１、２）、及び還元デキストリンがデキストリンである場合（比較例３）はエリスリトールの結晶析出を防止できなかった。

Claims (4)

1. エリスリトールを３〜２５質量％と還元デキストリンと水とを含有する液体口腔用組成物であって、エリスリトールに対する、還元デキストリン及びグリセリン合計量の質量比[エリスリトール/（還元デキストリン＋グリセリン）]が２〜０.１である液体口腔用組成物。
2. 還元デキストリンを０．０１〜１０質量％、グリセリンを２４質量％以下含有する請求項１記載の液体口腔用組成物。
3. 透明な液体口腔用組成物である請求項１又は２に記載の液体口腔用組成物。
4. エリスリトールに対し、還元デキストリン及びグリセリンの合計量の質量比[エリスリトール/（還元デキストリン＋グリセリン）]が２〜０.１になる量配合することを特徴とする、エリスリトール含有液体口腔用組成物における、エリスリトール結晶の析出抑制方法。