JP2001139443A - 液体口腔用組成物 - Google Patents

液体口腔用組成物

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JP2001139443A JP2000190668A JP2000190668A JP2001139443A JP 2001139443 A JP2001139443 A JP 2001139443A JP 2000190668 A JP2000190668 A JP 2000190668A JP 2000190668 A JP2000190668 A JP 2000190668A JP 2001139443 A JP2001139443 A JP 2001139443A
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oral
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Yuhei Suzuki
雄平 鈴木
Takao Yokoo
孝男 横尾
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Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 カチオン性殺菌剤、ポリオキシエチレン
アルキルエーテル及びカチオン性ポリマーを含有するこ
とを特徴とする液体口腔用組成物。 【効果】 本発明の液体口腔用組成物は、カチオン性殺
菌剤の効果が低下することなく、高い口腔内細菌の付着
抑制効果を示し、歯垢形成を阻止するもので、口腔疾患
の予防に有効に使用することができる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、カチオン性殺菌剤
を含有する殺菌効果に優れた液体口腔用組成物に関す
る。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来か
ら、歯磨等の口腔用組成物にカチオン性殺菌剤を添加す
ることにより、う蝕や歯周疾患を予防する技術開発が研
究されている。カチオン性殺菌剤は、その効果により、
口腔内の総菌数を減少させ、疾患の原因となる歯垢の形
成を抑制することが知られており、下記の提案がある。 カチオン性殺菌剤を配合した口腔用組成物(特開平5
−931号公報)。 カチオン性殺菌剤を配合した口腔用組成物(特開平7
−101842号公報)。 塩化セチルピリジニウムとポリオキシエチレンポリオ
キシプロピレングリコールを配合した口腔用液体製剤
(特開平4−198120号公報)。
【0003】一方、カチオン性殺菌剤は、ノニオン界面
活性剤と共存すると活性剤ミセル中に取り込まれ、殺菌
活性を著しく低下するため、これら殺菌活性の低下抑制
に関する研究もなされており、下記の提案がある。 カチオン性殺菌剤と非イオン界面活性剤及び高級アル
コールを配合した口腔用組成物(特許1835498
号)。 カチオン性殺菌剤と非イオン界面活性剤及びカチオン
界面活性剤を配合した口腔用組成物(特開平7−165
546号公報)。 塩化セチルピリジニウムとポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油を組み合わせた口腔用液体製剤(特開平4−17
3728号公報)。
【0004】更に、カチオン性殺菌剤の口腔内への滞留
性を向上させ、歯垢形成を抑制する技術や、歯面を特定
の薬剤等でコーティングすることにより、細菌の付着を
抑制する下記の技術等が提案されている。 カチオン性ポリマーと非カチオン性抗菌剤を配合した
口腔用組成物(特開平10−17446号公報)。 ポリビニルピロリドンを配合した口腔用組成物(特表
平7−509216号公報)。
【0005】しかしながら、液体口腔用組成物において
は、サッパリ感や清涼感などの使用感や外観、更に経時
安定性等を確保するため、ノニオン界面活性剤を配合
し、品質を確保することが必須であるが、これを配合す
ると、上述したようにカチオン性殺菌剤による歯垢形成
抑制効果が著しく低下してしまう。このため、カチオン
性殺菌剤にノニオン界面活性剤を配合してもより高い歯
垢の形成抑制効果を示す口腔用組成物の開発が望まれて
いる。
【0006】本発明は、上記事情に鑑みなされたもの
で、高い口腔内細菌の付着抑制効果、歯垢形成阻止効果
を示すカチオン性殺菌剤及びノニオン界面活性剤を含有
する液体口腔用組成物を提供することを目的とする。
【0007】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を重ねた
結果、通常では、カチオン性殺菌剤とノニオン界面活性
剤を併用すると殺菌効果が低下し、歯垢の形成阻止効果
が著しく低下してしまうにも拘らず、カチオン性殺菌剤
にノニオン界面活性剤であるポリオキシエチレンアルキ
ルエーテル及びカチオン性ポリマーを併用することによ
り、口腔内細菌の付着抑制効果を示し、歯垢形成をより
効果的に抑制することができ、う蝕や歯周病等の口腔疾
患の予防に有効な口腔用組成物が得られることを知見
し、本発明をなすに至った。
【0008】以下、本発明について更に詳述すると、本
発明の液体口腔用組成物は、カチオン性殺菌剤、ポリオ
キシエチレンアルキルエーテル及びカチオン性ポリマー
を含有することを特徴とする。
【0009】ここで、カチオン性殺菌剤としては、アル
キルピリジニウム塩、モノ長鎖アルキルトリ短鎖アルキ
ルアンモニウム塩、モノ長鎖アルキルジ短鎖アルキルベ
ンジルアンモニウム塩、アルキルフェニルエトキシエチ
ルジ短鎖アルキルベンジルアンモニウム塩、クロルヘキ
シジン塩などが挙げられる。アルキルピリジニウム塩と
しては、セチルピリジニウム塩、ラウリルピリジニウム
塩などが挙げられ、モノ長鎖アルキルトリ短鎖アルキル
アンモニウム塩としては、ラウリルトリメチルアンモニ
ウム塩、ミリスチルトリメチルアンモニウム塩、セチル
トリメチルアンモニウム塩などが挙げられ、モノ長鎖ア
ルキルジ短鎖アルキルベンジルアンモニウム塩として
は、ラウリルジメチルベンジルアンモニウム塩、ベンザ
ルコニウム塩、ステアリルジメチルベンジルアンモニウ
ム塩などが挙げられ、アルキルフェニルエトキシエチル
ジ短鎖アルキルベンジルアンモニウム塩としては、ベン
ゼトニウム塩などが挙げられ、クロルヘキシジン塩とし
ては、グルコン酸クロルヘキシジン、クロルヘキシジン
塩酸塩などが挙げられ、これらの塩としては、塩化物、
臭化物、ヨウ化物が挙げられる。これらのカチオン性殺
菌剤は、1種を単独で又は2種以上を混合して用いても
よい。
【0010】ポリオキシエチレンアルキルエーテルとし
ては、アルキル鎖長が12〜18、酸化エチレンの平均
付加モル数が2〜50であることが望ましい。これらの
ポリオキシエチレンアルキルエーテルとしては、ポリオ
キシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンセ
チルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、
ポリオキシエチレンステアリルエーテルなどが挙げられ
る。これらは1種を単独で又は2種以上を混合して用い
てもよい。
【0011】カチオン性ポリマーとしては、カチオン化
デキストラン、カチオン化セルロース、カチオン化ポリ
ビニルピロリドン、カチオン化ポリアミド、カチオン化
ポリメタクリレート、カチオン化ポリアクリルアミド、
カチオン化ポリメタクリレートとアクリルアミドとのコ
ポリマー、カチオン化デンプン、カチオン化アミロー
ス、カチオン化グアガム、カチオン化寒天などが挙げら
れる。
【0012】カチオン化デキストランとしては、窒素含
有量として0.5〜3%(質量百分率、以下同じ)のも
のが良好で、具体的には、名糖産業社製のカチオン化デ
キストランCDC−L,CDC−3M,CDC−Hなど
が挙げられる。
【0013】カチオン化セルロースとしては、窒素含有
量として1.0〜2.5%のものが良好で、具体的に
は、ライオン社製のレオガードG,GP,GPS,KG
P,MGP,MLP、ユニオン・カーバイト・コーポレ
ーション製のポリマーJR−125,JR−400,J
R−30M、日本エヌ・エス・シー社製のセルコートL
−200、H−100などが挙げられる。
【0014】カチオン化ポリビニルピロリドンとして
は、G.A.Fコーポレーション製のGAFQUAT
743,745が挙げられ、カチオン化ポリアミドとし
ては、協立有機社製のハイモロックQ−101、カチオ
ン化ポリメタクリレートとしては、住友化学工業社製の
スミフロックFC−A,FC−B、カチオン化ポリアク
リルアミドとしては、三洋化学工業社製のサンフロック
C−450,C−454、協立有機社製のハイモロック
M−966、住友化学工業社製のスミフロックFC−
L、カチオン化ポリアクリルアミド、カチオン化ポリメ
タクリレートとアクリルアミドとのコポリマーとして
は、協立有機社製のハイモロックMP−373、住友化
学工業社製のスミフロックFC−200,FC−Cなど
が挙げられる。これらのカチオン性ポリマーは、1種を
単独で又は2種以上を混合して用いてもよい。
【0015】本発明の口腔用組成物へのカチオン性殺菌
剤の配合量は、組成物全体の0.001〜1%(質量百
分率、以下同じ)、特に0.01〜0.5%が望まし
い。0.001%未満では十分な効果が得られない場合
があり、1%を超えると口腔への刺激や苦みを生じる場
合がある。
【0016】また、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ルの配合量は、組成物全体の0.005〜1%、特に
0.01〜0.2%が望ましい。0.005%未満では
組成物に濁りや沈澱を発生し、外観上の問題を生じるお
それがある。1%を超えると十分な効果が得られない場
合がある。
【0017】カチオン性ポリマーの配合量としては、組
成物全体の0.0025〜2%、特に0.005〜0.
5%が望ましい。0.0025%未満では十分な効果が
得られない場合があり、2%を超えると粘度が上昇して
配合が困難となる場合がある。
【0018】本発明の液体口腔用組成物は、液体歯磨、
洗口剤、口中清涼剤、濃縮タイプ洗口剤などとして調
製、適用することができるが、本発明の口腔用組成物に
は、上記成分以外に、その剤型に応じて通常用いられる
適宜な任意成分を配合することができ、例えば、湿潤
剤、増粘剤、pH調整剤、防腐剤、甘味剤、香料、着色
剤等を配合できる。
【0019】湿潤剤としては、ソルビトール、グリセリ
ン、プロピレングリコール、エチレングリコール、ポリ
エチレングリコール、キシリトール、マルチット、ラク
チット等を配合することができる。増粘剤としては、キ
サンタンガム、カラギーナン、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、アルギ
ン酸ナトリウム、ポリビニルアルコール等、pH調整剤
としては、クエン酸及びその塩類、リン酸及びその塩
類、炭酸及びその塩類、リンゴ酸及びその塩類、酢酸及
びその塩類等の有機酸及びその塩類、また、甘味剤とし
てはサッカリンナトリウム、ステビオサイド等、防腐剤
としてはパラベン等を配合することができる。
【0020】また、香料としては、ペパーミント油、ス
ペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリ
ーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、
レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリ
アンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、
ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェ
イ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガ
ナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャ
スミン油、イリスコンクリート、アブソリュートペパー
ミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の
天然香料、及び、メントール、カルボン、アネトール、
シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒ
ド、オイゲノール、チモール、リナロール、リナールア
セテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、
ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、
カルビールアセテート、アニスアルデヒド等の単品香
料、更に、エチルアセテート、エチルブチレート、アリ
ルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレ
ート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、
ウンデカラクトン、ヘキサナール、エチルアルコール、
プロピルアルコール、ブタノール、イソアミルアルコー
ル、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテ
ン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテ
ート、エチルチオアセテート等の単品香料及び/又は天
然香料も含む調合香料であるストロベリーフレーバー、
アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップル
フレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバ
ー、トロピカルフルーツフレーバー、バターフレーバ
ー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー等
の口腔用組成物に用いられる公知の香料を使用すること
ができ、実施例の香料に制限されない。なお、配合量も
特に制限されないが、多くの公知例のように、上記の香
料素材は組成物中に0.000001〜1%使用するの
が好ましい。また、上記香料素材を調合した賦香用香料
としては、組成物中に0.1〜2.0%使用することが
好ましい。
【0021】また、トラネキサム酸、デキストラナー
ゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、グリチル
リチン塩類、グリチルレチン塩類、ビタミン類等の有効
成分を配合することができる。
【0022】更に、本発明のノニオン界面活性剤以外の
界面活性剤として、アルキルジメチルアミド酢酸ベタイ
ンなどの酢酸ベタイン型両性界面活性剤、N−脂肪酸ア
シル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルエ
チレンジアミン塩などのイミダゾリン型両性界面活性剤
等を添加することができる。
【0023】これらは、いずれの場合も従来使用されて
いる成分を常用量で用いることができる。
【0024】なお、本発明の口腔用組成物のpHは、通
常4.5〜9.0である。
【0025】
【発明の効果】本発明の液体口腔用組成物は、カチオン
性殺菌剤の効果が低下することなく、高い口腔内細菌の
付着抑制効果を示し、歯垢形成を阻止するもので、口腔
疾患の予防に有効に使用することができる。
【0026】
【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。
【0027】〔実験例〕カチオン性殺菌剤とカチオン性
ポリマーの歯牙表面への口腔内細菌の付着抑制実験とし
て、表1に示す成分について、各成分で処理後のハイド
ロキシアパタイト粉末の殺菌力を下記の方法により評価
した。結果を表1に示す。
【0028】(評価方法) (1)歯牙表面モデルとして、ハイドロキシアパタイト
粉末を人の濾過唾液中で30分間撹拌した。 (2)唾液を除去し、ハイドロキシアパタイト粉末に表
1に示した薬剤を添加し、60分間撹拌した。 (3)薬剤を除去し、リン酸塩緩衝液(pH7.0,1
0mM)で3回洗浄した。 (4)リン酸塩緩衝液を除去し、THB培地を添加し
た。 (5)ハイドロキシアパタイト粉末の量を1/2,1/
4,1/8…となるように段階的に希釈した。 (6)アクチノマイセス・ビスコーサスT14Vを添加
し、37℃で24時間嫌気培養した。 (7)培養後の菌の成育抑制状態を目視評価し、菌の成
育を阻止する希釈倍率を判定した。
【0029】
【表1】
【0030】表1の結果より、本発明のカチオン性ポリ
マー、カチオン性殺菌剤、ポリオキシエチレンアルキル
エーテルを含有する口腔用組成物は、歯牙表面でのより
高い口腔内細菌の成育阻止効果を示し、歯垢の形成を阻
止する口腔疾患の予防に有効な口腔用組成物であること
が確認された。
【0031】以下に実施例を示す。なお、各例中の%は
いずれも質量百分率である。また、実施例中の香料は、
表2に示す処方の香料を調合し、各実施例中に示された
配合量を賦香した。
【0032】
【表2】
【0033】 〔実施例1〕 液体歯磨 エタノール 8.0 % グリセリン 5.0 クエン酸 0.03 クエン酸ナトリウム 0.15 ステビア 0.02 塩化セチルピリジニウム 0.05 カチオン化セルロース(レオガードGP) 0.01 ポリオキシエチレンセチルエーテル(EO20) 0.15 香料A 0.4 水 残 計 100.0 %
【0034】 〔実施例2〕 液体歯磨 エタノール 8.0 % ソルビトール 9.0 リン酸水素2ナトリウム 0.1 リン酸2水素ナトリウム 0.5 ステビア 0.01 塩化ベンザルコニウム 0.02 カチオン化デキストラン(CDC−H) 0.05 グリチルリチン酸ジカリウム 0.05 ポリオキシエチレンセチルエーテル(EO25) 0.08 香料B 0.3 水 残 計 100.0 %
【0035】 〔実施例3〕 洗口剤 エタノール 12.0 % グリセリン 9.0 クエン酸 0.08 クエン酸ナトリウム 0.2 ステビア 0.02 塩化ベンゼトニウム 0.05 カチオン化セルロース(セルコート L−200) 0.03 ポリオキシエチレンオレイルエーテル(EO20) 0.08 香料C 0.6 トラネキサム酸 0.05 水 残 計 100.0 %
【0036】 〔実施例4〕 洗口剤 グリセリン 10.0 % クエン酸 0.2 リン酸2水素ナトリウム 0.8 サッカリンナトリウム 0.01 塩化セチルピリジニウム 0.01 カチオン化セルロース(セルコート L−200) 0.05 ポリオキシエチレンセチルエーテル(EO20) 0.05 香料D 0.3 デキストラナーゼ 0.15 ムタナーゼ 0.1 水 残 計 100.0 %
【0037】 〔実施例5〕 洗口剤 エタノール 12.0 % グリセリン 3.0 キシリトール 5.0 リンゴ酸 0.15 水酸化ナトリウム 0.9 カラギーナン 0.02 塩化ベンザルコニウム 0.05 カチオン化セルロース(セルコート L−200) 0.03 ポリオキシエチレンラウリルエーテル(EO20) 0.08 香料E 0.6 フッ化ナトリウム 0.02 水 残 計 100.0 %
【0038】 〔実施例6〕 洗口剤 エタノール 6.0 % プロピレングリコール 1.0 キシリトール 10.0 炭酸水素ナトリウム 0.3 炭酸ナトリウム 0.8 酢酸トコフェロール 0.3 塩化セチルピリジニウム 0.02 カチオン化デキストラン(CDC−H) 0.02 ポリオキシエチレンステアリルエーテル(EO20) 0.2 香料A 0.3 フッ化ナトリウム 0.05 水 残 計 100.0 %
【0039】 〔実施例7〕 濃縮タイプ水歯磨 エタノール 45.0 % グリセリン 20.0 サッカリンナトリウム 1.0 リンゴ酸 0.5 リンゴ酸ナトリウム 1.2 塩化セチルピリジニウム 0.05 塩化ベンゼトニウム 0.05 カチオン化デキストラン(CDC−H) 0.5 ポリオキシエチレンステアリルエーテル(EO20) 0.9 香料D 1.5 水 残 計 100.0 %
【0040】 〔実施例8〕 口中清涼剤 エタノール 40.0 % プロピレングリコール 0.5 キシリトール 25.0 クエン酸 0.8 クエン酸ナトリウム 1.5 グルコン酸クロルヘキシジン 0.02 塩化セチルピリジニウム 0.05 カチオン化セルロース(レオガードGP) 0.1 ポリオキシエチレンセチルエーテル(EO25) 0.8 香料B 1.8 水 残 計 100.0 %
【0041】 〔実施例9〕 洗口剤 エタノール 4.0 % グリセリン 2.0 キシリトール 3.0 クエン酸ナトリウム 0.15 ステビア 0.01 塩化セチルピリジニウム 0.05 塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム 0.01 カチオン化セルロース(セルコート L−200) 0.02 ポリオキシエチレンセチルエーテル(EO20) 0.1 トラネキサム酸 0.05 香料A 0.3 水 100.0 %
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 47/38 A61K 47/38 A61P 1/02 A61P 1/02 31/04 31/04 Fターム(参考) 4C076 AA12 BB22 CC31 DD37 DD38 DD43 EE23 EE31 EE58 FF70 4C083 AA112 AB032 AB282 AB312 AB472 AC102 AC122 AC181 AC182 AC302 AC442 AC622 AC692 AC742 AC862 AD132 AD352 AD472 AD532 AD662 BB34 BB48 CC41 DD22 DD23 DD27 EE32 EE33 EE36 4C086 AA01 AA02 BC17 MA03 MA05 MA57 NA05 ZA67 ZB35 4C206 AA01 FA41 MA03 MA05 MA77 NA05 ZA67 ZB35

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 カチオン性殺菌剤、ポリオキシエチレン
    アルキルエーテル及びカチオン性ポリマーを含有するこ
    とを特徴とする液体口腔用組成物。
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