JP2012524731A5 - - Google Patents
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Description
本発明を、種々の特定の好ましい実施形態および技術に関して記載した。しかし、本発明の趣旨および範囲内で、多くの変更および改変を加えうるものと理解すべきである。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉの化合物：
［式中、
Ｒ １ は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ ２ は、アリール、ヘテロアリールまたはアルキニルであり、該アリールは、アルコキシ、アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個または２個の置換基で任意に置換されており；
Ｒ ３ は、水素またはアルキルである］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目２）
式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ １ は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ ２ は、アルコキシ、アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個の置換基で任意に置換されているアリールであり；
Ｒ ３ は水素である］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目３）
Ｒ １ は水素であり；Ｒ ２ は、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個の置換基で任意に置換されているフェニルであり；Ｒ ３ は水素である、項目２に記載の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目４）
式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ １ は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ ２ は、アルコキシ、アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個の置換基で任意に置換されているアリールであり；
Ｒ ３ はアルキルである］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目５）
Ｒ １ は水素であり；Ｒ ２ は、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個の置換基で任意に置換されているフェニルであり；Ｒ ３ は（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルである、項目４に記載の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目６）
式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ １ は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ ２ はヘテロアリールであり；
Ｒ ３ は水素であり；
但し、Ｒ ２ は、１，３−オキサゾール−２−イル、フラン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジメチル−１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル、または９−オキソ−９Ｈ−インデノ［１，２−ｅ］［１，２，４］トリアジン−３−イルでないものとする］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目７）
項目６に記載の化合物［ここで、Ｒ １ は水素であり；Ｒ ２ は（５−７）員ヘテロアリールであり；Ｒ ３ は水素であり；但し、Ｒ ２ は、１，３−オキサゾール−２−イル、フラン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジメチル−１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル、または９−オキソ−９Ｈ−インデノ［１，２−ｅ］［１，２，４］トリアジン−３−イルでないものとする］、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目８）
式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ １ は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ ２ はヘテロアリールであり；
Ｒ ３ はアルキルであり；
但し、Ｒ ２ は、１，３−オキサゾール−２−イル、フラン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジメチル−１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル、または９−オキソ−９Ｈ−インデノ［１，２−ｅ］［１，２，４］トリアジン−３−イルでないものとする］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目９）
項目８に記載の化合物［ここで、Ｒ １ は水素であり；Ｒ ２ は（５−７）員ヘテロアリールであり；Ｒ ３ は（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルであり；但し、Ｒ ２ は、１，３−オキサゾール−２−イル、フラン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジメチル−１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル、または９−オキソ−９Ｈ−インデノ［１，２−ｅ］［１，２，４］トリアジン−３−イルでないものとする］、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目１０）
式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ １ は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ ２ はアルキニルであり；
Ｒ ３ は水素である］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目１１）
Ｒ １ およびＲ ３ は水素であり；Ｒ ２ はエチニルである、項目１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目１２）
下記の化合物から選択される項目１に記載の化合物：
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目１３）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における腫瘍／癌成長を阻害する方法。
（項目１４）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における腫瘍／癌細胞の細胞増殖を阻害する方法。
（項目１５）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における細胞増殖疾患を処置する方法。
（項目１６）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における新生物疾患を処置する方法。
（項目１７）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における腫瘍または癌を処置する方法。
（項目１８）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物、および１つ以上の薬学的に許容されうる担体を含む医薬組成物。
（項目１９）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物；およびアントラサイクリン、ＤＮＡインターカレーター、アルキル化剤、ホルモン剤、ＬＨＲＨアゴニストおよびアンタゴニスト、アロマターゼ阻害剤、抗アンドロゲン剤、化学予防剤、細胞周期化学予防剤、抗新生物剤、抗有糸分裂剤、植物アルカロイド、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、プロテオソーム阻害剤、ヌクレオシド類似体、サイトカイン、成長因子、抗血管新生因子から成る群から選択される第二治療剤；および１つ以上の薬学的に許容されうる担体；を含む医薬組成物。
（項目２０）
被験体における腫瘍／癌成長を阻害する医薬を調製するための、項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
（項目２１）
被験体における腫瘍／癌細胞の細胞増殖を阻害する医薬を調製するための、項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
（項目２２）
被験体における細胞増殖疾患を処置する医薬を調製するための、項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
（項目２３）
被験体における新生物疾患を処置する医薬を調製するための、項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
（項目２４）
被験体における腫瘍または癌を処置する医薬を調製するための、項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉの化合物：
［式中、
Ｒ １ は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ ２ は、アリール、ヘテロアリールまたはアルキニルであり、該アリールは、アルコキシ、アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個または２個の置換基で任意に置換されており；
Ｒ ３ は、水素またはアルキルである］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目２）
式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ １ は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ ２ は、アルコキシ、アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個の置換基で任意に置換されているアリールであり；
Ｒ ３ は水素である］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目３）
Ｒ １ は水素であり；Ｒ ２ は、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個の置換基で任意に置換されているフェニルであり；Ｒ ３ は水素である、項目２に記載の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目４）
式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ １ は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ ２ は、アルコキシ、アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個の置換基で任意に置換されているアリールであり；
Ｒ ３ はアルキルである］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目５）
Ｒ １ は水素であり；Ｒ ２ は、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個の置換基で任意に置換されているフェニルであり；Ｒ ３ は（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルである、項目４に記載の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目６）
式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ １ は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ ２ はヘテロアリールであり；
Ｒ ３ は水素であり；
但し、Ｒ ２ は、１，３−オキサゾール−２−イル、フラン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジメチル−１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル、または９−オキソ−９Ｈ−インデノ［１，２−ｅ］［１，２，４］トリアジン−３−イルでないものとする］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目７）
項目６に記載の化合物［ここで、Ｒ １ は水素であり；Ｒ ２ は（５−７）員ヘテロアリールであり；Ｒ ３ は水素であり；但し、Ｒ ２ は、１，３−オキサゾール−２−イル、フラン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジメチル−１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル、または９−オキソ−９Ｈ−インデノ［１，２−ｅ］［１，２，４］トリアジン−３−イルでないものとする］、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目８）
式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ １ は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ ２ はヘテロアリールであり；
Ｒ ３ はアルキルであり；
但し、Ｒ ２ は、１，３−オキサゾール−２−イル、フラン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジメチル−１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル、または９−オキソ−９Ｈ−インデノ［１，２−ｅ］［１，２，４］トリアジン−３−イルでないものとする］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目９）
項目８に記載の化合物［ここで、Ｒ １ は水素であり；Ｒ ２ は（５−７）員ヘテロアリールであり；Ｒ ３ は（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルであり；但し、Ｒ ２ は、１，３−オキサゾール−２−イル、フラン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジメチル−１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル、または９−オキソ−９Ｈ−インデノ［１，２−ｅ］［１，２，４］トリアジン−３−イルでないものとする］、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目１０）
式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ １ は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ ２ はアルキニルであり；
Ｒ ３ は水素である］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目１１）
Ｒ １ およびＲ ３ は水素であり；Ｒ ２ はエチニルである、項目１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目１２）
下記の化合物から選択される項目１に記載の化合物：
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
（項目１３）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における腫瘍／癌成長を阻害する方法。
（項目１４）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における腫瘍／癌細胞の細胞増殖を阻害する方法。
（項目１５）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における細胞増殖疾患を処置する方法。
（項目１６）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における新生物疾患を処置する方法。
（項目１７）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における腫瘍または癌を処置する方法。
（項目１８）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物、および１つ以上の薬学的に許容されうる担体を含む医薬組成物。
（項目１９）
治療有効量の項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物；およびアントラサイクリン、ＤＮＡインターカレーター、アルキル化剤、ホルモン剤、ＬＨＲＨアゴニストおよびアンタゴニスト、アロマターゼ阻害剤、抗アンドロゲン剤、化学予防剤、細胞周期化学予防剤、抗新生物剤、抗有糸分裂剤、植物アルカロイド、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、プロテオソーム阻害剤、ヌクレオシド類似体、サイトカイン、成長因子、抗血管新生因子から成る群から選択される第二治療剤；および１つ以上の薬学的に許容されうる担体；を含む医薬組成物。
（項目２０）
被験体における腫瘍／癌成長を阻害する医薬を調製するための、項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
（項目２１）
被験体における腫瘍／癌細胞の細胞増殖を阻害する医薬を調製するための、項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
（項目２２）
被験体における細胞増殖疾患を処置する医薬を調製するための、項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
（項目２３）
被験体における新生物疾患を処置する医薬を調製するための、項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
（項目２４）
被験体における腫瘍または癌を処置する医薬を調製するための、項目１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
Claims (24)
- 式Ｉの化合物：
［式中、
Ｒ１は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリールまたはアルキニルであり、該アリールは、アルコキシ、アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個または２個の置換基で任意に置換されており；
Ｒ３は、水素またはアルキルである］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。 - 式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ１は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ２は、アルコキシ、アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個の置換基で任意に置換されているアリールであり；
Ｒ３は水素である］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。 - Ｒ１は水素であり；Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個の置換基で任意に置換されているフェニルであり；Ｒ３は水素である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
- 式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ１は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ２は、アルコキシ、アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個の置換基で任意に置換されているアリールであり；
Ｒ３はアルキルである］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。 - Ｒ１は水素であり；Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオまたはハロゲンから成る群から選択される１個の置換基で任意に置換されているフェニルであり；Ｒ３は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
- 式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ１は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ２はヘテロアリールであり；
Ｒ３は水素であり；
但し、Ｒ２は、１，３−オキサゾール−２−イル、フラン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジメチル−１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル、または９−オキソ−９Ｈ−インデノ［１，２−ｅ］［１，２，４］トリアジン−３−イルでないものとする］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。 - 請求項６に記載の化合物［ここで、Ｒ１は水素であり；Ｒ２は（５−７）員ヘテロアリールであり；Ｒ３は水素であり；但し、Ｒ２は、１，３−オキサゾール−２−イル、フラン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジメチル−１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル、または９−オキソ−９Ｈ−インデノ［１，２−ｅ］［１，２，４］トリアジン−３−イルでないものとする］、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
- 式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ１は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ２はヘテロアリールであり；
Ｒ３はアルキルであり；
但し、Ｒ２は、１，３−オキサゾール−２−イル、フラン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジメチル−１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル、または９−オキソ−９Ｈ−インデノ［１，２−ｅ］［１，２，４］トリアジン−３−イルでないものとする］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。 - 請求項８に記載の化合物［ここで、Ｒ１は水素であり；Ｒ２は（５−７）員ヘテロアリールであり；Ｒ３は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；但し、Ｒ２は、１，３−オキサゾール−２−イル、フラン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジメチル−１，２，４−トリアジン−３−イル、５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル、または９−オキソ−９Ｈ−インデノ［１，２−ｅ］［１，２，４］トリアジン−３−イルでないものとする］、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
- 式（Ｉ）の化合物：
［式中、
Ｒ１は、水素、モノ−、ジ−またはトリ−ホスフェートであり；
Ｒ２はアルキニルであり；
Ｒ３は水素である］
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。 - Ｒ１およびＲ３は水素であり；Ｒ２はエチニルである、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。
- 下記の化合物から選択される請求項１に記載の化合物：
またはその薬学的に許容されうる塩、またはその光学異性体、または光学異性体の混合物。 - 被験体における腫瘍／癌成長を阻害するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を含む、組成物。
- 該被験体における腫瘍／癌細胞の細胞増殖を阻害するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を含む、組成物。
- 被験体における細胞増殖疾患を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を含む、組成物。
- 被験体における新生物疾患を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を含む、組成物。
- 被験体における腫瘍または癌を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物を含む、組成物。
- 治療有効量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物、および１つ以上の薬学的に許容されうる担体を含む医薬組成物。
- 治療有効量の請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物；およびアントラサイクリン、ＤＮＡインターカレーター、アルキル化剤、ホルモン剤、ＬＨＲＨアゴニストおよびアンタゴニスト、アロマターゼ阻害剤、抗アンドロゲン剤、化学予防剤、細胞周期化学予防剤、抗新生物剤、抗有糸分裂剤、植物アルカロイド、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、プロテオソーム阻害剤、ヌクレオシド類似体、サイトカイン、成長因子、抗血管新生因子から成る群から選択される第二治療剤；および１つ以上の薬学的に許容されうる担体；を含む医薬組成物。
- 被験体における腫瘍／癌成長を阻害する医薬を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
- 被験体における腫瘍／癌細胞の細胞増殖を阻害する医薬を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
- 被験体における細胞増殖疾患を処置する医薬を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
- 被験体における新生物疾患を処置する医薬を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
- 被験体における腫瘍または癌を処置する医薬を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
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