JP2007529421A5 - - Google Patents
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Claims (71)
- １つ以上のホスホネートおよび式Ｉの下部構造：
ここで、Ｌ１およびＬ２は、−Ｎ−または−ＣＲａ−であり；そして
Ｒａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、または置換アリールである、
化合物。 - 以下の式の下部構造：
ここで、
Ｌ１およびＬ２は、独立して−Ｎ−または−ＣＲａ−であるが、ただし、Ｌ１またはＬ２の一方のみが窒素原子であり；
Ｒａは、水素、アルキル、アリール、または置換アリールであり；
Ｒ２０は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキルアリール、シクロアルキル、置換アリール、または−ＮＲｂＲｃであり；
ＲｂおよびＲｃは、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、またはアラルキルであり；
Ｒ２１は、水素、アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アラルキルまたは置換アラルキルであり；そして
Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、水素、アルキル、置換アリール、またはアラルキルである、
化合物。 - 式ＩＩの下部構造：
- 式ＩＩＩａ、式ＩＶａ、または式Ｖａの下部構造：
- 式１、式２、式３、または式４：
ここで：
Ａ０はＡ１であり；
Ａ１は：
Ａ３は：
Ｙ１は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ（ＲＸ）、Ｎ（ＯＲＸ）、またはＮ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
Ｙ２は、独立して結合、Ｏ、Ｎ（ＲＸ）、Ｎ（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−であり；そしてここで、Ｙ２は、２つのリン原子に結合する場合、Ｙ２は、また、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）であり得；
ＲＸは、独立してＨ、Ｒ２、Ｗ３、保護基、または次式：
Ｒｙは、独立してＨ、Ｗ３、Ｒ２、または保護基であり；
Ｒ２は、独立してＨ、Ｒ３、またはＲ４であって、ここで、各々のＲ４は、独立して、０〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、またはＲ３ｄであるが、ただし、Ｒ３がヘテロ原子に結合される場合、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであり；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３、または−ＮＯ２であり；
Ｒ３ｂは、Ｙ１であり；
Ｒ３ｃは、−ＲＸ、−Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ）、−ＳＲＸ、−Ｓ（Ｏ）ＲＸ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＸ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲＸ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲＸ）、−ＯＣ（Ｙ１）ＲＸ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲＸ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−ＳＣ（Ｙ１）ＲＸ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲＸ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）ＲＸ、−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲＸ、または−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）ＲＸ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲＸ、または−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
Ｒ４は、１〜１８個の炭素原子からなるアルキル、２〜１８個の炭素原子からなるアルケニル、または２〜１８個の炭素原子からなるアルキニルであり；
Ｒ５は、Ｒ４であって、各々のＲ４は、０〜３個のＲ３基で置換され；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５または-ＳＯ２Ｗ
５であり；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、独立して０個〜３個のＲ２基で置換され；
Ｗ６は、独立して１個、２個または３個のＡ３基で置換されるＷ３であり；
Ｍ２は、０、１または２であり；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、独立して０または１であり；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｌ１およびＬ２は、−Ｎ−または−ＣＲａ−であるが、ただし、Ｌ１またはＬ２の一方のみが窒素原子であり；
Ｒａは、水素、アルキル、アリール、または置換アリールであり
Ｒ２０は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキルアリール、シクロアルキル、置換アリール、または−ＮＲｂＲｃであり；
ＲｂおよびＲｃは、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、またはアラルキルであり；
Ｒ２１は、水素、アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アラルキルまたは置換アラルキルであり；そして
Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、水素、アルキル、置換アリール、またはアラルキルである、
化合物。 - Ａ１は、以下の式：
- Ａ１は、以下の式：
- Ａ１は、以下の式：
- Ａ１は、以下の式：
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- Ｍ１２ａが１である、請求項５に記載の化合物。
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- Ａ１は、以下の式：
Ｙ２ｂは、Ｏ、またはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項５に記載の化合物。 - Ａ１は、以下の式：
- Ａ１は、以下の式：
- Ａ１は、以下の式：
Ｙ２ｂは、Ｏ、またはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項５に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
Ｙ１ａは、Ｏ、またはＳであり；そして
Ｙ２ａは、Ｏ、Ｎ（ＲＸ）、またはＳである、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
Ｒ１は、独立してＨ、または１〜１８個の炭素原子からなるアルキルであり；
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（ＲＸ）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（ＲＸ）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ｍ１２ｄが１である、請求項２４に記載の化合物。
- Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
- Ｗ５が炭素環である、請求項２７に記載の化合物。
- Ａ３は、以下の式：
- Ｗ５がフェニルである、請求項２９に記載の化合物。
- Ｍ１２ｂが１である、請求項３０に記載の化合物。
- Ａ３は、以下の式：
Ｙ１ａは、Ｏ、またはＳであり；そして
Ｙ２ａは、Ｏ、Ｎ（ＲＸ）、またはＳである、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
Ｒ１は、独立してＨ、または１〜１８個の炭素原子からなるアルキルであり；
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（ＲＸ）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ｒ１がＨである、請求項３４に記載の化合物。
- Ｍ１２ｄが１である、請求項３４に記載の化合物。
- Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
Ｒ１は、独立してＨ、または１〜１８個の炭素原子からなるアルキルである、請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
Ｙ１ａは、Ｏ、またはＳであり；そして
Ｙ２ａは、Ｏ、Ｎ（Ｒ２）、またはＳである、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
Ｙ１ａは、Ｏ、またはＳであり；
Ｙ２ｂは、Ｏ、またはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）、またはＳである、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
Ｒ１は、独立してＨ、または１〜１８個の炭素原子からなるアルキルであり；
Ｙ１ａは、Ｏ、またはＳであり；
Ｙ２ｂは、Ｏ、またはＮ（Ｒ２）であり；
Ｙ２ｄは、ＯまたはＮ（Ｒｙ）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
Ｙ２ｂは、Ｏ、またはＮ（Ｒ２）であり；そして、
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
Ｙ１ａは、Ｏ、またはＳであり；そして
Ｙ２ａは、Ｏ、Ｎ（Ｒ２）、またはＳである、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
Ｙ１ａは、Ｏ、またはＳであり；
Ｙ２ｂは、Ｏ、またはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）、またはＳである、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
Ｒ１は、独立してＨ、または１〜１８個の炭素原子からなるアルキルであり；
Ｙ１ａは、Ｏ、またはＳであり；
Ｙ２ｂは、Ｏ、またはＮ（Ｒ２）であり；
Ｙ２ｄは、ＯまたはＮ（Ｒｙ）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
Ｙ２ｂは、Ｏ、またはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。 - Ａ３は、以下の式：
- Ａ３は、以下の式：
- 請求項２に記載の化合物であって、
Ｒａは、水素または置換アリールであり；
Ｒ２０は、水素、シクロアルキル、または−ＮＲｂＲｃであり；
Ｒｂは水素であり、そしてＲｃは、置換アルキル、または置換アリールであり；
Ｒ２１は、水素、アルキル、置換シクロアルキル、または置換アラルキルであり；
Ｒ２２は、水素またはアルキルであり；そして
Ｒ２３は、水素、置換アリール、または置換シクロアルキル、またはアラルキルである、
化合物。 - 請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物であって、該化合物は、セリン／スレオニンキナーゼ、チロシンキナーゼ、Ｂｃｒ−Ａｂｌキナーゼ、サイクリン依存性キナーゼ、Ｆｌｔ３チロシンキナーゼ、ＭＡＰ Ｅｒｋキナーゼ、ＪＡＫ３キナーゼ、ＶＥＧＦレセプターキナーゼ、ＰＤＧＦレセプターチロシンキナーゼ、プロテインキナーゼＣ、インシュリンレセプターチロシンキナーゼおよび／またはＥＧＦレセプターチロシンキナーゼを阻害する、化合物。
- 薬学的に受容可能な賦形剤と、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物とを含む、薬学的組成物。
- 請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含む、単位投薬形態。
- インビトロまたはインビボでキナーゼを阻害するための組成物であって、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物を含有し、該組成物が、このような処理を必要とするサンプルと接触するのに適している、組成物。
- 前記接触が、インビボにおいてである、請求項５９に記載の組成物。
- 動物においてキナーゼを阻害するための組成物であって、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
- 前記化合物は、薬学的に受容可能なキャリアとともに処方される、請求項６１に記載の組成物。
- 前記組成物は、第２の活性成分をさらに含有する、請求項６２に記載の組成物。
- 請求項５９〜６３のいずれか１項に記載の組成物であって、前記キナーゼは、セリン／スレオニンキナーゼ、チロシンキナーゼ、Ｂｃｒ−Ａｂｌキナーゼ、サイクリン依存性キナーゼ、Ｆｌｔ３チロシンキナーゼ、ＭＡＰ Ｅｒｋキナーゼ、ＪＡＫ３キナーゼ、ＶＥＧＦレセプターキナーゼ、ＰＤＧＦレセプターチロシンキナーゼ、プロテインキナーゼＣ、インシュリンレセプターチロシンキナーゼおよび／またはＥＧＦレセプターチロシンキナーゼである、組成物。
- 癌の処置を必要とする動物において、癌を処置するための組成物であって、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の有効量の化合物を含有する、組成物。
- 医学的療法において使用するための、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
- 動物においてキナーゼを阻害するための医薬を調製するための、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
- 請求項６７に記載の使用であって、前記キナーゼは、セリン／スレオニンキナーゼ、チロシンキナーゼ、Ｂｃｒ−Ａｂｌキナーゼ、サイクリン依存性キナーゼ、Ｆｌｔ３チロシンキナーゼ、ＭＡＰ Ｅｒｋキナーゼ、ＪＡＫ３キナーゼ、ＶＥＧＦレセプターキナーゼ、ＰＤＧＦレセプターチロシンキナーゼ、プロテインキナーゼＣ、インシュリンレセプターチロシンキナーゼおよび／またはＥＧＦレセプターチロシンキナーゼである、使用。
- 動物において、癌を処置するための医薬を調製するための、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
- 本明細書中のスキームおよび実施例に記載されるとおりの、化合物を調製する方法。
- 薬学的組成物を調製するための方法であって、該方法は、薬学的に受容可能な賦形剤と、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物を混合する工程を包含する、方法。
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