JP2012516865A5

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Publication number: JP2012516865A5
Application number: JP2011548612A
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Filing date: 2010-02-05
Publication date: 2014-06-19
Anticipated expiration: 2030-02-05

Description

１．１．２．氷酢酸に対するイミキモドの可溶性
撹拌しながら２ｍＬの氷酢酸に計量した薬剤（４８．２ｍｇ）を溶解させた。完全に溶解した後、薬剤が溶解する最高濃度を目視で評価するために、計量したイミキモドのアリコート（１５０ｍｇ）をこの溶液に添加した。この予備実験は、室温で１００％酢酸１００ｍＬにイミキモド１０ｇを溶解させる（１０％（ｗ／ｖ））ことが可能であることを示す。

Claims

イミダゾキノリン（アミン）と、酢酸及び乳酸の少なくともいずれかから選択される少なくとも１つの有機酸とを含むことを特徴とする医薬組成物。
少なくとも１つの感熱剤を更に含み、前記少なくとも１つの感熱剤が、キトサン若しくはその誘導体、又はポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）から選択される請求項１に記載の医薬組成物。
少なくとも１つの感熱剤が、ポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）、又はキトサン若しくはその誘導体から選択される請求項２に記載の医薬組成物。
少なくとも１つの感熱剤が、ポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）から選択される請求項３に記載の医薬組成物。
少なくとも１つの感熱剤が、ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ１０８ＣａｓｔＳｏｌｉｄＳｕｒｆａｃｔａ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ１０８Ｐａｓｔｉｌｌｅ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ１０８Ｐｒｉｌｌ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ１０８ＮＦＰｒｉｌｌ（ポロキサマー３３８）；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ１２７；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ１２７Ｐｒｉｌｌ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ１２７ＮＦ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ１２７ＮＦ５００ＢＨＴＰｒｉｌｌ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ１２７ＮＦＰｒｉｌｌ（ポロキサマー４０７）；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ３８；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ３８Ｐａｓｔｉｌｌｅ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ６８；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ６８Ｐａｓｔｉｌｌｅ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ６８ＬＦＰａｓｔｉｌｌｅ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ６８ＮＦＰｒｉｌｌ（ポロキサマー１８８）；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ６８Ｐｒｉｌｌ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ７７；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ７７Ｍｉｃｒｏｐａｓｔｉｌｌｅ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ８７；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ８７ＮＦＰｒｉｌｌ（ポロキサマー２３７）；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ８７Ｐｒｉｌｌ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ８８Ｐａｓｔｉｌｌｅ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ８８Ｐｒｉｌｌ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ９８；ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ９８Ｐｒｉｌｌ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ１０；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ１０１；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ１２１；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ３１；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ３５；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ４３；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ４４；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ４４ＮＦ（ポロキサマー１２４）；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ６１；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ６２；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ６２ＬＦ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ６２Ｄ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ６４；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ８１；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ９２；ＰｌｕｒｏｎｉｃＬ４４ＮＦＩＮＨｓｕｒｆａｃｔａｎｔ（ポロキサマー１２４）；ＰｌｕｒｏｎｉｃＮ３；ＰｌｕｒｏｎｉｃＰ１０３；ＰｌｕｒｏｎｉｃＰ１０４；ＰｌｕｒｏｎｉｃＰ１０５；ＰｌｕｒｏｎｉｃＰ１２３Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ；ＰｌｕｒｏｎｉｃＰ６５；ＰｌｕｒｏｎｉｃＰ８４；ＰｌｕｒｏｎｉｃＰ８５；及びポロキサマー４０３を含むポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）から選択されるか、又は前述の感熱剤のうちのいずれか２以上の混合物から選択される請求項３に記載の医薬組成物。
０．０２５Ｍ〜０．２００Ｍの濃度の酢酸及び乳酸の少なくともいずれかを含む請求項１から５のいずれかに記載の医薬組成物。
０．０１％（ｗ／ｖ）〜５％（ｗ／ｖ）、０．１％（ｗ／ｖ）〜４％（ｗ／ｖ）、０．１％（ｗ／ｖ）〜３％（ｗ／ｖ）、０．２％（ｗ／ｖ）〜２％（ｗ／ｖ）、０．２％（ｗ／ｖ）〜１％（ｗ／ｖ）、０．５％（ｗ／ｖ）〜１％（ｗ／ｖ）、又は０．１％（ｗ／ｖ）〜１％（ｗ／ｖ）の量を含む０．００５％（ｗ／ｖ）〜５％（ｗ／ｖ）の量のイミダゾキノリン（アミン）を含む請求項１から６のいずれかに記載の医薬組成物。
イミダゾキノリン（アミン）が、以下の群（ａ）〜（ｌ）のうちの１つにより定義される化合物から選択される請求項１から７のいずれかに記載の医薬組成物：
ａ）１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン又はその誘導体；
ｂ）以下の式（Ｉ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）化合物、又はその薬学的に許容できる塩：
［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^３は、
各々独立して、水素；３個、４個、又は５個の炭素原子を有する環状アルキル；１個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル及び１個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルキル（置換基は、３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜１０個の炭素原子と１以上のフッ素又は塩基原子とを含むフルオロアルキル又はクロロアルキル；２個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル及び２個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル（但し、任意の前記アルキル、前記置換アルキル、前記アルケニル、前記置換アルケニル、前記ヒドロキシアルキル、前記アルコキシアルキル、又は前記アシルオキシアルキル基は、窒素原子に直接結合している完全炭素置換炭素原子（ｆｕｌｌｙｃａｒｂｏｎｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄｃａｒｂｏｎａｔｏｍ）を有しない）；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）；
−ＣＨＲ_ｘＲ_ｙ（式中、Ｒ_ｙは、水素であるか又は炭素−炭素結合であるが、但し、Ｒ_ｙが水素であるとき、Ｒ_ｘは、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルコキシ、２個〜１０個の炭素原子を含む１−アルキニル、テトラヒドロピラニル、アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル、２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジルであり；更に、Ｒ_ｙが炭素−炭素結合であるとき、Ｒ_ｙ及びＲ_ｘは、ヒドロキシ又は１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１以上の置換基により任意で置換されるテトラヒドロフラニル基を共に形成する）；
１個〜８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル；モルホリノメチル；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、メチル、メトキシ、又はハロゲンからなる群より選択される部分によりベンゼン環上において任意で置換されている）；
−Ｃ（Ｒ_Ｓ）（Ｒ_Ｔ）（Ｘ）
（式中、
Ｒ_Ｓ及びＲ_Ｔは、独立して、水素；１個〜４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）から選択され；
Ｘは、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；１個〜４個の炭素原子を含むハロアルキル；アルキル基が１個〜４個の炭素原子を含むアルキルアミド；アミノ；置換アミノ（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル又はヒドロキシアルキルである）；アジド；１個〜４個の炭素原子を含むアルキルチオ；又はアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むモルホリノアルキルである）
から選択され；
Ｒ^４は、
水素、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_１−８アルコキシ、又はハロであり；
ｎは、
１、２、３、又は４であり；
Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、
互いに独立して、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アミノスルホニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイル、アリール、又はベンジル（これら全ては、１以上のアミノ基により任意で置換されている）であるか；或いは、
Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、これらが結合している窒素と共に、ピロリジノ、ピペリジノ、又はモルホリノ基を形成し；上記式（Ｉ）の５員環における点線は、５員環の２個の窒素間に存在する炭素に、５員環の窒素を結合させる任意の結合を意味し、前記結合が存在するとき、Ｒ^１又はＲ^３のいずれかは存在しない；
但し、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、中心構造エレメントＮ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）の窒素において、又はＲ^ａ及びＲ^ｂの少なくともいずれかにより提供される任意の四級アンモニウムイオンにより、四級アンモニウムイオンを共に形成することができる］；
ｃ）以下の式（ＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
［式中、
Ｒ_１１は、
１個〜１０個の炭素原子を含むアルキル；１個〜６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、独立して、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分は、全体で６以下の炭素原子を含む）からなる群より選択され；
Ｒ_２１は、
水素；１個〜８個の炭素原子を含むアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され；
各Ｒ_１は、
独立して、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、ハロゲン、及び１個〜４個の炭素原子を含むアルキルからなる群より選択され；
ｎは、
０〜２の整数であるが、但し、ｎが２である場合、前記Ｒ_１基が含む炭素原子数は合計６個以下である］；
ｄ）以下の式（ＩＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
［式中、
Ｒ_１２は、
２個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル；２個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル及び３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ_２２は、
水素；１個〜８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル、１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記２個の部分により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され；
各Ｒ_２は、
独立して、１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択され；
ｎは、
０〜２の整数であるが、但し、ｎが２である場合、前記Ｒ_２基が含む炭素原子数は合計６個以下である］；
ｅ）式（ＩＶ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
［式中、
Ｒ_２３は、
水素；１個〜８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル、１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記２個の部分により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され；
各Ｒ_３は、
独立して、１個〜４個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択され；
ｎは、
０〜２の整数であるが、但し、ｎが２である場合、前記Ｒ_３基が含む炭素原子数は合計６個以下である］；
ｆ）式（Ｖ）からなる群より選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
［式中、
Ｒ_１４は、
−ＣＨＲ_ｘＲ_ｙ（式中、Ｒ_ｙは、水素であるか又は炭素−炭素結合であるが、但し、Ｒ_ｙが水素であるとき、Ｒ_ｘは１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ；１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルコキシ；２個〜１０個の炭素原子を含む１−アルキニル；テトラヒドロピラニル；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジルであり、更に、Ｒ_ｙが炭素−炭素結合であるとき、Ｒ_ｙ及びＲ_ｘは、ヒドロキシ及び１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１以上の置換基により任意で置換されるテトラヒドロフラニルを共に形成する）であり；
Ｒ_２４は、
水素；１個〜４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）からなる群より選択され；且つ、水素；１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択される］；
ｇ）以下の式（ＶＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
［式中、
Ｒ_１５は、
水素；１個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルキル（置換基は、３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキル；１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；２個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル、及び２個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され：
Ｒ_２５は、
（式中、
Ｒ_Ｓ及びＲ_Ｔは、独立して、水素；１個〜４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）からなる群より選択され；
Ｘは、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；１個〜４個の炭素原子を含むハロアルキル；アルキル基が１個〜４個の炭素原子を含むアルキルアミド；アミノ；置換アミノ（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル又はヒドロキシアルキルである）；アジド；クロロ；ヒドロキシ；１−モルホリノ；１−ピロリジノ；１個〜４個の炭素原子を含むアルキルチオからなる群より選択される）であり；
Ｒ_５は、
水素；１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択される］；
ｈ）式（ＶＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、及びその薬学的に許容できる塩：
［式中、
ｍは、
１、２、又は３であり；
Ｒ_１６は、
水素；３個、４個、又は５個の炭素原子を有する環状アルキル；１個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル及び１個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルキル（置換基は、３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜１０個の炭素原子と１以上のフッ素又は塩基原子とを含むフルオロアルキル又はクロロアルキル；２個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル及び２個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル（但し、任意の前記アルキル、前記置換アルキル、前記アルケニル、前記置換アルケニル、前記ヒドロキシアルキル、前記アルコキシアルキル、又は前記アシルオキシアルキル基は、窒素原子に直接結合している完全炭素置換炭素原子を有しない）；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）；並びに
−ＣＨＲ_ｘＲ_ｙ（式中、Ｒ_ｙは、水素であるか又は炭素−炭素結合であるが、但し、Ｒ_ｙが水素であるとき、Ｒ_ｘは１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルコキシ、２個〜１０個の炭素原子を含むｌ−アルキニル、テトラヒドロピラニル、アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル、２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジルであり；更に、Ｒ_ｙが炭素−炭素結合であるとき、Ｒ_ｙ及びＲ_ｘは、ヒドロキシ及び１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１以上の置換基により任意で置換されるテトラヒドロフラニル基を共に形成する）からなる群より選択され；
Ｒ_２６は、
水素；１個〜８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル；モルホリノメチル；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、メチル、メトキシ、及びハロゲンからなる群より選択される部分によりベンゼン環上において任意で置換されている）；並びに
−Ｃ（Ｒ_Ｓ）（Ｒ_Ｔ）（Ｘ）
（式中、
Ｒ_Ｓ及びＲ_Ｔは、独立して、水素；１個〜４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）から選択され；
Ｘは、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；１個〜４個の炭素原子を含むハロアルキル；アルキル基が１個〜４個の炭素原子を含むアルキルアミド；アミノ；置換アミノ（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル又はヒドロキシアルキルである）；アジド；１個〜４個の炭素原子を含むアルキルチオ；及びアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むモルホリノアルキルである）
からなる群より選択され；
Ｒ_６は、
水素；フルオロ；クロロ；１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；及び１個〜４個の炭素原子と少なくとも１つのフッ素又は塩基原子とを含む直鎖又は分岐鎖フルオロアルキル又はクロロアルキルからなる群より選択される］；
ｉ）式（ＶＩＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、及びその薬学的に許容できる塩：
［式中、
Ｒ_１７は、
水素；−ＣＨ_２Ｒ_Ｗ（式中、Ｒ_Ｗは、１個〜１０個の炭素原子を含む直鎖、分岐鎖、又は環状アルキル、２個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル、１個〜６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル、アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル、及びフェニルエチルからなる群より選択される）；及び−ＣＨ＝＝ＣＲ_ＺＲ_Ｚ（式中、各Ｒ_Ｚは、独立して、１個〜６個の炭素原子を含む直鎖、分岐鎖、又は環状アルキルである）からなる群より選択され；
Ｒ_２７は、
水素；１個〜８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、メチル、メトキシ、及びハロゲンからなる群より選択される部分によりベンゼン環上において任意で置換されている）；及びアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むモルホリノアルキルからなる群より選択され；
Ｒ_６７及びＲ_７７は、
独立して、水素及び１個〜５個の炭素原子を含むアルキルからなる群より選択されるが、但し、Ｒ_６７及びＲ_７７が含む炭素原子数は合計６個以下であり；更に、Ｒ_７７が水素であるとき、Ｒ_６７は、水素以外であり、且つＲ_２７は、水素以外又はモルホリノアルキル以外であり；更に、Ｒ_６７が水素であるとき、Ｒ_７７及びＲ_２７は、水素以外である］；
ｊ）式（ＩＸ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、及びその薬学的に許容できる塩：
［式中、
Ｚは、
−（ＣＨ_２）_ｐ−（式中、ｐは、１〜４である）；
−（ＣＨ_２）_ａ−Ｃ（Ｒ_ＤＲ_Ｅ）（ＣＨ_２）_ｂ−（式中、ａ及びｂは、整数であり、且つａ＋ｂは、０〜３であり；Ｒ_Ｄは、水素、又は１個〜４個の炭素原子を含むアルキルであり；Ｒ_Ｅは、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、ヒドロキシ、−ＯＲ_Ｆ（式中、Ｒ_Ｆは、１個〜４個の炭素原子を含むアルキルである）、及び−ＮＲ_ＧＲ’_Ｇ（式中、Ｒ_Ｇ及びＲ’_Ｇは、独立して、水素又は１個〜４個の炭素原子を含むアルキルである）からなる群より選択される）；及び
−（ＣＨ_２）_ａ−（Ｙ）−（ＣＨ_２）_ｂ−（式中、ａ及びｂは、整数であり、且つａ＋ｂは、０〜３であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、又は−ＮＲ_Ｊ−（式中、Ｒ_Ｊは、水素又は１個〜４個の炭素原子を含むアルキルである）からなる群より選択され；
ｑは、
０又は１であり；
Ｒ_８は、
１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される］；
ｋ）式（Ｘ）から選択される、特定の式１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミンを有するイミキモド；
；並びに
ｌ）式（ＸＩ）を含むレシキモド。
α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン、δ−シクロデキストリン及びε−シクロデキストリンから選択される１以上のシクロデキストリンを更に含む請求項１から８のいずれかに記載の医薬組成物。
０．１％（ｗ／ｖ）〜３０％（ｗ／ｖ）の量のシクロデキストリンを含む請求項９に記載の医薬組成物。
少なくとも１つの感熱剤が、１５℃〜３５℃の範囲の特定の「下限臨界溶液温度」（ＬＣＳＴ）を示す請求項２から１０のいずれかに記載の医薬組成物。
０．１％（ｗ／ｖ）〜４０％（ｗ／ｖ）の量の少なくとも１つの感熱剤を含む請求項２から１１のいずれかに記載の医薬組成物。
感熱剤のうちのいずれか２つが、１：２０、２：２０、３：３０、４：２０、５：２０、６：２０、７：２０、８：２０、９：２０、１０：２０、１１：２０、１２：２０、１３：２０、１４：２０、１５：２０、１６：２０、１７：２０、１８：２０、１９：２０、２０：２０（＝１：１）、２０：２０、１９：２０、１８：２０、１７：２０、１６：２０、１５：２０、１４：２０、１３：２０、１２：２０、１１：２０、１０：２０、９：２０、８：２０、７：２０、６：２０、５：２０、４：２０、３：２０、２：２０、又は１：２０の比を含む１：２０〜２０：１の比、又は上に定義された比の値のうちのいずれか２つにより形成される範囲の比で混合された混合物として医薬組成物中に含有される請求項１２に記載の医薬組成物。
少なくとも１つの感熱剤が、ポロキサマー４０７及びポロキサマー１８８の少なくともいずれか、又はポロキサマー４０７とポロキサマー１８８との混合物である請求項２から１３のいずれかに記載の医薬組成物。
少なくとも１つの感熱剤が、１０％（ｗ／ｖ）〜２５％（ｗ／ｖ）、又は１２％（ｗ／ｖ）〜２５％（ｗ／ｖ）の量のポロキサマー４０７である請求項１４に記載の医薬組成物。
少なくとも１つの感熱剤が、１７．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）〜２２．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）の（全体）量のポロキサマー４０７である請求項１５に記載の医薬組成物。
少なくとも１つの感熱剤が、ポロキサマー４０７とポロキサマー１８８との混合物であり、前記混合物の（全体）量が、２２．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）〜２７．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、ポロキサマー４０７：ポロキサマー１８８の比が、１５：５、１６：４、１７：３、１８：２、１９：１若しくは２０：１、又はこれら比の値のうちのいずれか２つにより形成される範囲である請求項１４に記載の医薬組成物。
０．０２５Ｍ〜０．２Ｍの濃度の酢酸及び乳酸の少なくともいずれかと、０．１％（ｗ／ｖ）〜１％（ｗ／ｖ）の量のイミダゾキノリン（アミン）と、２％（ｗ／ｖ）〜６％（ｗ／ｖ）の量のシクロデキストリンと、１０％（ｗ／ｖ）〜２５％（ｗ／ｖ）の量のポロキサマー４０７とを含む請求項１から１７のいずれかに記載の医薬組成物。
光線角化症、性器いぼ（コンジローム）、ＶＩＮ（外陰上皮内新生腫瘍）、ＶＡＩＮ（膣上皮内新生腫瘍）、伝染性軟属腫、基底細胞癌腫を含む皮膚癌、ボーエン病、扁平上皮癌、表在性悪性黒色腫を含む皮膚障害（前癌状態を含む）；膀胱癌及び膀胱炎を含む膀胱疾患；腹膜癌及び卵巣癌を含む癌；を治療する医薬組成物を製造するための請求項１から１８のいずれかに記載のイミダゾキノリン（アミン）又はその誘導体の使用。
膀胱疾患を膀胱内治療するための請求項１９に記載の使用。
膀胱疾患が、膀胱炎及び膀胱癌である請求項２０に記載の使用。
光線角化症、性器いぼ（コンジローム）、ＶＩＮ（外陰上皮内新生腫瘍）、ＶＡＩＮ（膣上皮内新生腫瘍）、伝染性軟属腫、基底細胞癌腫を含む皮膚癌、ボーエン病、扁平上皮癌、表在性悪性黒色腫を含む皮膚障害（前癌状態を含む）；膀胱癌及び膀胱炎を含む膀胱疾患；腹膜癌及び卵巣癌を含む癌；を治療する方法であって、それを必要としている非ヒト動物に請求項１から１８のいずれかに記載の医薬組成物を投与する工程を含むことを特徴とする方法。
それを必要としている非ヒト動物に請求項１から１８のいずれかに記載の医薬組成物を投与する工程を含むことを特徴とする膀胱疾患を治療する方法。
医薬組成物が膀胱内に投与される請求項２３に記載の方法。
膀胱疾患が、膀胱炎及び膀胱癌である請求項２３又は２４に記載の方法。