JP2012111770A5 - - Google Patents

Claims (18)

1. 下記式（ＩＩＩ）の化合物、または、その薬学的に許容される塩、エステル、もしくはプロドラッグ：
   

   

   式中、
   Ｒ^９は、Ｒ’−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ”−、アミノ置換アルキルオキシカルボニル、メトキシ置換アルキルオキシカルボニル、ハロゲン置換アルキルオキシカルボニル、Ｒ^９ａＲ^９ｂＮＣ（＝Ｏ）−、ピラジニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、メトキシメチル置換アルキニル、ジメチルアミノカルボニル、シクロプロピル、メチル、アミノ置換ピリジニル、アリールカルボニル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、カルボキシラート、ピペリジニルカルボニル、アルコキシアルキル置換アルキニル、チアゾリル、置換もしくは非置換アリールチオカルボニル、シアノ、ピロリジニルカルボニル、カルボキシラートカルボニル、シアノ置換ピリジニル、アミノカルボニル置換フェニル、カルボキシラート置換チオフェニル、メトキシアルキルアミノメチル置換フラニル、ハロゲン化アルキルアミノメチル置換フラニル、アルキルカルボニルアミノ置換ピリジニル、ジアルキルアミノ置換フェニル、アゼパニルカルボニル、またはピペラジニルカルボニルであり；
   Ｒ^１０は水素またはアルケニルであり；
   Ｒ’は非置換アルキル、アミノ置換アルキル、メトキシ置換アルキル、ハロゲン置換アルキルであり；
   Ｒ”はアルキルであり；
   Ｒ^９ａは水素またはアルキルであり；および
   Ｒ^９ｂは、水素、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、またはアミノアルキルであり；
   但し、Ｒ^９がハロゲンである場合にＲ^１０がアルケニルである。
2. Ｒ^１０が水素である、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ^９がＲ^９ａＲ^９ｂＮＣ（＝Ｏ）−である、請求項２に記載の化合物。
4. Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが各々アルキルである、請求項３に記載の化合物。
5. Ｒ^９ａが水素である、請求項３に記載の化合物。
6. Ｒ^９ｂが、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリール、またはアミノアルキルである、請求項５に記載の化合物。
7. Ｒ ^９ が、ピラジニル、シクロプロピル、メチル、メトキシメチル置換アルキニル、アミノ置換ピリジニル、アリールカルボニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、カルボキシラート、チアゾリル、カルボキシラート置換チオフェニル、ピペリジニルカルボニル、シアノ、置換もしくは非置換アリールチオカルボニル、メトキシアルキルアミノメチル置換フラニル、ハロゲン化アルキルアミノメチル置換フラニル、イソオキサゾリル、シアノ置換ピリジニル、アルキルカルボニルアミノ置換ピリジニル、ジアルキルアミノ置換フェニル、ピロリジニルカルボニル、アゼパニルカルボニル、カルボキシラートカルボニル、アミノカルボニル置換フェニル、またはピペラジニルカルボニルである、請求項１に記載の化合物。
8. Ｒ ^９ が、フェニルカルボニルである、請求項７に記載の化合物。
9. Ｒ ^９ が、p-メチルフェニルチオカルボニルである、請求項７に記載の化合物。
10. Ｒ ^９ が、メトキシアルキルアミノメチル置換フラニル、またはハロゲン化アルキルアミノメチル置換フラニルである、請求項７に記載の化合物。
11. Ｒ ^９ が、フルオロアルキルアミノメチル置換フラニルである、請求項１０に記載の化合物。
12. Ｒ ^９ が、パラ-ジメチルアミノ置換フェニルである、請求項７に記載の化合物。
13. Ｒ ^９ が、アシルアミノ置換ピリジニルである、請求項７に記載の化合物。
14. Ｒ ^９ が、パラ-アミノカルボニル置換フェニルまたはメタ-アミノカルボニル置換フェニルである、請求項７に記載の化合物。
15. Ｒ ^９ が、カルボキシラート置換チオフェニルである、請求項７に記載の化合物。
16. 以下からなる群：
    

    

    

    

    より選択されるテトラサイクリン化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
17. 以下の化合物：
    

    

    またはその薬学的に許容される塩。
18. 以下の化合物：
    

    

    またはその薬学的に許容される塩。