JP2011510929A5

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Publication number: JP2011510929A5
Application number: JP2010544436A
Authority: JP
Filing date: 2009-01-23
Publication date: 2012-03-08
Anticipated expiration: 2029-01-23

Claims

式（Ｉ）の化合物：

（Ｉ）
又は医薬的に許容可能なその塩、
式中：
Ａ ¹ はＯであり；
Ａ ² はＯであり；
ＵはＮであり；
ＶはＣ−Ｏ−ＣＨ ₃ であり；
ＷはＣ−Ｈであり
ＸはＣ−Ｒ ^X であり、ここでＲ ^X は水素又はハロゲンであり；
ＹはＣ−Ｈであり；
ＺはＣ−Ｈであり；
Ｒ ¹ はシクロペンチル又はシクロヘキシルであり、それぞれ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ⁹ 又は−ＮＨ−ＳＯ ₂ −Ｒ ¹⁰ で置換されていてもよく；あるいはＲ ¹ はピペリジン−４−イル又はピロリジン−３−イルであり、それぞれ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ⁹ 又は−Ｓ（Ｏ） ₂ −Ｒ ¹⁰ で置換されていてもよく；
Ｒ ² はハロ又はアルキルで置換されていてもよいフェニルであり；あるいはＲ ² はフリル又はチエニルであり、それぞれアルキル又はハロアルキルで置換されていてもよく；
Ｒ ⁹ は水素又はアルキルであり；そして
Ｒ ¹⁰ はアルキルである。
ＸがＣ−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ ¹ がシクロペンチル又はシクロヘキシルであり、それぞれ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ⁹ で置換されていてもよい、請求項１又は２に記載の化合物。
Ｒ ¹ がシクロペンチルである、請求項３に記載の化合物。
Ｒ ¹ が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ⁹ で置換されたシクロヘキシルである、請求項３に記載の化合物。
Ｒ ⁹ が水素である、請求項５に記載の化合物。
Ｒ ¹ がピペリジン−４−イル又はピロリジン−３−イルであり、それぞれ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ⁹ 又は−Ｓ（Ｏ） ₂ −Ｒ ¹⁰ で置換されていてもよい、請求項１又は２に記載の化合物。
Ｒ ¹ が、−Ｓ（Ｏ） ₂ −Ｒ ¹⁰ で１位が置換されたピペリジン−４−イル又はピロリジン−３−イルである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ ¹⁰ がメチル又はエチルである、請求項８に記載の化合物。
Ｒ ² がｍ−トリル又はｍ−クロロフェニルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
以下の：
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−チオフェン−２−イル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−フェニル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−チオフェン−３−イル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−（４−メチル−チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−ｍ−トリル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（３−フルオロ−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−（５−メチル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−イル）−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−シクロペンチル−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（３，５−ジメチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（３−エチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（２，３−ジメチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（２，５−ジメチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（３，４−ジメチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−ｏ−トリル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−１−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−１−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
トランス−４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−シクロヘキサン−カルボン酸エチルエステル；
トランス−４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−シクロヘキサン−カルボン酸；
シス−４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−シクロヘキサン−カルボン酸エチルエステル；
シス−４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−シクロヘキサン−カルボン酸；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−シクロヘキシル−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−［（Ｒ）−３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（Ｒ）−３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−１−ピロリジン−３−イル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（（Ｒ）−１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−［（Ｓ）−３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−１−ピロリジン−３−イル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（（Ｓ）−１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
４−［３−（３−クロロフェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；及び
Ｎ−｛４−［（Ｓ）−３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−トランス−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド；
又は医薬的に許容可能なそれらの塩、
から成る群より選択される化合物である、請求項1に記載の化合物。
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−（４−メチル−チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−ｍ−トリル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
トランス−４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−シクロヘキサン−カルボン酸又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（（Ｒ）−１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（（Ｓ）−１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
Ｎ−｛４−［（Ｓ）−３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−トランス−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な担体、希釈剤、又は賦形剤を含む、医薬組成物。