JP2011500506A5

JP2011500506A5 -

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Publication number: JP2011500506A5
Application number: JP2009548186A
Authority: JP
Filing date: 2007-10-10
Publication date: 2011-06-02
Anticipated expiration: 2027-10-10

Claims

１日約２回から隔日に約１回の投与周期の投薬計画に従って投与する、中枢神経系及び末梢神経系に関連する疾患の予防または処置用薬剤の製造用の式I：
｛式中、R₁及びR₂は同一または異なり、水素または生理学的条件下で加水分解可能な基、場合により置換された低級アルカノイル若しくはアロイルを意味し；Xはメチレン基を意味し；Yは酸素、窒素または硫黄の原子を表し；ｎは０、１、２または３の数字を表し、ｍは０または１の数字を表し；R₃は、印の付いていない結合によって示されているように結合される、式A、BまたはC：
(式中、R₄、R₅、R₆及びR₇は、同一または異なり、水素、低級アルキル、低級チオアルキル、低級アルコキシ、アリールオキシ若しくはチオアリール基、低級アルカノイル若しくはアロイル基、場合により置換されたアリール基、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノシクロアルキルアミノ若しくはヘテロシクロアルキルアミノ基、低級アルキルスルホニル若しくはアリールスルホニル基、ハロゲン、ハロアルキル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ若しくはヘテロアリール基、または一緒になって脂肪族若しくはヘテロ脂肪族環または芳香環若しくは芳香族複素環を意味する；アルキルなる用語は、１〜６個の炭素原子を含む、直鎖若しくは分岐の炭素鎖を意味し；アリールなる用語は、場合によりアルコキシ若しくはハロゲン基により置換された、フェニル若しくはナフチル基を意味し；ヘテロシクロアルキルなる用語は、場合により酸素、硫黄若しくは窒素の他の原子を含む、４〜８員の環を表し；ヘテロアリールなる用語は、硫黄、酸素若しくは窒素原子を含む５若しくは６員環を表し；ハロゲンなる用語は、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素を表す)に従ってピリジンN-オキシド基を意味する｝の化合物またはその薬理学的に許容可能な塩の使用。
１日約２回から隔日に約１回の投与周期の投薬計画に従って投与する、中枢神経系及び末梢神経系に関連する疾患の予防または処置のための薬剤であって、式I：
｛式中、R₁及びR₂は同一または異なり、水素または生理学的条件下で加水分解可能な基、場合により置換された低級アルカノイル若しくはアロイルを意味し；Xはメチレン基を意味し；Yは酸素、窒素または硫黄の原子を表し；ｎは０、１、２または３の数字を表し、ｍは０または１の数字を表し；R₃は、印を付けていない結合によって表されるように結合される、式A、BまたはC：
(式中、R₄、R₅、R₆及びR₇は、同一または異なり、水素、低級アルキル、低級チオアルキル、低級アルコキシ、アリールオキシ若しくはチオアリール基、低級アルカノイル若しくはアロイル基、場合により置換されたアリール基、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノシクロアルキルアミノ若しくはヘテロシクロアルキルアミノ基、低級アルキルスルホニル若しくはアリールスルホニル基、ハロゲン、ハロアルキル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ若しくはヘテロアリール基、または一緒になって脂肪族若しくはヘテロ脂肪族環または芳香環若しくは芳香族複素環を意味する；アルキルなる用語は、１〜６個の炭素原子を含む、直鎖若しくは分岐の炭素鎖を意味し、アリールなる用語は、場合によりアルコキシ若しくはハロゲン基により置換された、フェニル若しくはナフチル基を意味し；ヘテロシクロアルキルなる用語は、場合により酸素、硫黄若しくは窒素の他の原子を含む、４〜８員の環を表し；ヘテロアリールなる用語は、硫黄、酸素若しくは窒素原子を含む５若しくは６員環を表し；ハロゲンなる用語は、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素を表す)に従ってピリジンN-オキシド基を意味する｝の化合物またはその薬理学的に許容可能な塩を含む、該薬剤。
前記投薬計画が１日１回である、請求項２に記載の薬剤。
前記投薬計画が１日２回である、請求項２に記載の薬剤。
前記投薬計画が隔日に１回である、請求項２に記載の薬剤。
前記中枢神経系及び末梢神経系に関連する疾患がL-DOPA及び／またはAADC治療によって治療可能である、請求項２〜５のいずれか１項に記載の薬剤。
前記中枢神経系及び末梢神経系に関連する疾患が、運動障害または統合失調性感情障害である、請求項２〜６のいずれか１項に記載の薬剤。
前記運動障害がパーキンソン病である、請求項７に記載の薬剤。
式Iの化合物が、5-[3-(2,5-ジクロロ-4,6-ジメチル-1-オキシ-ピリジン-3-イル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル]-3-ニトロベンゼン-1,2-ジオールである、請求項２〜８のいずれか１項に記載の薬剤。
投与間隔の開始点が、朝、昼、正午、午後、および真夜中を含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の薬剤。
投与間隔の開始点が夕方である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の薬剤。
さらにL-DOPAを含む、請求項２に記載の薬剤。
さらにAADCを含む、請求項２に記載の薬剤。
式I：
｛式中、R₁及びR₂は同一または異なり、水素または生理学的条件下で加水分解可能な基、場合により置換された低級アルカノイル若しくはアロイルを意味し；Xはメチレン基を意味し；Yは酸素、窒素または硫黄の原子を表し；ｎは０、１、２または３の数字を表し、ｍは０または１の数字を表し；R₃は、印の付いていない結合によって示されているように結合される、式A、BまたはC：
(式中、R₄、R₅、R₆及びR₇は、同一または異なり、水素、低級アルキル、低級チオアルキル、低級アルコキシ、アリールオキシ若しくはチオアリール基、低級アルカノイル若しくはアロイル基、場合により置換されたアリール基、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノシクロアルキルアミノ若しくはヘテロシクロアルキルアミノ基、低級アルキルスルホニル若しくはアリールスルホニル基、ハロゲン、ハロアルキル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ若しくはヘテロアリール基、または一緒になって脂肪族若しくはヘテロ脂肪族環または芳香環若しくは芳香族複素環を意味する；アルキルなる用語は、１〜６個の炭素原子を含む、直鎖若しくは分岐の炭素鎖を意味し；アリールなる用語は、場合によりアルコキシ若しくはハロゲン基により置換された、フェニル若しくはナフチル基を意味し；ヘテロシクロアルキルなる用語は、場合により酸素、硫黄若しくは窒素の他の原子を含む、４〜８員の環を表し；ヘテロアリールなる用語は、硫黄、酸素若しくは窒素原子を含む５若しくは６員環を表し；ハロゲンなる用語は、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素を表す)に従ってピリジンN-オキシド基を意味する｝の化合物またはその薬理学的に許容可能な塩を含む医薬組成物と、この組成物を１日約２回〜隔日に約１回の投与周期の投薬計画で投与するための説明書とを組み合わせて含むパッケージ。
前記投薬計画が１日１回である、請求項１４に記載のパッケージ。
前記投薬計画が１日２回である、請求項１４に記載のパッケージ。
前記投薬計画が隔日に１回である、請求項１４に記載のパッケージ。
前記組成物が、L-DOPA及び／またはAADC治療によって治療可能な中枢神経系及び末梢神経系に関連する疾患の処置用である、請求項１４〜１７のいずれか１項に記載のパッケージ。
前記組成物が、運動障害または統合失調性感情障害である中枢神経系及び末梢神経系に関連する疾患の処置用である、請求項１４〜１８のいずれか１項に記載のパッケージ。
前記運動障害がパーキンソン病である、請求項１９に記載のパッケージ。
式Ｉの化合物が5-[3-(2,5-ジクロロ-4,6-ジメチル-1-オキシ-ピリジン-3-イル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル]-3-ニトロベンゼン-1,2-ジオールである、請求項１４〜２０のいずれか１項に記載のパッケージ。
前記パッケージがさらにL-DOPA及び／またはAADCを含み、前記説明書がさらにL-DOPA及び／またはAADC投与に関連する説明書を含む、請求項１４〜２１のいずれか１項に記載のパッケージ。
前記投薬計画が１日１回である、請求項１に記載の使用。
前記投薬計画が１日２回である、請求項１に記載の使用。
前記投薬計画が隔日に１回である、請求項１に記載の使用。
前記中枢神経系及び末梢神経系に関連する疾患がL-DOPA及び／またはAADC治療によって治療可能である、請求項１に記載の使用。
前記中枢神経系及び末梢神経系に関連する疾患が、運動障害または統合失調性感情障害である、請求項１に記載の使用。
前記運動障害がパーキンソン病である、請求項２７に記載の使用。
式Iの化合物が、5-[3-(2,5-ジクロロ-4,6-ジメチル-1-オキシ-ピリジン-3-イル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル]-3-ニトロベンゼン-1,2-ジオールである、請求項１に記載の使用。