JP2010540663A5

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Publication number: JP2010540663A5
Application number: JP2010528194A
Authority: JP
Filing date: 2008-10-03
Publication date: 2011-11-17
Anticipated expiration: 2028-10-03

Claims

式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：

式中、-----は不飽和でもよい結合を示し；
Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３およびＺ^４がそれぞれＮである場合、Ｂ、Ｘ、ＡまたはＶの各々は存在せず；
Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３およびＺ^４の各々がそれぞれＣである場合、Ｂ、Ｘ、ＡおよびＶの各々は独立してＨ、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＣＯＮＲ^１Ｒ^２、−ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＲ^２、−ＯＲ^２、−Ｒ^３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ^０、−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０、Ａ^２またはＡ^３であり；
ＺはＯ、Ｓ、ＣＲ^４ _２、ＮＲ^４ＣＲ^４、ＣＲ^４ＮＲ^４、ＣＲ^４、ＮＲ^４またはＮであり；
Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３およびＺ^４の各々は独立してＣまたはＮであり、但し任意の３つのＮは非隣接であり；
Ｚ^５はＣであり；またはＺがＮである場合、Ｚ^５はＮであってもよく；
Ｙは置換されていてもよい５〜６員の炭素環または複素環であり；
Ｕ^１は−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）Ｏ−であり、ここでＴはＯであり；
Ｕ^２はＨであるか、または、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニル基であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；あるいはＵ^２は−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０、Ａ^２またはＡ^３であり；
各−ＮＲ^１Ｒ^２において、Ｒ^１およびＲ^２はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環（azacyclic ring）であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
Ｒ^１はＨ、あるいは、１つもしくは複数のハロゲンまたは＝Ｏで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ^２はＨであるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
Ｒ^３は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１２アリールアルキル、またはこれらのうちの１つのヘテロ形であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜６員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
各Ｒ^４は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいはＲ^４は−Ｗ、−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０であってもよく；
各ＲおよびＲ^０は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＬはＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、各々が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは置換されていてもよい４〜７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；
Ｗ^０は置換されていてもよい３〜４員炭素環、または１〜４個のフッ素原子で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
但し、Ｕ^２、Ｖ、Ａ、ＸおよびＢのうちの１つは二級アミンＡ^２または三級アミンＡ^３であり、ここで
二級アミンＡ^２は−ＮＨ−Ｗ^０であり、
三級アミンＡ^３は完全飽和のかつ置換されていてもよい６員または７員アザ環であって、Ｎ、ＯまたはＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり、あるいは、三級アミンＡ^３は部分不飽和または芳香族の置換されていてもよい５員アザ環であって、Ｎ、ＯまたはＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；
但し、Ｚ^１がＮであり、Ｚ^２およびＺ^４がＣであり、Ｚ^５がＣであり、Ｕ^１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｕ^２が−Ｌ−Ｗであり、かつＬがエチレンリンカーである場合、Ｗがピロリジン−１−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イルまたはモルホリン−１−イルであれば、Ｖ、ＡおよびＸのうちの１つは独立して、置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールまたは７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環である。
Ｚ^１がＮであり、かつＺ^２、Ｚ^３およびＺ^４の各々がＣである、請求項１記載の化合物。
Ｕ^２が−Ｗまたは−Ｌ−Ｗであり、ここでＷが、置換されていてもよい５〜６員の不飽和または芳香族アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を含有していてもよい環であり；あるいはＷが、置換されていてもよい５〜７員飽和アザ環であって、ＮおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を含有している環である、請求項１記載の化合物。
Ｕ^２が−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０である、請求項１記載の化合物。
Ｙが置換されていてもよいフェニル環である、請求項１記載の化合物。
式（ＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：

式中、-----は不飽和でもよい結合を示し；
ＡおよびＸの各々は独立してＨ、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＣＯＮＲ^１Ｒ^２、−ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＲ^２、−ＯＲ^２、−Ｒ^３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ^０、−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０、Ａ^２またはＡ^３であり；
ＺはＯ、Ｓ、ＣＲ^４ _２、ＮＲ^４ＣＲ^４、ＣＲ^４ＮＲ^４またはＮＲ^４であり；
Ｙは置換されていてもよい５〜６員の炭素環または複素環であり；
Ｕ^１は−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）Ｏ−であり、ここでＴはＯであり；
Ｕ^２はＨであるか、または、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニル基であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；あるいはＵ^２は−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０、Ａ^２またはＡ^３であり；
各−ＮＲ^１Ｒ^２において、Ｒ^１およびＲ^２はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
Ｒ^１はＨ、あるいは、１つもしくは複数のハロゲンまたは＝Ｏで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ^２はＨであるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
Ｒ^３は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１２アリールアルキル、またはこれらのうちの１つのヘテロ形であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜６員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
各Ｒ^４は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいはＲ^４は−Ｗ、−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０であってもよく；
各ＲおよびＲ^０は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＬはＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、各々が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは置換されていてもよい４〜７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；
Ｗ^０は置換されていてもよい３〜４員炭素環、または１〜４個のフッ素原子で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
但し、Ｕ^２、ＡおよびＸのうちの１つは二級アミンＡ^２または三級アミンＡ^３であり、ここで
二級アミンＡ^２は−ＮＨ−Ｗ^０であり、
三級アミンＡ^３は完全飽和のかつ置換されていてもよい６員または７員アザ環であって、Ｎ、ＯまたはＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり、あるいは、三級アミンＡ^３は部分不飽和または芳香族の置換されていてもよい５員アザ環であって、Ｎ、ＯまたはＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；
但し、Ｕ^１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｕ^２が−Ｌ−Ｗであり、かつＬがエチレンリンカーである場合、Ｗがピロリジン−１−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イルまたはモルホリン−１−イルであれば、ＡおよびＸのうちの１つは独立して、置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールまたは７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環である。
ＡおよびＸのうち少なくとも１つが三級アミンＡ^３である、請求項６記載の化合物。
Ａ^３がイミダゾール、イミダゾリン、ピロリン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリンおよびホモピペラジンからなる群より選択される、請求項７記載の化合物。
Ｕ^１が−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）−であり、ＴがＯであり、かつＵ^２が−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０である、請求項６記載の化合物。
式（Ｖ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：

-----は不飽和でもよい結合を示し；
ＡおよびＶは独立してＨ、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＣＯＮＲ^１Ｒ^２、−ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＲ^２、−ＯＲ^２、−Ｒ^３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ^０、−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０、Ａ^２またはＡ^３であり；
ＺはＯ、Ｓ、ＣＲ^４ _２、ＮＲ^４ＣＲ^４、ＣＲ^４ＮＲ^４またはＮＲ^４であり；
Ｙは置換されていてもよい５〜６員の炭素環または複素環であり；
Ｕ^１は−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）Ｏ−であり、ここでＴはＯであり；
Ｕ^２はＨであるか、または、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニル基であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；あるいはＵ^２は−Ｗ、−Ｌ−Ｗもしくは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０、Ａ^２、またはＡ^３であり；
各−ＮＲ^１Ｒ^２において、Ｒ^１およびＲ^２はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
Ｒ^１はＨ、あるいは、１つもしくは複数のハロゲンまたは＝Ｏで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ^２はＨであるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
Ｒ^３は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１２アリールアルキル、またはこれらのうちの１つのヘテロ形であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜６員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
各Ｒ^４は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいはＲ^４は−Ｗ、−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０であってもよく；
各ＲおよびＲ^０は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＬはＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、各々が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは置換されていてもよい４〜７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；
Ｗ^０は置換されていてもよい３〜４員炭素環、または１〜４個のフッ素原子で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
但し、Ｕ^２、ＡおよびＶのうちの１つは二級アミンＡ^２または三級アミンＡ^３であり、ここで
二級アミンＡ^２は−ＮＨ−Ｗ^０であり、かつ
三級アミンＡ^３は完全飽和のかつ置換されていてもよい６員または７員アザ環であって、Ｎ、ＯまたはＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり、あるいは、三級アミンＡ^３は部分不飽和または芳香族の置換されていてもよい５員アザ環であって、Ｎ、ＯまたはＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環である。
式（ＶＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：

式中、
Ｘ^１はＣＨまたはＮであり；
Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７は独立してＮＲ^４、ＣＨ_２、ＣＨＱまたはＣ（Ｑ）_２であり、但し、（ｉ）Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７のうちゼロ、１つまたは２つはＮＲ^４であり；（ｉｉ）Ｘ^１がＮである場合、Ｘ^２およびＸ^７はいずれもＮＲ^４ではなく；（ｉｉｉ）Ｘ^１がＮである場合、Ｘ^３およびＸ^６はＮＲ^４ではなく；（ｉｖ）Ｘ^１がＣＨでありかつＸ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７のうちの２つがＮＲ^４である場合、その２つのＮＲ^４は隣接する環上位置に位置しているかまたは２つ以上の他の環上位置によって隔てられており；
ＡおよびＶは独立してＨ、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＣＯＮＲ^１Ｒ^２、−ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＲ^２、−ＯＲ^２、−Ｒ^３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ^０または−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０であり；
各Ｑは独立してハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＣＯＮＲ^１Ｒ^２、−ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＲ^２、−ＯＲ^２、−Ｒ^３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ^０または−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０であり；
各−ＮＲ^１Ｒ^２において、Ｒ^１およびＲ^２はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択される１個のさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
Ｒ^１はＨ、あるいは、１つもしくは複数のハロゲンまたは＝Ｏで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ^２はＨであるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
Ｒ^３は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１２アリールアルキル、またはこれらのうちの１つのヘテロ形であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜６員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
各Ｒ^４は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいはＲ^４は−Ｗ、−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０であってもよく；
各Ｒは独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ^７はＨであり、かつＲ^８はＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；あるいは−ＮＲ^７Ｒ^８において、Ｒ^７およびＲ^８はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
ＬはＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、各々が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは置換されていてもよい４〜７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；かつ
Ｗ^０は置換されていてもよい３〜４員炭素環、または１〜４個のフッ素原子で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基である。
Ｘ^１がＣＨであり、かつＸ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７のうちの２つがＮＲ^４である、請求項１１記載の化合物。
Ｘ^１がＣＨであり、かつＸ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７のうちの１つがＮＲ^４である、請求項１１記載の化合物。
Ｘ^１がＣＨであり、かつＸ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７のうちのいずれもＮＲ^４ではない、請求項１１記載の化合物。
Ｘ^１がＮであり、かつＸ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７のうちのいずれもＮＲ^４ではない、請求項１１記載の化合物。
Ｘ^１がＮであり、かつＸ^４またはＸ^５のうちの１つがＮＲ^４である、請求項１１記載の化合物。
式（ＶＩＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：

式中、
ＡおよびＶは独立してＨ、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＣＯＮＲ^１Ｒ^２、−ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＲ^２、−ＯＲ^２、−Ｒ^３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ^０または−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０であり；
各Ｑは独立してハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＣＯＮＲ^１Ｒ^２、−ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＲ^２、−ＯＲ^２、−Ｒ^３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ^０または−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０であり；
各−ＮＲ^１Ｒ^２において、Ｒ^１およびＲ^２はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
Ｒ^１はＨ、あるいは、１つもしくは複数のハロゲンまたは＝Ｏで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ^２はＨであるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
Ｒ^３は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１２アリールアルキル、またはこれらのうちの１つのヘテロ形であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜６員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
各Ｒ^４は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいはＲ^４は−Ｗ、−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０であってもよく；
各Ｒは独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ^７はＨであり、かつＲ^８はＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；あるいは−ＮＲ^７Ｒ^８において、Ｒ^７およびＲ^８はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
ｐは０、１、２または３であり；
ＬはＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、各々が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは置換されていてもよい４〜７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；かつ
Ｗ^０は置換されていてもよい３〜４員炭素環、または１〜４個のフッ素原子で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基である。
Ｒ^７がＨであり、かつＲ^８が、置換されていてもよい芳香族複素環で置換されているＣ_１〜４アルキルである、請求項１７記載の化合物。
置換されていてもよい芳香族複素環がピリジン、ピリミジン、ピラジン、イミダゾール、ピロリジンおよびチアゾールより選択される、請求項１８記載の化合物。
ＮＲ^７Ｒ^８において、Ｒ^７およびＲ^８がＮと一緒になって、モルホリン、チオモルホリン、ピペリジンまたはピペラジン環からなる群より選択される置換されていてもよいアザ環を形成する、請求項１７記載の化合物。
式（ＶＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：

ＡおよびＶは独立してＨ、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＣＯＮＲ^１Ｒ^２、−ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＲ^２、−ＯＲ^２、−Ｒ^３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ^０または−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０であり；
各Ｑは独立してハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＣＯＮＲ^１Ｒ^２、−ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＲ^２、−ＯＲ^２、−Ｒ^３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ^０または−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０であり；
各−ＮＲ^１Ｒ^２において、Ｒ^１およびＲ^２はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
Ｒ^１はＨ、あるいは、１つもしくは複数のハロゲンまたは＝Ｏで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ^２はＨであるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
Ｒ^３は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１２アリールアルキル、またはこれらのうちの１つのヘテロ形であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜６員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
各Ｒ^４は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいはＲ^４は−Ｗ、−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ^０であってもよく；
各Ｒは独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
ｐは０、１、２または３であり；
ＬはＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、各々が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは置換されていてもよい４〜７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；かつ
Ｗ^０は置換されていてもよい３〜４員炭素環、または１〜４個のフッ素原子で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基である。
ＡおよびＶが独立してＨまたはハロである、請求項２１記載の化合物。
Ｒ^４がＨまたはＣ１〜４アルキルである、請求項２１記載の化合物。
ｍおよびｎが各々０である、請求項２１記載の化合物。
ｐが０または１である、請求項２１記載の化合物。
以下の構造を有する請求項２１記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：

。
以下からなる群より選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：

。
以下からなる群より選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：

。
請求項１記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル、および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
請求項１７記載の少なくとも１つの化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル、および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
対象における細胞増殖障害を処置するかまたは寛解させるための薬学的組成物であって、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物：

式中、-----は不飽和でもよい結合を示し；かつ
Ａ、Ｂ、Ｖ、Ｘ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４、Ｚ^５、Ｕ^１、Ｕ^２、ＹおよびＺは請求項１に定義の通りである。
対象がヒトである、請求項３１記載の薬学的組成物。
対象における細胞増殖障害を処置するかまたは寛解させるための薬学的組成物であって、治療有効量の式（ＶＩＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物：

式中、Ａ、Ｖ、Ｘ、Ｑ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^４、Ｒ^７およびＲ^８は請求項１７に定義の通りである。
対象がヒトである、請求項３３記載の薬学的組成物。
微生物力価を減少させかつ／または微生物感染症を寛解させるための薬学的組成物であって、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物：

式中、-----は不飽和でもよい結合を示し；かつ
Ａ、Ｂ、Ｖ、Ｘ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４、Ｚ^５、Ｕ^１、Ｕ^２、ＹおよびＺは請求項１に定義の通りである。
微生物力価および／または微生物感染症がウイルス力価、細菌力価または真菌力価である、請求項３５記載の薬学的組成物。