JP2010515663A5

JP2010515663A5 -

Info

Publication number: JP2010515663A5
Application number: JP2009527641A
Authority: JP
Filing date: 2007-12-28
Publication date: 2011-02-17
Anticipated expiration: 2027-12-28

Description

本願発明の化合物は遊離体であってもよい。酸付加塩またはカルボキシル基の塩のいずれかを形成してもよい。酸付加塩の例としては、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、およびリン酸塩等の無機酸塩、スルホン酸塩（例えば、メタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、パラトルエンスルホン酸塩）、およびカルボン酸塩（例えば、酢酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、乳酸塩）等の有機酸塩が含まれる。カルボキシ基の塩としては、リチウム塩、ナトリウム塩、およびカリウム塩等のアルカリ金属塩、マグネシウム塩およびカルシウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、トリエチルアミン塩、Ｎ−メチルグルカミン塩、およびトリス−（ヒドロキシメチル）アンモニウム塩が含まれる。本願発明の化合物の遊離体、酸付加塩、またはカルボキシ基の塩である化合物は水和物として存在してもよい。
本願発明の化合物（Ｉ）は、強い抗菌作用を有することから、ヒト、動物および魚類用の医薬として、または農薬、食品の保存剤として使用することができる。本願発明の化合物を人体用の医薬として使用する場合、投与量は成人一日当たり５０ｍｇ〜１ｇであり、１００〜５００ｍｇがより好ましい。また、動物用としての投与量は投与の目的、処置すべき動物の大きさ、感染した病原菌の種類、程度によって異なるが、一日量として一般的に動物の体重１ｋｇ当たり１〜２００ｍｇであり、５〜１００ｍｇがより好ましい。この一日量を一日１回、または２〜４回に分けて投与する。なお、一日量は必要によっては上記の量を超えてもよい。

Claims

７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−５−フルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロパン−１−イル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸、その塩、またはそれらの水和物。
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−５−フルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロパン］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸、その塩、またはそれらの水和物。
７−［６−アミノ−８−アザトリシクロ［４．３．０．０^１，３］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸、その塩、またはそれらの水和物。
７−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−４−オキサ−８−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸、その塩、またはそれらの水和物。
７−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−８−アザ−３−オキサビシクロ［４，３，０］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸、その塩、またはそれらの水和物。
７−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−３−オキサ−８−アザビシクロ［４，３，０］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸、その塩、またはそれらの水和物。
７−［６−アミノ−８−アザトリシクロ［４．３．０．０^１，３］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸、その塩、またはそれらの水和物。
請求項１から７に記載の化合物、その塩，またはそれらの水和物を活性成分として含有する医薬。
請求項１から７に記載の化合物、その塩，またはそれらの水和物を活性成分として含有する抗菌薬。