JP2010509379A5

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Publication number: JP2010509379A5
Application number: JP2009536625A
Authority: JP
Filing date: 2007-10-30
Publication date: 2010-12-02
Anticipated expiration: 2027-10-30

Claims

式Ｉ

〔式中、
Ｘは、ＮＨであり；
Ｒ１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；
Ｒ２は、ＯＨであり；
Ｒ２’は、Ｈであり；
Ｒ５’は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ６であり；
Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５は、相互に独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−（ＣＨ_２）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＯ_２、Ｎ_３、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ６、Ｏ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ６、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ６、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ６、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＣＯＮ[（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル]_２、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_６）−アルケニル、（Ｃ_２−Ｃ_６）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ここでアルキル基中の１つ、２つ以上又は全ての水素は、フッ素によって置き換えられてもよく；
フェニル、−（ＣＨ_２）−フェニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル、Ｏ−フェニル、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−フェニル、−（ＣＨ_２）−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−フェニル、ここでフェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＣＦ_３、Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル）_２、ＳＯ_２−ＣＨ_３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＣＯＮＨ_２によって１〜３回置換されてもよく；
ここで常に基Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’の少なくとも１つは、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−フェニルの意味を有し、ここでフェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＣＦ_３、Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル）_２、ＳＯ_２−ＣＨ_３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＣＯＮＨ_２によって１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル）_２であり；
ｎは、２、３、４、５、６であり；
ｍは、１、２、３、４、５、６である〕
の化合物及びその医薬上許容しうる塩。
式

の化合物及びその医薬上許容しうる塩。
式

の化合物及びその医薬上許容しうる塩。
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、及びシンバスタチン、フルバスタチン、プラバスタチン、ロバスタチン、アトロバスタチン、セリバスタチン及びロスバスタチンの群からの少なくとも１つ又はそれ以上のＨＭＧＣｏＡ還元酵素阻害剤を含む医薬。
高脂血症を治療する薬剤を製造するための請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
血清コレステロールレベルを低下させる薬剤を製造するための請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
糖尿病を治療する薬剤を製造するための請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。