JP2010526025A5

JP2010526025A5 -

Info

Publication number: JP2010526025A5
Application number: JP2009546409A
Authority: JP
Filing date: 2008-01-16
Publication date: 2011-03-10

Claims

薬学的に許容されうるキャリアー、および式ＩＩ：

式中
ｎは０〜６の整数であり；
ｍは０〜１の整数であり；
Ｒ_１は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ_２は、置換または非置換フェニル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換または非置換アルキル、置換または非置換分枝アルキル、ならびに置換または非置換不飽和シクロへテロアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ_１およびＲ_２が一緒に合わせて置換または非置換Ｃ_４−１０環状飽和ヘテロアルキルを形成し；
Ｒ_３およびＲ_４は、Ｈおよびアルキルからなる群より独立に選択される
の化合物；またはその薬学的に許容されうる塩の薬学的有効量を含む、薬学的組成物。
ｎが０、１または２である、請求項１の薬学的組成物。
ｎが１である、請求項１の薬学的組成物。
ｍが１である、請求項１の薬学的組成物。
ｍが１であり、そしてｎが１である、請求項１の薬学的組成物。
式ＩＩの化合物が：
２−［２，５−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゾイル］−Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
２−（１，１'−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（１−ナフトイル）ヒドラジンカルボキサミド；
２−（１，１'−ビフェニル−２−イルカルボニル）−Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（４−メチルベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（２−ナフトイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（２，５−ジメトキシベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（３，４−ジクロロベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（４−ブロモベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（４−イソプロピルベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（３，５−ジメチルベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（メシチルカルボニル）ヒドラジンカルボキサミド；および
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（５−クロロ−２−メトキシベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド
からなる群より選択される、請求項１の薬学的組成物。
式ＩＩの化合物がＮ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（４−メチルベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミドである、請求項１の薬学的組成物。
式ＩＩの化合物がＮ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（２，５−ジメトキシベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミドである、請求項１の薬学的組成物。
シドホビル、環状シドホビル、あるいはその塩、エステル、またはプロドラッグをさらに含む、請求項１の薬学的組成物。
薬学的に許容されうるキャリアー、および式Ｉ：

式中
ｎは０〜６の整数であり；
ｍは０〜１の整数であり；
ｐは０〜１の整数であり；
Ｒ_１は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ_２は、置換または非置換フェニル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換または非置換アルキル、置換または非置換分枝アルキル、ならびに置換または非置換不飽和シクロへテロアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ_１およびＲ_２が一緒に合わせて置換または非置換Ｃ_４−１０環状飽和ヘテロアルキルを形成し；
Ｒ_３は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択される
の化合物；またはその薬学的に許容されうる塩の薬学的有効量を含み、そしてシドホビル、環状シドホビル、あるいはその塩、エステル、またはプロドラッグをさらに含む、薬学的組成物。
式ＩＩ：

式中
ｎは０〜６の整数であり；
Ｒ_１は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
ｍは１であり、かつＲ_２は、置換または非置換フェニル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換または非置換アルキル、置換または非置換分枝アルキル、ならびに置換または非置換不飽和シクロへテロアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはｍは０であり、かつＲ_２は、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換または非置換アルキル、置換または非置換分枝アルキル、ならびに置換または非置換不飽和シクロへテロアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ_１およびＲ_２が一緒に合わせて置換または非置換Ｃ_４−１０環状飽和ヘテロアルキルを形成し；
Ｒ_３およびＲ_４は、Ｈおよびアルキルからなる群より独立に選択される
の化合物；またはその薬学的に許容されうる塩、
ただし、前記式は、Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（４−フルオロベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミドおよびＮ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（３，４−ジメトキシベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミドからなる群より選ばれる化合物を含まない。
ｎが０、１または２である、請求項１１の化合物。
ｎが１である、請求項１１の化合物。
ｍが１である、請求項１１の化合物。
ｍが１であり、そしてｎが１である、請求項１１の化合物。
式ＩＩの化合物が：
２−［２，５−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゾイル］−Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
２−（１，１'−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（１−ナフトイル）ヒドラジンカルボキサミド；
２−（１，１'−ビフェニル−２−イルカルボニル）−Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（４−メチルベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（２−ナフトイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（２，５−ジメトキシベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（３，４−ジクロロベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（４−ブロモベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（４−イソプロピルベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（３，５−ジメチルベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド；
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（メシチルカルボニル）ヒドラジンカルボキサミド；および
Ｎ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（５−クロロ−２−メトキシベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミド
からなる群より選択される、請求項１１の化合物。
式ＩＩの化合物がＮ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（４−メチルベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミドである、請求項１１の化合物。
式ＩＩの化合物がＮ−［１，１−ビス（トリフルオロメチル）プロピル］−２−（２，５−ジメトキシベンゾイル）ヒドラジンカルボキサミドである、請求項１１の化合物。