JP2010501585A5 - - Google Patents
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- HFYFOAKWXBVMDY-GFCCVEGCSA-N N-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-3-(4-ethynyl-2-fluoroanilino)furo[3,2-c]pyridine-2-carboxamide Chemical compound OC[C@@H](O)CONC(=O)C=1OC2=CC=NC=C2C=1NC1=CC=C(C#C)C=C1F HFYFOAKWXBVMDY-GFCCVEGCSA-N 0.000 claims 1
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Claims (23)
- 式I:
Z1は、CR 1 であり;
Z2は、Nであり;
Z3は、CR 3 であり;
Z4は、CR 4 であり;
R 1 、R3およびR4は、独立して、H、ハロ、CN、CF3、−OCF3、−NO2、−(CR14R15)nC(=Y)R11、−(CR14R15)nC(=Y)OR11、−(CR14R15)nC(=Y)NR11R12、−(CR14R15)nNR11R12、−(CR14R15)nOR11、−(CR14R15)nSR11、−(CR14R15)nNR12C(=Y)R11、−(CR14R15)nNR12C(=Y)OR11、−(CR14R15)nNR13C(=Y)NR11R12、−(CR14R15)nNR12SO2R11、−(CR14R15)nOC(=Y)R11、−(CR14R15)nOC(=Y)OR11、−(CR14R15)nOC(=Y)NR11R12、−(CR14R15)nOS(O)2(OR11)、−(CR14R15)nOP(=Y)(OR11)(OR12)、−(CR14R15)nOP(OR11)(OR12)、−(CR14R15)nS(O)R11、−(CR14R15)nS(O)2R11、−(CR14R15)nS(O)2NR11R12、−(CR14R15)nS(O)(OR11)、−(CR14R15)nS(O)2(OR11)、−(CR14R15)nSC(=Y)R11、−(CR14R15)nSC(=Y)OR11、−(CR14R15)nSC(=Y)NR11R12、C1〜C12アルキル、C2〜C8アルケニル、C 2 〜C 8 アルキニルから選択され;
Wは、
R5およびR6は、独立して、HまたはC1〜C12アルキルから選択され;
X1は、R11、−OR11、−NR11R12、−S(O)R11、および−S(O)2R11から選択され;X1がR11または−OR11である場合、X1のR11または−OR11および−R5は、必要に応じて、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4員〜7員の飽和環または不飽和環を形成し、該環は、O、SおよびNから選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を有し、該環は、ハロ、CN、CF3、−OCF3、−NO2、オキソ、−Si(C1〜C6アルキル)、−(CR19R20)nC(=Y’)R16、−(CR19R20)nC(=Y’)OR16、−(CR19R20)nC(=Y’)NR16R17、−(CR19R20)nNR16R17、−(CR19R20)nOR16、−(CR19R20)n−SR16、−(CR19R20)nNR16C(=Y’)R17、−(CR19R20)nNR16C(=Y’)OR17、−(CR19R20)nNR18C(=Y’)NR16R17、−(CR19R20)nNR17SO2R16、−(CR19R20)nOC(=Y’)R16、−(CR19R20)nOC(=Y’)OR16、−(CR19R20)nOC(=Y’)NR16R17、−(CR19R20)nOS(O)2(OR16)、−(CR19R20)nOP(=Y’)(OR16)(OR17)、−(CR19R20)nOP(OR16)(OR17)、−(CR19R20)nS(O)R16、−(CR19R20)nS(O)2R16、−(CR19R20)nS(O)2NR16R17、−(CR19R20)nS(O)(OR16)、−(CR19R20)nS(O)2(OR16)、−(CR19R20)nSC(=Y’)R16、−(CR19R20)nSC(=Y’)OR16、−(CR19R20)nSC(=Y’)NR16R17、およびR21から選択される1つ以上の基で必要に応じて置換されており;
X2は、アリールであり;
R11、R12およびR13は、独立して、H、C1〜C12アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、アリール、アゼチジニル(22)、ピロリジニル(38)、ピペリジニル(20)、テトラヒドロピラニル(25)であるか、
あるいはR11およびR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、3員〜8員の飽和環、不飽和環または芳香族環を形成し、該環は、O、SおよびNから選択される0〜2個のヘテロ原子を有し、該環は、ハロ、CN、CF3、−OCF3、−NO2、C1〜C6アルキル、−OH、−SH、−O(C1〜C6アルキル)、−S(C1〜C6アルキル)、−NH2、−NH(C1〜C6アルキル)、−N(C1〜C6アルキル)2、−SO2(C1〜C6アルキル)、−CO2H、−CO2(C1〜C6アルキル)、−C(O)NH2、−C(O)NH(C1〜C6アルキル)、−C(O)N(C1〜C6アルキル)2、−N(C1〜C6アルキル)C(O)(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)(C1〜C6アルキル)、−NHSO2(C1〜C6アルキル)、−N(C1〜C6アルキル)SO2(C1〜C6アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1〜C6アルキル)、−SO2N(C1〜C6アルキル)2、−OC(O)NH2、−OC(O)NH(C1〜C6アルキル)、−OC(O)N(C1〜C6アルキル)2、−OC(O)O(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)NH(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)N(C1〜C6アルキル)2、−N(C1〜C6アルキル)C(O)NH(C1〜C6アルキル)、−N(C1〜C6アルキル)C(O)N(C1〜C6アルキル)2、−NHC(O)NH(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)N(C1〜C6アルキル)2、−NHC(O)O(C1〜C6アルキル)、および−N(C1〜C6アルキル)C(O)O(C1〜C6アルキル)から選択される1つ以上の基で必要に応じて置換されており;
R14およびR15は、H又はC1〜C12アルキルから独立して選択され;
mおよびnは、0、1、2、3、4、5、または6から独立して選択され;
Yは独立して、O、NR11、またはSであり;
R1、R2、R3、R4、R5、R6、X1、X2、R11、R12、R13、R14、およびR15の該アルキル、アルケニル、アルキニル、およびアリールの各々は、ハロ、CN、CF3、−OCF3、−NO2、オキソ、−Si(C1〜C6アルキル)、−(CR19R20)nC(=Y’)R16、−(CR19R20)nC(=Y’)OR16、−(CR19R20)nC(=Y’)NR16R17、−(CR19R20)nNR16R17、−(CR19R20)nOR16、−(CR19R20)n−SR16、−(CR19R20)nNR16C(=Y’)R17、−(CR19R20)nNR16C(=Y’)OR17、−(CR19R20)nNR18C(=Y’)NR16R17、−(CR19R20)nNR17SO2R16、−(CR19R20)nOC(=Y’)R16、−(CR19R20)nOC(=Y’)OR16、−(CR19R20)nOC(=Y’)NR16R17、−(CR19R20)nOS(O)2(OR16)、−(CR19R20)nOP(=Y’)(OR16)(OR17)、−(CR19R20)nOP(OR16)(OR17)、−(CR19R20)nS(O)R16、−(CR19R20)nS(O)2R16、−(CR19R20)nS(O)2NR16R17、−(CR19R20)nS(O)(OR16)、−(CR19R20)nS(O)2(OR16)、−(CR19R20)nSC(=Y’)R16、−(CR19R20)nSC(=Y’)OR16、−(CR19R20)nSC(=Y’)NR16R17、およびR21から独立して選択される1つ以上の基で必要に応じて独立して置換されており;
各R16、R17およびR18は、独立して、H、C1〜C12アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、アリール、またはピリジニル(46−48)であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールは、ハロ、CN、−OCF3、CF3、−NO2、C1〜C6アルキル、−OH、−SH、−O(C1〜C6アルキル)、−S(C1〜C6アルキル)、−NH2、−NH(C1〜C6アルキル)、−N(C1〜C6アルキル)2、−SO2(C1〜C6アルキル)、−CO2H、−CO2(C1〜C6アルキル)、−C(O)NH2、−C(O)NH(C1〜C6アルキル)、−C(O)N(C1〜C6アルキル)2、−N(C1〜C6アルキル)C(O)(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)(C1〜C6アルキル)、−NHSO2(C1〜C6アルキル)、−N(C1〜C6アルキル)SO2(C1〜C6アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1〜C6アルキル)、−SO2N(C1〜C6アルキル)2、−OC(O)NH2、−OC(O)NH(C1〜C6アルキル)、−OC(O)N(C1〜C6アルキル)2、−OC(O)O(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)NH(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)N(C1〜C6アルキル)2、−N(C1〜C6アルキル)C(O)NH(C1〜C6アルキル)、−N(C1〜C6アルキル)C(O)N(C1〜C6アルキル)2、−NHC(O)NH(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)N(C1〜C6アルキル)2、−NHC(O)O(C1〜C6アルキル)、および−N(C1〜C6アルキル)C(O)O(C1〜C6アルキル)から選択される1つ以上の基で必要に応じて置換されているか;
あるいはR16およびR17は、これらが結合している窒素と一緒になって、3員〜8員の飽和環、不飽和環または芳香族環を形成し、該環は、O、SおよびNから選択される0〜2個のヘテロ原子を有し、該環は、ハロ、CN、−OCF3、CF3、−NO2、C1〜C6アルキル、−OH、−SH、−O(C1〜C6アルキル)、−S(C1〜C6アルキル)、−NH2、−NH(C1〜C6アルキル)、−N(C1〜C6アルキル)2、−SO2(C1〜C6アルキル)、−CO2H、−CO2(C1〜C6アルキル)、−C(O)NH2、−C(O)NH(C1〜C6アルキル)、−C(O)N(C1〜C6アルキル)2、−N(C1〜C6アルキル)C(O)(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)(C1〜C6アルキル)、−NHSO2(C1〜C6アルキル)、−N(C1〜C6アルキル)SO2(C1〜C6アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1〜C6アルキル)、−SO2N(C1〜C6アルキル)2、−OC(O)NH2、−OC(O)NH(C1〜C6アルキル)、−OC(O)N(C1〜C6アルキル)2、−OC(O)O(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)NH(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)N(C1〜C6アルキル)2、−N(C1〜C6アルキル)C(O)NH(C1〜C6アルキル)、−N(C1〜C6アルキル)C(O)N(C1〜C6アルキル)2、−NHC(O)NH(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)N(C1〜C6アルキル)2、−NHC(O)O(C1〜C6アルキル)、および−N(C1〜C6アルキル)C(O)O(C1〜C6アルキル)から選択される1つ以上の基で必要に応じて置換されており;
R19およびR20は、H、C1〜C12アルキル、および−(CH 2 ) n −アリールから独立して選択され;
R21は、C1〜C12アルキル、C2〜C8アルケニル、C 2 〜C 8 アルキニル、アリール、イミダゾリル(67、137)、ピジリニル(115)、ピラゾリル(130)、ピロリジニル(141)、2−オキソ−ピロリジニル(32)、ピペリジニル又は2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラニル(92,94)、R21の各メンバーは、ハロ、オキソ、CN、−OCF3、CF3、−NO2、C1〜C6アルキル、−OH、−SH、−O(C1〜C6アルキル)、−S(C1〜C6アルキル)、−NH2、−NH(C1〜C6アルキル)、−N(C1〜C6アルキル)2、−SO2(C1〜C6アルキル)、−CO2H、−CO2(C1〜C6アルキル)、−C(O)NH2、−C(O)NH(C1〜C6アルキル)、−C(O)N(C1〜C6アルキル)2、−N(C1〜C6アルキル)C(O)(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)(C1〜C6アルキル)、−NHSO2(C1〜C6アルキル)、−N(C1〜C6アルキル)SO2(C1〜C6アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1〜C6アルキル)、−SO2N(C1〜C6アルキル)2、−OC(O)NH2、−OC(O)NH(C1〜C6アルキル)、−OC(O)N(C1〜C6アルキル)2、−OC(O)O(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)NH(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)N(C1〜C6アルキル)2、−N(C1〜C6アルキル)C(O)NH(C1〜C6アルキル)、−N(C1〜C6アルキル)C(O)N(C1〜C6アルキル)2、−NHC(O)NH(C1〜C6アルキル)、−NHC(O)N(C1〜C6アルキル)2、−NHC(O)O(C1〜C6アルキル)、および−N(C1〜C6アルキル)C(O)O(C1〜C6アルキル)から選択される1つ以上の基で必要に応じて置換されており;
各Y’は、独立して、O、NR22、またはSであり;そして
R22は、HまたはC1〜C12アルキルである、
化合物。 - R1が、H、CH3、CF3、CN、−NR11R12、−OR11、およびClから
選択される、請求項1に記載の化合物。 - R3が、H、CH3、F、またはCF3から選択される、請求項1に記載の化合物。
- R4が、CF3、Br、Cl、CN、−NR11R12、−OR11、および−C(=
O)NR11R12から選択される、請求項1に記載の化合物。 - R4が、Cl、Br、Me、Et、F、CHF2−、CF3または−OHから選択され
る、請求項9に記載の化合物。 - R5がHまたはメチルである、請求項1に記載の化合物。
- R6がHまたはメチルである、請求項1に記載の化合物。
- WがOR11である、請求項1に記載の化合物。
- WがOHである、請求項13に記載の化合物。
- 3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((R)-2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ブロモ-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((R)-2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
3-(4-エチニル-2-フルオロ-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((R)-2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸シクロプロピルメトキシ-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ビニルオキシ-エトキシ)-アミド;
3-(4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((R)-2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
3-(2-クロロ4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((R)-2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
3-(2,6-ジフルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((R)-2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
3-(2,5-ジフルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((R)-2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
4-{[3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボニル]アミノオキシ}-ピペリジン-1-カルボン酸タート-ブチル エステル;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-モルフォリン-4-イル-エトキシ)-アミド;
7-ブロモ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((R)-2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨードフェニルアミノ)フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(1-メチルピペリジン-4-イルオキシ) アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ジメチルアミノエトキシ) アミド;
(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-N-タート-ブトキシフロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-メタンスルホニルアミノ-エトキシ)-アミド;
7-クロロ3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((R)-2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
7-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨードフェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシエトキシ)アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(ピペリジン-4-イルオキシ)-アミド モノギ酸塩;
3-[(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル)-メチル-アミノ]-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-メチル-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-アミド;
3-(4-ブロモ-2-クロロ-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
3-{[3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ) -フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボニル]-アミノオキシ}-アゼチジン-1-カルボン酸タート-ブチル エステル;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸メトキシ-アミド;
3-(2-フルオロ-4-メトキシ-フェニルアミノ)- フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-アミノ-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸[2-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-エトキシ]-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-メチル-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-メチルスルファニル-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
2-{[3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボニル]-アミノオキシ}-エチル)-メチル-カルバミン酸 タート-ブチル エステル;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-メチルアミノ-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((S)-ピロリジン-3-イルオキシ)-アミド モノギ酸;
7-クロロ3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
7-シアノ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(アゼチジン-3-イルオキシ)-アミド モノギ酸塩;
(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-N-イソブトキシフロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-N-イソプロポキシフロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-N-ベンジルオキシフロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル アミノ)-N-(3-ヒドロキシ プロポキシ)フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル アミノ)-N-[3-(ピリジン-2-カルボキサミド)プロポキシ]フロ [3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル アミノ)-N-[3-(ニコチンアミド) プロポキシ] フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル アミノ)-N-[3-(イソニコチンアミド)プロポキシ] フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル アミノ)-N-プロポキシフロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル アミノ)-N-エトキシフロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-(2-(ベンジルオキシ)-2-メチル プロポキシ)-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-(2-ヒドロキシエトキシ)-3-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル アミノ)フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル アミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-メチル-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル アミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エトキシ)-アミド;
N-[3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル アミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボニル]-メタンスルホンアミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル アミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-N-フェニルオキシフロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-N-(2ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ) フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-2-イルオキシ)-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-N-(4-ヒドロキシ-2-メチルブタン-2-イルオキシ)フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-((ピリジン-2-イル)メトキシ)3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)フロ [3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-(1-フェニルエトキシ)3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((R)-2-ヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((S)-2-ヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-7-フェニル-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-7-メチル-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
2-((R)-2,2-ジメチル-[1,3]ジオキソラン-4-イルメトキシカルバモイル)-3-(2-フルオロ-4-トリメチルシラニル-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-7-カルボン酸エチル エステル;
2-((R)-2,3-ジヒドロキシ-プロポキシカルバモイル)-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ) -フロ[3,2-c]ピリジン-7-カルボン酸エチル エステル;
7-クロロ3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((R)-2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
7-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(ピペリジン-3-イルオキシ)-アミド モノホルメート;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((S)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-アミド モノホルメート;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(1H-イミダゾール-4-イルメトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-4-メチル-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸シクロプロピルメチル-(2-ビニルオキシ-エトキシ)-アミド モノホルメート;
4-クロロ3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
7-クロロ3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((S)-ピロリジン-3-イルオキシ)-アミド;
7-クロロ3-(2-フルオロ-4-メチルスルファニル-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
7-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-メチルスルファニル-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド;
7-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((S)-2-ヒドロキシ-プロポキシ)-アミド;
7-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エトキシ)-アミド; 及び
7-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ-フロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボン酸((R)-2,3-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物。 - 請求項1、3、5〜12、及び15のいずれか1項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
- 第二の化学療法剤をさらに含有する、請求項16に記載の薬学的組成物。
- 第二の抗炎症剤をさらに含有する、請求項16に記載の薬学的組成物。
- 哺乳動物において、異常な細胞増殖を阻害するかまたは過剰増殖障害を処置する方法で
あって、治療有効量の請求項16または17に記載の薬学的組成物を含む、医薬。 - 哺乳動物において、炎症性疾患を処置する方法であって、治療有効量の請求項16または18に記載の薬学的組成物を含む、医薬。
- 前記第二の化学療法剤または抗炎症剤が、前記哺乳動物に順番にかまたは連続的に投与
される、請求項19または20に記載の医薬。 - 哺乳動物において、自己免疫疾患、破壊的骨障害、増殖性障害、感染症、ウイルス性疾
患、線維性疾患、神経変性疾患、膵臓炎または腎臓疾患を処置する方法であって、治療有効量の請求項16に記載の薬学的組成物を含む、医薬。 - 第二の治療剤ををさらに含み、該第二の薬剤が、前記哺乳動物に順番にかまたは連続的に投与される、請求項22に記載の医薬。
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