JP2010120974A5 - - Google Patents

Claims (8)

1. 消化器関連疾患の予防及び／又は治療のための平均粒径１０μｍ以下の医薬有効成分微粒子の基剤油中懸濁液を含む経口投与用の医薬組成物であって、医薬有効成分が難水溶性のｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害作用を有する化合物（ただし、５−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）アセチルアミノ］−３−（４−フルオロフェニル）−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾールを除く）又は生理学的に許容されるその塩である医薬組成物。
2. 消化器関連疾患が炎症性腸疾患である請求項１に記載の医薬組成物。
3. 医薬有効成分が下記一般式（Ｉ）：
   

   

   
   （式中、Ｒ^１は水素原子、低級アルキル基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、フェニル低級アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、又は低級アルキルスルフィニル基を示し；Ｒ^２は未置換のアリール基若しくは未置換のヘテロアリール基、又はハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級ハロアルキル基、低級アルキレンジオキシ基、若しくはベンジルオキシ基からなる群から選ばれる１〜３個の置換基によって置換されたアリール基若しくは１〜３個の該置換基によって置換されたヘテロアリール基を示し；Ｒ^３は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ｒ^４は置換若しくは未置換のフェニル基又は置換若しくは未置換の複素環式基を示し；Ｙは−（ＣＨ_２）ｎ−、−ＣＯ−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−又は−Ｃ（−ＣＨ_２ＣＨ_２−）−で表される基を示し；ｎは０〜３の整数を示す）で表される化合物又はその塩である請求項１又は２に記載の医薬組成物。
4. 医薬有効成分が、
   ５−［（２−クロロフェニル）アセチルアミノ］−３−（４−フルオロフェニル）−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾール、
   ３−（４−クロロフェニル）−５−［（２−クロロフェニル）アセチルアミノ］−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾール、
   ５−［（２−クロロフェニル）アセチルアミノ］−３−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾール、
   ３−（２，４−ジフルオロフェニル）−５−［（３−メチルフェニル）アセチルアミノ］−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾール、
   ５−［（２−クロロフェニル）アセチルアミノ］−３−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾール、
   ５?［（２−クロロフェニル）アセチルアミノ］−３−（２，３?メチレンジオキシフェニル）?４−（４?ピリミジニル）イソオキサゾール、
   ５−［（２−クロロフェニル）アセチルアミノ］−３−（３−メチルフェニル）−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾール、
   ５−［（２−ブロモフェニル）アセチルアミノ］−３−（３−メチルフェニル）−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾール、
   ３−（３−メチルフェニル）−５−［（２−メチルフェニル）アセチルアミノ］−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾール、
   ３−（３−メチルフェニル）−５−［（３−メチルフェニル）アセチルアミノ］−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾール、
   ３−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）−５−（フェニルアセチルアミノ）−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾール、
   ５−［（３−メトキシフェニル）アセチルアミノ］−３−（３−メチル−４−フルオロフェニル）−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾール、又は
   ３−（３−メチル−４−フルオロフェニル）−５−［（２−メチルフェニル）アセチルアミノ］−４−（４−ピリミジニル）イソオキサゾール、あるいはその塩である請求項３に記載の医薬組成物。
5. 該懸濁液中に懸濁化剤、ワックス類、及び分散剤からなる群から選ばれる１種類又は２種類以上の製剤用添加物を含む請求項１ないし４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
6. 医薬有効成分を該懸濁液全質量に対して１〜３０質量％の範囲で含む請求項１ないし５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
7. 基剤油を該懸濁液全質量に対して７０〜９９質量％の範囲で含む請求項１ないし６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
8. 基剤油が中鎖脂肪酸トリグリセリドである請求項１ないし７のいずれか１項に記載の医薬組成物。