JP2009525324A5

JP2009525324A5 -

Info

Publication number: JP2009525324A5
Application number: JP2008553201A
Authority: JP
Filing date: 2007-01-31
Publication date: 2010-03-04

Claims

2−ヒドロキシ−3−[5−(モルホリン−4−イルメチル)ピリジン−2−イル]1H−インドール−5−カルボニトリル・クエン酸塩である塩。
実質的に結晶性形態である請求項１記載の塩。
Ｘ−線粉末回折のd−値および相対強度12.7(vs)、6.8(vs)、6.3(s)、4.38(s)、4.23(s)および3.41(m)Åにより特徴付けられる形態Ａである請求項１または２に記載の塩。
2−ヒドロキシ−3−[5−(モルホリン−4−イルメチル)ピリジン−2−イル]1H−インドール−5−カルボニトリルを溶媒中でクエン酸と反応させることからなる請求項１〜３の何れかの項記載の2−ヒドロキシ−3−[5−(モルホリン−4−イルメチル)ピリジン−2−イル]1H−インドール−5−カルボニトリル・クエン酸塩の製造法。
使用される溶媒はエーテル、アルコール、ケトン、酢酸エステルまたは有機酸、あるいはそれらの混合物からなる群より選択され、場合により添加剤として水を使用する請求項４記載の方法。
溶媒はエタノールおよび水または酢酸の混合物である請求項５記載の方法。
方法は−５℃〜＋100℃の温度で行なわれる請求項４〜６の何れかの項記載の方法。
活性成分として治療的に有効な量の請求項１〜３の何れかの項記載の塩を場合により希釈剤、賦形剤または不活性担体と一緒に含有する医薬製剤。
治療に使用される請求項１〜３の何れかの項記載の塩。
認知障害、認知症、統合失調症の認知障害(CDS)、軽度の認知機能障害(MCI)、加齢による記憶障害(AAMI)、加齢による認識衰退(ARCD)、認知症のない認知機能障害(CIND)、前頭側頭型認知症(FTD)、前頭側頭型認知症パーキンソン症候群(FTDP)、進行性核上麻痺(PSP)、ピック病、ニーマン−ピック病、大脳皮質基底核変性症、外傷性脳損傷(TBI)、ボクサー認知症、アルツハイマー病(AD)、ダウン症候群、血管性認知症、パーキンソン病(PD)、脳炎後パーキンソン症候群、レビー小体型認知症、HIV認知症、ハンチントン病、筋委縮性側索硬化症(ALS)、運動ニューロン疾患(MND)、クロイツフェルド・ヤコブ病、プリオン病、注意欠陥障害(ADD)、注意欠陥多動性障害(ADHD)、情動障害、急性躁病、双極性うつ病、双極性障害の維持を含む双極性障害；うつ病、大うつ病、気分の安定化を含む大うつ病性障害(MDD)；統合失調症を含む統合失調性感情障害、または気分変調を予防または治療するための薬剤の製造における請求項１〜３の何れかの項記載の塩の使用。
疾患はアルツハイマー病である請求項１０記載の使用。