JP2005529084A5 - - Google Patents

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Claims (24)

  1. 実質的に無水でありそして実質的に溶媒和化されていない結晶形態のパレコキシブナトリウム。
  2. 少なくとも、5.6、9.6、11.0および14.5±0.2°からなる群から選択され
    る少なくとも2つの2θ値を有する粉末X線回折パターンによって特徴づけられるA型である請求項1に記載のパレコキシブナトリウム。
  3. 少なくとも、図1に実質的に従う粉末X線回折パターンによって特徴づけられるA型である請求項1に記載のパレコキシブナトリウム。
  4. 少なくとも、図2に実質的に従うフーリエ変換赤外線スペクトルによって特徴づけられるA型である請求項1に記載のパレコキシブナトリウム。
  5. 少なくとも、図3に実質的に従う示差走査熱量測定サーモグラムによって特徴づけられるA型である請求項1に記載のパレコキシブナトリウム。
  6. 少なくとも、4.2、8.3、12.4、16.7、17.5、20.8および24.7±0.2°からなる群から選択される少なくとも2つの2θ値を有する粉末X線回折パターンによって特徴づけられるB型である請求項1に記載のパレコキシブナトリウム。
  7. 少なくとも、図5に実質的に従う粉末X線回折パターンによって特徴づけられるB型である請求項1に記載のパレコキシブナトリウム。
  8. 少なくとも、図6に実質的に従うフーリエ変換赤外線スペクトルによって特徴づけられるB型である請求項1に記載のパレコキシブナトリウム。
  9. 少なくとも、図7に実質的に従う示差走査熱量測定サーモグラムによって特徴づけられるB型である請求項1に記載のパレコキシブナトリウム。
  10. 少なくとも、8.8、11.3、15.6、22.4、23.5、および26.4±0.2°
    からなる群から選択される少なくとも2つの2θ値を有する粉末X線回折パターンによって特徴づけられるE型である請求項1に記載のパレコキシブナトリウム。
  11. 少なくとも、図9に実質的に従う粉末X線回折パターンによって特徴づけられるE型である請求項1に記載のパレコキシブナトリウム。
  12. 少なくとも、図10に実質的に従うフーリエ変換赤外線スペクトルによって特徴づけられるE型である請求項1に記載のパレコキシブナトリウム。
  13. 少なくとも、図11に実質的に従う示差走査熱量測定サーモグラムによって特徴づけられるE型である請求項1に記載のパレコキシブナトリウム。
  14. 1つまたはそれ以上の無水で、溶媒和化されていない結晶形態のパレコキシブナトリウムを少なくとも90%含有するパレコキシブナトリウム薬剤物質。
  15. パレコキシブナトリウムの少なくとも95%が1つまたはそれ以上の無水で、溶媒和化されていない結晶の形である請求項14に記載の薬剤物質。
  16. パレコキシブナトリウムの実質的にすべてが1つまたはそれ以上の無水で、溶媒和化されていない結晶の形である請求項14に記載の薬剤物質。
  17. 1つまたはそれ以上の無水で、溶媒和化されていない結晶の形がA型からなる請求項14に記載の薬剤物質。
  18. 1つまたはそれ以上の無水で、溶媒和化されていない結晶の形がB型からなる請求項14に記載の薬剤物質。
  19. 1つまたはそれ以上の無水で、溶媒和化されていない結晶の形がE型からなる請求項14に記載の薬剤物質。
  20. 少なくとも90%のA型を有するパレコキシブナトリウム薬剤物質を製造する方法であって、(a)結晶化溶媒からパレコキシブナトリウムを結晶化して結晶の形のパレコキシブナトリウムを生成し、そして(b)得られる結晶性パレコキシブナトリウムを110℃〜230℃の温度で加熱して該薬剤物質を生成する段階を含む上記の方法。
  21. 水性媒体中に請求項14に記載のパレコキシブナトリウム薬剤物質を、医薬的に許容可能な少なくとも1つの賦形剤とともに溶解して液剤を生成する段階を包含する、COX−2で媒介される障害の治療で有用な医薬組成物を製造する方法。
  22. 液剤を凍結乾燥して、無定形のパレコキシブナトリウムを含有する固体の粒状組成物を得る段階をさらに包含する請求項21に記載の方法。
  23. 治療上有効な量の請求項14に記載のパレコキシブナトリウム薬剤物質と少なくとも1つの医薬的に許容可能な賦形剤とを含有する医薬組成物。
  24. 患者のCOX−2で媒介される障害を治療する医薬の製造における請求項14に記載のパレコキシブナトリウム薬剤物質の使用。
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