JP2010540470A5 - - Google Patents

Claims (9)

1. 式（Ｉ）の化合物またはその多形体。
   

   

   
   （式中、ＸＨは、硝酸を示す。）
2. 式（Ｉ）に示される化合物の多形体が、粉末Ｘ線回折パターンで以下のピークを有することを特徴とする請求項１に記載の化合物または多形体。
   

   
3. 請求項１または２に記載の前記式（Ｉ）に示される化合物または式（Ｉ）に示される化合物の多形体と、薬的に許容可能な賦形剤とを含有し、経口液、顆粒剤、口腔錠、発泡錠、口腔内崩壊錠、凍結乾燥速溶錠、普通の錠剤又はチュアブル錠の形式となることを特徴とする医薬用組成物。
4. 式（Ｉ）に示される化合物（式中、ＸＨが硝酸を示す）：１〜２０％
   充填剤：３５〜９０％
   崩壊剤：１〜３０％
   矯味剤：０．００〜５％
   滑剤：０．１〜１０％
   流動促進剤：０．０１〜５％
   着色剤：０〜１％
   結合剤：０〜５％
   重量％で表される上記組成で製造され、口腔内崩壊錠の形式となることを特徴とする請求項３に記載の医薬用組成物。
5. アセチルコリンレベルの低下に起因する疾病、生理機能低下または各種疼痛の治療および／または改善のための薬物の製造における請求項１または２に記載の式（Ｉ）に示される化合物または式（Ｉ）に示される化合物の多形体の応用方法であって、
   アセチルコリンレベルの低下に起因する前記疾病または生理機能低下が、老人性認知症（ＡＤ）、若年性注意欠陥障害、記銘力低下、振戦麻痺（demeritia）、脳損傷（brain injury）、多発性硬化（multiple sclerosis）、ダウン症候群（Down’s Syndrome）、狂乱状態（delirium）、気分障害（mood disorder）、ハンチントン病（Huntington’s disease）および睡眠障害（sleep disorder）からなる群より独立して選ばれることを特徴とする応用方法。
6. 前記式（Ｉ）に示される化合物または式（Ｉ）に示される化合物の多形体の単位投与量が、０．５ｍｇ〜５０ｍｇであることを特徴とする、請求項５に記載の応用方法。
7. 

   
   （ａ）化学式（ＸＸ）に示される化合物（ドネペジル）を適宜の溶媒に溶解して溶液Ａを調製する工程と、
   （ｂ）相応の酸ＸＨを適宜の溶媒に溶解して溶液Ｂを調製する工程と、ここで、ＸＨは、硝酸であり、
   （ｃ）溶液Ａを溶液Ｂに加え、若しくは溶液Ｂを溶液Ａに加えることにより、混合溶液を調製する工程と、
   （ｄ）上記工程（ｃ）で得られた混合溶液を濃縮又は冷却し、相応のドネペジル塩の固体が得られる工程と、
   を含むことを特徴とする請求項１に記載の式（Ｉ）に示される化合物の製造方法。
8. 

   
   （ａ）化学式（ＸＸ）に示される化合物（ドネペジル）を適宜の溶媒に溶解して溶液Ｃを調製する工程と、
   （ｂ）相応の酸ＸＨを適宜の溶媒に溶解して溶液Ｄを調製する工程と、ここで、ＸＨは、硝酸であり、
   （ｃ）溶液Ｃを溶液Ｄに加え、若しくは溶液Ｄを溶液Ｃに加えることにより、溶液Ｅを調製する工程と、
   （ｄ）前記工程（ｃ）で得られた溶液Ｅを濃縮又は冷却し、若しくは溶液Ｅに他の溶媒を加えて冷却し、相応のドネペジル塩の多形体が得られる工程と、
   を含むことを特徴とする請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物の多形体の製造方法。
9. 化学式（Ｉ）に示される化合物を適宜の溶媒に溶解して溶液を調製し、式（I）の化合物の溶液を濃縮又は冷却し、相応の式（Ｉ）に示される化合物の多形体が得られ、若しくは、前記式（Ｉ）に示される化合物の溶液に他の溶媒を添加し、さらに冷却して相応の式（Ｉ）に示される化合物の多形体が得られることを特徴とする請求項１または２の式（Ｉ）の化合物の多形体の製造方法。