JP2012532125A5

JP2012532125A5 -

Info

Publication number: JP2012532125A5
Application number: JP2012518512A
Authority: JP
Filing date: 2010-06-29
Publication date: 2013-08-01
Anticipated expiration: 2030-06-29

Claims

式（Ｉ）：

［式中、
Ｒ¹は、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、上記において、前記のヘテロアリール又はヘテロシクリルは、場合により、Ｃ_1-4アルキル、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＮ、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ_1-4アルキル、ＮＣ_1-4アルキルＣ（Ｏ）Ｃ_1-4アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ_1-4アルキル、Ｃ（Ｏ）ＨＮ（Ｃ_1-4アルキル）及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_1-4アルキル）₂から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ²は、Ｃ_1-4アルキル、ヘテロシクリル、Ｃ_1-4アルキルアリール、Ｃ_1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、Ｃ_1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル−ヘテロアリール、アリール−ヘテロシクリル、カルボシクリル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル−アリールであり、上記において、前記の基において、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール又はカルボシクリルモイエティは、場合により、ハロゲン、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_0-4アルキルＳＯ₂Ｃ_1-4アルキル、シアノ、ヒドロキシ、及びＣ_1-4アルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ³は、水素又はＣ_1-4アルキルであるか、
又は
Ｒ²及びＲ³は、窒素原子と一緒になって、炭素又は窒素から選択される４、５又は６個の環形成原子を含む飽和環系を形成していてもよく、そして上記において、前記の環系は、場合により、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキル及びＣ_1-4アルコキシ、Ｏ−ヘテロアリールから
選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ⁴は、水素、ハロゲン、メチル又はメトキシである］
の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
Ｒ¹がピリジニルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ²及びＲ³が、Ｃ_1-4アルキルである、請求項２に記載の化合物。
Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミドである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
実質的に結晶形態のＮ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミドである、請求項４に記載の化合物。
ＸＲＤＰでの゜２θ（ＣｕＫα）値が５.４８及び９.３６であることによって特徴付けられる、請求項５に記載の化合物。
活性成分として、治療的に有効な量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を、製薬学的に許容される賦形剤、担体又は希釈剤と共に含んでなる、医薬組成物。
治療に使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
認知症；下記のものを含んで、初老期認知症（早期発症型アルツハイマー病）；老人性認知症（アルツハイマー型認知症）；アルツハイマー病（ＡＤ）；家族性アルツハイマー病；早期アルツハイマー病；軽度〜中等度アルツハイマー型認知症；アルツハイマー病疾患進行の遅延；アルツハイマー病、軽度認知障害（ＭＣＩ）に関連する神経変性；健忘型軽度認知障害（ａＭＣＩ）；加齢関連性記憶障害（ＡＡＭＩ）；レビー小体型認知症；脳血管性認知症（ＶＤ）；ＨＩＶ認知症；ＡＩＤＳ認知症複合；エイズ−神経学的合併症；前頭側頭型認知症（ＦＴＤ）；パーキンソン型前頭側頭認知症（ＦＴＤＰ）；ボクシング認知症；感染性物質又は代謝障害による認知症；変性由来の認知症；多発梗塞性認知症；記憶喪失；パーキンソン病における認知障害；多発性硬化症における認知障害；化学療法に関連する認知障害；統合失調症の認知障害（ＣＤＳ）；統合失調症を含む分裂情動性障害；加齢関連認知機能低下（ＡＲＣＤ）；認知症を伴わない認知障害（ＣＩＮＤ）；脳卒中又は脳虚血から発生する認知障害；先天性及び／又は発達障害；進行性核上性麻痺（ＰＳＰ）；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；大脳皮質基底核変性症（ＣＢＤ）；外傷性脳損傷（ＴＢＩ）；脳炎後パーキンソニズム；ピック病；ニーマン・ピック病；ダウン症候群；ハンチントン病；クロイツフェルト−ヤコブ病；プリオン病；多発性硬化症（ＭＳ）；運動ニューロン病（ＭＮＤ）；パーキンソン病（ＰＤ）；β−アミロイドアンギオパチー；脳アミロイドアンギオパチー；トリヌクレオチド反復障害；脊髄性筋萎縮症；フリードライヒ運動失調症；視神経脊髄炎；多系統萎縮症；伝達性海綿状脳症；注意欠陥障害（ＡＤＤ）；注意欠陥・多動性障害（ＡＤＨＤ）；急性躁病、双極性うつ病、双極性維持を含む双極性障害（ＢＤ）；うつ病、大うつ病、気分障害（安定化）、ディスチミアを含む大うつ病性障害（ＭＤＤ）；失認症；失語症；失行症；感情鈍麻などの、認知障害、又は認知欠如を伴う症状を処置する際に使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
アルツハイマー病を処置する際に使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物
又はその製薬学的に許容される塩。
急性躁病、双極性うつ病、双極性維持を含む双極性障害（ＢＤ）；うつ病、大うつ病及び気分障害（安定化）を含む大うつ病性障害（ＭＤＤ）を処置する際に使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。