JP2008535851A - フェノフィブリン酸および/またはそれの塩を含む経口医薬製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本明細書および添付の特許請求で使用される場合、単数形の「一つの」、「ある」および「その」という用語は、文脈が別の意味を明瞭に示していない限り、複数での言及を含むものである。そこで例えば、「(一つの)活性薬剤」という場合は単一の活性薬剤ならびに2以上の異なる活性薬剤の組み合わせが含まれ、「(一つの)賦形剤」という場合は2以上の賦形剤の混合物ならびに単一の賦形剤などが含まれる等である。
本明細書で使用される場合、「製薬上許容される賦形剤」または「製薬上許容される添加剤」と言う場合などでの「製薬上許容される」という表現は、無毒性であるか他の形態で生理的に許容される材料を意味する。
上記式における「観察Cmax」は、試験製剤(摂食もしくは絶食条件下での経口投与後の本発明の製剤などがあるが、それらに限定されるものではない)のCmaxである。
A.溶解
本明細書に示した溶解値は、別段の断りがない限り、活性薬剤130mgまたは135mgのいずれかを含む従来の製剤を用いて測定した。
式中、Aは溶解%の単位での推定Y切片である。Bは、溶解速度に関係する定数である。AおよびBは、少なくとも一つの活性薬剤を含む特定の固体製剤の特性であり、tは時間(時間)であり、nは拡散指数である。本発明の固体製剤の場合、nは約0.4〜約0.8、好ましくは約0.4〜約0.7である。
本発明はまた、少なくとも一つの活性薬剤を含む固体製剤であって、処置を必要とする1以上の被験者に対して前記製剤を経口投与した時に有意な食物効果を持たない製剤に関する。本明細書で使用される場合、「有意な食物効果がない」という用語は、(a)活性薬剤を含む本発明の固体製剤を、摂食条件下でヒト被験者に経口投与した時に、その製剤が、絶食条件下でヒト被験者に経口投与した後の前記製剤のAUCと同様(またはそれとほとんど変わらない)のAUCを示す(摂食条件下でヒト被験者に経口投与下後の本発明の製剤のAUCが食物によって影響されないことを意味する)こと;または(b)摂食または絶食条件下でヒト被験者に経口投与した後の本発明の固体製剤のCmax(以下、「CmaxP.I.」)を基準医薬組成物のCmax(以下、「CmaxR.P.C.」)で割った時に、得られる比が1.25未満(すなわち、[CmaxP.I.(摂食または絶食)/CmaxR.P.C.(低脂肪摂食条件)]<1.25)であることを意味する。好ましくは、本発明の固体製剤は、摂食または絶食状態のヒト被験者に経口投与すると、0.70〜1.43、より好ましくは0.80〜1.25であるAUC(摂食)/AUC(絶食)を有する。
本発明の製剤の利点は、活性薬剤の放出調節を提供する製剤を用いて得ることができる。使用可能なそのような 製剤の例には、マトリクス系、膜制御系(「貯留系」とも称される)、パルス放出系または浸透圧ポンプなどがあるが、それらに限定されるものではない。これら各系について本明細書でさらに詳細に説明する。そのような製剤についての詳細な議論は、(i)ワイズらの著作(Handbook of Pharmaceutical Controlled Release Technology, ed. D. L. Wise, et al., Marcel Dekker, Inc., New York, New York (2000))および(ii)キドニエウスらの著作(Treatise on Controlled Drug Delivery, Fundamentals, Optimization, and Applications, ed. A. Kydonieus, Marcel Dekker, Inc., New York, New York (1992))にもある。
本発明の固体製剤は、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩および/または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸以外の製薬上許容される活性薬剤を含むこともできる(前記の2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩および/または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸以外の活性薬剤は、本明細書において「他薬剤」と総称される)。さらに、これらの他薬剤は、本発明の製剤と一緒に包装することができるか、本発明の固体製剤とともに1以上の別の製剤もしくは異なる製剤として同時投与することができる。これら他薬剤は、活性薬剤と同じ治療薬分類からのもの(例えば、脂質調節医薬)であることができるか、異なる治療薬分類からのもの(例えば、抗高血圧医薬)であることができる。本発明の製剤中もしくはそれの一部として含むことができるか、本発明の製剤と併用投与できる他薬剤の例には、脂質調節剤、抗高血圧剤、抗糖尿病薬、体重減少薬、抗レトロウィルス薬、抗血小板薬またはビタミン類およびミネラル類などがあるが、それらに限定されるものではない。
・脂質調節剤(アトルバスタチン、シンバスタチン、フルバスタチン、プラバスタチン、ロバスタチン、セリバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチン、クロフィブリン酸、ナイアシン/ニコチン酸、トルセトラピブ、コレスチポール、オメガ−3酸エチルエステル類、コレセベラム、コレスチラミン、エゼチミベ、MD−0727、ゲムフィブロジルまたはプロブコールなどがあるが、それらに限定されるものではない);
・抗高血圧剤(アムロジピン、ベナゼプリル、ベニジピン、カンデサルタン、カプトプリル、カルベジロール、ダロジピン、ジルチアゼム、ジアゾキシド、ドキサゾシン、エナラプリル、エプレロノン、エプロサルタン、フェロジピン、フェノルドパム、フォシノプリル、グアナベンズ、イロプロスト、イルベサルタン、イスラジピン、レルカルジニピン、リシノプリル、ロサルタン、ミノキシジル、ネビボロール、ニカルジピン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピン、オマパトリラット、フェノキシベンゾアミン、プラゾシン、キナプリル、レセルピン、セモチアジル、シタクスセンタン、テラゾシン、テルミサルタン、ラベトロール、バルサルタン、トリアムテレン、メトプロロール、メチルドーパ、ラミプリル、オルメサルタン、チモロール、ベラパミル、クロニジン、ナドロール、ベンドロメチアジド、トルセミド、ヒドロクロロチアジド、スピンロノラクトン、ペリンドプリル、ヒドララジン、ベタキソロール、フロシミド、ペンブトロール、アセブトロール、アテノルール、ビソプロロール、ナドロール、ペンブトロール、ピンドロール、プロプラノロール、チモロール、インダパミド、トランドプリル、アミロリド、モエキシプリル、メトロゾンまたはバルサルタンなどがあるが、それらに限定されるものではない);
・抗糖尿病薬(アカルボース、経口インシュリン、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、シグリタゾン、ファルグリタザル、グリベンクラミド、グリクラジド、グリピジド、グルカゴン、グリブリド、グリメピリド、ミグリトール、ピオグリタゾン、ナテグリニド、ピマゲジン、レパグリニド、ロシグリタゾン、トラザミド、トルブタミド、トリアムプテリンまたはトログリタゾンなどがあるが、それらに限定されるものではない);
・体重減少薬(フェンテルミン、フェンジメトラジン、ベンズフェタミン、ジエチルプロピオン、シブトラミン、オルリスタットまたはリモナバントなどがあるが、それらに限定されるものではない);
・抗レトロウィルス薬(アンプレナビル、チプリナビル、ラミブジン、インディナビル、エムトリシタビン、アバカビル、エンフビルチド、サクイナビル、ロピナビル、リトナビル、ホスアンプレナビル、メシル酸デラビラジン、ジドブジン、アタザナビル、エファビレンツ、テノフィビル、エムトリシタビン、ディダノシン、ネルフィナビル、ネビラピンまたはスタブジンなどがあるが、これらに限定されるものではない);
・抗血小板薬(アスピリン、シロスタゾールまたはペントキシフィリンなどがあるが、これらに限定されるものではない);または
・ビタミン類、ミネラル類またはビタミンとミネラルの組み合わせ(葉酸、カルシウムまたは鉄などがあるが、これらに限定されるものではない)
などがあるが、これらに限定されるものではない。
本発明の経口製剤は、多様な状態の治療に用いることができる。本発明の経口製剤が少なくとも一つの活性薬剤およびそれらの組み合わせを含む場合、そのような製剤を、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、心血管障害、冠状動脈性心臓病、末梢血管疾患(症候性頸動脈疾患など)および代謝障害(肥満、糖尿病、過食症、内分泌異常、トリグリセリド貯蔵疾患、バルデー・ビードル症候群、ローレンス・ムーン症候群、プラダー・ウィリー症候群、食欲不振、拒食症および悪液質などがあるが、それらに限定されるものではない)などの状態の治療において用いることができる。さらに、これらの製剤は、原発性高コレステロール血症または混合型異脂肪血症(フレドリクソンIIa型およびIIb型)の成人被験者での低密度リポタンパク質コレステロール(以下、「LDL−C」)、総コレステロール(以下、「総−C」)、トリグリセリド類およびアポリポタンパク質B(以下、「アポB」)の低減のための補助療法として用いることができる。これらの組成物は、高トリグリセリド血症(フレドリクソンIV型およびV型高脂血症)の成人被験者の治療のための補助療法としても用いることができる。顕著に高レベルの血清トリグリセリド(例えば、>2000mg/dL)は、膵炎発症のリスクを高め得る。さらにこれらの製剤は、脂質調節剤が通常使用される他の適応症にも用いることができる。
(a)2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸を含む3種類のミニ錠剤製剤(それぞれ、腸溶コーティングは含まない)(製剤1、2、および8);(b)2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のコリン塩を含む6種類の腸溶コートミニ錠剤製剤(製剤5および9〜13);(c)2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のコリン塩を含む1単位腸溶コート錠剤(製剤6);および(d)カプセルに2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸が入ったコート粒剤(製剤7)という製剤を調製し、イン・ビトロならびに健常ヒト被験者で試験を行った。製剤3および4(2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のコリン塩を含有)を調製し、イン・ビトロでの試験を行ったが、ヒト被験者での試験は行わなかった。さらに、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のコリン塩を含む試作の浸透圧ポンプについてイン・ビトロ試験を行ったが、ヒトでの試験は行わなかった。
製剤1(カプセルに入った腸溶コーティングのないミニ錠剤)の組成。各錠剤の大きさは、直径約2mmである。各カプセルの用量強度は、遊離酸130mgと等価である。
製剤2(カプセルに入った腸溶コーティングのないミニ錠剤)の組成。各錠剤の大きさは、直径約3.2mmである。各カプセルの用量強度は、遊離酸130mgと等価である。
製剤3(コーティングのない1単位のHPMCに基づく錠剤)の組成。各カプセルの用量強度は、遊離酸130mgと等価である。
製剤4(カプセル中のコートミニ錠剤)の組成。各カプセルの用量強度は、遊離酸130mgと等価である。
製剤5(カプセルに入った腸溶コートミニ錠剤)の組成。各錠剤の大きさは、直径約3.2mmである。各カプセルの用量強度は、遊離酸130mgと等価である。
製剤6(1単位腸溶コート錠剤)の組成。各カプセルの用量強度は、遊離酸130mgと等価である。
製剤7(カプセル中のコート粒剤)の組成。各カプセルの用量強度は、遊離酸130mgと等価である。
製剤8(カプセル中のコーティングなしのミニ錠剤)の組成。各錠剤の大きさは直径約2.0mmである。各カプセルの用量強度は、遊離酸130mgと等価である。
製剤9、10および11(カプセルに入った腸溶コートミニ錠剤)の組成。各錠剤の大きさは直径約3mmである。各カプセルの用量強度は、遊離酸135mgと等価である。
製剤12および13(カプセル中の腸溶コートミニ錠剤)の組成。各錠剤の大きさは、それぞれ約3および4mmである。各カプセルの用量強度は、遊離酸135mgと等価である。
実施例1に記載の製剤1〜2および5〜13からの溶解データを集め、それを単一pH法を用いて図3に示してある。
実施例4、5、6および7に記載の試験の目的は、製剤1〜2および5〜13の生物学的利用能を確認することにあった。これらは、交差デザインに従って実施されるI相単回投与非盲検試験を用いたものであった。被験者数は試験ごとに変動した。これらの試験に登録し、試験の少なくとも一部を完了した被験者数を、本明細書に記載の各実施例に示してある。被験者は試験に登録し、各試験期間において(1)基準薬;(2)高脂肪摂食条件下での試験製剤;または(3)絶食条件下での試験製剤という投与法のいずれかを受けるように割り当てられた。投与法の順序は、所定数の被験者が試験完了時に全ての投与法を受け、他の被験者は投与法の一部を受けるようにした。代表的には約14日のウォッシュアウト期間によって、投与を二つの連続する期間に分けた。健康状態がほぼ良好な成人男性被験者および女性被験者を選択して、試験に参加させた。
製剤1および2、5および6、7および8について、実施例3に記載のように絶食および摂食健常被験者での試験を行った。各検体について、血漿中のフェノフィブリン酸含有量を測定した。これらの試験からのデータを、下記の表25〜27にまとめてある。
絶食および高脂肪摂食条件下の健常被験者で、製剤10の試験を行った。その製剤を、実施例3に記載のように単回投与非盲検無作為化交差試験で用いた。各検体について、血漿中のフェノフィブリン酸含有量を測定した。これらの試験からのデータを、下記の表28にまとめてある。
製剤9、10および11について、実施例3に記載のように単回投与非盲検無作為化3期間交差試験で絶食健常被験者で試験を行った。各検体について、血漿中のフェノフィブリン酸含有量を測定した。これらの試験からのデータを、下記の表29にまとめてある。
製剤10、12および13について、絶食条件下の健常被験者で試験を行った。各製剤を、実施例3に記載のように単回投与非盲検無作為化交差試験で用いた。各検体について、血漿中のフェノフィブリン酸含有量を測定した。これらの試験からのデータを下記の表30にまとめてある。留意すべき点として、表30で言及されている「基準薬」製品は、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸135mgを含む従来のカプセルである(これは、本明細書において「無希釈医薬」とも称されている)。
下記の表31は、実施例4〜7に記載の試験における製剤1、2、5、6、7、8、9、10、11、12および13についてのCmaxおよびAUCの点推定値のまとめを提供するものである。
本実施例は、フェノフィブリン酸コリン塩を含む浸透圧ポンプ製剤の製造方法を説明するものである。各錠剤の大きさは、直径約2mmである。その製剤は、下記の表32に挙げた成分を含む。
下記の表34に示したように、75RPM(製剤3)または100RPM(製剤4)の攪拌速度で単一pH溶解媒体からの6連の測定の平均を取ることで、製剤3および4についての溶解値を求めた。
Claims (237)
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが30分で70%以下である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが30分で少なくとも0.9%および30分で70%以下である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが60分で80%以下である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが60分で少なくとも7.0%および60分で80%以下である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが30分で少なくとも0.9%および70%以下であり、60分で少なくとも7.0%および80%以下である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが90分で90%以下である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが30分で少なくとも0.9%および70%以下、60分で少なくとも7.0%および80%以下、90分で90%以下である固体製剤。
- 固体製剤が、絶食条件下でヒト被験者に投与した後に、基準医薬組成物のCmaxの125%を超えないCmaxを示す請求項1、2、3、4、5、6または7に記載の固体製剤。
- 固体製剤が、絶食条件下でヒト被験者に投与した後に、基準医薬組成物のCmax未満であるCmaxを示す請求項1、2、3、4、5、6または7に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも125%である請求項1、2、3、4、5、6または7に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも120%である請求項10に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも115%である請求項11に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも110%である請求項12に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも105%である請求項13に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも100%である請求項14に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも95%である請求項15に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも90%である請求項16に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物の少なくとも85%である請求項17に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物の投与後の前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも80%である請求項18に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが、基準医薬組成物のAUCの少なくとも65%である請求項1、2、3、4、5、6または7に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが、基準医薬組成物のAUCの少なくとも70%である請求項20に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが、基準医薬組成物のAUCの少なくとも75%である請求項21に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが、前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも80%である請求項22に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが、前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも85%である請求項23に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも90%である請求項24に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも95%である請求項25に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも100%である請求項26に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも105%である請求項27に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも110%である請求項28に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも115%である請求項29に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも120%である請求項30に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも125%である請求項31に記載の固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが0.5時間で少なくとも0.9%から62.0%以下である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で少なくとも7.0%から71.0%以下である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが0.5時間で少なくとも0.9%から62.0%以下、1時間で少なくとも7.0%から71.0%以下である固体製剤。
- 固体製剤が、絶食条件下でヒト被験者に投与した後に基準医薬組成物のCmaxの125%を超えないCmaxを示す請求項33、34または35に記載の固体製剤。
- 固体製剤が、絶食条件下でヒト被験者に投与した後に基準医薬組成物のCmax未満であるCmaxを示す請求項33、34または35に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも125%である請求項33、34または35に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも120%である請求項38に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも115%である請求項39に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも110%である請求項40に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも105%である請求項41に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも100%である請求項42に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも95%である請求項43に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも90%である請求項44に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物の少なくとも85%である請求項45に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが、前記基準医薬組成物投与後の前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも80%である請求項46に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが基準医薬組成物のAUCの少なくとも65%である請求項33、34または35に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが基準医薬組成物のAUCの少なくとも70%である請求項48に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが基準医薬組成物のAUCの少なくとも75%である請求項49に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも80%である請求項50に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも85%である請求項51に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも90%である請求項52に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも95%である請求項53に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも100%である請求項54に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも105%である請求項55に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも110%である請求項56に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも115%である請求項57に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも120%である請求項58に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも125%である請求項59に記載の固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で少なくとも7.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが2時間で少なくとも16.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが3時間で少なくとも24.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが3.5時間で少なくとも28.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが4時間で少なくとも29.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で少なくとも7.0%であり、2時間で少なくとも16.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で少なくとも7.0%であり、2時間で少なくとも16.0%であり、3時間で少なくとも24.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で少なくとも7.0%であり、2時間で少なくとも16.0%であり、3時間で少なくとも24.0%であり、3.5時間で少なくとも28.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で少なくとも7.0%であり、2時間で少なくとも16.0%であり、3時間で少なくとも24.8%であり、3.5時間で少なくとも28.0%であり、4時間で少なくとも29.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で41.0%以下である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが2時間で79.0%以下である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で41.0%以下であり、2時間で79.0%以下である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で7.0%〜41.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが2時間で16.0%〜79.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で7.0%〜41.0%であり、2時間で16.0%〜79.0%である固体製剤。
- 固体製剤が、絶食条件下でヒト被験者に投与した後に基準医薬組成物のCmaxの125%を超えないCmaxを示す請求項61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74または75に記載の固体製剤。
- 固体製剤が、絶食条件下でヒト被験者に投与した後に、基準医薬組成物のCmax未満であるCmaxを示す請求項61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74または75に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも125%である請求項61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74または75に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも120%である請求項78に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも115%である請求項79に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも110%である請求項80に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも105%である請求項81に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも100%である請求項82に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも95%である請求項83に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも90%である請求項84に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物の少なくとも85%である請求項85に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物投与後の前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも80%である請求項86に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが基準医薬組成物のAUCの少なくとも65%である請求項61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74または75に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが基準医薬組成物のAUCの少なくとも70%である請求項88に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが基準医薬組成物のAUCの少なくとも75%である請求項89に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも80%である請求項90に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも85%である請求項91に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも90%である請求項92に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも95%である請求項93に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも100%である請求項94に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも105%である請求項95に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも110%である請求項96に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも115%である請求項97に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも120%である請求項98に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも125%である請求項99に記載の固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で少なくとも9.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが2時間で少なくとも21.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが3時間で少なくとも34.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが3.5時間で少なくとも39.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが4時間で少なくとも44.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセント1時間で少なくとも9.0%であり、2時間で少なくとも21.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で少なくとも9.0%であり、2時間で少なくとも21.0%であり、3時間で少なくとも34.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で少なくとも9.0%であり、2時間で少なくとも21.0%であり、3時間で少なくとも34.0%であり、3.5時間で少なくとも39.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で少なくとも9.0%であり、2時間で少なくとも21.0%であり、3時間で少なくとも34.0%であり、3.5時間で少なくとも39.0%であり、4時間で少なくとも44.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で9.0%〜41.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが2時間で21.0%〜79.0%である固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが1時間で9.0%〜41.0%であり、2時間で21.0%〜79.0%である固体製剤。
- 固体製剤が、絶食条件下でヒト被験者に投与した後に、基準医薬組成物のCmaxの125%を超えないCmaxを示す請求項101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111または112に記載の固体製剤。
- 固体製剤が、絶食条件下でヒト被験者に投与した後に、基準医薬組成物のCmax未満であるCmaxを示す請求項101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111または112に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも125%である請求項101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111または112に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも120%である請求項115に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも115%である請求項116に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも110%である請求項117に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも105%である請求項118に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも100%である請求項119に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも95%である請求項120に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも90%である請求項121に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも85%である請求項122に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが、前記基準医薬組成物投与後の前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも80%であるである請求項123に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが基準医薬組成物のAUCの少なくとも65%である請求項101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111または112に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが基準医薬組成物のAUCの少なくとも70%である請求項125に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが基準医薬組成物のAUCの少なくとも75%である請求項126に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも80%である請求項127に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも85%である請求項128に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも90%である請求項129に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも95%である請求項130に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも100%である請求項131に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも105%である請求項132に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも110%である請求項133に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも115%である請求項134に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも120%である請求項135に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも125%である請求項136に記載の固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが0.5時間で少なくとも15.0%および71.0%未満であり、1時間で少なくとも40.0%および81.0%未満であり、さらには前記固体製剤の溶解が時間平方根プロファイルに従う固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、単一pHでのイン・ビトロ溶解で溶けている製剤のパーセントが0.5時間で少なくとも15.0%および57.0%未満であり、1時間で少なくとも40.0%および70.0%未満であり、さらに前記固体製剤の溶解が時間平方根プロファイルに従う固体製剤。
- 固体製剤が、絶食条件下でヒト被験者に投与した後に、基準医薬組成物のCmaxの125%を超えないCmaxを示す請求項138または139に記載の固体製剤。
- 固体製剤が、絶食条件下でヒト被験者に投与した後に、基準医薬組成物のCmax未満であるCmaxを示す請求項138または139に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが、前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも125%である請求項138または139に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも120%である請求項142に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも115%である請求項143に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも110%である請求項144に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも105%である請求項145に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも100%である請求項146に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも95%である請求項147に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも90%である請求項148に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが前記基準医薬組成物の少なくとも85%である請求項149に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のCmaxが、前記基準医薬組成物投与後の前記基準医薬組成物のCmaxの少なくとも80%である請求項150に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが基準医薬組成物のAUCの少なくとも65%である請求項151に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが基準医薬組成物のAUCの少なくとも70%である請求項152に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが基準医薬組成物のAUCの少なくとも75%である請求項153に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも80%である請求項154に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも85%である請求項155に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも90%である請求項156に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも95%である請求項157に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも100%である請求項158に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも105%である請求項159に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも110%である請求項160に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも115%である請求項161に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも120%である請求項162に記載の固体製剤。
- 絶食条件下でヒト被験者に投与した後の固体製剤のAUCが前記基準医薬組成物のAUCの少なくとも125%である請求項163に記載の固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、前記固体製剤が二重pHでのイン・ビトロ溶解と単一pHでのイン・ビトロ溶解との差:−10.0〜17.0を示し、さらには前記二重pHおよび前記単一pHでの前記溶解がそれぞれ2時間目に測定されるものである固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、前記固体製剤が二重pHでのイン・ビトロ溶解と単一pHでのイン・ビトロ溶解との差:−10.0〜9.0を示し、さらには前記二重pHおよび前記単一pHでの前記溶解がそれぞれ2時間目に測定されるものである固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、前記固体製剤が二重pHでのイン・ビトロ溶解と単一pHでのイン・ビトロ溶解との差:−10.0〜2.0を示し、さらには前記二重pHおよび前記単一pHでの前記溶解がそれぞれ2時間目に測定されるものである固体製剤。
- 絶食状態でヒト被験者に経口投与した際の製剤のAUCと、摂食状態でヒト被験者に経口投与した時の前記製剤のAUCが実質的に差がない請求項165、166または167に記載の固体製剤。
- 摂食条件下での製剤のAUCを絶食条件下での前記製剤のAUCで割った値が0.70〜1.43である請求項165、166または167に記載の固体製剤。
- 摂食条件下での製剤のAUCを絶食条件下での前記製剤のAUCで割った値が0.80〜1.25である請求項167に記載の固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、前記固体製剤が−0.2〜+0.8の予測Δ相対Cmaxを有する固体製剤。
- 活性薬剤を含む固体製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つであり、前記固体製剤が−0.2〜+0.2の予測Δ相対Cmaxを有する固体製剤。
- 絶食状態でヒト被験者に経口投与した際の製剤のAUCと、摂食状態でヒト被験者に経口投与した時の前記製剤のAUCが実質的に差がない請求項171または172に記載の固体製剤。
- 摂食条件下での製剤のAUCを絶食条件下での前記製剤のAUCで割った値が0.70〜1.43である請求項171または172に記載の固体製剤。
- 摂食条件下での製剤のAUCを絶食条件下での前記製剤のAUCで割った値が0.80〜1.25である請求項172に記載の固体製剤。
- 活性薬剤を含む経口製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つである経口製剤。
- 活性薬剤を含む放出調節経口製剤であって、前記活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つである放出調節経口製剤。
- 活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸である請求項177に記載の製剤。
- 活性薬剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩である請求項177に記載の製剤。
- 2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩がコリン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、ジシクロヘキシルアミン、トロメタミン、リジン、ピペラジン、カルシウムおよびトロメタミンからなる群から選択される請求項179に記載の製剤。
- 2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩がコリンである請求項180に記載の製剤。
- 製剤が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つの混合物を含む請求項177に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御機構をさらに含む請求項177に記載の製剤。
- 少なくとも一つの腸溶コーティングをさらに含む請求項177に記載の製剤。
- 核をさらに含む請求項177に記載の製剤。
- 核が少なくとも一つの活性薬剤を含む請求項185に記載の製剤。
- 核が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸を含む請求項186に記載の製剤。
- 核が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩を含む請求項186に記載の製剤。
- 2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩がコリン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、ジシクロヘキシルアミン、トロメタミン、リジン、ピペラジン、カルシウムおよびトロメタミンからなる群から選択される請求項188に記載の製剤。
- 2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩がコリンである請求項189に記載の製剤。
- 核が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つの混合物を含む請求項186に記載の製剤。
- 核を取り囲む少なくとも一つの腸溶コーティングをさらに含む請求項186に記載の製剤。
- 核がさらに少なくとも一つの速度制御機構を含む請求項186に記載の製剤。
- 核を取り囲む少なくとも一つの腸溶コーティングをさらに含む請求項193に記載の製剤。
- 核を取り囲むか該核上にコーティングされた少なくとも一つの速度制御をしない層をさらに含む請求項193に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御をしない層を取り囲む少なくとも一つの腸溶コーティングをさらに含む請求項195に記載の製剤。
- 核を取り囲むか該核上にコーティングされた少なくとも一つの速度制御機構をさらに含む請求項186に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御機構を取り囲む少なくとも一つの腸溶コーティングをさらに含む請求項197に記載の製剤。
- 核と少なくとも一つの速度制御機構との間に存在する速度制御をしない層をさらに含む請求項197に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御機構を取り囲む少なくとも一つの腸溶コーティングをさらに含む請求項199に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御機構を取り囲むかその機構上にコーティングされた少なくとも一つの速度制御をしない層をさらに含む請求項197に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御をしない層を取り囲む少なくとも一つの腸溶コーティングをさらに含む請求項201に記載の製剤。
- 核が不活性基質を含む請求項185に記載の製剤。
- 基質が2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸、2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸の塩類または緩衝2−[4−(4−クロロベンゾイル)フェノキシ]−2−メチル−プロパン酸のうちの少なくとも一つでコーティングされている請求項203に記載の製剤。
- 基質を取り囲む少なくとも一つの腸溶コーティングをさらに含む請求項204に記載の製剤。
- 基質を取り囲むか該基質上にコーティングされた少なくとも一つの速度制御機構をさらに含む請求項204に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御層を取り囲むか該層上にコーティングされた少なくとも一つの速度制御をしない層をさらに含む請求項206に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御機構を取り囲む少なくとも一つの腸溶コーティングをさらに含む請求項206に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御をしない層を取り囲む少なくとも一つの腸溶コーティングをさらに含む請求項207に記載の製剤。
- 基質を取り囲むか該基質上にコーティングされた少なくとも一つの速度制御をしない層をさらに含む請求項204に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御をしない層を取り囲む少なくとも一つの腸溶コーティングをさらに含む請求項210に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御をしない層を取り囲むか該層上にコーティングされた少なくとも一つの速度制御機構をさらに含む請求項210に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御機構を取り囲む少なくとも一つの腸溶コーティングをさらに含む請求項212に記載の製剤。
- 少なくとも一つの速度制御機構が親水性薬剤、疎水性薬剤またはそれらの組み合わせである請求項183、193、197、206または212に記載の製剤。
- 親水性薬剤がセルロース、ポリエチレンオキサイド、ポリエチレングリコール、キサンタンガム、アルギン酸類、ポリビニルピロリドン、デンプン、アクリル酸の架橋ホモポリマーまたはコポリマーである請求項214に記載の製剤。
- セルロースがヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロースである請求項215に記載の製剤。
- 疎水性薬剤がロウまたは水不溶性薬剤である請求項216に記載の製剤。
- ロウが天然または合成ロウである請求項217に記載の製剤。
- 水不溶性薬剤がアミノメタクリレートコポリマー、酢酸セルロース、セルロース、酢酸酪酸セルロース、酢酸プロピオン酸セルロース、メタクリル酸エステルコポリマー、微結晶セルロースまたはリン酸二カルシウムである請求項217に記載の製剤。
- 速度制御をしない層が1以上のポリマーからなる請求項195、199、201、207または210に記載の製剤。
- 腸溶コーティングが1以上のメタクリル酸コポリマー類、酢酸フタル酸セルロース、酢酸酪酸セルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリ酢酸フタル酸ビニル、酢酸トリメリト酸セルロース、カルボキシメチルエチルセルロースまたはシェラックである請求項181、184、192、194、196、200、202、204、208、209、211または213に記載の製剤。
- 少なくとも一つの製薬上許容される賦形剤をさらに含む請求項177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、191、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201,202、203、204、205、206、207、208、209、210、211、212または213に記載の製剤。
- 少なくとも一つの製薬上許容される賦形剤が充填剤、結合剤、潤滑剤、流動促進剤、溶解度向上剤、懸濁剤、甘味剤および/または香味剤、保存剤、緩衝液、湿展剤、崩壊剤、発泡剤、界面活性剤、保湿剤、溶媒またはそれらの組み合わせである請求項221に記載の製剤。
- 脂質調節剤をさらに含む請求項177に記載の製剤。
- 脂質調節剤がアトルバスタチン、シンバスタチン、フルバスタチン、プラバスタチン、ロバスタチン、セリバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチン、クロフィブリン酸、ナイアシン/ニコチン酸、トルセトラピブ、コレスチポール、オメガ−3酸エチルエステル類、コレセベラム、コレスチラミン、エゼチミベ、MD−0727、ゲムフィブロジルまたはプロブコールである請求項224に記載の製剤。
- 抗高血圧剤をさらに含む請求項177に記載の製剤。
- 抗高血圧剤がアムロジピン、ベナゼプリル、ベニジピン、カンデサルタン、カプトプリル、カルベジロール、ダロジピン、ジルチアゼム、ジアゾキシド、ドキサゾシン、エナラプリル、エプレロノン、エプロサルタン、フェロジピン、フェノルドパム、フォシノプリル、グアナベンズ、イロプロスト、イルベサルタン、イスラジピン、レルカルジニピン、リシノプリル、ロサルタン、ミノキシジル、ネビボロール、ニカルジピン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピン、オマパトリラット、フェノキシベンゾアミン、プラゾシン、キナプリル、レセルピン、セモチアジル、シタクスセンタン、テラゾシン、テルミサルタン、ラベトロール、バルサルタン、トリアムテレン、メトプロロール、メチルドーパ、ラミプリル、オルメサルタン、チモロール、ベラパミル、クロニジン、ナドロール、ベンドロメチアジド、トルセミド、ヒドロクロロチアジド、スピンロノラクトン、ペリンドプリル、ヒドララジン、ベタキソロール、フロシミド、ペンブトロール、アセブトロール、アテノルール、ビソプロロール、ナドロール、ペンブトロール、ピンドロール、プロプラノロール、チモロール、インダパミド、トランドプリル、アミロリド、モエキシプリル、メトロゾンまたはバルサルタンである請求項226に記載の製剤。
- 抗糖尿病薬をさらに含む請求項177に記載の製剤。
- 抗糖尿病薬がアカルボース、経口インシュリン、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、シグリタゾン、ファルグリタザル、グリベンクラミド、グリクラジド、グリピジド、グルカゴン、グリブリド、グリメピリド、ミグリトール、ピオグリタゾン、ナテグリニド、ピマゲジン、レパグリニド、ロシグリタゾン、トラザミド、トルブタミド、トリアムプテリンまたはトログリタゾンである請求項228に記載の製剤。
- 体重減少薬をさらに含む請求項177に記載の製剤。
- 体重減少薬がフェンテルミン、フェンジメトラジン、ベンズフェタミン、ジエチルプロピオン、シブトラミン、オルリスタットまたはリモナバントである請求項230に記載の製剤。
- 抗レトロウィルス薬をさらに含む請求項177に記載の製剤。
- 抗レトロウィルス薬がアンプレナビル、チプリナビル、ラミブジン、インディナビル、エムトリシタビン、アバカビル、エンフビルチド、サクイナビル、ロピナビル、リトナビル、ホスアンプレナビル、メシル酸デラビラジン、ジドブジン、アタザナビル、エファビレンツ、テノフィビル、エムトリシタビン、ディダノシン、ネルフィナビル、ネビラピンまたはスタブジンである請求項232に記載の製剤。
- 抗血小板薬をさらに含む請求項177に記載の製剤。
- 抗血小板薬がアスピリン、シロスタゾールまたはペントキシフィリンである請求項234に記載の製剤。
- ビタミン、ミネラルまたはビタミンとミネラルの組み合わせをさらに含む請求項177に記載の製剤。
- ビタミンまたはミネラルが葉酸、カルシウムまたは鉄である請求項136に記載の製剤。
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