JP2008509984A5 - - Google Patents
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Description
用語「5〜6員複素環式」は、O、SおよびNよりそれぞれ選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する芳香族および非芳香族の複素環式基を意味し、ここで各複素環式基は、その環系中に5〜6個の原子を有するが、ただし前記基の環は2つの隣接するO原子またはS原子を含まない。このような複素環式基に含有される硫黄原子は、1つ又は2つの酸素原子で酸化され得る。さらに、5〜6員複素環式基中のあらゆる原子は、そのような置換が安定な化合物を生じる場合はオキソ(=O)基で置換され得る。非芳香族複素環式基の例としては、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、チオキサニル、ピペラジニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ホモピペリジニル、オキセパニル、チエパニル、オキサゼピニル、ジアゼピニル、チアゼピニル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、2−ピロリニル、3−ピロリニル、インドリニル、2H−ピラニル、4H−ピラニル、ジオキサニル、1,3−ジオキソラニル、ピラゾリニル、ジチアニル、ジチオラニル、ジヒドロピラニル、ジヒドロチエニル、ジヒドロフラニル、ピラゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、3H−インドリル及びキノリジニルが挙げられるがこれらに限定されない。芳香族複素環式基の例としては、ピリジニル、イミダゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、テトラゾリル、フリル、チエニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、シンノリニル、インダゾリル、インドリジニル、フタラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、イソインドリル、プテリジニル、プリニル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フラザニル、キナゾリニル、及びキノキサリニルが挙げられるがこれらに限定されない。上に列挙した基より誘導される場合の前述の基は、それが可能である場合、C−結合でもN−結合でもよい。例えば、ピロールより誘導される基は、ピロール−1−イル(N−結合)でもピロール−3−イル(C−結合)でもよい。さらに、イミダゾールより誘導される基は、イミダゾール−1−イル(N−結合)でもイミダゾール−3−イル(C−結合)でもよい。2つの環炭素原子がオキソ(=O)部分で置換されている複素環式基の例は、1,1−ジオキソ−チオモルホリニルである。
活性化合物は、単独の治療として適用され得るか、又は1種又はそれ以上の抗ウイルス物質、例えばHCV阻害剤、例えばインターフェロンアルファcon−1、天然インターフェロン、インターフェロンベータ−1a、インターフェロンオメガ、インターフェロンガンマ−1b、インターロイキン−10、BILN 2061(セリンプロテアーゼ)、
アマンタジン(Symmetrel)、チモシンアルファ−1、ビラミジン(viramidine);HIV阻害剤、例えばネルフィナビル、デラビルジン、インジナビル、ネビラピン、サキナビル、及びテノホビルより選択される物質を含み得る。このような共同処置は、その処置の個々の構成要素の同時、連続的又は別々の投薬により達成され得る。
アマンタジン(Symmetrel)、チモシンアルファ−1、ビラミジン(viramidine);HIV阻害剤、例えばネルフィナビル、デラビルジン、インジナビル、ネビラピン、サキナビル、及びテノホビルより選択される物質を含み得る。このような共同処置は、その処置の個々の構成要素の同時、連続的又は別々の投薬により達成され得る。
Claims (22)
- 式(4):
R1はシクロペンチルであり;
R2は−(CR6R7)n(5〜6員複素環式基)であり、ここで該5〜6員複素環式基は、少なくとも1つのR4基で場合により置換され;
R3は、−(CR6R7)t(C6−C10アリール)又は−(CR6R7)t(4〜10員複素環式基)であり、ここで該R3基のC6−C10アリール及び4〜10員複素環式部分の各々は、少なくとも1つのR5基で場合により置換され;
各R4は、ハロ、−OR6、オキソ、−NR6R7、−CF3、−CN、−C(O)R6、−C(O)OR6、−OC(O)R6、−NR6C(O)R7、−NR6C(O)OR7、−NR6C(O)NR6R7、−C(O)NR6R7、−SO2NR6R7、−NR6SO2R7、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、及びC2−C6アルキニルより独立して選択され、ここで該C1−C6アルキル基、C2−C6アルケニル基、及びC2−C6アルキニル基は、少なくとも1つのR5で場合により置換され;
各R5は、C1−C6アルキル、ハロ、−OR6、−CF3、及び−CNより独立して選択され;
各R6及びR7は、水素及びC1−C6アルキルより独立して選択され;
nは0、1、2、3、4、又は5であり;そして
tは0、1、2、3、4、又は5であり、
ただし、式(4)の化合物は6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン、3−[(6−クロロ[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−シクロペンチル−6−[2−(2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン、又は6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(5−エチルピリジン−3−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オンではない]
の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物。 - nが1又は2であり、そしてtが1又は2である、請求項1に記載の化合物。
- nが2である、請求項2に記載の化合物。
- R3が、少なくとも1つのR5基で場合により置換される−(CR6R7)t(4〜10員複素環式基)である、請求項3に記載の化合物。
- tが1である、請求項4に記載の化合物。
- R2が−(CH2)2(ピリジル)、−(CH2)2(ピラゾリル)、−(CH2)2(ピロリル)、−(CH2)2(オキサゾリル)、−(CH2)2(チアゾリル)、−(CH2)2(イミダゾリル)、−(CH2)2(イソオキサゾリル)、−(CH2)2(イソチアゾリル)、−(CH2)2(1,2,3−トリアゾリル)、−(CH2)2(1,3,4−トリアゾリル)、−(CH2)2(1,3,4−チアジアゾリル)、−(CH2)2(ピリダジニル)、−(CH2)2(ピリミジニル)、−(CH2)2(ピラジニル)、又は−(CH2)2(1,3,5−トリアジニル)基であり、これらはそれぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換される、請求項5に記載の化合物。
- R3が、少なくとも1つのR5基で場合により置換される−(CH2)([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)である、請求項6に記載の化合物。
- R2が、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換される、−(CH2)2(ピリジル)、−(CH2)2(ピラゾリル)、又は−(CH2)2(ピロリル)である、請求項7に記載の化合物。
- R2が、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換される、−(CH2)2(ピリジル)又は−(CH2)2(ピラゾリル)である、請求項8に記載の化合物。
- R2が、−(CH2)2(ピリジル)又は−(CH2)2(ピラゾリル)であって、そのそれぞれがハロ、C1−C6アルキル、−OR6、及び−NR6R7より選択される少なくとも1つの置換基で場合により置換され;そして
R3が、ハロ及びC1−C6アルキルより選択される少なくとも1つの置換基で場合により置換される、−(CH2)([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)である、請求項9に記載の化合物。 - R2が、ハロ、C1−C6アルキル、−OR6、及び−NR6R7より選択される少なくとも1つの置換基で場合により置換される−(CH2)2(ピリジル)である、請求項10に記載の化合物。
- 6−[2−(6−アミノ−5−エチル−2−メチルピリジン−3−イル)エチル]−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−
2−オン;
6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(4−エチルピリジン−2−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−6−[2−(4−エチルピリジン−2−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−3−[(6−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−6−[2−(2,6−ジエチルピリジン−4−イル)エチル]−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−6−[2−(2,6−ジメチルピリジン−4−イル)エチル]−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−メトキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−6−[2−(2−イソプロピルピリジン−4−イル)エチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−6−イソプロピルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−6−メチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−6−[2−(2,6−ジエチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−3−[(6−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−6−[2−(2−エチル−5−メトキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−3−[(6−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−プロポキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−6−[2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−3−[(6−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−6−[2−(2−エチル−5−プロポキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−3−[(6−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−{2−[2,6−ビス(2,2,2−トリフルオロエチル)ピリジン−4−イル]エチル}−6−シクロペンチル−4−ヒドロキシ−3−[(6−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−
a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(6−エチル−3−メトキシピリジン−2−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−6−[2−(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−6−[2−(5−メトキシ−2−メチルピリジン−4−イル)エチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
6−{2−[2,6−ビス(2,2,2−トリフルオロエチル)ピリジン−4−イル]エチル}−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
5−ブロモ−1−(2−{2−シクロペンチル−5−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−6−オキソ−3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−イル}エチル)ピリジン−2(1H)−オン;
1−(2−{2−シクロペンチル−5−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−6−オキソ−3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−イル}エチル)−5−エチルピリジン−2(1H)−オン;
2−[3−クロロ−5−(2−{2−シクロペンチル−5−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−6−オキソ−3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−イル}エチル)ピリジン−2−イル]−2−メチルプロパンニトリル;
(+)−6−{2−[2,6−ビス(2,2,2−トリフルオロエチル)ピリジン−4−イル]エチル}−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−{2−[2,6−ビス(2,2,2−トリフルオロエチル)ピリジン−4−イル]エチル}−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−メトキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−メトキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−6−[2−(2,6−ジエチルピリジン−4−イル)エチル]−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−シクロペンチル−6−[2−(2,6−ジエチルピリジン−4−イル)エチル]−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−プロポキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−プロポキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−6−[2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−3−[(6−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;及び
(−)−6−シクロペンチル−6−[2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−3−[(6−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オンより選択される請求項1に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物。 - (+)−6−{2−[2,6−ビス(2,2,2−トリフルオロエチル)ピリジン−4−イル]エチル}−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−{2−[2,6−ビス(2,2,2−トリフルオロエチル)ピリジン−4−イル]エチル}−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−メトキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−メトキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−6−[2−(2,6−ジエチルピリジン−4−イル)エチル]−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−シクロペンチル−6−[2−(2,6−ジエチルピリジン−4−イル)エチル]−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(5−エトキシ−2−エチル
ピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−プロポキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−プロポキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−6−[2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−3−[(6−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;及び
(−)−6−シクロペンチル−6−[2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−3−[(6−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オンより選択される請求項1に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物。 - (+)−6−{2−[2,6−ビス(2,2,2−トリフルオロエチル)ピリジン−4−イル]エチル}−6−シクロペンチル−3−(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−メトキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−6−[2−(2,6−ジエチルピリジン−4−イル)エチル]−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(+)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−プロポキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;及び
(+)−(6−シクロペンチル−6−[2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−3−[(6−メチル)[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン
から選択される請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。 - (−)−6−{2−[2,6−ビス(2,2,2−トリフルオロエチル)ピリジン−4−イル]エチル}−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[l,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−メトキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−シクロペンチル−6−[2−(2,6−ジエチルピリジン−4−イル)エチル]−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[ 1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;
(−)−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−6−[2−(2−エチル−5−プロポキシピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オン;及び
(−)−6−シクロペンチル−6−(2−(5−エトキシ−2−エチルピリジン−4−イル)エチル]−4−ヒドロキシ−3−[(6−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オンから選択される請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。 - 治療有効量の請求項1に記載の化合物及び薬学的に許容し得る担体を含む医薬組成物。
- C型肝炎ウイルスポリメラーゼを阻害する方法であって、該ポリメラーゼを請求項1に記載の化合物のポリメラーゼ阻害量と接触させることからなる上記方法。
- 請求項1に記載の化合物のC型肝炎ウイルス複製阻害量を含む、HCV感染された哺乳類のC型肝炎ウイルス複製を阻害するための医薬。
- (+)−6−シクロペンチル−6−[2−(2,6−ジエチルピリジン−4−イル)エチル]−3−(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オンである化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
- (−)−6−シクロペンチル−6−[2−(2,6−ジエチルピリジン−4−イル)エチル]−3−(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オンである化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
- (+)−6−{2−[2,6−ビス(2,2,2−トリフルオロエチル)ピリジン−4−イル]エチル}−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オンである化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
- (−)−6−{2−[2,6−ビス(2,2,2−トリフルオロエチル)ピリジン−4−イル]エチル}−6−シクロペンチル−3−[(5,7−ジメチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル)メチル]−4−ヒドロキシ−5,6−ジヒドロ−2H−ピラン−2−オンである化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
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