JP2007521313A5 - - Google Patents
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Claims (30)
- 式I:
上記式中、
R1は、フェニル(C1−C4)アルキル[式中、フェニルは場合によっては(C1−C4)アルコキシカルボニル又は式:NRaRb(式中、RaとRbは独立的にH若しくは(C1−C4)アルキルを表す)で示される基によって置換される];ヘテロアリール(C1−C4)アルキル[式中、ヘテロアリールは場合によっては(C1−C4)アルキル又は式:NRaRb(式中、RaとRbは独立的にH若しくは(C1−C4)アルキルを表す)で示される基によって置換される];又は(C1−C6)アルキル基[これは、場合によっては、下記:フルオロ、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルチオ若しくは場合によっては1個以上のフルオロによって置換される(C1−C3)アルコキシ、の1個以上によって置換される]から選択される;
R2は、フェニルであり;
R3は、フェニル、インドリル又はべンゾフラニルから選択され、これらの各々は場合によっては、下記:(C1−C3)アルカノイル、場合によっては1個以上のフルオロによって置換される(C1−C4)アルコキシ;(C1−C3)アルキルチオ;又は式:NRaRb(式中、RaとRbは独立的にH、(C1−C3)アルキル若しくは(C1−C3)アルカノイルを表すか、又はRaとRbは、それらが結合する窒素原子と共にモルホリノを表す)で示される基、の1個以上によって置換される;
XはO又はSである。 - XがOである、請求項1記載の化合物。
- XがSである、請求項1記載の化合物。
- R1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2−メトキシエチル、2,2,2−トリフルオロエチル、ベンジル、4−ピリジルメチル、3−ピリジルメチル又は6−アミノ−3−ピリジルメチルから選択される、請求項1〜3のいずれかに記載の化合物。
- R3が、4−メトキシフェニル、4−ジフルオロメトキシフェニル又は4−モルホリノフェニルである、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物。
- R1が、メチル、エチル、2,2,2−トリフルオロエチル、ベンジル、3−ピリジルメチル又は6−アミノ−3−ピリジルメチルから選択され、R2がフェニルであり、R3が、4−メトキシフェニル、4−ジフルオロメトキシフェニル又は4−モルホリノフェニルから選択され、XがO又はSである、請求項1〜3のいずれかに記載の化合物。
- R1が、エチル、2,2,2−トリフルオロエチル、ベンジル、3−ピリジルメチル又は6−アミノ−3−ピリジルメチルから選択され、R2がフェニルであり、R3が4−メトキシフェニル、4−ジフルオロメトキシフェニル又は4−モルホリノフェニルから選択され、XがO又はSである、請求項1〜3のいずれかに記載の化合物。
- R1が、メチル、エチル、2,2,2−トリフルオロエチル、2−ピリジルメチル、3−ピリジルメチル又は4−ピリジルメチルから選択され、R2がフェニルであり、R3が4−メトキシフェニルから選択され、XがO又はSである、請求項1〜3のいずれかに記載の化合物。
- R1が、2−メトキシエチル又は6−アミノ−3−ピリジルメチルから選択され、R2がフェニルであり、R3が、4−メトキシフェニル又は4−ジフルオロメトキシフェニルから選択され、XがO又はSである、請求項1〜3のいずれかに記載の化合物。
- 下記化合物:
1−(2−メトキシエチル)−4−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−3−フェニル−5−チオキソ−1,5−ジヒドロ−2H−ピロル−2−オン;
1−(2−メトキシエチル)−3−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−4−フェニル−1H−ピロール−2,5−ジチオン;
4−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−3−フェニル−1−(ピリジン−3−イルメチル)−5−チオキソ−1,5−ジヒドロ−2H−ピロル−2−オン;
3−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−4−フェニル−1−(ピリジン−3−イルメチル)−1H−ピロール−2,5−ジチオン;
4−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−3−フェニル−1−(ピリジン−4−イルメチル)−5−チオキソ−1,5−ジヒドロ−2H−ピロル−2−オン;
3−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−4−フェニル−1−(ピリジン−4−イルメチル)−1H−ピロール−2,5−ジチオン;
1−ブチル−4−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−3−フェニル−5−チオキソ−1,5−ジヒドロ−2H−ピロル−2−オン;
1−ブチル−3−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−4−フェニル−1H−ピロール−2,5−ジチオン;
4−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−3−フェニル−5−チオキソ−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,5−ジヒドロ−2H−ピロル−2−オン;
3−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−4−フェニル−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピロール−2,5−ジチオン;
1−ベンジル−4−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−3−フェニル−5−チオキソ−1,5−ジヒドロ−2H−ピロル−2−オン;
1−ベンジル−3−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−4−フェニル−1H−ピロール−2,5−ジチオン;
4−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−1−メチル−3−フェニル−5−チオキソ−1,5−ジヒドロ−2H−ピロル−2−オン;
3−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−1−メチル−4−フェニル−1H−ピロール−2,5−ジチオン;
1−エチル−4−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−3−フェニル−5−チオキソ−1,5−ジヒドロ−2H−ピロル−2−オン;
1−エチル−3−[(4−メトキシフェニル)アミノ]−4−フェニル−1H−ピロール−2,5−ジチオン;
1−[(6−アミノピリジン−3−イル)メチル]−4−{[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}−3−フェニル−5−チオキソ−1,5−ジヒドロ−2H−ピロル−2−オン;
1−[(6−アミノピリジン−3−イル)メチル]−3−{[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}−4−フェニル−1H−ピロール−2,5−ジチオン;
1−[(6−アミノピリジン−3−イル)メチル]−4−[(4−モルホリン−4−イルフェニル)アミノ]−3−フェニル−5−チオキソ−1,5−ジヒドロ−2H−ピロル−2−オン;
1−[(6−アミノピリジン−3−イル)メチル]−3−[(4−モルホリン−4−イルフェニル)アミノ]−4−フェニル−1H−ピロール−2,5−ジチオン;
又はこれらの製薬的に受容される塩若しくは溶媒和物、又は該塩の溶媒和物
の1つ以上から選択される化合物。 - 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を、製薬的に受容されるアジュバント、希釈剤及び/又はキャリヤーとの混合物として含む薬剤製剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物の、療法への使用。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、核内ホルモン受容体LXRα及び/又はβの調節用薬剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、心血管系疾患の治療及び/又は予防用薬剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、アテローム硬化症の治療及び/又は予防用薬剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、高コレステロール血症の治療及び/又は予防用薬剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、コレステロール逆輸送の改善の必要性に関連した状態の治療及び/又は予防用薬剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、腸コレステロール吸収の減少の必要性に関連した状態の治療及び/又は予防用薬剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、HDLコレステロール・レベルの上昇の必要性に関連した状態の治療及び/又は予防用薬剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、LDLコレステロール・レベルの降下の必要性に関連した状態の治療及び/又は予防用薬剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、炎症状態の治療及び/又は予防用薬剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、アルツハイマー病の治療及び/又は予防用薬剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、動脈硬化症の治療及び/又は予防用薬剤の製造。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、2型糖尿病の治療及び/又は予防用薬剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、HDL機能の改善の必要性に関連した状態の治療及び/又は予防用薬剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を含有する、インシュリン抵抗性が関連するか否かに拘らず、脂質障害(異脂血症)の治療及び/又は予防用薬剤。
- アルツハイマー病の治療及び/又は予防方法であって、このような治療を必要とする、ヒトを含めた哺乳動物に請求項1〜10のいずれかで定義された化合物の有効量を投与することを含む方法。
- 核内ホルモン受容体LXRα及び/又はβの調節の必要性と関連した状態の治療又は予防に用いるための薬剤製剤であって、有効成分としての請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を、製薬的に受容されるアジュバント、希釈剤又はキャリヤーとの混合物として含む薬剤製剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の化合物を、例えば高血圧、異脂血症、高脂血症、高コレステロール血症、2型糖尿病、炎症、肥満並びにコレステロール逆輸送の改善及び/又は腸コレステロール吸収の減少の必要性に関連した状態のような、アテローム硬化症の発症及び進行に付随する状態又は障害の治療に有用である、他の治療剤と組み合わせて含む薬剤組成物。
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