JP2007502843A5 - - Google Patents
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- 式（Ｉ）：
環Ｂは３〜８炭素原子のシクロアルキル基（ここに、シクロアルキル基は、飽和または部分的に不飽和であり、Ｒ5で１〜２回置換されている）、または３〜７原子のヘテロ環（ここに、ヘテロ環は、飽和または部分的に不飽和であり、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−および−Ｎ（Ｒ4）−から選択されるヘテロ原子を含み、−Ｃ（Ｏ）−を適宜含んでいてもよく、Ｒ5で０〜２回置換されている）であり；
ＸはＯまたはＳから選択され；
Ｚは結合、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ8Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ8Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＲ8ＳＯ2−、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ8−、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ14＝ＣＲ14−、−ＣＲ15Ｒ15−、−ＣＲ15Ｒ15Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ15Ｒ15−、−ＣＲ15Ｒ15Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ16）−、−Ｏ−ＣＲ14Ｒ14−、−ＣＲ14Ｒ14−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ9−、−ＮＲ9−ＣＲ14Ｒ14−、−ＣＲ14Ｒ14−ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）p−、−Ｓ（Ｏ）p−ＣＲ14Ｒ14−、−ＣＲ14Ｒ14−Ｓ（Ｏ）p−および−Ｓ（Ｏ）p−ＮＲ9−から選択され；
ＺおよびＲ13のいずれも（ｂ）と標識された炭素原子には結合せず；
結合（ａ）は、単結合または二重結合であり；
あるいはｎが２である場合、（ｂ）と標識された２つの原子は二重結合により結合することができ；
Ｒ1はＨ、Ｒ6、Ｒ6で０〜３回置換されているＣ1-6アルキル、Ｒ6で０〜３回置換されているＣ2-6アルケニル、Ｒ6で０〜３回置換されているＣ2-6アルキニル、Ｒ6で０〜５回置換されているＣ6-10アリール基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ6で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系から選択され、
但し、Ｒ1がＨである場合、ａ）Ｒ5が（ＣＲＲ）rＮＲ5aＲ5aであるか、またはｂ）環Ｂが少なくとも一つのＮ（Ｒ4）を含むヘテロ環系であり、
さらにＲ5がＨである場合、ａ）Ｒ1がＨでないか、またはｂ）環Ｂが少なくとも一つのＮ（Ｒ4）を含むヘテロ環系であり；
Ｒ2はＲ7で０〜５回置換されているＣ6-10アリール基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ7で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系から選択され；
Ｒ4はＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8アルケニル、Ｃ3-8アルキニル、（ＣＲＲ）tＯＨ、（ＣＲＲ）tＳＨ、（ＣＲＲ）tＯＲ4d、（ＣＨＲ）tＳＲ4d、（ＣＲＲ）tＮＲ4aＲ4a、（ＣＲＲ）qＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）Ｒ4b、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）ＮＲ4aＲ4a、（ＣＲＲ）tＯＣ（Ｏ）ＮＲ4aＲ4a、（ＣＲＲ）tＮＲ4aＣ（Ｏ）ＯＲ4d、（ＣＲＲ）tＮＲ4aＣ（Ｏ）Ｒ4b、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）ＯＲ4d、（ＣＲＲ）tＯＣ（Ｏ）Ｒ4b、（ＣＲＲ）rＳ（Ｏ）pＲ4b、（ＣＲＲ）rＳ（Ｏ）2ＮＲ4aＲ4a、（ＣＲＲ）tＮＲ4aＳ（Ｏ）2Ｒ4b、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｒ4eで０〜３回置換されている（ＣＲＲ）r−Ｃ3-10炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ4eで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）r４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ4aはそれぞれ、独立してＨ、Ｒ4cで０〜１回置換されているメチル、Ｒ4eで０〜３回置換されているＣ2-6アルキル、Ｒ4eで０〜３回置換されているＣ3-8アルケニル、Ｒ4eで０〜３回置換されているＣ3-8アルキニル、Ｒ4eで０〜４回置換されている（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ4eで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）r４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ4bはそれぞれ、Ｈ、Ｒ4eで０〜３回置換されているＣ1-6アルキル、Ｒ4eで０〜３回置換されているＣ3-8アルケニル、Ｒ4eで０〜３回置換されているＣ3-8アルキニル、Ｒ4eで０〜２回置換されている（ＣＨ2）r−Ｃ3-6炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ4eで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）r４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ4cは独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ4b、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ4d、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4fＲ4fおよび（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ4dはそれぞれ、メチル、ＣＦ3、Ｒ4eで０〜３回置換されているＣ2-6アルキル、Ｒ4eで０〜３回置換されているＣ3-8アルケニル、Ｒ4eで０〜３回置換されているＣ3-8アルキニル、およびＲ4eで０〜３回置換されているＣ3-10炭素環残基から選択され；
Ｒ4eはそれぞれ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、（ＣＦ2）rＣＦ3、（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ2）rＳＣ1-5アルキル、（ＣＨ2）rＮＲ4fＲ4f、−Ｃ（Ｏ）Ｒ4i、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ4j、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4hＲ4h、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ4hＲ4h、−ＮＲ4hＣ（Ｏ）ＮＲ4hＲ4h、−ＮＲ4hＣ（Ｏ）ＯＲ4jおよび（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ4fはそれぞれ、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ4hはそれぞれ、独立してＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8アルケニル、Ｃ3-8アルキニルおよび（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環基から選択され；
Ｒ4iはそれぞれ、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8アルケニル、Ｃ3-8アルキニルおよび（ＣＨ2）r−Ｃ3-6炭素環残基から選択され；
Ｒ4jはそれぞれ、ＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8アルケニル、Ｃ3-8アルキニルおよびＣ3-10炭素環残基から選択され；
Ｒ5はそれぞれ、独立してＨ、＝Ｏ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＲＲ）rＯＨ、（ＣＲＲ）rＳＨ、（ＣＲＲ）rＯＲ5d、（ＣＲＲ）rＳＲ5d、（ＣＲＲ）rＮＲ5aＲ5a、（ＣＲＲ）rＮ（Ｏ）Ｒ5aＲ5a、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）ＮＲ5aＲ5a、（ＣＲＲ）rＮＲ5aＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＲＲ）rＯＣ（Ｏ）ＮＲ5aＲ5a、（ＣＲＲ）rＮＲ5aＣ（Ｏ）ＯＲ5d、（ＣＲＲ）rＮＲ5aＣ（Ｏ）ＮＲ5aＲ5a、（ＣＲＲ）rＮＲ5aＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）ＯＲ5d、（ＣＲＲ）rＯＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＲＲ）rＳ（Ｏ）pＲ5b、（ＣＲＲ）rＳ（Ｏ）2ＮＲ5aＲ5a、（ＣＲＲ）rＮＲ5aＳ（Ｏ）2Ｒ5b、（ＣＲＲ）rＮＲ5aＳ（Ｏ）2ＮＲ5aＲ5a、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｒ5cで０〜３回置換されている（ＣＲＲ）r−Ｃ3-10炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ5cで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）r−５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ5aはそれぞれ、独立してＨ、Ｒ5gで０〜１回置換されているメチル、Ｒ5eで０〜２回置換されているＣ2-6アルキル、Ｒ5eで０〜２回置換されているＣ3-8アルケニル、Ｒ5eで０〜２回置換されているＣ3-8アルキニル、Ｒ5eで０〜５回置換されている（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ5eで０〜３回置換されている（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
ここに、Ｒ5は（ＣＲＲ）rＮ（Ｏ）Ｒ5aＲ5aである場合、いずれのＲ5aもＨではなく；
Ｒ5bはそれぞれ、Ｒ5eで０〜３回置換されているＣ1-6アルキル、Ｒ5eで０〜２回置換されているＣ3-8アルケニル、Ｒ5eで０〜２回置換されているＣ3-8アルキニル、Ｒ5eで０〜２回置換されている（ＣＨ2）r−Ｃ3-6炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ5eで０〜３回置換されている（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ5cはそれぞれ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ2）rＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、（ＣＨ2）rＮＲ5fＲ5f、（ＣＨ2）rＯＨ、（ＣＨ2）rＯＣ1-4アルキル、（ＣＨ2）rＳＣ1-4アルキル、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ5fＲ5f、（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）ＮＲ5fＲ5f、（ＣＨ2）rＮＲ5fＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＣ1-4アルキル、（ＣＨ2）rＮＲ5fＣ（Ｏ）ＯＣ1-4アルキル、（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＨ2）rＣ（＝ＮＲ5f）ＮＲ5fＲ5f、（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＲ5b、（ＣＨ2）rＮＨＣ（＝ＮＲ5f）ＮＲ5fＲ5f、（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ5fＲ5f、（ＣＨ2）rＮＲ5fＳ（Ｏ）2Ｒ5b、およびＲ5eで０〜３回置換されている（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ5dはそれぞれ、メチル、ＣＦ3、Ｒ5eで０〜２回置換されているＣ2-6アルキル、Ｒ5eで０〜２回置換されているＣ3-8アルケニル、Ｒ5eで０〜２回置換されているＣ3-8アルキニル、およびＲ5eで０〜３回置換されているＣ3-10炭素環残基から選択され；
Ｒ5eはそれぞれ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、（ＣＦ2）rＣＦ3、（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ2）rＳＣ1-5アルキル、（ＣＨ2）rＮＲ5fＲ5fおよび（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ5fはそれぞれ、Ｈ、Ｃ1-6アルキルおよびＣ3-6シクロアルキルから選択され；
Ｒ5gは独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ5b、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ5d、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5fＲ5fおよび（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒはそれぞれ、Ｈ、Ｒ5eで置換されているＣ1-6アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、およびＲ5eで置換されている（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ6はそれぞれ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ2、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ6aＲ6a、（ＣＲ’Ｒ’）rＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）rＯ（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6d、（ＣＲ’Ｒ’）rＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）rＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）rＳ（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6d、（ＣＲ’Ｒ’）rＳＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6b、（ＣＲ’Ｒ’）rＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）rＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6b 、（ＣＲ’Ｒ’）rＣ（Ｏ）ＮＲ6aＲ6a、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ6fＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6b、（ＣＲ’Ｒ’）rＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6d、（ＣＲ’Ｒ’）rＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6b、（ＣＲ’Ｒ’）rＯＣ（Ｏ）ＮＲ6a（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6d、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ6aＣ（Ｏ）ＮＲ6a（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6d、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ6aＣ（Ｓ）ＮＲ6a（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6d、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ6fＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6b、（ＣＲ’Ｒ’）rＣ（＝ＮＲ6f）ＮＲ6aＲ6a、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＨＣ（＝ＮＲ6f）ＮＲ6fＲ6f、（ＣＲ’Ｒ’）rＳ（Ｏ）p（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6b、（ＣＲ’Ｒ’）rＳ（Ｏ）2ＮＲ6aＲ6a、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ6fＳ（Ｏ）2ＮＲ6aＲ6a、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ6fＳ（Ｏ）2（ＣＲ’Ｒ’）rＲ6b、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ2-8アルケニル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ2-8アルキニル、Ｒ6eで０〜３回置換されている（ＣＲ’Ｒ’）rフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２つのヘテロ原子を含む、Ｒ6eで０〜２回置換されている（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
あるいはＲ1に隣接する原子上の二つのＲ6は結合して、環状アセタールを形成することができ；
Ｒ6aはそれぞれ、Ｈ、Ｒ6gで０〜１回置換されているメチル、Ｒ6eで０〜２回置換されているＣ2-6アルキル、Ｒ6eで０〜２回置換されているＣ3-8アルケニル、Ｒ6eで０〜２回置換されているＣ3-8アルキニル、Ｒ6eで０〜５回置換されている（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ6eで０〜２回置換されている（ＣＨ2）r５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ6bはそれぞれ、Ｈ、Ｒ6eで０〜２回置換されているＣ1-6アルキル、Ｒ6eで０〜２回置換されているＣ3-8アルケニル、Ｒ6eで０〜２回置換されているＣ3-8アルキニル、Ｒ6eで０〜３回置換されている（ＣＨ2）rＣ3-6炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ6eで０〜２回置換されている（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ6dはそれぞれ、Ｒ6eで０〜２回置換されているＣ3-8アルケニル、Ｒ6eで０〜２回置換されているＣ3-8アルキニル、メチル、ＣＦ3、Ｒ6eで０〜３回置換されているＣ2-6アルキル、Ｃ2-4ハロアルキル、Ｒ6eで０〜３回置換されている（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ6eで０〜３回置換されている（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ6eはそれぞれ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、（ＣＦ2）rＣＦ3、（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ2）rＳＣ1-5アルキル、（ＣＨ2）rＮＲ6fＲ6fおよび（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ6fはそれぞれ、Ｈ、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ6gは独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ6b、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ6d、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6fＲ6fおよび（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ7はそれぞれ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ2、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ7aＲ7a、（ＣＲ’Ｒ’）rＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）rＯ（ＣＲ’Ｒ’）rＲ7d、（ＣＲ’Ｒ’）rＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）rＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）rＳ（ＣＲ’Ｒ’）rＲ7d、（ＣＲ’Ｒ’）rＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）rＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）rＲ7b、（ＣＲ’Ｒ’）rＣ（Ｏ）ＮＲ7aＲ7a、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ7fＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）rＲ7b、（ＣＲ’Ｒ’）rＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）rＲ7d、（ＣＲ’Ｒ’）rＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）rＲ7b、（ＣＲ’Ｒ’）rＯＣ（Ｏ）ＮＲ7a（ＣＲ’Ｒ’）rＲ7a、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ7aＣ（Ｏ）ＮＲ7a（ＣＲ’Ｒ’）rＲ7a、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ7fＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）rＲ7d、（ＣＲ’Ｒ’）rＣ（＝ＮＲ7f）ＮＲ7aＲ7a、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＨＣ（＝ＮＲ7f）ＮＲ7fＲ7f、（ＣＲ’Ｒ’）rＳ（Ｏ）p（ＣＲ’Ｒ’）rＲ7b、（ＣＲ’Ｒ’）rＳ（Ｏ）2ＮＲ7aＲ7a、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ7aＳ（Ｏ）2ＮＲ7aＲ7a、（ＣＲ’Ｒ’）rＮＲ7fＳ（Ｏ）2（ＣＲ’Ｒ’）rＲ7b、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ2-8アルケニル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ2-8アルキニル、およびＲ7eで０〜３回置換されている（ＣＲ’Ｒ’）rフェニルから選択され、
あるいはＲ2に隣接する原子上の二つのＲ7は結合して、環状アセタールを形成することができ；
Ｒ7aはそれぞれ、独立してＨ、Ｒ7gで０〜１回置換されているメチル、Ｒ7eで０〜２回置換されているＣ2-6アルキル、Ｒ7eで０〜２回置換されているＣ3-8アルケニル、Ｒ7eで０〜２回置換されているＣ3-8アルキニル、Ｒ7eで０〜５回置換されている（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ7eで０〜２回置換されている（ＣＨ2）r５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ7bはそれぞれ、Ｒ7eで０〜２回置換されているＣ1-6アルキル、Ｒ7eで０〜２回置換されているＣ3-8アルケニル、Ｒ7eで０〜２回置換されているＣ3-8アルキニル、Ｒ7eで０〜３回置換されている（ＣＨ2）rＣ3-6炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ7eで０〜２回置換されている（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ7dはそれぞれ、Ｒ7eで０〜２回置換されているＣ3-8アルケニル、Ｒ7eで０〜２回置換されているＣ3-8アルキニル、メチル、ＣＦ3、Ｃ2-4ハロアルキル、Ｒ7eで０〜３回置換されているＣ2-6アルキル、Ｒ7eで０〜３回置換されている（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ7eで０〜３回置換されている（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ7eはそれぞれ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、（ＣＦ2）rＣＦ3、（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-5アルキル、（ＣＨ2）rＳＣ1-5アルキル、（ＣＨ2）rＮＲ7fＲ7fおよび（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ7fはそれぞれ、Ｈ、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ7gは独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ7b、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7d、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7fＲ7fおよび（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ’はそれぞれ、Ｈ、Ｒ6eで置換されているＣ1-6アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、およびＲ6eで置換されている（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1-4アルキルおよびＣ3-4シクロアルキルから選択され；
Ｒ9はＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-4シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキルから選択され；
Ｒ10は独立してＨ、および０〜１のＲ10bで置換されているＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ10bはそれぞれ、独立して−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ10cＲ10c、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10cＲ10cおよび−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ10cから選択され；
Ｒ10cはＨ、Ｃ1-4アルキルおよびＣ3-6シクロアルキルから選択され；
Ｒ11はＨ、Ｃ1-4アルキル、（ＣＨＲ）qＯＨ、（ＣＨＲ）qＳＨ、（ＣＨＲ）qＯＲ11d、（ＣＨＲ）qＳ（Ｏ）pＲ11d、（ＣＨＲ）rＣ（Ｏ）Ｒ11b、（ＣＨＲ）rＮＲ11aＲ11a、（ＣＨＲ）rＣ（Ｏ）ＮＲ11aＲ11a、（ＣＨＲ）rＣ（Ｏ）ＮＲ11aＯＲ11d、（ＣＨＲ）qＮＲ11aＣ（Ｏ）Ｒ11b、（ＣＨＲ）qＮＲ11aＣ（Ｏ）ＯＲ11d、（ＣＨＲ）qＯＣ（Ｏ）ＮＲ11aＲ11a、（ＣＨＲ）rＣ（Ｏ）ＯＲ11d、０〜５のＲ11eで置換されている（ＣＨＲ）r−Ｃ3-6炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４のヘテロ原子を含む、０〜３のＲ11eで置換されている（ＣＨＲ）r５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ11aはそれぞれ、独立してＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-4アルケニル、Ｃ3-4アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４のヘテロ原子を含む、０〜３のＲ11eで置換されている（ＣＨ2）r５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され；
Ｒ11bはそれぞれ、独立してＣ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、０〜２のＲ11eで置換されている（ＣＨ2）r−Ｃ3-6シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４のヘテロ原子を含む、０〜３のＲ11eで置換されている（ＣＨ2）r−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され；
Ｒ11dはそれぞれ、独立してＨ、メチル、−ＣＦ3、Ｃ2-4アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、０〜３のＲ11eで置換されているＣ3-6シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４のヘテロ原子を含む、０〜３のＲ11eで置換されている（ＣＨ2）r−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され；
Ｒ11eはそれぞれ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、（ＣＦ2）rＣＦ3、（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、ＳＨ、（ＣＨ2）rＳＣ1-5アルキル、（ＣＨ2）rＮＲ11fＲ11fおよび（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ11fはそれぞれ、Ｈ、Ｃ1-6アルキルおよびＣ3-6シクロアルキルから選択され；
Ｒ12はＨ、Ｃ1-4アルキル、および０〜５のＲ12eで置換されている（ＣＨＲ）r−Ｃ3-6炭素環残基から選択され；
Ｒ13はそれぞれ、独立してＨ、および０〜１のＲ13bで置換されているＣ1-4アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ2、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＲ13a、−Ｎ（Ｒ13a）2、および０〜３のＲ13bで置換されているＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ13aはＨ、Ｃ1-4アルキルおよびＣ3-6シクロアルキルから選択され；
Ｒ13bはそれぞれ、独立して−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ13cＲ13c、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ13cＲ13cおよび−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ13cから選択され；
Ｒ13cはＨ、Ｃ1-4アルキルおよびＣ3-6シクロアルキルから選択され；
Ｒ14はそれぞれ、独立してＨおよびＣ1-4アルキルから選択され；
あるいは、２のＲ14はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6炭素環を形成し；
Ｒ15はそれぞれ、独立してＨ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、ＮＲ15aＲ15a、Ｃ（Ｏ）ＮＲ15aＲ15a、ＮＲ15aＣ（Ｏ）Ｒ15b、ＮＲ15aＣ（Ｏ）ＯＲ15d、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ15aＲ15aおよび（ＣＨＲ）rＣ（Ｏ）ＯＲ15dから選択され；
あるいは、２のＲ15はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6炭素環を形成し；
Ｒ15aはそれぞれ、独立してＨおよびＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ15bはそれぞれ、独立してＣ1-4アルキル、Ｃ3-6アルケニルおよびＣ3-6アルキニルから選択され；
Ｒ15dはそれぞれ、独立してＣ1-4アルキル、Ｃ3-6アルケニルおよびＣ3-6アルキニルから選択され；
Ｒ16はＣ1-4アルキルから選択され；
ｌは１、２および３から選択され；
ｎは０、１、２および３から選択され；
ｍは０および１から選択され；
ｐはそれぞれ、独立して０、１および２から選択され；
ｑはそれぞれ、独立して１、２、３および４から選択され；
ｒはそれぞれ、独立して０、１、２、３および４から選択され；
ｔはそれぞれ、独立して２、３および４から選択され；
ｓは０および１から選択され；
但し、Ｒ 1a がＣ 6-10 アリール基、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロアリール系であるときには、Ｒ 1 は−ＣＨ 2 Ｓ（Ｏ） p −Ｒ 1a 、−ＣＨ 2 Ｓ（Ｏ） 2 −Ｒ 1a 、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ 1a 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ 1a 、−ＮＨＣＨ 2 −Ｒ 1a 、−ＮＨＳＯ 2 −Ｒ 1a 、−ＮＨＳＯ 2 ＮＨ−Ｒ 1a ではない］
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。 - ｍが０である、請求項１記載の化合物。
- 環Ｂが、それぞれＲ5で１〜２回置換されている次の環：
- Ｒ5がそれぞれ、独立してＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＲＲ）rＯＨ、（ＣＲＲ）rＳＨ、（ＣＲＲ）rＯＲ5d、（ＣＲＲ）rＳＲ5d、（ＣＲＲ）rＮＲ5aＲ5a、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）ＮＲ5aＲ5a、（ＣＲＲ）rＮＲ5aＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＲＲ）rＮＲ5aＣ（Ｏ）ＯＲ5d、（ＣＲＲ）rＯＣ（Ｏ）ＮＲ5aＲ5a、（ＣＨＲ）rＮＲ5aＣ（Ｏ）ＮＲ5aＲ5a、（ＣＲＲ） r ＮＲ 5a Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）ＯＲ5b、（ＣＲＲ）rＯＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＲＲ）rＳ（Ｏ）pＲ5b、（ＣＲＲ）rＳ（Ｏ）2ＮＲ5aＲ5a、（ＣＲＲ）rＮＲ5aＳ（Ｏ）2Ｒ5bおよびＣ1-6ハロアルキルから選択され；
Ｒ5aがそれぞれ、独立してＨ、メチル、Ｒ5eで０〜２回置換されているＣ 2-6 アルキル（ここに、アルキルはエチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチル、ヘキシルから選択される）、Ｒ5eで０〜１回置換されているＣ3アルケニル（ここに、アルケニルはアリルから選択される）、Ｒ5eで０〜１回置換されているＣ3アルキニル（ここに、アルキニルはプロピニルから選択される）、およびＲ5eで０〜５回置換されている（ＣＨ2）r−Ｃ3-4炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピルおよびシクロブチルから選択される）から選択され；
Ｒ5bがそれぞれ、Ｒ5eで０〜２回置換されているＣ1-6アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、Ｒ5eで０〜２回置換されている（ＣＨ2）r−Ｃ3-4炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピルおよびシクロブチルから選択される）から選択され；
Ｒ5dがそれぞれ、メチル、ＣＦ3、Ｒ5eで０〜２回置換されているＣ2-6アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、Ｃ3-8アルケニル、Ｃ3-8アルキニル、およびＲ5eで０〜３回置換されているＣ3-10炭素環残基から選択される、
請求項１〜３のいずれか記載の化合物。 - Ｒ4がＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8アルケニル、Ｃ3-8アルキニル、（ＣＲＲ）tＯＨ、（ＣＲＲ）tＳＨ、（ＣＲＲ）tＯＲ4d、（ＣＲＲ）tＳＲ4d、（ＣＲＲ）tＮＲ4aＲ4a、（ＣＲＲ）qＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）Ｒ4b、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）ＮＲ4aＲ4a、（ＣＲＲ）tＮＲ4aＣ（Ｏ）Ｒ4b、（ＣＲＲ）tＯＣ（Ｏ）ＮＲ4aＲ4a、（ＣＲＲ）tＮＲ4aＣ（Ｏ）ＯＲ4d、（ＣＲＲ）tＮＲ4aＣ（Ｏ）Ｒ4b、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）ＯＲ4b、（ＣＲＲ）tＯＣ（Ｏ）Ｒ4b、（ＣＲＲ）rＳ（Ｏ）pＲ4b、（ＣＲＲ）rＳ（Ｏ）2ＮＲ4aＲ4a、（ＣＲＲ）rＮＲ4aＳ（Ｏ）2Ｒ4bから選択され；
Ｒがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、アリル、プロピニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキルおよびＲ5eで置換されている（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ5がそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、アリル、プロピニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ2）rＯＨ、（ＣＨ2）rＯＲ5d、（ＣＨ2）rＮＲ5aＲ5a、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ5aＲ5a、（ＣＨ2）rＮＲ5aＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）ＮＲ5aＲ5a、（ＣＨ2）rＮＲ5aＣ（Ｏ）ＯＲ5d、（ＣＨ2）rＮＲ5aＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲ5b、（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＨ2）rＮＲ5aＳ（Ｏ）2Ｒ5b、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｒ5eで０〜２回置換されている（ＣＨ2）rフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ5cで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）r５〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）から選択され；
Ｒ5aがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびシクロブチルから選択され；
ｒがそれぞれ、０、１および２から選択される、
請求項１記載の化合物。 - Ｒ1がＨ、Ｒ6、Ｒ6で０〜３回置換されているＣ1-6アルキル、Ｒ6で０〜３回置換されているＣ2-6アルケニル、Ｒ6で０〜３回置換されているＣ2-6アルキニル、Ｒ6で０〜５回置換されているＣ6-10アリール基（ここに、アリール基はフェニルおよびナフチルから選択される）、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ6で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリールはインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソニコチニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、ピコリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびテトラゾリルから選択される）から選択され；
Ｒ2がＲ7で０〜２回置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ7で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリールはインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、ピロロトリアジニル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニルおよびテトラゾリルから選択される）から選択され；
Ｒ4がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、アリル、プロピニル、（ＣＲＲ）tＯＨ、（ＣＲＲ）tＳＨ、（ＣＲＲ）tＯＲ4d、（ＣＲＲ）tＳＲ4d、（ＣＲＲ）tＮＲ4aＲ4a、（ＣＲＲ）qＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）Ｒ4b、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）ＮＲ4aＲ4a、（ＣＲＲ）tＮＲ4aＣ（Ｏ）Ｒ4b、（ＣＲＲ）tＯＣ（Ｏ）ＮＲ4aＲ4a、（ＣＲＲ）tＮＲ4aＣ（Ｏ）ＯＲ4d、（ＣＲＲ）tＮＲ4aＣ（Ｏ）Ｒ4b、（ＣＲＲ）rＣ（Ｏ）ＯＲ4b、（ＣＲＲ）tＯＣ（Ｏ）Ｒ4b、（ＣＲＲ）rＳ（Ｏ）pＲ4b、（ＣＲＲ）rＳ（Ｏ）2ＮＲ4aＲ4a、（ＣＲＲ）rＮＲ4aＳ（Ｏ）2Ｒ4bから選択され；
Ｒ4aがそれぞれ、独立してＨ、Ｒ4cで０〜１回置換されているメチル、Ｒ4eで０〜３回置換されているＣ2-6アルキル（ここに、Ｃ2-6アルキルはエチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、およびＲ4eで０〜４回置換されている（ＣＨ2）r−Ｃ3-6炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピル、シクロヘキシルおよびフェニルから選択される）から選択され；
Ｒ4bがＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびシクロプロピルから選択され；
Ｒ4dがメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびシクロプロピルから選択され；
Ｒ8がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルおよびシクロプロピルから選択される、
請求項５記載の化合物。 - Ｒ6がそれぞれ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ2、ＣＮ、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6a Ｒ 6a 、（ＣＨ2）rＯＨ、（ＣＨ2）rＯ（ＣＨ2）rＲ6d、（ＣＨ2）rＳＨ、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ2）rＳ（ＣＨ2）ｒＲ6d、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）（ＣＨ2）rＲ6b、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ6aＲ6a、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6f Ｃ（Ｏ）Ｒ 6b 、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）rＲ6d、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6a Ｃ（Ｏ）ＮＲ 6a Ｒ 6d 、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6a Ｃ（Ｓ）ＮＲ 6a Ｒ 6d 、（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）（ＣＨ2）rＲ6b、（ＣＨ 2 ） r Ｓ（Ｏ） p Ｒ 6b 、（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ6aＲ6a、（ＣＨ2）rＮＲ6fＳ（Ｏ）2（ＣＨ2）rＲ6b、（ＣＨ2）rＮＲ6fＳ（Ｏ）2ＮＲ6aＲ6a、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｒ6eで０〜３回置換されている（ＣＨ2）rフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２つのヘテロ原子を含む、Ｒ6eで０〜２回置換されている（ＣＨ2）r−５〜６員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）から選択され；
Ｒ6aがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
Ｒ6bがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
Ｒ6dがそれぞれ、メチル、ＣＦ3、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
Ｒ6eがそれぞれ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、（ＣＦ2）rＣＦ3、（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ2）rＳＣ1-5アルキル、（ＣＨ2）rＮＲ6fＲ6f および（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ6fがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
Ｒ7がメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ2、ＣＮ、（ＣＨ2）rＮＲ7aＲ7a、（ＣＨ2）rＯＨ、（ＣＨ2）rＯ（ＣＨ2）rＲ7d、（ＣＨ2）rＳＨ、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ2）rＳ（ＣＨ2）rＲ7d、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）（ＣＨ2）rＲ7b、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ7aＲ7a、（ＣＨ2）ｒＮＲ7fＣ（Ｏ）（ＣＨ2）rＲ7b、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）rＲ7d、（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）（ＣＨ2）rＲ7b、（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）ＮＲ7aＲ7a、（ＣＨ2）rＮＲ7aＣ（Ｏ）ＮＲ7aＲ7a、（ＣＨ2）rＮＲ7aＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）rＲ7d、（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）p（ＣＨ2）rＲ7b、（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ7aＲ7a、（ＣＨ2）rＮＲ7fＳ（Ｏ）2（ＣＨ2）rＲ7b、Ｃ1-6ハロアルキル、およびＲ7eで０〜３回置換されている（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ7aがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、プロパ−２−エニル、２−メチル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ2シクロプロピルおよびベンジルから選択され；
Ｒ7bがそれぞれ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロペンチル、ＣＨ2−シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ2−シクロヘキシル、ピロリジニル、モルホリニル、Ｒ7eで０〜１回置換されているピペリゼニルから選択され；
Ｒ7dがそれぞれ、メチル、ＣＦ3、ＣＦ2ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルおよびシクロプロピルから選択され；
Ｒ7eがそれぞれ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、（ＣＦ2）rＣＦ3、（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-5アルキル、（ＣＨ2）rＳＣ1-5アルキル、（ＣＨ2）rＮＲ7fＲ7f および（ＣＨ2）rフェニルから選択され；
Ｒ7fがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
ｒが０または１である、
請求項５または６のいずれか記載の化合物。 - Ｒ6がそれぞれ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ2、ＣＮ、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6a Ｒ 6a 、（ＣＨ2）rＯＨ、（ＣＨ2）rＯＲ6d、（ＣＨ2）rＳＨ、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ2）rＳＲ6d、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｒ6b、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ6aＲ6a、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6f Ｃ（Ｏ）Ｒ 6b 、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲ6d、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6a Ｃ（Ｏ）ＮＲ 6a Ｒ 6d 、（ＣＨ2）rＮＲ6aＣ（Ｓ）ＮＲ6aＲ6a、（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）Ｒ6b、（ＣＨ 2 ） r Ｓ（Ｏ） p Ｒ 6b 、（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ6aＲ6a、（ＣＨ2）rＮＲ6fＳ（Ｏ）2Ｒ6b、（ＣＨ2）rＮＲ6fＳ（Ｏ）2ＮＲ6aＲ6a、Ｃ1-6ハロアルキル、およびＲ6eで０〜３回置換されている（ＣＨ 2 ） r フェニルから選択され；
Ｒ7がメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＲ7aＲ7a、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ7a 、ＮＲ 7f Ｃ（Ｏ）Ｒ 7b 、ＮＲ 7a Ｃ（Ｏ）Ｒ 7b 、ＮＲ7aＣ（Ｏ）ＯＲ7d、ＣＦ3、ＣＦ2ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＯＣＦ3、Ｃ（Ｏ）Ｒ7b、Ｃ（Ｏ）ＯＲ7d、ＮＲ 7a Ｃ（Ｏ）ＮＲ 7a Ｒ 7a 、ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒ7bおよび以下の化合物：
- 環Ｂが、それぞれＲ5で１〜２回置換されている式：
Ｚが結合、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ8−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8−および−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−から選択され；
Ｒ1がＨ、Ｒ6で０〜３回置換されているＣ1-6アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、Ｒ6で０〜３回置換されているＣ2-6アルケニル、Ｒ6で０〜３回置換されているＣ2-6アルキニルから選択され；
Ｒ2がＲ7で０〜２回置換されているフェニルであり；
Ｒ4がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルおよび（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｒ4bから選択され；
Ｒ6がメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ2、ＣＮ、（ＣＨ 2 ） r ＯＲ 6d 、Ｃ（Ｏ）Ｒ 6b 、ＳＲ6d、ＮＲ 6a Ｒ 6a 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ 6a Ｒ 6a 、ＮＲ 6f Ｃ（Ｏ）Ｒ 6b 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ6b、Ｓ（Ｏ）pＲ6b、（ＣＨ 2 ） r Ｓ（Ｏ） 2 ＮＲ 6a Ｒ 6a およびＣＦ3から選択され；
Ｒ6aがＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよびフェニルであり、
Ｒ 6bがＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルまたはブチルであり；
Ｒ6dがメチル、フェニル、ＣＦ3 またはフェニルであり；
ｒが０または１である、
請求項１〜８のいずれか記載の化合物。 - Ｒ7がそれぞれ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、（ＣＨ2）rＣ3-6シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ2、ＣＮ、（ＣＨ2）rＮＲ7aＲ7a、（ＣＨ2）rＯＨ、（ＣＨ2）rＯＲ7d、（ＣＨ2）rＳＨ、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ2）rＳＲ7d、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｒ7b、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ7aＲ7a、（ＣＨ2）rＮＲ7fＣ（Ｏ）Ｒ7b、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲ7d、（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）Ｒ7b、（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）ＮＲ7aＲ7a、（ＣＨ2）rＮＲ7aＣ（Ｏ）ＮＲ7aＲ7a、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 7a Ｃ（Ｏ）ＯＲ 7d 、（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＲ7b、（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ7aＲ7a、（ＣＨ2）rＮＲ7aＳ（Ｏ）2ＮＲ7aＲ7a、（ＣＨ2）rＮＲ7fＳ（Ｏ）2Ｒ7b、Ｃ1-2ハロアルキル、およびＲ7eで０〜３回置換されている（ＣＨ2）rフェニルから選択される、請求項１または５〜７のいずれか記載の化合物。
- 化合物が式（Ｉａ）：
- 化合物が式（Ｉａ）：
Ｚは−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−から選択され；
Ｒ1はＲ6で０〜１回置換されているＣ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキルから選択され；
Ｒ2はＲ7で０〜２回置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ7で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリール系はキナゾリニル、トリアジニル、ピリミジニル、ピコリニル、イソニコチニル、フラニル、インドリル、ピリジニル、ピラゾリル、ピラジニル、チアゾリル、チオフェニルおよびイソキサゾリルから選択される）から選択され；
Ｒ5はそれぞれ、独立してメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、アリル、プロピニル、（ＣＨ2）rＯＨ、（ＣＨ2）rＯＲ5d、（ＣＨ2）rＮＲ5aＲ5a、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ5aＲ5a、（ＣＨ2）rＮＲ5aＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）ＮＲ5aＲ5a、（ＣＨ2）rＮＲ5aＣ（Ｏ）ＯＲ5d、（ＣＨ2）rＮＲ5aＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲ5b、（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）Ｒ5b、（ＣＨ2）rＮＲ5aＳ（Ｏ）2Ｒ5b、Ｃ1-6ハロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ5cで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）r５〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）から選択される］
で示される化合物である、請求項１または５〜７のいずれか記載の化合物。 - 化合物が式（Ｉａ）：
Ｒ1はＨ、Ｒ6で０〜１回置換されているＣ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキルから選択され；
Ｒ5はそれぞれ、独立して（ＣＨ2）rＯＨ、（ＣＨ2）rＯＲ5d、（ＣＨ2）rＮＲ5aＲ5a、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ5cで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）r５〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）から選択される］
で示される化合物である、請求項１または５〜７のいずれか記載の化合物。 - 化合物が式（Ｉａ）：
Ｚは−ＮＲ 9 −であり；
Ｒ 1 はＨ、Ｒ 6 、０〜３のＲ 6 で置換されているＣ 1-6 アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、０〜３のＲ 6 で置換されているＣ 2-6 アルケニル、０〜３のＲ 6 で置換されているＣ 2-6 アルキニルから選択され；
Ｒ 2 はＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４のヘテロ原子を含む、０〜３のＲ 7 で置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリールはインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダザロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニルおよびテトラゾリル、トリアジニル、ピコリニルおよびイソニコチニルから選択される）であり；
Ｒ 5 はＮＲ 5a Ｒ 5a である］
で示される化合物である、請求項１〜７のいずれか記載の化合物。 - Ｒ 6 がそれぞれ、Ｃ 1-8 アルキル、Ｃ 2-8 アルケニル、Ｃ 2-8 アルキニル、（ＣＨ 2 ） r Ｃ 3-6 シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ 2 、ＣＮ、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6a Ｒ 6a 、（ＣＨ 2 ） r ＯＨ、（ＣＨ 2 ） r ＯＲ 6d 、（ＣＨ 2 ） r ＳＨ、（ＣＨ 2 ） r Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ 2 ） r ＳＲ 6d 、（ＣＨ 2 ） r Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ 2 ） r Ｃ（Ｏ）Ｒ 6b 、（ＣＨ 2 ） r Ｃ（Ｏ）ＮＲ 6a Ｒ 6a 、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6f Ｃ（Ｏ）Ｒ 6b 、（ＣＨ 2 ） r Ｃ（Ｏ）ＯＲ 6d 、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6a Ｃ（Ｏ）ＮＲ 6a Ｒ 6a 、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6a Ｃ（Ｓ）ＮＲ 6a Ｒ 6a 、（ＣＨ 2 ） r ＯＣ（Ｏ）Ｒ 6b 、（ＣＨ 2 ） r Ｓ（Ｏ） p Ｒ 6b 、（ＣＨ 2 ） r Ｓ（Ｏ） 2 ＮＲ 6a Ｒ 6a 、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6f Ｓ（Ｏ） 2 Ｒ 6b 、（ＣＨ 2 ） r ＮＲ 6f Ｓ（Ｏ） 2 ＮＲ 6a Ｒ 6a 、Ｃ 1-6 ハロアルキル、および０〜３のＲ 6e で置換されている（ＣＨＲ’） r フェニルから選択され；
Ｒ 7 がメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ 2 、ＮＲ 7a Ｒ 7a 、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ 7a 、ＮＲ 7a Ｃ（Ｏ）Ｒ 7b 、ＮＲ 7a Ｃ（Ｏ）ＯＲ 7d 、ＣＦ 3 、ＯＣＦ 3 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ 7d 、Ｃ（Ｏ）Ｒ 7b 、ＮＲ 7f Ｃ（Ｏ）ＮＲ 7a Ｒ 7a 、ＮＨＳ（Ｏ） 2 Ｒ 7b 、
- 式：
Ｒ 5 はｉ−Ｐｒ（Ｍｅ）Ｎ−である］
で示される構造を有する、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 式：
Ｒ 5 はｉ−Ｐｒ（Ｍｅ）Ｎ−である］
で示される構造を有する、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 式：
Ｒ 5 はｉ−Ｐｒ（Ｍｅ）Ｎ−である］
で示される構造を有する、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項１〜１８のいずれか記載の化合物を含む医薬組成物。
- 治療的有効量の請求項１〜１８のいずれか記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ケモカインレセプター活性の調節方法。
- 治療的有効量の請求項１〜１８のいずれか記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ２レセプターにより媒介されるＭＣＰ−１、ＭＣＰ−２、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４およびＭＣＰ−５活性の調節方法。
- 治療的有効量の請求項１〜１８のいずれか記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＭＣＰ−１活性の調節方法。
- 治療的有効量の請求項１〜１８のいずれか記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ５レセプターにより媒介されるＭＩＰ−１βおよびＲＡＮＴＥＳ活性の調節方法。
- 治療的有効量の請求項１〜１８のいずれか記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ２およびＣＣＲ５活性の阻害方法。
- 請求項１〜１８のいずれか記載の化合物を有効成分とする、変形性関節症、動脈瘤、熱、心血管系への影響、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植後動脈硬化、物理的または化学的に誘発される脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植および癌から選択される障害の治療用医薬組成物。
- 障害が肺胞炎、結腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植および癌から選択される、請求項２５記載の治療用医薬組成物。
- 障害が喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症および関節リウマチから選択される、請求項２５記載の治療用医薬組成物。
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