JP2006052172A - ピラゾロン系製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンおよび/または医薬的に許容しうる塩とシクロデキストリンおよび/またはその誘導体からなる錯体を有効成分とすることを特徴とするピラゾロン系製剤。
【選択図】なし
Description
錯体は、通常体内に吸収されたのち脂質のような親油成分と3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンの間で交換が起こり3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンを遊離することによって効果を発揮したり、シクロデキストリンが分解することにより3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンを遊離し効果を発揮する。
また、散剤、溶液、懸濁液、ローション、乳液等はエアゾールまたはスプレー剤とすることもできる。
貼付剤としては、ハップ剤、プラスター剤、パッチ剤等があげられる。
本発明の製剤には、リポゾーム化、マイクロまたはナノスフェアー化等の製剤技術も利用することも可能である。
また、吸収促進剤は有効成分を消化管、皮膚、鼻、肺、口腔、目より吸収させることが可能であれば特に限定されない。
また、緩衝剤、pH調整剤、保存剤、エチレン・酢酸ビニル共重合体等の放出制御膜等も必要に応じて用いることができる。
本発明を例証するために、実施例を挙げて説明する。だだし、これらは本発明の一具体例であり、本発明はこれらになんら限定されるものではない。
製剤中薬物濃度及び吸収性は薬物の溶解性に大きく左右されることから溶解性を改善することで製剤中薬物濃度及び吸収性が改善されると判断できる。
また、経皮吸収性、粘膜吸収性においても薬物とシクロデキストリンとの錯体によって疎水性が低下した薬物は経皮吸収性、粘膜吸収性が改善される。
経口および非経口投与された薬物の製剤中含有量および薬物の生体への吸収性は薬物の非晶質化および/または薬物とシクロデキストリンとの錯体化によって改善することができる。
そのためこれらを例証するために以下の実施例1から5を行った。
その結果を表1に示す。
このことから3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンとシクロデキストリンからなる錯体は3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン単独に比べ3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンの溶解性が明らかに改善したことがわかった。
その結果を図1及び2に示す。
このことから有効成分の膜透過には錯体化が障害にならないとともに3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンの膜透過性を促進することがわかり、3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンの生体への吸収性が向上することがわかる。
その結果を図3に示す。
このことから薬物の製薬中含有量および経口、非経口投与された薬物の生体への吸収性が薬物の非晶質化または薬物とシクロデキストリンとの錯体によって改善することができることがわかる。
Claims (5)
- 3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンおよび/またはその医薬的に許容しうる塩とシクロデキストリンおよび/またはその誘導体からなる錯体を有効成分とすることを特徴とするピラゾロン系製剤。
- 投与形態が液、固形、半固形、乳、懸濁状または貼付剤のいずれかから成る非経口投与製剤である請求項1記載のピラゾロン系製剤。
- 非経口投与製剤が経皮および/または経粘膜的に経皮、経鼻、経肺、口腔および/または直腸吸収性である請求項2記載のピラゾロン系製剤。
- 投与形態が液、固形、乳または懸濁状のいずれかから成る経口投与製剤である請求項1記載のピラゾロン系製剤。
- 吸収促進剤を含有する請求項1〜4のいずれか1項記載のピラゾロン系製剤。
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Cited By (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2009041714A1 (ja) * | 2007-09-26 | 2009-04-02 | Mikasa Seiyaku Co., Ltd. | フリーラジカル性疾患用外用剤 |
JP2011504177A (ja) * | 2007-11-21 | 2011-02-03 | テイコク ファーマ ユーエスエー インコーポレーテッド | ピラゾロン誘導体のエマルジョン製剤 |
WO2012019381A1 (zh) * | 2010-08-10 | 2012-02-16 | 南京师范大学 | β-环糊精包合依达拉奉的口服药物组合物及其制备方法 |
US8658684B2 (en) | 2008-03-04 | 2014-02-25 | Jiangsu Simcere Pharmaceutical R & D Co., Ltd. | Pharmaceutical composition and its use in the preparation of a medicament for the treatment of cerebrovascular diseases |
JP2014518228A (ja) * | 2011-07-01 | 2014-07-28 | フオンダツイオーネ・イステイトウート・インスブリコ・デイ・リチエルカ・ペル・ラ・ビータ | 高速溶解速度を有する非晶質トモキシプロールとシクロデキストリンとの複合体およびこの調製方法 |
JP2017155060A (ja) * | 2007-01-19 | 2017-09-07 | ハナンヤ イーエイチエフ | 治療薬を送達するための方法および組成物 |
CN111465597A (zh) * | 2017-10-13 | 2020-07-28 | 萃微Tw001公司 | 依达拉奉盐 |
WO2022195541A1 (en) * | 2021-03-18 | 2022-09-22 | Johnson Matthey Public Limited Company | A crystalline salt of edaravone, processes for the preparation and use thereof |
Citations (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH03215425A (ja) * | 1990-01-16 | 1991-09-20 | Mitsubishi Kasei Corp | 抗潰瘍剤 |
JPH05178765A (ja) * | 1991-06-21 | 1993-07-20 | Takeda Chem Ind Ltd | 溶解性が向上した難水溶性薬物組成物 |
JPH07149801A (ja) * | 1993-10-01 | 1995-06-13 | Consortium Elektrochem Ind Gmbh | アルキル化シクロデキストリン誘導体の製造方法、該誘導体、および難水溶性物質の可溶化方法 |
JPH10279480A (ja) * | 1997-04-07 | 1998-10-20 | Mitsubishi Chem Corp | 皮膚組織障害の予防・治療剤 |
WO2002092082A1 (en) * | 2001-05-11 | 2002-11-21 | Mitsubishi Pharma Corporation | Stable high-concentration injection containing pyrazolone derivative |
JP2003081830A (ja) * | 2001-09-12 | 2003-03-19 | Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals Inc | 酸化ストレス抑制剤 |
WO2003095498A1 (fr) * | 2002-05-10 | 2003-11-20 | Yunqing Liu | Complexe d'agents therapeutiques organiques et de derives de beta-cyclodextrine et son procede de preparation |
JP2004300153A (ja) * | 2003-03-20 | 2004-10-28 | Kiyoshi Kurokawa | 蛋白修飾物生成抑制剤 |
-
2004
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Patent Citations (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH03215425A (ja) * | 1990-01-16 | 1991-09-20 | Mitsubishi Kasei Corp | 抗潰瘍剤 |
JPH05178765A (ja) * | 1991-06-21 | 1993-07-20 | Takeda Chem Ind Ltd | 溶解性が向上した難水溶性薬物組成物 |
JPH07149801A (ja) * | 1993-10-01 | 1995-06-13 | Consortium Elektrochem Ind Gmbh | アルキル化シクロデキストリン誘導体の製造方法、該誘導体、および難水溶性物質の可溶化方法 |
JPH10279480A (ja) * | 1997-04-07 | 1998-10-20 | Mitsubishi Chem Corp | 皮膚組織障害の予防・治療剤 |
WO2002092082A1 (en) * | 2001-05-11 | 2002-11-21 | Mitsubishi Pharma Corporation | Stable high-concentration injection containing pyrazolone derivative |
JP2003081830A (ja) * | 2001-09-12 | 2003-03-19 | Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals Inc | 酸化ストレス抑制剤 |
WO2003095498A1 (fr) * | 2002-05-10 | 2003-11-20 | Yunqing Liu | Complexe d'agents therapeutiques organiques et de derives de beta-cyclodextrine et son procede de preparation |
JP2004300153A (ja) * | 2003-03-20 | 2004-10-28 | Kiyoshi Kurokawa | 蛋白修飾物生成抑制剤 |
Cited By (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2017155060A (ja) * | 2007-01-19 | 2017-09-07 | ハナンヤ イーエイチエフ | 治療薬を送達するための方法および組成物 |
WO2009041714A1 (ja) * | 2007-09-26 | 2009-04-02 | Mikasa Seiyaku Co., Ltd. | フリーラジカル性疾患用外用剤 |
JP2011504177A (ja) * | 2007-11-21 | 2011-02-03 | テイコク ファーマ ユーエスエー インコーポレーテッド | ピラゾロン誘導体のエマルジョン製剤 |
US8658684B2 (en) | 2008-03-04 | 2014-02-25 | Jiangsu Simcere Pharmaceutical R & D Co., Ltd. | Pharmaceutical composition and its use in the preparation of a medicament for the treatment of cerebrovascular diseases |
WO2012019381A1 (zh) * | 2010-08-10 | 2012-02-16 | 南京师范大学 | β-环糊精包合依达拉奉的口服药物组合物及其制备方法 |
JP2014518228A (ja) * | 2011-07-01 | 2014-07-28 | フオンダツイオーネ・イステイトウート・インスブリコ・デイ・リチエルカ・ペル・ラ・ビータ | 高速溶解速度を有する非晶質トモキシプロールとシクロデキストリンとの複合体およびこの調製方法 |
CN111465597A (zh) * | 2017-10-13 | 2020-07-28 | 萃微Tw001公司 | 依达拉奉盐 |
JP2020536940A (ja) * | 2017-10-13 | 2020-12-17 | ツリーウェイ ティーダブリュー001 ビー.ブイ.Treeway TW001 B.V. | エダラボン塩 |
JP7152122B2 (ja) | 2017-10-13 | 2022-10-12 | ツリーウェイ ティーダブリュー001 ビー.ブイ. | エダラボン塩 |
CN111465597B (zh) * | 2017-10-13 | 2023-08-25 | 萃微Tw001公司 | 依达拉奉盐 |
WO2022195541A1 (en) * | 2021-03-18 | 2022-09-22 | Johnson Matthey Public Limited Company | A crystalline salt of edaravone, processes for the preparation and use thereof |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
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