JP4746856B2 - ピラゾロン系製剤 - Google Patents
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錯体は、通常体内に吸収されたのち脂質のような親油成分と3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンの間で交換が起こり3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンを遊離することによって効果を発揮したり、シクロデキストリンが分解することにより3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンを遊離し効果を発揮する。
また、散剤、溶液、懸濁液、ローション、乳液等はエアゾールまたはスプレー剤とすることもできる。
貼付剤としては、ハップ剤、プラスター剤、パッチ剤等があげられる。
本発明の製剤には、リポゾーム化、マイクロまたはナノスフェアー化等の製剤技術も利用することも可能である。
また、吸収促進剤は有効成分を消化管、皮膚、鼻、肺、口腔、目より吸収させることが可能であれば特に限定されない。
また、緩衝剤、pH調整剤、保存剤、エチレン・酢酸ビニル共重合体等の放出制御膜等も必要に応じて用いることができる。
本発明を例証するために、実施例を挙げて説明する。だだし、これらは本発明の一具体例であり、本発明はこれらになんら限定されるものではない。
製剤中薬物濃度及び吸収性は薬物の溶解性に大きく左右されることから溶解性を改善することで製剤中薬物濃度及び吸収性が改善されると判断できる。
また、経皮吸収性、粘膜吸収性においても薬物とシクロデキストリンとの錯体によって疎水性が低下した薬物は経皮吸収性、粘膜吸収性が改善される。
経口および非経口投与された薬物の製剤中含有量および薬物の生体への吸収性は薬物の非晶質化および/または薬物とシクロデキストリンとの錯体化によって改善することができる。
そのためこれらを例証するために以下の実施例1から5を行った。
その結果を表1に示す。
その結果を図1及び2に示す。
このことから有効成分の膜透過には錯体化が障害にならないとともに3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンの膜透過性を促進することがわかり、3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンの生体への吸収性が向上することがわかる。
その結果を図3に示す。
このことから薬物の製薬中含有量および経口、非経口投与された薬物の生体への吸収性が薬物の非晶質化または薬物とシクロデキストリンとの錯体によって改善することができることがわかる。
Claims (5)
- ピラゾロン系製剤の膜透過性を改良するのに際し、3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンまたはその医薬的に許容しうる塩をβ−シクロデキストリンのアルキルもしくはヒドロキシアルキル誘導体と反応させて錯体を形成せしめることを特徴とするピラゾロン系製剤の膜透過性を改良する方法。
- β−シクロデキストリンの誘導体がβ−シクロデキストリンのメチルもしくはヒドロキシプロピル誘導体である請求項1記載の方法。
- 投与形態が液、固形、半固形、乳、懸濁状または貼付剤のいずれかから成る非経口投与製剤である請求項1または2記載の方法。
- 投与形態が液、固形、乳または懸濁状のいずれかから成る経口投与製剤である請求項1または2記載の方法。
- さらに吸収促進剤を添加する請求項1〜4のいずれか1項記載の方法。
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