JP2005523935A5 - - Google Patents

Description

本発明は、ジスルフィド化合物を製造するための中間体であって、下記式(III)

（式中、Ｒ _１ はスルホネート又はホスホネートである）
で表される中間体を開示する。この中間体は、下記の工程を含む方法により製造できる。
（ｉ）下記式(II)
Ｘ−低級アルキル−Ｒ_１ (II)
（式中、Ｘは脱離基であり、Ｒ _１ は前記に同じ）で表される出発原料を用意し、そして前記出発原料を反応容器中で溶解する工程；
（ii）前記出発原料を硫化試薬と反応させて下記式(III)で表される中間体：

（式中、Ｒ _１ は前記に同じ）
を生成する工程。
本発明の方法は、２つの工程で構成され、そして市販の出発原料から所望のジスルフィド最終生成物を合成するように機能する。合成されるべきジスルフィドは、下記式Ｉを有する：

Claims (10)

1. ジスルフィド化合物を製造するための中間体であって、下記式(III)
   

   

   （式中、Ｒ _１ はスルホネート又はホスホネートである）
   で表される中間体。
2. 請求項１に記載の中間体の製造方法であって、下記の工程を含む方法。
   （ｉ）下記式(II)
   Ｘ−低級アルキル−Ｒ_１ (II)
   （式中、Ｘは脱離基であり、Ｒ _１ は前記に同じ）で表される出発原料を用意し、そして前記出発原料を反応容器中で溶解する工程；
   （ｉｉ）前記出発原料を硫化試薬と反応させて下記式(III)で表される中間体：
   

   

   （式中、Ｒ _１ は前記に同じ）
   を生成する工程。
3. 式(I)：
   

   

   （式中、Ｒ_１は、スルホネート又はホスホネートである）
   で表される化合物を合成するための方法であって、下記の工程を含む方法：
   （ｉ）式(II)：
   
   Ｘ−低級アルキル−Ｒ_１ (II)
   （式中、Ｘは、脱離基であり、Ｒ _１ は前記に同じ）
   で表される出発原料を用意し、そして前記出発原料を反応容器中で溶解する工程；
   （ii）前記出発原料を硫化試薬と反応させて下記式(III)で表される中間体：
   

   

   （式中、Ｒ _１ は前記に同じ）
   を生成する工程；及び
   （ｉｉｉ）前記中間体を塩基及び酸素源と反応させて前記式（Ｉ）の化合物を生成する工程。
4. Ｘが、ハロゲンであり、かつ硫化試薬が、チオ酢酸のアルカリ金属塩である請求項３記載の方法。
5. Ｘが、ＣＨ_２＝ＣＨ−である請求項３記載の方法。
6. 塩基が、強塩基である請求項３記載の方法。
7. 強塩基が、水酸化ナトリウムである請求項６記載の方法。
8. 酸素源が酸素ガスであり、前記酸素源が反応容器中にバブリングされる請求項３記載の方法。
9. 水溶液中で行われる請求項３記載の方法。
10. 式（Ｉ）の化合物が対称ジスルフィドである請求項３記載の方法。