JP2005519043A - 活性成分の即開放性を有する高純度配合物の経口フルダラ - Google Patents
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Abstract
Description
98%以下の純度でのフルダラを有する錠剤配合物はすでに知られている。次の研究において、種々の配合物及び用量が示されている(7 Modern Pharmaceutics, Chapters 9 and 10, Banker & Rhodes, Editors, 1979, Liebennan など., Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets, 1981; Ansel, Introduction to Pharmaceutical Dosage Forms 2nd Edition, 1976)。
WO00/50423号から、ラクトース、微晶性セルロース、クロスカラメロース−Na、等から成り、そしてすばやく溶解する錠剤配合物は知られている。
アメリカ特許第6,197,785号、EP1065206号、EP819430号、EP1065204号及びEP985666号は、経口投与のために使用され得、そしてラクトース、微晶性セルロース、コロイド状二酸化珪素、ステアリン酸マグネシウム、クロスカラメロース−Na、タルク、等から成る錠剤配合物を記載する。活性成分として、フルダラが包含され得る。
WO99/29710号から、99.19%以上の純度を有する活性成分フルダラは知られている。しかしながら、またこの従来技術においては、配合物に含まれる純粋なフルダラの定義された組成は提供されていない。
従って、すばやく溶解し、そして従って、活性成分をすばやく開放する、定義された濃度の残留汚染物と共に高純度でのフルダラを有する安定した錠剤配合物を有することが所望される。
前記錠剤配合物は、活性成分を、5〜100mg、8〜75mg、特に好ましくは10−50mgの量で、特に10〜20mgの量で含んで成る。
しかしながら、一般的に当業者に知られている他の配合物質もまた、考えられる。
錠剤における配合物質は、合計100〜250mgの量、好ましくは合計120〜200mgの量、特に好ましくは、合計130〜180mgの量を含んで成る。
ラクトース一水和物、
コロイド状二酸化珪素、
微晶性セルロース(avicel)、
クロスカラメロース−Na(ナトリウムカルボキシメチルセルロース)、及び
ステアリン酸マグネシウムと共に、
99.19%以上の純度での活性成分フルダラ(fludara)1〜100mgを含んで成る即開放性錠剤配合物であり、ここで前記フルダラ中の汚染物が次のような%を越えない:
0.12%の6−アミノ−9−(5−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル)−9H−プリン−2−オール、
0.02%の2−フルオロ−9H−プリン−6−アミン、
0.02%の6−アミノ−9H−プリン−2−オール、
0.05%の2−フルオロ−9−(5−O−ホスホノ−β−D−リボフラノシル)−9H−プリン−6−アミン、
0.1%の9−(3,5−O−ジホスホノ−β−D−アラビノフラノシル)−2−フルオロ−9H−プリン−6−アミン、
0.02%の2−フルオロ−9−(5−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル)−9H−プリン−6−アミン、
0.06%の2−エトキシ−9−(5−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル)−9H−プリン−6−アミン、
0.1%の9−(2−クロロ−2−デオキシ−5−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル)−2−フルオロ−9H−プリン−6−アミン、
0.1%の9−(2,5−アンヒドロ−β−D−アラビノフラノシル)−2−フルオロ−9H−プリン−6−アミン;ことを特徴とする。
0.1〜5mgのコロイド状二酸化珪素、
40〜100mgの微晶性セルロース(avicel)、
1〜10mgのクロスカラメロース−Na(ナトリウムカルボキシメチルセルロース)、及び
0.5〜10mgのステアリン酸マグネシウムと共に、
99.19%以上の純度での活性成分フルダラ1〜70.00mgを含んで成る即開放性錠剤配合物が好ましい。
0.5〜1mgのコロイド状二酸化珪素、
50〜90mgの微晶性セルロース(avicel)、
2.5〜5mgのクロスカラメロース−Na(ナトリウムカルボキシメチルセルロース)、及び
1〜3mgのステアリン酸マグネシウムと共に、
99.19%以上の純度での活性成分フルダラ1〜50mgを含んで成る即開放性錠剤配合物が特に好ましい。
0.75mgのコロイド状二酸化珪素、
60.00mgの微晶性セルロース(avicel)、
3.00mgのクロスカラメロース−Na(ナトリウムカルボキシメチルセルロース)、及び
1.5〜2.00mgのステアリン酸マグネシウムと共に、
99.19%以上の純度での活性成分フルダラ10mgを含んで成る、そのような即開放性錠剤配合物が選択される。
99.57%以上の純度での活性成分フルダラを含んで成るそれらの配合物がさらにより好ましい。
99.80%以上の純度での活性成分フルダラを含んで成るそれらの配合物が特に好ましい。
99.85%以上の純度での活性成分フルダラを含んで成るそれらの配合物が特に好ましい。
1〜5mg、好ましく1〜3mg、特に好ましくは2.250mgのヒドロキシプロピルメチルセルロース、
0.1〜1mg、好ましくは0.1〜0.8mg、特に好ましくは0.450mgのタルク、
0.1〜5mg、好ましくは0.1〜2mg、特に好ましくは1.187mgの二酸化チタン、
0.01〜0.1mg、好ましくは0.01〜0.05mg、特に好ましくは0.036mgの黄の酸化鉄顔料、及び
0.01〜0.1mg、好ましくは0.01〜0.05mg、特に好ましくは0.036mgの赤の酸化鉄顔料。
それらの被膜はまた、本発明の対象である。
従って、本発明はまた、癌を処理するための薬物製造のためへの本発明の配合物の使用も含んで成る。
さらなる詳細を伴わないで、当業者は、前述の記載を用いて、本発明をその十分な程度まで利用できると思われる。従って、次の好ましい特定の態様は、単なる例示であり、そして本発明の開示を制限するものではない。
前述の及び次の例においては、すべての温度は℃で示され、すべての部及び%は、特にことわらない限り、重量によってである。
次の例は、本発明の高純度錠剤配合物のフルダラの製造、及び98%以下の純度のフルダラと99.19%以上の純度のフルダラとの比較を記載する。
本発明の錠剤配合物の製造のために、活性成分フルダラ(フルダラビンホスフェート)をまず篩にかけ、そして次に、ラクトース一水和物、微晶性セルロース(avicel)及びコロイド状二酸化珪素により、約30%の乾燥混合物まで加工する。次に、その混合物を篩にかける。その品質又は粒度を篩い分けにより試験する。追加の混合順序におけるクロスカラメロースナトリウム(ナトリウムカルボキシメチルセルロース)及びステアリン酸マグネシウムを、前記乾燥混合物連続的に添加する。
例えば、このようにして生成された錠剤配合物は、次の個々の成分を含んで成る:
フルダラ(99.19%以上の高純度) 10.00mg
ラクトース一水和物 74.75mg
コロイド状二酸化珪素 0.75mg
微晶性セルロース(avicel) 60.00mg
クロスカラメロース−Na 3.00mg
(ナトリウムカルボキシメチルセルロース)
ステアリン酸マグネシウム 1.5−2.00mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2.250mg
タルク 0.450mg
二酸化チタン 1.187mg
酸化鉄顔料(黄) 0.036mg
酸化鉄顔料(赤) 0.036mg
錠剤の合計重量は154mgである。
98%(97.67%)以下の純度のフルダラの従来の組成物と、イオン交換体により精製された99.19%以上、又は99.57%以上、及び99.19%のフルダラの組成物との比較。
従来の精製方法、例えば非常に有能なイオン交換クロマトグラフィーによれば、かなり適度な程度の純度が達成され得る。
本発明のフルダラ配合物は、WO99/29710号にすでに記載されるナトリウム塩を通して開放される高純度フルダラを含む。さらに高い程度の純度のフルダラが、カリウム塩(99.8%)又はリチウム塩(99.85%)により生成され得る。
前述の例は、前述の例に使用される反応体及び/又は操作条件の代わりに本発明の一般的に特異的に記載されるそれらを用いることによって類似する好結果を伴って反復され得る。
Claims (12)
- ラクトース一水和物、
コロイド状二酸化珪素、
微晶性セルロース(avicel)、
クロスカラメロース−Na(ナトリウムカルボキシメチルセルロース)、及び
ステアリン酸マグネシウムと共に、
99.19%以上の純度での活性成分フルダラ(fludara)1〜100mgを含んで成る即開放性錠剤配合物であって、前記フルダラ中の汚染物が次のような%を越えない:
0.02%の2−フルオロ−2−(β−d−アラビノフラノシル)−9H−プリン−6−アミン、
0.12%の6−アミノ−9−(5−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル)−9H−プリン−2−オール、
0.02%の2−フルオロ−9H−プリン−6−アミン、
0.02%の6−アミノ−9H−プリン−2−オール、
0.05%の2−フルオロ−9−(5−O−ホスホノ−β−D−リボフラノシル)−9H−プリン−6−アミン、
0.1%の9−(3,5−O−ジホスホノ−β−D−アラビノフラノシル)−2−フルオロ−9H−プリン−6−アミン、
0.1%の9−(2,5−O−ジホスホノ−β−D−アラビノフラノシル)−2−フルオロ−9H−プリン−6−アミン、
0.02%の2−フルオロ−9−(5−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル)−9H−プリン−6−アミン、
0.06%の2−エトキシ−9−(5−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル)−9H−プリン−6−アミン、
0.02%の2−(6−アミノ−9H−プリン−2−イル)−9−(5−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル)−9H−プリン−6−アミン及びO, O’−ビス[2−(6−アミノ−2−フルオロ−9H−プリン−9−イル)−5−デオキシ−α−D−アラビノフラノス−5−イル]−ホスフェート、
0.1%の9−(2−クロロ−2−デオキシ−5−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル)−2−フルオロ−9H−プリン−6−アミン、
0.1%の9−(2,5−アンヒドロ−β−D−アラビノフラノシル)−2−フルオロ−9H−プリン−6−アミン;
ことを特徴とする配合物。 - 50〜100mgのラクトース一水和物、
0.1〜5mgのコロイド状二酸化珪素、
40〜100mgの微晶性セルロース(avicel)、
1〜10mgのクロスカラメロース−Na(ナトリウムカルボキシメチルセルロース)、及び
0.5〜10mgのステアリン酸マグネシウムと共に、
99.19%以上の純度での活性成分フルダラ1〜70mgを含んで成る請求項1記載の即開放性錠剤配合物。 - 60〜90mgのラクトース一水和物、
0.5〜1mgのコロイド状二酸化珪素、
50〜90mgの微晶性セルロース(avicel)、
2.5〜5mgのクロスカラメロース−Na(ナトリウムカルボキシメチルセルロース)、及び
1〜3mgのステアリン酸マグネシウムと共に、
99.19%以上の純度での活性成分フルダラ1〜50mgを含んで成る請求項1又は2記載の即開放性錠剤配合物。 - 74.75mgのラクトース一水和物、
0.75mgのコロイド状二酸化珪素、
60.00mgの微晶性セルロース(avicel)、
3.00mgのクロスカラメロース−Na(ナトリウムカルボキシメチルセルロース)、及び
1.5〜2.00mgのステアリン酸マグネシウムと共に、
99.19%以上の純度での活性成分フルダラ10mgを含んで成る請求項1〜3のいずれか1項記載の即開放性錠剤配合物。 - 99.37%以上の純度での活性成分フルダラを含んで成る請求項1〜4のいずれか1項記載の即開放性錠剤配合物。
- 99.57%以上の純度での活性成分フルダラを含んで成る請求項1〜5のいずれか1項記載の即開放性錠剤配合物。
- 99.80%以上の純度での活性成分フルダラを含んで成る請求項1〜6のいずれか1項記載の即開放性錠剤配合物。
- 99.85%以上の純度での活性成分フルダラを含んで成る請求項1〜7のいずれか1項記載の即開放性錠剤配合物。
- 前記錠剤コアーが、次の成分:
1〜5mgのヒドロキシプロピルメチルセルロース、
0.1〜1mgのタルク、
0.1〜5mgの二酸化チタン、
0.01〜0.1mgの黄の酸化鉄顔料、及び
0.01〜0.1mg赤の酸化鉄顔料、
を含んで成る被膜により封入される請求項1〜8のいずれか1項記載の即開放性錠剤配合物。 - 前記錠剤コアーが、次の成分:
1〜3mgのヒドロキシプロピルメチルセルロース、
0.1〜0.8mgのタルク、
0.1〜2mgの二酸化チタン、
0.01〜0.05mgの黄の酸化鉄顔料、及び
0.01〜0.05mg赤の酸化鉄顔料、
を含んで成る被膜により封入される請求項1〜9のいずれか1項記載の即開放性錠剤配合物。 - 前記錠剤コアーが、次の成分:
2.250mgのヒドロキシプロピルメチルセルロース、
0.450mgのタルク、
1.187mgの二酸化チタン、
0.036mgの黄の酸化鉄顔料、及び
0.036mg赤の酸化鉄顔料、
を含んで成る被膜により封入される請求項1〜10のいずれか1項記載の即開放性錠剤配合物。 - 癌の処理のための薬物製造のためへの請求項1〜11のいずれか1項記載の錠剤配合物の使用。
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Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2013533881A (ja) * | 2010-07-06 | 2013-08-29 | チャンアールエックス コーポレーション | バノキセリンを含有する医薬組成物 |
Families Citing this family (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2432457A1 (en) * | 2009-05-19 | 2012-03-28 | Grindeks, A Joint Stock Company | Stable pharmaceutical composition of fludarabine phosphate |
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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US3903297A (en) | 1973-11-01 | 1975-09-02 | Upjohn Co | Method of treatment and prophylaxis of gastric hypersecretion and gastric and duodenal ulcers using prostaglandin analogs |
US4188378A (en) | 1978-01-04 | 1980-02-12 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health, Education And Welfare | Anticancer and antiviral activity of 9-β-D-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine |
US4210745A (en) | 1978-01-04 | 1980-07-01 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health, Education And Welfare | Procedure for the preparation of 9-β-D-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine |
US4357324A (en) | 1981-02-24 | 1982-11-02 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Prodrug derivatives of 9β-D-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine |
DE3323621A1 (de) * | 1982-07-08 | 1984-03-01 | Yamasa Shoyu K.K., Choshi, Chiba | Pharmazeutisches praeparat mit die antitumor-wirkung verstaerkender wirkung, ein solches praeparat enthaltende chemotherapeutische zusammensetzung und verwendung des praeparates zur unterstuetzung der antitumor-behandlung beim menschen und tier |
US5110919A (en) | 1989-12-04 | 1992-05-05 | Ash Stevens, Inc. | Process for the preparation of 2-amino-9-(2,3,5-tri-o-benzyl-beta-d-arabinofuranosyl) adenine and novel intermediates |
FR2701027B1 (fr) | 1993-02-01 | 1997-07-18 | Warner Lambert Co | Procede de synthese ameliore du 9-(beta-d-arabinofuranosyl)adenine 5'-phosphate. |
DE19543052A1 (de) | 1995-11-06 | 1997-05-07 | Schering Ag | Verfahren zur Herstellung und Reinigung von Fludarabin-Phosphat und die Verwendung von sauren Ionenaustauschern im Verfahren |
DE69713948D1 (de) * | 1996-04-23 | 2002-08-22 | Janssen Pharmaceutica Nv | Rasch-freisetzende pH-unabhängige feste Dosisformen enthaltend Cisaprid |
CA2210600A1 (en) * | 1996-07-17 | 1998-01-17 | Takashi Houkan | Inhibitor of tumor metastasis or recurrence |
US6197785B1 (en) * | 1997-09-03 | 2001-03-06 | Guilford Pharmaceuticals Inc. | Alkoxy-substituted compounds, methods, and compositions for inhibiting PARP activity |
DE59807096D1 (de) * | 1997-12-11 | 2003-03-06 | Schering Ag | Verfahren zur herstellung von fludarabin-phosphat-lithium-, natrium-, kalium-, calcium- und magnesium-salzen, reinigungsverfahren zur herstellung von fludarabin-phosphat und fludarabin-phosphat mit mindestens 99,5 %iger reinheit |
CN1237958C (zh) | 1998-06-11 | 2006-01-25 | 法玛西雅厄普约翰美国公司 | 一种非缓释的、非咀嚼的药物片剂组合物 |
US6174873B1 (en) * | 1998-11-04 | 2001-01-16 | Supergen, Inc. | Oral administration of adenosine analogs |
AU6646700A (en) | 1999-08-20 | 2001-03-19 | Scripps Research Institute, The | Formation of heterocycles |
DK1175220T3 (da) | 1999-12-08 | 2005-08-29 | Pharmacia Corp | Nanopartikulære eplerenonkompositioner |
US20020131988A1 (en) | 1999-12-16 | 2002-09-19 | Foster Todd P. | Pharmaceutical implant containing immediate-release and sustained-release components and method of administration |
EP1237555A2 (en) * | 1999-12-16 | 2002-09-11 | PHARMACIA & UPJOHN COMPANY | Implant composition containing melengestrol acetate and trenbolone acetate |
US6399591B1 (en) | 2000-01-19 | 2002-06-04 | Yung-Shin Pharmaceutical Ind. Co., Ltd. | Chargeable pharmaceutical tablets |
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Cited By (1)
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---|---|---|---|---|
JP2013533881A (ja) * | 2010-07-06 | 2013-08-29 | チャンアールエックス コーポレーション | バノキセリンを含有する医薬組成物 |
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