JP2005506350A5 - - Google Patents
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（式中、
環Aは、
3〜5個の炭素原子を含む縮合飽和又は不飽和環であり、ここで環A又はそれが縮合されるフェニル環は、必要により1つ以上のC1-6分枝又は非分枝アルキル、アセチル、アロイル、C1-6分枝又は非分枝アルコキシ、ハロゲン、メトキシカルボニル、フェニルスルホニル、ヒドロキシ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-4アルキル)アミノ、モノ-又はジ-(C1-4アルキル)アミノ-S(O)m、シアノ、ニトロ又はH2NSO2で置換されていてもよく、
Gは5-員ヘテロアリール環であり、
ここで、Gは必要により1つ以上のR1、R2又はR3で置換されていてもよく、
Qは、
ナフチル、ベンゾシクロブタニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル、ベンゾシクロヘプテニル、インダニル及びインデニルから選ばれる炭素環、
ベンゾオキサジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾピラニル、ベンゾジオキソリル、キナルジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソキノリニル、キノリニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、プリニル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、イミダゾ-ピリジニル、ピラゾロ-ピリジニル、ピラゾロ-ピリミジニル、ピロロ-ピリミジニル、ピロロ-ピリジニル、ピリド-ピラジニル、ピリド-ピリミジニル、ピリド-オキサジニル、ピリド-チアジニル、ピリド-オキサゾリル、ピリド-チオキサゾリル、ピリミド-ピリミジン、プテリジニル、シンノリニル及びナフチリジニルから選ばれる環系であり、
ここで、各Qは必要により1〜3のYで置換されていてもよく、
各Yは、独立に、
L-NR5R6（Lは結合、-(CH2)1-5-又は>C(O)である）、
水素、オキソ、分枝又は非分枝C1-5アルキル、C1-3アルキル(OH)、C2-5アルケニル、C1-3アシル、ヘテロシクリルC0-3アルキル（ヘテロシクリルはモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフリルから選ばれる）、ヘテロアリールC0-3アルキル（ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチオフラニル、キノキサリニル、キナゾリニル及びインダゾリルから選ばれる）及びアリールC0-3アルキルから選ばれ、
ここで、各Yは必要により1〜3のヒドロキシ、オキソ、C1-4アルキル、C1-3アルコキシ、C1-4アシル、C1-5アルコキシカルボニル、-NR5R6又はNR5R6-C(O)-で置換されていてもよく、
各R5又はR6は、独立に、
水素、アリールC0-3アルキル、C3-7シクロアルキルC0-3アルキル、ヘテロシクリルC0-3アルキル又はヘテロシクリルカルボニル（ヘテロシクリルはYについて上に記載されるとおりである）、ヘテロアリールC0-3アルキル又はヘテロアリールカルボニル（ヘテロアリールはYについて上に記載されるとおりである）、C1-3アシル、アロイル又はC1-6分枝又は非分枝アルキルであり、各R5又はR6は必要によりC1-5アルコキシ、ヒドロキシ、モノ-又はジ-C1-3アルキルアミノカルボニル、モノ又はジC1-3アルキルアミノ、モノ又はジC1-3アルキルスルホニルアミノ又はC1-3アルキルスルホニルで置換されていてもよく、
各R1は、独立に、
分枝又は非分枝C1-10アルキルであり、1つ以上のC原子は必要により独立にO、N又はS(O)mで置換されていてもよく、前記C1-10アルキルは必要により1〜3のC3-10シクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、フェニル、ナフチル又はハロゲンで置換されていてもよく、
又はR1は、
シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ又はシクロヘプチルオキシ（それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキル基、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換されていてもよい）、
フェニルオキシ又はベンジルオキシ（それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキル基、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換されていてもよい）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル又はビシクロヘプタニル（それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキル、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換されていてもよい）、
C3-10分枝又は非分枝アルケニル（それぞれ必要により1〜3のC1-5分枝又は非分枝アルキル、フェニル又はナフチルで置換されていてもよい）、
シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル又はビシクロヘプテニル（それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキル基で置換されていてもよい）、
オキソ、ニトリル、ハロゲン、又は
C3-6アルキニル分枝又は非分枝炭素鎖であり、1つ以上のメチレン基は必要によりO、N又はS(O)mで置換されていてもよく、前記アルキニル基は必要により独立に1又は2のオキソ基、ヒドロキシ、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、必要により1つ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいC1-4アルキル、ニトリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル又はモノ-又はジ(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよく、
各R2は、独立に、
必要によりハロゲン化されていてもよいC1-6分枝又は非分枝アルキル、C1-6アシル、アロイル、必要によりハロゲン化されていてもよいC1-4分枝又は非分枝アルコキシ、ハロゲン、メトキシカルボニル、分枝又は非分枝C1-4アルキル-S(O)m又はフェニル-S(O)mであり、
各R3は独立にC1-6分枝又は非分枝アルキル、アリールC0-6アルキル、ヘテロアリールC0-6アルキル又はヘテロシクリルC0-6アルキルであり、それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキル基、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換されていてもよく、
各mは独立に0、1又は2であり、
XはO又はSであるが、但し以下の化合物を除くことを条件とする：
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(1-モルホリン-4-イル-インダン-5-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素及び
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(3-ベンジル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素。） - 環A及びそれが縮合されるフェニル環が以下を形成する、請求項１記載の化合物。
- Gがピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、チアゾリル又はオキサゾリルであり、
ここで、Gは必要により1〜3のR1、R2又はR3で置換されていてもよく、
環A及びそれが縮合されるフェニル環が、
Qが、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、イソインドリル、イミダゾ[4,5-b]ピリジニル、イミダゾ[4,5-c]ピリジニル、プリニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンゾピラニル、ベンゾオキサジニル、ピリド[2,3-b]オキサジニル、ピリド[2,3-b]ピラジニル、ピリド[2,3-b]チアジニル、ピロロ[3,2-c]ピリジニル及びピラゾロ[3,4-d]ピリミジニルから選ばれる環系であり、
ここで、各Qは必要により1〜3のYで置換されていてもよく、
R1が、
C1-10アルキル、C1-10アルコキシであり、それぞれ分枝又は非分枝であり、必要により1〜3のC3-10シクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、フェニル、ナフチル又はハロゲンで置換されていてもよく、
又はR1が、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル又はビシクロヘプタニルであり、それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキル、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換されていてもよく、
R3がC1-6分枝又は非分枝アルキル、フェニル、ナフチル、ベンジル、フェネチル、ヘテロアリールC0-6アルキル（ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチオフラニル、キノキサリニル、キナゾリニル及びインダゾリルから選ばれる）又はヘテロシクリルC0-6アルキル（ヘテロシクリルはモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル及びテトラヒドロフリルから選ばれる）であり、それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキルで置換されていてもよく、
XがOである、請求項２記載の化合物。 - Gがピロリル、イミダゾリル又はピラゾリルであり、
ここで、Gは必要により1〜3のR1、R2又はR3で置換されていてもよく、
各Yが、独立に、
L-NR5R6（Lは結合、-(CH2)1-5-又は>C(O)である）、
水素、オキソ、分枝又は非分枝C1-5アルキル、C1-3アルキル(OH)、C2-5アルケニル、C1-3アシル、ヘテロシクリルC0-3アルキル（ヘテロシクリルはモルホリニル、ピペラジニル、及びピロリジニルから選ばれる）、ヘテロアリールC0-3アルキル（ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、及びオキサゾリルから選ばれる）、フェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルから選ばれ、
ここで、各Yは必要により1〜3のヒドロキシ、オキソ、C1-4アルキル、C1-3アルコキシ、C1-4アシル、C1-5アルコキシカルボニル又は-NR5R6で置換されていてもよく、
各R5又はR6が、独立に、
水素、フェニル、ナフチル、ベンジル、フェネチル、C3-7シクロアルキルC0-3アルキル、ヘテロシクリルC0-3アルキル又はヘテロシクリルカルボニル（ヘテロシクリルはモルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルから選ばれる）、ヘテロアリールC0-3アルキル又はヘテロアリールカルボニル（ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選ばれる）、C1-3アシル、アロイル又はC1-6分枝又は非分枝アルキルであり、各R5又はR6は必要によりC1-5アルコキシ、モノ又はジC1-3アルキルアミノ、モノ又はジC1-3アルキルスルホニルアミノ又はC1-3アルキルスルホニルで置換されていてもよく、
R1が、
C1-10アルキル、C1-9アルコキシであり、それぞれ分枝又は非分枝であり、必要により1〜3のC3-10シクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、フェニル、ナフチル、フルオロ、ブロモ又はクロロで置換されていてもよく、
R3がC1-6分枝又は非分枝アルキル、フェニル、ナフチル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルであり、それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキルで置換されていてもよい、請求項３記載の化合物。 - Gが必要により1〜3のR1、R2又はR3で置換されていてもよいピラゾリルであり、
Qがイミダゾ[4,5-b]ピリジニル、イミダゾ[4,5-c]ピリジニル、ピリド[2,3-b]オキサジニル及びピロロ[3,2-c]ピリジニルから選ばれ、
ここで、各Qは必要により1〜3のYで置換されていてもよく、
各Yは、独立に、
L-NR5R6（Lは結合、-(CH2)1-5-又は>C(O)である）、
水素、オキソ、分枝又は非分枝C1-5アルキル、ヘテロシクリルC0-3アルキル（ヘテロシクリルはモルホリニル、ピペラジニル、及びピロリジニルから選ばれる）、ピリジニルC0-3アルキル又はベンジルから選ばれ、
ここで、各Yは必要により1〜3のヒドロキシ、オキソ、C1-4アルキル、C1-3アルコキシ、C1-4アシル又は-NR5R6で置換されていてもよく、
各R5又はR6は、独立に、
水素、フェニル、ベンジル、C3-6シクロアルキルC0-3アルキル、ヘテロシクリルC0-3アルキル又はヘテロシクリルカルボニル（ヘテロシクリルはモルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルから選ばれる）、ピリジニルC0-3アルキル、ピリジニルカルボニル、C1-3アシル、ベンゾイル又はC1-6分枝又は非分枝アルキルであり、各R5又はR6は必要によりC1-5アルコキシ、モノ又はジC1-3アルキルアミノ、モノ又はジC1-3アルキルスルホニルアミノ又はC1-3アルキルスルホニルで置換されていてもよい、請求項４記載の化合物。 - Gが必要により1〜3のR1、R2又はR3で置換されていてもよい2H-ピラゾール-3-イルであり、
Qが、
R1が、
CF3、OCF3、-C(CH3)3、-C(CH2F)3又は-CH2C(CH3)3であり、
R3がフェニル又はベンジルであり、それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキルで置換されていてもよい、請求項５記載の化合物。 - Gが、
Qが、
Yが、独立に、
L-NR5R6（Lは結合又は-(CH2)1-3-である）、
分枝又は非分枝C1-5アルキル、モルホリニルC0-3アルキル又はベンジルから選ばれ、
各R5又はR6が、独立に、
水素、フェニル、ベンジル又はC3-6シクロアルキルC0-3アルキルである、請求項６記載の化合物。 - 下記式（II）の化合物又は薬剤的に容認できるその塩、エステル又は異性体。
（式中、
環Aは、
3〜5個の炭素原子を含む縮合飽和又は不飽和環であり、ここで環A又はそれが縮合されるフェニル環は、必要により1つ以上のC1-6分枝又は非分枝アルキル、アセチル、アロイル、C1-6分枝又は非分枝アルコキシ、ハロゲン、メトキシカルボニル、フェニルスルホニル、ヒドロキシ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-4アルキル)アミノ、モノ-又はジ-(C1-4アルキル)アミノ-S(O)m、シアノ、ニトロ又はH2NSO2で置換されていてもよく、
Gは、
ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピリダジニルから選ばれる6-員単環式ヘテロアリール環、
ベンゾオキサジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾピラニル、ベンゾジオキソリル、キナルジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソキノリニル、キノリニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、プリニル、インダゾリル、イミダゾ-ピリジニル、ピラゾロ-ピリジニル、ピラゾロ-ピリミジニル、ピロロ-ピリミジニル、ピロロ-ピリジニル、 ピリド-ピラジニル、ピリド-ピリミジニル、ピリド-オキサジニル、ピリド-チアジニル、ピリド-オキサゾリル、ピリド-チオキサゾリル、ピリミド-ピリミジン、プテリジニル、シンノリニル及びナフチリジニルから選ばれる環系、
3-7員炭素環式芳香族環又は非芳香族環であり、
ここで、Gは必要により1〜3のR1、R2又はR3で置換されていてもよく、
Qは、
ナフチル、ベンゾシクロブタニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル、ベンゾシクロヘプテニル、インダニル及びインデニルから選ばれる炭素環、
ベンゾオキサジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾピラニル、ベンゾジオキソリル、キナルジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソキノリニル、キノリニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、プリニル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、イミダゾ-ピリジニル、ピラゾロ-ピリジニル、ピラゾロ-ピリミジニル、ピロロ-ピリミジニル、ピロロ-ピリジニル、ピリド-ピラジニル、ピリド-ピリミジニル、ピリド-オキサジニル、ピリド-チアジニル、ピリド-オキサゾリル、ピリド-チオオキサゾリル、ピリミド-ピリミジン、プテリジニル、シンノリニル及びナフチリジニルから選ばれる環系であり、
ここで、各Qは必要により1〜3のYで置換されていてもよく、
各Yは、独立に、
L-NR5R6（Lは結合、-(CH2)1-5-又は>C(O)である）、
水素、オキソ、分枝又は非分枝C1-5アルキル、C1-3アルキル(OH)、C2-5アルケニル、C1-3アシル、ヘテロシクリルC0-3アルキル（ヘテロシクリルはモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル及びテトラヒドロフリルから選ばれる）、ヘテロアリールC0-3アルキル（ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチオフラニル、キノキサリニル、キナゾリニル及びインダゾリルから選ばれる）及びアリールC0-3アルキルから選ばれ、
ここで、各Yは必要により1〜3のヒドロキシ、オキソ、C1-4アルキル、C1-3アルコキシ、C1-4アシル、C1-5アルコキシカルボニル、-NR5R6又はNR5R6-C(O)-で置換されていてもよく、
各R5又はR6は、独立に、
水素、アリールC0-3アルキル、C3-7シクロアルキルC0-3アルキル、ヘテロシクリルC0-3アルキル又はヘテロシクリルカルボニル（ヘテロシクリルはYについて上に記載されるとおりである）、ヘテロアリールC0-3アルキル又はヘテロアリールカルボニル（ヘテロアリールはYについて上に記載されるとおりである）、C1-3アシル、アロイル又はC1-6分枝又は非分枝アルキルであり、各R5又はR6は必要によりC1-5アルコキシ、ヒドロキシ、モノ-又はジ-C1-3アルキルアミノカルボニル、モノ又はジC1-3アルキルアミノ、モノ又はジC1-3アルキルスルホニルアミノ又はC1-3アルキルスルホニルで置換されていてもよく、
各R1は、独立に、
分枝又は非分枝C1-10アルキルであり、1つ以上のC原子は必要により独立にO、N又はS(O)mで置換されていてもよく、前記C1-10アルキルは必要により1〜3のC3-10シクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、フェニル、ナフチル又はハロゲンで置換されていてもよく、
又はR1は、
フェニル、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ又はシクロヘプチルオキシ（それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキル基、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換されていてもよい）、
フェニルオキシ又はベンジルオキシ（それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキル基、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換されていてもよい）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル又はビシクロヘプタニル（それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキル、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換されていてもよい）、
C3-10分枝又は非分枝アルケニル（それぞれ必要により1〜3のC1-5分枝又は非分枝アルキル、フェニル又はナフチルで置換されていてもよい）、
シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル又はビシクロヘプテニル（それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキル基で置換されていてもよい）、
モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル又はテトラヒドロフリル、
オキソ、ニトリル、ハロゲン、又は
C3-6アルキニル分枝又は非分枝炭素鎖であり、1つ以上のメチレン基は必要によりO、N又はS(O)mで置換されていてもよく、前記アルキニル基は必要により独立に1又は2のオキソ基、ヒドロキシ、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、必要により1つ以上のハロゲン原子で置換されていてもよい1つ以上のC1-4アルキル、ニトリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル又はモノ-又はジ(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよく、
各R2は、独立に、
必要によりハロゲン化されていてもよいC1-6分枝又は非分枝アルキル、C1-6アシル、アロイル、必要によりハロゲン化されていてもよいC1-4分枝又は非分枝アルコキシ、ハロゲン、メトキシカルボニル、分枝又は非分枝C1-4アルキル-S(O)m又はフェニル-S(O)mであり、
各R3は、独立に、
C1-6分枝又は非分枝アルキル、アリールC0-6アルキル、ヘテロアリールC0-6アルキル、ヘテロシクリルC0-6アルキル（それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキル基、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換されていてもよい）、
アミノ（窒素原子は必要によりC1-6分枝又は非分枝アルキル、アリールC0-6アルキル、ヘテロアリールC0-6アルキル及びヘテロシクリルC0-6アルキルで一又は二置換されていてもよい）、
J-S(O)m-NR7-（窒素原子はGと共有結合的に結合する）、
又はR3はJ-NR7-C(O)-であり、
ここで、
R7は水素又はC1-3アルキルであり、
Jは、必要により1〜3のハロゲン原子で置換されていてもよいC1-6分枝又は非分枝アルキル、アリールC0-6アルキル、ヘテロアリールC0-6アルキル及びヘテロシクリルC0-6アルキルから選ばれ、
各mは独立に0、1又は2であり、
XはO又はSである。） - Gがピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選ばれる6-員単環式ヘテロアリール環、
フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル又はC3-7シクロアルキルであり、
ここで、Gは必要により1〜3のR1、R2又はR3で置換されていてもよく、
環A及びそれが縮合されるフェニルが、
を形成し、
Qが、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、イソインドリル、イミダゾ[4,5-b]ピリジニル、イミダゾ[4,5-c]ピリジニル、プリニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンゾピラニル、ベンゾオキサジニル、ピリド[2,3-b]オキサジニル、ピリド[2,3-b]ピラジニル、ピリド[2,3-b]チアジニル、ピロロ[3,2-c]ピリジニル及びピラゾロ[3,4-d]ピリミジニルから選ばれる環系であり、
ここで、各Qは必要により1〜3のYで置換されていてもよく、
R1が、
C1-10アルキル、C1-9アルコキシ（それぞれ分枝又は非分枝であり、必要により1〜3のC3-10シクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、フェニル、ナフチル又はハロゲンで置換されていてもよい）、
モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、
又はR1が
フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル又はビシクロヘプタニルであり、それぞれ必要により1〜3のC1-3アルキル、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換されていてもよく、
R2が、
ハロゲン、C1-6分枝又は非分枝アルキル又はC1-4分枝又は非分枝アルコキシ（それぞれ必要によりハロゲン化されていてもよい）であり、
R3がJ-S(O)m-NR7-（窒素原子はGと共有結合的に結合され、Jは必要により1〜3のハロゲン原子で置換されていてもよいC1-6分枝又は非分枝アルキル、アリールC0-6アルキル、ヘテロアリールC0-6アルキル及びヘテロシクリルC0-6アルキルから選ばれる）であり、
XがOである、請求項８記載の化合物。 - Gがピリジニル、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル又はC3-7シクロアルキルであり、
ここで、Gは必要により1〜3のR1、R2又はR3で置換されていてもよく、
環A及びそれが縮合されるフェニル環が、
を形成し、
各Yが、独立に、
L-NR5R6（Lは結合又は-(CH2)1-5-である）、
水素、オキソ、分枝又は非分枝C1-5アルキル、C1-3アシル、ヘテロシクリルC0-3アルキル（ヘテロシクリルはモルホリニル、ピペラジニル、及びピロリジニルから選ばれる）、ヘテロアリールC0-3アルキル（ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル及びオキサゾリルから選ばれる）、フェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルから選ばれ、
ここで、各Yは必要により1〜3のヒドロキシ、オキソ、C1-4アルキル、C1-3アルコキシ、C1-4アシル、C1-5アルコキシカルボニル又は-NR5R6で置換されていてもよく、
各R5又はR6が、独立に、
水素、フェニル、ナフチル、ベンジル、フェネチル、C3-7シクロアルキルC0-3アルキル、ヘテロシクリルC0-3アルキル又はヘテロシクリルカルボニル（ヘテロシクリルはモルホリニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選ばれる）、ヘテロアリールC0-3アルキル又はヘテロアリールカルボニル（ヘテロアリールはピリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選ばれる）、C1-3アシル、アロイル又はC1-6分枝又は非分枝アルキルであり、各R5又はR6は必要によりC1-5アルコキシ、モノ又はジC1-3アルキルアミノ、モノ又はジC1-3アルキルスルホニルアミノ又はC1-3アルキルスルホニルで置換されていてもよく、
R1が、
C1-10アルキル、C1-9アルコキシであり、それぞれ分枝又は非分枝であり、必要により1〜3のC3-10シクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、フェニル、ナフチル、フルオロ、ブロモ又はクロロで置換されていてもよく、又はR1がモルホリニル又はフェニルであり、
R3がJ-S(O)m-NR7-であり、窒素原子はGと共有結合的に結合し、ここで、Jは必要により1〜3のハロゲン原子で置換されていてもよいC1-6分枝又は非分枝アルキル及びアリールC0-6アルキルから選ばれる、請求項９記載の化合物。 - Gがピリジニル、フェニル、シクロプロピル又はナフチルであり、必要により1〜3のR1、R2又はR3で置換されていてもよく、
Qがイミダゾ[4,5-b]ピリジニル、イミダゾ[4,5-c]ピリジニル、ピリド[2,3-b]オキサジニル、ピリド[2,3-b]ピラジニル、ピリド[2,3-b]チアジニル、ピラゾロ[3,4-d]ピリミジニル、イソキノリニル、プリニル及びピロロ[3,2-c]ピリジニルから選ばれ、
ここで、各Qは必要により1〜3のYで置換されていてもよく、
各Yは、独立に、
L-NR5R6（Lは結合又は-(CH2)1-5-である）、
水素、オキソ、分枝又は非分枝C1-5アルキル、ヘテロシクリルC0-3アルキル（ヘテロシクリルはモルホリニル、ピペラジニル、及びピロリジニルから選ばれる）、ピリジニルC0-3アルキル又はベンジルから選ばれ、
ここで、各Yは必要により1〜3のヒドロキシ、オキソ、C1-4アルキル、C1-3アルコキシ、C1-4アシル又は-NR5R6で置換されていてもよく、
各R5又はR6が、独立に、
水素、フェニル、ベンジル、C3-6シクロアルキルC0-3アルキル、ヘテロシクリルC0-3アルキル又はヘテロシクリルカルボニル（ヘテロシクリルはモルホリニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選ばれる）、ピリジニルC0-3アルキル、ピリジニルカルボニル、C1-3アシル、必要によりC1-5アルコキシで置換されていてもよいベンゾイル又はC1-6分枝又は非分枝アルキル、モノ又はジC1-3アルキルアミノ、モノ又はジC1-3アルキルスルホニルアミノ又はC1-3アルキルスルホニルであり、
R7が水素であり、
Jが必要により1〜3のハロゲン原子で置換されていてもよいC1-6分枝又は非分枝アルキルである、請求項１０記載の化合物。 - Qが、
R1が、
モルホリニル、フェニル、CF3、OCF3、-C(CH3)3、-C(CH2F)3又は-CH2C(CH3)3であり、
R2が、
クロロ、ブロモ、フルオロ、C1-4分枝又は非分枝アルコキシ、CF3又はOCF3であり、
Jが必要により1〜3のハロゲン原子で置換されていてもよいC1-3アルキルである、請求項１１記載の化合物。 - Gが、
であり、
Yが、独立に、
L-NR5R6（Lは結合又は-(CH2)1-3-である）、
分枝又は非分枝C1-5アルキル、モルホリニルC0-3アルキル又はベンジルから選ばれ、
各R5又はR6は、独立に、
水素、フェニル、ベンジル又はC3-6シクロアルキルC0-3アルキルである、請求項１２記載の化合物。 - 薬剤的に有効な量の請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物。
- 喫煙によって生じる肺の急性及び慢性炎症、子宮内膜症、ベーチェット病、ブドウ膜炎及び強直性脊椎炎、膵炎、ライム病、リウマチ様関節炎、炎症性腸疾患、敗血症性ショック、変形性関節症、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、ギラン-バレー症候群、乾癬、移植片対宿主病、全身性エリテマトーデス、経皮経管冠動脈形成術後の再狭窄、糖尿病、トキシックショック症候群、アルツハイマー病、急性及び慢性の痛み、接触性皮膚炎、アテローム性動脈硬化症、外傷性関節炎、糸球体腎炎、再潅流傷害、敗血症、骨吸収疾患、慢性閉塞性肺疾患、鬱血性心不全、喘息、脳卒中、心筋梗塞症、火傷、成人呼吸窮迫症候群（ARDS）、トラウマに二次的な多臓器障害、急性関節リウマチに伴う皮膚病、急性化膿性髄膜炎、壊死性腸炎及び血液透析に伴って起きる症候群、ロイコフェリシス及び顆粒球輸血から選ばれるサイトカイン媒介疾病又は状態の治療のための薬剤を製造するための請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物の使用。
- 式IIIのアリールアミンをクロロギ酸アルキル又はアリールと、好適な溶媒中で、必要により好適な塩基の存在下で、0〜85℃の温度で、2〜24時間反応させてカルバマートVIを調製し、
カルバマートとアリールアミンＶを、非プロトン性無水溶媒中で、0〜110℃で、2〜24時間反応させて式Ｉ又はIIの生成物を調製することを含む請求項１記載の化合物の製造方法。
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