JP2004518656A5 - - Google Patents
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Claims (39)
- ｉ）粒質調製物中のエストロゲンとシクロデキストリンとの間の複合体、ここで前記粒質調製物がポリビニルピロリドンを含んで成る場合、それは多くとも２％(w/w)の濃度で存在する；及び
ii）１又は複数の賦形剤；
を含んで成る組成物であって、前記エストロゲンが40℃及び75％の相対湿度（RH）での12ヶ月の貯蔵の後、前記エストロゲンの初期含有量に対して少なくとも85％（w/w）の量で存在するような安定性を有する組成物。 - 前記エストロゲンが、エチニルエストラジオール（EE）、エストラジオール、エストラジオールスルファメート、吉草酸エストラジオール、安息香酸エストラジオール、エストロン及び硫酸エストロン又はそれらの混合物から成る群から選択される請求項１記載の組成物。
- 前記エストロゲンが、エチニルエストラジオール（EE）、エストラジオールスルファメート、吉草酸エストラジオール、安息香酸エストラジオール、エストロン及び硫酸エストロン又はそれらの混合物から成る群から選択される請求項１又は２記載の組成物。
- 前記エストロゲンが、エチニルエストラジオールである請求項１〜３のいずれか１項記載の組成物。
- 前記組成物がシクロデキストリンを含んで成り、当該シクロデキストリンが、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン及びそれらの誘導体から成る群から選択される請求項１〜４のいずれか１項記載の組成物。
- 前記シクロデキストロンが、β−シクロデキストリン又はその誘導体である請求項１〜５のいずれか１項記載の組成物。
- 前記エストロゲンが、約0.002％（w/w）〜２％（w/w）のエチニルエストラジオールの治療的等量に対応する量で存在する請求項１〜６のいずれか１項記載の組成物。
- 前記エストロゲンが、約0.002〜２％（w/w）、好ましくは約0.004〜0.2％（w/w）、より好ましくは約0.008〜0.1％（w/w）、最も好ましくは約0.02〜0.05％（w/w）の量で存在する請求項１又は２記載の組成物。
- 前記エストロゲンがエチニルエストラジオールであり、そして前記シクロデキストリンがβ−シクロデキストロンであり、前記エチニルエストラジオールが、エチニル−エストラジオール−β−シクロデキストリン複合体に対して、約５〜20％（w/w）、好ましくは約８〜15％（w/w）、最も好ましくは約９〜13％（w/w）の量で存在する請求項１〜８のいずれか１項記載の組成物。
- 前記エストロゲンが、エストロゲンとシクロデキストリンとの間のモル比が約２：１〜１：10、好ましくは約１：１〜１：５、最も好ましくは約１：１〜１：３、例えば１：１及び１：２になるように、シクロデキストロンに対する量で存在する請求項１〜９のいずれか１項記載の組成物。
- １又は複数の治療的活性剤をさらに含んで成る請求項１〜10のいずれか１項記載の組成物。
- 前記１又は複数の治療的活性剤が、プロゲストゲンである請求項11記載の組成物。
- 前記プロゲストゲンが、ドロスピレノン、レボノルゲストレル、ノルゲストレル、ゲストデン、ジエノゲスト、酢酸クシプロテロン、ノルエチステロン、デソルゲストレル、及び３−ケト−デソルゲストレルから成る群から選択され、好ましくはドロスピレノンである請求項12記載の組成物。
- 前記プロゲストゲンが、ドロスピレノンである請求項13記載の組成物。
- 前記ドロスピレノンが、超微粉化される請求項14記載の組成物。
- 前記ドロスピレノンが、約0.４〜20％（w/w）、好ましくは約0.８〜10％（w/w）、より好ましくは約1.5〜５％（w/w）の量で存在する、請求項14又は15記載の組成物。
- 前記粒質調製物が、20℃〜40℃の温度で決定される場合、多くても55％、好ましくは多くても45％、最も好ましくは多くても40％の相対湿度を有する請求項１〜16のいずれか１項記載の組成物。
- 多くても１％（w/w）、好ましくは多くても0.5％（w/w）、より好ましくは多くても0.2％（w/w）のポリビニルピロリドンを含んで成る請求項１〜17のいずれか１項記載の組成物。
- 前記１又は複数の賦形剤が、澱粉、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びマルトデキストリンから成る群から選択される請求項１〜18のいずれか１項記載の組成物。
- 前記複合体が、超微粉化される請求項１〜19のいずれか１項記載の組成物。
- 酸化防止剤をさらに含んで成る請求項１〜20のいずれか１項記載の組成物。
- エストロゲンとシクロデキストリンとの間での複合体を含んで成る組成物の製造方法であって、
i) エストロゲンとシクロデキストリンとの間での複合体を獲得し；
ii）前記複合体、及び１又は複数の賦形剤をグラニュレーターに充填し；
iii)前記充填された複合体及び１又は複数の賦形剤上に、20〜40℃の温度で決定される場合、60％を越えない相対湿度を有する粒体を得るための粒質化条件下で液体を適用する段階を含んで成り、ここで前記１又は複数の賦形剤がポリビニルピロリドンである場合、それは多くとも２％(w/w)の濃度で組成物中に存在する方法。 - 前記粒質調製物の相対湿度が、20〜40℃の温度で決定される場合、55％を越えず、好ましくは45％を越えず、もっとも好ましくは40％を越えない請求項22記載の方法。
- 前記エストロゲンが、エチニルエストラジオール（EE）、エストラジオール、エストラジオールスルファメート、吉草酸エストラジオール、安息香酸エストラジオール、エストロン及び硫酸エストロン又はそれらの混合物から成る群から選択される請求項22又は23記載の方法。
- 前記エストロゲンが、エチニルエストラジオールである請求項22〜24のいずれか１項記載の方法。
- 多くても１％（w/w）、好ましくは多くても0.5％（w/w）、より好ましくは多くても0.2％（w/w）のポリビニルピロリドンを含んで成る請求項22〜25のいずれか１項記載の方法。
- 前記１又は複数の賦形剤が、澱粉、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びマルトデキストリンから成る群から選択される請求項22〜26のいずれか１項記載の方法。
- 請求項22〜27のいずれか１項記載の方法から得られる組成物。
- 組成物におけるエストロゲンの安定性を改良するための方法であって、
ｉ）前記エストロゲンとシクロデキストリンとの間で複合体を形成し；そして
ii)最終粒質物の相対湿度が、20〜40℃の温度で決定される場合、60％を越えないよう、前記複合体と１又は複数の賦形剤とを、粒質化条件下で混合する段階を含んで成り、ここで前記１又は複数の賦形剤がポリビニルピロリドンである場合、それは多くとも２％(w/w)の濃度で組成物中に存在する方法。 - 前記１又は複数の賦形剤が、多くても１％（w/w）、好ましくは多くても0.5％（w/w）、より好ましくは多くても0.2％（w/w）の量でのポリビニルピロリドンである請求項29記載の方法。
- 前記１又は複数の賦形剤が、澱粉、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びマルトデキストリンから成る群から選択される請求項29又は30記載の方法。
- 女性用避妊のためへのエストロゲンとシクロデキストリンとの間での複合体の使用であって、前記複合体が、前記複合体の粒質化された調製物を含んで成る組成物の形で存在し、ここで前記組成物がポリビニルピロリドンを含んで成る場合、それは多くとも２％(w/w)の濃度で存在し、前記組成物は、前記エストロゲンが40℃及び75％の相対湿度（RH）での12ヶ月の貯蔵の後、前記エストロゲンの初期含有量に対して少なくとも85％（w/w）の量で存在するような安定性を有することを特徴とする使用。
- 前記組成物がさらに、請求項２〜21のいずれか１項、又は請求項28に記載される請求項32記載の使用。
- 女性用ホルモン置換療法のための薬剤の調製のためへのエストロゲンとシクロデキストリンとの間での複合体の使用であって、前記薬剤が、粒質調製物における前記複合体を含んで成る組成物を含んで成り、ここで前記粒質調製物がポリビニルピロリドンを含んで成る場合、それは多くとも２％(w/w)の濃度で存在し、前記薬剤は、前記エストロゲンが40℃及び75％の相対温度（RH）での12ヶ月の貯蔵の後、前記エストロゲンの初期含有率に対して少なくとも85％（w/w）の量で存在するような安定性を有することを特徴とする使用。
- 前記組成物がさらに、請求項２〜21のいずれか１項、又は請求項28に記載される請求項34記載の使用。
- ｉ）エストロゲンとシクロデキストリンとの間での複合体、及びii)ドロスピレノンの組合わせを投与することを含んで成る、女性における排卵を阻害するための方法であって、前記複合体が、前記複合体の粒質化された調製物を含んで成る組成物の形で存在し、ここで前記組成物がポリビニルピロリドンを含んで成る場合、それは多くとも２％(w/w)の濃度で存在し、前記組成物が、前記エストロゲンが40℃及び75％の相対湿度（RH）での12ヶ月の貯蔵の後、前記エストロゲンの初期含有率に対して少なくとも85％（w/w）の量で存在するような安定性を有することを特徴とする方法。
- 前記組成物がさらに、請求項２〜21のいずれか１項、又は請求項28に記載される請求項36記載の方法。
- ｉ）エストロゲンとシクロデキストリンとの間での複合体、及びii)ドロスピレノンの組合わせを女性に投与することを含んで成る、女性におけるホルモン置換療法のための方法であって、前記複合体が、前記複合体の粒質化された調製物を含んで成る組成物の形で存在し、ここで前記組成物がポリビニルピロリドンを含んで成る場合、それは多くとも２％(w/w)の濃度で存在し、前記組成物が、前記エストロゲンが40℃及び75％の相対湿度（RH）での12ヶ月の貯蔵の後、前記エストロゲンの初期含有量に対して少なくとも85％（w/w）の量で存在するような安定性を有することを特徴とする方法。
- 前記組成物がさらに、請求項２〜21のいずれか１項、又は請求項28に記載される請求項38記載の方法。
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