JP2004508404A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 痛みのあるヒトにおいて鎮痛を生じさせるための治療組成物であって、ヒトに対して体重1kgごとに0.1〜1.2μgの用量で全身投与するための治療組成物の製造における、テトロドトキシン若しくはその誘導体又はサキシトシン若しくはその誘導体であるナトリウムチャンネル遮断化合物の使用。
【請求項2】 該ナトリウムチャンネル遮断化合物が、テトロドトキシン、アンヒドロテトロドトキシン、テトロダアミノトキシン、メトキシテトロドトキシン、エトキシテトロドトキシン、デオキシテトロドトキシン及びテトロドニック酸からなる群より選択される、請求項1記載の使用。
【請求項3】 該全身投与は、筋肉内注射、皮下注射、静脈注射、経口投与、舌下投与、皮膚膏薬、移植可能浸透圧ポンプ、コラーゲン移植、エアゾール(煙霧質)吸入剤または座薬により行われる、請求項1記載の使用。
【請求項4】 痛みが、機械的、化学的、あるいは虚血性刺激や炎症により生ずる、請求項1記載の使用。
【請求項5】 痛みが神経障害性疼痛である、請求項1記載の使用。
【請求項6】 痛みが癌から生じる疼痛である、請求項1記載の使用。
【請求項7】 ナトリウムチャンネル遮断化合物が、体重1kgごとに0.1から1μgの用量で投与される、請求項1記載の使用。
【請求項8】 組成物が治療期間中1日に1回若しくはそれ以上の用量で投与される、請求項1記載の使用。
【請求項9】 ナトリウムチャンネル遮断化合物が、ヒトに薬物依存や薬物中毒をき起こさない、請求項1記載の使用。
【請求項10】 ヒトが、出産可能年齢の雌である、請求項1記載の使用。
【請求項11】 ナトリウムチャンネル遮断化合物が、非可逆的副作用を有さない、請求項1記載の使用。
【請求項12】 全身投与が行われる範囲において、ナトリウムチャンネル遮断化合物が局部筋肉内の炎症を引き起こさない、請求項1記載の使用。
【請求項13】 ナトリウムチャンネル遮断化合物が、ヒトにおいて一般的な過敏性反応を引き起こさない、請求項1記載の使用。
【請求項14】 ナトリウムチャンネル遮断化合物が、ヒトにおいて溶血や血管刺激を引き起こさない、請求項1記載の使用。
【請求項15】 組成物が注射用薬剤として、治療期間中、3〜12時間ごとに投与される、請求項3記載の使用。
【請求項16】 治療期間が、1〜10日間である、請求項15記載の使用。
【請求項17】 治療が繰り返される、請求項15記載の使用。
【請求項18】 組成物が注射用薬剤として投与され、かつテトロドトキシンの酢酸溶液を含む、請求項13記載の使用。
【請求項19】 ナトリウムチャンネル遮断化合物が、サキシトシンまたはその誘導体である、請求項1記載の使用。
【請求項20】 ナトリウムチャンネル遮断化合物が、ヒドロキシサキシトキシン又はネオサキシトキシンである、請求項19記載の使用。
【請求項21】 痛みが、肝臓癌、直腸癌、平滑筋肉種、骨癌、胃癌、リンパ癌、食道癌、生殖器の癌、前立腺癌、消化器系癌、胃癌、結腸癌、乳癌、呼吸器系癌、肺癌、気管支癌、泌尿器系癌、リンパ腫及び皮膚癌からなる群より選択される癌から生じるものである、請求項6記載の使用。
【請求項22】 組成物が一日に2〜4回投与されるように製剤化されている、請求項1記載の使用。
【請求項23】 治療期間が3日間である、請求項16記載の使用。
【請求項24】 治療が20〜30日間の間隔をあけて繰り返される、請求項15記載の使用。
【請求項25】 用量が体重1kgごとに0.4〜0.8μgの量となるように調整される、請求項1記載の使用。
【請求項26】 痛みのある成人ヒトにおいて鎮痛を生じさせるための全身投与用治療組成物であって、テトロドトキシン、アンヒドロテトロドトキシン、テトロダアミノトキシン、メトキシテトロドトキシン、エトキシテトロドトキシン、デオキシテトロドトキシン、テトロドニック酸、サキシトシン、ヒドロキシサキシトシン、及びネオサキシトシンからなる群より選択されるナトリウムチャンネル遮断化合物を、適切な薬剤的に許容される担体中に、痛みを緩和するのに有効な20〜40μgの用量で含む、上記組成物。
【請求項1】 痛みのあるヒトにおいて鎮痛を生じさせるための治療組成物であって、ヒトに対して体重1kgごとに0.1〜1.2μgの用量で全身投与するための治療組成物の製造における、テトロドトキシン若しくはその誘導体又はサキシトシン若しくはその誘導体であるナトリウムチャンネル遮断化合物の使用。
【請求項2】 該ナトリウムチャンネル遮断化合物が、テトロドトキシン、アンヒドロテトロドトキシン、テトロダアミノトキシン、メトキシテトロドトキシン、エトキシテトロドトキシン、デオキシテトロドトキシン及びテトロドニック酸からなる群より選択される、請求項1記載の使用。
【請求項3】 該全身投与は、筋肉内注射、皮下注射、静脈注射、経口投与、舌下投与、皮膚膏薬、移植可能浸透圧ポンプ、コラーゲン移植、エアゾール(煙霧質)吸入剤または座薬により行われる、請求項1記載の使用。
【請求項4】 痛みが、機械的、化学的、あるいは虚血性刺激や炎症により生ずる、請求項1記載の使用。
【請求項5】 痛みが神経障害性疼痛である、請求項1記載の使用。
【請求項6】 痛みが癌から生じる疼痛である、請求項1記載の使用。
【請求項7】 ナトリウムチャンネル遮断化合物が、体重1kgごとに0.1から1μgの用量で投与される、請求項1記載の使用。
【請求項8】 組成物が治療期間中1日に1回若しくはそれ以上の用量で投与される、請求項1記載の使用。
【請求項9】 ナトリウムチャンネル遮断化合物が、ヒトに薬物依存や薬物中毒をき起こさない、請求項1記載の使用。
【請求項10】 ヒトが、出産可能年齢の雌である、請求項1記載の使用。
【請求項11】 ナトリウムチャンネル遮断化合物が、非可逆的副作用を有さない、請求項1記載の使用。
【請求項12】 全身投与が行われる範囲において、ナトリウムチャンネル遮断化合物が局部筋肉内の炎症を引き起こさない、請求項1記載の使用。
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【請求項15】 組成物が注射用薬剤として、治療期間中、3〜12時間ごとに投与される、請求項3記載の使用。
【請求項16】 治療期間が、1〜10日間である、請求項15記載の使用。
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【請求項18】 組成物が注射用薬剤として投与され、かつテトロドトキシンの酢酸溶液を含む、請求項13記載の使用。
【請求項19】 ナトリウムチャンネル遮断化合物が、サキシトシンまたはその誘導体である、請求項1記載の使用。
【請求項20】 ナトリウムチャンネル遮断化合物が、ヒドロキシサキシトキシン又はネオサキシトキシンである、請求項19記載の使用。
【請求項21】 痛みが、肝臓癌、直腸癌、平滑筋肉種、骨癌、胃癌、リンパ癌、食道癌、生殖器の癌、前立腺癌、消化器系癌、胃癌、結腸癌、乳癌、呼吸器系癌、肺癌、気管支癌、泌尿器系癌、リンパ腫及び皮膚癌からなる群より選択される癌から生じるものである、請求項6記載の使用。
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【請求項25】 用量が体重1kgごとに0.4〜0.8μgの量となるように調整される、請求項1記載の使用。
【請求項26】 痛みのある成人ヒトにおいて鎮痛を生じさせるための全身投与用治療組成物であって、テトロドトキシン、アンヒドロテトロドトキシン、テトロダアミノトキシン、メトキシテトロドトキシン、エトキシテトロドトキシン、デオキシテトロドトキシン、テトロドニック酸、サキシトシン、ヒドロキシサキシトシン、及びネオサキシトシンからなる群より選択されるナトリウムチャンネル遮断化合物を、適切な薬剤的に許容される担体中に、痛みを緩和するのに有効な20〜40μgの用量で含む、上記組成物。
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