JP2023109829A5 - - Google Patents
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- WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N hydromorphone Chemical compound O([C@H]1C(CC[C@H]23)=O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N 0.000 claims 27
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Claims (27)
- (i)投与期間1中において、前記投与期間1中に平均投入速度(mg/時間)のヒドロモルフォンで投与される、有効量のヒドロモルフォンと、ここで、前記平均投入速度のヒドロモルフォンは、前記投与期間1の持続期間で割った、前記投与期間1中に投与された等モル量のヒドロモルフォン遊離塩基で表される、
(ii)投与期間2中において、前記投与期間2中に平均投入速度(mg/時間)のブプレノルフィンで投与される、別の有効量のブプレノルフィンと、ここで、前記平均投入速度のブプレノルフィンは、前記投与期間2の持続期間で割った、前記投与期間2中に投与された等モル量のブプレノルフィン遊離塩基で表される、
を患者に投与することによって疼痛を治療するための、ヒドロモルフォンおよびブプレノルフィンを含む医薬組成物であって、
前記投与期間1と前記投与期間2は少なくとも75%重複し、前記平均投入速度のブプレノルフィンと前記平均投入速度のヒドロモルフォンとの比率は、1:8000~1:200であり、
ヒドロモルホンは、疼痛を治療するための静脈内注入用組成物に製剤化され、ブプレノルフィンは、疼痛を治療するための経皮パッチまたは静脈内注入用組成物に製剤化される、前記医薬組成物。 - 前記投与期間1と前記投与期間2は少なくとも90%重複する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記投与期間1と前記投与期間2は95~100%重複する、請求項1に記載の医薬組成物。
- ブプレノルフィンは経皮投与で投与され、前記投与期間2は1日間~7日間である、請求項1から3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記投与期間2は1日間、3日間、3.5日間、及び7日間から選択される、請求項4に記載の医薬組成物。
- ヒドロモルフォン及びブプレノルフィンは、ヒドロモルフォンとブプレノルフィンの両方を含む静脈内組成物の静脈内注入で投与される、請求項1から3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記投与期間1及び前記投与期間2は、15分間~24時間、または、15分間~12時間、または、30分間~6時間、または、30分間~3時間から選択される、請求項6に記載の医薬組成物。
- 前記投与期間1及び前記投与期間2は、30分間~2時間、または1時間から選択される、請求項7に記載の医薬組成物。
- ヒドロモルフォンは、1mg/時間~10mg/時間の平均投入速度で投与される、請求項1から8のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- ヒドロモルフォンは、3mg/時間~8mg/時間の平均投入速度で投与される、請求項9に記載の医薬組成物。
- 単回用量投与後、ブプレノルフィンとヒドロモルフォンはそれぞれ、平均Cmaxまたは平均Cavをもたらし、ヒドロモルフォンの平均Cmaxまたは平均Cavに対する、ブプレノルフィンの平均Cmaxまたは平均Cavの比率は、0.001~0.006である、請求項1から10のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 毒性が抑制される、請求項1から11のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 呼吸抑制、薬物嗜好性、鎮静、及び腸機能障害からなる群から選択される少なくとも1種の副作用が抑制される、請求項1から12のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- (i)投与期間1中において、前記投与期間1中に平均投入速度(mg/時間)のヒドロモルフォンで投与される、有効量のヒドロモルフォンと、ここで、前記平均投入速度のヒドロモルフォンは、前記投与期間1の持続期間で割った、前記投与期間1中に投与された等モル量のヒドロモルフォン遊離塩基で表される、
(ii)投与期間2中において、前記投与期間2中に平均投入速度(mg/時間)のブプレノルフィンで投与される、別の有効量のブプレノルフィンと、ここで、前記平均投入速度のブプレノルフィンは、前記投与期間2の持続期間で割った、前記投与期間2中に投与された等モル量のブプレノルフィン遊離塩基で表される、
を患者に投与することによって疼痛を治療するための、ヒドロモルフォンおよびブプレノルフィンを含む医薬組成物であって、
前記投与期間1と前記投与期間2は少なくとも75%重複し、前記平均投入速度のブプレノルフィンと前記平均投入速度のヒドロモルフォンとの比率は、1:8000~1:100であり、
毒性が抑制される、前記医薬組成物。 - 前記投与期間1と前記投与期間2は少なくとも90%重複する、請求項14に記載の医薬組成物。
- 前記投与期間1と前記投与期間2は95~100%重複する、請求項14に記載の医薬組成物。
- ヒドロモルホンは、疼痛を治療するための静脈内注入用組成物に製剤化され、ブプレノルフィンは、疼痛を治療するための経皮パッチまたは静脈内注入用組成物に製剤化される、請求項14から17のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- ブプレノルフィンは経皮投与で投与され、前記投与期間2は1日間~7日間である、請求項17に記載の医薬組成物。
- 前記投与期間2は1日間、3日間、3.5日間、及び7日間から選択される、請求項18に記載の医薬組成物。
- ヒドロモルフォン及びブプレノルフィンは、ヒドロモルフォンとブプレノルフィンの両方を含む静脈内組成物の静脈内注入で投与される、請求項17から19のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記投与期間1及び前記投与期間2は、15分間~24時間、または、15分間~12時間、または、30分間~6時間、または、30分間~3時間から選択される、請求項20に記載の医薬組成物。
- 前記投与期間1及び前記投与期間2は、30分間~2時間、または1時間から選択される、請求項21に記載の医薬組成物。
- ヒドロモルフォンは、1mg/時間~10mg/時間の平均投入速度で投与される、請求項14から22のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- ヒドロモルフォンは、3mg/時間~8mg/時間の平均投入速度で投与される、請求項23に記載の医薬組成物。
- ブプレノルフィンの投与量(mg/kg)とヒドロモルフォンの投与量(mg/kg)との比率が、1:200~1:8である、請求項14から24のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 単回用量投与後、ブプレノルフィンとヒドロモルフォンはそれぞれ、平均Cmaxまたは平均Cavをもたらし、ヒドロモルフォンの平均Cmaxまたは平均Cavに対する、ブプレノルフィンの平均Cmaxまたは平均Cavの比率は、0.001~0.006である、請求項14から25のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 呼吸抑制、薬物嗜好性、鎮静、及び腸機能障害からなる群から選択される少なくとも1種の副作用が抑制される、請求項14から26のいずれか1項に記載の医薬組成物。
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