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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）高剪断下に、水への溶解性の乏しい薬剤と１種以上の表面活性物質との水性担体中の混合物を、有機溶媒の非存在下に、該水への溶解性の乏しい薬剤の融点以上の第１の温度範囲内で混合して、溶融した薬剤を含む加熱サスペンションを形成し、（ｂ）該加熱サスペンションを第１の圧力範囲において、そして該第１温度範囲内で均質化して、溶融した薬剤を含む加熱均質化物を形成し、（ｃ）該加熱均質化物を、該水への溶解性の乏しい薬剤の融点未満の第２温度範囲に冷却して、薬剤を含む一時的に安定な冷却均質化物を形成し、（ｄ）該冷却均質化物に、該薬剤の融点未満の第２の温度範囲内で、第２の圧力範囲で、粒子安定エネルギー処理を加え、薬剤を含む安定化された小粒子の冷却分散物を形成し、そして（ｅ）該冷却された分散物を乾燥して、水への溶解性の乏しい薬剤を含む乾燥小粒子を形成する工程を含む、水への溶解性の乏しい薬剤を含む小粒子の製造方法。
【請求項２】
表面活性物質がリン脂質物質である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
第１の温度範囲が薬剤の融点〜薬剤の融点より２０℃高い温度である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
第２温度範囲が４℃〜２０℃であり、そして水への溶解性の乏しい薬剤が溶融していない、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
薬剤が３７℃〜２７５℃の融点を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
薬剤が５０℃〜１００℃（１００℃を含まず）の融点を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
薬剤が１００℃〜２７５℃の融点を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
薬剤が、カンプトテシン、ニトロカンプトテシン、９−ニトロカンプトテシン、プロパノロール、及びロバスタチンよりなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
（ａ）水性担体中のフェノフィブラートとリン脂質物質との混合物を、有機溶媒の非存在下に、フェノフィブラートの融点以上の第１の温度範囲内で混合して、フェノフィブラートが溶融している加熱サスペンションを形成し、（ｂ）該加熱サスペンションを第１の圧力範囲において、そして該第１温度範囲内で均質化して、フェノフィブラートを含む加熱均質化物を形成し、（ｃ）該加熱均質化物を、フェノフィブラートの融点未満の第２温度範囲に冷却して、フェノフィブラートを含む一時的に安定な冷却均質化物を形成し、（ｄ）該冷却均質化物に、フェノフィブラートの融点未満の第２の温度範囲内で、第２の圧力範囲で、粒子安定エネルギー処理を加え、フェノフィブラートを含む安定化された小粒子の冷却分散物を形成し、そして（ｅ）該冷却された分散物を乾燥して、フェノフィブラートを含む乾燥小粒子を形成する工程を含む、フェノフィブラートを含む小粒子の製造方法。
【請求項１０】
混合物、加熱サスペンション、加熱均質化物、冷却均質化物、冷却分散物のうちの少なくとも１つがさらに増量剤を含む、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１１】
増量剤が、単糖類、二糖類、三糖類、蔗糖、乳糖、マンニトール、ソルビトール、トレハロース、グリセロール、デキストロース、フルクトース、砂糖、ペントース、ヘキソース、キシリトール及びこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
リン脂質が、ジミリストイルホスファチジルグリセロール、９５％以上のホスファチジルコリン含量を有する水素化大豆レシチン及びこれらの混合物よりなる群から選択される請求項２又は９に記載の方法。
【請求項１３】
水性担体が、水、無菌水、注射用水、及び４〜１０のｐＨを有するリン酸塩で緩衝した水よりなる群から選択される、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１４】
第１圧力範囲が２０００〜３００００ｐｓｉである、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１５】
第２圧力範囲が１８０００〜５０００ｐｓｉである、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１６】
薬剤を含む小粒子が０．１〜２μｍの範囲の平均サイズを有する、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１７】
薬剤を含む小粒子が０．３〜２μｍの範囲の平均サイズを有する、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１８】
第１の温度範囲がフェノフィブラートの融点以上である、請求項９に記載の方法。
【請求項１９】
第１温度範囲がフェノフィブラートの融点〜フェノフィブラートの融点より２０℃高い温度である、請求項９に記載の方法。
【請求項２０】
第２温度範囲がフェノフィブラートの融点未満である、請求項９に記載の方法。
【請求項２１】
第２温度範囲が４℃〜４０℃であり、そしてフェノフィブラートが溶融していない、請求項９に記載の方法。
【請求項２２】
冷却分散物がスプレードライ又は凍結乾燥によって乾燥される、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１】
（ａ）高剪断下に、水への溶解性の乏しい薬剤と１種以上の表面活性物質との水性担体中の混合物を、有機溶媒の非存在下に、該水への溶解性の乏しい薬剤の融点以上の第１の温度範囲内で混合して、溶融した薬剤を含む加熱サスペンションを形成し、（ｂ）該加熱サスペンションを第１の圧力範囲において、そして該第１温度範囲内で均質化して、溶融した薬剤を含む加熱均質化物を形成し、（ｃ）該加熱均質化物を、該水への溶解性の乏しい薬剤の融点未満の第２温度範囲に冷却して、薬剤を含む一時的に安定な冷却均質化物を形成し、（ｄ）該冷却均質化物に、該薬剤の融点未満の第２の温度範囲内で、第２の圧力範囲で、粒子安定エネルギー処理を加え、薬剤を含む安定化された小粒子の冷却分散物を形成し、そして（ｅ）該冷却された分散物を乾燥して、水への溶解性の乏しい薬剤を含む乾燥小粒子を形成する工程を含む、水への溶解性の乏しい薬剤を含む小粒子の製造方法。
【請求項２】
表面活性物質がリン脂質物質である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
第１の温度範囲が薬剤の融点〜薬剤の融点より２０℃高い温度である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
第２温度範囲が４℃〜２０℃であり、そして水への溶解性の乏しい薬剤が溶融していない、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
薬剤が３７℃〜２７５℃の融点を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
薬剤が５０℃〜１００℃（１００℃を含まず）の融点を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
薬剤が１００℃〜２７５℃の融点を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
薬剤が、カンプトテシン、ニトロカンプトテシン、９−ニトロカンプトテシン、プロパノロール、及びロバスタチンよりなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
（ａ）水性担体中のフェノフィブラートとリン脂質物質との混合物を、有機溶媒の非存在下に、フェノフィブラートの融点以上の第１の温度範囲内で混合して、フェノフィブラートが溶融している加熱サスペンションを形成し、（ｂ）該加熱サスペンションを第１の圧力範囲において、そして該第１温度範囲内で均質化して、フェノフィブラートを含む加熱均質化物を形成し、（ｃ）該加熱均質化物を、フェノフィブラートの融点未満の第２温度範囲に冷却して、フェノフィブラートを含む一時的に安定な冷却均質化物を形成し、（ｄ）該冷却均質化物に、フェノフィブラートの融点未満の第２の温度範囲内で、第２の圧力範囲で、粒子安定エネルギー処理を加え、フェノフィブラートを含む安定化された小粒子の冷却分散物を形成し、そして（ｅ）該冷却された分散物を乾燥して、フェノフィブラートを含む乾燥小粒子を形成する工程を含む、フェノフィブラートを含む小粒子の製造方法。
【請求項１０】
混合物、加熱サスペンション、加熱均質化物、冷却均質化物、冷却分散物のうちの少なくとも１つがさらに増量剤を含む、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１１】
増量剤が、単糖類、二糖類、三糖類、蔗糖、乳糖、マンニトール、ソルビトール、トレハロース、グリセロール、デキストロース、フルクトース、砂糖、ペントース、ヘキソース、キシリトール及びこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
リン脂質が、ジミリストイルホスファチジルグリセロール、９５％以上のホスファチジルコリン含量を有する水素化大豆レシチン及びこれらの混合物よりなる群から選択される請求項２又は９に記載の方法。
【請求項１３】
水性担体が、水、無菌水、注射用水、及び４〜１０のｐＨを有するリン酸塩で緩衝した水よりなる群から選択される、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１４】
第１圧力範囲が２０００〜３００００ｐｓｉである、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１５】
第２圧力範囲が１８０００〜５０００ｐｓｉである、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１６】
薬剤を含む小粒子が０．１〜２μｍの範囲の平均サイズを有する、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１７】
薬剤を含む小粒子が０．３〜２μｍの範囲の平均サイズを有する、請求項１又は９に記載の方法。
【請求項１８】
第１の温度範囲がフェノフィブラートの融点以上である、請求項９に記載の方法。
【請求項１９】
第１温度範囲がフェノフィブラートの融点〜フェノフィブラートの融点より２０℃高い温度である、請求項９に記載の方法。
【請求項２０】
第２温度範囲がフェノフィブラートの融点未満である、請求項９に記載の方法。
【請求項２１】
第２温度範囲が４℃〜４０℃であり、そしてフェノフィブラートが溶融していない、請求項９に記載の方法。
【請求項２２】
冷却分散物がスプレードライ又は凍結乾燥によって乾燥される、請求項１又は９に記載の方法。
［１］ （ａ）高剪断下に、水への溶解性の乏しい薬剤と１種以上の表面活性物質との水性担体中の混合物を、有機溶媒の非存在下に、該水への溶解性の乏しい薬剤の融点以上の第１の温度範囲内で混合して、溶融した薬剤を含む加熱サスペンションを形成し、（ｂ）該加熱サスペンションを第１の圧力範囲において、そして該第１温度範囲内で均質化して、溶融した薬剤を含む加熱均質化物を形成し、（ｃ）該加熱均質化物を、該水への溶解性の乏しい薬剤の融点未満の第２温度範囲に冷却して、薬剤を含む一時的に安定な冷却均質化物を形成し、（ｄ）該冷却均質化物に、該薬剤の融点未満の第２の温度範囲内で、第２の圧力範囲で、粒子安定エネルギー処理を加え、薬剤を含む安定化された小粒子の冷却分散物を形成し、そして（ｅ）該冷却された分散物を乾燥して、水への溶解性の乏しい薬剤を含む乾燥小粒子を形成する工程を含む、水への溶解性の乏しい薬剤を含む小粒子の製造方法。
［２］ 混合物がさらに増量剤を含む、１に記載の方法。
［３］ 加熱サスペンションがさらに増量剤を含む、１に記載の方法。
［４］ 加熱均質化物がさらに増量剤を含む、１に記載の方法。
［５］ 冷却均質化物がさらに増量剤を含む、１に記載の方法。
［６］ 冷却分散物がさらに増量剤を含む、１に記載の方法。
［７］ 増量剤が、単糖類、二糖類、三糖類、蔗糖、乳糖、マンニトール、ソルビトール、トレハロース、グリセロール、デキストロース、フルクトース、砂糖、ペントース、ヘキソース、キシリトール及びこれらの混合物よりなる群から選択される、２〜６のいずれかに記載の方法。
［８］ 増量剤がトレハロース、蔗糖、ソルビトール、及びこれらの混合物よりなる群から選択される、２〜６のいずれかに記載の方法。
［９］ 増量剤がトレハロースである、２〜６のいずれかに記載の方法。
［１０］ 増量剤が蔗糖及びソルビトールの混合物である、２〜６のいずれかに記載の方法。
［１１］ 表面活性物質がリン脂質物質である、１〜１０のいずれかに記載の方法。
［１２］ 表面活性物質が、Lipoid E80、Lipoid EPC、Lipoid SPC、DMPG、Phospholipon 100H、Lipoid SPC-3及びこれらの混合物よりなる群から選択される１〜１１のいずれかに記載の方法。
［１３］ リン脂質物質がLipoid E80である、１〜１０のいずれかに記載の方法。
［１４］ 第１の温度範囲が薬剤の融点〜薬剤の融点より２０℃高い温度である、１に記載の方法。
［１５］ 第２温度範囲が４℃〜２０℃であり、そして水への溶解性の乏しい薬剤が溶解していない、１に記載の方法。
［１６］ 水性担体が、水、無菌水、注射用水、及び４〜１０のｐＨを有するリン酸塩で緩衝した水よりなる群から選択される、１に記載の方法。
［１７］ 水性担体が、７〜９のｐＨを有する、燐酸塩で緩衝した水である、１に記載の方法。
［１８］ 水性担体が、７．５〜８．５のｐＨを有する、燐酸塩で緩衝した水である、１に記載の方法。
［１９］ 第１圧力範囲が２０００〜３００００ｐｓｉである、１に記載の方法。
［２０］ 第２圧力範囲が１８０００〜５０００ｐｓｉである、１に記載の方法。
［２１］ 薬剤を含む小粒子が０．１〜２μｍの範囲の平均サイズを有する、１に記載の方法。
［２２］ 薬剤を含む小粒子が０．３〜２μｍの範囲の平均サイズを有する、１に記載の方法。
［２３］ （ａ）水性担体中のフェノフィブラートとリン脂質物質との混合物を、有機溶媒の非存在下に、フェノフィブラートの融点以上の第１の温度範囲内で混合して、フェノフィブラートが溶融している加熱サスペンションを形成し、（ｂ）該加熱サスペンションを第１の圧力範囲において、そして該第１温度範囲内で均質化して、フェノフィブラートを含む加熱均質化物を形成し、（ｃ）該加熱均質化物を、フェノフィブラートの融点未満の第２温度範囲に冷却して、フェノフィブラートを含む一時的に安定な冷却均質化物を形成し、（ｄ）該冷却均質化物に、フェノフィブラートの融点未満の第２の温度範囲内で、第２の圧力範囲で、粒子安定エネルギー処理を加え、フェノフィブラートを含む安定化された小粒子の冷却分散物を形成し、そして（ｅ）該冷却された分散物を乾燥して、フェノフィブラートを含む乾燥小粒子を形成する工程を含む、フェノフィブラートを含む小粒子の製造方法。
［２４］ 混合物がさらに増量剤を含む、２３に記載の方法。
［２５］ 加熱サスペンションがさらに増量剤を含む、２３に記載の方法。
［２６］ 加熱均質化物がさらに増量剤を含む、２３に記載の方法。
［２７］ 冷却均質化物がさらに増量剤を含む、２３に記載の方法。
［２８］ 冷却分散物がさらに増量剤を含む、２３に記載の方法。
［２９］ 増量剤が、単糖類、二糖類、三糖類、蔗糖、乳糖、マンニトール、ソルビトール、トレハロース、グリセロール、デキストロース、フルクトース、砂糖、ペントース、ヘキソース、キシリトール及びこれらの混合物よりなる群から選択される、２３〜２８のいずれかに記載の方法。
［３０］ 増量剤がトレハロース、蔗糖、ソルビトール、及びこれらの混合物よりなる群から選択される、２３〜２８のいずれかにに記載の方法。
［３１］ 増量剤がトレハロースである、２３〜２８のいずれかに記載の方法。
［３２］ 増量剤が蔗糖及びソルビトールの混合物である、２３〜２８のいずれかに記載の方法。
［３３］ リン脂質物質が、Lipoid E80、Lipoid EPC、Lipoid SPC、DMPG、Phospholipon 100H、Lipoid SPC-3及びこれらの混合物よりなる群から選択される２３〜３２のいずれかに記載の方法。
［３４］ リン脂質物質がLipoid E80である、２３〜３２のいずれかに記載の方法。
［３５］ 第１の温度範囲がフェノフィブラートの融点以上である、２３に記載の方法。
［３６］ 第１温度範囲がフェノフィブラートの融点〜フェノフィブラートの融点より２０℃高い温度である、２３に記載の方法。
［３７］ 第２温度範囲がフェノフィブラートの融点未満である、２３に記載の方法。
［３８］ 第２温度範囲が４℃〜４０℃であり、そしてフェノフィブラートが溶融していない、３７に記載の方法。
［３９］ 水性担体が、水、無菌水、注射用水、及び４〜１０のｐＨを有するリン酸塩で緩衝した水よりなる群から選択される、２３に記載の方法。
［４０］ 水性担体が、７〜９のｐＨを有する、燐酸塩で緩衝した水である、２３に記載の方法。
［４１］ 水性担体が、７．５〜８．５のｐＨを有する、燐酸塩で緩衝した水である、２３に記載の方法。
［４２］ 第１圧力範囲が２０００〜３００００ｐｓｉである、２３に記載の方法。
［４３］ 第２圧力範囲が１８０００〜５０００ｐｓｉである、２３に記載の方法。
［４４］ 薬剤を含む小粒子が０．１〜２μｍの範囲の平均サイズを有する、２３に記載の方法。
［４５］ 薬剤が３７℃〜２７５℃の融点を有する、１に記載の方法。
［４６］ 薬剤が５０℃〜１００℃（１００℃を含まず）の融点を有する、１に記載の方法。
［４７］ 薬剤が１００℃〜２７５℃の融点を有する、１に記載の方法。
［４８］ 薬剤が、カンプトテシン、ニトロカンプトテシン、９−ニトロカンプトテシン、プロパノロール、及びロバスタチンよりなる群から選択される、１に記載の方法。
［４９］ 冷却分散物がスプレードライ又は凍結乾燥によって乾燥される、１〜２３のいずれかに記載の方法。
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