JP2003512352A5

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Publication number: JP2003512352A5
Application number: JP2001531792A
Authority: JP
Filing date: 2000-10-13
Publication date: 2006-06-15
Anticipated expiration: 2020-10-13

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】式Ｉ：
【化１】

［式中：
Ｒ^１は、Ｃ_１−１２アルキル｛当該アルキル基は、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、Ｈｅｔ^１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−ＯＲ^５ｂ、−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^５ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＸＲ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）Ｒ^５ｄ、及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９から選択される１つ又はそれ以上の基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する｝を表すか、又はＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）ＸＲ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）Ｒ^５ｄ又は−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９を表し；
Ｒ^５ａ〜Ｒ^５ｄは、独立して、存在ごとに、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（ここで後者の基は、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール及びＨｅｔ^２から選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する）、アリール又はＨｅｔ^３を表すか、又はＲ^５ｄは、Ｒ^８と一緒に、Ｃ_３−６アルキレン（当該アルキレン基は、所望によりＯ原子により中断される、及び／又は所望により１つ又はそれ以上のＣ_１−３アルキル基により置換される）を表し；
Ｒ^６は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ及びアリールから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する）、アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０ｂ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^１０ｃを表し；
Ｒ^１０ａ、Ｒ^１０ｂ及びＲ^１０ｃは、独立して、Ｃ_１−６アルキル（−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ及びアリールから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する）、アリールを表すか、又はＲ^１０ａは、Ｈを表し；
Ｒ^７は、Ｃ_１−１２アルキル（−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、Ｃ_１−６アルコキシ及びＨｅｔ^４から選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する）を表し；
Ｒ^８は、Ｈ、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ（ここで後者２つの基は、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４アルコキシから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する）、−Ｄ−アリール、−Ｄ−アリールオキシ、−Ｄ−Ｈｅｔ^５、−Ｄ−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１ａ、−Ｄ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１２ａ、−Ｄ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１ｂ、−Ｄ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２ｂ、−Ｄ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１ｃ）Ｒ^１１ｄを表すか、又はＲ^８は、Ｒ^５ｄと一緒に、Ｃ_３−６アルキレン（当該アルキレン基は、所望によりＯ原子により中断される、及び／又は、所望により１つ又はそれ以上のＣ_１−３アルキル基により置換される）を表し；
Ｒ^１１ａ〜Ｒ^１１ｄは、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ及びアリールから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する）、アリールを表すか、又はＲ^１１ｃとＲ^１１ｄは、一緒に、Ｃ_３−６アルキレンを表し；
Ｒ^９、Ｒ^１２ａ及びＲ^１２ｂは、独立して、Ｃ_１−６アルキル（−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ及びアリールから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する）又はアリールを表し；
Ｄは、直接の結合又はＣ_１−６アルキレンを表し；
Ｘは、Ｏ又はＳを表し；
Ｒ^２は、Ｈ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^１３、−Ｅ−Ｎ（Ｒ^１４）Ｒ^１５を表すか、又はＲ^３と一緒に＝Ｏを表し；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキルを表すか、又はＲ^２と一緒に＝Ｏを表し；
Ｒ^１３は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、−Ｅ−アリール、−Ｅ−Ｈｅｔ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６ｂ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１７ａ）Ｒ^１７ｂを表し；
Ｒ^１４は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、−Ｅ−アリール、−Ｅ−Ｈｅｔ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６ｃ、−［Ｃ（Ｏ）］_ｐＮ（Ｒ^１７ａ）Ｒ^１７ｂ又は−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ_２を表し；
Ｒ^１５は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、−Ｅ−アリール又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６ｄを表し；
Ｒ^１６ａ〜Ｒ^１６ｄは、独立して、ここで使用されるときの存在ごとに、Ｃ_１−６アルキル（ハロ、アリール及びＨｅｔ^７から選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する）、アリール、Ｈｅｔ^８を表すか、又はＲ^１６ａとＲ^１６ｄは、独立してＨを表し；
Ｒ^１７ａ及びＲ^１７ｂは、独立して、ここで使用されるときの存在ごとに、Ｈ又はＣ_１−６アルキル（ハロ、アリール及びＨｅｔ^９から選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する）、アリール、Ｈｅｔ^１０を表すか、又は一緒に、所望によりＯ原子により中断されるＣ_３−６アルキレンを表し；
Ｅは、ここで使用されるときの存在ごとに、直接の結合又はＣ_１−４アルキレンを表し；
ｐは１又は２を表し；
Ｈｅｔ^１〜Ｈｅｔ^１０は、独立して、酸素、窒素及び／又はイオウから選択される１つ又はそれ以上のヘテロ原子を含有する５〜１２員のへテロ環式基を表し、当該基は、−ＯＨ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、アリール、アリールオキシ、−Ｎ（Ｒ^１８ａ）Ｒ^１８ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１８ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１８ｅ）Ｒ^１８ｆ、−Ｎ（Ｒ^１８ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８ｈ及び−Ｎ（Ｒ^１８ｉ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１８ｊから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換され；
Ｒ^１８ａ〜Ｒ^１８ｊは、独立して、Ｃ_１−６アルキル、アリールを表すか、又はＲ^１８ａ〜Ｒ^１８ｊは、独立してＨを表し；
Ａは、直接の結合、−Ｊ−、−Ｊ−Ｎ（Ｒ^１９）−又は−Ｊ−Ｏ−（ここで後者２つの基では、Ｎ（Ｒ^１９）−又はＯ−がＲ^２及びＲ^３を担う炭素原子へ付く）を表し；
Ｂは、−Ｚ−、−Ｚ−Ｎ（Ｒ^２０）−、−Ｎ（Ｒ^２０）−Ｚ−、−Ｚ−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−Ｚ−Ｏ−（ここで後者２つの基では、ＺがＲ^２及びＲ^３を担う炭素原子へ付く）、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−（ここで後者の基では、−Ｎ（Ｒ^２０）がＲ^２及びＲ^３を担う炭素原子へ付く）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）−（ここで後者の基では、−Ｃ（Ｏ）がＲ^２及びＲ^３を担う炭素原子へ付く）を表し；
Ｊは、−ＯＨ、ハロ及びアミノから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換されるＣ_１−６アルキレンを表し；
Ｚは、直接の結合かＣ_１−４アルキレンを表し；
ｎは、０、１又は２を表し；
Ｒ^１９及びＲ^２０は、独立してＨ又はＣ_１−６アルキルを表し；
Ｇは、ＣＨ又はＮを表し；
Ｒ^４は、−ＯＨ、シアノ、ハロ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル（所望により−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２１ａにより該基を末端に有する）、Ｃ_１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ^２２ａ）Ｒ^２２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２２ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２２ｅ）Ｒ^２２ｆ、−Ｎ（Ｒ^２２ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２ｈ、−Ｎ（Ｒ^２２ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２２ｊ）Ｒ^２２ｋ、−Ｎ（Ｒ^２２ｍ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２１ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２１ｃ及び／又は−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２１ｄから選択される１つ又はそれ以上の所望の置換基を表し；
Ｒ^２１ａ〜Ｒ^２１ｄは、独立してＣ_１−６アルキルを表し；
Ｒ^２２ａ及びＲ^２２ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキルを表すか、又は一緒にＣ_３−６アルキレンを表し、４〜７員の窒素含有環を生じ；
Ｒ^２２ｃ〜Ｒ^２２ｍは、独立して、Ｈ又はＣ_１−６アルキルを表し；及び
Ｒ^４１〜Ｒ^４６は、独立して、Ｈ又はＣ_１−３アルキルを表す；
ここで、それぞれのアリール及びアリールオキシ基は、特に断らなければ、所望により置換される；
但し：
（ａ）本化合物は：３，７−ジベンゾイル−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナンではなく；
（ｂ）Ａが−Ｊ−Ｎ（Ｒ^１９）−又は−Ｊ−Ｏ−を表す場合、そのとき：
（ｉ）Ｊは、Ｃ_１アルキレンを表さず；及び
（ｉｉ）Ｂは、−Ｎ（Ｒ^２０）−、−Ｎ（Ｒ^２０）−Ｚ−（ここで後者の基では、−Ｎ（Ｒ^２０）がＲ^２及びＲ^３を担う炭素原子へ付く）、−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−を表さず、このときＲ^２とＲ^３は、一緒には＝Ｏを表さず；及び
（ｃ）Ｒ^２が−ＯＲ^１３又は−Ｎ（Ｒ^１４）Ｒ^１５を表す場合、そのとき：
（ｉ）Ａは、−Ｊ−Ｎ（Ｒ^１９）−又は−Ｊ−Ｏ−を表さず；及び
（ｉｉ）Ｂは、−Ｎ（Ｒ^２０）−、−Ｎ（Ｒ^２０）−Ｚ−（ここで後者の基では、−Ｎ（Ｒ^２０）がＲ^２及びＲ^３を担う炭素原子へ付く）、−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−を表さない］の化合物、又はその製剤的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２】アリール及びアリールオキシ上の所望の置換基が、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ^２２ａ）Ｒ^２２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２２ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２２ｅ）Ｒ^２２ｆ、−Ｎ（Ｒ^２２ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２ｈ、−Ｎ（Ｒ^２２ｍ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２１ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２１ｃ及び／又は−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２１ｄから選択される１つ又はそれ以上の基である（ここで、Ｒ^２１ｂ〜Ｒ^２１ｄとＲ^２２ａ〜Ｒ^２２ｍは、請求項１に定義される通りである）、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】Ｒ^４１〜Ｒ^４６が、独立してＨを表す、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】Ｒ^１が、Ｃ_１−８アルキル｛当該アルキル基は、ハロ、所望により置換されるアリール、所望により置換されるＨｅｔ^１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−ＯＲ^５ｂ、−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）Ｒ^５ｄ、及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９から選択される１つ又はそれ以上の基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する｝を表すか、又はＲ^１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）Ｒ^５ｄ又は−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９を表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】Ｒ^５ａ〜Ｒ^５ｄが、独立して、存在ごとに、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（ここで後者の基は、ハロ、シアノ、ニトロ及びアリールから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する）、アリール｛ここで後者の基は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ^２２ａ）Ｒ^２２ｂ（ここで後者の基では、Ｒ^２２ａ及びＲ^２２ｂが一緒にＣ_３−６アルキレンを表す）、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４アルコキシ（ここで後者２つの基は、１つ又はそれ以上のハロ原子により所望により置換される）から選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される｝又はＨｅｔ^３を表すか、又はＲ^５ｄが、Ｒ^８と一緒に、Ｃ_４−５アルキレン（当該アルキレン基は、所望によりＯ原子により中断される）を表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】Ｒ^６が、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、アリール（ここで後者の基は、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４アルコキシから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０ｂ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^１０ｃ（ここでＲ^１０ｃは、Ｃ_１−４アルキルを表す）を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】Ｒ^８が、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル（ここで後者の基は、ハロ、シアノ及びニトロから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する）、−Ｄ−アリール、−Ｄ−アリールオキシ、−Ｄ−Ｈｅｔ^５、−Ｄ−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１ａ、−Ｄ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１ｂを表すか、又はＲ^８が、Ｒ^５ｄと一緒に、Ｃ_４−５アルキレン（当該アルキレン基は、所望によりＯ原子により中断される）を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】Ｒ^７が、ハロ、アリール、Ｃ_１−４アルコキシ及びＨｅｔ^４から選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有するＣ_１−６アルキルを表す、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】Ｒ^９が、Ｃ_１−６アルキル（１つ又はそれ以上のハロ基により所望により置換される）又はアリール（ここで後者の基は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロ、ニトロ及びシアノから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される）を表す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】Ｄが、直接の結合又はＣ_１−３アルキレンを表す、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】Ｒ^１０ａ及びＲ^１０ｂが、Ｃ_１−４アルキル（ハロ及びアリールから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される）又はアリール（ここで後者の基は、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４アルコキシから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される）を表す、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】Ｒ^１１ａ及びＲ^１１ｂが、独立して、Ｃ_１−４アルキル（ハロ、シアノ、ニトロ及びアリールから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される及び／又は該基を末端に有する）又はアリールを表す、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】Ｒ^２が、Ｈ、ハロ、Ｃ_１−３アルキル、−ＯＲ^１３、−Ｎ（Ｈ）Ｒ^１４を表すか、又はＲ^３と一緒に＝Ｏを表す、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】Ｒ^３が、Ｈ、Ｃ_１−３アルキルを表すか、又はＲ^２と一緒に＝Ｏを表す、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】Ｒ^１３が、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、−Ｅ−アリール（シアノ、ハロ、ニトロ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４アルコキシから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される）又は−Ｅ−Ｈｅｔ^６を表す、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】Ｒ^１４が、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、−Ｅ−アリール（当該アリール基は、シアノ、ハロ、ニトロ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４アルコキシから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１７ａ）Ｒ^１７ｂ又は−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ_２を表す、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】Ｒ^１６ａ〜Ｒ^１６ｃが、独立してＣ_１−６アルキルを表すか、又はＲ^１６ａがＨを表す、請求項１〜１４及び１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】Ｒ^１７ａ及びＲ^１７ｂが、独立してＨ又はＣ_１−４アルキルを表す、請求項１〜１４、１６及び１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】Ｅが、直接の結合又はＣ_１−２アルキレンを表す、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】Ｈｅｔ^１〜Ｈｅｔ^６が、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、−Ｎ（Ｒ^１８ａ）Ｒ^１８ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８ｃ又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１８ｄから選択される１つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】Ｒ^１８ａ〜Ｒ^１８ｄが、独立して、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル又はアリールを表す、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】Ａが、−Ｊ−、−Ｊ−Ｎ（Ｒ^１９）−又は−Ｊ−Ｏ−を表す、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】Ｂが、−Ｚ−、−Ｚ−Ｎ（Ｒ^２０）−、−Ｎ（Ｒ^２０）−Ｚ−、−Ｚ−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−Ｚ−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−を表す、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】ＪがＣ_１−４アルキレンを表す、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】Ｚが、直接の結合か又はＣ_１−３アルキレンを表す、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】ｎが０又は２を表す、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】Ｒ^１９及びＲ^２０が、（適宜）Ｈ又はＣ_１−４アルキルを表す、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】ＧがＮを表す場合、ＧがＢの付加点に対してオルト又はパラの位置にある、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】ＧがＮを表す場合、Ｒ^４が不在であるか又は単一のシアノ基を表す、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】Ｒ^４が、−ＯＨ、シアノ、ハロ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２２ｅ）Ｒ^２２ｆ、−Ｎ（Ｒ^２２ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２ｈ、及び／又は−Ｎ（Ｒ^２２ｍ）Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１−４アルキルから選択される、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】Ｒ^４が、Ｂに対してオルト及び／又はパラ位にある１又は２個のシアノ基を表す、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】Ｒ^２２ｅ〜Ｒ^２２ｍが、独立して、Ｈ又はＣ_１−４アルキルを表す、請求項１〜２８、３０及び３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】ＧがＣＨを表す、請求項１〜２７、及び３０〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】４−｛２−［７−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エチル｝ベンゾニトリル；
７−［４−（４−シアノフェニル）−４−（３，４−ジメトキシフェノキシ）ブチル］−Ｎ−エチル−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボキサミド；
４−（｛３−［７−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；
４−｛３−［７−（４−フルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ｝ベンゾニトリル；
４−（２−｛７−［２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）ベンゾニトリル；
４−［（（２Ｓ）−２−アミノ−３−｛７−［２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）オキシ］ベンゾニトリル；
２−｛７−［３−（４−シアノアニリノ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−｛７−［４−（４−シアノフェニル）ブチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−｛７−［（２Ｓ）−３−（４−シアノフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（２−｛７−［４−（４−ピリジニル）ブチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）ベンゾニトリル；
２−｛７−［４−（４−ピリジニル）ブチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−｛３−［７−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ｝ベンゾニトリル；
４−｛３−［７−（３，４−ジメトキシフェネチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ｝ベンゾニトリル；
４−｛２−［７−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エトキシ｝ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（ブチルスルホニル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（３，４−ジメトキシフェネチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；
４−［４−［７−（ブチルスルホニル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］−１−（３，４−ジメトキシフェノキシ）ブチル］ベンゾニトリル；
４−｛１−（３，４−ジメトキシフェノキシ）−４−［７−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］ブチル｝ベンゾニトリル；
４−［４−［７−（３，４−ジメトキシフェネチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］−１−（３，４−ジメトキシフェノキシ）ブチル］ベンゾニトリル；
７−［３−（４−シアノフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボン酸２−（４−アセチル−１−ピペラジニル）エチル；
７−［３−（４−シアノフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−エチル−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボキサミド；
４−｛３−［７−（ブチルスルホニル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ｝ベンゾニトリル；
７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボン酸２−（４−アセチル−１−ピペラジニル）エチル；
７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−Ｎ−エチル−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボキサミド；
４−｛２−［７−（ブチルスルホニル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エトキシ｝ベンゾニトリル；
４−｛２−［７−（３，４−ジメトキシフェネチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エトキシ｝ベンゾニトリル；
７−［３−（４−シアノアニリノ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボン酸２−（４−アセチル−１−ピペラジニル）エチル；
７−［３−（４−シアノアニリノ）プロピル］−Ｎ−エチル−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボキサミド；
７−［４−（４−シアノフェニル）−４−（３，４−ジメトキシフェノキシ）ブチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボン酸２−（４−アセチル−１−ピペラジニル）エチル；
４−｛３−［７−（シクロプロピルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ｝ベンゾニトリル；
４−（３−｛７−［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキン−６−イル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝−２−ヒドロキシプロポキシ）ベンゾニトリル；
４−（３−｛７−［３−（４−アセチル−１−ピペラジニル）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝−２−ヒドロキシプロポキシ）ベンゾニトリル；
２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝−Ｎ−イソプロピルアセトアミド；
４−（３−｛７−［３−（エチルスルホニル）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝−２−ヒドロキシプロポキシ）ベンゾニトリル；
４−（２−ヒドロキシ−３−｛７−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロポキシ）ベンゾニトリル；
４−（２−ヒドロキシ−３−｛７−［２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロポキシ）ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（シクロプロピルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）アミノ］ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［２−（４−メチル−１，３−チアゾル−５−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）アミノ］ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［３−（４−アセチル−１−ピペラジニル）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）アミノ］ベンゾニトリル；
２−｛７−［３−（４−シアノアニリノ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝−Ｎ−イソプロピルアセトアミド；
４−［（３−｛７−［３−（エチルスルホニル）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）アミノ］ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）アミノ］ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（４−フルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）アミノ］ベンゾニトリル；
４−｛２−［７−（シクロプロピルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エトキシ｝ベンゾニトリル；
４−（２−｛７−［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）ベンゾニトリル；
４−（２−｛７−［２−（４−メチル−１，３−チアゾル−５−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）ベンゾニトリル；
４−（２−｛７−［３−（４−アセチル−１−ピペラジニル）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）ベンゾニトリル；
２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝−Ｎ−イソプロピルアセトアミド；
４−（２−｛７−［３−（エチルスルホニル）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）ベンゾニトリル；
４−（２−｛７−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）ベンゾニトリル；
４−｛２−［７−（４−フルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エトキシ｝ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝スルホニル）ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（シクロプロピルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝スルホニル）ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）スルホニル］ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［２−（４−メチル−１，３−チアゾル−５−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）スルホニル］ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［３−（４−アセチル−１−ピペラジニル）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）スルホニル］ベンゾニトリル；
２−（７−｛３−［（４−シアノフェニル）スルホニル］プロピル｝−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド；
４−［（３−｛７−［３−（エチルスルホニル）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）スルホニル］ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）スルホニル］ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（４−フルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝スルホニル）ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）スルホニル］ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）アミノ］ベンゾニトリル；
４−（２−｛７−［２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）ベンゾニトリル；
４−｛２−［７−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エトキシ｝ベンゾニトリル；
４−（３−｛７−［２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝−２−ヒドロキシプロポキシ）ベンゾニトリル；
４−｛２−ヒドロキシ−３−［７−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロポキシ｝ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（２−フルオロ−３，３−ジメチルブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（３，３−ジメチルブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（２−オキソプロピル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；
４−（２−｛７−［３−（４−シアノアニリノ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）ベンゾニトリル；
４−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）ベンゾニトリル；
４−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エチル）ベンゾニトリル；
４−｛４−［７−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］ブチル｝ベンゾニトリル；
４−｛２−［７−（２−フェノキシエチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エトキシ｝ベンゾニトリル；
２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジエチルアセトアミド；
４−［（３−｛７−［４−（４−フルオロフェニル）−４−オキソブチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）アミノ］ベンゾニトリル；
４−（｛７−［３−（４−シアノアニリノ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝メチル）ベンゾニトリル；
４−｛２−［７−（２，４−ジフルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エトキシ｝ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）アミノ］ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）アミノ］ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［３−（４−ブロモフェニル）−３−オキソプロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）アミノ］ベンゾニトリル；
４−｛２−［７−（２，２−ジフルオロエチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エトキシ｝ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（２−フェノキシエチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；
４−（２−｛７−［２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）ベンゾニトリル；
４−［（（２Ｓ）−３−｛７−［（２Ｓ）−３−（４−シアノフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝−２−ヒドロキシプロピル）オキシ］ベンゾニトリル；
４−［（（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛７−［２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）オキシ］ベンゾニトリル；
４−｛２−［７−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エトキシ｝イソフタロニトリル；
４−（２−｛７−［２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）イソフタロニトリル；
４−（２−｛７−［２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）イソフタロニトリル；
２−｛７−［２−（２，４−ジシアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（｛（２Ｓ）−２−アミノ−３−［７−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝オキシ）ベンゾニトリル；
４−［（（２Ｓ）−２−アミノ−３−｛７−［２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）オキシ］ベンゾニトリル；
４−｛３−［７−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロポキシ｝ベンゾニトリル；
４−（３−｛７−［２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロポキシ）ベンゾニトリル；
４−（３−｛７−［２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロポキシ）ベンゾニトリル；
４−（４−｛７−［２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝ブチル）ベンゾニトリル；
４−｛［（２Ｓ）−３−（７−｛２−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）フェノキシ］エチル｝−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−ヒドロキシプロピル］オキシ｝ベンゾニトリル；
４−［（（２Ｓ）−３−｛７−［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝−２−ヒドロキシプロピル）オキシ］ベンゾニトリル；
４−｛３−［７−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロポキシ｝ベンゾニトリル；
４−｛３−［７−（２−フェノキシエチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロポキシ｝ベンゾニトリル；
４−（３−｛７−［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロポキシ）ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（２，４−ジフルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；
４−｛［３−（７−｛２−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）フェノキシ］エチル｝−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）プロピル］アミノ｝ベンゾニトリル；
４−｛２−［７−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エトキシ｝ベンゾニトリル；
２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−｛［３−（７−｛２−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）フェノキシ］エチル｝−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）プロピル］スルホニル｝ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）スルホニル］ベンゾニトリル；
４−（｛３−［７−（２，４−ジフルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝スルホニル）ベンゾニトリル；
４−｛２−［７−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エトキシ｝イソフタロニトリル；
４−［２−（７−｛２−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）フェノキシ］エチル｝−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）エトキシ］イソフタロニトリル；
４−（２−｛７−［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）イソフタロニトリル；
４−（４−｛７−［２−（１Ｈ−イミダゾロ−４−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝ブチル）ベンゾニトリル；
４−｛４−［７−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］ブチル｝ベンゾニトリル；
４−｛４−［７−（２−フェノキシエチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］ブチル｝ベンゾニトリル；
４−（４−｛７−［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝ブチル）ベンゾニトリル；
４−［３−（７−｛２−オキソ−２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］エチル｝−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）プロポキシ］ベンゾニトリル；
４−（３−｛７−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロポキシ）ベンゾニトリル；
４−（３−｛７−［２−（４−メチルフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロポキシ）ベンゾニトリル；
４−（３−｛７−［２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロポキシ）ベンゾニトリル；
４−（３−｛７−［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−オキソエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロポキシ）ベンゾニトリル；
４−（２−｛７−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−１−メチルエチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エトキシ）ベンゾニトリル；
４−（３−｛７−［２−オキソ−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロポキシ）ベンゾニトリル；
２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ’−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エチル）尿素；
２−（｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝メチル）−１−ピロリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−｛［３−（７−ベンジル−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）プロピル］アミノ｝ベンゾニトリル；
４−［（３−｛７−［３−（４−シアノアニリノ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝プロピル）アミノ］ベンゾニトリル；
２−｛７−［２−（４−ニトロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル（ｍ／ｚ＝４３７）；
２−［７−（２−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェノキシ｝エチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−｛７−［２−（４−アミノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（｛３−［７−（フェニルスルホニル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンゾニトリル；又は
４−（｛３−［７−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］プロピル｝アミノ）ベンズアミドである化合物。
【請求項３５】請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物を製剤的に許容されるアジュバント、希釈剤又は担体とともに包含する医薬製剤。
【請求項３６】請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物を含んでなる、不整脈の予防又は治療に使用するための医薬製剤。
【請求項３７】医薬品として使用するための請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】不整脈の予防又は治療に使用するための請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物の、不整脈の予防又は治療に使用するための医薬品の製造についての有効成分としての使用。
【請求項４０】不整脈が心房性若しくは心室性不整脈である、請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】請求項１に記載の式Ｉの化合物の製造法であって下記を含む方法：
（ａ）式ＩＩ：
【化２】

（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４１〜Ｒ^４６、Ａ、Ｂ及びＧは、請求項１に定義される通りである）の化合物の、式ＩＩＩ：
Ｒ^１−Ｌ^１ＩＩＩ
（式中、Ｌ^１は脱離基を表し、Ｒ^１及びＲ^７は、請求項１に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｂ）Ｒ^１が−Ｃ（Ｏ）ＸＲ^７又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）Ｒ^５ｄを表す式Ｉの化合物については、式ＩＶ：
【化３】

（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４１〜Ｒ^４６、Ａ、Ｂ及びＧは、請求項１に定義される通りであり、Ｌ^１は上記に定義される通りである）の化合物の、式Ｖ：
Ｒ^２４−ＨＶ
（式中、Ｒ^２４は、−ＸＲ^７又は−Ｎ（Ｒ^８）Ｒ^５ｄを表し、Ｒ^５ｄ、Ｒ^７、Ｒ^８及びＸは、請求項１に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｃ）Ｒ^１が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^８を表す化合物については、上記に定義されるような式ＩＩの化合物の、式ＶＩ：
Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ＝ＯＶＩ
（式中、Ｒ^８は請求項１に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｄ）式ＶＩＩ：
【化４】

（式中、Ｒ^１及びＲ^４１〜Ｒ^４６は、請求項１に定義される通りである）の化合物の、式ＶＩＩＩ：
【化５】

（式中、Ｌ^２は脱離基を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ及びＧは、請求項１に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｅ）ＡがＣＨ_２を表し、Ｒ^２が−ＯＨ又は−Ｎ（Ｈ）Ｒ^１４を表す式Ｉの化合物については、上記に定義されるような式ＶＩＩの化合物の、式ＩＸ：
【化６】

（式中、ＹはＯ又はＮ（Ｒ^１４）を表し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１４、Ｂ及びＧは、請求項１に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｆ）Ｂが−Ｚ−Ｏ−を表す式Ｉの化合物については、式Ｘ：
【化７】

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４１〜Ｒ^４６、Ａ及びＺは、請求項１に定義される通りである）の化合物の、式ＸＩ：
【化８】

（式中、Ｒ^４及びＧは、請求項１に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｇ）ＧがＮを表し、Ｂが−Ｚ−Ｏ−を表す式Ｉの化合物については、上記に定義されるような式Ｘの化合物の、式ＸＩＩ：
【化９】

（式中、Ｒ^４は請求項１に定義される通りであり、Ｌ^２は上記に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｈ）Ｒ^２が−ＯＲ^１３を表す（ここでＲ^１３は、Ｃ_１−６アルキル、−Ｅ−アリール又は−Ｅ−Ｈｅｔ^６を表す）式Ｉの化合物については、Ｒ^２がＯＨを表す式Ｉの化合物の、式ＸＩＩＩ：
Ｒ^１３ａＯＨＸＩＩＩ
（式中、Ｒ^１３ａは、Ｃ_１−６アルキル、−Ｅ−アリール又は−Ｅ−Ｈｅｔ^６を表し、Ｅ及びＨｅｔ^６は、請求項１に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｉ）Ｒ^２が−ＯＲ^１３を表す（ここでＲ^１３は、Ｃ_１−６アルキル、−Ｅ−アリール又は−Ｅ−Ｈｅｔ^６を表す）式Ｉの化合物については、式ＸＩＶ：
【化１０】

（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４１〜Ｒ^４６、Ａ、Ｂ及びＧは、請求項１に定義される通りであり、Ｌ^２は上記に定義される通りである）の化合物の、上記に定義されるような、式ＸＩＩＩの化合物との反応；
（ｊ）Ｒ^２が−Ｅ−ＮＨ_２を表す式Ｉの化合物については、式ＸＶ：
【化１１】

（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４１〜Ｒ^４６、Ａ、Ｂ、Ｅ及びＧは、請求項１に定義される通りである）の化合物の還元；
（ｋ）Ｒ^２が−Ｅ−Ｎ（Ｒ^１４）Ｒ^１５を表す（ここでＲ^１４は、Ｃ_１−６アルキル、−Ｅ−アリール、−Ｅ−Ｈｅｔ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６ｃ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１７ａ）Ｒ^１７ｂを表す）式Ｉの化合物については、Ｒ^２が−Ｅ−Ｎ（Ｈ）Ｒ^１５を表す式Ｉの化合物の、式ＸＶＩ：
Ｒ^１４ａ−Ｌ^１ＸＶＩ
（式中、Ｒ^１４ａは、Ｃ_１−６アルキル、−Ｅ−アリール、−Ｅ−Ｈｅｔ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６ｃ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１７ａ）Ｒ^１７ｂを表し、Ｒ^１６ａ、Ｒ^１６ｂ、Ｒ^１６ｃ、Ｒ^１７ａ、Ｒ^１７ｂ、Ｈｅｔ^６及びＥは請求項１に定義される通りであり、Ｌ^１は上記に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｌ）Ｒ^２が−Ｅ−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^１７ａを表す式Ｉの化合物については、Ｒ^２が−Ｅ−Ｎ（Ｈ）Ｒ^１５を表す式Ｉの化合物の、式ＸＶＩＩ：
Ｒ^１７ａ−Ｎ＝Ｃ＝ＯＸＶＩＩ
（式中、Ｒ^１７ａは請求項１に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｍ）Ｒ^２が−Ｅ−Ｎ（Ｈ）［Ｃ（Ｏ）］_２ＮＨ_２を表す式Ｉの化合物については、Ｒ^２が−Ｅ−ＮＨ_２を表す式Ｉの化合物の、シュウ酸ジアミドとの反応；
（ｎ）Ｒ^２が−Ｅ−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ_２を表す式Ｉの化合物については、Ｒ^２が−Ｅ−ＮＨ_２を表す式Ｉの化合物の、式ＸＶＩＩＩ：
Ｒ^２３Ｏ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２ＸＶＩＩＩ
の化合物又はそのＮ−保護化誘導体（式中、Ｒ^２３は上記に定義される通りである）との反応；
（ｏ）Ｒ^２が−ＯＲ^１３を表す（ここでＲ^１３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６ｂ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１７ａ）Ｒ^１７ｂを表す）式Ｉの化合物については、Ｒ^２が−ＯＨを表す式Ｉの化合物の、式ＸＩＸ：
Ｒ^１３ｂ−Ｌ^３ＸＩＸ
（式中、Ｒ^１３ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６ｂ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１７ａ）Ｒ^１７ｂを表し、Ｌ^３は脱離基を表し、Ｒ^１６ａ、Ｒ^１６ｂ、Ｒ^１７ａ及びＲ^１７ｂは請求項１に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｐ）Ｒ^２がＨ又は−ＯＨを表し、Ｒ^３がＨを表す式Ｉの化合物については、Ｒ^２とＲ^３が一緒に＝Ｏを表す式Ｉの化合物の還元；
（ｑ）Ｒ^２がハロを表す式Ｉの化合物については、Ｒ^２が−ＯＨを表す式Ｉの対応する化合物の、適当なハロゲン化剤を使用する置換；
（ｒ）Ｒ^２とＲ^３がＨを表し、Ａが−Ｊ−を表し、Ｂが−Ｎ（Ｒ^２０）−Ｚ−を表す（ここで−Ｎ（Ｒ^２０）は、Ｒ^２及びＲ^３を担う炭素原子へ付く）式Ｉの化合物については、式ＸＸ：
【化１２】

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２０、Ｒ^４１〜Ｒ^４６、及びＪは、請求項１に定義される通りである）の化合物の、式ＸＸＩ：
【化１３】

（式中、Ｒ^４、Ｇ及びＺは請求項１に定義される通りであり、Ｌ^２は上記に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｓ）ＡがＣ_２アルキレンを表し、Ｒ^２とＲ^３が一緒に＝Ｏを表す式Ｉの化合物については、上記に定義されるような式ＶＩＩの化合物の、式ＸＸＩＩ：
【化１４】

（式中、Ｂ、Ｇ及びＲ^４は、請求項１に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｔ）Ｒ^１が−Ｃ（Ｏ）ＸＲ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）Ｒ^５ｄ又は−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９を表す式Ｉの化合物については、式ＸＸＩＩＩ：
【化１５】

（式中、Ｒ^１ａは−Ｃ（Ｏ）ＸＲ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）Ｒ^５ｄ又は−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９を表し、Ｒ^５ｄ、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^４１〜Ｒ^４６は請求項１に定義される通りであり、Ｌ^２は上記に定義される通りである）の化合物の、式ＸＸＩＶ：
【化１６】

（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ及びＧは、請求項１に定義される通りである）の化合物との反応；
（ｕ）オキサビスピジン−窒素Ｎ−オキシド誘導体である式Ｉの化合物については、対応する式Ｉの化合物の対応するオキサビスピジン窒素の酸化；
（ｖ）Ｃ_１−４アルキル四級アンモニウム塩誘導体（ここでアルキル基は、オキサビスピジン窒素へ付く）である式Ｉの化合物については、式Ｉの対応する化合物の、オキサビスピジン窒素での、式ＸＸＶ：
Ｒ^２５−Ｌ^４ＸＸＶ
（式中、Ｒ^２５はＣ_１−４アルキルを表し、Ｌ^４は脱離基である）の化合物との反応
（ｗ）Ｒ^１が−Ｃ（Ｏ）ＸＲ^７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）Ｒ^５ｄ又は−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９を表す式Ｉの化合物については、式ＸＬＶＩＩ：
【化１７】

（式中、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^４１〜Ｒ^４６は、請求項１に定義される通りである）の化合物の脱水環化；
（ｘ）あるＲ^４置換基の別の置換基への変換；
（ｙ）１つ又はそれ以上の（さらなる）Ｒ^４置換基の芳香環への導入；又は
（ｚ）請求項１に記載される式Ｉの化合物の保護化誘導体の脱保護化。
【請求項４２】Ｒ^１が−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９を表し（ここでＲ^９は、所望により置換されるフェニルを表す）；
Ｒ^４１〜Ｒ^４６がすべてＨを表し；
ＧがＣＨを表し；
Ａが直接の結合を表し；
Ｂが直接の結合を表し；
Ｒ^２がＨ又はＣ_１−６アルキルを表し；
Ｒ^３がＨ又はＣ_１−６アルキルを表す；及び／又は
Ｒ^４が不在であるか、又は１〜３個のハロ、メチル、メトキシ又はニトロ基を表す、式Ｉの化合物。
【請求項４３】Ｒ^９が２−若しくは４−フルオロフェニル、２−若しくは４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、２−若しくは４−ニトロフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル又は未置換フェニルを表す、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】Ｒ^２とＲ^３が両方ともＨを表し、Ｒ^４が不在であり、Ｒ^９が未置換フェニルを表す、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】請求項４１に記載の式ＩＩの化合物又はその塩又は溶媒和物。
【請求項４６】Ｒ^４１〜Ｒ^４６がすべてＨを表し；
ＧがＣＨを表し；
Ａが直接の結合を表し；
Ｂが直接の結合を表し；
Ｒ^２がＨ又はＣ_１−６アルキルを表し；
Ｒ^３がＨ又はＣ_１−６アルキルを表す；及び／又は
Ｒ^４が不在であるか、又は１〜３個のハロ、メチル、メトキシ又はニトロ基を表す、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】Ｒ^２とＲ^３が両方ともＨを表し、Ｒ^４が不在である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】塩が塩酸、硫酸又はヘミ硫酸塩である、請求項４５〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】塩が二塩酸塩である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】塩が二塩酸塩水和物である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】水和物がヘミ水和物である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】請求項４１に記載の式ＩＶの化合物、又はその塩又は溶媒和物。
【請求項５３】請求項４１に記載の式ＶＩＩの化合物、又はその塩又は溶媒和物（但し、Ｒ^１は−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９を表さず、ここでＲ^９は未置換フェニルを表す）。
【請求項５４】請求項４１に記載の式Ｘの化合物、又はその塩又は溶媒和物。
【請求項５５】請求項４１に記載の式ＸＩＶの化合物、又はその塩又は溶媒和物。
【請求項５６】請求項４１に記載の式ＸＶの化合物、又はその塩又は溶媒和物。
【請求項５７】請求項４１に記載の式ＸＸの化合物、又はその塩又は溶媒和物。
【請求項５８】請求項４１に記載の式ＸＸＩＩＩの化合物、又はその塩又は溶媒和物（但し、Ｌ^２はヨードを表さない）。
【請求項５９】式ＸＸＸＩＸ：
【化１８】

の化合物、又はその塩又は溶媒和物（式中、Ｒ^１ａは請求項４１に定義される通りであり、Ｒ^４１〜Ｒ^４６は請求項１に定義される通りである）。
【請求項６０】式ＸＬＩＩ：
【化１９】

の化合物、又はその塩又は溶媒和物（式中、当該化合物は、置換基Ｒ^４３及びＲ^４４が付く炭素原子に関するエナンチオマーを多く含むかまたはジアステレオマーを多く含み、Ｒ^１ａは請求項４１に定義される通りであり、Ｒ^４１〜Ｒ^４６は請求項１に定義される通りである）。
【請求項６１】請求項４１に記載される式ＸＸＩＩＩの化合物（ここでＬ^２はハロを表す）の製造法であって、請求項５９に記載の式ＸＸＸＩＸの化合物のハロゲン化剤との反応を含む方法。
【請求項６２】ハロゲン化剤がトリフェニルホスフィン若しくはビス（ジフェニルホスフィノ）エタンをハロゲンと組み合わせたものである、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】ハロゲンがヨウ素である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】請求項６０に記載される式ＸＬＩＩの化合物の水との反応を含む、請求項５９に記載の式ＸＸＸＩＸの化合物の製造法。
【請求項６５】式ＸＸＸＩＸ及びＸＬＩＩの化合物において、Ｒ^１ａが−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９を表す、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】Ｒ^９が所望により置換されるフェニルを表す、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】反応が酸性触媒の存在下で実行される、請求項６４〜６６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６８】酸性触媒が硫酸である、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】請求項６０に記載されるか、又は請求項６６〜６８のいずれか１項に定義される、式ＸＬＩＩの化合物の製造法であって、式ＸＬＩＩＩ：
【化２０】

（式中、波形の結合は不斉炭素原子での所望のＲ−、Ｓ−又は混在Ｒ−及びＳ−立体化学を示し、Ｒ^４１、Ｒ^４３、Ｒ^４５は請求項１に定義される通りであり、Ｌ^２は請求項４１に定義される通りである）の化合物の、式ＸＬＩＶ：
Ｒ^１ａＮＨ_２ＸＬＩＶ
の化合物との反応を含み、ここで式ＸＬＩＩＩの化合物は、Ｒ^４３置換基が付く炭素原子に関するエナンチオマーを多く含み、Ｒ^１ａは請求項４１に定義される通りである方法。
【請求項７０】反応が塩基の存在下で実行される、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】塩基が水酸化ナトリウムである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】溶媒としての水の存在下で実行される、請求項６９〜７１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７３】請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物と、不整脈及び／又は他の心臓血管障害の治療に有用な他の薬剤とを組合わせてなる治療薬。

ビズピジン（３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン）に基づいた抗不整脈薬は、特に、国際特許出願ＷＯ９１／０７４０５号及びＷＯ９９／３１１００号、欧州特許出願３０６８７１号、３０８８４３号及び６６５２２８号、及び米国特許第３，９６２，４４９号、４，５５６，６６２号、４，５５０，１１２号、４，４５９，３０１号及び５，４６８，８５８号、並びに、特に J. Med. Chem. 39, 2559, (1996), Pharmacol. Res., 24, 149 (1991), Circulation, 90, 2032 (1994) 及び Anal. Sci. 9, 429, (1993) を含む学術誌から知られる。オキサビスピジン化合物は、上記文献のいずれにも開示ないし示唆されていない。

ある種のオキサビスピジン化合物が、珍しい化学品として Chem. Ber., 96, 2827 (1963) に開示されている。これらの化合物が不整脈の治療に有用であり得るということは、言及ないし示唆されていない。