JP2002539235A - 刺激性のないコーティング組成物 - Google Patents

刺激性のないコーティング組成物

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Abstract

(57)【要約】 1〜40%のシロキサン含有ポリマー、60〜99%のアルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒、及び0〜15%の助剤を含む組成物は皮膚に用いるために、又は化粧品もしくは局所医薬組成物の成分として有効である。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 発明の分野 本発明は、コーティング組成物及び助剤として用いる組成物に関する。詳細に
は、本発明は溶媒中のシロキシポリマー含有組成物に関し、この組成物は使用者
に皮膚に用いても刺激を与えない。
【0002】 背景 コーティング組成物は、皮膚保護組成物及び医薬含有組成物の両者において望
まれている。 米国特許第5,103,812号及び4,987,893号は適合性包帯及びコーティング材料に
関するものである。これらの材料は液体ポリジメチルシロキサンと混合したアル
キルシロキシシリコーン含有ポリマーの組み合わせである。これらの組成物のポ
リマーは、好ましくは6.8〜7.2(cal/cm3)1/2の溶解パラメーターを有するポリジ
メチルシロキアンである溶媒系に混入されている。カラム5、50〜55行を参照さ
れたい。これらのポリマーフィルムは約9〜10(cal/cm3)1/2の溶解パラメーター
を有する液体含有溶媒からキャストすることができるとされている。そのような
溶媒の例はテトラヒドロフラン及びエチルアセテートである。カラム6、50〜54
行を参照されたい。
【0003】 発明の概要 1〜40%のシロキサン含有ポリマー、60〜99%のアルカンをベースとするシロ
キシポリマー反応溶媒、及び0〜15%の助剤を含む、皮膚に用いるための組成物
が提供される。
【0004】 ビニル含有アルキルシロキシシランを単独でまたは他の重合性モノマーを含む
2、3もしくは多成分ポリマーとして含むシロキサン含有ポリマーの製造方法で
あって、C5-C9直鎖、分枝鎖もしくは環式アルカンからなる群より選ばれるア
ルカン溶媒中で重合を行い、15wt%より高いポリマー含有率を有する組成物を与
えることを含む方法も提供される。 水性ゲル組成物も提供される。
【0005】 発明の詳細な説明 非刺激性の皮膚保護剤は米国特許第5,103,812号及び4,987,893号に記載されて
いるが、これらの材料は刺激及び粘性を与えることなく15%より多い固体含有率
で提供することができない。より高い固体含有率では、所定の組成物から皮膚に
塗布した場合にポリマーが広がることができない。さらに、従来文献に記載の皮
膚に厚いコーティングを塗布する方法は、薄いコーティングを数回塗布すること
によるものである。この従来の方法では、10%のポリマーを含む溶液を有するお
しぼりを用いて処理しようとする領域をぬぐい、乾燥させている。皮膚上におい
てコーティングを乾燥させる間、アプリケーターも乾燥し、新たなものを用いな
ければならない。
【0006】 驚くべきことに、そのような用途には適していないと従来考えられていた溶媒
からキャストされたシロキシポリマーを用いて、非刺激性コーティング組成物が
提供されることが見出された。所望により、本発明の組成物中のこのポリマー含
有率は従来の組成物において可能な含有率よりもかなり高く、取り扱い性も優れ
ている。
【0007】 詳細には、本発明の組成物用の溶媒系は、アルカンをベースとするシロキシポ
リマー反応溶媒であるように選ばれる。アルカンをベースとするシロキシポリマ
ー反応溶媒は直鎖、分枝鎖もしくは環式アルカンを主に含み、53/39/8の質量
比のトリス/メチルメタクリレート/2-エチルヘキシルアクリレートのモノマー
組成物の重合反応用の反応溶媒(すなわち反応組成物の非反応性液体部分)とし
て作用することができる溶媒系である。この溶媒系は、以下に記載の標準重合反
応下において上記の特定のモノマー組成を用いて重合反応を行うことにより容易
に評価される。
【0008】 標準重合反応は、モノマー+溶媒を基準として20質量%のモノマーをモノマー
総質量を基準として0.3%のVAZO 67遊離基開始剤と、70℃の反応温度において窒
素下で36時間(又は90%以上のモノマー転化率が達成されたならばこれよりも短
時間)反応させることを含む。溶媒系は、室温に冷却後、反応した組成物が透明
な、注ぐことのできるポリマーの溶液を与え、エチルアセテート溶媒中において
0.5%(w/v)の固体濃度においてポリマー生成物の内部粘度(Polymer Science,
by Edward A. Collins, Jan Bares and Fred W. Billmeyer, New York, Wiley (
1973) pp.146-153の実験に記載の方法に従って25℃においてASTM D2857-95によ
りテストしたIV)が0.5dl/g未満である場合にアルカンをベースとするシロキ
シポリマー反応溶媒であると考えられる。0.5dl/gより高い内部粘度を有するポ
リマーを与える溶媒は適さない。
【0009】 特定のテスト方法を以下に説明する。 4.24gのトリス、3.12gのメチルメタクリレート及び0.64gの2-エチルヘキシル
アクリレートの混合物を4オンスの狭口ガラス瓶中の32gの溶媒に溶解し、0.024
gのVAZO 67を加える。この溶液を1リットル/minの流速の窒素で2分間パージ
して溶解した酸素を除去する。この瓶をテフロンでライニングしたキャップで密
閉し、70℃にセットしたラウンダー-o-メーターに少なくとも24時間入れる。105
℃で60分間乾燥して非揮発性固体の割合を測定することにより転化率をもとめる
【0010】 本発明の好ましい溶媒は、1種以上のC5-C12直鎖、分枝鎖、もしくは環式ア
ルカンより選ばれる。特に好ましい溶媒は、メチルシクロペンタン、n-ヘプタン
、n-オクタン、n-ノナン、2,2,4-トリメチルペンタン、3,4-ジメチルヘキサンで
ある。溶媒系は、直鎖、分枝鎖もしくは環式C10-C12アルカンと1種以上のC5 -C9直鎖、分枝鎖もしくは環式アルカンの混合物である溶媒の混合物を含んでい
てもよい。
【0011】 例えば、好ましい溶媒混合物は1種以上のn-デカン、n-ウンデカンもしくはn-
ドデカンと1種以上のメチルシクロペンタン、n-ヘプタン、n-オクタン、2,2,4-
トリメチルペンタン、3,4-ジメチルヘキサンとの混合物を含む。
【0012】 本発明の組成物は好ましくは、上にペイントされた皮膚保護包帯として提供を
される。または、本発明の組成物は化粧品もしくは医薬含有組成物の成分として
提供される。
【0013】 本発明の液体ポリマー含有コーティング材料は、使用者に刺激を与えない溶媒
系及びシロキサン含有ポリマーを含む。好ましくは、このポリマーは1〜40wt%
存在し、溶媒は60〜99%存在する。この材料は使用者の皮膚もしくは表面に塗布
した場合に乾燥したフィルムの形態の包帯もしくはコーティングを形成する。
【0014】 有利には、本発明は最終組成物に用いる溶媒と同じ溶媒でポリマーの製造を可
能にする。従来の溶媒系であるヘキサメチルジシロキサン(HMDS)中でこの
ポリマーを製造することはかなり困難であることが見出された。最終生成物と同
じ溶媒中で製造可能であることはコスト削減において有利であり、さらに反応生
成物の完全な分散を与え、フィルム形成を助ける。
【0015】 本発明の溶媒系の使用はより高い含有率のポリマーの混入を可能にし、より低
いシロキシシラン成分の含有率において所望の用途に適した材料を与えるポリマ
ー組成物の選択を可能にする。
【0016】 驚くべきことに、アルカン溶媒は揮発性シロキサン(例えばHMDS)との有
効な共溶媒であり、粘液となることなく得られる固体含有量を実質的に高めるこ
とができることが見出された。さらに、約5%〜10%のティーツリーオイル(Tea
Tree Oil、Melaleuca alternifoliaのオイル)の添加が同様に粘液となること
なく得られる固体含有量を実質的に高めることができることが見出された。
【0017】 好ましくは、このシロキサン含有ポリマーは少なくとも1種のビニル含有アル
キルシロキシシラン及び付加重合性コモノマーを含む。
【0018】 本発明の特徴は、液体材料が室温(20℃)において、使用者の皮膚、爪、もし
くは粘膜に塗布した場合に数分以内でフィルムを形成し、このフィルムが優れた
包帯であることである。このフィルムは弾性でありかつ可撓性であり適合してい
る。このフィルムは、どのような方法で適用しても又は乾燥後に用いても皮膚及
び粘膜を刺激しない。この包帯は実質的に痛みがなく、痛みを与えることなく剥
がすことができる。乾燥した包帯は実質的に水と反応せず、防水性であり、水蒸
気及び酸素透過性を有している。この包帯は水、血液もしくは体液で湿った表面
に適用した場合、標準室温において短時間に形成する。液体組成物及び/又は乾
燥したポリマーフィルムは、使用者の体の内部領域に放出するための及び/又は
無菌状態を維持するために様々な医薬成分もしくは他の成分を含むことができる
。例えば、香料、抗菌剤、医薬、又は同様な物質をコーティングから放出するこ
とができる。
【0019】 本発明のシロキサン含有ポリマーはビニル含有アルキルシロキシシランを単独
でまたは他の重合性モノマーを含む2、3もしくは多成分ポリマー(これはポリ
マーを親水性にしない他の重合性モノマーを含むことができる)として含む。
【0020】 用いることができるビニルアルキルシロキシシランは、3-メタクリロイルオキ
シプロピルトリス(トリメチルシロキシ)シラン(トリス)、3-メタクリロイル
オキシプロピルペンタメチルジシロキサン、3-メタクリロイルオキシプロピルビ
ス(トリメチルシロキシ)メチルシラン、3-アクリロイルオキシプロピルメチル
ビス(トリメチルシロキシ)シラン、3-アクリロイルオキシプロピルトリス(ト
リメチルシロキシ)シラン等である。
【0021】 ビニルアルキルシロキシシランと反応して多成分ポリマーを形成することので
きる付加重合性モノマーは、メチルメタクリレート、メチルアクリレート、テト
ラヒドロフルフリルメタクリレート、シクロヘキシルアクリレート、テトラヒド
ロフルフリルアクリレート、n-ラウリルアクリレート、n-ラウリルメタクリレー
ト、2-フェノキシエチルアクリレート、2-フェノキシエチルメタクリレート、イ
ソデシルアクリレート、イソデシルメタクリレート、イソオクチルアクリレート
、イソオクチルメタクリレート、イソボルニルアクリレート、イソボルニルメタ
クリレート、ベンジルメタクリレート、2-ブトキシエチルアクリレート、n-ブチ
ルアクリレート、n-ブチルメタクリレート、エチルアクリレート、エチルメタク
リレート、ジメチルイタコネート、ジ-n-ブチルイタコネート、2-エチルヘキシ
ルアクリレート、2-エチルヘキシルメタクリレート、フルフリルメタクリレート
、n-ヘキシルアクリレート、n-ヘキシルメタクリレート、イソブチルアクリレー
ト、イソブチルメタクリレート、イソプロピルメタクリレート、メチルアクリレ
ート、αメチルスチレン、スチレン、p-t-ブチルスチレン、4-メトキシスチレン
、n-オクタデシルアクリレート、n-オクタデシルメタクリレート、2-フェニルエ
チルメタクリレート、n-トリデシルメタクリレート、ビニルベンゾエート、ビニ
ルナフタレンである。さらに、フッ素化シロキサン、フッ素化イタコネート、フ
ッ素化メタクリレートもしくはアクリレート、例えばヘキサフルオロイソプロピ
ルメタクリレートも用いることができる。
【0022】 得られるコポリマーが望ましいO2およびH2O蒸気透過性を有する限り、いか
なる疎水性の重合性モノマーも使用できる。これらの付加重合性コモノマーは0
.85モル分率以下の量で存在することができる。
【0023】 本発明のポリマーは、好ましくは約15〜100モル%の間の割合でビニルア
ルキルシロキシシランであり、この成分は、揮発性液体ポリジメチルシロキサン
中での極性補助剤とのポリマーの望ましい混和性を保ち、高い透湿性および酸素
透過性を提供し、生体適合性を提供する。本発明のポリマーにおいて、ポリマー
中のビニルアルキルシロキシシランについて20〜40モル%の範囲が好ましい
。フィルムの特性、特に透過性、付着性、靱性、弾性、温度安定性および耐衝撃
性を調節するために、他の付加重合性モノマーをポリマー組成物の約0〜85モ
ル%のビニルアルキルシロキシシランと共重合させることができる。
【0024】 ポリマーは直鎖状であっても、分岐状であっても、またはわずかに架橋したも
のであってもよく、ホモポリマー、コポリマー、ターポリマーまたは多元ポリマ
ーであることができる。ポリマーはランダムコポリマーまたは事実上セグメント
からなるものであってもよい。
【0025】 典型的なビニルアルキルシロキシシランモノマーは、下記式: CH2=C(R1)COOR2SiR345 [式中、R1はH、CH3またはCH2COOR’であり; R2はアルキル(C1−C4)またはCH2CH(OH)CH2であり; R3、R4およびR5はOSi(Y)3もしくはアルキル(C1−C6)であるが、
3、R4およびR5の少なくとも1つはOSi(Y)3であり; Yはアルキル(C1−C6)、OSi(Z)3またはR2OOC(R1)C=CH2 であり; Zはアルキル(C1−C6)、アリールであり、そして R’はR2SiR345である] により表すことができる。
【0026】 ポリマーは、50,000から数百万までの分子量を有することができる。好
ましい分子量範囲は重量平均分子量で50,000〜500,000の範囲であ
る。より低い分子量のポリマーほど溶剤への溶解性は特に高いため、そのような
低分子量ポリマーは皮膜形成体でありうるが、概して乾燥するのが遅く、粘着性
のまま残る。ポリマーの分子量は、開始剤、開始剤濃度、反応温度、反応溶剤、
および/または反応方法を変えることにより調節できる。
【0027】 最も好ましくは、本発明のポリマーは、シラン誘導体であるAモノマー成分と
、ホモポリマーとして提供された場合には「硬質(hard)」ポリマーを生成する
Bモノマー成分と、ホモポリマーとして提供された場合には「軟質(soft)」ポ
リマーを生成するCモノマー成分を有するアクリレートまたはメタクリレートタ
ーポリマーである。
【0028】 Aモノマーに関し、シラン誘導体の例は先に述べたとおりである。Bモノマー
は、対応するホモポリマーが典型的には約−5℃より高いガラス転移温度(Tg
)を有する観点で「硬い」。そのようなモノマーの例はアクリレートまたはメタ
クリレートモノマー、好ましくはC1−C4アルキルメタクリレートである。最も
好ましくは、この硬質モノマーはメチルメタクリレートである。
【0029】 硬質モノマー成分として使用できるモノマーの他の例は必要なTgを有するモ
ノマーであり、そのようなモノマーとしては先に記載した構造以外の構造を有す
るメタクリレート類、例えばベンジルメタクリレートおよびイソボルニルメタク
リレート;メタクリルアミド類、例えばN−t−ブチルメタクリルアミド;アク
リレート類、例えばイソボルニルアクリレート;アクリルアミド類、例えばN−
ブチルアクリルアミドおよびN−t−ブチルアクリルアミド;不飽和ジカルボン
酸のジエステル、例えばイタコン酸ジエチルおよびフマル酸ジエチル;ビニルニ
トリル類、例えばアクリロニトリルおよびメタクリロニトリル;ビニルエステル
、例えば酢酸ビニルおよびプロピオン酸ビニル;ならびに芳香環を含むモノマー
、例えばスチレン、α−メチルスチレンおよびビニルトルエンが挙げられる。C
モノマーは、軟質ホモポリマーを形成するモノマーから選ぶことができる。硬質
モノマーが各ポリマーにおいて軟質モノマーよりも高いTgを有することを条件
として、「軟質」モノマーは、対応するホモポリマーが典型的には約10℃未満
のTgを有するモノマーである。そのようなモノマーは、C4−C12アルキルアク
リレートおよびC6−C12アルキルメタクリレートであって、アルキル基が直鎖
状、分岐状または環状であるものである。最も好ましくは、軟質モノマーは、C7 −C10直鎖アルキルアクリレートから選ばれる。
【0030】 軟質モノマーとして使用できるモノマーの他の例は必要なTgを有するモノマ
ーであり、そのようなモノマーとしては、ジエン類、たとえばブタジエンおよび
イソプレン;アクリルアミド類、例えばN−オクチルアクリルアミド;ビニルエ
ーテル類、例えばブトキシエチレン、プロピルオキシエチレンおよびオクチルオ
キシエチレン;ハロゲン化ビニル、例えば1,1−ジクロロエチレン;並びにビ
ニルエステル、例えばカプリン酸ビニルおよびラウリン酸ビニルが挙げられる。
【0031】 モノマーのこの混合物が、フィルムの酸素透過性、延性、透湿性と原料費を最
適化するようにモル分率を調節する特に有利な性能を与えることが見出された。
コーティングが皮膚上に長時間残るとともに優れた保護を与えることが可能であ
るように、非常に耐久性の高いコーティングが特に望ましい。
【0032】 最も好ましくは、シロキサン含有ポリマーは、約50〜60質量%のAモノマ
ーと、25〜45質量%のBモノマーと、約3〜20質量%のCモノマーを含ん
でなる。特に好ましい態様は、シロキサン含有ポリマーが約50〜60質量%の
3−メタクリルオキシプロピルトリス(トリメチルシロキシ)シランと、約25
〜45質量%のメチルメタクリレートと、約3〜20質量%のC7−C10直鎖状
または分岐状アルキルアクリレートから選ばれるモノマーを含んでなる場合であ
る。 特に好ましいシロキサン含有ポリマーは20〜80%、より好ましくは40〜
70%、最も好ましくは50から60℃の全有効Tgを有する。
【0033】 シロキサン含有ポリマーに使用すべきモノマーを選択する際の別のある態様は
、各カテゴリーA、BまたはCに属する2種以上のモノマーを使用することであ
る。例えば、ポリマーは、57%の3−メタクリロイルオキシプロピルトリス(
トリメチルシロキシ)シラン、39%のメチルメタクリレート、2%のイソオク
チルアクリレートおよび2%のデシルアクリレートから成ることができる。最後
の2種のモノマーは、それぞれCモノマーの定義を満足し、両者でこの成分につ
いて望ましい量を成す。
【0034】 ポリマーを形成するのにいかなる遊離基開始剤も使用できるが、遊離基開始剤
としては、アゾビスイソブチロニトリル、2,2’−アゾビス(2,4−ジメチ
ルペンタンニトリル);2,2’−アゾビス(2−メチルブタンニトリル);過
硫酸カリウム;過硫酸アンモニウム;過酸化ベンゾイル;2,5−ジメチル−2
,5−ビス(2−エチルヘキサノイルペルオキシ)ヘキサン等が挙げられる。重
合は、溶液法、乳化法または懸濁法により行うことができる。
【0035】 メチルメタクリレートとイソオクチルアクリレートと3−メタクリルオキシプ
ロピルトリス(トリメチルシロキシ)シラン(TRIS)からなるポリマーを、
不揮発性の最終的なポリマーが25%となるように、90%の2,2,4−トリ
メチルペンタンと10%の3,4−ジメチルヘキサン[ニュージャージー州ミル
メイ(Milmay)所在のPermethyl Specialties, LLC製のPermethyl(商標)97A]
またはn−ヘプタンから成る組成物中で直接重合させることが好ましい。
【0036】 本発明の組成物の補助剤は、補助溶剤、懸濁助剤、防腐剤、酸化防止剤、活性
成分、例えば薬剤、保湿剤、皮膚軟化剤、スリップ剤、ワックス、着色剤(染料
、顔料、着色粒子、光輝性顔料等を含む)、香味剤、芳香剤等を含んで成ること
がある。補助剤に、固体材料、例えば二酸化チタンおよびシリカが含まれてもよ
い。そのような材料は、組成物全体の粘着性を減少させることができ、そしてさ
らに、日焼け止め剤として、風合い調節剤として作用する等の機能を発揮したり
、組成物の乾燥速度を調節する機能を発揮する。
【0037】 本発明の組成物の補助剤として使用できる好ましい補助溶剤としては、アルコ
ール類、ケトン類、オイル等が挙げられる。皮膚への適用時に補助溶剤によって
全組成物が刺激効果をもたないような量で、これらの補助溶剤は存在する。
【0038】 高固形分ポリマーは皮膚保護ペイントとして有用であるとともに、様々な有用
な補助剤、例えば鉱油中のアロエベラ、ビタミンE、ビタミンA、パルミテート
、トリクロサン、サリチル酸メチル、メントール、トウガラシ・オレオレジン、
ギョリュウバイ油、スクアラン、ペパーミント、シトロネラ、スペアミント、ホ
ホバ油、アーモンド油、他の油および油溶性物質と混和しうる。高級炭素鎖を有
する油の使用は、蒸発速度および/または皮膚吸収速度を変化させ、またポリマ
ーの短時間可塑化をもたらし、そのために溶剤の蒸発および/または吸収までポ
リマーコーティングに光沢のある外観を与える。
【0039】 本発明の組成物は、皮膚、粘膜等に、ブラシ、ロッド、指、スポンジ、布、ド
ロッパー等のアプリケーターの利用により液体状態で適用されるか、しぶきまた
は霧の形態で適用されるか、または液体を表面に適用するのに適する他の有用な
手段で適用される。
【0040】 驚くべきことに、本発明の組成物は、優れた噴霧可能なシロキサンポリマー含
有組成物をもたらすように配合できる。噴霧可能な組成物は、驚くべきことに6
〜10質量%もの高いポリマー含量を有する形態で提供できる。
【0041】 本発明は、活性薬剤を長時間放出するのが望ましい皮膚、粘膜および他の身体
領域に適用すべき薬剤または他の活性な薬剤を含むことのできる不活性な、長い
間存続しうる高透過性のフィルムを提供するので、即座のまたは持続的な放出に
適する液体または固体の乾燥したフィルム包帯に薬剤を組み込むことができる。
有用な薬剤の例には、殺菌剤、殺虫剤、抗微生物剤、抗ウイルス剤、抗腫瘍剤、
血圧および心臓調節剤、その他多くのものがある。組み込むのが望ましい他の種
類の活性薬剤としては、芳香剤、植物成長調節剤、DEET、植物殺虫剤、UV
およびIR吸収剤等が挙げられる。
【0042】 本発明の組成物は、皮膚の細胞に治療の利点を与える。特に、本発明の組成物
は、乾燥したまたは炎症を起こした皮膚の治療に有益な効果を有することができ
る。高固形分含量を有する本発明の組成物は、皮膚上に配置後、容易に観察でき
るため、特に都合よい。これらの組成物は、より厚い層でコートするのがより容
易な傾向があり、厚い層であるほどよく見える。本発明の組成物により形成され
るフィルムは非常に実際的であり、柔軟で、不粘着性である。本発明の組成物は
皮膚からの水分の損失を低減するため、本発明の組成物は乾燥した皮膚に対して
高い利点を提供する傾向がある。さらに、フィルムは、皮膚のひび割れ、裂傷、
および他の損傷した表面を埋める傾向がある。
【0043】 本発明の組成物は、場合に応じて、顔料、光輝性顔料、乳光を放つ物質および
/または表面蛍光増白剤を含み、これらは組成物に添加するかまたはポリマー溶
剤混合物中に懸濁させることができる。マニキュア液容器およびメークアップ容
器で通常行われているように、小出し容器内で手攪拌によるかまたは混合ボール
を使用して材料を再分散させることができる。本発明の組成物は、治療のための
身体の手入れ以外の用途で使用できる。例えば、H2O蒸気透過性でありながら
撥水剤として、生理用ナプキン、おむつまたはパンティーに適用されるフィルム
として使用できる。殺カビ剤を組み込むことによって、タイル面のグラウトを被
覆することにコーティングを使用できる。本発明の組成物は、さらに、UV吸収
剤の組み込みによって日焼け止め剤として有用である。さらに別の用途としては
、亀裂を生じた唇をなくすこと、皮膚および内部身体表面を手当てすること、並
びに適用に先立って治療された皮膚および他の表面に保護を与えることに使用す
るフィルムを形成することが挙げられる。
【0044】 本発明は、多量の化粧品組成物の少量成分として使用できる他に類のない組成
物も提供する。より詳細に述べると、化粧品配合物中の成分として処方: a)1〜40%のシロキサン含有ポリマー; b)60〜99%のアルカン系シロキシポリマー反応溶剤;および c)0〜10%の補助剤; の本発明の組成物を使用することを含む化粧品の配合方法が提供される。この方
法は、化粧品配合物に利益をもたらす量でシロキサン含有ポリマーを添加するた
めの安定で原価効率の良いシステムを提供する。シロキサン含有ポリマーは、化
粧品配合物全体のほんのわずかな部分として存在する必要がある。そのような配
合物としては、フェーシャルパウダーおよびボディーパウダー、ヘアスプレー、
シャンプーおよびコンディショナー製品、ローション、クリーム、マスカラ、ア
イライナー、マニキュア液、ボディーペイント等の化粧品が挙げられる。本発明
の化粧品組成物としては、マニキュア液、傷跡隠蔽用組成物(scar hiding comp
osition)、耐水性アイライナー、皮膚を覆うメークアップベース、並びに皮膚
の割れ目の充填剤またはシーラーが挙げられる。化粧品組成物は、堅く締まった
パウダー、ローション、クリーム、ジェル、スティック等の形態で提供できる。
さらなる化粧品組成物としては、スタイリング促進剤、クリーム、ジェル、ロー
ション、スプレー等を包含する毛髪用の処理剤が挙げられる。本発明の組成物に
は、さらに、リップスティックとしての有利な用途がある。
【0045】 本発明の別の態様において、皮膚を保護するポリマーの安定な水性不燃性エマ
ルジョンが提供される。驚くべきことに、この配合物は溶剤型ポリマー配合物と
同等な皮膚の保護をもたらし、そしてさらにより揮発性の高い溶剤型システムと
同じような適切な時間枠で乾燥する。都合よいことに、さらなる治療効果が得ら
れるようほぼ乾燥するまでゲルを皮膚にもみ込むことができる。さらに、そのよ
うな組成物は、溶剤型組成物により悪影響を受ける保護手袋で使用するのが容易
であろう。
【0046】 好ましいゲル組成物は、(a)1〜15%のシロキサン含有ポリマー、(b)
10〜25%のアルカン系シロキシポリマー反応溶剤、(c)0〜10%の補助
剤、(d)38〜88.5%の水、および(e)0.5〜2%の乳化剤を含んで
なる。
【0047】 エマルジョンゲルは、場合に応じて、治療効果のある成分を溶剤油相と水相の
両方に含む。そのような成分の例は以下のとおりである: 油/溶剤層の治療効果のある成分: サリチル酸メチル、スペアミント、アロエベラ油抽出物、メントール、アーモン
ド油、ビタミンE、トウガラシ、ホホバ油、ビタミンA、ギョリュウバイ油、シ
トロネラ、ビタミンAパルミテート、ペパーミント、スクアラン、トリクロサン
、ビタミンCエステル。 水相の治療効果のある成分: ビタミンC、クアテルニウム(Quaternium)15、アロエベラ、ゲルマベン(Ge
rmaben)II、ウィッチヘーゼル。
【0048】 本発明を例示するために以下の例を示すが、本発明の最も広い概念を限定する
ものではない。特に断らない限り、全ての部および百分率は質量で表されており
、全ての分子量は重量平均分子量である。
【0049】 例 調製例1 ポリマーの調製 モノマー、TRISとして知られる3−メタクリロキシプロピルトリス(トリ
メチルシロキシ)シラン、メチルメタクリレート(MMA)およびイソオクチル
アクリレート(IOA)の質量比53/39/8の混合物を、イソオクタン(P
ermethyl(商標)97Aとして購入され、ニュージャージー州Milm
ayのPermethyl Specialties, LLCから商業的に入
手できる、2,2,4−トリメチルペンタン)に、全モノマー量25質量%で溶
解した。開始剤(Vazo 67、DuPont)を、全モノマーを基に0.3
質量%加えた。溶液を窒素でパージして酸素を除去し、そして70℃に72時間
加熱した。乾燥による減量で測定したモノマー転化率は>97%であった。
【0050】 調製例2 22%固形分ポリマー組成物 米国特許第5103812号明細書の例45に記載されたとおりにポリマーを
調製した。この乾燥ポリマーを10%固形分HMDS溶液に溶解して、この溶液
を2%のポリメチルフェニルシロキサンでさらに希釈し、最終固形分含有量が2
2%になるまで溶媒を蒸発により除去した。
【0051】 調製例3 24%固形分ポリマー組成物 米国特許第5103812号明細書の例45に記載されたとおりにポリマーを
調製した。この乾燥ポリマーを10%固形分HMDS溶液に溶解して、この溶液
を2%のポリメチルフェニルシロキサンでさらに希釈し、最終固形分含有量が2
4%になるまで溶媒を蒸発により除去した。
【0052】 調製例4 25%固形分ポリマー組成物 米国特許第5103812号明細書の例45に記載されたとおりにポリマーを
調製した。この乾燥ポリマーを10%固形分HMDS溶液に溶解して、この溶液
を2%のポリメチルフェニルシロキサンでさらに希釈し、最終固形分含有量が2
5%になるまで溶媒を蒸発により除去した。
【0053】 調製例5 100%固形分ポリマー組成物 米国特許第5103812号明細書の例45に記載されたとおりにポリマーを
調製した。この乾燥ポリマーを10%固形分HMDS溶液に溶解して、この溶液
を2%のポリメチルフェニルシロキサンでさらに希釈し、最終固形分含有量が1
00%になるまで溶媒を蒸発により除去した。
【0054】 例1 調製例2の組成物 4.35g ティー・ツリー油 0.50g ペパーミント油 0.10g 例2 調製例2の組成物 4.75g スペアミント 0.25g
【0055】 例3 調製例2の組成物 4.75g シトロネラ油 0.25g 例4 調製例3の組成物 4.45g ティー・ツリー油 0.50g ビタミンE 0.05g
【0056】 例5 調製例2の組成物 4.5g Exxsolv D40溶媒 0.5g 例6 調製例2の組成物 4.5g Exxsolv D40 0.35g ビタミンE混合Tocopheral 0.10g サリチル酸メチル 0.05g
【0057】 例7 調製例4の組成物 8.9g Exxsolv D40 0.9g スクアラン 0.1g ビタミンE 0.1g
【0058】 例8 調製例4の組成物 8.8g Exxsolv D40 0.9g ティー・ツリー油 0.1g ビタミンE 0.1g スクアラン 0.1g
【0059】 例9 調製例5の組成物 1.0g Permethyl 97A 3.0g 非粘質流体に容易に溶解。
【0060】 例10 調製例1の組成物 39.67g Permethyl 97A 9.08g ポリメチルフェニルシロキサン 0.50g Actiphyte Aloe Lipo 0.25g ビタミンE 4−80 0.25g Trislosan 0.25g
【0061】 例11 調製例1の組成物 45.75g ティー・ツリー油 2.5g ポリメチルフェニルシロキサン 1.0g Aloe Lipo 0.25g ビタミンE 4−80 0.25g Triclosan 0.25g 上記配合での高固形分ポリマーの適用は、肌のひび割れと肌の病害の保護のた
めの非常に実質的なコーティングを可能にした。 本発明によるゲルは次のように作ることができる。
【0062】 調製例6 エマルションの予備混合 BF GoodrichのPemulin TR2 0.3% Carbopol 980 0.3% Germaben II 0.25% 水 99.15% 高剪断混合しながら、Pemulin TR2とCarbopol 980を
水に加え、そして混合を、ポリアクリル酸が十分分散しかたまりが見えなくなる
まで続ける。Germaben II防腐剤をゆっくり加える。
【0063】 例12 調製例6の組成物 10.0g 米国特許第5103812号明細書の例45 に記載されたとおりに調製したポリマー 2.5g 水中に50%のトリエタノールアミン 0.12g 調製例6の組成物10gを高剪断インペラーでかき混ぜ、そして2.5gのポ
リマーをゆっくりと加えて1.0分間混合した。かき混ぜながら0.12gの5
0%TEAを加えてゲルを中和した。ゲルは増粘し、かき混ぜるのを停止した。
【0064】 調製例7 ポリマー溶液組成物 米国特許第5103812号明細書の例45に記載されたとおりにポリマーを
調製した。この乾燥ポリマーを10%固形分HMDS溶液に溶解して、この溶液
を2%のポリメチルフェニルシロキサンでさらに希釈した。
【0065】 例13 調製例6の組成物 10g 調製例7の組成物 2.5g 50%TEA 0.12g 調製例6の組成物10gを高剪断インペラーでかき混ぜ、そして5gの調製例
7の組成物をゆっくりと加えて1.0分間混合した。かき混ぜながら0.12g
の50%TEAを加えて組成物を中和した。増粘したゲルができ、かき混ぜるの
を停止した。
【0066】 調製例8 20%固形分ポリマー組成物 米国特許第5103812号明細書の例45に記載されたとおりにポリマーを
調製した。この乾燥ポリマーを10%固形分HMDS溶液に溶解して、この溶液
を2%のポリメチルフェニルシロキサンでさらに希釈し、最終固形分含有量が2
4%になるまで溶媒を蒸発により除去した。
【0067】 例14 調製例6の組成物 10g 調製例8の組成物 5g 50%TEA 0.12g
【0068】 例15 調製例7の組成物 3.8g ティー・ツリー油 0.2g を一緒にしてから、 調製例6の組成物 10g を加えた。 0.12gの50%トリエタノールアミンでの中和を例12におけるように行
う。
【0069】 例16 水相: 調製例6の組成物 10g Witch Hazel Extract 0.1g 油相: 調製例7の組成物 4.23g ティー・ツリー油 0.225g ビタミンE 0.045g 高剪断撹拌しながら油相を水相と一緒にする。0.12gの50%トリエタノ
ールアミン溶液で中和する。
【0070】実施例17 調製例6の組成物 10g; 調製例3の組成物 89%と ティートリー油 10%と ビタミンE 1%とを5g; 50%のTEA溶液 0.12g
【0071】実施例18 調製例6の組成物 20g; 調製例3の組成物 89%と ティートリー油 10%と ビタミンE 1%とを4g; 50%のTEA溶液 0.24g
【0072】実施例19 調製例6の組成物 30g; 以下を含む組成物 12% 調製例1の組成物19.3%と ティートリー油 2%と アロエ油 0.5%と ビタミンE 0.5%と トリクロサン 0.5%と ペルメチル97A 77.2%; 50%のTEA溶液 0.36g
【0073】実施例20 調製例6の組成物 30g; 以下を含む組成物 12% 調製例1の組成物23% ティートリー油 5% ポリメチルフェニルシロキサン 2% アロエリポ 0.5% ビタミンE4−80 0.5% トリクロサン 0.5% ペルメチル97A 68.5%; 50%のトリエタノールアミン溶液 0.36g
【0074】実施例21 調製例1 4g ペルメチル97A 0.7g クロマライトレッド(Mallinckrodt, Inc., St. Louis, MO 由来の顔料)0.3g 実体的な化粧スキンペイントを供与。
【0075】実施例22 調製例6の組成物 30g; 以下を含む組成物 12% 調製例1の組成物19.3% ティートリー油 2% エステル化ビタミンC 0.01% ビタミンE 0.5% トリクロサン 0.5% ペルメチル97A 77.69% 50%のTEA溶液 0.36g 6部のクロマライトブラウン顔料を94部の上記エマルションに加え、安定な
ゲルボディーペイントが供された。
【0076】 調製例9 ポリマーの調製 53/39/8の重量比のTRISとして知られる3−メタクリルオキシプロ
ピルトリス(トリメチルシロキサン)シラン、メチルメタクリレート(MMA)
及びイソオクチルアクリレート(IOA)といったモノマーの混合物をn−ヘプ
タンの中に25重量%の総モノマーで溶解させた。開始剤(Vazo67,Du
Pont)を総モノマーに基づき0.3重量%で加えた。この溶液に窒素をパー
ジして酸素を除去し、そして70℃で約60時間加熱した。乾燥に基づく損失に
より決定されるモノマー転換率は>97%であった。
【0077】実施例23 調製例1の組成物 40.00g ティートリー油 1.00g ビタミンE4−80(Eastman Chemical, Kingsport, TN)0.25g トリクロサン 0.25g 油溶性ビタミンCエステル 0.025g ペルメチル97A 8.475g
【0078】実施例24 調製例6 10g 実施例23 4g 50%のトリエタノールアミン(TEA)水溶液 0.12g
【0079】 調製例6の組成物10gを高剪断羽根で撹拌しながら、4gの実施例23の組
成物をゆっくり加え、そして1分混合した。そのゲルに50%のTEA 0.1
2gを撹拌しながら添加することで中和させた。ゲル粘度は上昇し、撹拌を止め
た。
【0080】化粧品例1 マスカラ用水中油エマルションを表1に掲載した相A及び相Bに関する特定の
成分及び重量%の量を利用して調製した。相A及び相Bは別々の容器の中で混合
し続けながら90℃に加熱した。相Bを相Aに加え、そして高剪断ミキサーを用
いてホモジナイズした。冷却後、得られるペーストは耐剥離性、耐汚性且つ耐水
性のマスカラを供与する。
【0081】
【表1】
【0082】化粧品例2 32部の脱イオン水を容器の中に入れ、次いでその中に一部のグアーゴム(Rh
one Poulenc, Inc., Cranberry, NJから「Jaguar 8111 」として商業的に入手可
能)を穏やかに撹拌しながら分散させることによりスタイリングシャンプーを調
製した。次に調製例1由来のポリマー溶液16部をその容器に入れ、しかる後に
35.7部の水性ラウリル硫酸アンモニウム溶液(Henkel Corporation, Cincin
nati, OHより「Standapol A」として商業的に入手可能)及び11.
4部の水性コカミドプロピルベータイン溶液(Croda, Inc., Parsippany より「
Icronam 30」として商業的に入手可能)を加えた。得られる中程度の
粘度の溶液は泡立ち性の高いシャンプーを供与し、これはすすいで乾燥させた後
の髪に「ボリューム」特性を付与する。
【0083】化粧品例3 調製例1由来の20部のポリマー溶液を酢酸ブチル、酢酸エチル、トルエン及
びイソプロパノールの混合溶媒系中のニトロセルロース、トルエン−スルホンア
ミドホルムアルデヒド樹脂、フタル酸ジブチル、樟脳及び加水分解タンパク質の
溶液(Magic Nails, Inc., Staten Island, NY由来のMystic Nails
(商標)ブランドネールハードナー)80部に加えることにより透明ネールラッ
カーを調製した。混合後、得られる透明溶液は良好な浸潤及び均展特性を示し、
且つ速乾性であり、指触乾燥性、耐性撥水性を有する透明被膜を供与した。
【0084】化粧品例4 ファンデーション、アイシャドウ又はサンスクリーン(SPF値は有機サンス
クリーン剤の添加により調節)として利用するための水中油エマルションを、表
2に掲載の相A及び相Bに関する特定の成分重量%の量を利用して調製した。相
A及び相Bは別々の容器の中で混合し続けながら80℃に加熱した。相Bを相A
に加え、そして高剪断ミキサーを用いてホモジナイズした。エマルションが形成
されたら、それを静かに混合しながら40℃にまで冷却した。
【0085】
【表2】
【0086】化粧品例5 表3に掲載の相A及び相Bに関する特定の成分及び重量%の量を用いて油中水
エマルションを調製した。相A及び相Bは別々の容器の中で混合し続けながら8
0℃に加熱した。相Bを相Aに加え、そして高剪断ミキサーを用いてホモジナイ
ズした。エマルションが形成されたら、それを軽く混合しながら40℃に冷却し
た。
【0087】
【表3】
【0088】化粧品例6 様々なワックス、溶媒(揮発性及び不揮発性両方)、顔料、充填剤、スリップ
剤、シリコーン類、シロキシケイ酸、及びポリマーの混合物は、口紅、無水マス
カラ、アイシャドー、ほお紅/ルージュ等における使用のために組み合わされた
。当業者にとって、様々な成分比を変更することは、本製剤の物理学的特性を加
減し、生じた化粧品の所望の感触及び性能を賦与せしめるだろう。表4、5及び
6は、調製例1由来のポリマーを含む製剤の複数の単純な例を含む。表4は、異
なる溶媒を用いる二つの試験を含む。表5は、異なるスリップ剤を用いる五つの
試験を含む。表6は、調製例1のポリマーと組み合わせて異なるポリマーを用い
る二つの試験を含む。前記成分は密封された清潔な容器に充填し、100℃未満の
温度(使用するワックスに依存する)に加熱し、そして均一な組成物が得られる
まで徹底的に混合した。前記組成物は、引き続いて所望により成形し、そして包
装した。
【0089】
【表4】
【0090】
【表5】
【0091】
【表6】
【0092】 調製例1由来のポリマーは、他の表面に移る前記材料の傾向が低下した、皮膚
/唇に対する本製剤のより優れた接着特性を賦与した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/42 A61K 7/42 9/06 9/06 47/34 47/34 (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZW ),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU, TJ,TM),AE,AG,AL,AM,AT,AU, AZ,BA,BB,BG,BR,BY,CA,CH,C N,CR,CU,CZ,DE,DK,DM,DZ,EE ,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM,HR, HU,ID,IL,IN,IS,JP,KE,KG,K P,KR,KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU ,LV,MA,MD,MG,MK,MN,MW,MX, NO,NZ,PL,PT,RO,RU,SD,SE,S G,SI,SK,SL,TJ,TM,TR,TT,TZ ,UA,UG,UZ,VN,YU,ZA,ZW (72)発明者 エイアン,ギルバート エル. アメリカ合衆国,ミネソタ 55133−3427, セント ポール,ピー.オー.ボックス 33427 Fターム(参考) 4C076 AA09 AA16 BB21 EE27 FF43 4C083 AA122 AB102 AB232 AB242 AB352 AB432 AC022 AC032 AC122 AC242 AC352 AC422 AC442 AC482 AC542 AC712 AC782 AC812 AD072 AD092 AD151 AD152 AD162 AD262 AD282 AD352 AD662 BB46 CC02 CC12 CC14 CC19 CC28 CC38 EE10

Claims (13)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 a)1〜40%のシロキサン含有ポリマー、 b)60〜99%のアルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒、及び c)0〜15%の助剤 を含む、皮膚に用いるための組成物。
  2. 【請求項2】 前記アルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒が、
    5-C12直鎖、分枝鎖及び環式アルカンからなる群より選ばれる、請求項1記載
    の組成物。
  3. 【請求項3】 前記アルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒が、
    ヘキサン、ヘプタン、オクタン、ノナン、及びこれらの混合物からなる群より選
    ばれる、請求項1記載の組成物。
  4. 【請求項4】 前記アルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒が、
    ヘキサン、ヘプタン、オクタン、ノナン、及びこれらの混合物からなる群より選
    ばれる第一の溶媒と、デカン、ウンデカン、ドデカン、及びこれらの混合物から
    なる群より選ばれる第二の溶媒の混合物である、請求項1記載の組成物。
  5. 【請求項5】 a)1〜40%のシロキサン含有ポリマー、 b)60〜98.5%のアルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒、及び c)使用者の皮膚に色を与えるに有効な量の助剤 を含む、請求項1に記載の化粧品組成物。
  6. 【請求項6】 a)1〜40%のシロキサン含有ポリマー、 b)60〜98.5%のアルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒、及び c)医薬的に有効な量の医薬助剤 を含む、請求項1に記載の医薬組成物。
  7. 【請求項7】 a)1〜40%のシロキサン含有ポリマー、 b)60〜98.5%のアルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒、及び c)日光遮蔽効果を与えるに有効な量の日焼け止め助剤 を含む、請求項1に記載の日焼け止め組成物。
  8. 【請求項8】 a)2〜10%のシロキサン含有ポリマー、 b)86〜93%のアルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒、及び c)2〜4%の助剤 を含む、請求項1に記載の噴霧可能な組成物。
  9. 【請求項9】 a)6〜10%のシロキサン含有ポリマー、 b)86〜93%のアルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒、及び c)2〜4%の助剤 を含む、請求項1に記載の噴霧可能な組成物。
  10. 【請求項10】 ビニル含有アルキルシロキシシランを単独でまたは他の重
    合性モノマーを含む2、3もしくは多成分ポリマーとして含むシロキサン含有ポ
    リマーの製造方法であって、アルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒
    中で重合を行い、15wt%より高いポリマー含有率を有する組成物を与えることを
    含む方法。
  11. 【請求項11】 化粧品成分として a)1〜40%のシロキサン含有ポリマー、 b)60〜99%のアルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒、及び c)0〜15%の助剤 を含む組成物を用いることを含む、化粧品の形成方法。
  12. 【請求項12】 局所的医薬組成物の成分として a)1〜40%のシロキサン含有ポリマー、 b)60〜99%のアルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒、及び c)0〜15%の助剤 を含む組成物を用いることを含む、局所的医薬の形成方法。
  13. 【請求項13】 a)1〜15%のシロキサン含有ポリマー、 b)10〜25%のアルカンをベースとするシロキシポリマー反応溶媒、 c)0〜10%の助剤、 d)38〜88.5%の水、 e)0.5〜2%の乳化剤 を含む、皮膚に用いるためのゲル組成物。
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