JP2014114249A - 基剤、及び皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】有効成分を経皮吸収的に投与する皮膚外用剤に用いられる基剤であって、アクリル系合成ポリマーと揮発性油剤とを少なくとも含有し、皮膚表面への塗布前には、液状又は軟膏状であり、塗布後には、前記揮発性油剤が蒸散して、前記アクリル系合成ポリマー100重量部に対して前記揮発性油剤が0〜60重量%範囲内の、疎水性の被膜となることを特徴とする基剤。
【選択図】なし
Description
前記基剤に、コットン不織布(10cm×10cm、目付60g/m2)を浸漬し、60℃の恒温槽内で24時間乾燥させた後の重量(D)を測る。次いで、浸漬、乾燥後の前記コットン不織布を水中に投入し、1時間撹拌した後、水中から引き上げ、表面に付着している水分を拭き取ったうえで重量(W)を測り、下記計算式により、重量変化率(X)を求める。計算式:X=(W−D)×100/D
実施例1〜7に係る本発明基剤の組成(塗布前)を下記表1に示す。
実施例1〜7に係る本発明基剤は、皮膚表面に塗布する前はいずれも液状又は軟膏状を維持しており、皮膚表面に塗布すると揮発性油剤が蒸散して、皮膚表面上において速やかに被膜を形成することが確認された。
実施例1〜7に係る本発明基剤をガラス板表面に一定量塗布した後、35℃の恒温槽内で乾燥させ、塗布時と乾燥後の本発明基剤の重量変化を比較して、ガラス表面に形成された被膜に残存する揮発性油剤の残存量を測定した。その結果、いずれの実施例においても、アクリル系樹脂100重量部に対し、揮発性油剤が0〜60重量部の範囲内で残存する被膜が形成されていることが確認された。特に、揮発性油剤として軽質イソパラフィンを用いた実施例3〜7に係る本発明基剤にて形成された被膜は、アクリル系樹脂100重量部に対し、揮発性油剤が0〜30重量部の範囲内となっていることが確認された。
次に、実施例1〜7に係る本発明基剤によって形成される被膜の疎水性を下記試験条件によって評価した。
実施例1〜7に係る本発明基剤に、コットン不織布(10cm×10cm、目付60g/m2)を浸漬し、60℃の恒温槽内で24時間乾燥させた後の重量(D)を測る。次いで、浸漬、乾燥後の前記コットン不織布を水中に投入し、1時間撹拌した後、水中から引き上げ、表面に付着している水分を拭き取ったうえで重量(W)を測り、計算式:X=(W−D)×100/Dにて、重量変化率(X)を測定する。
前記実施例6に係る本発明基剤に対し、有効成分としてのトコフェリルリン酸ナトリウム(TPNa)を5重量%の添加量となるように配合することによって、本発明外用剤を得た。
ヒト皮膚の角質層/表質層を直径30mmの円状にカットして試験に用いる。拡散セルはフランツ型拡散セル(有効面積3.14cm2、レセプター容積2.4ml)を用い、レセプター溶液にはPBS(リン酸緩衝生理食塩水、pH7.4)溶液を用いて、拡散セルの温度を32℃に保ち、非密封系で透過性試験を実施する。本発明基剤1mlをドナー側に投与し、5分後に、ドナー側にPBS溶液1mlを加えて軽く洗浄後、ドナー側の溶液を廃棄する。この洗浄作業は更に二回(都合三回)行う。この後、3時間後、6時間後、12時間後にレセプターから1mlをサンプリングする(3時間後と6時間後においては、レセプターにPBS溶液1mlを加える。)。サンプリングした溶液中のTPNaを、HPLC(高速液体クロマトグラフィー)により測定する。
カラム:CAPCELLPAK C18、TypeMG 5μm 4.6I.D.×250mm(株式会社資生堂製)
移動相:(20mM酢酸+20mM酢酸ナトリウムメタノール)/アセトンニトリル=7/3
流速:1.0ml/分
温度:40℃
注入量:10μl
上記試験結果を、下記表2に示す。
Claims (6)
- 有効成分を経皮吸収的に投与する皮膚外用剤に用いられる基剤であって、
アクリル系合成ポリマーと揮発性油剤とを少なくとも含有し、皮膚表面への塗布前には、液状又は軟膏状であり、
塗布後には、前記揮発性油剤が蒸散して、前記アクリル系合成ポリマー100重量部に対して前記揮発性油剤が0〜60重量%範囲内の、疎水性の被膜となることを特徴とする基剤。 - 請求項1に記載の基剤において、
下記試験による重量変化率(X)が、5.0%以下となる疎水性を有する基剤。
<試験>
前記基剤に、コットン不織布(10cm×10cm、目付60g/m2)を浸漬し、60℃の恒温槽内で24時間乾燥させた後の重量(D)を測る。
次いで、浸漬、乾燥後の前記コットン不織布を水中に投入し、1時間撹拌した後、水中から引き上げ、表面に付着している水分を拭き取ったうえで重量(W)を測り、下記計算式により、重量変化率(X)を求める。
計算式:X=(W−D)×100/D - 請求項1又は2に記載の基剤において、
前記アクリル系合成ポリマーが、アクリル酸アルキル共重合体、アクリル酸アルキル共重合体ナトリウム、アクリル酸アルキル共重合体アンモニウム、(アクリル酸アルキル/ジアセトンアクリルアミド)共重合体、又は、(アクリル酸アルキル/ジメチコン)共重合体から選ばれた少なくとも一種以上である基剤。 - 請求項1ないし3のいずれか1項に記載の基剤において、
前記揮発性油剤が、短鎖パラフィン、又は揮発性シリコーンオイルから選ばれた少なくとも一種以上である基剤。 - 請求項1ないし4のいずれか1項に記載の基剤と、
有効成分と、
を具備してなり、皮膚表面への塗布前には、液状又は軟膏状であり、
塗布後には、前記揮発性油剤が蒸散して、疎水性の被膜となることを特徴とする皮膚外用剤。 - 請求項5に記載の皮膚外用剤において、
皮膚表面へ塗布後、疎水性の被膜となった後、前記被膜上からファンデーションが塗布されることによって使用される基剤。
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