KR20150084839A - 기제 및 피부 외용제 - Google Patents

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유코 카네미츠
다이스케 야스키
유코 후지타
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가부시키가이샤 카나에테크노스
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Abstract

본 발명은 피부 표면으로의 도포 후, 신속하게 피막을 형성할 수 있고, 또한 악취의 발생이나 피부 자극성을 완화한 신규의 기제 및 피부 외용제를 제공하는 것을 목적으로 한다.
유효 성분을 경피 흡수적으로 투여하는 피부 외용제에 이용되는 기제로서, 아크릴계 합성 폴리머와 휘발성 유제를 적어도 함유하고, 피부 표면으로의 도포 전에는 액상 또는 연고형상이고, 도포 후에는 상기 휘발성 유제가 증산하여, 상기 아크릴계 합성 폴리머 100 중량부에 대해 상기 휘발성 유제가 0∼60 중량% 범위 내의 소수성의 피막으로 되는 것을 특징으로 하는 기제.

Description

기제 및 피부 외용제{BASE AND EXTERNAL PREPARATION FOR SKIN}
본 발명은 유효 성분을 경피 흡수적으로 투여하는 피부 외용제에 이용되는 기제 및 피부 외용제에 관한 것이다.
피부 외용제는 액상 또는 연고형상(크림형상)의 기제에 유효 성분이 용해 혹은 분산된 제형으로서, 피부 표면에 도포되는 것에 의해서, 경피 흡수적으로 유효 성분을 투여하는 것이다.
경피 흡수적으로 유효 성분을 투여함에 있어서는 장시간을 요하기 때문에, 상기 피부 외용제는 피부 표면에 오래 머물게 해 둘 필요가 있다.
그래서, 최근에는 피부 표면에 도포한 후, 피막을 형성할 수 있는 피부 외용제(목욕용 필름 약제)가 개발되고 있다(예를 들면, 하기 특허문헌 1 참조).
특허문헌 1 : 일본국 특허공개공보 제2007-015973호
상기 특허문헌 1에 기재된 피부 외용제는 니트로셀루로오스를, 초산-3-메틸 부틸, 초산 이소부틸 또는 아세톤 등의 용해제로 용해하고, 또한 에틸 알코올을 첨가해서 제제(製劑)로 된 것이지만, 니트로셀루로오스는 폭발성이 있기 때문에 그 취급이 어렵고, 제조상의 안전성을 담보하는 것이 곤란한 것이었다.
또, 초산-3-메틸부틸, 초산 이소부틸, 아세톤 등의 용해제는 악취의 발생이나 피부 자극성이 있어, 피부 외용제의 성분으로서는 반드시 바람직한 것이라고는 할 수 없다.
본 발명은 상기 기술적 과제를 감안해서 개발된 것이며, 피부 표면으로의 도포 후, 신속하게 피막을 형성할 수 있고, 또한 악취의 발생이나 피부 자극성을 완화한 신규의 기제 및 피부 외용제를 제공하는 것을 목적으로 한다.
상기 기술적 과제를 해결하기 위해, 본 발명의 기제는 유효 성분을 경피 흡수적으로 투여하는 피부 외용제에 이용되는 기제로서, 아크릴계 합성 폴리머와 휘발성 유제를 적어도 함유하고, 피부 표면으로의 도포 전에는 액상 또는 연고형상이고, 도포 후에는 상기 휘발성 유제가 증산하여, 상기 아크릴계 합성 폴리머 100 중량부에 대해 상기 휘발성 유제가 0∼60 중량% 범위 내의 소수성의 피막으로 되는 것을 특징으로 한다(이하, 「본 발명 기제」라고 함).
본 발명 기제에서는 하기 시험에 의한 중량 변화율(X)이 5.0% 이하로 되는 소수성을 갖는 것이 바람직한 양태로 된다.
<시험>
상기 기제에, 코튼 부직포(10㎝×10㎝, 직조기준(METSUKE) 60g/㎡)를 침지하고, 60℃의 항온조 내에서 24시간 건조시킨 후의 중량(D)을 측정한다. 다음에, 침지, 건조 후의 상기 코튼 부직포를 수중에 투입하고, 1시간 교반한 후, 수중에서 들어올려, 표면에 부착되어 있던 수분을 닦아낸 후에 중량(W)을 측정하고, 하기 계산식에 의해, 중량 변화율(X)을 구한다. 계산식: X=(W-D)×100/D
본 발명 기제에 있어서는 상기 아크릴계 합성 폴리머가 아크릴산 알킬 공중합체, 아크릴산 알킬 공중합체 나트륨, 아크릴산 알킬 공중합체 암모늄, (아크릴산 알킬/디아세톤아크릴아미드) 공중합체 또는 (아크릴산 알킬/디메티콘) 공중합체에서 선택된 적어도 1종 이상인 것이 바람직한 양태로 된다.
본 발명 기제에 있어서는 상기 휘발성 유제가 단쇄 파라핀 또는 휘발성 실리콘 오일에서 선택된 적어도 1종 이상인 것이 바람직한 양태로 된다.
본 발명의 피부 외용제는 상기 본 발명 기제와 유효 성분을 구비해서 이루어지고, 피부 표면으로의 도포 전에는 액상 또는 연고형상이고, 도포 후에는 상기 휘발성 유제가 증산하여, 상기 아크릴계 합성 폴리머 100 중량부에 대해 상기 휘발성 유제가 0∼60 중량% 범위 내의 소수성의 피막으로 되는 것을 특징으로 한다(이하, 「본 발명 외용제」라 함).
본 발명 외용제에 있어서는 피부 표면으로의 도포 후, 소수성의 피막으로 된 후, 상기 피막상부터 파운데이션이 도포되는 것에 의해서 사용되는 것이 바람직한 양태로 된다.
본 발명에 따르면, 피부 표면으로의 도포 후, 신속하게 피막을 형성할 수 있고, 또한 악취의 발생이나 피부 자극성을 완화할 수 있다.
이하, 본 발명의 실시형태를 실시 예를 들어 설명하겠지만, 본 발명은 이들 실시예에 한정되는 것은 아니다.
[실시 예 1∼7]
실시 예 1∼7에 관한 본 발명 기제의 조성(도포 전)을 하기 표 1에 나타낸다.
[표 1]
Figure pct00001
<본 발명 기제의 특성>
실시 예 1∼7에 관한 본 발명 기제는 피부 표면에 도포하기 전에는 모두 액상 또는 연고형상을 유지하고 있으며, 피부 표면에 도포하면 휘발성 유제가 증산하여, 피부 표면상에 있어서 신속하게 피막을 형성하는 것이 확인되었다.
또, 본 발명 기제는 피막을 형성하는 성분으로서 아크릴계 수지를 이용하고, 피부 표면에 도포되었을 때의 휘발 성분으로서 휘발성 유제(단쇄 파라핀(유동 이소 파라핀)이나 휘발성 실리콘 오일)를 이용하고 있기 때문에, 악취의 발생이나 피부 자극성이 매우 적은 것으로 된다.
<피막>
실시 예 1∼7에 관한 본 발명 기제를 유리판 표면에 일정량 도포한 후, 35℃의 항온조 내에서 건조시키고, 도포시와 건조 후의 본 발명 기제의 중량 변화를 비교하여, 유리 표면에 형성된 피막에 잔존하는 휘발성 유제의 잔존량을 측정하였다. 그 결과, 어느 실시 예에서도, 아크릴계 수지 100 중량부에 대해, 휘발성 유제가 0∼60 중량부의 범위 내에서 잔존하는 피막이 형성되어 있는 것이 확인되었다. 특히, 휘발성 유제로서 경질 이소파라핀을 이용한 실시 예 3∼7에 관한 본 발명 기제에서 형성된 피막은 아크릴계 수지 100 중량부에 대해, 휘발성 유제가 0∼30 중량부의 범위 내로 되어 있는 것이 확인되었다.
<피막의 소수성>
다음에, 실시 예 1∼7에 관한 본 발명 기제에 의해서 형성되는 피막의 소수성을 하기 시험 조건에 의해서 평가하였다.
<시험>
실시 예 1∼7에 관한 본 발명 기제에, 코튼 부직포(10㎝×10㎝, 직조기준(METSUKE) 60g/㎡)를 침지하고, 60℃의 항온조 내에서 24시간 건조시킨 후의 중량(D)을 측정한다. 다음에, 침지, 건조 후의 상기 코튼 부직포를 수중에 투입하고, 1시간 교반한 후, 수중에서 들어올려, 표면에 부착되어 있는 수분을 닦아낸 후에 중량(W)을 측정하고, 계산식:X=(W-D)×100/D에서, 중량 변화율(X)을 측정한다.
상기 시험의 결과, 실시 예 1∼7에 관한 본 발명 기제는 모두 중량 변화율(X)이 5% 이하로 되고, 높은 소수성을 나타내는 것이 보였다. 특히, 아크릴계 수지로서 (아크릴산 알킬/디메티콘) 공중합체를 이용한 실시 예 5∼7에 관한 본 발명 기제에 있어서는 중량 변화율(X)이 2% 이하의 매우 높은 소수성을 나타내는 것이 확인되었다.
또한, 참고로, 시판 중인 소수성 기제(유지성 기제)를 마찬가지의 시험에 제공한 결과, 그 중량 변화율(X)은 500% 이상이 되는 것이 확인되었다.
[실시 예 8]
상기 실시 예 6에 관한 본 발명 기제에 대해, 유효 성분으로서의 토코페릴인산나트륨(TPNa)을 5 중량%의 첨가량으로 되도록 배합하는 것에 의해서, 본 발명 외용제를 얻었다.
얻어진 본 발명 외용제를 하기 시험에 제공하는 것에 의해, 유효 성분의 피부 투과성을 평가하였다.
<시험>
사람 피부의 각질층/표질층을 직경 30㎜의 원형상으로 절단하여 시험에 이용한다. 확산 셀은 플란츠(Flantz)형 확산 셀(유효 면적 3.14㎠, 리셉터 용적 2.4ml)을 이용하고, 리셉터 용액에는 PBS(인산 완충 생리 식염수, pH7.4) 용액을 이용해서, 확산 셀의 온도를 32℃로 유지하고, 비(非) 밀봉계에서 투과성 시험을 실시한다. 본 발명 기제 1㎖를 도너측에 투여하고, 5분 후에, 도너측에 PBS 용액 1㎖를 추가하여 가볍게 세정한 후, 도너측의 용액을 폐기한다. 이 세정 작업은 또한 2회(도합 3회) 실행한다. 그 후, 3시간 후, 6시간 후, 12시간 후에 리셉터로부터 1㎖를 샘플링한다(3시간 후와 6시간 후에서는 리셉터에 PBS 용액 1㎖를 추가한다). 샘플링한 용액 중의 TPNa를 HPLC(고속 액체 크로마토그래피)에 의해 측정한다.
<HPLC 분석 조건>
컬럼 : CAPCELLPAK C18, TypeMG 5㎛ 4.6I.D.×250㎜(주식회사 시세이도SHISEIDO COMPANY LTD.)제)
이동 상(相) : (20mM 초산+20mM 초산나트륨 메탄올)/아세톤니트릴=7/3
유속 : 1.0ml/분
온도 : 40℃
주입량 : 10㎕
상기 시험 결과를 하기 표 2에 나타낸다.
[표 2]
Figure pct00002
표 2에 나타내는 바와 같이, 본 발명 외용제는 피막을 형성한 후, 피막 표면이 3회나 세정되었음에도 불구하고, 계속적으로 유효 성분을 경피 흡수적으로 투여할 수 있는 것이 확인되었다. 이것은 본 발명 기제가 소수성의 피막으로 되고, 반복의 세정에 의해서도 씻겨나가는 일 없이 피부 표면에 부착되어, 계속적으로 유효 성분을 경피 흡수적으로 투여하고 있기 때문으로 고려된다.
이것으로부터, 본 발명 외용제는 피막 형성 후, 입욕이나 세안 등을 해도 벗겨져 떨어지는 일이 없으며, 장시간에 걸쳐 유효 성분을 경피 흡수적으로 투여할 수 있는 것이 확인되었다.
또, 형성된 피막은 끈적거림이 없기 때문에, 피막의 위로부터 파운데이션을 도포할 수도 있다. 그 때문에, 피막을 파운데이션으로 덮어 가린 상태에서 사용하는 것도 가능하게 된다. 또한, 형성된 피막은 클렌징 오일 등을 이용하면, 용이하게 피부 표면으로부터 제거할 수 있다.
그런데, 본 발명 외용제는 유효 성분 이외의 다른 첨가제, 예를 들면, 보습제, 방부제, 항산화제, pH조정제 등의 각종 첨가제를 배합하는 것을 부정하는 것은 아니다.
또, 본 발명 외용제의 유효 성분으로서는 TPNa에 한정되지 않고, 본 발명 외용제가 목적에 따라 각종 유효 성분을 이용할 수 있다. 유효 성분의 예로서는 예를 들면, 코르치코스테로이드류, 소염 진통제, 고혈압제, 마취제, 최면 진정제, 정신 안정제, 강압제, 항생물질, 항균성 물질, 비타민류, 항간질제, 관혈관 확장제, 항히스타민제, 항진균 물질, 승화성 결정, 박하유, 유칼리유, 라벤더유, 붕산수, 생리적 식염수, 유고수(硫苦水; bitter water), 아마인유, 석회수, 간유, 리바놀수, 과망간산칼리액, 멘타수(menta water), 크레오소트, 겨자, 항염증제, 수렴제, 청량화제, 비타민제, 호르몬제, 항히스타민제 등의 피부 거침 방지용 약제, 피지 억제제, 각질 박리/용해제 등의 여드름용 약제, 알로에 엑기스, 인삼 엑기스, 간장 엑기스 등의 동식물 추출물, 아미노산류와 같은 영양제 등을 들 수 있다.
또한, 본 발명은 그 정신 또는 주요한 특징에서 이탈하는 일 없이, 다른 각종 형태에서 실시할 수 있다. 그 때문에, 상술한 실시 예는 모든 점에서 단순한 예시에 불과하며, 한정적으로 해석해서는 안 된다. 본 발명의 범위는 특허청구의 범위에 의해서 나타나는 것으로서, 명세서 본문에는 하등 구속되지 않는다. 또한, 특허청구의 범위의 균등 범위에 속하는 변형이나 변경은 모두 본 발명의 범위내의 것이다.
[산업상의 이용 가능성]
본 발명 기제는 유효 성분을 경피 흡수적으로 투여하기 위한 피부 외용제(본 발명 외용제)의 기제로서 바람직하게 이용된다.

Claims (6)

  1. 유효 성분을 경피 흡수적으로 투여하는 피부 외용제에 이용되는 기제로서,
    아크릴계 합성 폴리머와 휘발성 유제를 적어도 함유하고, 피부 표면으로의 도포 전에는 액상 또는 연고형상이고,
    도포 후에는 상기 휘발성 유제가 증산하여, 상기 아크릴계 합성 폴리머 100 중량부에 대해 상기 휘발성 유제가 0∼60 중량% 범위 내의 소수성의 피막으로 되는 것을 특징으로 하는 기제.
  2. 제1항에 있어서,
    하기 시험에 의한 중량 변화율(X)이 5.0% 이하로 되는 소수성을 갖는 기제.
    <시험>
    상기 기제에, 코튼 부직포(10㎝×10㎝, 직조기준(METSUKE) 60g/㎡)를 침지하고, 60℃의 항온조 내에서 24시간 건조시킨 후의 중량(D)을 측정한다.
    다음에, 침지, 건조 후의 상기 코튼 부직포를 수중에 투입하고, 1시간 교반 한 후, 수중에서 들어올려, 표면에 부착되어 있는 수분을 닦아낸 후에 중량(W)을 측정하고, 하기 계산식에 의해, 중량 변화율(X)을 구한다.
    계산식 : X=(W-D)×100/D
  3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,
    상기 아크릴계 합성 폴리머는 아크릴산 알킬 공중합체, 아크릴산 알킬 공중합체 나트륨, 아크릴산 알킬 공중합체 암모늄, (아크릴산 알킬/디아세톤아크릴아미드) 공중합체 또는 (아크릴산 알킬/디메티콘) 공중합체에서 선택된 적어도 1종 이상인 기제.
  4. 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서,
    상기 휘발성 유제는 단쇄 파라핀 또는 휘발성 실리콘 오일에서 선택된 적어도 1종 이상인 기제.
  5. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 기재된 기제와
    유효 성분을 구비해서 이루어지고,
    피부 표면으로의 도포 전에는 액상 또는 연고형상이고,
    도포 후에는 상기 휘발성 유제가 증산하여, 소수성의 피막으로 되는 것을 특징으로 하는 피부 외용제.
  6. 제5항에 있어서,
    피부 표면에 도포 후, 소수성의 피막으로 된 후, 상기 피막상부터 파운데이션이 도포되는 것에 의해서 사용되는 피부 외용제.
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