RU2010121989A - Композиция для местного введения - Google Patents

Композиция для местного введения Download PDF

Info

Publication number
RU2010121989A
RU2010121989A RU2010121989/15A RU2010121989A RU2010121989A RU 2010121989 A RU2010121989 A RU 2010121989A RU 2010121989/15 A RU2010121989/15 A RU 2010121989/15A RU 2010121989 A RU2010121989 A RU 2010121989A RU 2010121989 A RU2010121989 A RU 2010121989A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
composition according
diclofenac
emulsion
diethylammonium salt
Prior art date
Application number
RU2010121989/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2497516C2 (ru
Inventor
Фабьенн КАЙЕ-БУА (CH)
Фабьенн КАЙЕ-БУА
Изабелль РОЛЬ (FR)
Изабелль РОЛЬ
Мишель ШТАЙГЕР (CH)
Мишель ШТАЙГЕР
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39156258&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2010121989(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2010121989A publication Critical patent/RU2010121989A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2497516C2 publication Critical patent/RU2497516C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles

Abstract

1. Фармацевтическая композиция для местного введения, которая представлена в форме непрозрачной эмульсии-геля и включает 1,2-4% мас./мас. диэтиламмониевой соли диклофенака, ! (A) указанная композиция характеризуется высокой проницаемостью через кожу, ! (B) указанная композиция характеризуется только чрезвычайно низкой системной абсорбцией, ! (C) указанная композиция в основном не вызывает раздражения кожи человека после нанесения, и !(D) указанная композиция является химически и физически стабильной при хранении при 25°С и относительной влажности 60% в течение 12 месяцев. ! 2. Композиция по п.1, где ! (E) указанная композиция дополнительно содержит диэтиламмониевую соль диклофенака в полностью растворенном состоянии, т.е. даже при исследовании в микроскопе в указанной композиции не наблюдается никаких кристаллов диэтиламмониевой соли диклофенака. ! 3. Композиция по п.1 или 2, причем «химически и физически стабильная» композиция, как указано в (D), дополнительно характеризуется следующими свойствами: (1) структура композиции эмульсии-геля сохраняется без разрушения эмульсии, и (2) исходный цвет композиции визуально не изменяется, например композиция не приобретает желтоватый цвет в течение периода времени по крайней мере 12 месяцев при хранении при 25°С и относительной влажности 60%. ! 4. Композиция по п.1 или 2, которая включает диэтиламмониевую соль диклофенака в количестве 2-4% мас./мас. ! 5. Композиция по п.1 или 2, которая дополнительно включает 0,5-2% мас./мас. насыщенного или ненасыщенного С10-С18жирного спирта. ! 6. Способ снижения интенсивности боли у человека, страдающего от остеоартрита, включающий введение указанному человеку �

Claims (13)

1. Фармацевтическая композиция для местного введения, которая представлена в форме непрозрачной эмульсии-геля и включает 1,2-4% мас./мас. диэтиламмониевой соли диклофенака,
(A) указанная композиция характеризуется высокой проницаемостью через кожу,
(B) указанная композиция характеризуется только чрезвычайно низкой системной абсорбцией,
(C) указанная композиция в основном не вызывает раздражения кожи человека после нанесения, и
(D) указанная композиция является химически и физически стабильной при хранении при 25°С и относительной влажности 60% в течение 12 месяцев.
2. Композиция по п.1, где
(E) указанная композиция дополнительно содержит диэтиламмониевую соль диклофенака в полностью растворенном состоянии, т.е. даже при исследовании в микроскопе в указанной композиции не наблюдается никаких кристаллов диэтиламмониевой соли диклофенака.
3. Композиция по п.1 или 2, причем «химически и физически стабильная» композиция, как указано в (D), дополнительно характеризуется следующими свойствами: (1) структура композиции эмульсии-геля сохраняется без разрушения эмульсии, и (2) исходный цвет композиции визуально не изменяется, например композиция не приобретает желтоватый цвет в течение периода времени по крайней мере 12 месяцев при хранении при 25°С и относительной влажности 60%.
4. Композиция по п.1 или 2, которая включает диэтиламмониевую соль диклофенака в количестве 2-4% мас./мас.
5. Композиция по п.1 или 2, которая дополнительно включает 0,5-2% мас./мас. насыщенного или ненасыщенного С1018жирного спирта.
6. Способ снижения интенсивности боли у человека, страдающего от остеоартрита, включающий введение указанному человеку фармацевтической композиции для местного введения по любому из пп.1-4 только один или два раза в сутки.
7. Фармацевтическая композиция для местного введения, которая представлена в форме непрозрачной эмульсии-геля и которая включает
(a) 1,2-4% мас./мас. диэтиламмониевой соли диклофенака,
(b) 0,5-2% мас./мас. насыщенного или ненасыщенного C10-C18жирного спирта, выбранного из группы, включающей стеариловый спирт, миристиловый спирт, лауриловый спирт и олеиловый спирт,
(c) по крайней мере, 40% мас./мас. воды,
(d) 10-30% мас./мас. по крайней мере одного C2-C4алканола,
(e) 3-15% мас./мас. по крайней мере одного гликолевого растворителя, выбранного из группы, включающей 1,2-пропандиол и полиэтиленгликоль (200-20000),
(f) 0,5-5% мас./мас. по крайней мере одного гелеобразующего агента, выбранного из группы, включающей карбомеры,
(g) 2-8% мас./мас. по крайней мере одного жидкого липида, образующего масляную фазу эмульсии-геля,
(h) 1-3% мас./мас. по крайней мере одного неионогенного ПАВ и
(i) агент с основными свойствами для доведения рН конечной композиции до значений 6-9.
8. Композиция по п.7, в которой насыщенным или ненасыщенным C10-C18жирным спиртом (b) является олеиловый спирт.
9. Композиция по п.7, которая включает
(a) 1,5-3,5% диэтиламмониевой соли диклофенака,
(b) 0,5-2% олеилового спирта,
(c) 45-75% воды,
(d) 10-30% этанола, изопропанола или их смеси,
(e) 3-12% 1,2-пропандиола,
(f) 0,7-3% по крайней мере одного гелеобразующего агента, выбранного из группы, включающей карбомеры,
(g) 3-7% по крайней мере одного жидкого липида, образующего масляную фазу эмульсии-геля,
(h) 1-3% по крайней мере одного неионогенного ПАВ и
(i) 0,5-2% диэтиламина для доведения рН конечной композиции до значений 6,5-8,5.
10. Композиция по п.9, в которой олеиловый спирт (b) присутствует в количестве от 0,6% до 1,2% в расчете на общую массу композиции.
11. Композиция по любому из пп.7-10, в которой компонентом (d) является изопропанол.
12. Композиция по любому из пп.7-10, в которой жидкий липид (g) выбран из группы, включающей углеводороды, глицериды, сложные эфиры жирных кислот и любые их смеси.
13. Композиция по любому из пп.7-10, в которой неионогенное ПАВ (h) выбрано из группы, включающей сложные эфиры жирных кислот и моногидрокси- или полигидроксисоединений и поли(оксиэтилированные) ПАВ и любые их смеси.
RU2010121989/15A 2007-10-30 2008-10-27 Композиция для местного введения RU2497516C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07119599.4 2007-10-30
EP07119599A EP2055298A1 (en) 2007-10-30 2007-10-30 Topical composition
PCT/EP2008/064533 WO2009056522A1 (en) 2007-10-30 2008-10-27 Topical composition

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010121989A true RU2010121989A (ru) 2011-12-10
RU2497516C2 RU2497516C2 (ru) 2013-11-10

Family

ID=39156258

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010121989/15A RU2497516C2 (ru) 2007-10-30 2008-10-27 Композиция для местного введения

Country Status (19)

Country Link
US (1) US20100286268A1 (ru)
EP (2) EP2055298A1 (ru)
JP (1) JP5616228B2 (ru)
KR (1) KR101531729B1 (ru)
CN (2) CN104095806A (ru)
AU (1) AU2008317737B2 (ru)
BR (1) BRPI0819152B8 (ru)
CA (1) CA2701703A1 (ru)
ES (1) ES2633919T3 (ru)
IL (1) IL204658A (ru)
MX (1) MX2010004613A (ru)
NZ (1) NZ584179A (ru)
PE (1) PE20090910A1 (ru)
PL (1) PL2214642T3 (ru)
PT (1) PT2214642T (ru)
RU (1) RU2497516C2 (ru)
TW (1) TWI527597B (ru)
WO (1) WO2009056522A1 (ru)
ZA (1) ZA201002072B (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2757310A1 (en) * 2009-04-08 2010-10-14 Cadila Healthcare Limited Stable pharmaceutical compositions of diclofenac
US20130197092A1 (en) * 2009-12-07 2013-08-01 Ketan R. Patel Novel Non-Aqueous Topical Solution of Diclofenac and Process for Preparing the Same
GB0921686D0 (en) * 2009-12-11 2010-01-27 Reckitt Benckiser Healthcare I Topical formulation
JP6131523B2 (ja) * 2011-03-25 2017-05-24 大正製薬株式会社 ロキソプロフェン含有外用剤
CN102525886B (zh) * 2012-01-13 2013-03-13 湖北科益药业股份有限公司 双氯芬酸二乙胺乳胶剂及其制备方法
ITMI20121205A1 (it) 2012-07-11 2014-01-12 Glycores 2000 Srl Composizione con attivita' antinfiammatoria ed analgesica da somministrare per uso esterno mediante vaporizzazione
RU2014152445A (ru) * 2012-07-12 2016-08-27 Ферринг Б.В. Композиции на основе диклофенака
FR3001544B1 (fr) 2013-01-31 2015-02-27 Commissariat Energie Atomique Procede de reglage de la position relative d'un analyte par rapport a un faisceau lumineux
JP6449554B2 (ja) * 2014-03-30 2019-01-09 小林製薬株式会社 外用医薬組成物
WO2016038553A1 (en) 2014-09-10 2016-03-17 Novartis Consumer Health S.A. Topical diclofenac sodium compositions
US20210137829A1 (en) * 2017-03-07 2021-05-13 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ltd. Topical delivery systems for active compounds
BE1026073B1 (nl) * 2018-03-05 2019-10-07 Purna Pharmaceuticals Nv Verbeterde werkwijze voor het maken van een farmaceutische emulsie
US20210267886A1 (en) * 2018-06-29 2021-09-02 Nippon Shokubai Co., Ltd. Gel-In-Oil Emulsion and Transdermally Absorbed Agent
AU2020379828A1 (en) * 2019-11-06 2022-04-28 Smartech Topical, Inc. Topical formulations of cyclooxygenase inhibitors and their use
CN112263542B (zh) * 2020-10-19 2023-09-01 澳美制药厂有限公司 地奈德纳米乳凝胶组合物及其制备方法
WO2023180792A1 (en) 2022-03-25 2023-09-28 Glycores 2000 Srl Topical pharmaceutical composition with anti-inflammatory and analgesic activity and uses thereof

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AT370721B (de) 1981-02-24 1983-04-25 Ciba Geigy Ag Verfahren zur herstellung von neuen salzen der 2- (2,6-dichloranilino)-phenylessigsaeure, der
CH655656B (ru) * 1982-10-07 1986-05-15
IL101387A (en) * 1992-03-26 1999-11-30 Pharmos Ltd Emulsion with enhanced topical and/or transdermal systemic effect utilizing submicron oil droplets
WO1996004902A1 (fr) * 1994-08-09 1996-02-22 Tsumura & Co. Composition pour preparation a usage externe
JP2548686B2 (ja) * 1995-04-06 1996-10-30 エスエス製薬株式会社 外用薬剤組成物
JP3802105B2 (ja) 1995-06-27 2006-07-26 久光メディカル株式会社 ジクロフェナクナトリウム含有乳化外用剤
CN1210463A (zh) * 1996-02-07 1999-03-10 株式会社津村 透明双氯芬酸钠的水溶液以及它的药物组合物
AU2953497A (en) 1996-05-13 1997-12-05 Novartis Consumer Health S.A. Topical composition
JP4275751B2 (ja) * 1996-12-27 2009-06-10 久光製薬株式会社 外用組成物
CZ290752B6 (cs) 1997-03-21 2002-10-16 Chemopharma-Trade, S.R.O. Emulgelový přípravek s protizánětlivým, analgetickým nebo protirevmatickým účinkem a způsob jeho výroby
KR19990026792A (ko) * 1997-09-26 1999-04-15 김윤 디클로페낙 디에틸암모늄염을 함유한 매트릭스형 패취제제
US6635674B1 (en) * 1998-11-06 2003-10-21 Bristol-Myers Squibb Co. Pharmaceutical preparations for external use containing non-steroidal anti-inflammatory and analgesic agents
MXPA01008785A (es) * 1999-03-01 2003-07-14 Amarin Technologies S A Composicion farmaceutica para el tratamiento de afecciones que cursan con inflamacion y/o dolor mediante la administracion transdermica de antiinflamatorios no esteroides incorporados en matrices polimericas acrilicas adhesivas.
US6235314B1 (en) 2000-08-08 2001-05-22 Sarfaraz K. Niazi Analgesic, anti-inflammatory and skeletal muscle relaxant compositions
TWI290464B (en) * 2000-09-01 2007-12-01 Novartis Consumer Health Sa Treatment of burns
GB0108082D0 (en) 2001-03-30 2001-05-23 Novartis Consumer Health Sa Topical composition
PE20040321A1 (es) 2002-08-22 2004-07-15 Novartis Consumer Health Sa Composicion topica que comprende diclofenaco
AR036755A1 (es) * 2002-10-07 2004-09-29 Thalas Group Inc Una composicion en forma de gel transparente para la administracion de diclofenac sodico a traves de la piel
US7132452B2 (en) * 2003-03-10 2006-11-07 Fang-Yu Lee Topical formulation having effects on alleviating pain/inflammation caused by herpes virus infection
JP4866546B2 (ja) * 2004-12-10 2012-02-01 久光製薬株式会社 ジクロフェナク含有乳剤性軟膏剤

Also Published As

Publication number Publication date
JP5616228B2 (ja) 2014-10-29
EP2214642B1 (en) 2017-05-03
KR101531729B1 (ko) 2015-06-25
AU2008317737A1 (en) 2009-05-07
CN101820860A (zh) 2010-09-01
AU2008317737B2 (en) 2014-06-05
ES2633919T3 (es) 2017-09-26
PL2214642T3 (pl) 2017-10-31
PT2214642T (pt) 2017-07-27
TWI527597B (zh) 2016-04-01
WO2009056522A1 (en) 2009-05-07
JP2011500863A (ja) 2011-01-06
IL204658A (en) 2015-10-29
ZA201002072B (en) 2011-05-25
BRPI0819152B1 (pt) 2019-02-05
PE20090910A1 (es) 2009-07-08
CN104095806A (zh) 2014-10-15
CA2701703A1 (en) 2009-05-07
TW200934530A (en) 2009-08-16
IL204658A0 (en) 2010-11-30
EP2214642A1 (en) 2010-08-11
BRPI0819152B8 (pt) 2021-05-25
US20100286268A1 (en) 2010-11-11
RU2497516C2 (ru) 2013-11-10
EP2055298A1 (en) 2009-05-06
KR20100083799A (ko) 2010-07-22
NZ584179A (en) 2012-05-25
MX2010004613A (es) 2010-05-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010121989A (ru) Композиция для местного введения
RU2468794C2 (ru) Фармацевтическая композиция для топического применения
JP5453093B2 (ja) 抗真菌医薬組成物
PL208136B1 (pl) Kompozycja do leczenia skóry narażonej na stres lub skóry chorej
JP2016500095A5 (ru)
WO2010125470A2 (en) Foamable vehicle and pharmaceutical compositions comprising aprotic polar solvents and uses thereof
CA2818891A1 (en) Topical ibuprofen formulations
RU2017109903A (ru) Композиции диклофенака натрия для местного применения
TW200409646A (en) Topical composition
AU2010278915A1 (en) Combination of dapsone with adapalene
JP2014512377A (ja) 環状デプシペプチドを含む懸濁液型局所製剤
CA2614846C (en) Acne treatment
EP3482742A1 (en) Foamable skin composition
JPH07501536A (ja) スキンケア組成物
BR112016021994B1 (pt) formulação para a higiene pessoal
WO2014091729A1 (ja) 基剤、及び皮膚外用剤
US9549550B2 (en) Method and composition for long acting bacterial suppression on skin
AU2013363788B2 (en) Gel compositions
KR20190109511A (ko) 국소 조성물
JP2010001218A (ja) 皮膚外用組成物および皮膚再生促進剤
WO2009051839A1 (en) Aqueous retinoid and benzoyl peroxide gel
JP2008184445A (ja) アダパレン含有外用剤組成物
BRPI0713221B1 (pt) composição, uso de uma composição e uso cosmético de uma composição
JP2021512177A (ja) 皮膚バリア破壊の治療および予防のための方法および組成物
IL294239A (en) A topical preparation that includes topacitinib and fingolimod

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20200113

PD4A Correction of name of patent owner