PL208136B1

PL208136B1 - Kompozycja do leczenia skóry narażonej na stres lub skóry chorej

Info

Publication number: PL208136B1
Application number: PL385353A
Authority: PL
Inventors: Martin Albrecht; Miklos Ghyczy
Original assignee: Kuhs Gmbh
Priority date: 2000-02-25
Filing date: 2001-02-19
Publication date: 2011-03-31
Also published as: US7192597B2; EP1475080A2; KR100822900B1; JP4914851B2; KR20070002103A; CA2400422A1; PL205651B1; EP1475080A3; CY1111100T1; DK1259218T3; AU781556B2; EP1259218A2; JP2004501069A; SI1259218T1; ES2343305T3; MXPA02007822A; DE50115490D1; WO2001062222A2; US20050208012A1; US20040213819A1

Description

Opis wynalazku

Wynalazek niniejszy dotyczy kompozycji przeznaczonej do leczenia skóry narażonej na stres lub skóry chorej.

Kompozycje, w szczególności te kompozycje które są stosowane do pielęgnacji i/lub leczenia skóry, i które są korzystnie stosowane do pielęgnacji i/lub leczenia dojrzałej skóry i/lub narażonej na stres skóry, zwykle również zawierają oprócz wody te substancje, które mogą tworzyć emulsje z wodą. Taka wodna emulsja, która może jeśli jest to pożądane, być dostarczona z dodatkiem lipofilowym, stanowi najprostszy przykład kompozycji.

Ponadto, taka znana kompozycja może zawierać nadal inne składniki aktywne, środki zagęszczające, środki tworzące żel, barwniki, środki stabilizujące, inhibitory starzenia i/lub perfumy jak i środki regulujące pH.

Wiadomo również, że w najprostszym przypadku kompozycji, może ona tworzyć z wodą struktury płytkowe przy specyficznych warunkach wytwarzania, przy czym takie struktury płytkowe mające strukturę warstwową, taką że każda górna warstwa substancji jest uporządkowana względem dolnej warstwy substancji. Tutaj to uporządkowanie poszczególnych warstw substancji występuje w zależności od odpowiednio stosowanego rozpuszczalnika, tak że wszystkie hydrofilowe grupy substancji są skierowane na zewnątrz, podczas gdy lipofilowe grupy są ustawione do wewnątrz względem siebie, lub że te wszystkie lipofilowe grupy są skierowane na zewnątrz, podczas gdy hydrofilowe grupy substancji są ustawione do wewnątrz. To ostatnie jest zawsze przypadkiem, w którym środowisko otaczające strukturę płytkową jest lipofilowe, podczas gdy wcześniejsza struktura płytkowa występuje zawsze, gdy substancja jest absorbowana w ośrodku hydrofilowym.

Jeśli dwie warstwy substancji są zorientowane w obecnym znaczeniu, to oznacza to pojedynczą błonę, podczas gdy ta struktura płytkowa jest określana jako podwójna błona, gdy dwie pary warstw są nakładane na siebie.

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja do leczenia skóry narażonej na stres lub skóry chorej, charakteryzując się tym, że, zawiera

a) substancję tworzącą struktury płytkowe z wodą, wybraną z grupy obejmującej monoglicerydy, diglicerydy, destylowane monoglicerydy o średniej długości łańcucha, sfingolipidy, fosfolipidy, alkohole tłuszczowe, kwasy tłuszczowe, mydła, mono- i/albo di-estry kwasów tłuszczowych, sacharozę, pochodne sacharozy, glukozę, pochodne glukozy, glukozydowe, furanozydowe i piranozydowe produkty kondensacji alkoholi tłuszczowych z glukozą albo sacharozą oraz ich polimerowe pochodne, pochodne monoestrów glukozydów z kwasami tłuszczowymi, pochodne diestrów glukozydów z kwasami tłuszczowymi, sterole, monoestry kwasów tłuszczowych i steroli, diestry kwasów tłuszczowych i steroli, glikolowe pochodne steroli, oraz ich mieszaniny,

b) co najmniej jeden związek który ma grupę funkcyjną o wzorze ogólnym I -CH₂ - N® - (CH₃)₃ (wzór I) przy czym związek ten wybrany jest z grupy obejmującej betainę, acetylo-cholinę, N-acetyloetanolaminę, cholinę, glicerofosfocholinę, fosfatydylocholinę, lizofosfatydylocholinę, karnitynę, acylokarnitynę, sfingomielinę, oraz mieszaniny i pochodne tych związków

c) wodę, oraz

d) składnik pomocniczy wybrany z grupy obejmującej metyloglicynę, dimetyloglicynę, metylometioninę oraz ich mieszaniny, oraz

e) strukturę płytkową o konstrukcji warstwowej, w której górna warstwa uporządkowana jest zgodnie z dolną warstwą, gdzie grupy hydrofilowe struktury skierowane są za zewnątrz, a grupy lipofilowe skierowane są ku sobie, zaś cała struktura płytkowa otoczona jest wodą.

Korzystnie, kompozycja zawiera strukturę płytkową tworzącą pojedynczą membranę, składającą się tylko z warstwy górnej i warstwy dolnej.

W innym korzystnym wariancie, kompozycja zawiera strukturę płytkową tworzącą podwójną membranę, zawierającą dwie pary warstw nakładające się na siebie.

Korzystnie, jako substancję tworzącą struktury płytkowe z wodą, kompozycja zawiera uwodorniony fosfolipid.

Korzystnie, jako uwodorniony fosfolipid, kompozycja zawiera uwodornioną fosfatydylocholinę.

Korzystnie uwodorniony fosfolipid zawiera przynajmniej 60% wagowych uwodornionej fosfatydylocholiny.

PL 208 136 B1

Korzystnie, kompozycja zawiera substancję tworzącą struktury płytkowe z wodą w stężeniu od 0,01% wagowych do 10% wagowych, względem masy kompozycji gotowej do użycia.

W innym korzystnym wariancie, kompozycja zawiera substancję tworzą c ą struktury pł ytkowe z wodą w stężeniu od 2% wagowych do 7% wagowych względem masy kompozycji gotowej do użycia.

Korzystnie, kompozycja zawiera związek w stężeniu od 0,0001% do 10% względem masy kompozycji gotowej do użycia.

W innym korzystnym wariancie, kompozycja zawiera zwią zek w stężeniu od 0,1% do 9%, względem masy kompozycji gotowej do użycia.

Korzystnie, jako składniki kompozycja zawiera mieszaninę obejmującą betainę, metyloglicynę, N-acetylo-etanolaminę i/albo inozytol.

Korzystnie, stosunek mas molowych w mieszaninie obejmującej dwa związki mieści się w zakresie od 1:1 do 1:9.

Korzystnie, składników pomocniczych mieści się w zakresie od 0,0001% wagowych do 10% wagowych.

W innym korzystnym wariancie, stężenie składników pomocniczych mieści się w zakresie od 0,1% wagowych do 9% wagowych.

Korzystnie, kompozycja zawiera dodatkowo przynajmniej jeden składnik aktywny wybrany z grupy obejmują cej olej, skł adnik oleju, amid oraz ich mieszaniny.

Korzystnie, dodatkowy składnik aktywny jest obecny w stężeniu od 1 do 55%, względem masy kompozycji gotowej do użycia.

Korzystnie, amid stanowi alkanolamid.

Korzystnie, amid obecny jest w stężeniu od 0,5% do 20% wagowych.

Korzystnie, amid wybrany jest z grupy obejmującej laktamid MEA, palmitamid MEA, oleamid MEA, acetamid MEA, oraz ich mieszaniny.

Korzystnie, kompozycja zawiera pochodną kwasu tłuszczowego wybraną z grupy obejmującej kwas tłuszczowy, sól kwasu tłuszczowego i ich mieszaniny.

Korzystnie, związek zawierający grupę funkcyjną o wzorze I stanowi sól kwasu tłuszczowego i betainy.

Korzystnie, związek zawierający grupę funkcyjną o wzorze I stanowi mieszanina betainy i pochodnej kwasu tłuszczowego, wybranej z grupy obejmującej kwas tłuszczowy, sól kwasu tłuszczowego i ich mieszaniny.

Korzystnie, pochodna kwasu tłuszczowego ma główny łańcuch węglowy zawierający od 12 do 22 atomów węgla.

Korzystnie, pochodna kwasu tłuszczowego stanowi sól kwasu tłuszczowego i betainy, wybrana z grupy obejmują cej laurynian betainy, mirystynian betainy, palmitynian betainy, stearynian betainy, oleinian betainy, linoleinian betainy oraz ich mieszaniny.

Korzystnie, kompozycja zawiera wodę w stężeniu od 5 do 90% wagowych, względem masy kompozycji gotowej do użycia.

Korzystnie, kompozycja zawiera dodatkowo przynajmniej jeden dodatkowy składnik wybrany z grupy obejmują cej ś rodek konserwują cy, przeciwutleniacz, ś rodek zagę szczający, ś rodek ż elują cy, alkohol, oraz ich mieszaniny

Korzystnie, alkohol stanowi alkohol wielowodorotlenowy.

Korzystnie, kompozycja ma postać kremu nakładanego miejscowo i ma lepkość w temperaturze 20°C w zakresie od 4000 mPas do 40000 mPas.

W innym korzystnym wariancie wynalazku, kompozycja ma lepkość w zakresie od 12000 mPas do 25000 mPas.

Korzystnie, kompozycja, ma pH o wartości od 4,0 do 7,2.

Korzystnie, kompozycja zawiera struktury płytkowe o stężeniu od 15% do 95%, względem masy substancji obecnej w kompozycji i tworzącej struktury płytkowe.

W innym korzystnym wariancie wynalazku, stężenie struktur płytkowych wynosi od 30% do 95%.

Korzystnie, grubość struktur płytkowych wynosi od 40 nm do 1 μm.

W innym korzystnym wariancie wynalazku grubość struktur płytkowych wynosi 20 nm do 3 μm.

Niespodziewanie stwierdzono, że kompozycja według niniejszego wynalazku ma dużą skuteczność, która wyraża się z jednej strony w funkcji uzdrawiania dojrzałej, chorej i/lub narażonej na stres skóry a z drugiej strony w funkcji ochronnej skóry, tak, że skóra która jest traktowana kompozycją według wynalazku jest lub staje się elastyczna i gładka, i kompozycja pomaga podrażnionej i/lub narażonej na stres skórze powrócić do swojej pierwotnej postaci i wyglądu. Ponadto, obserwowano że

PL 208 136 B1 dojrzała skóra powraca do jej napięcia i elastyczności, szczególnie przy niepożądanych zmarszczkach, które zostają wygładzone. Po kilku zastosowaniach kompozycji według wynalazku na wysuszoną skórę lub szorstką skórę odzyskuje ona swój naturalny i elastyczny wygląd.

To pozytywne i przykładowe zwiększenie skuteczności kompozycji według wynalazku jest przypisane temu, że struktury płytkowe są obecne w kompozycji według niniejszego wynalazku lub tworzą się w czasie jej nakładania, przy czym struktury płytkowe łączą się z międzykomórkowymi lipidami rogówki, gdzie wykazują działanie substancji uszczelniającej i leczącej, w szczególności tam, gdzie funkcje skóry jako bariery zostały uszkodzone. Ponadto, przypuszcza się, że struktury płytkowe transportują jeden ze wskazanych związków, który ma przynajmniej jedną grupę funkcyjną o wzorze ogólnym I i składnik pomocniczy do miejsc o uszkodzonej barierze skórnej, gdzie wymieniony powyżej związek i składnik pomocniczy są wyjątkowo odpowiednie do buforowania elektronów występujących w komórce, gdy nastę puje zakł ócenie przekształ cenia energii i wytworzona w nadmiarze i/lub elektrony są wytworzone w niewłaściwym miejscu i/lub utracone i/lub nieodpowiednie dostarczenie tlenu, co reprezentuje elementy powodujące wszystkie opisane powyżej wady skóry. Te elektrony i/lub przerwany dostęp i dostarczanie tlenu do komórek skóry są odpowiedzialne zgodnie z wiedzą wynalazku, za uszkodzenie komórek, a zatem również za niepożądane zmiany skórne i/lub uszkodzenie skóry, i stanowią zasadniczy powód gwał towanego starzenia się skóry. Zrozumiał e jest również , ż e kompozycja według wynalazku skutecznie i znacząco opóźnia starzenie skóry i związane z nim niepożądane zmiany skórne, takie jak na przykład rozluźnienie skóry lub tworzenie zmarszczek. W szczególności, połączenie substancji tworzącej struktury płytkowe ze związkiem i składnikiem pomocniczym obecnymi w kompozycji według niniejszego wynalazku, który ma przynajmniej jedną grupę funkcyjną o wzorze ogólnym I, zapewnia że związek i składnik pomocniczy zasadniczo docierają tam, gdzie zachodzi wymienione powyżej buforowanie. Jest to związane z faktem, że związek i składnik pomocniczy są zintegrowane z substancją tworzącą struktury płytkowe, co jest możliwe zarówno przy jego interkalacji i/lub akumulacji do substancji tworzącej struktury płytkowe i integracją w strukturze płytkowej utworzonej przez substancję w sensie mieszanych struktur płytkowych.

Ponadto, wspominany związek mający przynajmniej jedną grupę funkcyjną o wzorze ogólnym I i składnik pomocniczy, obecne w kompozycji według wynalazku działają za pośrednictwem przynajmniej jednej grupy metylowej obecnej jako akceptor elektronu i jako zamiennik tlenu, a zatem wychwytuje nadmiar elektronów, nie koniecznych do metabolizmu poszczególnych komórek, gdzie ta grupa metylowa lub odpowiednie grupy metylowe jest lub są przekształcone w nieszkodliwy metan.

Wpływ ten wcześniej opisany w kompozycji według wynalazku jest jeszcze bardziej zaskakujący dla przeciętnego specjalisty, związki z grupą funkcyjną według wzoru I i składniki pomocnicze są bardzo stabilne i rozpadają się na poza organizmem jedynie w ekstremalnych warunkach termicznych. Przyjmuje się, że ze względu na docelowe i miejscowe zastosowanie na uszkodzoną komórkę lub komórki, wytworzone są takie warunki reakcji, które umożliwiają wcześniej wspomniane indukowane enzymatyczne przekształcenie takich związków do metanu.

Podsumowując, kompozycja według wynalazku skutecznie zapobiega nadmiarowi elektronów o wysokiej energii i ich produktom poś rednim, to jest, rodnikom tlenowym w szczególnoś ci, przed tworzeniem ich wszystkich, i/lub innych rodników niepożądanie przylegającymi do skóry, włosów lub paznokci, i powodujące zmianę komórkową, uszkodzenie i/lub zniszczenie w miejscu przylegania. W cyklu biologicznym skóry, włosów lub paznokci kompozycja według niniejszego wynalazku wchodzi w etapie wstępnym, to jest takim etapie, w którym elektrony i/lub rodniki działając z zewnątrz są obecne w nadmiarze lub elektrony lub rodniki są błędnie kierowane, w taki sposób, że są one odpowiednio eliminowane. Ze względu na to, że kompozycja według wynalazku wychwytuje nadmiarowe elektrony o wysokiej energii i/lub rodniki, a następnie przekształca je w produkty nietoksyczne i metan, zapobiega się uszkodzeniu komórek lub bariery skórnej szczególnie skutecznie za pomocą nałożenia kompozycji według wynalazku.

Zasadniczo, kompozycja według wynalazku zawiera takie substancje tworzące struktury płytkowe, jak substancja tworząca taką strukturę z wodą mająca hydrofilowe i jednocześnie hydrofobowe grupy cząsteczkowe. Szczególnie korzystnie jako taką substancję stosuje się monogliceryd, digliceryd, korzystnie destylowane monoglicerydy o średniej długości łańcucha, sfingolipidy, fosfolipidy, alkohole tłuszczowe, kwasy tłuszczowe, mydła, mono- i/lub diestry kwasów tłuszczowych, sacharozę, glukozę i/lub ich pochodne, glukozydowe, furanozydowe i/lub piranozydowe produkty kondensacji alkoholi tłuszczowych z glukozą i/lub sacharozą i ich polimerowe pochodne, pochodne mono- i/lub di-estry glukozydów z kwasami tłuszczowymi, sterole, pochodne mono- i/lub di-estry kwasów tłuszczowych

PL 208 136 B1 i steroli i/lub glikolowe pochodne steroli, jako substancję tworzącą struktury płytkowe z wodą , gdzie kwasy tłuszczowe korzystnie mają C8-C22 nasycony liniowy łańcuch węglowy.

Jednakże, jest to szczególnie korzystne, by kompozycja zawierała przynajmniej jeden uwodorniony fosfolipid, a w szczególności uwodornioną fosfatydylocholinę, jako substancję, tworzącą struktury płytkowe z wodą. W niniejszym wynalazku, takie uwodornione fosfolipidy, a w szczególności uwodorniona fosfatydylocholina, z jednej strony tworzą struktury płytkowe z wodą, a z drugiej strony te struktury płytkowe są wyjątkowo odpowiednie do przemieszczania się do międzykomórkowych lipidów rogówki i jednocześnie zapewniają duże ilości związku obecnego w kompozycji według wynalazku i składnika pomocniczego, gdzie staje się wyraźna zwłaszcza wysoka skuteczność tego korzystnego wariantu kompozycji według wynalazku.

Wymienione powyżej korzyści dotyczą również dalszych wariantów kompozycji według niniejszego wynalazku, które zawierają jako substancję uwodorniony fosfolipid, który zawiera przynajmniej 60% wagowych, a korzystnie od 70% wagowych do 95% wagowych uwodornionej fosfatydylocholiny, gdzie te stężenia odnoszą się do stężenia uwodornionych fosfolipidów w gotowych do użycia (końcowych) kompozycjach.

W odniesieniu do stężenia przynajmniej jednej substancji, która moż e tworzyć struktury płytkowe z wodą obecnej w kompozycji według wynalazku, jest to zasadniczo utrzymane, że wartość stężenia jest dobrana ze względu na pojemność przechowywania i transportu struktury płytkowej utworzonej dla wspomnianego związku i składnika pomocniczego. W szczególności, przynajmniej jedna substancja jest obecna w kompozycji według wynalazku w stężeniu od 0,01% wagowych do 10% wagowych, korzystnie w stężeniu od 2% wagowych do 7% wagowych, gdzie te stężenia odnoszą się do gotowej do użycia kompozycji.

W odniesieniu do związku obecnego w kompozycji według niniejszego wynalazku i składnika pomocniczego należy podkreślić, że korzystnie związek, zawierający przynajmniej jedną grupę funkcyjną o obecnym wzorze ogólnym I i składnik pomocniczy, stanowią rodzaj związków, które występują naturalnie w komórkach tlenowych, w szczególności w błonach komórkowych. Należy również podkreślić, że kompozycja według wynalazku nie powinna zawierać takich chemicznych składników, które są określane w technologii jako czwartorzędowe związki amoniowe i które zawierają syntetyczne substancje aktywne na granicy faz.

Zgodnie z wynalazkiem kompozycja według niniejszego wynalazku jako wspomniany związek zawiera betainę, acetylocholinę, N-acetylo-etanolaminę, cholinę, glicerofosfocholinę, fosfatydylocholinę, lizofosfatydylocholinę, karnitynę, acylokarnitynę, sfingomielinę same lub w mieszaninie tych związków i/lub ich pochodne tych związków.

Zgodnie z wynalazkiem, jako składniki pomocnicze stosuje się metyloglicynę, dimetyloglicynę i metylometioninę oraz ich mieszaniny. W zależności od sposobu podawania, stężenie zwią zku i składników pomocniczych różni się i zależy od grupy funkcyjnej określonej wzorem I. Korzystnie, zgodnie z wynalazkiem związek i składniki pomocnicze obecne w stężeniu od 0,0001% do 10%, korzystnie od 0,1% do 9%, względem masy kompozycji gotowej do użycia.

W wariancie kompozycji według wynalazku mającym szczególnie dużą skuteczność, kompozycja jako składniki obejmuje mieszaninę zawierającą betainę, metyloglicynę, N-acetyloetanolaminę i/lub inozytol. Taka konfiguracja może obejmować wybiórczo bądź korzystnie, wszystkie cztery wspomniane wcześniej składniki lub jedynie trzy lub dwa składniki wymienionego powyżej rodzaju, zatem w szczególności połączenie betainy i metyloglicyny, połączenie N-acetyloetanolaminy i metyloglicyny, połączenie inozytolu i metyloglicyny, połączenie betainy i N-acetyloetanolaminy jak i połączenie betainy z N-acetyloetanolaminy i połączenie betainy z N-acetyloetanolaminy i metyloglicyną.

Jeśli wcześniej opisane rozwiązanie kompozycji według wynalazku zawiera mieszaninę dwóch wymienionych powyżej specjalnych składników, stosunek mas molowych tych dwóch składników (betainy, metylo glicyny, N-acetylo-etanolaminy, inozytolu) mieści się w szczególności w zakresie od 1:1 do 1:9.

Szczególnie odpowiednie i jeszcze bardziej korzystne rozwiązanie kompozycji według wynalazku obejmuje kompozycję według wynalazku, która zawiera, oprócz wody, substancję tworzącą struktury płytkowe, związek z grupami funkcyjnymi o worze I i składnik pomocniczy, również przynajmniej jeden inny składnik aktywny, przy czym w szczególności taki składnik aktywny jest obecny w kompozycji według wynalazku, która utrzymuje skórę, włosy i/lub paznokcie w dobrym stanie i zdrowiu.

Objęte jako inne składniki aktywne w szczególności są te składniki aktywne, które wpływają na czyszczenie i pielęgnację skóry i utrzymanie zdrowej skóry, zewnętrzną ochronę skóry przed uszkodzeniem na skutek czynników środowiskowych, klimatycznych i chemicznych promieniowania UV,

PL 208 136 B1 zatem w szczególności wywołanych nadmiernym nasłonecznieniem i promieniowaniem UV, zabezpieczenie skóry przed środkami piorącymi i czyszczącymi, jak i innymi stresogennymi czynnikami środowiskowymi, zatem w szczególności pyłowi i emisjom zanieczyszczeń. Do tych składników należą w szczególności nienasycone tłuszcze mające wpływ na elastyczność skóry, płynne estry kwasów tłuszczowych i węglowodory o krótkich łańcuchach, tłuszcze, które mają szerokie działanie powlekające i ochronne, w szczególności obejmujące oleje, płynne alkohole tłuszczowe, oleje silikonowe, stałe estry kwasów tłuszczowych i/lub alkohole tłuszczowe, gdzie korzystnie olej i/lub składnik oleju, w szczególności również nie zmydlające się części olejów roślinnych takie jak korzystnie olej z awokado, oliwy i/lub przynajmniej jeden olej naturalny jest obecny jako dodatkowy składnik aktywny w kompozycji według wynalazku. Ponadto witaminy, oligoproteiny, hydrolizaty kolagenowe i znane i używane filtry UV również powinny być wspomniane jako dodatkowe składniki aktywne.

Jeśli kompozycja według wynalazku jest stosowana na powierzchni włosów i paznokci, takie warianty kompozycji według wynalazku korzystnie obejmują oprócz środków zagęszczających i wiążących, w szczególności opartych na naturalnych polimerach, również ponownie natłuszczające substancje takie jak wazelina, oleje parafinowe, alkohole cetylowe, polisiloksany i/lub lanolina.

W szczególności, stężenie wymienionych powyż ej utrzymujących i pielęgnacyjnych składników aktywnych obecnych w kompozycji według niniejszego wynalazku jest w zakresie od 1 a 55% a w szczególności od 5% do 30%, względem masy kompozycji gotowej do użycia.

W innym wariancie kompozycji według wynalazku zawiera ona oprócz wymienionych powyż ej utrzymujących składników aktywnych lub zamiast wymienionych powyżej utrzymujących składników aktywnych w szczególności przynajmniej jeden dodatkowy składnik aktywny, przy czym korzystnie taki składnik aktywny zwiększa nawilżenie skóry po nałożeniu miejscowym. Korzystnie przykładem takiego składnika aktywnego zwiększającego nawilżenie skóry może być N-acylo-alkanolaminy, korzystnie laktamid MEA (hydroksyetyloamid kwasu mlekowego), oleamid MEA (hydroksyetyloamid kwasu oleinowego) i/lub acetamid MEA (hydroksyetyloamid kwasu octowego), a w szczególności N-acyloetanolaminy, tak w szczególności N-acetylo-fosfatydyletanolamina, N-acetylo-etanolamina wspomniane już kilka razy powyżej, N-oleoilo-etanolamina, N-linolenoilo-etanolamina taka jak i N-acyloetanolamina i/lub N-acylo-2-hydroksy-propylamina, gdzie dwa ostatnie składniki obejmują kwasy tłuszczowe tłuszczu kakaowego i/lub oleju palmowego jako reszty acylowe.

Stężenie tych składników aktywnych w kompozycji według niniejszego wynalazku zwiększających nawilżenie skóry jest w zakresie korzystnie od 0,5% do 20%, względem masy gotowej (końcowej) kompozycji.

W szczególnie korzystnym dalszym rozwinięciu wymienionego powyżej rozwiązania kompozycji według niniejszego wynalazku polega na tym, że rozwiązanie obejmuje jako związek kwas tłuszczowy, sól kwasu tłuszczowego i/lub mieszaninę betainy z przynajmniej jednym kwasem tłuszczowym i/lub mieszaninę betainy z przynajmniej jedną solą kwasu tłuszczowego.

Korzystnie taka sól wybrana według wynalazku jako sól kwasu tłuszczowego, w której zasadniczy kwas tłuszczowy jest liniowym kwasem tłuszczowym i zawiera od 12 do 22 atomach węgla, podczas gdy kwas tłuszczowy korzystnie podobnie zawiera od 12 do 22 atomach węgla.

Szczególnie odpowiednie sole kwasu tłuszczowego betainy stanowią laurynian betainy, mirystynian betainy, palmitynian betainy, stearynian betainy, oleinian betainy i linoleinian betainy, sam lub w mieszaninie. Niespodziewanie ustalono, ż e pomimo ich stosunkowo sł abej rozpuszczalnoś ci w wodzie związki wspomniane powyżej sole kwasu tłuszczowego betainy nadają szczególnie dużą skuteczność kompozycji według niniejszego wynalazku.

Jak przedstawiono w szczegółach powyżej, kompozycja według wynalazku zawiera wodę, gdzie stężenie wody w kompozycji według niniejszego wynalazku jest w zakresie w szczególności od 5% do 90%, względem masy kompozycji gotowej do użycia.

Określenie „woda stosowana w obecnym rozwiązaniu obejmuje wszystkie układy wodne, w szczególno ś ci sterylizowaną wodę , dejonizowaną wodę , destylowaną wodę i roztwory wodne i/lub wodne układy buforujące.

Ponadto w zależności od rodzaju każdego w wybranych preparatów, kompozycja według wynalazku może obejmować przynajmniej jeden środek konserwujący, przeciwutleniacz, środek zagęszczający, środek żelujący i/lub alkohol, korzystnie alkohol wielowodorotlenowy.

A szczególnie korzystne i o wielu zastosowaniach preparaty kompozycji według niniejszego wynalazku zawierają od 5% do 90% wody, od 0,01% do 10% substancji tworzącej struktury płytkowe,

PL 208 136 B1 od 0,0001% do 10% związku i składnika pomocniczego

0,5% do 20% składnika aktywnego zwiększającego nawilżenie skóry,

1% do 55% przynajmniej jednego utrzymującego składnika aktywnego jak i tradycyjne inne składniki w stężeniu od 0% do 10%, gdzie wcześniej stosowane określenie inne składniki obejmuje w szczególności środek konserwujący, przeciwutleniacz, środek zagęszczający, ś rodek ż elujący i/lub alkohol, korzystnie alkohol wielowodorotlenowy. Wymienione powyżej stężenia odnoszą się do masy kompozycji gotowej do użycia.

Kompozycja według wynalazku może zasadniczo być wytworzona w dowolnej postaci odpowiedniej do podawania miejscowego, gdzie kompozycja według wynalazku jest zwłaszcza w postaci kremu do stosowania miejscowego. Ten krem do stosowania miejscowego ma w temp. 20°C od 4000 Pas do 40000 mPas, korzystnie od 12000 mPas do 25000 mPas, tak, że krem ma zatem postać, która może być łatwo rozmieszczona i szczególnie gładko na skórze.

Aby zapewnić wydajność kompozycji według wynalazku w szczególności w przypadku wrażliwej skóry również lub dla wrażliwych włosów lub wrażliwych paznokci, kompozycja według niniejszego wynalazku korzystnie ma wartość pH w zakresie 4,0 - 7,2.

Jak już szczegółowo wstępnie opisano przy kompozycji według niniejszego wynalazku, jako przyczynę zwiększonej skuteczności kompozycji według niniejszego wynalazku przyjmuje się, że kompozycja według wynalazku zawiera przynajmniej jedną taką substancję, która tworzy struktury płytkowe. W szczególności, gdy kompozycja zawiera od 15% wagowych do 95% wagowych, korzystnie od 30% wagowych do 95% wagowych, takich struktur płytkowych, gdzie wymienione powyżej stężenia odnoszą się do masy substancji obecnym w kompozycji według niniejszego wynalazku, tworzących struktury płytkowe, taka konfiguracja ma szczególnie dużą skuteczność, ponieważ ze względu na wysokie stężenia struktur płytkowych zintegrowany związek, zawierający przynajmniej jedną grupę funkcyjną o wzorze ogólnym I i składnik pomocniczy są transportowane w szczególności wysokie stężenia i szczególnie szybko do międzykomórkowych lipidów rogówki, tak że reakcje opisane wstępnie w kompozycji wedł ug niniejszego wynalazku mogą zachodzić szczególnie szybko.

Korzystnie kompozycja według niniejszego wynalazku wykazuje takie struktury płytkowe które mają grubość w zakresie od 20 nm do 3 μm, w szczególności od 40 nm do 1 μm.

Inozytol, zgodnie z odnośnikiem w niniejszym opisie, powinien zostać właściwie określony zgodnie z terminologią chemiczną jako inozyt (cykloheksano-1,2,3,4,5,6-heksaol).

W szczególności, sól metylometioniny i korzystnie chlorek S-metylo-DL-metionino-sulfonowy jest stosowany jako metylometionina w kompozycji według niniejszego wynalazku i w przykładach opisany poniżej. Korzystne warianty wynalazku przedstawiono w zastrzeżeniach zależnych dotyczących kompozycji według wynalazku.

Kompozycja według niniejszego wynalazku została przedstawiona przykładowo bardziej szczegółowo w odniesieniu do dziewięciu przykładów.

P r z y k ł a d I

Przykład I opisuje krem na wyjątkowo narażoną na stres, dojrzałą skórę.

Kompozycja jest otrzymywana z następującej listy składników:

Faza 1 uwodorniona fosfatydylocholina, stężenie uwodornionej fosfatydylocholiny 90% wagowych 2,0 g monogliceryd C 12 1,5 g oliwa z oliwek 17,0 g cholesterol 2,0 g ceramid 3 0,1 g awokadyna 1,0 g skwalen 1,0 g glikol pentylenowy 5,0 g kwas palmitynowy 1,0 g

Faza 2 acetamid MEA betaina, bezwodna karnityna woda DAB 10

0,5 g 0,8 g 0,5 g do 100,0 g

PL 208 136 B1

Dla celów wytwarzania kompozycji najpierw fazę 1 i fazę 2 ogrzano do temp. 75°C. Następnie fazę 2 powoli dodano do fazy 1 jednocześnie temperaturę utrzymywano bez zmian i mieszaninę stale mieszano. Po otrzymaniu całkowitej mieszaniny poddano ją homogenizacji przez dwie minuty przy 15000 obr./min. stosując homogenizer (Ultra Turrax).

Po tej homogenizacji przeprowadzono homogenizację mechaniczną poprzez homogenizację wysokociśnieniową trwającą pięć minut przy 79 MPa (790 bar). Mieszaninę następnie schłodzono do temp. 37°C przy stałym mieszaniu. Mieszaninę następnie homogenizowano ponownie przez trzy minuty stosując homogenizer Ultra Turrax przy 8000 obr./min. Po czym mieszaninę schłodzono do temperatury pokojowej przy stałym mieszaniu.

P r z y k ł a d II

Przykład II opisuje lotion do skóry, która ma skłonności do przerywania barier, gdzie lotion otrzymywano z następującej składników:

Faza 1 uwodorniona fosfatydylocholina, stężenie uwodornionej fosfatydylocholiny 90% wagowych 1,5 g monogliceryd C10 1,2 g oliwa z oliwek 18,0 g cholesterol 1,0 g ceramid 3 0,1 g skwalen 1,0 g alkohol benzylowy 1,0 g kwas palmitynowy 1,0 g

Faza 2 laktamid MEA 0,5 g betaina, bezwodna 1,0 g cholina, bezwodna 0,2 g woda DAB 10 ad 100,0 g

Dla celów wytwarzania kompozycji najpierw fazę 1 i fazę 2 ogrzano do temp. 75°C. Następnie fazę 2 powoli dodano do fazy 1 jednocześnie temperaturę utrzymywano bez zmian i mieszaninę stale mieszano. Po otrzymaniu całkowitej mieszaniny poddano ją homogenizacji przez dwie minuty przy 10000 obr./min stosując homogenizer (Ultra Turrax).

Po tej homogenizacji przeprowadzono homogenizację mechaniczną poprzez homogenizację wysokociśnieniową trwającą pięć minut przy 60 MPa (600 bar). Mieszaninę następnie schłodzono do temp. 37°C przy stałym mieszaniu. Mieszaninę następnie homogenizowano ponownie przez trzy minuty stosując homogenizer Ultra Turrax przy 8000 obr./min. Po czym mieszaninę schłodzono do temperatury pokojowej przy stałym mieszaniu.

P r z y k ł a d III

Aerozol do ciała przeznaczony dla wyjątkowo narażonej na stres skóry otrzymywano stosując następujące składniki:

Faza 1 uwodorniona fosfatydylocholina, stężenie uwodornionej fosfatydylocholiny 90% wagowych 2,0 g monogliceryd C16 1,8 g oliwa z oliwek 17,0 g cholesterol 2,0 g ceramid 3 0,1 g awokadyna 1,0 g skwalen 1,0 g glikol pentylenowy 5,0 g palmitynian betainy 1,8 g

Faza 2 acetamid MEA 0,5 g woda DAB 10 ad 100,0 g

Dla celów wytwarzania kompozycji najpierw fazę 1 i fazę 2 ogrzano do temp. 75°C. Następnie fazę 2 powoli dodano do fazy 1 jednocześnie temperaturę utrzymywano bez zmian i mieszaninę stale

PL 208 136 B1 mieszano. Po otrzymaniu całkowitej mieszaniny poddano ją homogenizacji przez dwie minuty przy 15000 obr./min stosując homogenizer (Ultra Turrax).

Po tej homogenizacji przeprowadzono homogenizację mechaniczną poprzez homogenizację wysokociśnieniową trwającą pięć minut przy 790 MPa (790 bar). Mieszaninę następnie schłodzono do temp. 37°C przy stałym mieszaniu. Mieszaninę następnie homogenizowano ponownie przez trzy minuty stosując homogenizer Ultra Turrax przy 8000 obr./min. Po czym mieszaninę schłodzono do temperatury pokojowej przy stałym mieszaniu.

P r z y k ł a d IV

Przykład IV opisuje krem do skóry skłonnej do przerywania bariery ochronnej. Kompozycja otrzymywana z następującej listy składników:

Faza 1 uwodorniona fosfatydylocholina, stężenie uwodornionej fosfatydylocholiny 90% wagowych 2,0 g destylowany monogliceryd C10 1,7 g oliwa z oliwek 20,0 g glikol pentylenowy 5,0 g kwas palmitynowy 2,2 g

Faza 2 palmitamid MEA 0,5 g betaina, bezwodna 0,8 g cholina 0,2 g woda DAB 10 ad 100,0 g Dla celów wytwarzania kompozycji najpierw fazę 1 i fazę 2 ogrzano do temp. 75°C. Następnie fazę 2 powoli dodano do fazy 1 jednocześnie temperaturę utrzymywano bez zmian i mieszaninę stale mieszano. Po otrzymaniu całkowitej mieszaniny poddano ją homogenizacji przez dwie minuty przy 15000 obr./min stosując homogenizer (Ultra Turrax).

P r z y k ł ad y V do IX

Poniższe przykłady V do IX opisują krem do stosowania zarówno na narażoną na stres skórę jak i skórę podrażnioną, w szczególności na dojrzałą skórę.

Kompozycja otrzymywana była z poniższej listy składników, gdzie we wszystkich przykładach V do IX fazy 1 i 2 są zawsze identyczne, ale różna jest faza 3.

Faza 1 ma następujące składniki identyczne we wszystkich przykładach V do IX:

Faza 1 uwodorniona fosfatydylocholina, stężenie uwodornionej fosfatydylocholiny 90% wagowych 1,95% oliwa z oliwek (C 16:0, C 18:1) 19,2%

C 18:1 trigliceryd 3,9%

C 16:0 trigliceryd 3,9% skwalen 1,9%

Faza 2 karbomer sodu 0,24% guma ksantanowa 0,1% glikol pentylenowy 5,0% gliceryna 5,9% hydroksyetyloceluloza 0,2% woda ad 100,00%

Wszystkie wymienione powyżej i poniżej wartości procentowe odnoszą się do % wagowych. Przykład V obejmuje fazę 3 mającą następujące składniki:

Faza 3 acetamid MEA 0,5% betaina 0,3%

PL 208 136 B1

Przykład VI obejmuje fazę 3 mającą następujące składniki: Faza 3 acetamid MEA metyloglicyna (sarkozyna)

0,5%

0,2%

Przykład VII obejmuje fazę 3 mającą następujące składniki: Faza 3 acetamid MEA betaina metyloglicyna (sarkozyna)

0,5%

0,3%

0,2%

Przykład VIII obejmuje fazę 3 mającą następujące składniki: Faza 3 betaina metyloglicyna (sarkozyna)

0,3%

0,2%

Przykład IX obejmuje fazę 3 mającą następujące składniki: Faza 3 betaina metylometionina metyloglicyna (sarkozyna)

0,5%

0,2%

Wymienione powyżej procenty składników w fazie 3 w przykładach 5 do 9 dotyczą gotowych do użycia kompozycji.

Fazę 1 i fazę 2 najpierw ogrzano oddzielnie do temp. 75°C aby otrzymać kompozycje opisane w przykładach 5 do 9. Następnie fazę 2 powoli dodano do fazy 1 jednocześnie temperaturę utrzymywano bez zmian i mieszaninę stale mieszano. Po otrzymaniu całkowitej mieszaniny poddano ją homogenizacji przez dwie minuty przy 16000 obr./min stosując homogenizer (Ultra Turrax).

Mieszaninę otrzymywaną z faz 1 i 2 następnie schłodzono do temp. 37°C przy stałym mieszaniu. Następnie fazę 3 powoli dodano do mieszaniny faz 1 i 2 jednocześnie temperaturę utrzymywano bez zmian i mieszaninę stale mieszano.

Mieszaninę następnie homogenizowano ponownie przez pięć minut stosując homogenizer Ultra Turrax przy 5000 obr./min. Po czym mieszaninę schłodzono do temperatury pokojowej przy stałym mieszaniu to aby utworzyć odpowiednią kompozycję.

Terminologia stosowana w przykładach odpowiada w takim zakresie, że nie obejmuje niejednoznacznych chemicznych terminów, jak stosowano w International Cosmetic Ingredient Dictionary i Handbook, wyd. VII, opublikowanej przez The Cosmetic, Toiletry, i Fragrance Association, Washington DC (CTFA).

Claims

1. Kompozycja do leczenia skóry narażonej na stres lub skóry chorej, znamienna tym, że zawiera

b) co najmniej jeden związek który ma grupę funkcyjną o wzorze ogólnym I

-CH2 - N^® - (CH3)3 (wzór I) przy czym związek ten wybrany jest z grupy obejmującej betainę, acetylocholinę, N-acetyloetanolaminę, cholinę, glicerofosfocholinę, fosfatydylocholinę, lizofosfatydylocholinę, karnitynę, acylokarnitynę, sfingomielinę, oraz mieszaniny i pochodne tych związków,

c) wodę,

PL 208 136 B1

e) strukturę płytkową o konstrukcji warstwowej, w której górna warstwa uporządkowana jest zgodnie z dolną warstwą, gdzie grupy hydrofilowe struktury skierowane są na zewnątrz, a grupy lipofilowe skierowane są ku sobie, zaś cała struktura płytkowa otoczona jest wodą.

2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera strukturę płytkową tworzącą pojedynczą membranę, składającą się tylko z warstwy górnej i warstwy dolnej.

3. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera strukturę płytkową tworzącą podwójną membranę, zawierającą dwie pary warstw nakładające się na siebie.

4. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, znamienna tym, że jako substancję tworzącą struktury płytkowe z wodą, kompozycja zawiera uwodorniony fosfolipid.

5. Kompozycja według zastrz. 4, znamienna tym, że jako uwodorniony fosfolipid, kompozycja zawiera uwodornioną fosfatydylocholinę.

6. Kompozycja według zastrz. 5, znamienna tym, że uwodorniony fosfolipid zawiera przynajmniej 60% wagowych uwodornionej fosfatydylocholiny.

7. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, znamienna tym, że zawiera substancję tworzącą struktury płytkowe z wodą w stężeniu od 0,01% wagowych do 10% wagowych, względem masy kompozycji gotowej do użycia.

8. Kompozycja według zastrz. 7, znamienna tym, że zawiera substancję tworzącą struktury płytkowe z wodą w stężeniu od 2% wagowych do 7% wagowych względem masy kompozycji gotowej do użycia.

9. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, znamienna tym, że zawiera związek w stężeniu od 0,0001% do 10% względem masy kompozycji gotowej do użycia.

10. Kompozycja według zastrz. 9, znamienna tym, że zawiera związek w stężeniu od 0,1% do 9%, względem masy kompozycji gotowej do użycia.

11. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, znamienna tym, że jako składniki kompozycja zawiera mieszaninę obejmującą betainę, metyloglicynę, N-acetyloetanolaminę i/albo inozytol.

12. Kompozycja według zastrz. 11, znamienna tym, że stosunek mas molowych w mieszaninie obejmującej dwa związki mieści w zakresie od 1:1 do 1:9.

13. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, albo 12, znamienna tym, że stężenie składników pomocniczych mieści się w zakresie od 0,0001% wagowych do 10% wagowych.

14. Kompozycja według zastrz. 13, znamienna tym, że stężenie składników pomocniczych mieści się w zakresie od 0,1% wagowych do 9% wagowych.

15. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, albo 12, albo 14, znamienna tym, że zawiera dodatkowo przynajmniej jeden składnik aktywny wybrany z grupy obejmującej olej, składnik oleju, amid oraz ich mieszaniny.

16. Kompozycja według zastrz. 15, znamienna tym, że dodatkowy składnik aktywny jest obecny w stężeniu od 1 do 55%, względem masy kompozycji gotowej do użycia.

17. Kompozycja według zastrz. 15, znamienna tym, że amid stanowi alkanolamid,

18. Kompozycja według zastrz. 17, znamienna tym, że amid obecny jest w stężeniu od 0,5% do 20% wagowych.

19. Kompozycja według zastrz. 15, znamienna tym, że amid wybrany jest z grupy obejmującej laktamid MEA, palmitamid MEA, oleamid MEA, acetamid MEA, oraz ich mieszaniny.

20. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, albo 12, albo

13, albo 15, albo 17, albo 18, albo 19, albo 20, znamienna tym, że zawiera pochodną kwasu tłuszczowego wybraną z grupy obejmującej kwas tłuszczowy, sól kwasu tłuszczowego i ich mieszaniny.

21. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, albo 12, albo

14, albo 16, albo 17, albo 18, albo 19, znamienna tym, że związek zawierający grupę funkcyjną o wzorze I stanowi sól kwasu tłuszczowego i betainy.

22. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, albo 12, albo 14, albo 16, albo 17, albo 18, albo 19, znamienna tym, że związek zawierający grupę funkcyjną o wzorze I stanowi mieszanina betainy i pochodnej kwasu tłuszczowego, wybranej z grupy obejmującej kwas tłuszczowy, sól kwasu tłuszczowego i ich mieszaniny.

23. Kompozycja według zastrz. 20 znamienna tym, że pochodna kwasu tłuszczowego ma główny łańcuch węglowy zawierający od 12 do 22 atomów węgla.

PL 208 136 B1

24. Kompozycja według zastrz. 21 znamienna tym, że pochodną kwasu tłuszczowego stanowi sól kwasu tłuszczowego i betainy, wybrana z grupy obejmującej laurynian betainy, mirystynian betainy, palmitynian betainy, stearynian betainy, oleinian betainy, linoleinian betainy oraz ich mieszaniny.

25. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, albo 12, albo 14, albo 16, albo 17, albo 18, albo 19, albo 23, albo 24, znamienna tym, że zawiera wodę w stężeniu od 5 do 90% wagowych, względem masy kompozycji gotowej do użycia.

26. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, albo 12 albo 14, albo 16, albo 17, albo 18, albo 19, albo 23, albo 24, znamienna tym, że zawiera dodatkowo przynajmniej jeden dodatkowy składnik wybrany z grupy obejmującej środek konserwujący, przeciwutleniacz, środek zagęszczający, środek żelujący, alkohol, oraz ich mieszaniny.

27. Kompozycja według zastrz. 26, znamienna tym, że alkohol stanowi alkohol wielowodorotlenowy.

28. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, albo 12, albo 14, albo 16, albo 17, albo 18, albo 19, albo 23, albo 24, albo 27, znamienna tym, że ma postać kremu nakładanego miejscowo i ma lepkość w temperaturze 20°C w zakresie od 4000 mPas do 40000 mPas.

29. Kompozycja według zastrz. 28, znamienna tym, że ma lepkość w temperaturze 20°C w zakresie od 12000 mPas do 25000 mPas.

30. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, albo 12, albo 14, albo 16, albo 17, albo 18, albo 19, albo 23, albo 24, albo 27, albo 29, znamienna tym, że w postaci gotowej do użycia ma pH o wartości od 4,0 do 7,2.

31. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, albo 12, albo 14, albo 16, albo 17, albo 18, albo 19, albo 23, albo 24, albo 27, albo 29, znamienna tym, że zawiera struktury płytkowe o stężeniu od 15% do 95% względem masy substancji obecnej w kompozycji i tworzącej struktury płytkowe.

32. Kompozycja według zastrz. 31 znamienna tym, że stężenie struktur płytkowych wynosi od 30% do 95%.

33. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, albo 12, albo 14, albo 16, albo 17, albo 18, albo 19, albo 23, albo 24, albo 27, albo 29, albo 32, znamienna tym, że grubość struktur płytkowych zawartych w kompozycji wynosi od 40 μm do 1 μm.

34. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 5, albo 6, albo 8, albo 10, albo 12, albo

14, albo 16, albo 17, albo 18, albo 19, albo 23, albo 24, albo 27, albo 29, albo 32, znamienna tym, że grubość struktur płytkowych zawartych w kompozycji wynosi od 20 μm do 3 μm.