JP5798745B2 - 局所適用化粧品組成物又は医薬品組成物 - Google Patents
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Description
相成分1(相1の成分):
6重量% 水素化ホスファチジルコリン
3重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
3重量% グリセリン
5重量% ペンチレングリコール
相成分2(相2の成分):
10重量% レチノール
相成分3(相3の成分):
73重量% 水
7.5重量% 水素化ホスファチジルコリン
3重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
3重量% グリセリン
5重量% ヘキシレングリコール
3重量% メドウフォーム油(Meadow Foam Seed Oil)
5重量% ボスウェリア・セラータ抽出物
相成分2:
73.5重量% 水
6重量% 水素化ホスファチジルコリン
7重量% ホホバオイル
3重量% グリセリン
5重量% ペンチレングリコール
3重量% シアーバターノキ(Butyrospermum Parkii)
相成分2:
15重量% プロリン
相成分3:
61重量% 水
8重量% 水素化ホスファチジルコリン
11重量% パルミチン酸イソプロピル
3重量% グリセリン
10重量% エタノール
相成分2:
0.3重量% パルミトイルペンタペプチド−3
相成分3:
67.7重量% 水
2重量% 水素化ホスファチジルコリン
1重量% ヘキサペプチド−9
0.8重量% シアーバターノキ(Butyrospermum Parkii)
1.5重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
1重量% スクアラン
相成分2:
1重量% グリセリン
1.3重量% ペンチレングリコール
19重量% 水
相成分3:
25重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.10重量% キサンタンガム
相成分4:
3.5重量% ペンチレングリコール
0.35重量% ヒドロキシエチルセルロース
100.0重量%まで水
2.10重量% 水素化ホスファチジルコリン
3.00重量% オクトクリレン
2.50重量% ブチルメトキシジベンゾイルメタン
相成分2:
1.00重量% グリセリン
1.30重量% ペンチレングリコール
18.00重量% 水
0.10重量% カプリリルグリコール
相成分3:
22.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.10重量% キサンタンガム
相成分4:
3.50重量% ペンチレングリコール
0.35重量% ヒドロキシエチルセルロース
100重量%まで水
1.50重量% 水素化ホスファチジルコリン
0.05重量% ヒペリシン
3.00重量% シアーバターノキ(Butyrospermum Parkii)
0.25重量% スクアラン
相成分2:
1.00重量% グリセリン
3.00重量% エタノール
19.00重量% 水
相成分3:
10.00重量% オリーブの樹オイル(Olea europeae oil)
14.00重量% シアーバターノキ(Butyrospermum Parkii)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
相成分4:
10.00重量% エタノール
8.00重量% ソルビトール
0.25重量% ヒドロキシエチルセルロース
100重量%まで水
相成分5:
0.20 アロマバニラ
1.50重量% 水素化ホスファチジルコリン
1.00重量% パンテニルトリアセテート
0.80重量% シアーバターノキ(Butyrospermum Parkii)
1.50重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.20重量% スクアラン
相成分2:
1.00重量% グリセリン
1.30重量% ペンチレングリコール
17.00重量% 水
相成分3:
10.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
8.00重量% シアーバターノキ(Butyrospermum Parkii)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.10重量% キサンタンガム
相成分4:
3.50重量% ペンチレングリコール
0.30重量% ヒアルロン酸ナトリウム
100重量%まで水
6.00重量% 水素化ホスファチジルコリン
20.00重量% オクトクリレン
1.00重量% スクアラン
相成分2:
4.00重量% グリセリン
5.00重量% ペンチレングリコール
100重量%まで水
1.50重量% 水素化ホスファチジルコリン
5.00重量% オクトクリレン
0.25重量% スクアラン
相成分2:
1.00重量% グリセリン
1.25重量% ペンチレングリコール
16.00重量% 水
相成分3:
15.00重量% C12−15アルキルベンゾエート
8.00重量% 酸化チタン
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.10重量% キサンタンガム
相成分4:
3.90重量% ペンチレングリコール
100重量%まで水
光保護係数(LPF)の比較測定を実行可能にするために、実施例Jで記載したような同一濃度の同一有効成分を有する従来の組成物を作成した。ここで従来の組成物は以下の成分を有していた。
1.50重量% PEG−20ステアリン酸
5.00重量% オクトクリレン
0.25重量% スクアラン
1.00重量% グリセリン
15.00重量% C12−15アルキルベンゾエート
8.00重量% 酸化チタン
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
相成分2:
0.10重量% キサンタンガム
4.15重量% ペンチレングリコール
100.0重量%まで水
3.00重量% 水素化ホスファチジルコリン
10.00重量% イカリジン
相成分2:
1.80重量% ペンチレングリコール
19.00重量% 水
相成分3:
5.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.10重量% デヒドロキサンタンガム
相成分4:
3.50重量% ペンチレングリコール
100.0重量%まで水
マダニに対して、実施例Kに係る上記組成物の効果の比較測定を実施可能にするために、実施例Kと同様の、同一有効成分を同一濃度で有する従来の組成物を作成した。
3.00重量% ポリグリセリル−3ポリリセノレート(polyglyceryl-3 polyricenoleate)
10.00重量% イカリジン
5.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.10重量% デヒドロキサンタンガム
相成分2:
5.00重量% ペンチレングリコール
100.0重量%まで水
2.00重量% 水素化ホスファチジルコリン
0.40重量% ペルメトリン
相成分2:
1.80重量% ペンチレングリコール
19.00重量% 水
相成分3:
5.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.06重量% カルボマー
0.06重量% カルボマーナトリウム
0.05重量% デヒドロキサンタンガム
相成分4:
3.50重量% ペンチレングリコール
100.0重量%まで水
1.50重量% 水素化ホスファチジルコリン
5.00重量% ビタミンK
0.20重量% スクアラン
0.10重量% ライスブランワックス
1.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.25重量% フェニルエチルアルコール
相成分2:
18.00重量% 水
相成分3:
5.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.20重量% ヒドロエチルセルロース
相成分4:
3.50重量% ペンチレングリコール
100.0重量%まで水
不規則に特に口唇及び鼻の下の範囲内において生じるヘルペス感染に少なくとも2年間罹った25歳から55歳の10被験者(女性6、男性4)を、ヘルペス感染のピークレベルにおいて実施例Gに係る最終製剤で治療した。全員が、一方では極度のかゆみ、他方では痛みを患った。
1=依然としてヘルペスの検出が可能な症例
2=わずかにヘルペスの検出が可能な症例
3=中程度のヘルペスの症例
4=強烈なヘルペスの症例
5=非常に強烈なヘルペスの症例
COLIPA光保護係数試験手法を、光保護係数を決定するために用いた。この手法は、確定した、公知の出力を有する人工紫外(UV)光源を必要とする実験室手法である。それを実施すると、選択した被験者の幾つかの小さな領域に、段階的な一連の遅延したUV紅斑反応を誘発する。
皮膚タイプは以下のようにして分類される。
皮膚タイプI 日焼け:なし、日焦げ:常時
皮膚タイプII 日焼け:わずか、日焦げ:常時
皮膚タイプIII 日焼け:中程度、日焦げ:稀
− 全試験領域の標識付け
− 各試験領域を35cm2で標識付け
比較すべき上記2サンプルに対してそれぞれである。
Claims (33)
- 局所的に適用される化粧品又は医薬品組成物であって、上記組成物は
a)親水性の外相と、
b)少なくとも一つの疎水性の化粧品及び/又は医薬品有効成分と、該有効成分のための水素化ホスファチジルコリンであるキャリヤ物質とを有しており、
c)上記キャリヤ物質は、サンドイッチのように互いに上下に配置された少なくとも二層のラメラ二重膜層からなる平坦な構造体を形成しており、
d)互いに平行に並んだ隣り合う二重膜層の間には、内相の層がそれぞれ配置され、
e)上記有効成分は、上記二重膜層内と上記内相の層内とに、上記二重膜層が上記有効成分を有効成分の全濃度に対し少なくとも70重量%の濃度で含有するように、分布され、
f)上記外相は、有効成分の全濃度に対し上記有効成分を0重量%から2重量%の量で含有する、
組成物。 - 二重膜層内において、疎水性の有効成分が、有効成分の全濃度に対して80重量%から90重量%の濃度で包埋される、請求項1に記載の組成物。
- 内相及び外相が、それぞれ水である、請求項1又は2に記載の組成物。
- 組成物が、有効成分として少なくとも一つの局所的に又は組織的に作用する有効成分を含有している、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。
- 有効成分が医薬品有効成分であり、且つ、
抗炎症性有効成分、鎮痛剤、抗リューマチ剤、抗アレルギー剤、抗生物質、抗縮瞳剤、抗炎症剤、温泉療法剤、副腎皮質ホルモン作用成分、抗敗血剤、血液循環増加作用成分、鎮静剤、麻酔剤、鎮痙剤、及び傷治療薬からなる群から、それぞれ単独で又は混合物で選択される、請求項4に記載の組成物。 - 有効成分が化粧品有効成分であり、且つ、
オイル、脂肪、ワックス、酸化防止剤、ペプチド、プロテイン、アミノ酸、アミノ酸誘導体、光保護フィルタ、日焼け剤、ビタミン、プロビタミン、フルーツ酸、保湿剤、植物の部分及び植物抽出物、尿素、グルカン、グルカン誘導体、有機金属化合物、及び無機金属化合物からなる群から選択される、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。 - 組成物が、タネツケバナオイル、アボカドオイル、ココナッツオイル、ホホバオイル、コムギの胚種子油、マカデミアナッツオイル、杏仁油、麻実油、亜麻仁油、ごま油、ひまわり油、落花生油、ローズマリーオイル、カモミールオイル、セージオイル、キンセンカオイル、ラベンダーオイル、セント・ジョーンズ・ワートオイル、メリッサオイル、沙棘油、ギョリュウバイ油、セダー油、ヒノキ油、マツヨイグサ油、アカスグリ種子油、ルリチシャ油、バラの実油、大豆油、魚油、アーモンドオイル、オリーブオイル、及び、これらオイル成分からなる群から選択された、オイルを含有する、請求項6に記載の組成物。
- オイル、又はオイル成分が、すぐに使用可能な組成物に対し0.5重量%から40重量%の濃度で組成物中に存在する、請求項6又は7に記載の組成物。
- 組成物が鎮静化粧品有効成分として、シアバター、セラミド、クプアスバター、スクアラン、及び、トリグリセリドからなる群から選択された物質を含有する、請求項1〜8のいずれか一項に記載の組成物。
- セラミドが、セラミド−3である、請求項9に記載の組成物。
- トリグリセリドが、中間鎖の飽和C8−C24−トリグリセリドである、請求項9に記載の組成物。
- 組成物が、すぐに使用可能な組成物に対し0.01重量%から35重量%の濃度で有効成分を有する、請求項1〜11のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、すぐに使用可能な組成物に対し0.1重量%から15重量%の濃度で有効成分を有する、請求項12に記載の組成物。
- 組成物が、すぐに使用可能な組成物に対し0.5重量%から30重量%の濃度でキャリヤ物質を有している、請求項1〜13のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、すぐに使用可能な組成物に対し0.7重量%から10重量%の濃度でキャリヤ物質を有している、請求項14に記載の組成物。
- 水素化ホスファチジルコリンが、30℃より高く且つ70℃より低い相転移温度を有している、請求項1〜15のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、少なくとも一つのアルコールをさらに含有する、請求項1〜16のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、アルコールとして少なくとも一つの多価アルコールをさらに含有する、請求項17に記載の組成物。
- 組成物がアルコールとして、フェニルエチルアルコール、ペンチレングリコール、カプリリルグリコール、デシレングリコール、又はグリセリンを有する、請求項17又は18に記載の組成物。
- 組成物が、すぐに使用可能な組成物に対し0.01重量%から10重量%の濃度でN−アシルエタノールアミンを有する、請求項1〜19のいずれか一項に記載の組成物。
- N−アシルエタノールアミンが、N−アセチルエタノールアミン、N−オレオイルエタノールアミン、N−リノレノイルエタノールアミン、N−ココイルエタノールアミン、及びN−パルミトイルエタノールアミンからなる群から選択される、請求項20に記載の組成物。
- 組成物が、少なくとも一つの防腐剤、酸化防止剤、増粘剤、又はゲル化剤をさらに有する、請求項1〜21のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、それぞれ増粘剤又はゲル化剤として、天然コロイド、天然親水コロイド、合成コロイド又は合成親水コロイドを有する、請求項22に記載の組成物。
- 組成物が、
0.5重量%から7重量%の水素化ホスファチジルコリン、
0.5重量%から10重量%のクプアスバター、
0.5重量%から15重量%のシアバター、
0.001重量%から3重量%のセラミド、
0.1重量%から5重量%のコロイド又は親水コロイド、
2重量%から42重量%のオイル又はオイル成分、
0.01重量%から5重量%の有効成分、
0重量%から10重量%の他の添加剤、及び、
5重量%から96重量%の水をそれぞれ有する、請求項1〜23のいずれか一項に記載の組成物。 - 組成物が、局所的に塗布可能な組成物として製剤され、及び、
20℃で2,000mPasから4,0000mPasの粘度を有する、請求項1〜24のいずれか一項に記載の組成物。 - 組成物が、局所的に塗布可能な組成物として製剤され、及び、
20℃で12,000mPasから25,000mPasの粘度を有する、請求項25に記載の組成物。 - 組成物が、4.0から7.6のpH−値を有する、請求項1〜26のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、組成物中に含有されるキャリヤ物質の重量に対し、10重量%から95重量%の濃度で二重膜層を有する、請求項1〜27のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、組成物中に含有されるキャリヤ物質の重量に対し、30重量%から95重量%の濃度で二重膜層を有する、請求項28に記載の組成物。
- 組成物が、サンドイッチのように互いに上下に配列した2から15のラメラ二重膜層からなる構造体を含有している、請求項1〜29のいずれか一項に記載の組成物。
- 個々の二重膜がそれぞれ、4nmから20nmの厚みを有する、請求項1〜30のいずれか一項に記載の組成物。
- 個々の二重膜がそれぞれ、4nmから8nmの厚みを有する、請求項31に記載の組成物。
- 隣り合った二重膜層の間に配置された内相の層が、2nmから10nmの厚みを有する、請求項1〜32のいずれか一項に記載の組成物。
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