JP2010540574A - 局所適用化粧品組成物又は医薬品組成物 - Google Patents
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- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
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- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
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- A61P31/10—Antimycotics
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- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
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- A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
- A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
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- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
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- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/20—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of the composition as a whole
Abstract
Description
相成分1:
6重量% ホスファチジルコリン
3重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
3重量% グリセリン
5重量% ペンチレングリコール
相成分2:
10重量% レチノール
相成分3:
73重量% 水
7.5重量% 水素化ホスファチジルコリン
3重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
3重量% グリセリン
5重量% ヘキシレングリコール
3重量% メドウフォーム油(Meadow Foam Seed Oil)
5重量% ボスウェリア・セラータ抽出物
相成分2:
73.5重量% 水
6重量% 水素化ホスファチジルコリン
7重量% ホホバオイル
3重量% グリセリン
5重量% ペンチレングリコール
3重量% シアーバターノキ(Butyrospermum Parkii)
相成分2:
15重量% プロリン
相成分3:
61重量% 水
8重量% 水素化ホスファチジルコリン
11重量% パルミチン酸イソプロピル
3重量% グリセリン
10重量% エタノール
相成分2:
0.3重量% パルミトイルペンタペプチド−3
相成分3:
67.7重量% 水
2重量% 水素化ホスファチジルコリン
1重量% ヘキサペプチド−9
0.8重量% シアーバターノキ(Butyrospermum Parkii)
1.5重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
1重量% スクアラン
相成分2:
1重量% グリセリン
1.3重量% ペンチレングリコール
19重量% 水
相成分3:
25重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.10重量% キサンタンガム
相成分4:
3.5重量% ペンチレングリコール
0.35重量% ヒドロキシエチルセルロース
100.0重量%まで水
2.10重量% 水素化ホスファチジルコリン
3.00重量% オクトクリレン
2.50重量% ブチルメトキシジベンゾイルメタン
相成分2:
1.00重量% グリセリン
1.30重量% ペンチレングリコール
18.00重量% 水
0.10重量% カプリリルグリコール
相成分3:
22.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.10重量% キサンタンガム
相成分4:
3.50重量% ペンチレングリコール
0.35重量% ヒドロキシエチルセルロース
100重量%まで水
1.50重量% 水素化ホスファチジルコリン
0.05重量% ヒペリシン
3.00重量% シアーバターノキ(Butyrospermum Parkii)
0.25重量% スクアラン
相成分2:
1.00重量% グリセリン
3.00重量% エタノール
19.00重量% 水
相成分3:
10.00重量% オリーブの樹オイル(Olea europeae oil)
14.00重量% シアーバターノキ(Butyrospermum Parkii)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
相成分4:
10.00重量% エタノール
8.00重量% ソルビトール
0.25重量% ヒドロキシエチルセルロース
100重量%まで水
相成分5:
0.20 アロマバニラ
1.50重量% 水素化ホスファチジルコリン
1.00重量% パンテニルトリアセテート
0.80重量% シアーバターノキ(Butyrospermum Parkii)
1.50重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.20重量% スクアラン
相成分2:
1.00重量% グリセリン
1.30重量% ペンチレングリコール
17.00重量% 水
相成分3:
10.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
8.00重量% シアーバターノキ(Butyrospermum Parkii)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.10重量% キサンタンガム
相成分4:
3.50重量% ペンチレングリコール
0.30重量% ヒアルロン酸ナトリウム
100重量%まで水
6.00重量% 水素化ホスファチジルコリン
20.00重量% オクトクリレン
1.00重量% スクアラン
相成分2:
4.00重量% グリセリン
5.00重量% ペンチレングリコール
100重量%まで水
1.50重量% 水素化ホスファチジルコリン
5.00重量% オクトクリレン
0.25重量% スクアラン
相成分2:
1.00重量% グリセリン
1.25重量% ペンチレングリコール
16.00重量% 水
相成分3:
15.00重量% C12−15アルキルベンゾエート
8.00重量% 酸化チタン
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.10重量% キサンタンガム
相成分4:
3.90重量% ペンチレングリコール
100重量%まで水
光保護係数(LPF)の比較測定を実行可能にするために、実施例Jで記載したような同一濃度の同一有効成分を有する従来の組成物を作成した。ここで従来の組成物は以下の成分を有していた。
1.50重量% PEG−20ステアリン酸
5.00重量% オクトクリレン
0.25重量% スクアラン
1.00重量% グリセリン
15.00重量% C12−15アルキルベンゾエート
8.00重量% 酸化チタン
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
相成分2:
0.10重量% キサンタンガム
4.15重量% ペンチレングリコール
100.0重量%まで水
3.00重量% 水素化ホスファチジルコリン
10.00重量% イカリジン
相成分2:
1.80重量% ペンチレングリコール
19.00重量% 水
相成分3:
5.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.10重量% デヒドロキサンタンガム
相成分4:
3.50重量% ペンチレングリコール
100.0重量%まで水
マダニに対して、実施例Kに係る上記組成物の効果の比較測定を実施可能にするために、実施例Kと同様の、同一有効成分を同一濃度で有する従来の組成物を作成した。
3.00重量% ポリグリセリル−3ポリリセノレート(polyglyceryl-3 polyricenoleate)
10.00重量% イカリジン
5.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.10重量% デヒドロキサンタンガム
相成分2:
5.00重量% ペンチレングリコール
100.0重量%まで水
2.00重量% 水素化ホスファチジルコリン
0.40重量% ペルメトリン
相成分2:
1.80重量% ペンチレングリコール
19.00重量% 水
相成分3:
5.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.06重量% カルボマー
0.06重量% カルボマーナトリウム
0.05重量% デヒドロキサンタンガム
相成分4:
3.50重量% ペンチレングリコール
100.0重量%まで水
1.50重量% 水素化ホスファチジルコリン
5.00重量% ビタミンK
0.20重量% スクアラン
0.10重量% ライスブランワックス
1.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.25重量% フェニルエチルアルコール
相成分2:
18.00重量% 水
相成分3:
5.00重量% カプリル/カプリントリグリセリド(caprylic/capric triglyceride)
0.10重量% カルボマー
0.10重量% カルボマーナトリウム
0.20重量% ヒドロエチルセルロース
相成分4:
3.50重量% ペンチレングリコール
100.0重量%まで水
不規則に特に口唇及び鼻の下の範囲内において生じるヘルペス感染に少なくとも2年間罹った25歳から55歳の10被験者(女性6、男性4)を、ヘルペス感染のピークレベルにおいて実施例Gに係る最終製剤で治療した。全員が、一方では極度のかゆみ、他方では痛みを患った。
1=依然としてヘルペスの検出が可能な症例
2=わずかにヘルペスの検出が可能な症例
3=中程度のヘルペスの症例
4=強烈なヘルペスの症例
5=非常に強烈なヘルペスの症例
COLIPA光保護係数試験手法を、光保護係数を決定するために用いた。この手法は、確定した、公知の出力を有する人工紫外(UV)光源を必要とする実験室手法である。それを実施すると、選択した被験者の幾つかの小さな領域に、段階的な一連の遅延したUV紅斑反応を誘発する。
皮膚タイプは以下のようにして分類される。
皮膚タイプI 日焼け:なし、日焦げ:常時
皮膚タイプII 日焼け:わずか、日焦げ:常時
皮膚タイプIII 日焼け:中程度、日焦げ:稀
− 全試験領域の標識付け
− 各試験領域を35cm2で標識付け
比較すべき上記2サンプルに対してそれぞれである。
Claims (43)
- 局所的に塗布する化粧品又は医薬品組成物であって、上記組成物は
親水性の外相と、
少なくとも一つの化粧品及び/又は医薬品有効成分と、及び、
有効成分のために少なくとも一つのキャリヤ物質とを有しており、
上記キャリヤ物質は、サンドイッチのように互いに上下に配置された少なくとも二つのラメラ二重膜層からなる構造体を形成しており、
互いに平行に並んだ隣り合う二重膜層の間には、一層の内相がそれぞれ配置された、組成物において、
上記有効成分は、二重膜層内と内相の層内とに分布され、
有効成分の全濃度に対しそれぞれ、
上記内相の層は、上記有効成分を2重量%から98重量%の濃度範囲で含有し、且つ、
上記二重膜層は、上記有効成分を98重量%から2重量%の濃度範囲で含有していること、及び、
上記外相は、全く又は殆んど全く有効成分を含まないことを特徴とする、組成物。 - 有効成分の全濃度に対しそれぞれ、
内相は、有効成分を15重量%から85重量%の濃度範囲で、好ましくは25重量%から75重量%の濃度範囲で含有し、且つ、
二重膜層は、有効成分を85重量%から15重量%の濃度範囲で、好ましくは75重量%から25重量%の濃度範囲で含有することを特徴とする、請求項1に記載の組成物。 - 内相内と二重膜層内の有効成分の濃度が異なっていることを特徴とする、請求項1又は2に記載の組成物。
- 有効成分の全濃度に対し、
外相は、有効成分を多くても5重量%の濃度範囲で有することを特徴とする、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。 - 有効成分の全濃度に対し、
外相は、有効成分を0重量%から2重量%の濃度範囲で有することを特徴とする、請求項4に記載の組成物。 - 組成物が疎水性有効成分を含有していること、及び、
上記有効成分が主に、好ましくは、有効成分の全濃度に対して少なくとも70重量%の上記有効成分が二重膜層内に配置されることを特徴とする、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。 - 二重膜層内において、疎水性有効成分が、有効成分の全濃度に対して80重量%から90重量%の濃度で包埋されることを特徴とする、請求項6に記載の組成物。
- 組成物が親水性有効成分を含有していること、及び、
上記有効成分が主に、好ましくは、有効成分の全濃度に対して少なくとも70重量%の上記有効成分が内相内に配置されることを特徴とする、請求項1〜7のいずれか一項に記載の組成物。 - 内相内において、親水性有効成分が、有効成分の全濃度に対して80重量%から90重量%の濃度で包埋されることを特徴とする、請求項6に記載の組成物。
- 有効成分が、二重膜層上の又は二重膜層内の親油性化合物によって組成物内に固定されることを特徴とする、請求項1〜9のいずれか一項に記載の組成物。
- 親油性化合物が二重膜層内に包埋されること、及び、
これによって固定される有効成分が内相内に配置されることを特徴とする、請求項10に記載の組成物。 - 親油性化合物が有効成分を、分子間相互作用によって、特に水素結合又はファンデルワールス力によって固定することを特徴とする、請求項10又は11に記載の組成物。
- 内相と外相が同一であることを特徴とする、請求項1〜12のいずれか一項に記載の組成物。
- 内相、及び/又は外相が液体であることを特徴とする、請求項1〜13のいずれか一項に記載の組成物。
- 内相及び外相が、それぞれ液体、特に水であることを特徴とする、請求項14に記載の組成物。
- 組成物が、有効成分として少なくとも一つの局所的に又は組織的に作用する有効成分を含有していることを特徴とする、請求項1〜15のいずれか一項に記載の組成物。
- 有効成分が医薬品有効成分であり、且つ、
鎮痛剤、抗リューマチ剤、抗アレルギー剤、抗生物質、抗縮瞳剤、抗炎症剤、温泉療法剤、副腎皮質ホルモン作用成分、抗敗血剤、血液循環増加作用成分、鎮静剤、麻酔剤、鎮痙剤、及び傷治療薬からなる群から、それぞれ単独で又は混合物で選択されることを特徴とする、請求項16に記載の組成物。 - 有効成分が化粧品有効成分であり、且つ、
油、脂肪、ワックス、酸化防止剤、ペプチド、プロテイン、アミノ酸、アミノ酸誘導体、光保護フィルタ、日焼け剤、ビタミン、プロビタミン、フルーツ酸、保湿剤、植物の部分及び植物抽出物、尿素、グルカン、グルカン誘導体、有機金属化合物、及び無機金属化合物からなる群から選択されることを特徴とする、請求項1〜17のいずれか一項に記載の組成物。 - 組成物がオイルとして、タネツケバナオイル、アボカドオイル、ココナッツオイル、ホホバオイル、コムギの胚種子油、マカデミアナッツオイル、杏仁油、麻実油、亜麻仁油、ごま油、ひまわり油、落花生油、ローズマリーオイル、カモミールオイル、セージオイル、キンセンカオイル、ラベンダーオイル、セント・ジョーンズ・ワートオイル、メリッサオイル、沙棘油、ギョリュウバイ油、セダー油、ヒノキ油、マツヨイグサ油、アカスグリ種子油、ルリチシャ油、バラの実油、大豆油、魚油、アーモンドオイル、オリーブオイル、及び/又はこれらオイル成分を有していることを特徴とする、請求項18に記載の組成物。
- オイル、又はオイル成分が、すぐに使用可能な組成物に対し0.5重量%から40重量%の濃度で組成物中に存在することを特徴とする、請求項18又は19に記載の組成物。
- 組成物が鎮静化粧品有効成分として、シアバター、セラミド、特にセラミド−3、クプアスバター、スクアラン、及び/又はトリグリセリド、特に中間鎖の、飽和C8−C24−トリグリセリドを含有することを特徴とする、請求項1〜20のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、ウルソル酸、大豆ステロール、18−ベータ−グリチルレチン酸、ガンマオリザノール、フェルラ酸、アベナントラミド、及び上記有効成分の誘導体からなる群から選択された、抗炎症性有効成分を含有していることを特徴とする、請求項1〜21のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、すぐに使用可能な組成物に対し0.01重量%から35重量%の濃度で、好ましくは0.1重量%から15重量%の濃度で有効成分を有することを特徴とする、請求項1〜22のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物中に含有されるキャリヤ物質が、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、好ましくは蒸留した中間鎖モノグリセリド、スフィンゴ脂質、ホスファチジルコリン、ホスホリン脂質、脂肪族アルコール、脂肪酸及び上記化合物の誘導体から成る群から選択されることを特徴とする、請求項1〜23のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物がキャリヤ物質として、水素化ホスホリン脂質、特に水素化ホスファチジルコリンを含有していることを特徴とする、請求項1〜24のいずれか一項に記載の組成物。
- 水素化ホスホリン脂質が、少なくとも60重量%の水素化ホスファチジルコリンを有していることを特徴とする、請求項25に記載の組成物。
- 組成物が、すぐに使用可能な組成物に対し0.5重量%から30重量%の濃度で、好ましくは0.7重量%から10重量%の濃度でキャリヤ物質を有していることを特徴とする、請求項1〜26のいずれか一項に記載の組成物。
- 水素化ホスホリン脂質が、30℃より高い且つ70℃より低い相転移温度を有していることを特徴とする、請求項25〜27のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が外相及び内相を有しており、外相及び内相の全濃度が、すぐに使用可能な組成物の重量に対して5重量%から90重量%であることを特徴とする、請求項1〜28のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、少なくとも一つのアルコール、特に多価アルコールをさらに含有することを特徴とする、請求項1〜29のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物がアルコールとして、フェニルエチルアルコール、ペンチレングリコール、カプリリルグリコール、デシレングリコール、及び/又はグリセリンを有することを特徴とする、請求項30に記載の組成物。
- 組成物が、すぐに使用可能な組成物に対し0.01重量%から10重量%の濃度で、好ましくは0.1重量%から3重量%の濃度でN−アシルエタノールアミンを有することを特徴とする、請求項1〜31のいずれか一項に記載の組成物。
- N−アシルエタノールアミンのアシル基が、C1−C24−アシル基であることを特徴とする、請求項32に記載の組成物。
- N−アシルエタノールアミンが、N−アセチルエタノールアミン、N−オレオイルエタノールアミン、N−リノレノイルエタノールアミン、N−ココイルエタノールアミン、及びN−パルミトイルエタノールアミンからなる群から選択されることを特徴とする、請求項32又は33に記載の組成物。
- 組成物が、少なくとも一つの防腐剤、酸化防止剤、増粘剤、及び/又はゲル化剤をさらに有することを特徴とする、請求項1〜34のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、それぞれ増粘剤又はゲル化剤として、天然コロイド又は天然親水コロイド、及び/又は、合成コロイド又は合成親水コロイドを有していることを特徴とする、請求項35に記載の組成物。
- 組成物が、
0.5重量%から7重量%の水素化ホスファチジルコリン、
0.5重量%から10重量%のクプアスバター、
0.5重量%から15重量%のシアバター、
0.001重量%から3重量%のセラミド、
0.1重量%から5重量%のコロイド又は親水コロイド、
2重量%から42重量%のオイル又はオイル成分、
0.01重量%から5重量%の有効成分、
0重量%から10重量%の他の添加剤、及び、
5重量%から96重量%の水をそれぞれ有することを特徴とする、請求項1〜36のいずれか一項に記載の組成物。 - 組成物が、局所的に塗布可能な組成物として製剤されること、及び、
20℃で2.000mPasから40.000mPasの粘度、好ましくは12.000mPasから25.000mPasの粘度を有することを特徴とする、請求項1〜37のいずれか一項に記載の組成物。 - 組成物が、4.0から7.6のpH−値を有することを特徴とする、請求項1〜38のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、組成物中に含有されるキャリヤ物質の重量に対し、10重量%から95重量%の濃度で、好ましくは30重量%から95重量%の濃度で二重膜層を有することを特徴とする、請求項1〜39のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、サンドイッチのように互いに上下に配列した2から15のラメラ二重膜層からなる構造体を含有していることを特徴とする、請求項1〜40のいずれか一項に記載の組成物。
- 個々の二重膜がそれぞれ、4nmから20nmの厚み、好ましくは4nmから8nmの厚みを有することを特徴とする、請求項1〜41のいずれか一項に記載の組成物。
- 隣り合った二重膜層の間に配置された内相の層が、2nmから10nmの厚みを有することを特徴とする、請求項1〜42のいずれか一項に記載の組成物。
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