KR20120082941A - 국소 적용을 위한 화장품 또는 약학적 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 친수성 외부 상, 1 이상의 화장품 및/또는 약학적 활성 성분 및, 상기 활성 성분을 위한 1 이상의 담체 물질을 포함하는, 국소 적용을 위한 화장품 또는 약학적 조성물에 관한 것이다. 담체 물질은 샌드위치 방식으로 서로 적층 배열된 2 이상의 라멜라 이중 막 층을 포함하며, 서로에 대하여 평행 정렬된 이웃하는 이중 막 층 사이에서 내부 상의 층이 각각 배열된다. 활성 성분의 총 농도에 대하여 내부 상의 층이 2 중량% 내지 98 중량% 농도 범위로 활성 성분을 포함하고, 이중 막 층은 98 중량% 내지 2 중량% 농도 범위로 활성 성분을 포함하고, 외부 상은 활성 성분을 전혀 포함하지 않거나 또는 거의 포함하지 않도록 활성 성분이 이중 막 층 내에 그리고 내부 상의 층 내에 분포된다.

Description

국소 적용을 위한 화장품 또는 약학적 조성물{COSMETIC OR PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TOPICAL APPLICATION}
본 발명은 특허청구범위 제1항의 전제부의 특징을 갖는 국소 적용을 위한 화장품 또는 약학적 조성물에 관한 것이다.
각종 성분을 포함하고, 국소 적용하고자 하는 화장품 또는 약학적 조성물은 공지되어 있으며, 또한 널리 사용되고 있다. 여기서, 예를 들면 통상의 수중유 에멀젼 또는 유중수 에멀젼, 겔, 연고 또는 로션을 들 수 있으며, 상기에서 언급한 공지의 조성물의 경우 국소 적용후 소정 시간 경과후에 발생되어야만 하는 특정의 화장품 또는 약학적 효능을 지니도록 배합하는 것을 목적으로 한다.
화장품 또는 약학적 조성물은 국소 적용을 위한 것이며, 친수성 외부 상, 1 이상의 화장품 및/또는 약학적 활성 성분 및 활성 성분을 위한 1 이상의 담체 물질을 포함하며, 1 이상의 담체 물질이 샌드위치 방식으로 서로 적층 배열된 2 이상의 라멜라 이중 막 층이 존재하는 구조체를 형성하는데, 이는 최초로 특허 독일 출원 공개 공보 제102 13 304호에 언급되어 있다. 그러나, 본 출원과 동일한 출원인 명의의 독일 특허 출원에서는 친수성 상이 물이며, 추가로 공지의 조성물이 필수 성분으로서 메틸글리신, 디메틸글리신 및/또는 메틸메티오닌을 포함하여야만 한다는 점을 주요 요점으로 강조하고 있다. 독일 특허 출원 공개 공보 제102 13 304호에서는 약학적 활성 성분이 공지의 조성물중에 분포되는 방법에 대하여서는 해결하지 못하였다. 또한, 이러한 언급은 본 출원과 동일한 출원인 명의의 독일 특허 출원 공개 공보 제101 08 097호에서도 찾아볼 수 없는데, 화장품 조성물에 관한 본 출원이 마찬가지로 공지의 조성물에 특히 성분 메틸글리신, 디메틸글리신 및/또는 메틸메티오닌을 포함하여야만 한다는 사실을 주요 요점으로서 언급하고 있기 때문이다.
이와 같은 종래 기술 이외에, 이전에 성립되기는 하였으나 아직 공개되지 않았으며, 본 출원과 동일한 출원인 명의의 독일 특허 출원 공개 공보 제10 2006 015 544호를 언급하고자 하며, 이 출원에서는 국소 적용하고자 하는 조성물을 유아 또는 아동에게 사용하며, 기재된 공지의 조성물은 친수성 액체중에서 용해성이 불량한 항염증성 활성 성분인 특정한 활성 성분을 갖는 것으로 기재되어 있다. 이미 출원되었으며, 이후에 독일 특허 출원 공개 공보 제10 2006 015 544호로 공개된 출원에서, 이와 같은 친수성 액체중에서 용해성이 불량한 항염증성 활성 성분이 라멜라 이중 막 층을 형성하는 소재에 균질하게 분산되며, 그리하여 이중 막 층을 둘러싸는 친수성 액체에는 항염증성 활성 성분이 없게 된다.
본 발명은 저장 안정성이 높은 것을 고려하여 탁월한 화장품 또는 약학적 효능을 갖는 국소 적용하고자 하는 화장품 또는 약학적 조성물을 제공하는 문제에 기초한다.
상기의 문제점은 특허청구범위 제1항의 특징부를 갖는 국소 적용하고자 하는 화장품 또는 약학적 조성물에 의하여 해소될 것이다.
또한, 이하에서 본 발명의 조성물로 간략한 형태로 표시한 본 발명의 국소 적용하고자 하는 화장품 또는 약학적 조성물은 친수성 외부 상을 가지며, 1 이상의 화장품 및/또는 약학적 활성 성분을 더 포함한다. 게다가, 본 발명의 조성물은 활성 성분을 위한 1 이상의 담체 물질을 포함하며, 여기서 담체 물질은 샌드위치 방식으로 서로 적층 배열된 2 이상의 라멜라 이중 막 층을 갖는 구조체를 형성한다. 본 발명의 조성물에서 서로에 대하여 평행하게 정렬된 이웃하는 이중 막 층 사이에서, 내부 상의 층이 각각 정렬된다. 독일 특허 출원 공개 공보 제10 2006 015 544호와 달리, 본 발명의 조성물에서는 본 발명의 조성물에 존재하는 활성 성분의 총 농도에 대하여 내부 상의 층이 2 중량% 내지 98 중량% 범위 내의 농도로 활성 성분을 포함하며, 이중 막 층이 98 중량% 내지 2 중량% 범위 내의 농도로 활성 성분을 포함하는 반면, 외부 상, 즉 외부로부터 특정 구조를 둘러싸고 있는 상은 활성 성분을 전혀 포함하지 않거나 또는 거의 포함하지 않도록 활성 성분이 이중 막 층 및 내부 상의 층 내에 분포되어 있다. 본 발명의 조성물이 외부 상에서 활성 성분을 전혀 포함하지 않거나 또는 거의 포함하지 않는다라는 상기의 기재는 특히 전체적으로 특정 라멜라 구조체를 둘러싸며 그리고 매립시키며 그리고 이웃하는 이중 막 층 사이에서만 배열되어 있는 내부 상의 층과는 상이한 외부 상에서, 특히 본 발명의 조성물중의 활성 성분의 총 농도에 대하여 최대 5%의 활성 성분이 존재하고 있다는 것을 의미한다.
발명의 효과
본 발명의 조성물은 다양한 잇점을 갖고 있다. 우선, 본 발명의 조성물은 이의 특정한 구조로 인하여 상기에 기재한 바와 같이 피부의 표면에서 층 형태로 흡착되며 및/또는 세포간 지질 층으로 층 형태로 매립되며, 그리하여 이로부터 이미 단독으로 이상적인 상태가 최적의 투과를 위하여 존재하며, 각각의 활성 성분에 의존하여 활성 성분의 신속한 침투가 존재하는 것으로 밝혀졌다. 특히, 본 발명의 조성물은 세포간 지질과의 구조적 유사성으로 인하여 세포간 지질의 공극내에 그 자체가 매립되기에 적절하며, 그리하여 세포간 지질 및 구조적으로 유사한 본 발명의 조성물 사이에는 친밀한 접촉이 발생하며, 그리하여 활성 성분의 전술한 투과 및 침투가 촉진되어 높은 화장품 및/또는 약학적 효능이 달성된다. 본 발명의 조성물내에서 활성 성분이 친유성 이중 막 층과, 이웃하는 이중 막 층 사이에 정렬되어 있는 내부 상의 층 모두에 분포되어 있다는 사실로 인하여, 본 발명의 조성물의 적용중에, 본 발명의 조성물의 특정의 구조체로부터의 활성 성분이 피부의 표면으로 투과되자마자 상기 특정의 구조체내에서 일정하며 그리고 강력한 밸런스의 새로운 복구가 발생한다. 따라서, 활성 성분의 일정하게 지속적인 흐름이 조성물로부터 처치하고자 하는 피부의 부위로 발생하게 되며, 이러한 지속적인 투과로 인하여 특히 본 발명의 조성물의 높은 화장품 및/또는 약학적 효능이 설명될 수 있다. 이와 같은 활성 성분의 전술한 지속적인 투과는, 국소뿐 아니라 전신에 작용하는 약학적 활성 성분의 경우, 지속적인 투과 또한 지속적인 침투의 결과로서 발생한다는 사실에 대한 이유로 간주되며, 그리하여 본 발명의 조성물의 전술한 구조체에 상기와 같은 방식으로 매립된 전신 활성 성분이 장시간에 걸쳐, 예를 들면 2 시간 내지 18 시간에 걸쳐 지속적인 농도로 전신에 이용될 수 있다는 사실로서 간주된다. 상기에서 언급한 바와 같은 본 발명의 조성물의 구조와, 표면 지방의 구조 그리고 특히 세포간 지질의 구조와의 유사성으로 인하여, 본 발명의 조성물은 세포간 지질내의 구조적 결함의 균형을 이룰 수 있으며, 필러 물질과 같이 작용할 수 있으며, 그리하여 상기 공극은 본 발명의 조성물에 의하여 복구되며, 따라서 피부는 건강한 구조를 다시 찾게 되어 완전한 보호 기능을 수행할 수 있게 된다. 그래서, 피부는 이들 공극에서 심하게 건조되는 것을 방지하며, 박테리아, 바이러스 또는 알레르기항원이 공극에서 매립되는 것을 방지하며, 적절할 경우 피부의 더 깊은 층으로 투과되고 그리하여 염증, 표면적으로 발생하는 피부 자극 또는 피부 염증의 원인으로서 작용하게 되는 것을 방지하며, 전체적으로, 본 발명의 조성물의 높은 화장품 효능을 설명할 수 있게 된다. 이외에도, 본 발명의 조성물은 손상된 피부의 치료를 위하여 상기에서 설명한 바와 같이 사용될 수 있을 뿐 아니라, 이의 특정의 구조로 인하여, 본 발명의 조성물은 실제의 피부 손상 이전에 즉 보호 기능으로서 사용될 수 있어서 피부가 전혀 손상되지 않게 된다. 본 발명의 조성물의 구조 및 활성 성분의 분포로 인하여 본 발명의 조성물이 피부의 표면 지질 층과 적합성을 갖기 때문에, 특히 유화제 함유량과 잦은 적용으로 인하여 표면 지질, 특히 세포간 지질을 손상시키는 비누, 지나친 일광 조사, 공격적인 매체, 염수 또는 환경적 병독과 같은 공격적인 외부 개입으로부터 건강한 피부를 보호하는 이와 같은 피부 보호는 본 발명의 조성물에 의하여 효과적으로 약화된다. 피부 보호 분야에서의 본 발명의 조성물의 높은 화장품 효능은 이에 기인하는 것이며, 특히 본 발명의 조성물은 친유성 활성 성분 및 소유성 활성 성분 모두를 동시에 그리고, 친유성 이중 층 및 내부 상 내에서 본 발명의 조성물의 투입으로 정량화된 비율로 매립시킬 수 있기 때문이다. 본 발명의 조성물에서 외부 상이 활성 성분을 전혀 포함하지 않거나 또는 거의 포함하지 않는다는 사실로부터, 본 발명의 조성물은 높은 저장 안정성을 지니는데, 이는 활성 성분이 이중 막 층 및 내부 상의 층 사이에 분포하며, 여기서 어느 정도로 캡슐화되어 이와 같은 매립된 활성 성분이 특히 노화로 인하여 높은 온도 및/또는 산화제의 공격에 의하여 야기되는 노화 작용에 대하여 효과적으로 보호되기 때문이다. 본 발명의 조성물의 전술한 잇점은 높은 치료 효과뿐 아니라, 화장품 및 약학적 분야에서 본 발명의 조성물의 높은 예방 효과를 설명하게 된다.
본 발명의 조성물의 전술한 특정의 구조를 실험으로 예시하기 위하여, 측정 및 예시 방법으로서, 우선 층 구조에 관한 초기의 정보를 허용하는 주사 전자 현미경을 준비한다. 이를 위하여, 특히 실험하고자 하는 조성물의 동결 식각 표본을 만든다. 그후, 일반적으로 동결 식각 에칭은 백금/탄소 기질을 사용한 기화에 의한 후속 코팅으로 실시한다. 이러한 표본을 검사하고, 전자 현미경으로 나타낸다. 본 발명의 조성물의 필수 특징이 되는, 상기에서 설명하며 또한 하기의 도면에 도시한 특정한 라멜라 구조체에 대한 추가의 더욱 상세한 정보는 등온 적정 열량계(ITC), 적외선 분광학 및/또는 시차 주사 열량계(DSC)에 의하여 가능하며, 구체적으로는 예를 들면 문헌[Bioelectrochemistry of Membranes, ed. by D. Walz, J. Teissie and G. Milazzo, 2004 Birkhauser Verlag Basel/Switzerland], 특히 문헌[Chapter 3, Lipids, Author: Alfred Blume, pages 61 to 152(추가의 문헌 인용 포함)] 및 문헌[Handbook of Thermal Analysis and Calorimetry, Vol 4: From Macromolecules to Man., R.B. Kemp, 1999 Elsevier Press B.V., Amsterdam, pp 109-173(추가의 문헌 인용 포함)]에 기재되어 있다.
상기에서는 국소 적용되는 본 발명의 조성물에 관하여 설명하였다. 이 경우, 본 발명의 조성물을 임의의 유형의 외부 피부 및 점막 모두에 적용하는 것을 의미한다.
본 발명의 조성물의 제1의 추가의 구체예에서, 활성 성분의 총 농도에 대하여 내부 상은 15 중량% 내지 85 중량%, 바람직하게는 25 중량% 내지 75 중량% 범위 내의 농도로 활성 성분을 포함하며, 이중 막 층은 85 중량% 내지 15 중량%, 바람직하게는 범위 내의 농도로 75 중량% 내지 25 중량% 범위 내의 농도로 활성 성분을 포함한다. 이와 같은 본 발명의 조성물의 추가의 구체예는 도입부에서 설명한 본 발명의 조성물과 비교하여, 활성 성분이 2 가지의 상, 즉 내부 상 및 이중 막 층 모두에 상당한 농도로 체계적으로 분포하며, 그리하여 2 가지 상 모두는 도입부에 설명된 활성 성분의 투과에 기여하게 되며 또한, 전신에 작용하는 한, 활성 성분의 투과는 영향을 받게 되어 최적화된다.
기본적으로, 본 발명의 조성물에서, 내부 상에서의 활성 성분의 농도 및 이중 막 층에서의 활성 성분의 농도가 동일할 수 있다. 그러나, 내부 상 및 이중 막 층에서의 활성 성분의 농도는 서로 상이할 경우가 특히 이로운데, 이는 활성 성분의 투과 속도에 영향을 미칠 가능성이 있기 때문이다.
본 발명의 조성물에서 상기에서 이미 언급한 바와 같이, 2 이상의 이중 막 층과, 이의 사이에서 배열된 내부 상의 층으로 이루어진 특정 구조를 둘러싼 외부 상은 활성 성분의 총 농도에 대하여 최대 5 중량% 이하의 농도로 활성 성분을 갖는다. 그러나, 활성 성분의 총 농도에 대하여 외부 상이 최대 3 중량% 이하의 활성 성분 농도, 특히 2 중량% 내지 1 중량%의 활성 성분, 바람직하게는 1 중량% 내지 0 중량%의 활성 성분 농도를 포함하는 것이 특히 적절한데, 이는 외부 상에서의 활성 성분의 농도가 감소함에 따라 활성 성분의 투과 및, 활성 성분이 전신에 작용하는 한 이의 투과의 재현 가능성은 체계적인 방식으로 영향을 미칠 수 있다. 게다가, 이와 같은 본 발명의 조성물의 추가의 구체예에서, 특히 외부 상에 포함된 활성 성분이 영향을 받게 되는 활성 성분의 분해는 상당히 감소하게 되며, 그에 따라 본 발명의 조성물의 저장 안정성에도 영향을 미치게 된다.
본 발명의 조성물의 또다른 구체예는 조성물이 소수성 활성 성분을 포함하며, 여기서 소수성 활성 성분은 활성 성분의 총 농도에 대하여 대부분, 바람직하게는 70 중량% 이상, 특히 80 중량% 이상 이중 막 층의 내부에서 배열된다. 바람직하게는 이와 같은 본 발명의 조성물의 구체예에서 소수성 활성 성분이 활성 성분의 총 농도에 대하여 80 중량% 내지 90 중량%의 농도로 이중 막 층의 내부에 매립될 수 있으며, 여기서 본 발명의 조성물의 특정 구조의 성분이 되는 이중 막 층으로의 매립을 통하여, 활성 성분은 노화 및/또는 환경의 영향으로부터 매우 잘 보호된다. 이와 같은 특정의 구체예에 의하여, 소수성 활성 성분은 본 발명의 조성물에 제공된 활성 성분의 총 농도에 대하여 80 중량% 내지 90 중량% 농도로 매립되며, 그리하여 외부 상이 활성 성분을 포함하지 않는 한, 내부 상은 본 발명의 조성물내의 활성 성분의 총 농도에 대하여 20 중량% 내지 10 중량%의 활성 성분의 최대 농도를 갖게 된다. 본 발명의 조성물의 실시태양의 적용중에, 이중 막 층으로부터 표면 지질 및/또는 세포간 지질로 활성 성분의 수송이 발생하게 되며, 동시에 이중 막 층으로부터 본 발명의 조성물로부터 수송되는 소정 비율의 활성 성분은 내부 상을 통하여 이중 막 층으로 전달된다. 소정 시간이 경과함에 따라, 활성 성분 농도가 이중 막 층 내부에서 일정하게 잔존하게 되며, 그 결과 이중 막 층으로부터 전술한 피부 지질로의 활성 성분 수송 비율은 일정하게 유지된다.
본 발명의 조성물의 또다른 특히 적절한 실시태양은 친수성 활성 성분이 수용되며, 친수성 활성 성분이 활성 성분의 총 농도에 대하여 대부분, 바람직하게는 70% 이상, 특히 80 중량% 내지 90 중량% 범위 내의 농도로 내부 상의 내부에 배열된다. 이러한 구체예는 또한 소수성 활성 성분에 대하여 상기에서 설명한 바와 같이 피부로의 활성 성분의 지속적인 수송 비율이 특정 시간내에 보장되도록 한다.
이중 막 층 및 내부 상의 층 사이의 전술한 활성 성분 분포는 본 발명의 조성물에서, 활성 성분과 이중 막 층의 소재 및 내부 상의 소재와의 분자간 상호작용 이외에, 각각의 활성 성분의 성질이 결정적인 것을 본 발명의 조성물의 특징으로 하는 구조체의 내부에 활성 성분을 매립시킨 것에 관한 것이다. 예를 들면 활성 성분이 친유성 및 친수성 성질을 동일한 정도로 갖는 경우, 활성 성분은 내부 상이 친수성인 한, 이중 막 층 내부에서 50 중량% 그리고 내부 상의 내부에서 50 중량% 매립되는 것이 바람직하며, 여기서 이들 농도 데이타는 본 발명의 조성물내의 활성 성분의 총 농도에 관한 것이다. 이중 막 층을 형성하는 소재의 친유성의 변경 그리고, 내부 상을 형성하는 소재의 친수성의 변경에 의하여, 전술한 분포 균형은, 활성 성분 농도에 대한 증가가 이중 막 층을 형성하는 소재에서 발생하며, 활성 성분의 농도의 감소는 내부 상의 층을 형성하는 소재에서 발생하도록 이동되며, 그리고 자연적으로 그 반대의 경우도 그러하다.
본 발명의 조성물에서의 이중 막 층 및 내부 상의 층 사이의 활성 성분 분포에 영향을 미치는 추가의 가능성은 활성 성분이 친유성 화합물(고정 기)에 의하여 조성물내에서 이중 막 층에 또는 이중 막 층 내에서 각각 고정되거나 또는 매립된다는 점이다. 특히 친유성 화합물 대 활성 성분의 화학량론적 비의 변경 및, 이중 막 층이 형성되는 소재 또는 각각의 활성 성분에 대한 친유성 화합물의 선택 및 배위에 의하여, 친유성 화합물은 매립되어 이중 막 층에 고정될 수 있으며, 이와 함께 고정된 활성 성분은 이중 막 층 및 내부 상의 층 사이의 경계 층에서 임의로 배열될 수 있으며, 여기서, 친유성 화합물이 이중 막 층에 매립되고, 이와 함께 고정된 활성 성분이 내부 상 내에서 배열되는 경우가 특히 바람직하다.
활성 성분이 친유성 화합물에 의하여 고정되는 본 발명의 조성물의 전술한 실시태양에서, 친수성 활성 성분 및/또는 양쪽성 활성 성분인 것이 바람직한 활성 성분이 분자간 상호작용, 특히 수소 결합에 의하여 또는 반데르 발스 힘에 의하여 친유성 화합물에 고정되는 상기 친유성 화합물이 제공되는 것이 바람직하다. 상기의 방식으로 고정된 활성 성분은 본 발명의 조성물의 실시태양의 적용시 지연된 방식으로만 방출되며, 그리하여 본 발명의 조성물의 이와 같은 구체예는 지연된 방출 효과가 우수하게 된다.
상기 화합물(고정 기)을 통하여 친수성 및/또는 양쪽성 활성 성분이 상기 설명한 방식으로 이중 막 층에 고정될 경우, 상기 화합물은 그 자체로서 존재하여 한편으로는 각각의 활성 성분이 화합물(고정 기)에 결합된 반응성 기를 여전히 지니며, 다른 한편으로는 특정의 친유성을 여전히 지녀서 이중 막 층 내에서 및/또는 이중 막 층상에서 상기 화합물의 전술한 매립 및/또는 흡착을 야기하게 된다. 그러므로, 적절한 화합물은 특히 유기 양쪽성 물질 또는 해당 반응성 중심을 갖는 유기 물질, 바람직하게는 모든 더 긴 쇄 탄화수소 화합물이 되며, 이는 선형 또는 고리형(단일- 및 다중고리형, 호모- 및 헤테로시클릭)이건 간에, 할로겐-, 히드록시-, 산-, 에스테르-, 산 아미드-, 아미노-, 이미노-, 산 이미드- 및/또는 기타의 극성 기가 추가로 제공된다. 본 명세서에서는 포화 및/또는 불포화 C3 -C24-모노-비스 트리펩티드, 알칸올 아미드, 특히 C14-C24 지방산의 에탄올 아민, C10-C24 지방산(포화 및 불포화), C10-C24 지방산 염, C10-C24 지방 알콜 및/또는 C10-C24 지방산 에스테르가 특정의 기로서 바람직한 것으로 언급한다.
기본적으로, 본 발명의 조성물을 사용하면, 내부 상의 소재 및 외부 상의 소재가 상이할 수 있으나, 특히 본 발명의 조성물의 저장 안정성이 더 길다는 면에서, 내부 상 및 외부 상은 소재가 동일한 것이 바람직하다. 특히, 외부 상에 대한 소재로서, 바람직하게는 내부 상에 대한 소재로서 액체를 선택하며, 용어 액체는 모든 액체계를 포괄하며, 액체의 점도는 특히 저 점도로부터 고 점도까지 그리고, 실제 액체의 점도뿐 아니라 겔형 제제, 특히 올레오겔 및 또한 포옴의 점도까지의 다양한 점도를 포함한다.
내부 상 및 외부 상이 각각 액체인 본 발명의 조성물의 전술한 실시태양의 추가의 구체예에서, 이와 같은 실시태양의 변경으로 액체는 각각 물이 될 수 있다. 여기서 용어 물은 증류수, 탈이온수 또는 삼투 정제된 물을 포함할 뿐 아니라, 모든 수성계를 포괄하며 그래서 예를 들면 완충계 또는 염 용액 또는, 물 이외에 물과 혼화성을 갖는 생리학적으로 무해한 유기 용매를 포함하는 수성계를 포괄한다.
상기에서 반복적으로 언급한 바와 같이, 본 발명의 조성물은 국소 작용하는 활성 성분 및/또는 전신 작용하는 활성 성분을 지니며, 여기서 국소 작용하는 활성 성분의 선택은 투과력에 관하여 본 발명의 조성물에서 상기 설명한 것 그리고, 전신 작용하는 활성 성분의 선택은 활성 성분의 투과 및 침투와 관련하여 상기에서 설명한 것을 참고한다.
본 발명의 조성물이 약학적 활성 성분을 포함할 경우, 이는 진통제, 항류마티스제, 항알레르기제, 항생제, 항진균제, 항염증제, 찜질치료, 코르티코이드 활성 성분, 소독제, 순환 개선 활성 성분, 진정제, 마취제, 진경제, 상처 치료제, 가려움 방지제, 예컨대 특히 폴리도카놀, 벤조카인 및/또는 리도카인, 건선치료제, 예컨대 특히 스핑고신-1-포스페이트, 디트라놀 및/또는 베코칼시디올, 여드름 방지제, 예컨대 특히 벤조일퍼옥시드, 독시사이클린 및/또는 비타민 A 산, 장미여드름 방지제, 예컨대 특히 메트로니다졸 및/또는 비타민 K, 항헤르페스제, 예컨대 특히 아시클로버, 치핵제, 예컨대 특히 부펙사막 및/또는 리도카인, 정맥 치료제, 예컨대 특히 헤파리노이드 및/또는 마로니에 추출물, 면역조절제, 예컨대 특히 나크롤리무스 및/또는 피메크롤리무스, 피부암 치료제, 예컨대 특히 5-플루오로우라실 및/또는 시클로옥시게나제-2 억제제 각각 단독으로 또는 혼합물을 포함하는 군으로부터 선택되는 약학적 활성 성분인 것이 바람직하다. 여기서, 각각의 약학적 활성 성분은 치료적 문제점에 따라 선택하며, 본 발명의 조성물은 이의 국소 적용으로 해소하고자 하며, 여기서 전술한 바람직한 활성 성분은 이들이 각각 적합성을 갖는 한 혼합물로서 적용될 수 있다. 약학적 활성 성분을 포함하는 본 발명의 조성물의 구체예의 특정 잇점은 본 발명의 조성물의 국소 적용시, 조성물중에 각각 존재하는 활성 성분이 해당 피부 자극 또는 피부 흥분을 야기하는 것으로 알려진 경우조차 피부 자극 및 피부 흥분이 방지된다는 점에 있다.
특히 전신 작용하는 적절한 진통제는 특히 비-아편유사 진통제의 군으로부터 선택되며, 바람직하게는 그 자체로서 공지된 살리실산 유도체, 예컨대 특히 아세틸살리실산, 살리실산의 아미드, 살살레이트, 베노릴레이트 및 디푸니살, 아닐린 유도체, 예컨대 특히 파라세타몰, 페나세틴, 안트라닐산 유도체, 예컨대 특히 메페남산, 플루페남산, 닐품산, 피라졸 유도체, 아자프로파존 및 헤테로아릴- 및 아릴- 아세트산 및 아릴프로피온산을 들 수 있다.
항진균제에 관하여 약학적 활성 성분으로서 국소 도포하고자 하는 아졸 유도체, 예컨대 특히 펜티코나졸, 클로트리마졸, 에코나졸, 이소코나졸, 케토코나졸, 미코나졸, 옥시코나졸, 티오코나졸, 플루트리마졸, 폴리엔, 예컨대 특히 니아스타틴, 시클로프리옥솔아민, 예컨대 특히 시클로피록스, 알릴아민, 예컨대 특히 나프티핀, 테르비나핀 및/또는 모르폴린, 예컨대 특히 아모롤핀을 들 수 있다.
코르티코이드 활성 성분으로서, 특히 국소 적용으로 국소 효능을 갖는 코르티손, 히드로코르티손, 글루코코르티코이드 및 이의 유도체, 예컨대 트리암시놀로나세토니드 및 기타의 코르티손 유도체를 들 수 있다.
게다가, 약학적 활성 성분으로서 본 발명의 조성물의 적용 분야에 따라서, 항염증성 활성 성분, 특히 부펙사막, 캐모마일 추출물, 윗치 헤이즐 추출물, 탄닌, 비사볼롤, 비투미노설폰산암모늄 또는 알란토인, 면역억제제, 예컨대 특히 메토트렉세이트, 시클로스포린, 레이노이드, 바람직하게는 이소트레티노인, 아시트레티노인 또는 타자로텐 또는, 항감염제, 예컨대 특히 클린다마이신, 테트라사이클린 또는 소독제, 예컨대 특히 클로르헥시딘, 염화벤잘코늄, 8-히드록시키놀린, 에타크리딘, 헥사티딘, 염화아크리플라비늄, 염화벤족소늄, 비브로카톨, 데쿠알리늄 염, 아젤라산, 레소르신, 트리클로산, 파르네솔, 딕글리세롤 모노카프리네이트, 콜로이드성 은, 은 염, 예컨대 특히 구연산은, 질산은 및/또는 염화은 또는 겐타마이신 또는 정바이러스제가 포함될 수 있으며, 물론 본 발명의 조성물은 또한 상기 제시된 활성 성분 중 몇몇개를 포함할 수 있다.
상기 제시된 약학적 활성 성분 또는, 상기 제시된 약학적 활성 성분 이외에, 본 발명의 조성물의 특히 적절한 실시태양은 본 발명의 조성물이 오일, 지방, 왁스, 항산화제, 펩티드, 단백질, 아미노산, 아미노산의 유도체, 광 차단 필터, 태닝제, 비타민, 프로비타민, 과일산, 보습제, 식물의 부분 및 식물 추출물, 우레아, 글루칸, 글루칸 유도체, 유기 금속 화합물 및 무기 금속 화합물을 포함하는 군으로부터 선택된 1 이상의 화장품 활성 성분을 포함한다.
또한, 특히 화장품 조성물에서 일광 차단 필터로서 종종 표시되는 광 차단 필터는 PABA 및 유도체(=PEG-25, PABA), 옥틸 디메틸 PABA, 호모살레이트, 옥시벤존, BEMT, p-메톡시신나메이트, 에틸헥실 트리아존, 옥토크릴렌, 벤조페논-3, 벤조페논-4, 벤조페논-9, 디에틸아미노 히드록시벤조일 헥실 벤조에이트, 드로메트리졸 트리실록산, 4-메틸벤질리덴 캠퍼, 3-벤질리덴 캠퍼, 옥틸 살리실레이트, 메틸렌 비스-벤조트리아졸릴 테트라메틸부틸페놀 및 비스에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트리아진, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 디에틸헥실 부타미도 트리아존, 페닐벤즈아미다졸 설폰산, 부틸 메톡시디벤조일메탄, 디에틸아미노 히드록시벤조일 헥실 벤조에이트, 이나트륨 페닐 디벤즈이미다졸 테트라설포네이트 및 테레프탈릴리덴 디캠퍼 설폰산을 포함하는 군으로부터 선택되는 것이 바람직하다.
항산화제로서, 특히 본 발명의 조성물에서 단일 물질로서 또는 혼합물로서 비타민, 특히 비타민 A 및/또는 비타민 C, 토코페롤, 카르키닌, 리폰산, 리포졸 말레에이트, 카로테노이드, 라이코펜, 무색 카로테노이드, 특히 토마토로부터 분리된 IBR-TCLC 또는 조류로부터 분리된 IBR-CLC, 폴리페놀, 예컨대 에피카테킨, 에피갈로카테킨, 에피갈로카테킨갈레이트 및/또는 에피카테크닌-3-갈레이트, 카페산, 카페산 에스테르, 로스마린산, 차, 와인, 커피, 카카오, 루이보스, 코코아 또는 포도씨 추출물로부터 분리되는 것이 바람직한 플라보노이드, 특히 플라보놀, 플라본, 안토시아니딘, 프로안토시아니딘, 레스베라트롤, 실라마린, 아스팔라틴, 엘라긴산, 쿠르쿠민 유도체, 디히드로케세틴, N.D.G.A., 루틴, 테트라히드로쿠르쿠미노이드, 테트라히드로디페룰로일메탄, 테트라히드로데메톡시디페룰로일메탄, 테트라히드로비스데메톡시디페룰로일메탄, 글루타티온, 조효소 q 10, L-카르노신, N-아세틸시스테인, 피트산, 푸랄글루시톨, 킬레이트제, 특히 티옥트산 및/또는 EDTA, BHA, BHT, SOD, 4-티아졸리디논 키네틴을 들 수 있다. 게다가, 본 발명의 조성물은 또한 특히 식물, 식물의 부분, 과일, 로즈마리, 홉, 생강의 껍질 및/또는 씨, 독일 가문비나무 추출액 및, 예컨대 특히 히드록시마타이레시놀, 마타이레시놀 및 세코이소라리시리놀로부터 분리된 리그난 리드 물질, 독일 가문비나무 추출물, 해안송, 피크노게놀, Uniprotect PT-3, Unirepair T-43(제조업자: 인두켐), 바쿠키올, 커피나무(Coffea arabica), 몰식자나무(Quercus infectoria), 카멜리아 시넨시스(Camelia sinensis), 올레아 유로피아(Olea europea), 로스마리누스 오피시날리스(Rosmarinus officinalis), 아르테미시아 움벨리플로리스(Artemisia umbellifloris), 부들레이아 다비디이(Buddleia davidii), 레온토포디움 알피눔(Leontopodium alpinum)의 추출 또는 조류의 추출에 의하여 생성된 식물 성분을 포함할 수 있다.
바람직한 펩티드는 펜타펩티드, 헥사펩티드, 특히 헥사펩티드-2 및/또는 헥사펩티드-9, 헵타펩티드, 구리 펩티드, TGF 베타군의 성장 인자, MPC 밀크 펩티드, MTP 밀크 트리펩티드, 팔미토일올리고펩티드/마트리킨, 특히 Pal-KTTKS(제조업자: 세더마) 및/또는 Pal-VGVAPG(제조업자: 세더마), 아세틸헥사펩티드 3, 팔미토일펜타펩티드, 팔미토일트리펩티드-5, 세릴레신(=라미닌, 제조업자: 리포텍), 리펩티드(=올리고펩티드, 제조업자: 리포텍), 트리펩티드 10-시트룰린, 알데닌(제조업자: 리포텍), 미옥시놀(제조업자: 코그니스), 트리펩티드-1, 트리펩티드-3, 헥사펩티드-9, 헥사펩티드-2, 올리고펩티드-6, 디펩티드-4, 데카펩티드-2, 피토퀸테스신(제조업자: 빈시엔스), 글루타티온, 시토킨, 대두 올리고펩티드, 폴리감마글루탐산을 포함하는 군으로부터 선택되는 것이 바람직하다.
바람직한 단백질은 콜라겐, 콜라겐 유도체, 안타티신(=당단백질, 제조업자: 리포텍), 케라틴, 가수분해된 밀 단백질, 대두 단백질, 바람직하게는 가수분해 및/또는 추출된 대두 단백질, 엘라스틴 및 미강 단백질을 포함하는 군으로부터 선택된다.
특히 적절한 아미노산 또는 이의 유도체는 리신, 알라닌, 세린, 글리신, 아르기닌, 글루탐산, 히스티딘, 발린, 시스테인 및/또는 아미노구아딘이며, 여기서 상기 아미노 산 또는 각각의 해당 유도체는 본 발명의 조성물에서 특히 보습제로서 포함된다. 추가의 보습제는 카프릴릴 글리콜, 우로칸산, 크레아틴, 글루코사민, 히알루론산, 히알루론산 엑토인, 트레할로스, 락토비온산, 타우린, 크실리틸글루코시드 안히드로자일리톨 자일리톨(제조업자: 세픽), 아쿠아포린 3-합성 자극제, 예컨대 특히 오푼티아 추출물, 락트산, 피롤리돈 카르복실산, 알파히드록시 산 또는 베타히드록시 산, 예컨대 특히 히드록시카르복실산, 디카르복실산, 특히 글루콘산, 구연산, 말산, 주석산, 이의 유도체 및/또는 이의 염을 포함하는 것이 바람직하다.
본 발명의 조성물에서 화장품 활성 성분으로서 특히 포함되는 오일, 특히 뻐꾸기 꽃 오일, 아보카도 오일, 코코넛 오일, 호호바 오일, 맥아유, 마카다미아 너트 오일, 살구씨 오일, 대마씨, 아마씨 오일, 참기름, 해바라기유, 땅콩유, 로즈마리 오일, 캐모마일 오일, 개꽃 오일, 카렌듀라 오일, 라벤더 오일, 세인트 존스 워트 오일, 멜리사 오일, 버드나무 가시 오일, 티 트리 오일, 삼나무 오일, 사이프레스 오일, 달맞이꽃 종자유, 레드 커런트 종자유, 보리지 오일, 로즈 힙 오일, 대두유, 어유, 아몬드 오일, 올리브 오일, 팜유, 홍화유, 모링가 씨드 오일, 피마자유, 스위트 아몬드 오일, 옥수수유, 카놀라유, 아르간 오일, 아마란스 종자유 및/또는 상기 오일의 성분을 들 수 있다. 특히 균일하고 그리고 표준화된 구조에 의하여, 포화 정도 및/또는 이중 결합의 수에 의하여 상술된 상기 오일 유분이 상기 오일의 성분에 포함된다.
화장품 적용을 위하여 본 발명의 조성물중에서 화장품 활성 성분으로서 포함되는 오일 또는 오일 성분 각각의 농도는 적용의 각각의 분야에 관한 것이며, 특히 사용 준비가 된 조성물에 대하여 0.5 중량% 내지 40 중량% 범위 내에서 변경된다.
본 발명의 조성물의 실시태양에서 화장품 활성 성분으로서 포함되는 상기 제시한 유기 및 무기 금속 화합물은 특히, 나트륨-, 칼륨-, 마그네슘-, 칼슘- 및 아연 염이 있으며, 여기서 음이온으로서 불소화물, 불소화물, 황산염, 인산염, 2-아미노에틸포스페이트, 글리콜레이트, 락테이트, 푸마레이트, 특히 모노메틸- 및/또는 모노에틸푸마레이트, 타르트레이트 각각 단독으로 또는 혼합물이 바람직하다. 게다가, 적용 분야에 따라, 본 발명의 조성물은 화장품 활성 성분으로서 천연 해염을 포함할 수 있다. 게다가, 본 발명의 조성물에서 무기 또는 유기 화합물 각각으로서 산화마그네슘, 탄산마그네슘, 규산마그네슘알루미늄, 스테아르산마그네슘, 이소스테아르산마그네슘, 활석, 탄산칼슘, 산화아연, 탄산아연, 스테아르산아연, 라우르산아연, 이산화티탄, 산화철, 철 헥사시아노페레이트, 옥시염화비스무트, 산화알루미늄, 알루미노실리케이트 또는 이산화규소가 존재할 수 있으며, 여기서 태닝제로서 화장품으로 승인된 착색제 및/또는 태닝 촉진제, 예컨대 특히 디히드록시아세톤 및/또는 에리트룰로스를 들 수 있다.
전술한 보습제 대신에 또는 그 이외에, 본 발명의 조성물의 기타의 구체예는 화장품 활성 성분으로서 특히 생리적으로 적합한 폴리올, 예컨대 바람직하게는 글리콜, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 및/또는 글리세린, 당류, 예컨대 특히 이노시톨, 소르비톨, 만나이트, 플래티나이트, 말토덱스트린, 덱스트린, 시클로덱스트린, 글루코스, 프룩토스, 락토스, 만노스, 글락토스, 데실렌 글리콜 및/또는 옥탄디올을 포함하는 보습제를 함유한다. 화장품 활성 성분으로서 본 발명의 조성물에 함유되는 특히 바람직한 보습제로는 우레아 및 우레아 유도체가 있다.
상기 제시된 오일 또는 오일 성분 각각 이외에, 지방 및 왁스로는 화장품 활성 성분, 특히 미강 왁스, 리시놀산, 12-히드록시스테아르산 및/또는 또는 11-히드록시팔미트산의 모노-, 디-, 트리- 및/또는 폴리글리세리드, 리시놀산 옥틸데데실에스테르, 12-히드록시스테아르산 옥틸 에스테르, 밀납, 목랍, 카나우바 왁스, 세틸 팔미테이트, 코코아 버터, 시어 버터, 스쿠알란, 콜레스테린, 콜레스테릴 설페이트, 피토스테롤 및/또는 라놀린, 특히 라놀린 알콜 또는 유도체를 들 수 있다. 식물 속 페실로네우론 인디쿰(Peciloneuron indicum)의 왁스 및 오일이 바람직하며, 특히 20 중량% 이상의 리그노세르산을 포함하는 것 및 표피 지질의 합성 및 천연 혼합물 이외에, 데구싸 컴파니의 상표명 Skinmimics 및, 팬코 컴파니의 상표명 Meadowestolide로 공급되는 것이 있다. 게다가, 적용 분야에 따라, 본 발명의 조성물중의 화장품 활성 성분으로서, 비타민 및/또는 프로-비타민, 특히 비타민 A, 비타민 B-복합체, 비타민 C, 비타민 E 및 비타민 D 및/또는 이의 유도체, 예컨대 특히 비타민 A 산, 비타민 A 아세테이트, 비타민 A 팔미테이트, 비타민 C 팔미테이트, 비타민 E 아세테이트, 비타민 E 팔미테이트 및/또는 비타민 E 리놀레에이트, 알파칼시돌, 칼시트리올, 콜레칼시페롤, 에르고칼시페롤, 트랜스칼시페디올, 칼시프로트리올, 칼시페디올, 비타민 D3, β-카로텐, 판테놀, 판토텐산, 비오틴 또는 가려움 방지 표면 마취제, 특히 리도카인, 벤조카인, 폴리도카놀, 우레아 수용액, 이소프레날린, 코르타미톤, 퀴니소카인, 가려움 방지 H1 항히스타민, 특히 메클로진, 세티리진, 프로메타진, 디펜히드라민, 클로페녹사민, 독실아민, 페니라민, 덱스클로르페니라민, 바미핀, 클레마스틴, 디메티덴, 메브히드롤린, 로라타딘, 옥사토미드, 테르페나딘 및/또는 아스테미졸을 포함할 수 있다. 글루칸 유도체에 관하여서는 특히 카르복시메틸글루칸 또는 카르복시메틸글루칸을 들 수 있다.
특히 수딩 화장품 활성 성분을 포함하는 본 발명의 조성물의 특히 바람직한 추가의 구체예에서 또한 활성 성분 혼합물이 될 수 있는 활성 성분은 시어 버터, 세라미드, 특히 세라미드-1, 세라미드-3, 세라미드-6 및/또는 세라미드-7, 쿠푸아쿠 버터, 스쿠알란 및/또는 트리글리세리드, 특히 중쇄, 포화 C8 -C24-트리글리세리드를 포함하는 군으로부터 선택될 수 있다. 이러한 본 발명의 조성물의 추가의 구체예는 특히 피부의 세포간 지질을 강화, 발육 및 증강시키며, 산 피막 및 피지의 양을 증가시키며 그에 따라 피부의 보호를 증가시키기에 특히 적절하다.
특히 본 발명의 조성물을 사용하여 피부의 감염, 자극 또는 질병이 있는 부위, 예를 들면 습진, 바람직하게는 1도 및 2도 화상, 욕창 또는 농양을 치료하기 위하여 또는 이러한 질환으로부터 피부를 효과적으로 보호하기 위하여, 본 발명의 조성물의 추가의 구체예는 대안으로 본 명세서에서 또는 전술한 활성 성분, 특히 전술한 화장품 활성 성분 이외에, 우르솔산, 대두 스테롤, 18-β-글리시레산, 감마 오리자놀, 페룰산, 아베난쓰라마이드 및 선행하는 항 염증성 활성 성분의 유도체를 포함하는 군으로부터 선택된 1 이상의 항염증성 활성 성분을 포함한다.
특히 이와 같은 본 발명의 조성물의 실시태양에서, 활성 성분은 사용 준비가 된 조성물에 대하여 0.001 중량% 내지 35 중량%, 바람직하게는 0.1 중량% 내지 15 중량%의 농도로 존재하며, 이들 농도 데이타는 상기 언급되어 있으며 그리고 하기에 제시된 화장품 활성 성분을 지칭하는 것이 바람직하다. 약학적으로 적용되며 그리고 도입부에서 언급한 약학적 활성 성분 및 상기 제시한 항염증성 활성 성분을 포함하는 본 발명의 조성물의 구체예는 사용 준비가 된 조성물에 대하여 활성 성분 농도가 특히 0.01 중량% 내지 5 중량%, 바람직하게는 0.1 중량% 내지 2.5 중량%이다.
또한, 화장품 활성 성분으로서 상기 제시된 모든 식물 오일 또는 식물 추출물은 이들 식물 부분을 건조 및 부수고(communicate), 특히 분쇄시키는 한, 해당 식물 부분, 특히 뿌리, 종자 또는 꽃으로 대체될 수 있다.
바람직한 추가의 화장품 활성 성분의 경우, 본 발명의 조성물에 포함되어야만 하는 1 이상의 것으로는 전술한 펩티드 및 단백질에 기초한 "노화 방지" 활성 성분, 금속 단백분해효소 억제제, 노화 지연제, 특히 게라닐게라니올 및 니아신아미드, 피부 재생 촉진 활성 성분, 예컨대 특히 레티놀, 레티놀 유도체, 효모 추출물, 판테놀, 알란토인, DNA 복구 촉진 물질, 예컨대 특히 T 4 엔도뉴클레아제 V 효소, 기타 효소, 예컨대 Zonase(제조업자: Wasser Bio Technologie), 추가의 차단체-보조 활성 성분, 예컨대 바람직하게는 칼슘 화합물, 특히 칼슘 판토테네이트, 히드록시아파타이트 및 이의 혼합물, 나트륨 베타 시토스테롤 설페이트, 글리시레산 화합물, 비사볼롤, 자극 방지제, 예컨대 항동결 단백질, 예를 들면 AAGPTM(제조업자: Protokinetix), 키토산, 피부 화이트닝제, 예컨대 아르부틴, 항셀룰라이트 활성 성분, 특히 카페인, 흉터 치료를 위한 활성 성분, 예컨대 판테놀, 우레아, 헤파린 및/또는 특수 식물 추출물, 방취제/제한제, 예를 들면 알루미늄 클로로수화물, 알루미늄-지르코늄 클로로수화물, 향료, 구강 관리제, 예컨대 클로르헥시딘글루코네이트, 모발 처리제, 특히 피나스테리드, 아민실, 케토코나졸, 발 관리제, 예컨대 우레아 및/또는 살리실산, 손 관리제 및/또는 유아 관리제, 예컨대 알란토인 및/또는 판테놀, 원치않는 체모 성장을 감소 또는 지연시키기 위한 제제, 예컨대 에플로르니틴, 면도 보조제 및, 불결하고 기름투성이의 피부의 처리를 위한 활성 성분 및 이와 관련된 보조 증상, 항균 작용 및/또는 피지 억제 활성 성분, 예컨대 특히 살리실산 및/또는 아크나시돌(제조업자: Vincience)이 있다.
본 발명의 조성물의 추가로 특히 적절한 실시태양은 1 이상의 활성 성분으로서 이카리딘, 정향 오일, 시트로넬랄, 삼나무 오일, 라벨(lavel) 오일, 시나몬 오일, 퍼메트린 및 크로타미톤으로 구성된 군으로부터 선택된 활성 성분을 들 수 있다. 본 발명의 조성물의 실시태양은 벌레 물림, 특히 등애, 벼룩, 이 및/또는 진드기에 의한 물림의 예방에 촛점이 맞춰져 있다.
기본적으로, 본 발명의 조성물은 외부 상, 및 특히 물과 함께 형성되는 담체 물질로서 전술한 특정 구조체를 포함하며, 친수성 및 소수성 분자 부분을 동시에 갖는 담체 물질을 포함한다. 특히 이러한 담체 물질은 모노글리세리드, 디글리세리드, 트리글리세리드, 바람직하게는 증류된 중쇄 모노글리세리드, 스핑고지질, 포스파티딜콜린, 인지질, 지방 알콜, 전술한 화합물의 지방산 및 유도체를 포함하는 군으로부터 선택된 것이 바람직한 것으로 하며, 지방산 및 지방 알콜은 C8 -C24-포화 선형 탄소쇄를 갖는 것이 바람직하다.
그러나, 본 발명의 조성물중에서 상기에서 여러번 설명하였던 특정의 구조체를 형성할 수 있는 담체 물질로서 1 이상의 수소화된 레시틴 및/또는 수소화된 인지질, 특히 수소화된 포스파티딜콜린을 포함하는 것이 특히 적절하다. 여기서, 사실상, 상기에서 반복적으로 설명한 바와 같이, 한편으로는 수소화된 인지질, 특히 수소화된 포스파티딜콜린은 본 발명의 조성물에 대하여 특이적이며 그리고 이를 특징으로 하는 특정한 구조체를 외부 상과 함께 높은 정도로 형성하며, 다른 한편으로는 피부의 세포간 지질로, 특히 각막층의 세포간 지질로 이동하고, 세포간 지질층의 증강 또는 생성을 각각 돕기에 특히 적절하다고 할 수 있다. 또한, 수소화된 레시틴, 특히 수소화된 포스파티딜콜린은 한편으로는 화학적, 특히 산화제 공격에 대하여 내성을 가지며, 다른 한편으로는 높은 물리적 안정성 및 그에 따른 매우 높은 저장 안정성을 갖는 특히 안정한 조성물을 형성하는 것이 추가로 이롭다. 따라서, 이러한 구조체내에 매립된 활성 성분은 분해에 대하여 매우 효과적으로 보호될 수 있다.
그러나, 이와 같은 수소화된 레시틴 또는 수소화된 인지질 각각, 특히 수소화된 포스파티딜콜린은 본 발명의 조성물중에서 모든 아실 라디칼이 전적으로 또는 대부분 포화되어 특히 10 중량% 미만, 바람직하게는 5 중량% 미만, 가장 바람직하게는 1.5 중량% 미만 농도의 불포화 아실 라디칼만이 수소화된 레시틴, 수소화된 인지질 및/또는 특히 수소화된 포스파티딜콜린중에 존재하도록 하는 것이 바람직하다.
명백하게 기재하기 위하여, 용어 인지질이라는 것은 물론 단일 인지질뿐 아니라, 인지질의 혼합물도 포괄하는 것으로 이해하며, 여기서 인지질 또는 인지질 혼합물 각각은 천연 또는 합성 기원일 수 있다. 마찬가지로, 인지질은 상기의 의미에서 수소화될 수 있을 뿐 아니라, 상기 수소화된 인지질 대신에 합성 인지질을 사용할 수 있으며, 아실 라디칼은 상기의 의미에서 모든 또는 대부분 포화된 것임이 명백하다.
전술한 잇점은 담체 물질로서 60 중량% 이상, 바람직하게는 70 중량% 내지 95 중량%의 수소화된 포스파티딜콜린을 갖는 수소화된 인지질을 포함하는 본 발명의 조성물의 추가의 구체예에 의하여 전술한 잇점을 갖게 되며, 여기서 농도 데이타는 사용 준비가 된 본 발명의 조성물중에서 담체 물질로서 포함되는 수소화된 인지질의 농도를 지칭한다.
본 발명의 조성물에 대하여 특별한 구조체를 형성하는 본 발명의 조성물에 포함된 담체 물질의 농도와 관련하여, 일반적으로 농도는 본 발명의 조성물이 적용되는 목적 및, 조성물이 포함하는 활성 성분에 관한 것으로 한다. 게다가, 담체 물질의 농도는 각각 선택된 담체 물질의 화학적 성질 및, 본 발명의 조성물내에 포함시키고자 하는 이중 막 층의 농도에 관한 것이다. 특히, 1 이상의 담체 물질은 사용 준비가 된 조성물에 대하여 본 발명의 조성물중에서 0.5 중량% 내지 30 중량%, 바람직하게는 0.7 중량% 내지 5 중량% 농도로 존재한다.
특히 전술한 수소화된 인지질, 수소화된 포스파티딜콜린 또는 각각 수소화된 레시틴 또는, 해당 포화 아실 라디칼을 사용한 해당 합성된 인지질이 상기 담체 물질의 사용으로 상 전이 온도가 30℃ 이상 그리고 70℃ 이하인 경우, 본 발명의 조성물의 실시태양은 특히 도입부에서 광범위하게 설명되는 특정한 구조체를 갖는 것으로 간단히 제공될 수 있다. 상 전이 온도는 담체 물질의 결정계가 담체 물질의 액체계로 전이되는 온도를 지칭하는 것으로 정의되며, 다수의 경우에서, 이러한 온도는 실제의 개별적인 온도를 나타내지 않으며, 그보다는 온도 범위를 특징으로 한다. 그래서, 예를 들면, 대두로부터 분리되며, 93±3 중량% 농도의 포스파티딜콜린 농도를 갖는, 85 중량%의 스테아르산 및 14 중량%의 팔미트산으로 이루어진 아실 라디칼을 포함하는 특히 바람직한 수소화된 포스파티딜콜린의 상 전이 온도는 54℃ 내지 58℃, 특히 56℃이다.
상기에서 이미 설명한 바와 같이, 본 발명의 조성물의 특히 바람직한 실시태양은 내부 및 외부 상으로서 물을 포함한다. 적용에 의존하여 물의 농도는 본 발명의 조성물 중에서 사용 준비가 된 조성물의 중량에 대하여 5 중량% 내지 90 중량%가 되며, 이들 농도는 또한 내부 및/또는 외부 상을 형성하는 기타의 액체에 적용되는 것이 바람직하다.
적용의 각각의 의도하는 분야 및, 각각 사용하고자 하는 각각의 선택된 담체 물질 및 활성 성분에 의존하여, 본 발명의 조성물의 추가의 이로운 구체예는 1 이상의 알콜, 특히 다가 알콜을 포함하며, 물론 이러한 알콜은 어떠한 피부자극이나 또는 매우 미미한 피부 자극도 야기하지 않는 알콜로서 선택된다.
펜틸렌 글리콜, 카프릴릴 글리콜, 페닐에틸 알콜, 데실렌 글리콜, 글리세린 또는, 전술한 알콜의 혼합물이 특히 적절한 알콜인 것으로 입증되었으며, 그리하여 이들 알콜 및 특히 전술한 펜틸렌 글리콜, 카프릴릴 글리콜 및 글리세린의 3원 혼합물이 본 발명의 조성물에 포함된다.
본 발명의 조성물의 추가의 이로운 구체예는 전술한 활성 성분 이외에 또는 대안으로 이에 1 이상의 N-아실 알칸올아민, 바람직하게는 N-아실 에탄올아민을 포함하며, 여기서 상기 N-아실 알칸올아민은 항염증성 성질을 갖는 것으로 알려져 있다. N-아실 알칸올아민, 특히 N-아실 에탄올아민의 농도는 각각 사용 준비가 된 조성물의 중량에 대하여 0.01 중량% 내지 10 중량%, 바람직하게는 0.1% 내지 3%이다.
특히, N-아실 알칸올아민이 C1 -C24 아실 라디칼, 바람직하게는 선형 포화 및/또는 불포화 C1 -C24 아실 라디칼을 포함할 경우, 본 발명의 조성물의 추가의 구체예에서, 극심한 방식으로 발생하는 염증성 피부 자극 또는 피부 질환은 특히 잘 치료될 수 있으며, 여기서 특히 피부 자극, 피부 흥분, 홍반 및 피부의 작열감은 수회의 적용후 이미 제거될 수 있다.
특히 N-아실 알칸올아민을 포함하는 본 발명의 조성물의 전술한 실시태양에서, 상기 N-아실 알칸올아민은 N-아세틸 에탄올아민, N-올레오일 에탄올아민, N-리놀레노일 에탄올아민, N-코코일 에탄올아민 및 N-팔미토일 에탄올아민을 포함하는 군으로부터 선택되며, 여기서 이들 전술한 특정의 에탄올아민은 개개의 물질로서 그리고 또한 여러 에탄올아민의 혼합물로서 사용된다. 마찬가지로, 본 발명의 조성물은 N-아실 알칸올아민으로서 N-아실-2-히드록시-프로필아민을 포함할 수 있으며, 여기서 상기 N-아실-2-히드록시-프로필아민은 특히 아실 라디칼 지방산으로서 코코넛 오일 및/또는 팜유를 포함한다. 상기 제시한 N-아실 알칸올아민은 추가로 피부 보습을 증가시키며, 또한 허용 가능한 값으로 안정화시키게 된다.
적용의 각각의 성질에 의존하여, 즉 본 발명의 조성물이 예를 들면 크림, 연고, 겔, 로션 또는 입욕 첨가제로서 사용되건 간에, 배합되는 본 발명의 조성물의 실시태양은 1 이상의 방부제, 산화방지제, 증점제 및/또는 겔화제를 포함하며, 여기서 추가로 기타의 첨가제로서 하기에 기재한 이들 방부제 및 항산화제의 농도는 사용 준비가 된 조성물에 대하여 특히 0 중량% 내지 10 중량%이다.
본 발명의 조성물의 바람직한 실시태양에서, 증점제 또는 겔화제가 존재할 경우, 겔화제 또는 증점제로서 천연 및/또는 합성 콜로이드 및/또는 천연 및/또는 합성 히드로콜로이드를 선택하는 것이 적합하며, 여기서 본 발명의 조성물은 천연 및 합성 증점제 또는 천연 및 합성 겔화제 각각의 혼합물을 포함하는 것이 가능하다. 이들 콜로이드 또는 히드로콜로이드 각각의 농도는 일반적으로 각각 사용 준비가 된 조성물에 대하여 0.1 중량% 내지 5 중량%이다.
겔화제 또는 증점제 각각의 적절한 예로서, 특히 그 자체로서 공지된 전분 에테르, 전분 에스테르, 셀룰로스 에테르 또는 셀룰로스 에스테르 또는, 아크릴산의 유도체 및/또는 아크릴산 염의 유도체, 특히 이의 올리고머 및 중합체 아크릴산 또는 아크릴산 염 또는 유도체 각각을 들 수 있다.
본 발명의 조성물의 바람직한 실시태양은 담체 물질로서 각각 0.5 중량% 내지 7 중량%의 수소화된 포스파티딜콜린, 0.01 중량% 내지 5 중량%의 활성 성분 및, 친수성 액체로서 5 중량% 내지 96 중량% 물을 포함하며, 여기서 이들 바람직한 실시태양은 추가로 0.5 중량% 내지 10 중량% 쿠푸아쿠 버터, 0.5 중량% 내지 15 중량% 시어 버터, 0.001 중량% 내지 3 중량% 세라미드, 바람직하게는 세라미드-1, 세라미드-3, 세라미드-6 및/또는 세라미드-7, 0.1 중량% 내지 5 중량%의 콜로이드 또는 히드로콜로이드, 2 중량% 내지 42 중량%의 전술한 오일 및/또는 전술한 오일 성분, 0 중량% 내지 10 중량% 기타의 첨가제를 포함한다.
*본 발명의 조성물의 pH 값의 경우, 특히 pH 값은 바람직하게는 4.0 내지 7.6, 특히 4.8 내지 7.2로부터 선택된다.
상기에서 여러번 이미 지적한 바와 같이, 본 발명의 조성물의 필수 조건은 상기 설명한 특정한 구조를 갖는다는 점이며, 게다가 1 이상의 활성 성분은 상기에서 정량화한 바와 같이 이중 막 층 및 내부 상의 층 사이에 분포되어 있다는 점이다. 특히, 본 발명의 조성물이 10 중량% 내지 95 중량%, 바람직하게는 30 중량% 내지 95 중량%의 이중 막 층을 포함할 경우(여기서 상기 제시한 농도는 본 발명의 조성물에 포함된 담체 물질의 중량을 지칭함), 이와 같은 구체예는 특히 본 발명의 조성물에서 상기 설명한 잇점을 특히 높은 정도로 갖는다.
본 발명의 조성물은 특히 각각의 이중 막 층의 두께가 4 ㎚ 내지 20 ㎚, 특히 4 ㎚ 내지 8 ㎚이고, 게다가 이웃하는 이중 막 층 사이에 배열된 내부 상의 층 두께가 바람직하게는 2 ㎚ 내지 10 ㎚인 구조체를 포함한다.
상기에서 이미 반복적으로 제시한 바와 같이, 본 발명의 조성물은 예를 들면 크림, 연고, 겔, 로션 또는 입욕 첨가제로서이건 간에 임의의 적절한 형태로 적용될 수 있다.
그러나, 본 발명의 조성물이 크림형 또는 겔형 조성물로서 존재하며, 20℃에서의 점도가 2,000 mPas 내지 40,000 mPas, 바람직하게는 12,000 mPas 내지 25,000 mPas인 경우 특히 적절하다.
본 발명의 조성물의 특히 적절한 구체예는 조성물이 샌드위치 방식으로 서로 적층 배열된 2 내지 15 개의 라멜라 이중 막 층을 포함하는 구조체를 포함하는 것이다.
본 출원에서 반복적으로 사용한 용어 "및/또는"은 관련되어 있는 리스트의 개개의 요소를 첨가적으로 그리고 대안적으로 포괄하여 이들 요소가 "및" 또는 "또는" 각각으로 선택적으로 관련되어 있는 것으로 이해하여야 한다. 게다가, 단수형으로 사용된 용어는 물론 복수형도 포함한다.
본 발명의 조성물의 추가의 이로운 구체예는 종속 청구항에 제시한다.
본 발명의 조성물은 첨부한 도면을 참조하고, 4 가지의 예를 사용하여 하기에서 설명하고자 한다.
도 1 내지 도 3에서, 동일한 부재에는 동일한 참조 번호를 사용하였다.
도 1 내지 도 3은 본 발명의 조성물에서 생성되며, 본 발명의 조성물에 대하여 필수적인 구조체의 각종 실시태양을 도시한다.
도 1 내지 도 3에 개략적으로 도시한 모든 구조체는 공통적으로 평면인 제1의 이중 막 층(1) 및 평면인 제2의 이중 막 층(2)을 가지며, 여기서 이중 막 층(1) 및 층(2)은 샌드위치 방식으로 내부 상의 평편한 층(3)을 둘러싼다.
각각의 이중 막 층(1) 또는 층(2) 각각은 담체 물질의 2 개의 층(A) 및 층(B)로 이루어졌으며, 이들 2 개의 층(A) 및 층(B) 각각내에서, 담체 물질의 개개의 분자는 정렬되어 이중 막 층(1) 또는 층(2) 각각의 상부 층(A)의 외부 친수성 라디칼(4)이 각각의 구조체를 완전히 둘러싸는 외부 친수성 상으로 각각 바깥쪽으로 정렬되는 반면, 하부 층(B)의 내부 친수성 라디칼(5)은 내부 상의 층(3)으로 안쪽으로 향하고 있다. 각각의 층(A) 또는 층(B)내에서 각각의 이중 막 층(1) 또는 층(2)의 친유성 라디칼(6)이 서로에 대하여 정렬되게 한다. 따라서, 도 1 내지 도 3에 도시한 구조체에서, 외부 친수성 라디칼(4)만이 외부 상과 접촉하게 되는 반면, 각각의 이중 막 층(1) 또는 층(2)의 내부 친수성 라디칼(5)은 내부 상의 층(3)내에서만 접촉하게 된다.
도면 부호 (7)은 각각 어둡게 도시된 활성 성분 분자 또는 각각 어둡게 도시된 활성 성분 응집물을 나타내며, 활성 성분 분자는 활성 성분 응집물과는 상이하며, 여기서 활성 성분 응집물은 활성 성분(7)으로 하기에서 간략하게 나타낸 활성 성분 분자의 조합을 나타낸다.
도 1 내지 도 3에 의하여 도시한 개략도는 활성 성분(7)이 각각 층(1) 내지 층(3) 사이에서 상이하게 분포되어 있어서 서로 상이하다.
도 1에서, 주요한 양의 활성 성분(7)은 이중 막 층(1) 또는 층(2) 각각에 분포되며, 소수성 라디칼(6) 사이에 매립되어 있는 반면, 내부 상의 층(3)은 비교적 작은 농도의 활성 성분(7)을 포함한다. 이러한 주요한 소수성 활성 성분을 포함하는 조성물이 특히 이러한 구조를 갖는다.
도 2에서, 주요한 양의 활성 성분(7)은 내부 상의 층(3)에 매립되어 있는 반면, 이중 막 층(1) 또는 층(2) 각각은 소수성 라디칼(6) 사이에, 바람직하게는 친수성 라디칼(4) 및 (5)의 바로 근처에 매립된 비교적 작은 농도의 활성 성분(7)을 포함한다. 주요한 친수성 활성 성분을 포함하는 이와 같은 조성물은 특히 상기의 구조를 갖는다.
도 3은 내부 상(3)이 비교적 작은 농도의 활성 성분(7)을 포함하는 구조체를 도시한다. 이 도면에서는 본래의 활성 성분을 갖는다. 게다가, 도 3은 활성 성분(8)을 개략적으로 도시하며, 여기서 짙은 곡선(9)으로 도 3에 개략적으로 도시되어 있는 친유성 화합물에 의하여 이중 막 층(1) 또는 층(2) 각각내에 고정되어 있는 분자 또는 응집물 각각을 나타낸다. 특히 대부분 친수성 활성 성분을 포함하는 이러한 조성물은 상기 구조를 가지며, 이러한 활성 성분의 일부분은 친유성 화합물(고정 기)로 변형되며, 친유성 화합물 및 활성 성분 사이에는 분자간 상호작용이 형성되는 반면, 활성 성분의 나머지 부분은 변형되지 않은 활성 성분(7)을 포함한다. 변형의 정도는 활성 성분 및 친유성 화합물의 화학량론적 비의 조정에 의하여 결정될 수 있다. 이러한 가능성은 친수성 활성 성분뿐 아니라, 양쪽성 활성 성분에 대하여서도 존재한다.
도 1은 전술한 특정 구조체의 제1의 실시태양의 개략도를 도시한다.
도 2는 전술한 특정 구조체의 제2의 실시태양의 개략도를 도시한다.
도 3은 전술한 특정 구조체의 제3의 실시태양의 개략도를 도시한다.
실시예 A
활성 성분으로서 레티놀을 포함하는 농축액의 제조
활성 성분으로서 레티놀을 포함하는 농축액은 하기 성분으로부터 생성하였다:
상 1의 성분:
6 중량% 포스파티딜콜린
3 중량% 카프릴/카프르 트리글리세리드
3 중량% 글리세린
5 중량% 펜틸렌 글리콜
상 2의 성분:
10 중량% 레티놀
상 3의 성분:
73 중량% 물
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 80℃로 가열하였다. 그후, 상 3의 성분을 75℃로 가열하였다. 80℃에서 상 2의 성분을 상 1의 성분에 가하고, 함께 균일하게 교반하였다. 그후, 상 3의 성분을 상 1 및 상 2의 성분에 가하고, 이를 함께 교반하여 서로 혼합되도록 한 모든 상의 성분을 20,000 r/분에서 Ultra Turrax에 의하여 균질화시켰다. 그리하여 생성된 예비-에멀젼을 고압 균질화기에 의하여 800 bar에서 2-5 사이클의 조건하에서 미세분산시켰다. 30℃에서 균일하게 교반하면서 미세분산된 혼합물을 냉각시킨 후, 균질화를 2 분 동안 20,000 r/분에서 Ultra Turrax에 의하여 다시 실시하였다.
화장품에서, 레티놀은 안정화시키기가 곤란하며, 일정한 산화 분해 과정을 겪게 되는 활성 성분인 것으로 간주된다. 통상의 안정화 방법, 예컨대 항산화제의 첨가, 리포좀 또는 시클로덱스트린중의 캡슐화는 몇번이고 이의 한계에 부딪치게 되는데, 이들은 목적하는 활성 성분 농도에 도달하지 않거나 또는 필수 안정성을 갖지 않기 때문이다.
비교 테스트에서는 놀랍게도, 레티놀 안정성이 본 발명의 조성물에 의하여 크게 증가되었다는 것을 알 수 있었다.
이러한 테스트의 경우, 제시된 농도로 레티놀을 포함하는 리포좀 배합물을 전술한 농축액과 비교하였다.
이를 위하여, 각각의 샘플을 응력 변수로서 광 조사(20 분에 걸쳐 1.4 mW/㎠)에 노출시켰다. 조사는 적외선 에너지를 흡수하도록 하는 물이 채워진 커버(제조업체: 헤라에우스 쿼츠글라스 게엠베하)를 갖는 석영 유리 챔버내에서 실시하였다. 이는 조사중에 각각의 샘플중의 용매의 기화를 방지하기 위하여서는 필수적이다. 조사후 잔존하는 레티놀 농도는 고압 액체 크로마토그래피(RP-18 컬럼, 혼합물 메탄올-헥산 72:78(vol/vol)로 이루어진 이동상) 및 324, 292 및 276 ㎚에서의 UV 흡수의 후속 검출에 의한 분리로 실시하였다. 조사는 각 샘플을 3회 실시하여 재현가능성을 보장하였다.
리포좀 배합물만이 레티놀의 30% 안정화를 이루었으며, 조사에 의하여 초기 레티놀의 70 중량%가 분해된 반면, 농축액의 조사후 레티놀 농도는 70%이었으며, 이는 초기 사용한 활성 성분 레티놀의 30%만이 분해되었다.
실시예 B
활성 성분으로서 보스웰리아를 포함하는 농축액의 제조
상 1의 성분:
7.5 중량% 수소화된 포스파티딜콜린
3 중량% 카프릴/카프르 트리글리세리드
3 중량% 글리세린
5 중량% 헥실렌 글리콜
3 중량% 메도우 폼 씨드 오일
5 중량% 보스웰리아 세라타(Boswellia serrata) 추출물
상 2의 성분:
73.5 중량% 물
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 85℃로 가열하였다. 그후, 상 2의 성분도 마찬가지로 85℃로 가열하고, 이 온도에서 상 1에 가하고, 그후 혼합된 상을 균일하게 교반하고, 24,000 r/분에서 Ultra Turrax에 의하여 균질화시켰다. 생성된 예비-에멀젼을 4-6 사이클에 대하여 750 bar에서 고압 균질화기에 의하여 미세분산시켰다. 35℃로 냉각시킨 후, 미세 분산물을 다시 2 분 동안 2 분 동안 20,000 r/분에서 Ultra Turrax에 의하여 균질화시켰다. 그리하여 생성된 농축액을 30℃로 교반하면서 냉각시켰다.
항염증성 성질로 인하여, 보스웰리아 세라타 추출물은 화장품 및 약학 산업에서 활성 성분으로서 중요하다. 그러나, 레진형 성질에 의하여, 보스웰리아 세라타 추출물은 에멀젼 형성을 상당히 손상시키기 때문에 안정화시키기가 곤란한 분자인 것으로 간주되어 화장품 또는 약학 제품에서 낮은 농도로만 사용된다.
제시된 농도의 활성 성분을 갖는 전술한 농축액을, 이의 활성 성분의 농도로 농축액에 해당하는 통상의 보스웰리아 세라타 추출물 에멀젼과 비교하는 테스트에 의하여, 농축액만이 활성 성분에 대한 제시에 대하여 안정하며 크게 농축된 형태를 제공할 수 있게 되었다.
거시적 및 미시적 분석(현미경: Olympus CH2 Model CHT)에 의하면, 통상의 에멀젼과 함께 저장후 발생하는 통상적인 탈안정화 현상은 상기 농축액을 사용한 경우에는 발생하지 않은 것으로 입증되었다. 특히, 통상의 에멀젼에 비하여 농축액은 차후의 뚜렷한 검출 가능한 오일 분리와 함께 거시적으로 어떠한 분해(상 분리)도 나타나지 않았다. 게다가, 농축액 및 통상의 에멀젼 모두를 이에 포함된 결정형 구조체 및 액적 크기 성장에 관하여 400 배율로 현미경으로 검사하였다. 통상의 에멀젼을 사용한 경우에는 제조후 처음 3 일 이내에(23±2℃에서 보관) 뚜렷한 입자 크기 성장 및, 지질 액적 형태에서 무정형 비-대칭형 구조체로의 형태학적 변화가 발생하였다는 것을 알 수 있으며, 이는 전문가에 의하면 거시적으로도 알 수 있는 초기 상 분리의 확실한 징후인 것으로 판단된다.
이와 반대로, 농축액을 사용하면, 변화가 거시적으로 또는 미시적으로도 알 수 발생하지 않아서 농축액은 안정하게 유지되며, 수개월간 노출시조차도 불변하였다.
실시예 C
활성 성분으로서 프롤린을 포함하는 농축액의 제조
상 1의 성분:
6 중량% 수소화된 포스파티딜콜린
7 중량% 호호바 오일
3 중량% 글리세린
5 중량% 펜틸렌 글리콜
3 중량% 부티로스페르뭄 파르키이(Butyrospermum parkii)
상 2의 성분:
15 중량% 프롤린
상 3의 성분:
61 중량% 물
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 80℃로 가열하였다. 80℃에서 상 2의 성분을 혼합된 상 1에 가하고, 균일하게 교반하였다. 그후, 75℃로 가열한 상 3을 상 1 및 상 2의 성분에 첨가하고, 이를 함께 혼합하고, 20,000 r/분에서 Ultra Turrax에 의하여 균질화시켰다. 그리하여 생성된 예비-에멀젼을 2-5 사이클 동안 800 bar에서 고압 균질화기에 의하여 미세 분산시켰다. 균일하게 교반하면서 30℃로 냉각시킨 후, 생성된 혼합물을 2 분 동안 20,000 r/분에서 Ultra Turrax에 의하여 균질화시켰다.
본 실시예에서, 프롤린은 내삼투압성을 위한 모델 물질로서 작용한다.
한편으로는 동일한 농도의 프롤린을 함유하는 통상의 수중유 에멀젼을 포함하며, 다른 한편으로는 전술한 농축액을 포함하는 테스트에서, 비교를 위하여 피부의 상부층에 존재하는 프롤린 농도를 각각의 제품의 적용후 측정하였다.
각각의 샘플의 적용후 그리고 60 분 동안 스며들게 한 후, 10 가지 접착제 테이프 부분(tear-off)을 스트리핑 방법에 의하여 동일한 피부 부위로부터 취하였다. 비교 테스트를 위하여, 동일한 크기의 피부 부위를 농축액 또는 수중유 에멀젼 각각을 동량으로 처리하였다. 해당 접착제 테이프 스트립을 1 ㎖ 메탄올로 각각 추출하였다. 프롤린의 농도는 고압 액체 크로마토그래피(CROWNPAK CR (+) 컬럼, HClO4 용액으로 이루어진 이동상), DABS-CL을 사용한 컬럼전 유도체화(CrestPak C18S 컬럼, 이동 상: 4% DMF를 포함한 H2O중의 8 mM 인산이수소나트륨 이수화물, 280 ㎚에서의 UV 흡수의 검출)로 측정하였으며, 모든 수치는 3회 측정으로 얻었다.
그 결과, 농축액의 적용후 피부에서 측정된 프롤린 농도는 수중유 에멀젼의 적용후 측정한 프롤린 농도보다 50% 정도 더 높은 것으로 밝혀졌다.
실시예 D
활성 성분으로서 팔미토일 펜타펩티드-3을 포함하는 농축액의 제조
상 1의 성분:
8 중량% 수소화된 포스파티딜콜린
11 중량% 이소프로필 팔미테이트
3 중량% 글리세린
10 중량% 에탄올
상 2의 성분:
0.3 중량% 팔미토일 펜타펩티드-3
상 3의 성분:
67.7 중량% 물
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 80℃로 가열하였다. 80℃에서 상 2의 성분을 상 1에 첨가하고, 균일하게 교반하였다. 75℃로 가열한 상 3의 성분을 상 1 및 상 2의 성분애 첨가하고, 20,000 r/분에서 Ultra Turrax에 의하여 균질화시켰다. 생성된 예비-에멀젼을 2-5 사이클 동안 800 bar에서 고압 균질화기에 의하여 미세분산시킨 후, 균일하게 교반하면서 30℃로 냉각시켰다. 그후, 이를 2 분 동안 20,000 r/분에서 Ultra Turrax에 의하여 추가로 균질화시켰다.
팔미토일 펜타펩티드-3은 수년간 피부과/화장품의 중심이 되어 왔었다. 구리 펩티드와 유사한 방식으로, 팔미토일 펜타펩티드는 콜라겐 및 피브로넥틴의 생성에 의하여 피부의 더 깊은 층에서의 상처 치유 과정을 자극한다. 그리하여 피부 노화를 활발하게 막게 되어 상처 치유 과정이 활발하게 보조되며, 이러한 효과는 4 내지 6 주간만 발생하게 된다.
전술한 방법에 의하여, 전술한 농축액은 전술한 테스트 조건을 적용한 통상의 배합물과 비교하여 조사하였다. 그후, 농축액의 적용으로 팔미토일 펜타펩티드-3의 투과량은 통상의 배합물에 비하여 40% 더 높은 것으로 밝혀졌다.
실시예 A 내지 D에 의하여 생성된 농축액은 95 내지 50 중량% 첨가제, 예를 들면 물, 증점제, 하이드로겔 또는 추가의 화장품 활성 성분을 포함한 5 내지 50 중량% 농축액의 비로 희석하여 사용 준비가 된 생성물로 처리될 수 있다.
실시예 E
활성 성분 헥사펩티드 -9를 포함하는 최종 배합물의 제조
상 1의 성분:
2 중량% 수소화된 포스파티딜콜린
1 중량% 헥사펩티드-9
0.8 중량% 부티로스페르뭄 파르키이(Butyrospermum parkii)
1.5 중량% 카프릴/카프르 트리글리세리드
1 중량% 스쿠알란
상 2의 성분:
1 중량% 글리세린
1.3 중량% 펜틸렌 글리콜
19 중량% 물
상 3의 성분:
25 중량% 카프릴/카프르 트리글리세리드
0.10 중량% 카르보머
0.10 중량% 나트륨 카르보머
0.10 중량% 크산탄 껌
상 4의 성분:
3.5 중량% 펜틸렌 글리콜
0.35% 히드록시에틸셀룰로스
100.0 중량%까지 물
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 모든 활성 성분이 용해된 형태로 존재할 때까지 85℃로 가열하였다. 마찬가지로, 상 2를 85℃로 별도의 용기내에서 교반하면서 가열하였다. 상 2를 상 1에 첨가하고, 간단히 교반하고, 그후 Ultra Turrax에 의하여 24,000 r/분에서 균질화시켰다.
이로부터 생성된 예비-에멀젼을 고압 균질화기에 의하여 5-7 사이클로 압력 600 bar에서 미세분산시켰다. 생성된 분산액을 30℃로 균일하게 교반하면서 냉각시켰다.
상 3 및 상 4를 각각 별도의 용기내에서 30℃로 균일하게 교반하면서 가열하였다. 상 4를 상 3에 첨가한 후, Ultra Turrax(12,000 r/분)에 의하여 균질화시켰다. 생성된 분산액을 약하게 교반하면서 30℃로 냉각시켰다. 상 1 및 상 2로부터의 점성이 높은 분산액을 첨가하였다. 그후, 혼합물을 30℃에서 Ultra Turrax(12,000 r/분)에 의하여 균일한 구조체가 존재할 때까지 균질화시켰다. 생성된 최종 배합물은 직접 사용할 수 있다.
실시예 F
UVB 필터 옥토크릴렌 및 UVA 필터 부틸메톡시디벤조일메탄을 포함하는 최종 배합물의 생성
상 1의 성분:
2.10 중량% 수소화된 포스파티딜콜린
3.00 중량% 옥토크릴렌
2.50 중량% 부틸메톡시디벤조일메탄
상 2의 성분:
1.00 중량% 글리세린
1.30 중량% 펜틸렌 글리콜
18.00 중량% 물
0.10 중량% 카프릴릴 글리콜
상 3의 성분:
22.00 중량% 카프릴/카프르 트리글리세리드
0.10 중량% 카르보머
0.10 중량% 나트륨 카르보머
0.10 중량% 크산탄 껌
상 4의 성분:
3.50 중량% 펜틸렌 글리콜
*0.35 중량% 히드록시에틸셀룰로스
100.0 중량%까지 물
상 1의 성분을 85℃로 균일하게 교반하면서 모든 성분이 용해된 형태로 존재할 때까지 가열하였다. 마찬가지로, 상 2를 별도의 용기내에서 85℃로 교반하면서 가열하였다. 그후, 상 2를 상 1에 첨가하고, Ultra Turrax에 의하여 24,000 r/분에서 균질한 혼합물이 생성될 때까지 교반하였다. 이로부터 생성된 예비-에멀젼을 고압 균질화기에 의하여 6-8 사이클로 압력 800 bar에서 미세분산시켰다. 생성된 분산액을 30℃로 균일하게 교반하면서 냉각시켰다.
상 3 및 상 4를 별도의 용기내에서 균일하게 교반하면서 30℃로 가열하였다. 상 4를 상 3에 첨가하고, Ultra Turrax(12,000 r/분)에 의하여 균질한 혼합물이 생성될 때까지 교반하였다. 약하게 교반하면서, 생성된 분산액을 30℃로 냉각시켰다. 상 1 및 상 2로부터의 점성이 큰 분산액을 첨가하였다. 혼합물을 30℃에서 Ultra Turrax(12,000 r/분)에 의하여 균일한 구조체가 존재할 때까지 균질화시켰다. 생성된 최종 배합물은 직접 사용할 수 있다.
실시예 G
헤르페스의 치료를 위한 활성 성분 하이페리신을 포함하는 최종 배합물의 제조
상 1의 성분:
1.50 중량% 수소화된 포스파티딜콜린
0.05 중량% 하이페리신
3.00 중량% 부티로스페르뭄 파르키이(Butyrospermum parkii)
0.25 중량% 스쿠알란
상 2의 성분:
1.00 중량% 글리세린
3.00 중량% 에탄올
19.00 중량% 물
상 3의 성분:
10.00 중량% 올레오 에우로페아에(Oleo europeae) 오일
14.00 중량% 부티로스페르뭄 파르키이(Butyrospermum parkii)
0.10 중량% 카르보머
0.10 중량% 나트륨 카르보머
상 4의 성분:
10.00 중량% 에탄올
8.00 중량% 소르비톨
0.25 중량% 히드록시에틸셀룰로스
100.0 중량%까지 물
상 5의 성분:
0.20 바닐라향
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 모든 성분이 용해된 형태로 존재할 때까지 85℃로 가열하였다. 마찬가지로, 상 2를 별도의 용기내에서 교반하면서 85℃로 가열하였다. 그후, 균질한 상 2를 상 1에 첨가하고, 간단히 교반하고, Ultra Turrax에 의하여 24,000 r/분에서 균질화시켰다. 이로부터 생성된 예비-에멀젼을 고압 균질화기에 의하여 5-7 사이클로 압력 600 bar에서 미세분산시켰다. 생성된 분산액을 균일하게 교반하면서 30℃로 냉각시켰다.
상 3 및 4를 각각 별도의 용기내에서 균일하게 교반하면서 50℃로 가열하였다. 상 4를 상 3에 첨가하고, Ultra Turrax(12,000 r/분)에 의하여 균질화시켰다. 약하게 교반하면서, 생성된 분산액을 30℃로 냉각시켰다. 그후, 상 5를 혼합물에 첨가하고, 다시 방향 제제가 균일하게 작용할 때까지 Ultra Turrax(10,000 r/분)에 의하여 간단히 균질화시켰다. 상 1 및 상 2로부터 점성이 높은 분산액을 첨가하였다. 그후, 혼합물을 30℃에서 Ultra Turrax(12,000 r/분)에 의하여 균일한 구조체가 존재할 때까지 균질화시켰다. 생성된 최종 배합물은 직접 사용할 수 있다.
실시예 H
건조한 코 점막의 호소증상의 치료를 위한 활성 성분 판테닐 트리아세테이트를 포함하는 최종 배합물의 제조
상 1의 성분:
1.50 중량% 수소화된 포스파티딜콜린
1.00 중량% 판테닐 트리아세테이트
0.80 중량% 부티로스페르뭄 파르키이(Butyrospermum parkii)
1.50 중량% 카프릴/카프르 트리글리세리드
0.20 중량% 스쿠알란
상 2의 성분:
1.00 중량% 글리세린
1.30 중량% 펜틸렌 글리콜
17.00 중량% 물
상 3의 성분:
10.00 중량% 카프릴/카프르 트리글리세리드
8.00 중량% 부티로스페르뭄 파르키이(Butyrospermum parkii)
0.10 중량% 카르보머
0.10 중량% 나트륨 카르보머
0.10 중량% 크산탄 껌
상 4의 성분:
3.50 중량% 펜틸렌 글리콜
0.30 중량% 하이알루론산나트륨
100.0 중량%까지 물
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 모든 활성 성분이 용해된 형태로 존재할 때까지 85℃로 가열하였다. 마찬가지로, 상 2를 별도의 용기내에서 교반하면서 85℃로 가열하였다. 상 2를 상 1에 첨가하고, 간단히 교반하고, Ultra Turrax에 의하여 24,000 r/분에서 균질화시켰다. 이로부터 생성된 예비-에멀젼을 고압 균질화기에 의하여 2-4 사이클로 압력 700 bar에서 미세분산시켰다. 생성된 분산액을 균일하게 교반하면서 30℃로 냉각시켰다.
상 3 및 4를 각각 별도의 용기내에서 균일하게 교반하면서 50℃로 가열하였다. 상 4를 상 3에 첨가하고, Ultra Turrax(12,000 r/분)에 의하여 균질화시켰다. 생성된 분산액을 약하게 교반하면서 30℃로 냉각시켰다. 그후, 상 1 및 상 2로부터의 점성이 높은 분산액을 첨가하였다. 혼합물을 30℃에서 Ultra Turrax(12,000 r/분)에 의하여 균일한 구조체가 존재할 때까지 균질화시켰다. 생성된 최종 배합물은 직접 사용할 수 있다.
실시예 I
활성 성분 옥토크릴렌을 포함하는 농축액의 제조
상 1의 성분:
6.00 중량% 수소화된 포스파티딜콜린
20.00 중량% 옥토크릴렌
1.00 중량% 스쿠알란
상 2의 성분:
4.00 중량% 글리세린
5.00 중량% 펜틸렌 글리콜
100.0 중량%까지 물
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 모든 성분이 용해된 형태로 존재할 때까지 80℃로 가열하였다. 마찬가지로, 상 2를 별도의 용기내에서 교반하면서 80℃로 가열하였다. 상 2를 상 1에 첨가하고, 간단히 교반하고, Ultra Turrax에 의하여 15,000 r/분에서 균질화시켰다. 이로부터 생성된 예비-에멀젼을 고압 균질화기에 의하여 5-6 사이클로 압력 800 bar에서 미세분산시켰다. 생성된 분산액을 균일하게 교반하면서 30℃로 냉각시켰다.
그리하여 얻은 농축액은 바람직하게는 물, 히드로콜로이드 및/또는 알콜로 희석시켜 사용 준비가 된 최종 배합물로 쉽게 전환될 수 있으며, 여기서 최종 배합물은 광 차단제 또는 일광 차단제 각각으로서 사용된다.
실시예 J
광 차단제로서 사용하고자 하는 활성 성분 옥토크릴렌을 포함하는 최종 배합물의 제조
상 1의 성분:
1.50 중량% 수소화된 포스파티딜콜린
5.00 중량% 옥토크릴렌
0.25 중량% 스쿠알란
상 2의 성분:
1.00 중량% 글리세린
1.25 중량% 펜틸렌 글리콜
16.00 중량% 물
상 3의 성분:
15.00 중량% C12-C15 알킬 벤조에이트
8.00 중량% 이산화티탄
0.10 중량% 카르보머
0.10 중량% 나트륨 카르보머
0.10 중량% 크산탄 껌
상 4의 성분:
3.90 중량% 펜틸렌 글리콜
100.0 중량%까지 물
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 모든 성분이 용해된 형태로 존재할 때까지 80℃로 가열하였다. 마찬가지로, 상 2를 별도의 용기내에서 교반하면서 80℃로 가열하였다. 상 2를 상 1에 첨가하고, 간단히 교반하고, 그후 Ultra Turrax에 의하여 15,000 r/분에서 균질화시켰다. 이로부터 생성된 예비-에멀젼을 고압 균질화기에 의하여 5-6 사이클로 압력 800 bar에서 미세분산시켰다. 생성된 분산액을 균일하게 교반하면서 30℃로 냉각시켰다.
상 3 및 4를 각각 별도의 용기내에서 균일하게 교반하면서 30℃로 가열하였다. 상 4를 상 3에 첨가하고, Ultra Turrax(10,000 r/분)에 의하여 균질화시켰다. 생성된 분산액을 약하게 교반하면서 30℃로 냉각하였다. 상 1 및 상 2로부터의 점도가 높은 분산액을 첨가하였다. 그후, 혼합물을 30℃에서 Ultra Turrax(12,000 r/분)에 의하여 균일한 구조체가 존재할 때까지 균질화시켰다. 생성된 최종 배합물은 직접 사용할 수 있다.
비교예 A
광 차단 인자(LPF)의 비교용 측정을 실시하기 위하여, 실시예 J에 기재된 바와 동일한 농도로 동일한 활성 성분을 갖는 통상의 조성물을 생성하였다. 통상의 조성물은 하기의 성분을 포함한다.
상 1의 성분:
1.50 중량% PEG-20 스테아레이트
5.00 중량% 옥토크릴렌
0.25 중량% 스쿠알란
1.00 중량% 글리세린
15.00 중량% C12 -15 알킬 벤조에이트
8.00 중량% 이산화티탄
0.10 중량% 카르보머
0.10 중량% 나트륨 카르보머
상 2의 성분:
0.10 중량% 크산탄 껌
4.15 중량% 펜틸렌 글리콜
100.0 중량%까지 물
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 모든 활성 성분이 용해된 형태로 존재할 때까지 80℃로 가열하였다. 마찬가지로, 상 2를 별도의 용기내에서 교반하면서 80℃ 로 가열하였다. 상 2를 상 1에 첨가하고, 간단히 교반하고, 그후 Ultra Turrax에 의하여 15,000 r/분에서 균질화시켰다. 생성된 분산액을 약하게 교반하면서 30℃로 냉각하였다. 그후, 혼합물을 30℃에서 Ultra Turrax(15,000 r/분)에 의하여 균일한 구조체가 존재할 때가지 균질화시켰다.
실시예 K
진드기에 대하여 사용하기 위한 활성 성분 이카리딘을 포함하는 최종 배합물의 제조
상 1의 성분:
3.00 중량% 수소화된 포스파티딜콜린
10.00 중량% 이카리딘
상 2의 성분:
1.80 중량% 펜틸렌 글리콜
19.00 중량% 물
상 3의 성분:
5.00 중량% 카프릴/카프르 트리글리세리드
0.10 중량% 카르보머
0.10 중량% 나트륨 카르보머
0.10 중량% 데히드로크산탄 껌
상 4의 성분:
3.50 중량% 펜틸렌 글리콜
100.0 중량%까지 물
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 모든 성분이 용해된 형태로 존재할 때까지 80℃로 가열하였다. 마찬가지로, 상 2를 별도의 용기내에서 교반하면서 80℃로 가열하였다. 상 2를 상 1에 첨가하고, 간단히 교반하고, 그후 Ultra Turrax에 의하여 18,000 r/분에서 균질화시켰다. 이로부터 생성된 예비-에멀젼을 고압 균질화기에 의하여 2-3 사이클로 압력 600 bar에서 미세분산시켰다. 생성된 분산액을 균일하게 교반하면서 30℃로 냉각시켰다.
상 3 및 4를 각각 별도의 용기내에서 균일하게 교반하면서 30℃로 가열하였다. 상 4를 상 3에 첨가한 후, Ultra Turrax(12,000 r/분)에 의하여 균질화시켰다. 생성된 분산액을 약하게 교반하면서 30℃로 냉각하였다. 그후, 상 1 및 상 2로부터의 점성이 높은 분산액을 첨가하였다. 혼합물을 30℃에서 Ultra Turrax(11,000 r/분)에 의하여 균일한 구조체가 존재할 때까지 균질화시켰다. 생성된 최종 배합물은 직접 사용할 수 있다.
비교예 B
진드기에 대하여 실시예 K에 의한 전술한 조성물 효능의 비교 측정을 실시하기 위하여, 실시예 K와 같이 동일한 농도로 동일한 성분을 갖는 통상의 조성물을 생성하였다.
상 1의 성분:
3.00 중량% 폴리글리세릴-3 폴리리세놀레에이트
10.00 중량% 이카리딘
5.00 중량% 카프릴/카프르 트리글리세리드
0.10 중량% 카르보머
0.10 중량% 나트륨 카르보머
0.10 중량% 데히드로크산탄 껌
상 2의 성분:
5.00 중량% 펜틸렌 글리콜
100.0 중량%까지 물
통상의 크림형 조성물의 제조를 위하여, 상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 모든 성분이 용해된 형태로 존재할 때까지 80℃로 가열하였다. 마찬가지로, 상 2를 별도의 용기내에서 교반하면서 80℃로 가열하였다. 상 2를 상 1에 첨가하고, 간단히 교반하고, 그후 Ultra Turrax에 의하여 18,000 r/분에서 균질화시켰다. 생성된 분산액을 약하게 교반하면서 30℃로 냉각하였다. 혼합물을 30℃에서 Ultra Turrax(12,000 r/분)에 의하여 균일한 크림형 구조체가 존재할 때까지 균질화시켰다.
실시예 L
이에 대하여 사용하기 위한 활성 성분 퍼메트린을 포함하는 최종 배합물의 제조
상 1의 성분:
2.00 중량% 수소화된 포스파티딜콜린
0.40 중량% 퍼메트린
상 2의 성분:
1.80 중량% 펜틸렌 글리콜
19.00 중량% 물
상 3의 성분:
5.00 중량% 카프릴/카프르 트리글리세리드
0.06 중량% 카르보머
0.06 중량% 나트륨 카르보머
0.05 중량% 데히드로크산탄 껌
*상 4의 성분:
3.50 중량% 펜틸렌 글리콜
100.0 중량%까지 물
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 모든 활성 성분이 용해된 형태로 존재할 때까지 80℃로 가열하였다. 마찬가지로, 상 2를 별도의 용기내에서 교반하면서 80℃로 가열하였다. 상 2를 상 1에 첨가하고, 간단히 교반하고, 그후 Ultra Turrax에 의하여 9,000 r/분에서 균질화시켰다. 이로부터 생성된 예비-에멀젼을 고압 균질화기에 의하여 3-5 사이클로 압력 800 bar에서 미세분산시켰다. 생성된 분산액을 균일하게 교반하면서 30℃로 냉각시켰다.
상 3 및 4를 각각 별도의 용기내에서 균일하게 교반하면서 30℃로 가열하였다. 상 4를 상 3에 첨가하고, Ultra Turrax(9,000 r/분)에 의하여 균질화시켰다. 생성된 분산액을 약하게 교반하면서 30℃로 냉각하였다. 그후, 상 1 및 상 2로부터의 점성이 높은 분산액을 첨가하였다. 그후, 혼합물을 30℃에서 Ultra Turrax(9,000 r/분)에 의하여 균일한 구조체가 존재할 때까지 균질화시켰다. 생성된 최종 배합물은 직접 사용할 수 있다.
실시예 M
장미여드름에 사용하기 위한 활성 성분 비타민 K을 포함하는 최종 배합물의 제조
상 1의 성분:
1.50 중량% 수소화된 포스파티딜콜린
5.00 중량% 비타민 K
0.20 중량% 스쿠알란
0.10 중량% 미강 왁스
1.00 중량% 카프릴/카프르 트리글리세리드
0.25 중량% 페닐에틸 알콜
상 2의 성분:
18.00 중량% 물
상 3의 성분:
5.00 중량% 카프릴/카프르 트리글리세리드
0.10 중량% 카르보머
0.10 중량% 나트륨 카르보머
0.20 중량% 히드로에틸 셀룰로스
상 4의 성분:
3.50 중량% 펜틸렌 글리콜
100.0 중량%까지 물
상 1의 성분을 균일하게 교반하면서 모든 성분이 용해된 형태로 존재할 때까지 75℃로 가열하였다. 마찬가지로, 상 2를 별도의 용기내에서 교반하면서 75℃로 가열하였다. 상 2를 상 1에 첨가하고, 간단히 교반하고, 그후 Ultra Turrax에 의하여 15,000 r/분에서 균질화시켰다. 이로부터 생성된 예비-에멀젼을 고압 균질화기에 의하여 3-4 사이클로 압력 800 bar에서 미세분산시켰다. 생성된 분산액을 균일하게 교반하면서 30℃로 냉각시켰다.
상 3 및 4를 각각 별도의 용기내에서 균일하게 교반하면서 30℃로 가열하였다. 상 4를 상 3에 첨가한 후, Ultra Turrax(12,000 r/분)에 의하여 균질화시켰다. 생성된 분산액을 약하게 교반하면서 30℃로 냉각하였다. 그후, 상 1 및 상 2로부터의 점성이 높은 분산액을 첨가하였다. 혼합물을 30℃에서 Ultra Turrax(10,000 r/분)에 의하여 균일한 구조체가 존재할 때까지 균질화시켰다. 생성된 최종 배합물은 직접 사용할 수 있다.
헤르페스 사례에서 실시예 G에 기재한 최종 배합물의 효능의 입증
연령이 25 세에서 55 세이며, 2 년 이상 동안 비정기적으로 발생하는 헤르페스 감염을 특히 입과 코 아래 부위에서 앓았던 10 명의 피험체(6 명의 여성, 4 명의 남성)를 헤르페스 감염의 최고(peak) 수준에서 실시예 G에 의한 최종 배합물로 처치하였다. 모든 개체는 강한 가려움 및 통증을 호소하였다.
제1의 테스트 시리즈는 개체에게 실시예 G에 해당하는 농도로 활성 성분 하이페리신을 포함하는 통상의 연고로 처치하였다. 통상의 연고의 1일 적용 횟수는 피험체 자신에게 일임하였다.
적용 개시전, 2 일후, 4일 후 및 8 일후, 헤르페스 공격의 정도 및 이와 관련된 보조 증상의 정도를 측정하고, 주관적인 평가로 기록하였다. 이에 대하여 하기 등급으로 매겼다.
0 = 헤르페스의 검출 가능한 사례가 없음
1 = 헤르페스의 검출 가능한 사례가 정지 상태임
*2 = 헤르페스 사례가 약함
3 = 헤르페스 사례가 중간 정도임
4 = 헤르페스 사례가 강함
5 = 헤르페스 사례가 매우 강함
게다가, 헤르페스의 급성 사례의 치유까지의 시간을 일수로 측정하고, 이때 이에 대하여 적어도 등급 1이 부여되어야만 한다.
제1의 테스트 시리즈의 결과를 하기 표 1에 제시한다.
하이페리신을 포함하는 통상의 연고
피험체 번호/성별 개시전 2 일후 4 일후 8 일후 치유 일수
1 / m 5 5 4 3 20
2 / m 5 4 3 2 17
3 / m 5 5 4 3 24
4 / m 4 4 3 2 14
5 / f 4 4 3 2 8
6 / f 3 2 3 2 7
7 / f 5 5 4 2 10
8 / f 4 4 3 2 7
9 / f 5 4 3 1 5
10 / f 5 4 4 3 21
이미 선택된 피험체가 헤르페스의 급성 사례를 다시 앓을 경우, 제2의 테스트 시리즈에 참여시켰다. 시간은 제1의 테스트 시리즈와 제2의 테스트 시리즈 사이에서 피험체에 따라 3 개월 내지 9 개월 사이가 된다.
제2의 테스트 시리즈에서, 피험체를 실시예 G에 명시된 조성물로 처치하였으며, 실시예 G에 의한 조성물의 1일 적용 회수를 결정하는 것은 피험체 자신에게 일임하였다.
제2의 테스트 시리즈의 평가는 제1의 테스트 시리즈의 평가와 유사한 방식으로 실시하며, 하기의 표 2에 기재하였다. 여기서, 제1의 테스트 시리즈의 피험체의 수는 제2의 시리즈의 피험체의 수와 동일한 것에 유의한다.
실시예 G에 의한 조성물
피험체 번호/성별 개시전 2 일후 4 일후 8 일후 치유 일수
1 / m 5 4 3 1 10
2 / m 5 3 2 1 8
3 / m 4 3 3 1 8
4 / m 5 3 2 1 6
5 / f 4 3 2 1 5
6 / f 4 3 2 0 0
7 / f 5 4 3 1 3
8 / f 5 4 2 0 0
9 / f 4 3 2 0 0
10 / f 4 2 2 1 2
상기 제시한 2 개의 표의 비교에 의하면, 통상의 연고에 비하여 실시예 G에 의한 조성물이 우수한 것으로 밝혀졌다. 특히 모든 피험체는 이미 수회의 적용후 가려움 및 통증이 현저히 감소된 것으로 지속적으로 보고하였으나, 통상의 연고를 사용한 사례에서는 그러하지 아니하였다.
실시예 J에 의한 조성물의 광 차단 인자의 측정
COLIPA 광 차단 지수 테스트 방법을 사용하여 광 차단 지수를 측정하였다. 이러한 방법은 소정의 공지된 출력을 갖는 인공 자외선(UV) 광원을 필요로 하는 실험실 방법이다. 이를 실시하면, 지연된 단계적 UV 홍반 반응이 선택된 피험체 피부의 작은 부위 여러개에서 유발된다.
피험체는 테스트 실험실에서 적어도 2회, 즉 필요한 UV 선량에 노출된 첫번째 경우 그리고 일광 차단 제품에 의하여 야기되는 홍반 반응의 지연의 두번째 경우를 동일한 테스트 설정으로 평가하였다. UV 선량의 단계적 증가에 의하여, 상이한 정도의 피부 홍반(피부 혈관확장의 결과로서의 발적)이 발생하며, UV 노출후 약 24 시간에서 최대값에 이른다. 피츠패트릭(Fitzpatrick)에 의한 차단되지 않은 피부 타입 II 및 III에서 홍반을 야기하는 노출 시간은 일반적으로 약 2 분이다. 뚜렷한 홍반 부위를 생성하는 최저 선량이 최저 홍반 선량 또는 MED이다. 차단되지 않은 피부에 대한 MED(MEDu; u는 "보호되지 않은"을 나타냄) 및 일광 차단제 적용후의 MED(즉, 보호된 피부에 대한 MED=MEDp; p는 "보호된"을 나타냄)는 동일한 피험체에 대하여 동시에 측정하였다. MEDu 및 MEDp는 숙련된 평가자에 의하여 시각적으로 또는 비색계를 사용하여 기계적으로 평가할 수 있다. 여러가지의 제제를 동일한 피험체에게 동시에 테스트할 수 있다. 제제의 광 차단 지수는 MEDp 대 MEDu의 비에 기초하여 각각의 피험체에 대하여 계산하였다. 제제는 적어도 10 명의 피험체에게 테스트하여야만 한다. 평균 광 차단 지수에 대한 신뢰도 한계치는 평균값 이내에서 ±20%에 속하여야 하며, 즉 평균 광 차단 지수가 10인 경우, 신뢰도 한계치의 이론치는 8 이상 또는 12 이하이어야만 한다. 만약 그러하지 않을 경우, 통계적 기준이 충족될 때까지 추가의 피험체에게 테스트를 실시하여야만 하거나 또는 20 명의 피험체를 사용하였다. 제제의 평균 광 차단 지수는 모든 피험체의 결과로부터 계산하였다.
COLIPA 광 차단 지수 테스트 방법은 테스트 표면상에서 일광 차단제의 적용 및 분포에 대한 표준화된 방법을 추가로 설명하는데, 여기서 테스트의 상은 실험 오차의 실질적인 공급원으로서 확인된다. 모든 테스트에서, 테스트 배합물의 예상 광 차단 지수에 의하면, 표준 제제는 높거나 또는 낮은 광 차단 지수를 사용한 COLIPA에 의하여 사용하고자 한다.
테스트 부위의 실험은 피험체에게 견갑골의 아래 선으로부터 허리선까지 실시하였다. 일광 화상, 일광 그을음, 흉터, 피부 병변 및 불규칙적 색소침착의 징후를 각각의 피험체의 등에서 측정하였다. 조사자의 견해에서 제시된 인공물중 하나가 유의적인 방식으로 존재할 경우, 피험체를 실험으로부터 제외시킨다. 실험은 20 명의 피험체에게 실시하였다.
피츠패트릭에 의한 피부 유형의 분류
피부 유형은 하기와 같이 분류하였다.
피부 유형 I 태닝: 전혀 없음, 일광화상: 항상 있음.
피부 유형 II 태닝: 약간, 일광화상: 항상 있음.
피부 유형 III 태닝: 적절함, 일광화상: 드물다.
솔라 라이트 컴파니의 601-300 멀티포트 시뮬레이터에서의 UV 광원으로서, 크세논 아크 램프의 스펙트럼은 홍반통 유효 범위(COLIPA 스펙트럼)에 특수 필터를 통하여 나타나며, 피부에 적용하였다. 시뮬레이터에는 다양한 조사 선량을 동시에 방출하는 6 가지 조사 장이 장착되어 있다. 개개의 시간- 또는 출력-조절된 폐쇄 메카니즘을 통하여, 각종 UV 선량을 투여할 수 있으며, 그리하여 "광 등급"을 측정할 수 있다. LPF는 제품 장(예, 썬 크림) 및 비어 있는 장(차단되지 않은 피부)의 측정으로 결정한다. 조사는 앉아 있을 때와 누워 있을 때 모두의 회전 가능한 선 출력으로 실시할 수 있다.
UV 조사에 대한 각각의 피험체의 본능 반응성을 형성하기 위하여, 일련의 UV 조사를 실제 실험 전 24 시간에 실시하였다. 각각의 조사 장은 직경이 1 ㎝이다. 시간 간격은 기하 급수로서 선택하였으며, 여기서 조사 기간은 각 장에서 25% 정도로 연장시켰다. 조사된 부위는 UV 노출후 16-24 시간에서 평가하고, MEDu(차단되지 않은 피부의 MED)를 측정하였다. MED(최소 홍반 선량)는 광 차단 지수 실험(LPF 실험)에 적용하고자 하는 선량에 대한 지표로서 작용한다. MED는 예리한 경계를 갖는 피부의 약하기는 하나 뚜렷하게 식별 가능한 발적을 생성하는데 필요한 조사 에너지로서 정의한다. 이러한 실험에서 조사 선량은 시간에 따라 검출하였다.
실시예 J에 의한 조성물에 대한 LPF는 피험체(n=20) 등의 별개의 위치에서 실시예 A에 의한 조성물의 LPF와 비교하여 결정한다. 위치의 결정은 하기와 같이 실시한다:
- 전체 테스트 부위를 표시
- 비교하고자 하는 전술한 2 개의 예에 대하여 각각 35 ㎠의 개별적인 테스트 부위를 표시.
각각의 조성물(실시예 J 또는 비교예 A)을 2 ㎎/㎠±0.02의 양으로 각각의 테스트 장에 적용하였다. 적용후, UV 조사 전 작용 시간으로서 약 15 분의 간격으로 대기하였다.
작용 시간이 경과된 후, 우선 피험체의 등에서 차단되지 않은 부위를 조사하였다. 그후, 각각의 조성물로 처치한 부위에 테스트를 반복하였다.
동일한 테스트를 생성물의 적용후 2 시간에 제2의 테스트 부위에 반복하였다. 테스트 장은 여러 가지 강도를 갖는 일련의 UV 조사 단위로 처치하였다. 실제의 노출 시간은 실험자가 미리 측정한 MED 및, 제품의 LPF 추정치에 의하여 선택하였다. 보다 구체적으로, MED를 생성물의 LPF 추정치로 곱하고, 이로부터 노출 시간을 얻는다. 25% 기하 급수는 UV 선량으로서 선택한다. 조사를 완료한 후, 테스트 장의 위치를 표시한다. 추가의 UV 조사에 대하여 차단하기 위하여 각각의 피험체의 전체 테스트 부위를 도포하여야 한다.
처치 및 조사한 테스트 장의 평가는 UV 노출후 20-24 시간에 숙련자에 의하여 실시하였다.
실시예 J에 의한 조성물 및 비교예 A에 의한 조성물에 대한 개개의 그리고 평균치 LPF 값을 하기 표 3에 제시한다.
일광예
실험한 샘플 작용 시간 후 조사 LPF의 평균값 표준 편차
실시예 J 15 분 23.6 2.3
실시예 J 120 분 21.2 4.6
비교예 A 15 분 13.7 4.5
비교예 A 120 분 9.8 5.9
측정을 실시하는 것과 관련하여, 실시예 J에 의한 조성물의 높은 광 차단 지수는 120 분의 작용 시간후조차도 여전히 존재하며, 비교예 A에 의한 조성물을 사용한 사례에서는 그러하지 아니하다. 이로부터, 실시예 J에 의한 조성물의 특정한 구조체로 인하여, 각질층에서 안정한 방식으로 위치하지만, 비교예 A에 의한 조성물을 사용한 사례에서는 그러하지 아니하다는 결론을 얻을 수 있다. 여기서, LPF는 13.7로부터 9.8로 크게 감소하였다.
진드기 오염 예방을 위한 실시예 K에 기재된 최종 배합물의 효능의 입증
비교예 B에 의한 통상의 조성물에 대한 실시예 K에 의한 조성물의 효능을 테스트하기 위하여, 저돼지속(sus scrofa domestica)(연령 2.5 세)의 마취를 한 살아있는 가축 돼지를 왼쪽 옆구리 및 오른쪽 옆구리 각각을 완전히 면도하였다. 돼지의 양 옆구리를 3 ㎝ 폭의 양면 접착 테이프로 척추를 따라 서로에 대하여 표시하여 돼지의 한쪽 옆구리로부터 돼지의 다른쪽 옆구리로 진드기가 이동하는 것을 막았다. 돼지 옆구리의 나머지 가장자리에도 마찬가지로 접착제 테이프를 붙였다.
직립 위치에서 마취한 돼지를 고정시킨 후, 1 g/10 ㎠의 농도로 실시예 K에 의한 조성물을 돼지의 한쪽 옆구리(측정 면적 약 500 ㎠)에 적용하고, 비교예 B에 의한 조성물을 각각 돼지의 다른쪽 옆구리(측정 면적 약 500 ㎠)에 적용하고, 측정 부위를 일정하기 문질렀다. 10 분의 작용 시간 후, 돼지의 각각의 옆구리에 동일한 발육 단계 및 동일한 수의 진드기(각각 20 마리)인 진드기 개체군의 군락을 형성하게 하였다.
군락 형성후 4 시간 경과후 돼지의 각 옆구리에서의 진드기의 수를 세었다. 강하게 부착된 진드기의 수 그리고, 돼지의 각 옆구리에서 물지 않고 여전히 군락을 형성하고 있는 진드기의 수에 관하여 구별하였다. 또한, 접착제 스트립에 고정되어 있는 이동한 진드기의 수도 세었다. 또한, 진드기가 4 시간 후에도 여전히 살아있는지를 현미경으로 조사하였다.
조사 결과를 하기 표 4에 기록하였다.
실시예 K에 의한 조성물 비교예 B에 의한 조성물
초기 진드기 수 20 20
물지 않는 진드기 수 6 1
무는 진드기 수 8 16
이동한 진드기 6 3
죽은 진드기(전체) 16 8
상기 제시한 표의 비교에 의하면, 비교예 B에 의한 통상의 조성물에 비하여 실시예 K에 의한 조성물의 우수성이 명백하게 입증되었다. 특히, 단 8마리의 진드기가 피부에 고정되었으며, 실질적으로 더 많은 수의 죽은 진드기가 발견되었다는 사실은 실시예 K에 의한 조성물이 매우 효과적이라는 것을 증명한다.
실시예 A 내지 실시예 M에서 사용한 수소화된 포스파티딜콜린에 관하여, 93±3 중량%의 수소화된 포스파티딜콜린의 농도를 가지며, 아실 라디칼은 85 중량% 스테아르산 및 14% 팔미트산으로 이루어졌다는 것을 알 수 있다.

Claims (52)

  1. 친수성 외부 상, 1 이상의 화장품 활성 성분 및, 활성 성분을 위한 1 이상의 담체 물질을 포함하고, 상기 담체 물질은 샌드위치 방식으로 서로 적층 배치되는 적어도 2개의 라멜라 이중 막 층을 포함하며, 서로에 대하여 평행하게 정렬된 이웃하는 상기 이중 막 층 사이에 내부 상의 층이 각각 배열되어 있는 구조를 갖는 것이고,
    여기서, 활성 성분의 총 농도에 대하여 내부 상의 층은 2 중량% 내지 98 중량% 범위 내의 농도로 활성 성분을 포함하고, 상기 이중 막 층은 98 중량% 내지 2 중량%의 농도로 활성 성분을 포함하도록 활성 성분이 이중 막 층 내에 그리고 내부 상의 층 내에 분포되며, 상기 외부 상은 활성 성분의 총 농도에 대하여 최대 5 중량%까지 활성 성분을 포함하는 것을 특징으로 하는, 국소 적용하고자 하는 화장품 조성물.
  2. 친수성 외부 상, 1 이상의 약학적 활성 성분 및, 활성 성분을 위한 1 이상의 담체 물질을 포함하고, 상기 담체 물질은 샌드위치 방식으로 서로 적층 배치되는 적어도 2개의 라멜라 이중 막 층을 포함하며, 서로에 대하여 평행하게 정렬된 이웃하는 상기 이중 막 층 사이에 내부 상의 층이 각각 배열되어 있는 구조를 갖는 것이고,
    여기서, 활성 성분의 총 농도에 대하여 내부 상의 층은 2 중량% 내지 98 중량% 범위 내의 농도로 활성 성분을 포함하고, 상기 이중 막 층은 98 중량% 내지 2 중량%의 농도로 활성 성분을 포함하도록 활성 성분이 이중 막 층 내에 그리고 내부 상의 층 내에 분포되며, 상기 외부 상은 활성 성분의 총 농도에 대하여 최대 5 중량%까지 활성 성분을 포함하는 것을 특징으로 하는, 국소 적용하고자 하는 약학적 조성물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 내부 상은 활성 성분의 총 농도에 대하여 15 중량% 내지 85 중량% 범위 내의 농도로 활성 성분을 포함하며, 이중 막 층은 활성 성분의 총 농도에 대하여 85 중량% 내지 15 중량% 범위 내의 농도로 활성 성분을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  4. 제3항에 있어서, 내부 상은 활성 성분의 총 농도에 대하여 25 중량% 내지 75 중량% 범위 내의 농도로 활성 성분을 포함하며, 이중 막 층은 활성 성분의 총 농도에 대하여 75 중량% 내지 25 중량% 범위 내의 농도로 활성 성분을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서, 내부 상 및 이중 막 층 중의 활성 성분의 농도는 서로 다른 것이 특징인 조성물.
  6. 제1항 또는 제2항에 있어서, 외부 상이 활성 성분의 총 농도에 대하여 0 중량% 내지 2 중량%의 농도로 활성 성분을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  7. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 소수성 활성 성분을 포함하며, 상기 활성 성분은 그 총 농도에 대하여 적어도 70 중량%가 이중 막 층의 내부에 배열되는 것이 특징인 조성물.
  8. 제7항에 있어서, 이중 막 층 내부에는 소수성 활성 성분이 활성 성분의 총 농도에 대하여 80 중량% 내지 90 중량%의 농도로 매립되어 있는 것이 특징인 조성물.
  9. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 친수성 활성 성분을 포함하며, 상기 활성 성분은 그 총 농도에 대하여 적어도 70 중량%가 이중 막 층의 내부에 배열되는 것이 특징인 조성물.
  10. 제1항 또는 제2항에 있어서, 내부 상의 내부에는 친수성 활성 성분이 활성 성분의 총 농도에 대하여 80 중량% 내지 90 중량%의 농도로 매립되어 있는 것이 특징인 조성물.
  11. 제1항 또는 제2항에 있어서, 활성 성분은 이중 막 층의 표면 또는 내부에서 친유성 화합물에 의하여 조성물 중에 고정되어 있는 것이 특징인 조성물.
  12. 제11항에 있어서, 친유성 화합물은 이중 막 층에 매립되어 있으며, 친유성 화합물에 의하여 고정되어 있는 활성 성분은 내부 상 내에 배열되어 있는 것이 특징인 조성물.
  13. 제11항에 있어서, 친유성 화합물은 수소 결합에 의하여 또는 반데르 발스 힘에 의하여 활성 성분을 고정시키는 것이 특징인 조성물.
  14. 제1항 또는 제2항에 있어서, 내부 상 및 외부 상이 동일한 것이 특징인 조성물.
  15. 제1항 또는 제2항에 있어서, 내부 상 또는 외부 상은 액체인 것이 특징인 조성물.
  16. 제15항에 있어서, 내부 상 및 외부 상은 액체인 것이 특징인 조성물.
  17. 제16항에 있어서, 내부 상 및 외부 상은 각각 물인 것이 특징인 조성물.
  18. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 활성 성분으로서 적어도 1종의 국소 또는 전신 작용하는 활성 성분을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  19. 제2항에 있어서, 활성 성분은 약학적 활성 성분이며, 진통제, 항류마티스제, 항알레르기제, 항생제, 항진균제, 항염증제, 광천치료제(balneotherapeutics), 코르티코이드 활성 성분, 소독제, 순환 개선 활성 성분, 진정제, 마취제, 진경제, 상처 치료제 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이 특징인 조성물.
  20. 제1항에 있어서, 활성 성분은 화장품 활성 성분이며, 오일, 지방, 왁스, 항산화제, 펩티드, 단백질, 아미노산, 광 차단 필터, 태닝제, 비타민, 프로비타민, 과일산, 보습제, 식물의 부분 및 식물 추출물, 우레아, 글루칸, 유기 금속 화합물 및 무기 금속 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이 특징인 조성물.
  21. 제20항에 있어서, 조성물은 뻐꾸기 꽃 오일, 아보카도 오일, 코코넛 오일, 호호바 오일, 맥아유, 마카다미아 너트 오일, 살구씨 오일, 대마씨, 아마씨 오일, 참기름, 해바라기유, 땅콩유, 로즈마리 오일, 캐모마일 오일, 개꽃 오일, 카렌듀라 오일, 라벤더 오일, 세인트 존스 워트 오일, 멜리사 오일, 버드나무 가시 오일, 티 트리 오일, 삼나무 오일, 사이프레스 오일, 달맞이꽃 종자유, 레드 커런트 종자유, 보리지 오일, 로즈 힙 오일, 대두유, 어유, 아몬드 오일, 올리브 오일 또는 상기 오일 성분 또는 이들의 혼합물을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  22. 제20항 또는 제21항에 있어서, 오일 또는 오일 성분 각각은 전체 조성물에 대하여 0.5 중량% 내지 40 중량%의 농도로 조성물 중에 존재하는 것이 특징인 조성물.
  23. 제1항에 있어서, 조성물은 수딩 화장품 활성 성분으로서 시어 버터, 세라미드, 세라미드-3, 쿠푸아쿠 버터, 스쿠알란, 트리글리세리드 및 포화 C8-C24-트리글리세리드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1 이상을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  24. 제2항에 있어서, 조성물은 우르솔산, 대두 스테롤, 18-β-글리시레산, 감마 오리자놀, 페룰산 및 아베난쓰라마이드로 이루어진 군으로부터 선택된 항염증성 활성 성분을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  25. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 전체 조성물에 대하여 0.01 중량% 내지 35 중량%의 농도로 활성 성분을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  26. 제25항에 있어서, 조성물은 전체 조성물에 대하여 0.1 중량% 내지 15 중량%의 농도로 활성 성분을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  27. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물에 포함된 담체 물질은 모노글리세리드, 디글리세리드, 트리글리세리드, 증류된 모노글리세리드, 스핑고지질, 포스파티딜콜린, 인지질, 지방 알콜 및 지방산으로 이루어진 군으로부터 선택된 것이 특징인 조성물.
  28. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 담체 물질로서 수소화된 인지질을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  29. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 담체 물질로서 수소화된 포스파티딜콜린을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  30. 제28항 또는 제29항에 있어서, 수소화된 인지질은 수소화된 포스파티딜콜린을 적어도 60 중량% 함유하는 것이 특징인 조성물.
  31. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 전체 조성물에 대하여 0.5 중량% 내지 30 중량%의 농도로 담체 물질을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  32. 제31항에 있어서, 조성물은 전체 조성물에 대하여 0.7 중량% 내지 10 중량%의 농도로 담체 물질을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  33. 제28항에 있어서, 수소화된 인지질은 상 전이 온도가 30℃ 초과 70℃ 미만인 것이 특징인 조성물.
  34. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 전체 조성물의 중량에 대하여 5% 내지 90%의 총 농도로 외부 상 및 내부 상을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  35. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 적어도 1종의 알콜을 더 포함하는 것이 특징인 조성물.
  36. 제35항에 있어서, 조성물은 적어도 1종의 다가 알콜을 더 포함하는 것이 특징인 조성물.
  37. 제35항 또는 제36항에 있어서, 조성물은 알콜로서, 페닐에틸 알콜, 펜틸렌 글리콜, 카프릴릴 글리콜, 데실렌 글리콜 및 글리세린 또는 이들의 혼합물을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  38. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 전체 조성물에 대하여 0.01 중량% 내지 10 중량%의 농도로 N-아실 에탄올아민을 포함하고, 여기서 N-아실 에탄올아민의 아실 라디칼은 C1-C24 아실 라디칼인 것이 특징인 조성물.
  39. 제38항에 있어서, 조성물은 전체 조성물에 대하여 0.1 중량% 내지 3 중량%의 농도로 N-아실 에탄올아민을 포함하는 것인 조성물.
  40. 제38항 또는 제39항에 있어서, N-아실 에탄올아민은 N-아세틸 에탄올아민, N-올레오일 에탄올아민, N-리놀레노일 에탄올아민, N-코코일 에탄올아민 및 N-팔미토일 에탄올아민으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이 특징인 조성물.
  41. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 방부제, 산화방지제, 증점제 및 겔화제로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상을 더 포함하는 것이 특징인 조성물.
  42. 제41항에 있어서, 조성물은 증점제로서 또는 겔화제로서 각각 천연 콜로이드, 천연 히드로콜로이드, 합성 콜로이드, 합성 히드로콜로이드 또는 이들의 혼합물을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  43. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 각각
    0.5 중량% 내지 7 중량%의 수소화된 포스파티딜콜린,
    0.5 중량% 내지 10 중량%의 쿠푸아쿠 버터,
    0.5 중량% 내지 15 중량%의 시어 버터,
    0.001 중량% 내지 3 중량%의 세라미드,
    0.1 중량% 내지 5 중량%의 콜로이드 또는 히드로콜로이드,
    2 중량% 내지 42 중량%의 오일 또는 오일 성분,
    0.01 중량% 내지 5 중량%의 활성 성분,
    0 중량% 내지 10 중량%의 첨가제 및
    5 중량% 내지 96 중량%의 물을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  44. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 국소 적용이 가능한 조성물로서 배합되며, 20℃에서의 점도는 2,000 mPas 내지 40,000 mPas인 것이 특징인 조성물.
  45. 제44항에 있어서, 조성물은 국소 적용이 가능한 조성물로서 배합되며, 20℃에서의 점도는 12,000 mPas 내지 25,000 mPas인 것이 특징인 조성물.
  46. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 pH 값이 4.0 내지 7.6인 것이 특징인 조성물.
  47. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 조성물에 함유된 담체 물질의 중량에 대하여 10% 내지 95%의 농도로 이중 막 층을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  48. 제47항에 있어서, 조성물은 조성물에 함유된 담체 물질의 중량에 대하여 30% 내지 95%의 농도로 이중 막 층을 포함하는 것이 특징인 조성물.
  49. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물은 샌드위치 방식으로 서로 적층 배열된 2 내지 15 개의 라멜라 이중 막 층을 포함하는 구조체를 함유하는 것이 특징인 조성물.
  50. 제1항 또는 제2항에 있어서, 각각의 개별적인 이중 막은 두께가 4 ㎚ 내지 20 ㎚인 것이 특징인 조성물.
  51. 제50항에 있어서, 각각의 개별적인 이중 막은 두께가 4 ㎚ 내지 8 ㎚인 것이 특징인 조성물.
  52. 제1항 또는 제2항에 있어서, 이웃하는 이중 막 층 사이에 배열된 내부 상의 층은 두께가 2 ㎚ 내지 10 ㎚인 것이 특징인 조성물.
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