JP2002507970A

JP2002507970A - フェルラ酸エステルを含む改良された化粧品組成物

Info

Publication number: JP2002507970A
Application number: JP50524099A
Authority: JP
Inventors: クロツテイ，ブライアン・アンドリユー; ズナイデン，アレクサンダー・ポール; ジヨンソン，アンソニー・ウイリアム
Original assignee: ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ
Priority date: 1997-06-27
Filing date: 1998-05-27
Publication date: 2002-03-12
Also published as: AU7916898A; AU726832B2; WO1999000108A1; BR9810307A; CN1101179C; IN190070B; DE69813540D1; DE69813540T2; CA2293800A1; EP0975323B1; US5824326A; ZA984029B; CN1261269A; EP0975323A1; ES2196569T3

Abstract

(57)【要約】フェルラ酸又はそのＣ₁〜Ｃ₃₀アルコールエステル、及びジメチルイソソルバイドを、製薬的に許容しうる担体中に含む化粧品組成物が提供される。ジメチルイソソルバイドは、皮膚を明るくすること、酸化防止、及びその他の皮膚の強化を行なう。

Description

【発明の詳細な説明】フェルラ酸エステルを含む改良された化粧品組成物発明の背景発明の分野本発明は、化粧品組成物におけるフェルラ酸の活性の向上に関する。関連技術フェルラ酸及びそのエステルは、これらの皮膚活性により古くから知られている。米国特許第５，４７６，６６１号、米国特許第５，５３６，４９９号、及び米国特許５，５２３，０９０号はすべてＰｉｌｌａｉらのものであるが、これらは、皮膚を明るくする薬剤としてのフェルラ酸について報告している。日本国特許第５５／０３３４５１号（Ｍｏｒｉｔａ）は、フェルラ酸のオリザノールエステルについて、乾燥肌に対して活性があるものとして、及びふけとかゆみを抑えるものとして報告している。オリザノールは、トリテルペンアルコールである。オリザノールフェルレートエステルは、毛髪及び皮膚の黒い色調を自然に深めるものとして、日本国特許第５２／５５０３７号（Ｅｉｓａｉ）において報告されている。日本国特許第５９／０６７２１３号（Ｓｕｇａ）は、フェルレートエステルについて、特に多不飽和脂肪酸に対する紫外線の影響を軽減するための酸化防止特性を有するものとして記載している。日本国特許第５３／１０５２６号（Ｅｉｓａｉ）は、皮膚の老化及びしわの防止のために、この酸とオリザノールエステルとの両方を組合わせている。これらの活性成分（ａｃｔｉｖｅｓ）に関する文献は多い。この技術のわずかなサンプル例だけを上に記載した。これらの認識があるにもかかわらず、フェルラ酸及びその誘導体は、商品としてはあまり開発されていない。主な理由は、これらの化合物は皮膚に浸透させるのが非常に難しいからである。本発明はこの問題に取組んでいる。従って、活性成分のヒトの皮膚への浸透を改良するように配合されているフェルラ酸又はそのエステルを含む化粧品組成物を提供することが、本発明の目的である。本発明のもう１つの目的は、皮膚を明るくする機能を有し、酸化防止作用を提供するフェルラ酸又はそのエステルを含む化粧品組成物を提供することである。本発明のこれらの目的及びその他の目的は、以下の概要、詳細な説明、及び実施例を考慮すると容易に明らかになるであろう。発明の概要次のものを含む化粧品組成物が提供される：（ｉ）フェルラ酸又はフェルラ酸のＣ₁〜Ｃ₃₀アルコールエステル０．０１〜５重量％；（ｉｉ）ジメチルイソソルバイド０．１〜２０重量％；及び（ｉｉｉ）製薬的に許容しうる担体。発明の詳細な説明フェルラ酸又はそのＣ₁〜Ｃ₃₀エステルは、製薬的に許容しうる担体中ジメチルイソソルバイドの使用によって強化された、皮膚を明るくする活性、酸化防止活性、及びその他の皮膚活性を有しうることが、今や発見された。ジメチルイソソルバイドは、“ＣｈｅｍｉｃａｌＡｂｓｔｒａｃｔｓ”において、１，４：３，６ジアンヒドロ−２，５−ジ−ｏ−メチル−Ｄ−グルシトールとして知られている。これは商品としては、商標ＡｒｌａｓｏｌｖｅＤＭＩとしてアイシーアイ・サーファクタンツ社（ＩＣＩＳｕｒｆａｃｔａｎｔｓ）から入手しうる。この物質の量は、この化粧品組成物の０．１〜２０重量％、好ましくは０．５〜１０重量％、最適には１〜８重量％であってもよい。フェルラ酸は、カリフォルニア州カールスバッドのセルツアー・ケミカルズ社（ＳｅｌｔｚｅｒＣｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．Ｃａｒｌｓｂａｄ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ）を含むいくつかの販売元から入手しうる。フェルラ酸のエステルは、Ｃ₁〜Ｃ₃₀アルコールでのエステル化に由来する。これらの例には、メチルフェルレート、エチルフェルレート、イソプロピルフェルレート、オクチルフェルレート、及びオリザニルフェルレートが含まれる。フェルラ酸又はそのエステルの量は、この化粧品組成物の０．０１〜５重量％、好ましくは０．１〜３重量％、最適には１〜２重量％であってもよい。この発明の組成物は通常、製薬的に許容しうる担体を必要とする。一般にこの担体は、化粧品組成物中に最高量で存在する成分であろう。これらの量は、この化粧品組成物の１０〜９９．９重量％、好ましくは２５〜９０重量％、最適には５０〜８５重量％であってもよい。担体は一般的には、ポリオール、シリコーン、カルボン酸エステル、及びこれらの組合わせを含んでいる。ポリオールは、この発明の組成物における担体として特に適切である。例としては、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，２，６−ヘキサントリオール、グリセリン、エトキシル化グリセリン、プロポキシル化グリセリン、及びこれらの混合物がある。最も好ましくはポリオールは、分子量が２００〜２，０００のポリエチレングリコールとプロピレングリコールとの混合物である。ポリエチレングリコール対プロピレングリコールの好ましい重量比は、５：１〜１：１０、好ましくは２：１〜１：５、最適には１：１〜１：２である。ポリオールの量は、この化粧品組成物の１〜５０重量％、好ましくは１０〜４０重量％、最適には２５〜３５重量％である。シリコーンオイルもまた、この発明の組成物における担体として含まれていてもよい。これらのオイルは揮発性又は不揮発性であってもよい。ここで用いられている「揮発性」という用語は、室温で測定可能な蒸気圧を有する物質のことを言う。揮発性シリコーンオイルは好ましくは、約３個〜約９個、好ましくは約４個〜約５個のケイ素原子を含む環式又は線状ポリジメチルシロキサンから選ばれる。シクロメチコーンは、好ましい揮発性シリコーンオイルの慣用名であり、テトラマー又はペンタマーとして入手しうる。揮発性シロキサンの量は、この組成物の１０〜８０重量％、好ましくは２０〜７０重量％、最適には３０〜６５重量％であろう。線状揮発性シリコーン物質は一般に、２５℃において約５センチストークス未満の粘度を有するが、一方、環式物質は一般的に約１０センチストークス未満の粘度を有する。ここで用いるのに好ましい揮発性シリコーンオイルの例には、ＤＣ３４４、ＤＣ３４５、ＤＣ２４４、及びＤＣ２４５（ダウコーニング社（ＤｏｗＣｏｒｎｉｎｇＣｏｒｐ．）製）；シリコーン７２０７及びシリコーン７１５８（ユニオンカーバィド社（ＵｎｉｏｎＣａｒｂｉｄｅＣｏｒｐ．）製）；ＳＦ１２０２（ゼネラル・エレクトリック社（ＧｅｎｅｒａｌＥｌｅｃｔｒｉｃ）製）；及びＳＷＳ−０３３１４（ＳＷＳシリコーン社製）が含まれる。この発明の組成物に用いうる不揮発性シリコーンオイルの例は、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、及びポリエーテルシロキサンコポリマーである。ここで用いうる本質的に不揮発性のポリアルキルシロキサンには、例えば２５℃において約５〜約１００，０００センチストークスの粘度のポリジメチルシロキサンが含まれる。本組成物に用いるのに好ましい不揮発性シリコーンの中には、２５℃において約１０〜約４００センチストークスの粘度を有するポリジメチルシロキサンがある。このようなポリアルキルシロキサンには、ビスカシル（Ｖｉｓｃａｓｉｌ）シリーズ（ゼネラル・エレクトリック社によって販売されているもの）及びダウコーニング（ＤｏｗＣｏｒｎｉｎｇ）２００シリーズ（ダウコーニング社によって販売されているもの）が含まれる。ポリアルキルアリールシロキサンには、２５℃において約１５〜約６５センチストークスの粘度を有するポリ（メチルフェニル）シロキサンが含まれる。これらは例えば、ＳＦ１０７５メチルフェニル液（ゼネラル・エレクトリック社によって販売されているもの）及び５５６コスメティック・グレード液（ダウコーニング社によって販売されているもの）として入手しうる。有用なポリエーテルシロキサンコポリマーには、例えば２５℃において約１２００〜１５００センチストークスの粘度を有するポリオキシアルキレンエーテルコポリマーが含まれる。このような液体は、ＳＦ−１０６６オルガノシリコーン界面活性剤(ゼネラル・エレクトリック社によって販売されているもの)として入手しうる。セチルジメチコーンコポリオール及びセチルジメチコーンが特に好ましいが、その理由は、これらの物質はまた、乳化剤及びエモリエントとしても機能するからである。前者の物質は、ゴールドシュミット社（ＧｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔＡＧ）から商標Ａｂｉ１ＥＭ−９０として入手しうる。不揮発性シロキサンの量は、この組成物の０．１〜４０重量％、好ましくは０．５〜２５重量％であってもよい。エステルもまた、製薬的に許容しうる担体としてこの化粧品組成物に組込まれてもよい。その量は、この組成物の０．１〜５０重量％であってもよい。これらのエステルには次のものがある：（１）１０〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸のアルキルエステル。脂肪酸のメチル、イソプロピル、及びブチルエステルがここでは使用しうる。これらの例には、ヘキシルラウレート、イソヘキシルラウレート、イソヘキシルパルミテート、イソプロピルパルミテート、デシルオレエート、イソデシルオレエート、ヘキサデシルステアレート、デシルステアレート、イソプロピルイソステアレート、ジイソプロピルアジペート、ジイソヘキシルアジペート、ジヘキシルデシルアジペート、ジイソプロピルセバケート、ラウリルラクテート、ミリスチルラクテート、及びセチルラクテートが含まれる。特に好ましいのは、Ｃ₁₂〜Ｃ₁₅アルコールベンゾエートエステルである。（２）１０〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸のアルケニルエステル。これらの例には、オレイルミリステート、オレイルステアレート、及びオレイルオレエートが含まれる。（３）エーテル−エステル、例えばエトキシル化脂肪アルコールの脂肪酸エステル。（４）多価アルコールエステル。エチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２００〜６０００）モノ−及びジ−脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、プロピレングリコール２０００モノオレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ− 及びジ−脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ脂肪エステル、エトキシル化グリセリルモノステアレート、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルが、満足すべき多価アルコールエステルである。（５）ワックスエステル、例えば蜜蝋、鯨蝋、ミリスチルミリステート、ステアリルステアレート。（６）ステロールエステル。このうちコレステロール脂肪酸エステルは、これの例である。フェルラ酸又はそのエステル及びジメチルイソソルバイドの組合わせを組込んでいるエマルジョンの美的特性及び安定化は、架橋非乳化シロキサンエラストマーの添加によって改良することができる。これらのエラストマーの平均数分子量は、１，０００より多く、好ましくは百万より多い方がよく、最適には１０，０００〜２千万であろう。「非乳化」という用語は、ポリオキシアルキレン単位が含まれていないシロキサンを規定している。有利にはこれらのエラストマーは、ジビニル化合物、特に少なくとも２つの遊離ビニル基を有するポリマーから形成されており、例えば分子的に球形のＭＱ樹脂のような、ポリシロキサンバッタボーンのＳｉ−Ｈ結合と反応するものである。エラストマー組成物は、ゼネラル・エレクトリック社から、製品の名称ゼネラル・エレクトリック・シリコーン１２２９という商品として入手しうる。これの提案されているＣＴＦＡ名は、シクロメチコーン及びビニルジメチコーン／メチコーンクロスポリマーであり、シクロメチコーン担体中の２０〜３５％エラストマーとして提供されているものである。ＣＴＦＡ名が架槁ステアリルメチルジメチルシロキサンコポリマーという、関連するエラストマー組成物は、ニュージャージー州エルムウッドパークのグラント・インダストリーズ社（ＧｒａｎｔＴｎｄｕｓｔriｅｓ，Ｉｎｃ．ＥｌｍｗｏｏｄＰａｒｋ，ＮｅｗＪｅｒｓｅｙ）からグランシル（Ｇｒａｎｓｉｌ）ＳＲ−ＣＹＣ（シクロメチコーン中２５〜３５％エラストマー）として入手しうるものである。エラストマーの量は、この組成物の０．１〜３０重量％、最適には１〜２５重量％、最も好ましくは１０〜２０重量％であってもよい。この発明の化粧品組成物に、少量の添加成分も含まれていてもよい。これらの成分は、保存料、香料、消泡剤、乳白剤、着色料、及びこれらの混合物から選ばれてもよく、これらの各々は、それぞれの機能を得るのに効果的な量で用いられる。下記実施例は、この発明の実施態様をより完全に例証するものである。明細書及び添付クレームで言及されている部、パーセント、及び割合はすべて、ほかの言い方がなされていなければ重量である。実施例１日焼け止め活性を評価するために、一連の生体内紫外線照射スクリーニングテストが実施された。ベース処方の概略を表Ｉに示す。ついで表Ｉに概略が示されているベース処方を、下記のようにジメチルイソソルバイド、フェルラ酸、及び／又は処方Ａ〜Ｃにおけるこれらの組合わせと組合わせた：処方Ａ＝ベース＋１０％ジメチルイソソルバイド（ＡｒｌａｓｏｌｖｅＤＭＩ）処方Ｂ＝ベース＋０．５％フェルラ酸処方Ｃ＝ベース＋０．５％フェルラ酸＋１０％ジメチルイソソルバイド評価は、迅速生体内スクリーニングテストを用いて実施された。約２０人の対象が参加した。このテストには、約２分間個人の皮膚の上のテスト製品でカバーされた選択された区域の照射が含まれていた。ついで暴露された区域の観察が、７２時間、１２０時間、及び１６０時間の時点で実施された。次の測定尺度を用いた。０＝日焼けなし１＝わずかな日焼け２＝中程度の日焼け３＝強い日焼け４＝最も黒い組成物のＵＶシールドを測定するＳＰＦ評価日焼け止めテストとは異なって、本評価は、皮膚の日焼け応答を妨げる酸化防止活性を反映している。本質においてこのテストは、物質の生物学的日焼け防止活性を測定する。当然ながら本発明及びその物質は、前記機械的（ｍｅｃｈａｎｉｓｔｉｃ）理論によって制限されると考えるべきではない。その他の機械的経路も効果をもたらしうる。この調査の結果を表ＩＩに報告する。表に挙げられている値は、９５％信頼度において統計的に有意であった。表ＩＩから、最も少ない日焼け（すなわち最も効果的な日焼け止め活性）は、処方Ｃによって示されているのが分かる。日焼けの減少は、皮膚に別々に使用された処方Ａ及び処方Ｂについての値に付加されたもの（ａｄｄｉｔｉｖｅ）よりも大きい。皮膚刺激の減少に関連した追加の効果も見られた。紅斑は一般に、７２時間の時点で最大に達する。処方Ｃは、処方Ａ又はＢのどちらかによる処置よりもＵＶ暴露された皮膚に対して、実質的により少ない紅斑を与えた。表ＩＩＩ参照（測定尺度は日焼けについての前記のものと同じである）。実施例２〜５本発明によれば一連のその他の実施例が、表ＩＩに概略的に示されている。これらの配合物は、良好な保存安定性を与え、優れた日焼け止め性能を有するものである。実施例６〜１２これらの一連の実施例は、本発明の範囲を例証する。様々な濃度及び種々のグリコール担体が例証されている。前記記載及び実施例は、本発明の選択された実施例を例証しており、これに鑑みて、変形例及び修正例が当業者には示唆されるであろう。これらのすべては、この発明の精神及び範囲内にある。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＧＷ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ (72)発明者ズナイデン，アレクサンダー・ポールアメリカ合衆国、コネチカツト・06611、トランブル、メリツト・ブールバード・ 40、ユニリーバー・ホーム・アンド・パーソナル・ケア・ユー・エス・エイ気付 (72)発明者ジヨンソン，アンソニー・ウイリアムアメリカ合衆国、コネチカツト・06611、トランブル、メリツト・ブールバード・ 40、ユニリーバー・ホーム・アンド・パーソナル・ケア・ユー・エス・エイ気付

Claims

【特許請求の範囲】１．（ｉ）フェルラ酸又はフェルラ酸のＣ₁〜Ｃ₃₀アルコールエステル０．０１〜５重量％；（ｉｉ）ジメチルイソソルバイド０．１〜２０重量％；及び（ｉｉｉ）製薬的に許容しうる担体を含む化粧品組成物。２．該担体が、該組成物の１〜５０重量％の量でポリオールを含んでいる、請求項１に記載の組成物。３．ポリオールが、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，２，６−ヘキサントリオール、グリセリン、エトキシル化グリセリン、プロポキシル化グリセリン、及びこれらの混合物から成る群から選ばれる、請求項２に記載の組成物。４．ポリオールが、重量比５：１〜１：１０におけるポリエチレングリコールとプロピレングリコールとの混合物である、請求項２に記載の組成物。５．フェルラ酸又はフェルラ酸のＣ₁〜Ｃ₃₀アルコールエステルの量は、該組成物の０．１〜３重量％で存在している、請求項１に記載の組成物。６．さらに、架橋非乳化シロキサンエラストマー０．１〜３０％を含む、請求項１に記載の組成物。７．架橋非乳化シロキサンエラストマーは、ポリシロキサンのＳｉ−Ｈ結合と反応するジビニルモノマーから形成されている、請求項７に記載の組成物。８．さらに、揮発性シロキサン１０〜８０％を含んでいる、請求項１に記載の組成物。９．ジメチルイソソルバイドが、０．５〜１０重量％の量で存在する、請求項１に記載の組成物。