CN1261269A - 改进的含阿魏酸酯的化妆品组合物 - Google Patents

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Abstract

一种化妆品组合物,含有阿魏酸或其C1－C30醇酯和二甲基异山梨醇,它们存在于可药用载体中。二甲基异山梨醇具有增亮皮肤、抗氧化和其它皮肤活性。

Description

改进的含阿魏酸酯的化妆品组合物
发明背景
发明领域
本发明涉及增强化妆品组合物中阿魏酸的活性。
背景技术
阿魏酸及其酯长期以来被认为具有皮肤活性。Pillai等人的美国专利US5,476,661、US5,536,499和US5,523,090报道阿魏酸用作皮肤增艳剂。JP55/033451(Morita)报道阿魏酸的谷维素酯具有防止皮肤干燥以及抑制头皮屑和皮肤骚痒的活性。谷维素是一种三萜醇。JP52/55037(Eisai)报道谷维素阿魏酸酯能天然地增黑头发和皮肤。JP59/067213(Suga)记载了阿魏酸酯具有抗氧化特性，特别是能减轻紫外线对聚不饱和脂肪酸的作用。JP53/10526(Eisai)把阿魏酸及其谷维素酯用于防止皮肤老化和起皱。
关于这些活性的文献有许多。上面仅仅描述了一小部分现有技术。然而尽管这些研究结果得到了承认，但对阿魏酸及其衍生物并没有大量的商业开发。主要原因就是这些化合物很难给药至皮肤内部。这个问题在本发明中得到解决。
因此，本发明的一个目的是提供含有阿魏酸或其酯的化妆品组合物，其制剂方式可以使活性成分给药至人皮肤内部。
本发明的另一个目的是提供含有阿魏酸或其酯的化妆品组合物，这些成分的功能是增亮皮肤以及抗氧化作用。
从下面的发明概述、发明详述和实施例中，本发明的这些目的和其它目的将变得更加容易理解。
发明概述
提供一种化妆品组合物，包括：
(i)0.01-5％重量的阿魏酸或其C1-C30醇酯；
(ii)0.1-20％重量的二甲基异山梨醇；和
(iii)可药用载体。
发明详述
现在已经发现：阿魏酸或其C1-C30醇酯能够通过在可药用载体中应用二甲基异山梨醇来增强其增亮皮肤、抗氧化和其它的皮肤活性。在化学文摘(Chemical Abstracts)中，二甲基异山梨醇称为1，4∶3，6-双脱水-2，5-二邻甲基-D-山梨糖醇。它可以以商品名Arlasolve DMI购自ICI Surfactants，该物质的含量可以是组合物的0.1-20％重量、优选0.5-10％重量，最优选1-8％重量。
阿魏酸可以有若干来源，包括Seltzer Chemicals，Inc.，Carsbad，美国加利福尼亚州。阿魏酸酯由C1-C30醇酯化反应得到。酯的例子包括阿魏酸甲酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸异丙酯、阿魏酸辛酯和阿魏酸谷维素酯。阿魏酸或其酯的含量可以是化妆品组合物重量的0.01-5％、优选0.1-3％、最优选1-2％重量。
本发明的组合物通常需要可药用载体。一般来说，在化妆品组合物中，载体的含量最高。其含量可以是化妆品组合物的10-99.9％重量、优选25-90％重量、最优选50-85％重量。载体通常包括多元醇、聚硅氧烷、羧酸酯和它们的组合物。
多元醇特别适合作为本发明组合物中的载体。其例子为丙二醇、一缩二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、羟丙基山梨醇、己二醇、1，3-丁二醇、1，2，6-己三醇、甘油、乙氧基化甘油、丙氧基化甘油和这些物质的混合物。最优选的多元醇为分子量范围是200-2,000的聚乙二醇和丙二醇的混合物。聚乙二醇与丙二醇优选的重量比范围是：从5∶1至1∶10，更优选2∶1至1∶5，最佳范围是1∶1至1∶2。多元醇的含量范围可以是化妆品组合物重量的1-50％，优选10-40％，最佳范围是25-35％。
本发明的组合物还可以含有硅油作为载体。这些油可以是挥发性的也可以是非挥发性的。此处所用的术语“挥发性”是指物质在室温下具有可测量的蒸汽压。挥发性硅油优选选自含有约3-9个硅原子、更优选约4-5个硅原子的环状或线型聚二甲基硅氧烷。优选挥发性硅油的通用名称为Cyclomethicone，并且可以是四聚物或五聚物。挥发性硅氧烷的含量是组合物重量的10-80％、优选20-70％重量，最佳范围是30-65％重量。
线型挥发性聚硅氧烷物质在25℃下的粘度通常低于约5厘沲，而环状物质的粘度一般小于约10厘沲。
此处所用的优选的挥发性硅油的例子包括：DC344、DC345、DC244和DC245(由Dow Corning Corp.制备)；硅氧烷7207和硅氧烷7158(由Union Carbide Corp.制备)；SF1202(由通用电器公司制备)和SWS-03314(由SWS Silicones，Inc制备)。
本发明组合物所用的非挥发性硅油的例子为聚烷基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物。此处所用的基本上非挥发性聚烷基硅氧烷包括，例如，在25℃下粘度约为5-100,000厘沲的聚二甲基硅氧烷。25℃温度下粘度约10-约400厘沲的聚二甲基硅氧烷是本发明所用的优选的非挥发性硅氧烷。这样的聚烷基硅氧烷包括Viscasil系列(购自通用电器公司)和Dow Corning 200系列(购自Dow CorningCorporation)。聚烷基芳基硅氧烷包括25℃下粘度约15-约65厘沲的聚(甲基苯基)硅氧烷。这些物质是可以得到的，例如，作为SF1075甲基苯基流体(购自通用电器公司)和556化妆级流体(CosmeticGrade Fluid)(购自Dow Corning公司)。有用的聚醚硅氧烷共聚物包括，例如，25℃下粘度约1200-1500厘沲的聚氧烯醚共聚物。这样的流体可以以SF-1066有机硅氧烷表面活性剂(购自通用电器公司)形式得到。鲸蜡基二甲聚硅氧烷共聚醇和鲸蜡基二甲聚硅氧烷是特别优选的，因为这些物质还可用作乳化剂和软化剂。前一种物质可以是购自Goldschmidt AG的商品Abil EM-90。非挥发性硅氧烷的含量是组合物重量的0.1-40％、优选0.5-25％重量。
本化妆品组合物中还可以含有酯类作为可药用载体。其含量范围可以为组合物重量的0.1-50％。这些酯是：
1、具有10-20个碳原子的脂肪酸的烷基酯。脂肪酸的甲酯、异丙酯和丁酯在此处是有用的。其例子包括月桂酸己酯、月桂酸异己酯、棕榈酸异己酯、棕榈酸异丙酯、油酸癸酯、油酸异癸酯、硬脂酸十六烷基酯、硬脂酸癸酯、异硬脂酸异丙酯、己二酸二异丙酯、己二酸二异己酯、己二酸二鲸蜡醇酯、癸二酸二异丙酯、乳酸月桂酯、乳酸十四烷基酯和乳酸十六烷基酯。特别优选的是C12-C15醇的苯甲酸酯。
(2)、具有10-20个碳原子的脂肪酸的烯基酯。其例子包括油醇肉蔻豆酸酯、油醇硬脂酸酯和油醇油酸酯。
(3)、醚酯类例如乙氧基化脂肪醇的脂肪酸酯。
(4)、多元醇酯。乙二醇的单和双脂肪酸酯、一缩二乙二醇的单和双脂肪酸酯、聚乙二醇(200-6000)的单和双脂肪酸酯、丙二醇的单和双脂肪酸酯、聚丙二醇2000单油酸酯、聚丙二醇2000单硬脂酸酯、乙氧基化丙二醇的单硬脂酸酯、甘油的单和双脂肪酸酯、聚甘油聚脂肪酸酯、乙氧基化的甘油单硬脂酸酯、1，3-丁二醇单硬脂酸酯、1，3-丁二醇双硬脂酸酯、聚氧乙烯多元醇脂肪酸酯、山梨醇脂肪酸酯和聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯是令人满意的多元醇酯。
(5)、蜡酯例如蜂蜡、鲸蜡、肉豆蔻酸十四烷基酯、硬脂酸十八烷基酯。
(6)、甾醇酯，其例子有脂肪酸胆甾醇酯。
对于加入阿魏酸或其酯和二甲基异山梨醇的乳剂，可以通过加入交联非乳化性聚硅氧烷弹性体增加其美容活性和稳定性。这些弹性体的数均分子量应该超过1,000，优选超过1百万，最佳范围是10,000-20,000,000。术语“非乳化性”是指不含有聚氧烯基单位的硅氧烷。优选的弹性体是由二乙烯基化合物、特别是具有至少两个游离乙烯基的聚合物与聚硅氧烷骨架例如分子球MQ树脂的Si-H键反应形成的。弹性体组合物可购自通用电器公司，产品命名为通用电器硅氧烷1229，申请的CTFA名称为cyclomethicone和乙烯二甲聚硅氧烷/methicone交联聚合物，作为在cyclomethicone载体中的20-35％弹性体的形式提供。相关弹性体组合物的CTFA名称为交联硬脂酰基甲基二甲基硅氧烷共聚物，可以购自GrantIndustries，Inc.，Elmwood Park，New Jersey，产品名称为GransilSR-CYC(在cyclomethicone中25-35％的弹性体)。
弹性体的含量是组合物重量的0.1-30％、最好是1-25％重量、最优选10-20％重量。
本发明的化妆品组合物中还可以含有小量辅料成分。这些成分可以选自防腐剂、香料、消泡剂、不透明剂、色素及其混合物，这些物质中，每一种应用其有效量以完成它们各自的功能。
下列实施例将更充分地阐明本发明的方案。此处和权利要求书中，除非特别说明，所有分数、百分比和比例均指重量比。
实施例1
为了评价防晒活性，在体内进行了一系列防紫外线辐射试验。表I中概括了所用的基质制剂。
    表I基质制剂
成分   重量百分比
棕榈酸异十八烷基酯     6.0
辛酸C13-C15烷基酯     3.0
硬脂酸     3.0
甘油     2.0
PEG-100硬脂酸酯     2.0
对羟基苯甲酸甲酯     1.5
甘油氢硬脂酸酯     1.5
十八醇     1.5
三乙醇胺99     1.2
二甲基聚硅氧烷     1.0
硬脂酸山梨醇酯     1.0
硅酸铝镁     0.6
羟乙基纤维素     0.5
硬脂酰乳酸钠     0.5
胆固醇     0.5
黄原胶     0.2
对羟基苯甲酸丙酯     0.10
EDTA二钠     0.05
丁基化羟基甲苯     0.05
水     平衡量
将表1概括的基质制剂与二甲基异山梨醇、阿魏酸和/或它们的组合物混合，得到如下的A-C制剂：
制剂A＝基质+10％二甲基异山梨醇(Arlasolve DMI)
制剂B＝基质+0.5％阿魏酸
制剂C＝基质+0.5％阿魏酸+10％二甲基异山梨醇。
通过快速体内防辐射试验(Rapid In-vivo Screening)进行评价。参加者约20人。试验包括在测试产品覆盖的人皮肤区域用射线照射约2分钟。然后在第72小时、120小时和160小时观察该照射区域。应用下列等级标准：
0＝无褐色
1＝有弱褐色
2＝中度褐色
3＝强褐色
4＝最深颜色
与测定组合物紫外屏蔽效应的SPF防晒评价试验不同，本评价试验反映干扰皮肤褐色形成反应的抗氧化活性。实际上，本试验测定物质的防褐色形成的生物学活性。显然，不应该把本发明及其物质局限于上述机理；其它的机理途径也是可行的。
                   表II
                 防晒结果
  测试产品 紫外照射后72小时的褐色程度 紫外照射后120小时的褐色程度 紫外照射后168小时的褐色程度
  来处理组     1.13     1.54     1.41
  制剂A组     1.00     1.46     1.29
  制剂B组     0.86     1.14     1.04
  制剂C组     0.46     0.82     0.68
研究结果列于表II中。表中数值在95％置信度上是统计学显著性的。从表II可以看出：制剂C显示最小程度的褐色形成(即最大的防晒活性)。其降低的褐色程度比制剂A和B分开单独应用于皮肤时得到的数值之和还高。
另外还发现一个优点是降低皮肤刺激。红斑通常在72小时时达到最大值。与制剂A或B处理相比，在UV照射的皮肤区域，用制剂C处理有基本上较少的红斑(级别标准的规定同上面褐色相同)。
       表III
测试产品 紫外照射后72小时的红斑
未处理组     1.09
制剂A     0.96
制剂B     0.93
制剂C     0.43
实施例2-5
在表II中概述了本发明一系列其它的实施例。这些制剂具有良好的储存稳定性，并且具有极好的抗褐色形成活性。
                   表II
成分           实施例编号  (重量百分比)
    2     3     4     5
 cyclomethicone    42.0   41.6    40.0    42.0
 Gransil SR CYL    18.0   17.9    17.3    18.0
 丙二醇    16.8   14.8    17.5    15.0
 聚乙二醇200    11.0   13.7    13.5    13.5
 阿魏酸     2.0    1.0     3.5     0.1
 二甲基异山梨醇     2.0    2.0     2.0     2.0
 鲸蜡基二甲聚硅氧烷共聚醇     0.8    0.8     0.8     0.8
 水     平衡    平衡     平衡     平衡
实施例6-12
这些实施例用于说明本发明的范围。举例说明了各种浓度和不同的二醇载体。
                          表III
    成分                  实施例编号(重量百分比)
    6     7     8     9     10     11     12
 Cyclomethicone    36.0    36.0    36.0    40.0    40.0    45.0    32.0
 Gransil SR CYL    24.0    24.0    24.0    20.0    20.0    15.0    27.0
 丁二醇    17.5     --    17.5     --     --     --    29.0
 甘油     --    17.5     --     --     --     --     --
 聚乙二醇200    10.0     --     --    17.5    12.0    10.0    10.0
 聚乙二醇800     --    10.0    10.0    10.0    12.0    10.0     --
 二甲基异山梨醇     2.0     2.0     2.0     4.0     8.0    10.0     1.0
 阿魏酸     1.0     1.0     --     4.0     --     8.0     0.5
 阿魏酸辛酯     --     --     1.0     --     --     --     --
 阿魏酸乙酯     --     --     --     --     4.0     --     --
 鲸腊基二甲基聚硅氧烷共聚醇     0.8     0.8     0.8     0.8     0.8     --     --
 水     平衡     平衡     平衡     平衡     平衡     平衡     平衡
上面的描述和实施例阐明了本发明所选择的实施方案，对于本领域技术人员来说可以作出各种变化和改进，所有这些均在本发明的精神和权限范围之内。

Claims (9)

1、化妆品组合物，包括：
(i)0.01-5％重量的阿魏酸或其C1-C30醇酯；
(iv)0.1-20％重量的二甲基异山梨醇；和
(v)可药用载体。
2、根据权利要求1所述的组合物，其中载体包括含量为组合物重量1-50％的多元醇。
3、根据权利要求2所述的组合物，其中多元醇选自丙二醇、一缩二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、羟丙基山梨醇、己二醇、1，3-丁二醇、1，2，6-己三醇、甘油、乙氧基化甘油、丙氧基化甘油和这些物质的混合物。
4、根据权利要求2所述的组合物，其中多元醇为重量比5∶1至1∶10的聚乙二醇和丙二醇的混合物。
5、根据权利要求1所述的组合物，其中阿魏酸或其C1-C30醇酯的含量为组合物重量的0.1-3％。
6、根据权利要求1所述的组合物，其还含有0.1-30％的交联非乳化性硅氧烷弹性体。
7、根据权利要求7所述的组合物，其中交联非乳化性硅氧烷弹性体是由二乙烯基单体和聚硅氧烷的Si-H键反应得到的。
8、根据权利要求1所述的组合物，其还含有10-80％的挥发性硅氧烷。。
9、根据权利要求1所述的组合物，其中二甲基异山梨醇的含量为0.5-10％重量。
CN98806615A 1997-06-27 1998-05-27 改进的含阿魏酸酯的化妆品组合物 Expired - Fee Related CN1101179C (zh)

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