CN1191054C - 维生素c传递系统 - Google Patents

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Abstract

本发明提供化妆品组合物，其包括在挥发性硅氧烷载体介质中通过交联非乳化硅氧烷溶解的抗坏血酸(维生素C)。通过交联非乳化硅氧烷高弹体的存在也改善美容性能。

Description

维生素C传递系统
本发明背景
本发明范围
本发明涉及可稳定贮存抗坏血酸和然后将其传递至皮肤的化妆产品。
有关领域
抗坏血酸，也通称为维生素C，长期以来被认为是有益于皮肤外表的活性物质。报道维生素C可增加人皮肤组织胶原蛋白的产生。因此可减少皱纹和细纹。呈现从外表看起来更健康和更年轻的效果。也发现维生素C可用作紫外线阻滞剂或吸收剂。利用维生素C干扰黑色素形成过程的性质将它作为增白或漂白皮肤的组合物。另外，据信抗坏血酸与人免疫系统相互作用以减少皮肤对有害化学品的敏感性。皮肤上维生素C浓度减少也与皮肤紧张状态的增加有关。总的说来，维生素C或抗坏血酸局部应用时可提供明显的益处。
不利的是维生素C是极不稳定的物质。虽然它易溶于水，但在水介质中迅速发生氧化。报道抗血酸在非水介质中的溶解度是相对较低的，因此阻止了无水系统达到任何显著水平的活性浓度。
本领域一直在寻找克服上述问题的各种方法。一种方法是制备抗坏血酸的衍生物。这些衍生物具有比母体化合物更好的稳定性并通过生物转化或化学水解在作用位点转化成母体酸。例如，美国专利5137723(Yamamoto等)和美国专利5078989(Ando等)分别提供糖基化物(glycosylate)和酯的衍生物。
美国专利4818521(Tamabuchi)介绍所谓双包装型(two-pack type)化妆品的背景技术，其中维生素C粉末和其它成分分别装在不同的容器内，在使用化妆品之前才混合。据报道混合的方法及高费用的包装是该系统的缺点。本专利提供稳定的水包油型弱酸性的乳剂，其中抗坏血酸与稳定油已被预先混合。
在美国专利5140043(Darr等)中也提出保持pH低于约3.5作为抗坏血酸含水组合物的稳定手段。
可与水相容的醇如丙二醇，聚丙二醇和甘油被建议可以与水一起作为共载体(co-carriers)以改善稳定性。在美国专利4983382(Wilmott和Znaiden)中可找到该方法的说明。其中水和与水混溶的有机溶剂的混合物作为稳定体系。至少约40％的有机溶剂必须是乙醇而其余部分可以选自这样的醇如丙二醇、丙三醇、二丙二醇和聚丙二醇。
日本专利44-22312(Shionogi)介绍了通过各种二醇来增加在主要为含水介质的维生素C的稳定性。这些二醇包括聚乙二醇、乙二醇、二乙二醇和甚至乙醇。这些制剂供摄入。
美国专利4372874(Modrovich)报道将相对大量的抗坏血酸掺入极性与水可混溶的有机溶剂如二甲亚砜中。通过加入粒状干燥剂到载体中使水量保持在0.5％以下。虽然强极性体系如二甲亚砜是有效的，但它和有关载体有毒性问题。
因此，本发明的目的是提供抗坏血酸的传递系统，其中化合物是水可混溶的并在贮存时对水解和氧化均稳定。
本发明的另一目的是提供传递系统，该系统协助抗坏血酸渗透到人体皮肤中而避免其刺激作用。
本发明的又一目的是提供传递抗坏血酸的系统使其具有美容效果并产生柔滑的皮肤感。
本发明的这些和其它目的通过下列概述、详细介绍和实施例将变得更加明确。
本发明概述
提供化妆品组合物，其包括：
(i)0.001-50％的抗坏血酸；
(ii)0.1-30％的交联非乳化硅氧烷高弹体；和
(iii)10-80％的挥发性硅氧烷。
本发明详述
现已发现抗坏血酸可对分解稳定并可稳定地悬浮于含有交联非乳化硅氧烷高弹体和挥发性硅氧烷的系统中。
从几个来源包括Roche Chemicals可获得抗坏血酸。该原料的用量可在0.001-50％的范围内，优选为0.1-10％，最优选为1-10％(重量)。
本发明的交联非乳化硅氧烷高弹体应具有超过10000的数均分子量，优选超过1000000和最优选10000-2千万。术语“非乳化”定义为缺乏聚氧亚烷基单位的硅氧烷。优选的交联非乳化硅氧烷高弹体是由二乙烯单体与硅氧烷主链的Si-H连键反应而形成的。示例性的高弹体是具有CTFA名称的交联硬脂酰甲基-二甲基硅氧烷共聚物的材料，作为Gransil SR-CYC(25-35％活性高弹体)购于Grant IndustriesInc.，Elmwood park，New Jersey。有关高弹体的供应也可购于GeneralElectric Company。
高弹性的用量可为0.1-30％的范围，优选为1-15％，最优选为3-10％(重量)。
本发明的第三个基本原料是挥发性的硅氧烷。示例性的该种原料是具有式为[(CH3)2SiO)]x环聚二甲基硅氧烷流体，其中X为3-6的整数。所述环硅氧烷具有低于250℃的沸点和在25℃时的粘度小于10厘泊。该原料的通用名是环甲基丙酮。环甲基丙酮的四聚体和五聚体在市场上作为DC244和DC344可由Dow Corning Corporation获得。
挥发性硅氧烷的用量为10-80％的范围，优选为20-70％，最优选为30-65％(重量)。
本发明的组合物可进一步包括药学上可接受的载体。一般而言，所述载体应是能溶解维生素C和组合物所有其它原料的成分。载体用量在1-70％的范围内，优选为10-60％，最优选为20-50％(重量)。
药学上可接受的载体可选自水、多元醇、硅烷流体、酯和它们的混合物。当水存在时，其可为0.5-20％，优选为1-10％，通常为2-6％最优选小于组合物的5％(重量)。
本发明的组合物优点是还存在作为载体的一种或多种多元醇。示例性的例子是丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、羟丙基山梨醇、己二醇、1，3-丁二醇、1，2，6-己三醇、丙三醇、乙氧基丙三醇、丙氧基丙三醇和它们的混合物。最优选的多元醇是聚乙二醇(分子量范围为200-2000)和丙二醇的混合物。优选聚乙二醇对丙二醇的重量比范围为5∶1-1∶10，优选2∶1-1∶5，最优选1∶1-1∶2。多元醇的用量为组合物的1-50％(重量)的范围，优选为10-40(重量)％，最优选为25-35％(重量)。
本发明组合物中也包括硅油作为载体。这些油应是非挥发性的。所述非挥发性硅油用于本发明组合物中的实例为聚烷基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物。在此应用的基本的非挥发性聚烷基硅氧烷包括，例如在25℃时具有约5-约100000厘沲粘度的聚二甲基硅氧烷。这样的聚烷基硅氧烷包括Viscasil系列(购于GeneralEleetric Company)和Dow Corning 200系列(购于Dow CorningCorporation)。聚烷基芳基硅氧烷包括聚(甲苯基)硅氧烷，其在25℃时具有约15-65厘沲的粘度。例如，可作为SF1075甲苯基流体而获得(购于General Electric Company)和556 Cosmetic Grade Fluid(购于DowCorning Corporation)。有用的聚醚硅氧烷共聚物包括如在25℃时具有约1200-1500厘沲粘度的聚氧亚烷基醚共聚物。这样的流体可以作为SF-1066有机硅表面活性剂而获得(购于General EleetricCompany)。鲸蜡基dimethicone共聚醇和鲸蜡基dimethicone为特别优选，因为这些原料也具有乳化和润滑作用。前者原料可以商标名AbilEM-90由Goldschmidt AG获得。非挥发硅氧烷的用量为组合物的0.1-40％的范围，优选为0.5-25％(重量)。
也可将酯掺入化妆品组合物中作为药学上可接受的载体。用量范围为组合物的0.1-50％(重量)。其中酯为：
(1)具有10-20碳原子的脂肪酸烷基酯。在此所用的是脂肪酸的甲基、异丙基和丁基酯。实例包括月桂酸己酯、月桂酸异己酯、棕榈酸异己酯、棕榈酸异丙酯、油酸癸酯、油酸异癸酯、硬脂酸十六烷基酯、硬脂酸癸酯、异硬脂酸异丙酯、己二酸二异丙酯、己二酸二异己酯、己二酸双十六烷基酯、癸二酸二异丙酯、乳酸月桂酯、乳酸十四烷基酯和乳酸鲸蜡酯。特别优选苯甲酸C12-C15醇酯。
(2)具有10-20碳原子的脂肪酸链烯酯。其实例包括十四烷酸油基酯(oleyl myristate)、硬脂酸油基酯和油酸油基酯。
(3)醚-酯如乙氧基脂肪醇脂肪酸酯。
(4)多元醇醚。乙二醇单和双-脂肪酸酯、二乙二醇单和双-脂肪酸酯、乙二醇(200-6000)单和双-脂肪酸聚酯、丙二醇单和双-脂肪酸酯、单油酸聚丙二醇2000酯、单硬脂酸聚丙二醇2000酯、单硬脂酸乙氧基丙二醇酯、单和双-脂肪酸丙三醇酯、聚丙三醇聚-脂肪酯、单硬脂酸乙氧基丙三醇酯、单硬脂酸1，3-丁二醇酯、二硬脂酸1，3-丁二醇酯、聚氧乙烯多元醇脂肪酸酯、脱水山梨醇脂肪酸酯和聚氧亚乙基山梨醇脂肪酸酯为适合的多元醇酯。
(5)蜡酯如蜂蜡、鲸蜡、十四烷酸十四烷酯、硬脂肪酸十八烷酯。
(6)甾醇酯，其中其实例是脂甾醇脂肪酸酯。
在本发明的化妆品组合物中也包括小量添加剂成分。这些成分选自防腐剂、香料、消泡剂、遮光剂、调色剂和它们的混合物，每种的有效用量完成其各自的功能。
下列实施例将更充分说明本发明的实施方案。除另有说明外，在此和附录的权利要求书中所指的所有份数、百分数和比例均为重量计算。
实施例1
通过比较实验和表1中所列出的对照配方，评价交联非乳化硅氧烷高弹体的作用。
                         表I
                       试验配方
成分         实施例号(重量％)
    1     1A(对照)
Cyclomethicone     36.0     60.0
Gransil SR CYL     24.0     --
聚乙二醇200     19.25     19.25
Dimethyl Isosorbide     10.0     10.0
抗坏血酸     5.0     5.0
氯化钠     1.0     1.0
Cetyl DimethiconeCopolyol     0.8     0.8
水     4.0     4.0
配方1是匀相稳定膏样稠度的具有美容效果的乳剂，经对照，配方1A不能形成乳剂。
实施例2-5
制备一系列其它的实施例。它们的组合物列于表II中。这些配方为抗坏血酸提供良好的贮存稳定性并为美容消费者所接受。
                                      表II
成分                      实施例号(重量％)
    2     3     4     5
Cyclomethicone     42.0     41.6     40.0     42.0
Gransil SR CYL     18.0     17.9     17.3     18.0
丙二醇     16.8     14.8     17.5     15.0
聚乙二醇200     11.0     13.7     13.5     13.5
抗坏血酸     5.0     5.0     5.0     5.0
DimethylIsosorbide     2.0     2.0     2.0     2.0
Cetyl DimethiconeCopolyol     0.8     0.8     0.8     0.8
水     平衡     平衡     平衡     平衡
实施例6-12
这些系列的实施例说明本发明的范围，并列出了抗坏血酸、环甲基丙酮和硅氧烷高弹性的各种浓度。
                                    表III
成分                            实施例号(重量％)
6 7 8 9 10 11 12
Cyclomethi-cone  36.0  36.0  36.0  40.0  40.0  45.0  32.0
Gransil SRCYL  24.0  24.0  24.0  20.0  20.0  15.0  27.0
丁二醇  17.5  --  17.5  --  --  --  29.0
丙二醇  --  17.5  --  --  --  --  --
聚乙二醇200  10.0  --  --  17.5  12.0  10.0  10.0
聚乙二醇800  --  10.0  10.0  10.0  12.0  10.0  --
DimethylIsosorbide  2.0  2.0  2.0  4.0  8.0  10.0  1.0
抗坏血酸  1.0  1.0  1.0  4.0  4.0  8.0  0.5
CetylDimethiconeCopolyol  0.8  0.8  0.8  0.8  0.8  --  --
水  平衡  平衡  平衡  平衡  平衡  平衡  平衡
以上介绍和实施例说明了本发明选择的实施例。据此，对本领域技术人员而言提出的各种改变和修饰均在本发明的精神实质及权限内。

Claims (3)

1.化妆品组合物包括：
(i)0.001-50％的抗坏血酸；
(ii)0.1-30％的交联非乳化硅氧烷高弹体；和
(iii)10-80％的挥发性硅氧烷。
2.根据权利要求1的组合物，其中所述交联非乳化硅氧烷高弹体是由二乙烯单体与硅氧烷主链的Si-H连键反应而形成的。
3.根据权利要求1或权利要求2的组合物，其中所述挥发性硅氧烷是环甲基硅酮。
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