TW471973B - A cosmetic composition comprising vitamin C - Google Patents

Description

471973 Μ Β7 經濟部中央標準局員工消费合作社印裝 五、發明説明（1 ) 發明背景 發明範圍 本發明係有關於一種可穩定保存並傳佈抗壞血酸給皮膚 的化妝品。 相關技藝 抗壞血酸，即眾所周知的維他命C，長久以來即被認爲 是一種有益皮膚外觀的活性物質。據報導維他命C可促進 人類皮膚組織中膠原質的製造。因而減少了皺紋和細紋。 呈現出全然健康及更年輕的外表。維他命c亦被發現有作 爲紫外線阻斷劑或吸收劑的用途。美白或漂白皮膚的组合 物亦使用維他命C的特質來干擾黑色素的形成過程。同時 據信抗壞血酸亦可與人類免疫系統互相作用以減少有害化 學藥品對皮膚的傷害。皮膚維他命c濃度的減少亦證實與 壓力增加有關。由所有上述點來看，局部使用維他命C或 抗壞血酸時可提供明顯的益處。 不幸的，維他命C是種非常不穩定的物質。雖然它易溶 於水’但於水性媒質中會迅速氧化。據報告，抗壞血酸於 非水性媒質的可溶性非常差，因此在無水系統中無法達到 任何明顯的活性濃度。 過去曾嘗試以各種方式尋找克服此問題的技藝。其中一 種方法是製備抗壞血酸之衍生物。這些衍生物的安定性比 原化合物強，且在使用的瞬間可藉生物轉變或化學水解轉 變爲原型酸。舉例來説，美國專利第5,137,723號[雅馬莫托 (Yamamoto)等人]和美國專利權第5,078,989號[安多（Ando)等 人]案中所個別提供之糖基化物和酯類衍生物。 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) nn nn · 訂-- -·丨 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 471973 經濟部中央榡隼局貝工消費合作社印製 A7 —— __ B7 五、發明説明（2 ) 美國專利權第4,818,521號[踏馬布奇（Tamabuchi)]描述以一 種稱爲二重包裝作爲基本技術的化妝品，其中維他命C粉 末與其他的成分分別包裝在不同的容器中，使用前才混 合。混合的程序和昴貴的包裝據稱爲此系統的不利之處。 此專利建議使用穩定的弱酸性水中油型乳液，其中抗壞血 酸已預先與穩定化油脂混合。 美國專利第5,140,043號[達爾（Darr)等]也建議將pH維持於 約3.5以下作爲抗壞血酸水性組合物表示之一種安定法。 如丙婦乙二醇、聚丙烯乙二醇和甘油之類的與水相溶的 醇類已建議作爲水的共載劑以增進安定性。此法的説明可 見於美國專利權第4,983,382號案[威耳莫特（wilmott)和曰奈 登（Znaiden)]。依此’結合水及水-可混合有機溶劑之混合 物成爲一個穗定系統。至少约4〇%的有機溶劑須爲乙醇， 而其餘可選自如丙烯乙二醇、甘油、二丙晞乙二醇和聚丙 烯·乙二醇等醇類。曰本專利第44-22312號[徐歐諾季（Shionogi)]描述維他命c 在含多種醇類，但主要爲水性媒質中的之安定性。這些醇 類包括聚乙埽乙二醇、乙缔乙二醇、二乙烯乙二醇和甚至 乙醇°這些配方較適於食用a 美國專利第4,372,874號[莫佐維奇（Modrovich)]曾報告將相 當大量的抗壞血酸與極性可混於水之有機溶劑（如二甲基 亞颯）結合。於載劑中添加一特殊乾燥劑使水份保持於 0.5%下。雖然高極性系統如二甲基亞砜可能有效，然而此 系統與其相關的載劑卻有毒理學上的疑問。 .......*~~ - ... - 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準YCNS) μ^^Υ^'χ297公楚―) — 一--— - (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) w_^·. 訂--- •Γ. 471973

五、發明説明（ 經濟部中央標率局員工消费合作社印製 依此’本發明的目的之—即在於提供一個抗壞血酸的傳 送系統，其中的化合物可相互混合、不易水解、氧化、可 安定儲存。 本發明另一目的在於提供—可協助抗壞血酸滲入，同時 避免刺激人類皮膚的傳送系統。 本發月的另一目的爲提供—抗壞血酸傳送系統，可促進 美觀’並给予肌膚柔軟平滑的觸感。 以F藉由摘要、詳細的討論和實例更加凸顯本發明的這 些目的。 _發明摘要 提供一種化妝品組合物，其中包含： (I) 0.001至50重量百分比的抗壞血酸； (II) 0.1到30重量百分比的交聯非乳化矽氧烷彈性物； 及 (iii) 10到80重量百分比的揮發性碎氧燒。 發明詳述 現在已發現抗壞血酸能穩定懸浮於含交聯非乳化矽氧烷 彈性物及揮發性砍氧燒的系統中，此系統並可防止分解而 穩定保存抗壞血酸。 抗壞血酸可由許多來源取得，包括洛屈化學藥品公司 (Roche Chemicals)。其中抗壞血酸的使用量範圍可由0.001到 50重量百分比，較佳爲0.1到10重量百分比，最佳由1到10 重量百分比。 本發明之交聯非乳化矽氧烷彈性物之平均分子量大於 -6- 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（21〇'〆297公釐） 0 m· 8. - n — - -----1-二 Ij··1» 1--] 1*»- -1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本f) X n · -^wl. 471973

經濟部t央標準局員工消费合作杜印製 10,000，較佳爲大於!!，〇〇〇,〇〇〇且最佳範圍爲1〇 〇〇〇至二千 萬。"非乳化"一詞定義爲一缺乏聚氧化烯之矽氧烷。彈性 物係以CTFA法命名爲交聯硬脂酸.甲基-二甲基矽氧烷共 聚物的物質，商品爲位於紐澤西州榆樹公園（Elmw〇〇d park. New Jersey)的格蘭特工業公司（Grant Industries,㈤）所生產的 格蘭席SR-CYC (Gransil SR_CYC)( 25_35%活性彈性物）〇通用 電子公司亦可提供彈性物。 彈性物用量範圍可佔該组合物從〇 j到3〇重量百分比，較 佳爲由1到15重量百分比，最佳爲從3到重量百分比。 本發明之第三要素爲揮發性矽氧烷。以分子式 [(CH3)2SiO]xi環聚二曱基碎氧燒液來説明此部份。其中又 爲3到6的整數。環矽氧烷之沸點小於25〇〇c，且在2^c時 黏度小於10厘史（centip〇ise)。環甲矽脂爲其俗名。環甲矽 脂之四聚物及五聚物爲島空靈公司（D〇w c〇rning c〇rp.)所銷 售之DC244及 DC344。 揮發性矽氧烷之量可由1〇到80重量百分比，較佳爲由2〇 到70重量百分比，最佳由3〇到65重量百分比。 本發明之组合物更進一步包含一藥學上可接受的載劑。 通常載劑爲可安定維他命C及組合物中之其它成份。其量 可由1到70重量百分比，較佳爲10到6〇重量百分比，最佳 由20到50重量百分比。 藥學上可接受的载劑可選自水、聚醇類、矽液、酯及其 混合物。當使用水時’其量可由〇 5到2〇重量百分比，較佳 爲1到10重量百分比，通常由2到6重量百分比，最佳爲少 ________________ -7- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） " 一- (褚先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -· 471973 經濟部中央揉準局員工消費合作社印製 A7------------ B7 五、發明説明（5 ) ——~. -- 於該組合物的5重量百分比。 本發明組合物最好含—或多種聚醇類做爲载劑。如丙烯 乙二醇、二丙晞乙二醇、聚丙晞乙二醇、*乙晞乙二醇、 山梨醇’羥丙基山梨醇 '己晞乙二醇、u·丁晞乙二醇、 U，6-己糾、丙三醇、乙氧基丙三醇、丙氧基丙三醇及 、昆s物最適合的聚醇類爲聚乙烯乙二醇（分子量範園 "〇〇到2,00G)和丙缔乙二醇的混合物。較佳之聚乙雄乙二 醇對丙晞乙二醇的重量比範圍從5:1到1:1〇，較佳爲2:1到 5最佳爲ΐ·ι到1:2。聚醇類的量可佔組合物1到％重量百 分比，較佳從10到40重量百分比，最佳從乃到”重量百分 比。 本發月，，且α物亦可使用砍油作爲載劑。這些油爲非揮發 勺可用於本發明组合物的非揮發性矽油實例有聚烷基 妙氧k ’聚燒基芳香基碎氧燒和聚醚秒氧燒共聚物。此處 可用的必需非揮發性聚垸基硬氧燒包括，如在25τ時，黏 度從、勺5到約1〇0,〇〇〇厘史的聚：甲基砂氧燒。如此的聚燒 基矽氧烷包括維斯卡席（viscasil)系列產品（通用電子公司販 。）和島上靈200系列產品（島空靈公司販賣）。聚燒基芳香 基矽氧烷包括在25。(：時，黏度從約15到約65厘史的聚（甲 基苯基）矽氧烷。市售產品有，如SF 1〇75甲基苯基液（通用 電子公司販售）和556化妝品級液（島空靈公司販賣）。可用 的聚醚矽氧烷共聚物包括，如在25。〇時，黏度約12〇〇到 1500厘史的氧化晞醚共聚物。此液的市售產品有有 機碎樹脂表面活性劑（由通用電予公司銷售）。舰基地美 —HR VI tan mV ml tffn · (請先閲讀背面之注意事項再填窝本買) V an— nn I · •w^·. • m tm ml m 訂 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製 471973 A 7 _____________ 五'發明説明（6 ) 一 司康（dimethicone)共聚醇類和鯨壤基地美司康由於也可作爲 乳化劑和軟化劑，因此尤其適合。前述材料即金舒密特 AG公司（Goldschmidt AG)所提供之商標爲阿比EM-90 (Abil EM-90)之產品。组合物中非揮發性矽氧烷的用量範圍可從 0.1到40重量百分比，較佳爲從0.5到25重量百分比。 酯也可併入本化妝品組合物作爲藥學上可接受的載劑。 用量'範圍可爲該組合物重量的〇. 1到50%。這些醋類包含·· (1) 含10到20個碳原子之脂肪酸的燒基酯。在此可用的 爲脂肪酸的甲基、異丙基、及丁基酯。實例包括己基月桂 酸鹽、異己基月桂酸鹽、異己基棕櫚酸鹽、異丙基標櫊酸 鹽、癸基油酸鹽、異癸基油酸鹽、鯨蠟基基硬脂酸鹽、癸 基硬脂酸鹽 '異丙基異硬酯酸鹽、二異丙基己二酸鹽、二 異己基己二酸鹽、二己基癸基己二酸鹽、二異丙基癸二酸 鹽、十二烷基乳酸鹽、十四烷基乳酸鹽和鯨蠟基基乳酸 鹽。最佳爲Ci2-Cls醇之安息香酸酯。 (2) 含到20碳原子之脂肪酸的鏈稀基酯。實例包括油 基十四酸鹽（oleyl myristate)、油基硬脂政鹽和油基油酸 鹽0 (3) 醚-酯，如乙氧基化脂醇的脂肪酸酯。 (4) 多羥基醇酯。乙烯乙二醇單和雙_脂肪酸酯、二乙 婦乙二醇單和雙_脂肪酸酯，聚乙烯乙二醇（2〇〇_6〇〇〇)單和 雙-脂肪酸酯，丙烯乙二醇單和雙_脂肪酸酯，聚丙埽乙二 醇2000單油酸鹽、聚丙埽乙二醇2〇〇〇單硬脂酸鹽、乙氧基 化丙烯乙二醇單硬脂酸鹽、丙三基單和雙-脂肪酸酯、多 -9- 本紙張尺£適國_國_家標準（---— --- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本\=0 .-...............f 1 mi HI n ml nn--3in^i · 471973 A7 B7 五、發明説明（ 丙三醇夕脂肪酸酯、乙氧基化丙三醇單硬脂酸鹽、U-丁 缔乙二醇單硬脂酸鹽、1,3-丁烯乙二醇二硬脂酸鹽、聚氧 化乙晞聚醇脂肪酸酯、脱水山梨醇的脂肪酸酯、和聚氧化 乙晞脱水山梨醇脂肪酸酯皆爲可用的多羥基醇酯。 (5) 螺·酷’如：蜂蠟、鯨腦油、十四烷基十四酸鹽、硬 脂酸基硬脂酸鹽。 (6) 固醇酯，如膽固醇脂肪酸酯。 次要附屬成分亦可包含於本發明之化妝品組合物中。這 些成分可選自防腐劑、芬芳劑、抗起泡劑、遮光劑、著色 劑及其混合物。每項皆以其有效劑量達成其各別的功能。 下列實例將會更詳細具體説明本發明之化妝品組合物。 所有在此處及申凊專利範圍中所提及的份數、百分比和比 率，除特別強調者，皆以重量爲準。 實例1 比較表I的實驗組與把制組配方來許估交聯非乳化秒氧 燒彈性物的效果。 (請先閲讀背面之注意寧項再填寫本頁}. 訂 經濟部中央榡率局員工消費合作社印製

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五、發明説明（8 )

表I

(請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央橾率局員工消費合作社印製 配方1爲一均質穩定美觀、如奶油濃度的乳狀物。相較 之下配方1A並不能形成乳狀物。 實例2 - 5 準備一系列更進一步的實例。其組合物見於表π。這些 配方可提供抗壞血酸良好的儲存安定性，且爲美容消費者 所認可。 11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) M規格（210X297公釐） A7 B7

第利申請案 中文說明書修正頁(90年10月） 五、發明説明（ 成份 例號（重量％) 2 3 4 5 環甲矽脂 42.0 41.6 40.0 42.0 格蘭席SR-CYL 18.0 17.9 17.3 18.0 丙二醇 16.8 14.8 17.5 15.0 聚乙燁乙二醇200 11.0 13.7 13.5 13.5 抗壞血酸 5.0 5.0 5.0 5.0 二甲基異山梨醇 2.0 2.0 2.0 2.0 鯨蠟基地美司康共聚醇 0.8 0.8 0.8 0.8 水份 餘量 餘量 餘量 餘量 實例6-12 此系列實例說明本發明的範圍。各種濃度之抗壞血酸、 環甲矽脂和矽氧烷彈性物在此亦加以說明。 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4规格(210X 297公釐)

第4¾¾¾專利申請案 中文說明書修正頁(90年1〇月） .... --. ......丨 五、發明説明（10 成份 例號(重量％) ___ 6 7 8 9 10 11 12 環甲矽脂 36.0 36.0 36.0 40.0 40.0 45.0 32.0 格蘭席SRCYL 24.0 24.0 24.0 20.0 20.0 15.0 27.0 丙二醇 17.5 «· OB 17.5 · 爾 29.0 丙三醇 17.5 一- _ · 聚乙婦乙二醇2〇〇 10.0 — ·- 17.5 12.0 10.0 10.0 聚乙烯乙二醇8〇〇 -** 10.0 10.0 10.0 12.0 10.0 猶 二甲基異山梨醇 2.0 2.0 2.0 4.0 8.0 10.0 1.0 抗壞血酸 1.0 1.0 1.0 4.0 4.0 8.0 0.5 鯨蠟基地美司康共聚醇 0.B 0.8 0.8 0.8 0.8 _ _ .. 水份 餘量 餘量 餘量 餘量 餘量 餘量 餘量 則面的描述和貫例具體說明了本發明並對熟於此技藝者 揭露其中各種變異及修改的建議，這些全都包含於本發明 的精神和範圍内。 -13

Claims (1)

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   ι· 一種化妝品組合物，其包含： (i) 0.001到50%抗壞血酸； (ii) 〇·1到30%交聯非乳化矽氧烷彈性物；及 (iii) 10到80%揮發性矽氧烷。 2.根據申請專利範圍第1項之組合物，其中交聯非乳化 矽氧烷彈性物是由二乙烯基單體與矽氧燒骨架之si_H 鏈結反應而形成。 3_根據申請專利範圍第1項之組合物，其中揮發性硬氧 燒爲環甲硬脂（cyclomethicone) 〇 (請先聞讀背面之注意事项再填寫本頁) -裝--------訂--- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 14 m ------- I— m I ......... In m I m m HI In I 本紙張纽適用中晒家標率（CNS I M規格〖21{)><297公® )