TWI412378B - 含有囊泡之組成物 - Google Patents
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Description
本申請案主張對2010年3月31日提出申請的日本國專利申請2010-82301號及2010年9月30日提出申請的日本國專利申請2010-220684號的優先權，將其合併在本案中。
本發明是，有關含有囊泡(vesicle)之組成物、尤其是對提高其水溶性藥劑的高濃度配合時的囊泡安定性有關。
具有親水性-疏水性雙方性質的兩親媒性化合物中，例如，磷脂質等，在水性相中形成由二分子膜(片(lamella)層)所成的球狀小胞體的化合物。將這種二分子膜小胞體稱為脂質體(liposome)或囊泡，這些是可以在其小胞體內部安定地安定地保持水性成分或在小胞體膜內保持油性成分。因此，例如，由於使其保持藥劑而投藥至污體內，而有長期間能維持藥效等的優點，在醫藥、化粧品、食品領域等做成微膠囊而利用。又，由於形成脂質體或囊泡，而可得在外觀(透明性)或使用觸感良好的組成物，也可期望其做為化粧料的基劑使用。
近年來，這種能形成囊泡的兩親媒性的化合物，已知有聚矽氧(silicone)系的界面活性劑。由聚矽氧系界面活性劑形成囊泡，一方面比使用其他界面活性劑容易，但對於長時間或溫度上的安定性的維持或香料成分的安定配合有困難之點，特別是在化粧料的實用性上有問題，但近年來，有改善這些的含有囊泡之組成物的建議。例如，專利文獻1中，說明藉由聚矽氧系界面活性劑所成的囊泡的外相中有水溶性低分子界面活性劑(陰離子性界面活性劑)的存在，則可對囊泡賦予做為化粧料基劑使用上足夠的安定性。
又，在專利文獻2中說明：事先將含有聚矽氧油與香料的油性成分混合，繼而將該混合物與聚矽氧系界面活性劑的乙醇類溶液混合，與水性處方混合而形成囊泡，則可將香料保持在囊泡的二分子膜內。
如此，聚矽氧系界面活性劑形成的囊泡，對於其在化粧料的實用性的改善正活躍地進行。
[專利文獻1] 特開2008-24681號公報
[專利文獻2] WO2008/143140號公報
一方面，化粧料中，為了賦予美白等的藥效，有將傳明酸(tranexamic acid)等的水溶性藥劑配合有效量以上的情況。但是，若在含有前述有改善過的聚矽氧系界面活性劑的囊泡的組成物中，若在水相配合某種程度以上的水溶性藥劑，則雖可形成囊泡，但在保存中囊泡損傷而有油
分漏出，變成白濁的情況。因此，要求在多量的水溶性藥劑配合下仍能保持高度安定性的含有囊泡的組成物。
本發明是有鑑於前述以往技術的課題而以提供一種含有囊泡的組成物為目的，該含有囊泡的組成物在水溶性藥劑的存在下有優異的安定性的。
為了解決前述以往技術的課題，本發明者等精心檢討的結果，發現：經由配合特定陰離子性界面活性劑，保護聚矽氧系界面活性劑的囊泡，則在水溶性藥劑的高配合處方中也可得有優異的安定性的含有囊泡之組成物，而完成本發明。
即，本發明的含有囊泡的組成物的特徵是，含有(A)聚矽氧系界面活性劑，(B)由聚氧乙烯C12-15烷基醚磷酸、醯基甲基牛磺酸鹽、及醯基麩胺酸鹽中所選擇的1種以上的陰離子性界面活性劑0.001至0.2質量%，(C)IOB(無機/有機平衡值，Inorganic/Organic Balance)在0.05至0.80的極性油及/或聚矽氧油，(D)含有相對於組成物為0.5至5質量%的水溶性藥劑的水，(A)聚矽氧系界面活性劑係形成囊泡，(B)陰離子性界面活性劑係在該囊泡的表面附著，(C)極性油及/或聚矽氧油係存在於該囊泡的二分子膜內。
又，在前述含有囊泡的組成物中，(B)陰離子性界面活性劑以由聚氧乙烯C12-15烷基醚磷酸、硬脂醯基甲基牛磺酸鹽、椰脂醯麩胺酸鹽、及硬脂醯基麩胺酸鹽中所選擇之1種以上為合適。
又，在前述含有囊泡的組成物中，(D)水溶性藥劑以由傳明酸及其衍生物、水楊酸及其鹽類、烷氧基水楊酸及其鹽類、抗壞血酸鹽及其衍生物、甘胺酸及其衍生物所成群組中所選擇之1種以上為合適。
又，前述含有囊泡的組成物中，(A)聚矽氧系界面活性劑以下述一般式(1)表示的聚氧伸烷基改質聚矽氧為合適。
(式中，R1
是氫原子或碳數1至6的烷基。A是至少其中之1個是式：-(CH2
)a
-(C2
H4
O)b
-(C3
H6
O)c
-R2
(式中，R2
是氫原子或碳數1至6的烷基，a是1至6，b是0至50，c是0至50之整數，b+c至少是5以上)表示的聚氧伸烷基，其他的A是氫原子或碳數1至6的烷基。m是1至200，n是0至50之整數)。
又，在前述含有囊泡的組成物中，(C)IOB 0.05至0.80的極性油及/或聚矽氧油的配合量以0.001至0.3質量%為合適。
又，在前述含有囊泡的組成物中，由(A)聚矽氧系界面活性劑所形成的囊泡以再含有(E)0.001至0.05質量%的焦亞硫酸鈉及/或0.005至0.05質量%的二丁基羥基甲苯為合適。
又，在前述含有囊泡的組成物中，(D)含有相對於組
成物為0.5至5質量%的水溶性藥劑的水，以再含有由乙醇、丙二醇、二丙二醇、1,3-丁二醇所成群組所選擇的1種或2種以上為合適。
再者，本發明的含有囊泡的組成物的製造方法，其特徵係將(A)聚矽氧系界面活性劑與含有(C)IOB在0.05至0.80的極性油及/或聚矽氧油的油性成分混合，並與(D)含有含水溶性藥劑的水的水性成分的混合物混合，添加並混合(B)由聚氧乙烯C12-15烷基醚磷酸、醯基甲基牛磺酸鹽、及醯基麩胺酸鹽中所選擇的1種以上的陰離子性界面活性劑。
又，在前述製造方法中，將(A)聚矽氧系界面活性劑與(C)IOB在0.05至0.80的極性油及/或聚矽氧油混合，與(E)焦亞硫酸鈉及/或二丁基羥基甲苯與(D)含有水溶性藥劑的水與任意的水性成分混合所得的混合物混合，添加並混合(B)由聚氧乙烯C12-15烷基醚磷酸、醯基甲基牛磺酸鹽、及醯基麩胺酸鹽所選擇的1種以上的陰離子性界面活性劑為合適。
依本發明，在水溶性藥劑的配合下可得安定性極高的含有囊泡的組成物。由此，對於使用聚矽氧系界面活性劑的囊泡的化粧料等可配合足夠量的各種水溶性藥劑，可再賦予功能。
以下說明本發明的合適的實施形態。
本發明的含有囊泡的組成物的特徴為：含有：(A)聚矽氧系界面活性劑，(B)由聚氧乙烯C12-15烷基醚磷酸及醯基甲基牛磺酸鹽所選擇的1種以上的陰離子性界面活性劑0.001至0.2質量%，(C)IOB在0.05至0.80的極性油，(D)含有相對於組成物為0.5至5質量%的水溶性藥劑的水；(A)聚矽氧系界面活性劑係形成囊泡，(B)陰離子性界面活性劑係在該囊泡的表面附著，(C)極性油及/或聚矽氧油係存在於該囊泡的二分子膜內。
(A)聚矽氧系界面活性劑
本發明所用的(A)聚矽氧系界面活性劑只要是具有作為疏水性基的聚矽氧烷構造的界面活性劑，則無特別的限定。(A)聚矽氧系界面活性劑，具體而言，例如，可舉下述一般式(1)表示的聚氧伸烷基改質聚矽氧。
(式中，R1
是氫原子或碳數1至6的烷基。A是至少其1個是式：-(CH2
)a
-(C2
H4
O)b
-(C3
H6
O)c
-R2
(式中，R2
是氫原子或碳數1至6的烷基，a是1至6，b是0至50，c是0至50的整數，b+c至少是5以上)表示的聚氧伸烷基，其他的A是氫原子或碳數1至6的烷基。m是1至200，n是0至50的整數)。
此處，上述一般式(1)中，R1
是主鏈的聚矽氧烷構造中的支鏈，是氫原子或碳數1至6的烷基。又，該等可以是
相同或不相同。例如，R1
都是甲基時為二甲基聚矽氧烷構造；甲基及苯基時，即為甲基苯基聚矽氧烷構造。又，A是在主鏈的聚矽氧烷構造中，可導入聚氧伸烷基的地方，至少其中1個是式：-(CH2
)a
-(C2
H4
O)b
-(C3
H6
O)c
-R2
(式中，R2
是氫原子或碳數1至6的烷基，a是1至6，b是0至50，c是0至50的整數，b+c至少是5以上)表示的聚氧伸烷基。
在上述一般式(1)中，A的一部分是前述聚氧伸烷基時，其他的A可以是氫原子或碳數1至6的烷基。例如，末端的2個A是聚氧伸烷基時，即成為A-B-A型表示的聚氧伸烷基改質聚矽氧。另一方面，只有非末端的A是聚氧伸烷基時，成為懸垂型的聚氧伸烷基改質聚矽氧。聚氧伸烷基而言可為聚氧乙烯基、聚氧丙烯基、聚氧乙烯/聚氧丙烯基的任一者。表示無取代聚矽氧烷構造的莫耳數的m是1至200，表示聚氧伸烷基取代聚矽氧烷構造的莫耳數的n是0至50。n是0時，末端的2個A的1個或兩個必需是聚氧伸烷基。
本發明所用的(A)聚矽氧系界面活性劑再具體而言，可舉：將聚氧乙烯(12莫耳)改質二甲基聚矽氧烷(直鏈狀二甲基聚矽氧烷的支鏈甲基以聚氧乙烯(12莫耳)基取代的懸垂型的聚氧伸烷基改質聚矽氧)、聚氧乙烯(8莫耳)改質二甲基聚矽氧烷、聚氧乙烯(20莫耳)改質二甲基聚矽氧烷等。此外，有ABA型聚氧乙烯-甲基矽氧烷-聚氧乙烯嵌段共聚物等。這些聚氧乙烯改質聚矽氧的情況，全分子量
中環氧乙烷所佔的分子量是20至60%為理想。本發明所用的(A)聚矽氧系界面活性劑可以用公知製法而製造，或使用市售品也可以。市售的聚矽氧系界面活性劑而言，例如可舉：SH3772M，SH3773M，SH3775M(均為道．康寧聚矽氧公司製)，IM-22(Wacker Chemical公司製)等。又，這些(A)聚矽氧系界面活性劑可以單獨使用，或，組合複數個使用也無妨。
(A)聚矽氧系界面活性劑是囊泡的構成成分，在本發明的含有囊泡的組成物中係成為囊泡而含有。囊泡的形成是如後述的本發明的製造方法，可以以公知的方法容易製造，例如，水性處方中，將(A)聚矽氧系界面活性劑，與視需要之由乙醇、丙二醇、二丙二醇、1,3-丁二醇中所選擇的1種或2種以上混合攪拌，在水性處方中可形成由(A)聚矽氧系界面活性劑所成的囊泡。再者，囊泡的粒徑並無特別的限定，但通常是20至500nm程度，理想的是50至200nm。
(A)聚矽氧系界面活性劑的HLB並無特別的限定，但由囊泡形成的觀點而言，在4至12為理想，更理想的是6至9。(A)聚矽氧系界面活性劑的HLB超過前述範圍，則不容易形成安定的囊泡，而有含有(C)極性油的油分不能有效率地收納於囊泡二分子膜中的情況。
(A)關於聚矽氧系界面活性劑的配合量只要能形成囊泡的量則並無特別限定，但以對組成物全量的0.1至10質量%為理想，更理想的是0.2至5.0質量%。(A)若聚矽氧
系界面活性劑的配合量少則有不能得到囊泡形成的效果的情況，另一方面，配合量過多時，則有囊泡的安定性不良的情況。
(B)由聚氧乙烯C12-15烷基醚磷酸及醯基甲基牛磺酸鹽、及醯基麩胺酸鹽中所選擇的1種以上的陰離子性界面活性劑
在本發明可使用的陰離子性界面活性劑理想的是下述一般式(2)表示的聚氧乙烯C12-15烷基醚磷酸、醯基甲基牛磺酸鹽及/或醯基麩胺酸鹽。
上述一般式(2)中，R1
是碳數12至15的烷基。又，R2
及R3
各分別單獨為R4
O(CH2
CH2
O)m-1
OH2
CH2
-或氫原子。R4
是碳數12至15的烷基，表示氧乙烯的附加莫耳數的m及n合計為1至30的整數。
這種聚氧乙烯C12-15烷基醚磷酸而言，例如可舉：聚氧乙烯(10莫耳)月桂醚、聚氧乙烯(3莫耳)肉豆蔻醚、聚氧乙烯(7莫耳)十二烷醚等。又，市售品的例如：DDP-2、NIKKOL TDP-10(均為日光化學公司製)等都可合適使用。
又，醯基甲基牛磺酸鹽而言，椰油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、棕櫚核油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、硬化棕櫚核油脂肪酸
甲基牛磺酸鹽、牛脂脂肪酸甲基牛磺酸鹽、硬化牛脂脂肪酸甲基牛磺酸鹽、己醯基甲基牛磺酸鹽、月桂醯基甲基牛磺酸鹽、肉豆蔻醯基甲基牛磺酸鹽、棕櫚醯基甲基牛磺酸鹽、硬脂醯基甲基牛磺酸鹽、油醯基甲基牛磺酸鹽、椰油醯甲基牛磺酸鹽等。
又，醯基麩胺酸鹽而言，可舉硬脂醯基麩胺酸鹽、椰油醯麩胺酸鹽、椰油脂肪酸麩胺酸鹽、月桂醯基麩胺酸鹽、椰油脂肪酸麩胺酸鹽、棕櫚核油脂肪酸麩胺酸鹽、硬化棕櫚核油脂肪酸麩胺酸鹽、牛脂脂肪酸麩胺酸鹽、硬化牛脂脂肪酸麩胺酸鹽等
再者，上述鹽的理想的對抗離子而言，有鈉離子、鉀離子、三乙醇胺離子、氨根離子等。
在本發明中，上述(B)成分特別以使用由聚氧乙烯C12-15烷基醚磷酸、硬脂醯基甲基牛磺酸鹽、椰油醯麩胺酸鹽、及硬脂醯基麩胺酸鹽中所選擇的1種以上為理想，可合適使用市售品的NIKKOL SMT(日光化學公司製)、Amisoft CK-22、Amisoft HS-11P(F)(味之素公司製)。
咸認為(B)陰離子性界面活性劑是附著在由(A)聚矽氧系界面活性劑形成的囊泡的表面，保護囊泡不因水溶性藥劑的配合而破壞。因此，(B)陰離子性界面活性劑是在(A)聚矽氧系界面活性劑於(D)含有水溶性藥劑的水中形成囊泡後，加入於系中，而可賦與囊泡外表面的保護並安定化。於前述囊泡形成時添加(B)陰離子性界面活性劑之情況，該成分對囊泡的保護效果有不充分的情況。
(B)陰離子性界面活性劑的配合量若在可保護由聚矽氧系界面活性劑所成囊泡的範圍內則無限制，但特別是，對組成物為0.001至0.2質量%，較合適的是0.005至0.1質量%。陰離子性界面活性劑的配合量未達0.001則組成物的安定性有不足的情況，而配合量超過0.2質量%則對囊泡的安定性有不良影響的情況。
(C)IOB在0.05至0.80的極性油及/或聚矽氧油
在本發明中，以含有極性油及/或聚矽氧油做為油性成分為合適。其中，在本發明中尤以IOB在0.05至0.80的極性油及/或聚矽氧油的配合為理想。不配合前述油分，只用IOB值超過0.80的極性油，則囊泡的安定性會有不足。
IOB在0.05至0.80的極性油，理想是IOB值在前述範圍內的油性成分，則無特別的限定。再者，關於油性成分的IOB值，是可基於其構造以公知的計算方法而算出。
這種極性油具體而言，可舉例如：異硬脂酸、肉豆蔻酸異丙酯、辛酸鯨蠟酯、肉豆蔻酸辛基十二烷酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸丁酯、月桂酸己酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、油酸癸酯、二甲基辛酸己基癸酯、異壬酸異壬酯、乳酸鯨蠟酯、乳酸肉豆蔻酯、乙酸羊毛脂、硬脂酸異鯨蠟酯、異硬脂酸異鯨蠟酯、乙基己酸鯨蠟酯、12-羥硬脂酸膽固醇酯、二2-乙基己酸乙二醇酯、二新戊四醇脂肪酸酯、單異硬脂酸正烷二醇、二癸酸新戊二醇、蘋果酸二異硬脂酯、二2-庚基十一烷酸甘油酯、三2-乙基己酸三羥甲基丙烷、三異硬脂酸三羥甲基丙烷、四2-乙基己酸新戊四醇酯、三2-乙基己酸甘油酯(三異辛酸甘油酯，Triethylhexanoin)、三異硬脂酸三羥甲基丙烷、異辛酸鯨蠟酯、2-乙基己酸鯨蠟酯、棕櫚酸2-乙基己酯、安息香酸(碳數12至15)烷酯、異壬酸鯨蠟硬脂酯、三(辛酸/癸酸)甘油酯、(二辛酸/癸酸)丁二醇酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三2-庚基十一烷酸甘油酯、蓖麻油脂肪酸甲酯、油酸油酯、鯨蠟硬脂醇、乙醯甘油酯、棕櫚酸2-庚基十一烷酯、己二酸二異丁酯、N-月桂醯基-L-麩胺酸-2-辛基十二烷酯、己二酸二2-庚基十一烷酯、月桂酸乙酯、癸二酸二2-乙基己酯、肉豆蔻酸2-己基癸酯、棕櫚酸2-己基癸酯、己二酸2-己基癸酯、癸二酸二異丙酯、琥珀酸二2-乙基己酯、乙酸乙基、乙酸丁酯、乙酸戊酯、檸檬酸三乙酯、4-甲氧基肉桂酸(p-Methoxycinnamic acid)2-乙基己酯、二-三甲基乙酸(dipivalic acid)三丙二醇酯、2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸2-乙基己酯等。再者，(C)極性油可以任意選擇1種或組合2種以上使用。
本發明所用的聚矽氧油如果具有聚矽氧烷構造的油性成分則無特別的限定，直鏈構造或環狀構造，或，揮發性或非揮發性的任一種都可以使用。聚矽氧油具體而言，可舉二甲基聚矽氧烷、甲基苯基聚矽氧烷、甲基氫聚矽氧烷等的鏈狀聚矽氧，八甲基環四聚矽氧烷、十甲基環五聚矽氧烷、十二甲基環六聚矽氧烷等的環狀聚矽氧等，這些可以任意選擇1種或組合2種以上使用也可以。
再者，這些聚矽氧油中，揮發性的環狀聚矽氧油、特別是可合適使用八甲基環四聚矽氧烷、十甲基環五聚矽氧烷。使用這些揮發性的環狀聚矽氧油，則可在囊泡二分子膜中將香料成分收納更多外，在將含有囊泡的組成物做為外用劑而使用時稠黏性少，可得優異的使用感。
又，非揮發性的聚矽氧油而言，特別是使用二苯基矽氧苯基三甲基聚矽氧烷、甲基聚矽氧烷等的低粘度聚矽氧油為理想。
(C)極性油及/或聚矽氧油的配合量，對組成物全量其合計量以0.001至0.3質量%為理想。又，本發明的含有囊泡的組成物中，如有配合(C)極性油及/或聚矽氧油，則可併用IOB在0.05至0.80以外的極性油，或礦油等非極性油。
(D)含有相對於組成物為0.5至5質量%的水溶性藥劑的水
本發明的組成物中配合有含有水溶性藥劑的水。由聚矽氧系界面活性劑產生的囊泡通常會由於有0.5質量%以上的水溶性藥劑的存在而安定性降低，但在本發明中囊泡有(B)陰離子性界面活性劑的保護，即使在水溶性藥劑的存在下也可維持高的安定性。
本發明的含有囊泡的組成物中水溶性藥劑的配合量對組成物全量為0.5至5質量%。
例如，在檢討對製品賦予附加效果的水溶性藥劑的配合時，未達0.5質量%的配合上限，則有不能配合有效量的藥劑的情況。又，因不能在囊泡內相將藥劑以0.5%以上的濃度導入，以往的含有囊泡的組成物有不能將囊泡做成微膠囊而充分利用的情況。在這種情況時，如是本發明的含有囊泡的組成物，則可在維持囊泡安定性下以廣範圍的濃度配合水溶性藥劑。
本發明所使用的水溶性藥劑只要是在醫藥品、醫藥部外品、化粧品等可適用的水溶性的藥劑，則無限制，可舉例如：肌醇、鹽酸吡哆醇、菸鹼醯胺、抗壞血酸磷酸鎂、抗壞血酸磷酸鈉、泛酸(panthothenic acid)、泛酸鹽、生物素等的維他命類、精胺酸鹽酸鹽、天冬醯胺酸鹽、胱胺酸、半胱胺酸、甲硫胺酸、絲胺酸、白胺酸、色胺酸、丙胺酸、甘胺酸、三甲基甘胺酸、麩胺酸鹽、鹽酸半胱胺酸、甘胺醯基甘胺酸等的胺基酸類、甘草酸(Glycyrrhizic acid)、甘草酸鹽、甘草次酸(Glycyrrhetinic acid)、甘菊藍(Azulene)等的抗炎症劑、烷氧基水楊酸、烷氧基水楊酸鹽、傳明酸、傳明酸鹽、傳明酸甲基醯胺鹽酸鹽、4-甲氧基水楊酸鉀鹽、水楊酸、水楊酸鹽、抗壞血酸、抗壞血酸鹽、抗壞血酸葡萄糖苷、乙基維他命C等的美白劑等。
本發明中，特別是，由傳明酸及其衍生物、水楊酸及其鹽類、烷氧基水楊酸及其鹽類、抗壞血酸鹽及其衍生物、甘胺酸及其衍生物所成群組中選擇為理想。又，這些水溶性藥劑可以1種或2種以上組合而配合。
再者，特別是，以含有傳明酸、傳明酸甲基醯胺鹽酸鹽、4-甲氧基水楊酸鉀鹽、抗壞血酸葡萄糖苷、乙基維他命C的配合為理想。
水的配合量沒有特別的限定，但以對組成物全量的70至95質量%為理想，更理想的是80至90質量%。水的配合量少時，有不能形成囊泡的情況。
在水中有上述的水溶性藥劑之外，通常，可以將在醫藥品或化粧品等所用的任意的水性成分，以不影響囊泡的安定性的範圍內的配合量加以配合。
特別是，前述水性成分而言，由囊泡安定化及使用感之點上，以由乙醇及多元醇所選擇的1種或2種以上的配合為理想。
前述多元醇而言，可舉例如：乙二醇、丙二醇、1,3-丁二醇、四亞甲基二醇、甘油、山梨醇、二乙二醇、二丙二醇、四亞甲基二醇、二甘油、聚乙二醇、聚丙二醇等，特別是丙二醇、二丙二醇、1,3-丁二醇為理想。又，由乙醇及前述多元醇中所選擇的1種或2種以上的水性成分對組成物全量可配合1至20質量%，理想是3至10質量%。
如本發明的含有囊泡的組成物，使用聚矽氧系界面活性劑而製造囊泡，則有可能由於聚矽氧系界面活性劑而發生變臭的情況。這種變臭之情況，可對該含有囊泡的組成物配合0.001至0.05質量%，理想是0.003至0.03質量%的焦亞硫酸鈉及/或0.005至0.05質量%、更理想的是0.01至0.03質量%的二丁基羥基甲苯，而抑制。
未達上述的配合量時，抑制變臭效果不能充分發揮，又，配合超過上述配合量時，則有產生由焦亞硫酸鈉引起的變臭或由二丁基羥基甲苯引起的變色的情況。
焦亞硫酸鈉及/或二丁基羥基甲苯在本發明中，會發揮抑制聚矽氧系界面活性劑的變臭的效果。
該效果是，本申請案的發明者首先發現的顯著的效果，焦亞硫酸鈉及/或二丁基羥基甲苯在使用聚矽氧系界面活性劑而製造的含有囊泡的組成物中，有作為抑制來自於聚矽氧系界面活性劑變臭的變臭抑制劑的功能。
本發明的含有囊泡的組成物可使用上述必需成分(A)至(D)而製造。再者，含有囊泡的組成物的製造方法，係可適用公知的方法，例如，將(A)聚矽氧系界面活性劑與含有(C)IOB在0.05至0.80極性油及/或聚矽氧油之油性成分混合，將此與(D)含有水溶性藥劑的水與任意的水性成分的混合物混合，再添加(B)特定陰離子性界面活性劑並混合而可得本發明的組成物。
在前述製造方法中，由水性處方與聚矽氧系界面活性劑混合而形成囊泡。此處的水性處方是於(D)含有水溶性藥劑的水中添加任意的水性成分而成者。
上述水性處方與聚矽氧系界面活性劑混合，則在水性相中形成由上述聚矽氧系界面活性劑所成的囊泡，且與聚矽氧系界面活性劑混合的含IOB在0.05至0.80的極性油及/或聚矽氧油的油性成分會被吸納於囊泡的二分子膜中。於如此所得的含有囊泡的水性溶液中添加特定的陰離子性界面活性劑，則該陰離子性界面活性劑會在囊泡二分子膜的外周圍形成微胞(micelle)。在這個囊泡外周圍存在的(附著的)微胞，可能是對囊泡膜的安定化有很大的貢獻。再者，在前述製程中事先形成囊泡，則陰離子性界面活性劑不能侵入於囊泡的內相，陰離子性界面活性劑所成的微胞實質上只會在該囊泡外相存在。
如以上於事先將水性處方與聚矽氧系界面活性劑混合而形成的含有囊泡的水性溶液中，添加特定陰離子性界面活性劑，則該陰離子性界面活性劑所成的微胞實質上只在該囊泡的外相存在，其結果，囊泡的安定性受到改善。再者，例如，將聚矽氧系界面活性劑與特定陰離子性界面活性劑同時在水性處方中添加並混合時，對於聚矽氧系界面活性劑可形成的囊泡二分子膜的規則構造，同時配合的陰離子性界面活性劑會直接影響，而有不能形成囊泡的情況。又，即使有囊泡的形成，陰離子性界面活性劑會在囊泡的內相及外相的雙方存在，而有得不到所期望的囊泡安定化效果的情況。
再者，在本發明中，做為聚矽氧系界面活性劑的變臭抑制劑而配合(E)焦亞硫酸鈉及/或二丁基羥基甲苯配合時，可舉例如，下述的製造方法。在乙醇或保濕劑中將(A)聚矽氧系界面活性劑及含有(C)IOB在0.05至0.80的極性油及/或聚矽氧油的油性成分混合溶解。將此混合物，與規定量的(E)焦亞硫酸鈉及/或二丁基羥基甲苯與(D)含有水溶性藥劑的水與任意的水性成分混合而得的混合物混合，添加並混合(B)特定陰離子性界面活性劑，而可製造本發明的含有囊泡的組成物。
本發明的含有囊泡的組成物例如，可做為化粧料而合適使用。做為化粧料而使用時，在上述成分之外，將通常在化粧品、醫藥品、醫藥部外用品等所使用的處方成分，可以對囊泡形成及其安定性沒有影響的範圍的配合量適宜配合。再者，其他的處方成分可在油性成分混合物中，或囊泡形成前或形成後的水性處方中適宜配合。又，例如，將任意的藥劑成分在水性處方中配合而形成囊泡，之後，將外相取代，也可成為只在內相中有藥劑成分存在的微膠囊組成物。
本發明的化粧料的用途並無特別的限定，但例如，可做為化粧水、美容液、髮液等而合適使用。
以下舉本發明的實施例，更詳細說明本發明，但本發明不受這些的限定。再者，以下、如無特別註明，配合量是表示質量%。
對依下述表1所示的處方及製造方法而得的含有囊泡的組成物評估其外觀安定性。外觀安定性的評估方法如下述。
對在囊泡調製後及在50℃及-10℃下保存1個月後的各試樣，以吸光光度計(UBEST-55日本分光股份有限公司製)測定波長600nm的吸光度(Abs.)，並算出(保存後Abs./剛調製後Abs.)做為濁度變化(%)，以下述評估基準評估外觀安定性。
◎：濁度變化在5%以下
○：濁度變化未達10%
△：濁度變化在10至20%
×：濁度變化在20%以上
在(1)中將(3)、(4)、(9)至(12)混合溶解，於所得的水相中，添加在(2)中將(5)、(8)、(13)、(14)混合溶解的溶液，添加並混合溶解(6)或(7)而得含有囊泡的組成物。
如表1所示，配合特定的陰離子性界面活性劑(硬脂醯基甲基牛磺酸鈉)的試験例1-1及1-2的含有囊泡的組成物，在0.5質量%以上的水溶性藥劑(傳明酸)的存在下，在50℃、-10℃的保存溫度均表現優異的安定性。
另一方面，配合其他的陰離子性界面活性劑(POE(2)月桂基醚羧酸鈉)的試験例1-3及1-4的含有囊泡的組成物，在沒有配合前述水溶性藥劑時是可保持安定性(試験例1-3)，但在配合0.5質量%的水溶性藥劑(傳明酸)則在50℃及-10℃的保存中產生白濁，安定性不佳(試験例1-4)。
由以上的結果可知，在本發明中，藉由配合特定的陰離子性界面活性劑，可配合0.5質量%以上的水溶性藥劑而保持囊泡的安定性。
又，再進行檢討的結果而知，在本發明中，對組成物全量可配合水溶性藥劑0.5至5質量%。
對以下述表2所示的處方及製造方法而得的含有囊泡的組成物評估其外觀安定性。外觀安定性的評估方法如同上述。
在(1)中將(3)、(4)、(8)至(11)混合溶解，於所得的水相中，添加在(2)中將(5)、(7)、(12)、(13)混合溶解的溶液，添加並混合溶解(6)而得含有囊泡的組成物。
如表2所示，配合特定陰離子性界面活性劑(硬脂醯基甲基牛磺酸鈉)0.001至0.2質量%的試験例2-2至2-5的含有囊泡的組成物在50℃、-10℃的任一保存溫度下均表現優異的安定性。特別是，將特定陰離子性界面活性劑的配合量設為0.005質量%及0.1質量%的試験例2-3及2-4中，安定性特別高。
另一方面，將特定陰離子性界面活性劑的配合量設為0.0005質量%及0.3質量%的試験例2-1及2-6的含有囊泡的組成物，則得不到充分的安定性。
由以上的結果而知，在本發明中，特定陰離子性界面活性劑的配合量以設為0.001至0.2質量%，特別是設為0.005至0.1質量%為合適。
對以下述表3所示處方及製造方法所得的含有囊泡的組成物評估其外觀安定性。外觀安定性的評估方法如同上述。
在(1)中將(3)、(4)、(11)至(14)混合溶解，於所得的水相中，添加在(2)中將(5)、(7)至(10)、(15)、(16)混合溶解的溶液，添加(6)並混合溶解而得含有囊泡的組成物。
如表3所示，將IOB為0.35的極性油(四乙基己酸新戊四醇)配合0.001至0.3質量%的試験例3-2、3-3的含有囊泡的組成物表現優異的安定性。
將IOB為0.35的極性油配合0.0005質量%及0.4質量%的試験例3-1及3-4中，與前述者相較，其囊泡的安定性稍有降低但還良好。
又，代替IOB為0.35的極性油，而配合聚矽氧油(八甲基環四聚矽氧烷)的試験例3-5的安定性也優異。
另一方面，代替IOB為0.35的極性油，而配合琥珀酸二乙氧基乙酯或非極性油(液態石蠟)的試験例3-6及3-7中，其囊泡的安定性極為不良。
但是，將琥珀酸二乙氧基乙酯或液態石蠟與IOB為0.35的極性油併用的試験例3-8、3-9的含有囊泡的組成物的安定性則高。
由以上的結果可知，在本發明中，特別以IOB在0.80以下的極性油對組成物配合0.001至0.3質量%為合適。又，聚矽氧油也與前述極性油同様可適用。
再進行檢討結果而得知，在本發明中，可以使用IOB在0.05至0.80的極性油。
以下舉列本發明的含有囊泡的組成物的處方例，但這些並不限定本發明。各處方例的評估方法及評估基準是遵照上述而實施。
處方例1 化粧水
(製造方法)
在(1)中將(3)、(4)、(8)至(11)混合，於所得的水相中，添加在(2)中(5)、(7)、(12)、(13)混合溶解的溶液，最後添加並混合溶解(6)而成為化粧水。
所得的化粧水在50℃及-10℃下的濁度變化為5%，表現優異的外觀安定性(◎)。
處方例2 化粧水
(製造方法)
在(1)中將(3)、(4)、(8)至(11)混合溶解，於所得的水相中，添加在(2)中將(5)、(7)、(12)、(13)混合溶解的溶液，最後將(6)添加並混合溶解而成為化粧水。
所得化粧水在50℃及-10℃下的濁度變化為5%，表現優異的外觀安定性(◎)。
處方例3 美容液
在(1中)將(2)、(4)、(5)、(6)、(11)、(12)、(15)混合溶解，於所得的水相以(7)中和，於其中添加在(3)中將(8)、(10)、(13)至(15)混合溶解而得的溶液，最後添加並混合溶解(9)而成為美容液。
所得美容液在50℃及-10℃下的濁度變化為5%，表現優異的外觀安定性(◎)。
在(1)中，將(3)至(7)及(11)至(14)混合溶解，於所得的水相中，添加在(2)中將(8)、(10)、(15)至(17)混合溶解的溶液，最後將添加並混合溶解(9)而得的美容液含漬於不織布中而成為面膜。
所得的美容液在50℃及-10℃下的濁度變化為5%，表現優異的外觀安定性(◎)。
以下述的「表4」至「表8」所示的處方及製法，製造包含含有囊泡的組成物的化粧料，評估其香氣的安定性。香氣的安定性的評估方法如下。
由評審員1名，將基準品(室溫20℃下1個月保存品)，與50℃下1個月保存品，由試樣管的瓶口的香氣進行評估。
評估基準如下。
◎：對基準品，沒有香氣的變化。
○：對基準品，沒有甚麼香氣的變化。
△：對基準品，可感到有些香氣的變化。
×：對基準品，感到做為化粧料可容許之外的香氣變化。
(製造方法)
在1中，將在3，4，8，9，10，11混合溶解，於所得的水相中，添加在2中將5，7，12，13混合溶解的溶液，最後添加並混合溶解將6以水加熱溶解的溶液而成為化粧水。
由上述「表4」可知，配合焦亞硫酸鈉或二丁基羥基甲苯的本發明的實施例係香氣的安定性極為優異者。
「化粧水」
(製造方法)
在1中，將3，4，9，10，11，12，13混合溶解，於所得的水相中，添加在2中將5，6，8，14，15混合溶解的溶液，最後添加並混合溶解7而成為化粧水。
「化粧水」
(製造方法)
在1中，在將3，4，8，9，10，11，12混合溶解，於所得的水相中，添加在2中將5，7，13，14混合溶解的溶液，最後添加並混合溶解6而成為化粧水。
「美容液」
(製造方法)
在1中，將2，4，5，6，11，12，13混合溶解，所得的水相以7中和，於其中添加在3中將8，10，14，15，16混合溶解的溶液，最後添加並混合溶解9而成為美容液。
「美容液含浸面膜」
在1中，將3，4，5，6，7，11，12，13，14，15混合溶解，於所得的水相中，添加在2中將8，10，16，17，18混合溶解的溶液，最後將添加並混合溶解9而得的液含浸於不織布而成為面膜。
由上述「表5」至「表8」之結果可知，配合焦亞硫酸鈉或二丁基羥基甲苯的本發明的實施例，有極優異的香氣安定性。
Claims (7)
- 一種含有囊泡的組成物，其係含有：(A)聚矽氧系界面活性劑，(B)由聚氧乙烯C12-15烷基醚磷酸、醯基甲基牛磺酸鹽、及醯基麩胺酸鹽中所選擇的1種以上的陰離子性界面活性劑0.001至0.2質量%，(C)IOB(無機/有機平衡值，Inorganic/Organic Balance)在0.05至0.80的極性油、及/或聚矽氧油，(D)含有選自傳明酸、傳明酸甲基醯胺鹽酸鹽、4-甲氧基水楊酸鉀鹽、抗壞血酸葡萄糖苷、乙基維他命C且相對於組成物為0.5至5質量%的水溶性藥劑的水；且(A)聚矽氧系界面活性劑係形成囊泡，(B)陰離子性界面活性劑係附著於該囊泡的表面，(C)極性油及/或聚矽氧油係存在於該囊泡的二分子膜內；前述醯基甲基牛磺酸鹽，係選自椰油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、棕櫚核油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、硬化棕櫚核油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、牛脂脂肪酸甲基牛磺酸鹽、硬化牛脂脂肪酸甲基牛磺酸鹽、己醯基甲基牛磺酸鹽、月桂醯基甲基牛磺酸鹽、肉豆蔻醯基甲基牛磺酸鹽、棕櫚醯基甲基牛磺酸鹽、硬脂醯基甲基牛磺酸鹽、油醯基甲基牛磺酸鹽、椰油醯甲基牛磺酸鹽；前述醯基麩胺酸鹽，係選自硬脂醯基麩胺酸鹽、椰油醯麩胺酸鹽、椰油脂肪酸麩胺酸鹽、月桂醯基麩 胺酸鹽、椰油脂肪酸麩胺酸鹽、棕櫚核油脂肪酸麩胺酸鹽、硬化棕櫚核油脂肪酸麩胺酸鹽、牛脂脂肪酸麩胺酸鹽、硬化牛脂脂肪酸麩胺酸鹽；前述鹽的對抗離子，係選自鈉離子、鉀離子、三乙醇胺離子、氨根離子。
- 如申請專利範圍第1項所述的含有囊泡的組成物，其中，(A)聚矽氧系界面活性劑是下述一般式(1)表示的聚氧伸烷基改質聚矽氧：
- 如申請專利範圍第1項或第2項所述的含有囊泡的組成物，其中，(C)IOB(無機/有機平衡值，Inorganic/Organic Balance)在0.05至0.80的極性油、及/或聚矽氧油的配合量在0.001至0.3質量%者。
- 如申請專利範圍第1項或第2項所述的含有囊泡的組成 物，其中，由(A)聚矽氧系界面活性劑形成的囊泡，再含有(E)0.001至0.05質量%的焦亞硫酸鈉及/或0.005至0.05質量%的二丁基羥基甲苯。
- 如申請專利範圍第1項或第2項所述的含有囊泡的組成物，其中，(D)含有相對於組成物為0.5至5質量%的水溶性藥劑的水係再含有由乙醇、丙二醇、二丙二醇、1,3-丁二醇所成群組中選擇的1種或2種以上者。
- 一種含有囊泡的組成物的製造方法，其特徵為：將(A)聚矽氧系界面活性劑及(C)IOB(無機/有機平衡值，Inorganic/Organic Balance)在0.05至0.80的極性油、及/或聚矽氧油混合，與(D)含有選自傳明酸、傳明酸甲基醯胺鹽酸鹽、4-甲氧基水楊酸鉀鹽、抗壞血酸葡萄糖苷、乙基維他命C之水溶性藥劑的水混合，添加並混合(B)由聚氧乙烯C12-15烷基醚磷酸、醯基甲基牛磺酸鹽、及醯基麩胺酸鹽中所選擇的1種以上的陰離子性界面活性劑；前述醯基甲基牛磺酸鹽，係選自椰油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、棕櫚核油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、硬化棕櫚核油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、牛脂脂肪酸甲基牛磺酸鹽、硬化牛脂脂肪酸甲基牛磺酸鹽、己醯基甲基牛磺酸鹽、月桂醯基甲基牛磺酸鹽、肉豆蔻醯基甲基牛磺酸鹽、棕櫚醯 基甲基牛磺酸鹽、硬脂醯基甲基牛磺酸鹽、油醯基甲基牛磺酸鹽、椰油醯甲基牛磺酸鹽；前述醯基麩胺酸鹽，係選自硬脂醯基麩胺酸鹽、椰油醯麩胺酸鹽、椰油脂肪酸麩胺酸鹽、月桂醯基麩胺酸鹽、椰油脂肪酸麩胺酸鹽、棕櫚核油脂肪酸麩胺酸鹽、硬化棕櫚核油脂肪酸麩胺酸鹽、牛脂脂肪酸麩胺酸鹽、硬化牛脂脂肪酸麩胺酸鹽；前述鹽的對抗離子，係選自鈉離子、鉀離子、三乙醇胺離子、氨根離子。
- 如申請專利範圍第6項所述的含有囊泡的組成物的製造方法，其中，將(A)聚矽氧系界面活性劑及(C)IOB(無機/有機平衡值，Inorganic/Organic Balance)在0.05至0.80的極性油、及/或聚矽氧油混合，與將(E)焦亞硫酸鈉及/或二丁基羥基甲苯與(D)含有選自傳明酸、傳明酸甲基醯胺鹽酸鹽、4-甲氧基水楊酸鉀鹽、抗壞血酸葡萄糖苷、乙基維他命C之水溶性藥劑的水與任意的水性成分混合而得的混合物混合，添加並混合由(B)聚氧乙烯C12-15烷基醚磷酸、醯基甲基牛磺酸鹽、及醯基麩胺酸鹽中所選擇的1種以上的陰離子性界面活性劑；前述醯基甲基牛磺酸鹽，係選自椰油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、棕櫚核油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、硬化棕櫚核油脂肪酸甲基牛磺酸鹽、牛脂脂肪酸甲基牛磺酸鹽、硬化 牛脂脂肪酸甲基牛磺酸鹽、己醯基甲基牛磺酸鹽、月桂醯基甲基牛磺酸鹽、肉豆蔻醯基甲基牛磺酸鹽、棕櫚醯基甲基牛磺酸鹽、硬脂醯基甲基牛磺酸鹽、油醯基甲基牛磺酸鹽、椰油醯甲基牛磺酸鹽；前述醯基麩胺酸鹽，係選自硬脂醯基麩胺酸鹽、椰油醯麩胺酸鹽、椰油脂肪酸麩胺酸鹽、月桂醯基麩胺酸鹽、椰油脂肪酸麩胺酸鹽、棕櫚核油脂肪酸麩胺酸鹽、硬化棕櫚核油脂肪酸麩胺酸鹽、牛脂脂肪酸麩胺酸鹽、硬化牛脂脂肪酸麩胺酸鹽；前述鹽的對抗離子，係選自鈉離子、鉀離子、三乙醇胺離子、氨根離子。
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