ES2546986T3 - Composición que contiene vesículas - Google Patents
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Abstract
Una composición que contiene vesículas que comprende; (A) un tensioactivo basado en silicona, (B) uno o más tensioactivos aniónicos seleccionados de alquilo(12 a 15)-éter-fosfato de polioxietileno, metiltaurato de acilo y glutamato de acilo en una cantidad de 0,001 a 0,2 % en masa, (C) un aceite polar que tiene un IOB de 0,05 a 0,80, y/o aceite de silicona y (D) agua que contiene un agente medicinal soluble en agua seleccionado de ácido tranexámico, metil-amida hidrocloruro del ácido tranexámico, 4-metoxi-salicilato potásico, glucósido de ácido ascórbico y etilo de vitamina C en una cantidad de 0,5 a 5 % en masa basada en la composición, en la que (A), el tensioactivo basado en silicona, forma vesículas; (B), el tensioactivo o tensoactivos aniónicos, se une a una superficie de las vesículas; y (C), el aceite polar y/o aceite de silicona, está presente dentro de una membrana bicapa de las vesículas, en la que el metiltaurato de acilo se selecciona de metiltaurato de ácido graso de aceite de coco, metiltaurato de ácido graso de aceite de almendra de palma, metiltaurato de ácido graso de aceite de almendra de palma hidrogenado, metiltaurato de ácido graso de sebo de bovino, metiltaurato de ácido graso de sebo de bovino hidrogenado, metiltaurato de caproílo, metillaurato de lauroílo, metillaurato de miristoílo, metillaurato de palmitoílo, metiltaurato de estearoílo, metiltaurato de oleílo y metiltaurato de cocoílo, en la que el glutamato de acilo se selecciona de glutamato de estearoílo, glutamato de cocoílo, glutamato de ácido graso de aceite de coco, glutamato de lauroílo, glutamato de ácido graso de aceite de almendra de palma, glutamato de ácido graso de aceite de almendra de palma hidrogenado, glutamato de ácido graso de sebo de bovino, y glutamato de ácido graso de sebo de bovino hidrogenado, y en la que un contraion para las sales se selecciona de Na, K, trietanolamina y amoníaco.
Description
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En la composición que contiene vesículas, según la presente invención, el contenido de agente medicinal soluble en agua es de 0,5 a 5 % en masa basado en la cantidad total de la composición.
Por ejemplo, en un intento de mezclar un agente medicinal soluble en agua para dar un efecto adicional a un producto, si el límite superior de la mezcla es menor que 0,5 % en masa, no puede ser mezclada la cantidad eficaz de agente medicinal. Además, dado que un agente medicinal no puede ser introducido en una fase interna de la vesícula en una concentración de 0,5 % o más, en una composición convencional que contiene vesículas, las vesículas no pueden ser utilizadas suficientemente en forma de microcápsulas. Incluso en este caso, si se utiliza la composición que contiene vesículas de la presente invención, puede mezclarse un agente medicinal soluble en agua en un amplio intervalo de concentraciones mientras se mantiene la estabilidad de las vesículas.
Un agente medicinal soluble en agua usado en la presente invención es aplicable para fármacos, cuasi-fármacos o cosméticos, y se selecciona de ácido tranexámico, metilamida hidrocloruro del ácido tranexámico, 4-metoxisalicilato potásico, glucósido de ácido ascórbico y etilo de vitamina C.
Agua
El contenido de agua no está particularmente limitado; sin embargo, el contenido es preferiblemente de 70 a 95 % en masa basado en la cantidad total de la composición, y aún más preferiblemente del 80 al 90 % en masa. Si el contenido de agua es bajo, a veces no se pueden formar vesículas.
Con el agua, no sólo se puede mezclar el agente medicinal soluble en agua sino también un componente acuoso arbitrario normalmente utilizado en productos farmacéuticos, cosméticos, etc., dentro del intervalo del contenido que no afecta a la estabilidad de las vesículas.
Particularmente, como componente acuoso, en vista de la estabilidad de las vesículas y de la sensación en su uso, se mezclan preferiblemente uno o dos o más componentes seleccionados de etanol y poliol.
El poliol incluye, por ejemplo, etilenglicol, propilenglicol, 1,3-butilenglicol, tetrametilenglicol, glicerina, sorbitol, dietilenglicol, dipropilenglicol, tetrametilenglicol, diglicerina, polietilenglicol y polipropilenglicol, y los preferidos son propilenglicol, dipropilenglicol y 1,3-butilenglicol. Además, uno o más componentes acuosos seleccionados de entre etanol y poliol se pueden mezclar en una cantidad de 1 a 20 % en masa y preferiblemente de 3 a 10 % en masa basado en la cantidad total de la composición.
(E) Pirosulfito de sodio y/o dibutilhidroxitolueno
Al igual que la composición que contiene vesículas según la presente invención, si las vesículas se producen mediante el uso de un agente tensioactivo basado en silicona, a menudo se genera olor presumiblemente derivado del tensioactivo basado en silicona. Tal olor puede ser suprimido mezclando pirosulfito de sodio en una cantidad de 0,001 a 0,05 % en masa y preferiblemente 0,003 a 0,03 % en masa basado en la composición que contiene vesículas y/o mezclando dibutilhidroxitolueno en una cantidad de 0,005 a 0,05 % en masa y preferiblemente de 0,01 a 0,03 % en masa.
En el caso de menos que ese contenido, no puede ejercerse suficientemente el efecto supresor del olor. En contraste, en el caso de más que ese contenido, puede generarse olor derivado de pirosulfito de sodio o puede decolorarse debido a que puede aparecer dibutilhidroxitolueno.
El pirosulfito de sodio y/o el dibutilhidroxitolueno ejerce el efecto de suprimir el olor de un tensioactivo basado en silicona en la presente invención.
El efecto es un efecto significativo encontrado, por primera vez, por los autores de la presente invención. El pirosulfito de sodio y/o el dibutilhidroxitolueno sirve como un agente de supresión del olor para suprimir el olor derivado de un tensioactivo basado en silicona en una composición que contiene vesículas formadas utilizando un tensioactivo basado en silicona.
La composición que contiene vesículas según la presente invención se puede producir mediante el uso de los componentes esenciales (A) a (D). Téngase en cuenta que un procedimiento conocido se puede aplicar a un procedimiento de producción de una composición que contiene vesículas. Por ejemplo, la composición de la presente invención se puede obtener mediante la mezcla de (A), tensioactivo basado en silicona, y (C), componente oleoso que contiene un aceite polar que tiene un IOB de 0,05 a 0,80 y/o aceite de silicona; mezclando ésta con (D), agua que contiene un agente medicinal soluble en agua, y opcionalmente el componente acuoso arbitrario, y añadiendo adicionalmente y mezclando (B), el tensioactivo aniónico predeterminado.
En el procedimiento de producción, las vesículas se forman mezclando una formulación acuosa y un tensioactivo basado en silicona. En el presente documento, la formulación acuosa se refiere a una mezcla de (D), agua que contiene un agente medicinal soluble en agua a la que se añade opcionalmente, un componente acuoso arbitrario.
Si la formulación acuosa y un tensioactivo basado en silicona se mezclan para obtener vesículas formadas por el tensioactivo basado en silicona en la fase acuosa, y un componente oleoso que contiene aceite polar que tiene un
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×: El cambio de turbidez es del 20 % o más Tabla 1
- imagen8
- Ejemplo 1-1 Experimental Ejemplo 1-2 Experimental Ejemplo 1-3 Experimental Ejemplo 1-4 Experimental
- (1) Agua purificada
- Resto Resto Resto Resto
- (2) Etanol
- 5 5 5 5
- (3) Glicerina
- 3 3 3 3
- (4) 1,3-butilenglicol
- 5 5 5 5
- (5) Dimetilpolisiloxano de POE (12) (*1)
- 0,5 0,5 0,5 0,5
- (6) Metiltaurato sódico de estearoílo
- 0,02 0,02 - -
- (7) Lauriléter-carboxilato sódico de POE (2)
- - - 0,02 0,02
- (8) Etilhexanoato de cetilo (*2)
- 0,05 0,05 0,05 0,05
- (9) Ácido tranexámico
- 1 0,5 0,5 -
- (10) Ácido cítrico
- 0,03 0,03 0,03 0,03
- (11) Citrato de sodio
- 0,07 0,07 0,07 0,07
- (12) AEDT-2Na • 2H2O
- 0,03 0,03 0,03 0,03
- (13) Fenoxietanol
- 0,5 0,5 0,5 0,5
- (14) Fragancia
- Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada
- Estabilidad de la apariencia a 50 ºC.
- ⊚ ⊚ Δ ⊚
- a -10 ºC
- ⊚ ⊚ Δ ⊚
(*1) SH3773M fabricado por Dow Corning Toray Co., Ltd.
5 (*2) CIO fabricado por Nihon Surfactant Kogyo K. K.
Ejemplos 1-3 y 1-4 Experimentales que no se ajustan a la invención
Procedimiento de producción
A una fase acuosa, que se preparó mezclando y disolviendo los componentes (3), (4) y (9) a (12) con el componente (1), se añadió una mezcla, que se preparó mezclando y disolviendo los componentes (5), (8), (13) y (14) con el
10 componente (2). A la mezcla, se añadió el componente (6) o (7), se mezcló y se disolvió para obtener una composición que contiene vesículas.
Como se muestra en la Tabla 1, todas las composiciones que contienen vesículas de los Ejemplos 1-1 y 1-2 Experimentales que contienen un tensioactivo aniónico predeterminado (metiltaurato sódico de estearoílo) mostraron una excelente estabilidad incluso en presencia de 0,5 % en masa o más de un agente medicinal soluble en agua
15 (ácido tranexámico) en cada una de las temperaturas de almacenamiento de 50 ºC y -10 ºC.
En contraste, en composiciones que contienen vesículas de los Ejemplos 1-3 y 1-4 Experimentales que contienen otro tensioactivo aniónico (laurilétercarboxilato sódico de POE (2)), la estabilidad se mantuvo en ausencia del agente medicinal soluble en agua (Ejemplo 1-3 Experimental); sin embargo, se produjo la turbidez blanca en presencia de 0,5 % en masa de un agente medicinal soluble en agua (ácido tranexámico) durante el almacenamiento a 50 ºC y
20 -10 ºC, y por ello la estabilidad era pobre (Ejemplo 1-4 Experimental).
De los resultados anteriores, en la presente invención, es posible mantener la estabilidad de las vesículas mezclando un tensioactivo aniónico predeterminado, incluso si se mezclaba un agente medicinal soluble en agua de 0,5 % en masa o más.
Además, como resultado de experimentos adicionales, se encontró que en la presente invención, un agente 25 medicinal soluble en agua se puede mezclar en una cantidad de 0,5 a 5 % en masa basado en la cantidad total de la
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Las composiciones que contienen vesículas obtenidas de acuerdo con el procedimiento de formulación y producción mostrado en la siguiente Tabla 3 se evaluaron para determinar la estabilidad de la apariencia. El procedimiento de evaluación de la estabilidad de la apariencia es como anteriormente.
Tabla 3
- imagen10
- Ejemplo 3-1 Experimental Ejemplo 3-2 Experimental Ejemplo 3-3 Experimental Ejemplo 3-4 Experimental Ejemplo 3-5 Experimental Ejemplo 3-6 Experimental Ejemplo 3-7 Experimental Ejemplo 3-8 Experimental Ejemplo 3-9 Experimental
- (1) Agua purificada
- Resto Resto Resto Resto Resto Resto Resto Resto Resto
- (2) Etanol
- 5 5 5 5 5 5 5 5 5
- (3) Glicerina
- 3 3 3 3 3 3 3 3 3
- (4) 1,3-butilenglicol
- 5 5 5 5 5 5 5 5 5
- (5) Dimetilpolisiloxano de POE (12) de (* 1)
- 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5
- (6) Metiltaurato de estearoílo
- 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1
- (7) Tetraetilhexanoato de pentaeritritilo (*2) (IOB = 0,35)
- 0,0005 0,001 0,3 0,4 - - - 0,05 0,05
- (8)Octametilciclotetrasiloxano (aceite de silicona)
- - - - - 0,05 - - - -
- (9) Succinato de dietoxietilo (IOB = 1,0)
- - - - - - 0,05 - 0,05 -
- (10) Parafina líquida
- - - - - - - 0,05 - 0,05
- (11) Ácido tranexámico
- 1 1 1 1 1 1 1 1 1
- (12) Ácido cítrico
- 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03
- (13) Citrato de sodio
- 0,07 0,07 0,07 0,07 0,07 0,07 0,07 0,07 0,07
- (14) EDTA-2Na • 2H2O
- 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03
- (15) Fenoxietanol
- 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5
- (16) Fragancia
- Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada
- Estabilidad de la apariencia a 50 ºC.
- ∘ ⊚ ⊚ ∘ ⊚ x x ∘ ∘
- a -10ºC
- ∘ ⊚ ⊚ ∘ ⊚ x x ∘ ∘
5
(*1) SH3773M fabricado por Dow Corning Toray Co., Ltd
(*2) RA-PE-408 fabricado por Nippon Fine Chemical Co., Ltd
Ejemplos 3-6 y 3-7 Experimentales que no se ajustan a la invención
Procedimiento de producción
10 A una fase acuosa, que se preparó mezclando y disolviendo los componentes (3), (4) y (11) a (14) con el componente (1), se añadió una mezcla, que se preparó mezclando y disolviendo los componentes (5), (7) a (10),
(15) y (16) con el componente (2). A la mezcla, se añadió el componente (6), se mezcló y se disolvió para obtener una composición que contiene vesículas.
Como se muestra en la Tabla 3, mostraron una excelente estabilidad las composiciones que contienen vesículas de 15 los Ejemplos 3-2 y 3-3 Experimentales, en los que se mezclaba un aceite polar (tetraetilhexanoato de pentaeritritilo) que tiene un IOB de 0,35 en una cantidad de 0,001 a 0,3 % en masa.
En los Ejemplos Experimentales 3-1 y 3-4, en los que un aceite polar que tiene un IOB de 0,35 se mezclaba en una cantidad de 0,0005 % en masa y 0,4 % en masa, respectivamente, la estabilidad de la vesícula era satisfactoria aunque disminuía ligeramente en comparación con los otros.
20 Además, en el Ejemplo 3-5 Experimental, en el que un aceite de silicona (octametilciclotetrasiloxano) se mezclaba
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∘: No hay cambio sustancial en el aroma en relación con el producto de referencia. Δ: Se detecta un ligero cambio en el aroma en relación con el producto de referencia. ×: S detecta un cambio inaceptable en el aroma como cosmético en relación con el producto de referencia. "Loción" Tabla 4
- imagen14
- Componente Ejemplo 1 Ejemplo 2 Ejemplo 3 Ejemplo 4 Ejemplo 5 Ejemplo 6 Ejemplo comparativo 1 Ejemplo comparativo 2
- 1
- Agua purificada Resto Resto Resto Resto Resto Resto Resto Resto
- 2
- Etanol 3 5 5 5 5 5 5 5
- 3
- Glicerina
- 3
- 3
- 3
- 3
- 3
- 3
- 3
- 3
- 4
- 1,3-butilenglicol 5 5 5 5 5 5 5 5
- 5
- Dimetilpolisiloxano de POE (12) (*1) 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5
- 6
- Metiltaurato sódico de estearoílo 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02
- 7
- Tetra-2-etilhexanoato de pentaeritritilo 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05
- 8
- Ácido cítrico 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03
- 9
- Citrato de sodio 0,07 0,07 0,07 0,07 0,07 0,07 0,07 0,07
- 10
- AEDT-2Na • 2H2O 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03
- 11
- Pirosulfito de sodio 0,001 0,003 0,01 0,03 - 0,05 0,1 -
- 12
- Dibutilhidroxitolueno - - - - 0,01 - - -
- 13
- Fenoxietanol Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada Cantidad adecuada
- imagen15
- Estabilidad del aroma (50 ºC) ∘ ⊚ ⊚ ∘ ∘ Δ (*2) × ×
(*1): SH3773M fabricado por Dow Corning Toray Co., Ltd (*2): No se evidenció ningún cambio en el aroma de la silicona modificada con poliéter, pero se evidenció un cambio en el aroma de pirosulfito.
10 Ejemplos 1 a 6 que no se ajustan a la invención Procedimiento de producción A una fase acuosa preparada mezclando y disolviendo los componentes 3, 4, 8, 9, 10 y 11 con el componente 1, se
añadió una mezcla preparada mezclando y disolviendo los componentes 5, 7, 12 y 13 con el componente 2. A ésta, se añadió finalmente una mezcla del componente 6 en agua y se calentó hasta su disolución y se mezcló y se 15 disolvió para obtener una loción. De la "Tabla 4", se encontró que los Ejemplos de la presente invención en los que se mezclaron pirosulfito de sodio
o dibutilhidroxitolueno tienen extremadamente excelente estabilidad del aroma. "Loción"
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09-09-2015
Tabla 5
- imagen16
- Componente Ejemplo 7
- 1
- Agua purificada Resto
- 2
- Etanol 3
- 3
- Glicerina 8
- 4
- 1,3-butilenglicol 7
- 5
- Dimetil éter de PEG/PPG-14/7 3
- 6
- Dimetilpolisiloxano de POE (12) 1
- 7
- Alquilo(12 a 15)-éter-fosfato de polioxietileno (2 O.E.) 0,05
- 8
- Dipivalato de tripropilenglicol 0,05
- 9
- 4-metoxisalicilato de potasio 1
- 10
- Ácido cítrico 0,03
- 11
- Citrato de sodio 0,07
- 12
- AEDT-2Na • 2H2O 0,03
- 13
- Pirosulfito de sodio 0,005
- 14
- Fenoxietanol Cantidad adecuada
- 15
- Fragancia Cantidad adecuada
- imagen17
- Estabilidad del aroma (50 ºC) ⊚
*1: SH3773M fabricado por Dow Corning Toray Co., Ltd. Procedimiento de producción A una fase acuosa preparada mezclando y disolviendo los componentes 3, 4, 9, 10, 11, 12 y 13 con el componente
1, se añadió una mezcla preparada mezclando y disolviendo los componentes 5, 6, 8, 14 y 15 con el componente 2. A ésta, finalmente se añadió una mezcla del componente 7 y se mezcló y se disolvió para obtener una loción. "Loción" Tabla 6
- imagen18
- Componente Ejemplo 8
- 1
- Agua purificada Resto
- 2
- Etanol 8
- 3
- Glicerina
- 3
- 4
- Dipropilenglicol 3
- 5
- Dimetilpolisiloxano de POE (12) *1 0,5
- 6
- Alquilo(12 a 15)-éter-fosfato de polioxietileno (2 EO) 0,01
- 7
- Tri-2-etilhexanoato de glicerilo 0,1
- 8
- Metilamida hidrocloruro del ácido tranexámico 1
- 9
- Ácido láctico 0,002
- 10
- Solución de lactato de sodio (50 %) 0,018
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09-09-2015
- imagen19
- Componente Ejemplo 8
- 11
- Hexametafosfato de sodio 0,03
- 12
- Dibutilhidroxitolueno 0,01
- 13
- Fenoxietanol Cantidad adecuada
- 14
- Fragancia Cantidad adecuada
- imagen20
- Estabilidad del aroma (50 ºC) ∘
*1: SH3773M fabricado por Dow Corning Toray Co., Ltd. Procedimiento de producción A una fase acuosa preparada mezclando y disolviendo los componentes 3, 4, 8, 9, 10, 11 y 12 con el componente 1,
se añadió una mezcla preparada mezclando y disolviendo los componentes 5, 7, 13 y 14 con el componente 2. A ésta, finalmente se añadió una mezcla del componente 6 y se mezcló y se disolvió para obtener una loción. "Loción de Belleza" Tabla 7
- imagen21
- Componente Ejemplo 9
- 1
- Agua purificada Resto
- 2
- Glicerina 5
- 3
- Dipropilenglicol
- 3
- 4
- 1,3-butilenglicol 7
- 5
- PEG-20 2
- 6
- Carbómero 0,1
- 7
- Potasa cáustica 0,05
- 8
- Dimetilpolisiloxano de POE (12) *1 1,3
- 9
- Metiltaurato sódico de estearoílo 0,05
- 10
- Ácido isoesteárico 0,15
- 11
- Ácido tranexámico 1
- 12
- AEDT-3Na • 2H2O 0,03
- 13
- Pirosulfito de sodio 0,003
- 14
- Fenoxietanol Cantidad adecuada
- 15
- Metilparabeno Cantidad adecuada
- 16
- Fragancia Cantidad adecuada
- imagen22
- Estabilidad del aroma (50 ºC) ⊚
10 *1: SH3773M fabricado por Dow Corning Toray Co., Ltd.
Procedimiento de Producción
A una fase acuosa preparada mezclando y disolviendo los componentes 2, 4, 5, 6, 11, 12 y 13 con el componente 1 y siendo neutralizada con el componente 7, se añadió una mezcla preparada mezclando y disolviendo los componentes 8, 10, 14, 15 y 16 con el componente 3. A ésta, se añadió finalmente una mezcla del componente 9 y
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se mezcló y se disolvió para obtener una loción de belleza. "Máscara impregnada con Loción de Belleza" Tabla 8
5 *1: SH3773M, fabricado por Dow Corning Silicone
Procedimiento de producción
A una fase acuosa preparada mezclando y disolviendo los componentes 3, 4, 5, 6, 7, 11, 12, 13, 14 y 15 con el componente 1 hasta disolverlos, se añadió una mezcla preparada mezclando los componentes 8, 10, 16, 17, 18 con el componente 2 hasta disolverlos. Finalmente, se añadió componente 9 y a la mezcla resultante para mezclar y
10 disolver la misma. Telas no tejidas se impregnaron con la solución obtenida para obtener una máscara.
A partir de los resultados desde la "Tabla 5" a la "Tabla 8", se encuentra que los Ejemplos de la presente invención en los que se mezclaban pirosulfito de sodio o dibutilhidroxitolueno tienen extremadamente excelente estabilidad del aroma.
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-
imagen1 imagen2
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