JP2003524656A - 第一及び第二組成物中にそれぞれ配置される濃度感受性作用物質及び不適合性作用物質を含む二元組成物化粧品 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 別々の第一と第二貯蔵領域を備えるディスペンサー内に包装された化粧品を提供する。第一の領域は、好ましくは角質溶解性皮膚作用物質から選択される第一皮膚作用物質を含有する第一化粧品組成物を含む。約１から約５．５のｐＨを有する組成中に組み込む第一皮膚作用物質として特に好ましいのは、α−及びβ−ヒドロキシカルボン酸である。第二領域は、第一組成物と不適合性の第二皮膚作用物質を含有する第二化粧品組成物を含む。特に好ましい第二皮膚作用物質は、レチノイド、ビタミン、酵素及び抗酸化剤である。最も好ましいのはレチノールである。ディスペンサーは、それぞれ約３０：１から約２：１の配薬重量比で出口ノズルを通して第一及び第二組成物の運搬を可能にする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 本発明は、各々の組成物が１つの皮膚作用物質を含み、作用物質の少なくとも
１つが他方を含有する組成物中で不適合性である、好ましくは別々の区画に貯蔵
された、２つの組成物を備える化粧品に関する。

【０００２】 柔らかくしなやかで弾力性のある皮膚は美容上非常に魅力的である。ヒトの皮
膚は年齢が進むと共に老化するので、表皮は折り重なり、うねになったり又はみ
ぞができて、しわを形成するようになりうる。これらは若々しい外観の喪失の徴
候であり、老齢への移行の前触れである。過剰な線量の日光への暴露は移行過程
を加速する。さらに、角質層として知られる表皮の外層は、冷たい外気への暴露
あるいは洗浄剤又は溶剤との過度の接触後、乾燥して剥離しやすくなりうる。

【０００３】 科学は老化過程に対抗することができるいくつかの作用物質を発見した。これ
らの中でも特にレチノイドとα−ヒドロキシカルボン酸が挙げられる。残念なが
ら、これらの作用物質はある種の条件下では不適合性でありうる。レチノールは
、α−ヒドロキシ化合物にとって最も好ましいと考えられる酸性環境において速
やかに分解する。これらの作用物質の組合せは、１つの組成物内の別々の乳剤中
に作用物質を配置した、米国特許第５，９３５，５８９号（Ｍｕｋｈｅｒｊｅｅ
ら）に報告されている。レチノールは水中油型乳剤中、中性ｐＨで安定化される
。グリコール酸のようなα−ヒドロキシカルボン酸は油中水型乳剤に分散する。
次にこれら２つの乳剤を慎重に組み合わせて１つの化粧品組成物を形成する。そ
のような組成物についての問題は、時間が経過すると別々の乳剤間に漏れが生じ
て、レチノールの分解をもたらすことである。

【０００４】 より直接的な解決法は、異なる作用物質をディスペンサーの別々の区画内に保
持される組成物中に組み込むことである。着脱可能で積み重ねできる広口ビンと
２区画ポンプを開示した米国特許第５，９１４，１１６号がその例である。これ
らの包装は、別々の作用物質を、同時投薬を通してではなく異なる時点で送達す
るように設計されている。米国特許第５，１３７，１７８号（Ｓｔｏｋｅｓら）
では、別々の組成物の流れ（ストリーム）を同時押出することができる２区画の
しぼり出し可能な化粧品ディスペンサーを開示している。

【０００５】 上述した各々のシステムは個々の利点を持つが、いくつかの難点も提示する。
二元ストリームを配薬する区画内に配置される作用物質は、２倍に濃縮されてい
なければならない。各々の流れの半分だけが最終的に配薬される混合ストリーム
濃度に寄与する。例えば、８％のα−ヒドロキシカルボン酸の送達には、等しく
配薬される二元ストリーム包装から１６％の濃縮ストリームを必要とする。高い
濃度では問題を生じる。局所的に十分に混合されていないストリームが皮膚に沈
着することから、重大な皮膚刺激や紅斑が起こりうる。高濃度では内的な安定性
も損なわれることがある。よりよい解決法が必要である。

【０００６】 ＷＯ９８／５００１２号（Ｎｏｏｒｄａｍら）は、作用物質の酸化を防ぐため
にビタミンＣの低ｐＨ乳剤を安定させるという問題を論じている。比較的濃縮さ
れた水性ビタミンＣ組成物を多区画配薬システムの１つの区画に入れることによ
って安定化が達成される。第二の区画は化粧品担体組成物を含む。使用の際には
、少容量のビタミンＣ濃縮物がより多容量の担体ベースに沿って一緒に配薬され
、各々が別々の区画からしぼり出される。

【０００７】 同様のアプローチが、Ａｉｒｓｐｒａｙ（登録商標）により、そのＳｙｍｂｉ
ｏ二元チェンバーディスペンサーについての製品説明書の中で開示された。２つ
の非適合性成分は、適用の時点まで互いに他方から切り離されている。Ｓｙｍｂ
ｉｏのパッケージは２つの別個のチェンバーを備え、各々がそれ自身のポンプに
接続されており、チェンバーの１つはより小さく、不安定な化粧品物質の濃縮物
を送達するように設計されている。不安定な物質の中でも特に、ビタミンＡ（レ
チノール）、ビタミンＣ（アスコルビン酸）及びビタミンＥ（α−トコフェロー
ル）が言及されている。

【０００８】 しかし、より大きな容器が、一部の酵素と色素沈着抑制剤以外の何らかの皮膚
作用物質を含むことの示唆はない。そのテクノロジーは、ほぼ同じ貯蔵濃度と皮
膚送達濃度を提供するように２区画から作用物質を送達するための解決法を提示
していない。焦点はむしろ、高度に濃縮して貯蔵されるが希釈して送達される作
用物質にある。

【０００９】 従って、その貯蔵濃度と実質的に異ならない濃度の第一皮膚作用物質を皮膚に
送達することができ、そして同時に別個のストリームから第一作用物質と不適合
性の第二皮膚作用物質を送達することができる化粧品を提供しうることが本発明
の利点である。

【００１０】 本発明のさらなる利点は、その貯蔵濃度と実質的に異ならない濃度の酸性第一
皮膚作用物質を、第一皮膚作用物質とｐＨ不適合性の第二皮膚作用物質と同時に
皮膚に送達する化粧品を提供しうることである。

【００１１】 本発明のさらにもう１つの利点は、別々の組成物から第一と第二の皮膚作用物
質の組合せを、組合せの共力的な皮膚利益作用を保証するように送達する化粧品
を提供しうることである。

【００１２】 本発明のさらにもう１つの利点は、皮膚に対して比較的刺激性でないように、
別々の組成物から第一と第二の皮膚作用物質の組合せを送達する化粧品を提供し
うることである。

【００１３】 本発明のこれらやその他の利点は、下記の要旨と詳細な説明を考察することか
らより容易に明らかになるであろう。

【００１４】 そこで、最初の局面に従えば、 （ｉ）製薬上許容される担体中に第一組成物の約０．１から約２０重量％の第
一皮膚作用物質を含み、第一皮膚作用物質が皮膚を刺激する可能性がある、第一
化粧品組成物、 （ｉｉ）第一化粧品組成物と不適合性であって、製薬上許容される担体中で送
達される、第二組成物の約０．０１から約２０重量％の第二皮膚作用物質を含む
第二化粧品組成物、及び （ｉｉｉ）それぞれ第一と第二の化粧品組成物を別々に貯蔵する第一と第二の
領域を備え、第一と第二の化粧品組成物がそれぞれ約３０：１から約２：１の配
薬重量比で出口ノズルに配薬されるディスペンサー を含む化粧品が提供される。

【００１５】 ここで、第一皮膚作用物質を、その貯蔵濃度と大きく異ならない濃度で、同時
に第一作用物質と不適合性の、別個に貯蔵される第二皮膚作用物質と組み合わせ
て、皮膚に送達できることが認められた。使用の時点で不同容量の２つの組成物
がディスペンサーから運搬される。第一対第二化粧品組成物の重量比は約３０：
１から約２：１、好ましくは約１５：１から約８：１の範囲をとり、至適には約
１１：１でありうる。この設定により、第一皮膚作用物質はその貯蔵濃度を約１
０又は２０％未満しか下回らない濃度で送達される。

【００１６】 本発明の組成物の送達は、２区画ディスペンサーを通して行われうる。特に有
用な装置は、Ａｉｒｓｐｒａｙ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｉｎｃ．からＳ
ｙｍｂｉｏ（登録商標）の包装商標で販売されている。パッケージは２つの別個
のチェンバーを備え、各々がそれ自身のポンプに接続されている。両方のポンプ
が同じ作動装置によって作動される。作動装置を押し下げることにより、各々の
チェンバーに保持される組成物が同時にポンプで送り出され、制御された割合で
混合される。チェンバーの１つは、ディップチューブによってそれ自身のポンプ
に接続された従来の容器である。そのチェンバー内に、底にプラグを備えたカー
トリッジの形態のより小さなチェンバーがあり、使用の間はそれが移動して上が
ってきて、２つのカートリッジとその内容物が空気に触れないように保持する。
各々のポンプのストロークが約０．４グラムの製品を送達する。１ストロークに
つき、第一外側容器とカートリッジ間の製品送達比は約１１：１である。

【００１７】 ポンプシステムが本発明のために有用なディスペンサーの唯一の種類ではない
。送達は、ストライプ状の練り歯磨きのシステムと同様に、一方が他方の上にあ
る別々の領域内に貯蔵された２つの別個の組成物を含むしぼり出し可能なプラス
チックチューブを通して行われうる。このテクノロジーの例は、参考のためにこ
こに組み込まれる、米国特許第４，２１１，３４１号（Ｗｅｙｎ）である。

【００１８】 第一皮膚作用物質は広い範囲の物質、特にα−及びβ−ヒドロキシカルボン酸
のような角質溶解剤から選択されうる。本発明は、その高いレベルの刺激性と、
低いｐＨ条件によって分解を受けやすい他の多くの作用物質からの分離を必要と
することの故に、ヒドロキシカルボン酸にとって特に有用である。例えば、好都
合にも第一組成物は約１から約５．５、好ましくは約２から約４．５の範囲の低
いｐＨ環境を保持する。

【００１９】 低いｐＨのα−ヒドロキシカルボン酸含有組成物は、あまりに高い濃度で使用
した場合、深刻な皮膚刺痛作用を及ぼすことが認められた。１０％のα−ヒドロ
キシカルボン酸のレベルを皮膚に適用することを所望する場合には、各々の区画
から等しい容量を送達する２区画容器は、２０％濃度のα−ヒドロキシカルボン
酸を貯蔵しなければならない。そのレベルで２倍の強度の作用物質は極めて刺痛
性である。本発明は、２倍の強度ではるかに低いレベルのα−ヒドロキシカルボ
ン酸の送達を可能にすることにより、この問題を回避する。

【００２０】 好ましい実施形態では、本発明に従った最初の組成物は、第一皮膚作用物質と
して少なくとも１つのα−ヒドロキシカルボン酸を含む。α−ヒドロキシカルボ
ン酸は、次の構造を持つ式Ｉ：

【００２１】

【化１】 ［式中、ＲとＲ^１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１から２５個の炭素原子を持つ飽和
又は不飽和の、異性又は非異性の、直鎖又は分枝のアルキル、アラルキル又はア
リール基、若しくは５又は６員の環状形態であり、さらにＲとＲ^１は、ＯＨ、Ｃ
ＨＯ、ＣＯＯＨ及び１から９個の炭素原子を持つアルコキシ基で置換されていて
もよく、α−ヒドロキシカルボン酸は遊離酸として存在し、またＲとＲ^１が同じ
でないときには立体異性体としてＤ、Ｌ及びＤＬ形態として存在する］ によって表される。

【００２２】 この群の物質の例は、２−ヒドロキシ酢酸（グリコール酸）、２−ヒドロキシ
プロパン酸（乳酸）、２−メチル２−ヒドロキシプロパン酸（メチル乳酸）、２
−ヒドロキシブタン酸、２−ヒドロキシペンタン酸、２−ヒドロキシヘキサン酸
、２−ヒドロキシヘプタン酸、２−ヒドロキシオクタン酸、２−ヒドロキシノナ
ン酸、２−ヒドロキシデカン酸、２−ヒドロキシウンデカン酸、２−ヒドロキシ
ドデカン酸（α−ヒドロキシラウリン酸）、２−ヒドロキシテトラデカン酸（α
−ヒドロキシミリスチン酸）、２−ヒドロキシヘキサデカン酸（α−ヒドロキシ
パルミチン酸）、２−ヒドロキシオクタデカン酸（α−ヒドロキシステアリン酸
）、２−ヒドロキシエイコサン酸（α−ヒドロキシアラキドン酸）、２−フェニ
ル２−ヒドロキシ酢酸（マンデル酸）、２，２−ジフェニル２−ヒドロキシ酢酸
（ベンジル酸）、３−フェニル２−ヒドロキシプロパン酸（フェニル乳酸）、２
−フェニル２−メチル２−ヒドロキシ酢酸（アトロ乳酸）、２−（４’−ヒドロ
キシフェニル）２−ヒドロキシ酢酸、２−（４’−クロロフェニル）２−ヒドロ
キシ酢酸、２−（３’−ヒドロキシ−４’−メトキシフェニル）２−ヒドロキシ
酢酸、２−（４’−ヒドロキシ−３’−メトキシフェニル）２−ヒドロキシ酢酸
、３’−（２−ヒドロキシフェニル）２−ヒドロキシプロパン酸、３−（４’−
ヒドロキシフェニル）２−ヒドロキシプロパン酸、及び２−（３’，４’−ジヒ
ドロキシフェニル）、及び２−ヒドロキシ酢酸である。

【００２３】 この群の物質のうち最も好ましいのは、グリコール酸、乳酸及び２−ヒドロキ
シオクタン酸（ヒドロキシカプリル酸としても知られる）である。α−ヒドロキ
シカルボン酸のレベルは、第一組成物の約０．１から約２０重量％、好ましくは
約１から１２重量％、より好ましくは約４から約１０重量％の範囲をとりうる。

【００２４】 第一皮膚作用物質がβ−ヒドロキシカルボン酸であるとき、最も好ましいのは
サリチル酸である。５−ｎ−オクタノイルサリチル酸のようなＣ_１−Ｃ_１０アル
キルサリチル酸も適する。

【００２５】 ヒドロキシカルボン酸を含む化粧品組成物は、好ましくは、約１から約５．５
、より好ましくは約２．５から約４．５、至適には約３から約４の範囲のｐＨを
持つ。

【００２６】 第一組成物は通常、水中油型又は油中水型の水性乳剤である。最も好ましくは
、第一組成物は水中油型乳剤である。水の量は約２０から約９０重量％、好まし
くは約４０から約７０重量％、至適には約５０から約６５重量％の範囲をとりう
る。

【００２７】 「製薬上許容される担体」の語は、水、油又は水相と油相の組合せを意味する
。様々な水溶性及び水不溶性物質がそれぞれの相を構成しうる。

【００２８】 皮膚軟化性物質は特に有用である。これらは、シリコーン油、合成エステル、
脂肪酸、脂肪アルコール、湿潤剤（特に多価アルコール）及び増粘剤／粘稠化剤
を含みうる。

【００２９】 シリコーン油は揮発性と不揮発性種に分けることができる。本明細書で使用さ
れる「揮発性」の語は、外界温度で測定可能な蒸気圧を有する物質を指す。揮発
性シリコーン油は、好ましくは、約３から約９個、好ましくは約４から約５個の
ケイ素原子を含む環状又は線状ポリジメチルシロキサンから選択される。

【００３０】 線状揮発性シリコーン物質は一般に２５℃で約５センチストークス未満の粘度
を持ち、一方環状物質は典型的には約１０センチストークス未満の粘度を持つ。

【００３１】 皮膚軟化性物質として有用な不揮発性シリコーン油は、ポリアルキルシロキサ
ン、ポリアルキルアリールシロキサン及びポリエーテルシロキサンコポリマー（
例えばジメチコーンコポリオル）を含む。ここで有用な基本的に不揮発性のポリ
アルキルシロキサンは、例えば、２５℃で約５から約１００，０００センチスト
ークスの粘度を持つポリジメチルシロキサンを含む。本発明の組成物において有
用な好ましい不揮発性皮膚軟化剤の中でも特に、２５℃で約１０から約４００セ
ンチストークスの粘度を持つポリジメチルシロキサンが挙げられる。

【００３２】 適当なエステル皮膚軟化剤の中でも特に次のものが挙げられる： （１）１０から２０個の炭素原子を持つ脂肪酸のアルケニルエステル。その例
は、ミリスチン酸メチル、ステアリン酸メチル、ミリスチン酸オレイル、ステア
リン酸オレイル、及びオレイン酸ブチルを含む。

【００３３】 （２）エトキシル化脂肪アルコールの脂肪酸エステルのようなエーテル−エス
テル。

【００３４】 （３）多価アルコールエステル。エチレングリコール一及びニ脂肪酸エステル
、ジエチレングリコール一及び二脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２
００−６０００）一及び全脂肪酸エステル、プロピレングリコール一及び二脂肪
酸エステル、ポリプロピレングリコール２０００モノオレイン酸エステル、ポリ
プロピレングリコール２０００モノステアリン酸エステル、エトキシル化プロピ
レングリコールモノステアリン酸エステル、グリセリル一及び二脂肪酸エステル
、ポリグリセロール多脂肪酸エステル、エトキシル化グリセリルモノステアリン
酸エステル、１，３−ブチレングリコールモノステアリン酸エステル、１，３−
ブチレングリコールジステアリン酸エステル、ポリオキシエチレンポリオル脂肪
酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、及びポリオキシエチレンソルビタン脂
肪酸エステルが、満足しうる多価アルコールエステルである。

【００３５】 （４）蜜ろう、鯨ろう、ミリスチン酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリルの
ようなろうエステル。

【００３６】 （５）コレステロール脂肪酸エステルがその例である、ステロールエステル。

【００３７】 Ｃ_８−Ｃ_２２脂肪酸も皮膚軟化剤として有用である。これらは、ラウリン酸、
ミリスチン酸、パルミチン酸、オレイン酸、リノール酸、ステアリン酸、ベヘン
酸、エルカ酸及びそれらの混合物を含む。脂肪酸の量は、第一又は第二組成物の
いずれかの約０．１から約２０重量％、好ましくは約１から約１５重量％、至適
には約２から約１０重量％の範囲をとりうる。最も好ましいのはステアリン酸で
ある。

【００３８】 ８から２２個の炭素原子を持つ脂肪アルコールも使用しうる。典型的な脂肪ア
ルコールは、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、パルミチルアルコー
ル、オレイルアルコール、ステアリルアルコール、リノレイルアルコール、ベヘ
ニルアルコール及びそれらの混合物を含む。最も好ましいのはパルミチルアルコ
ールである。脂肪アルコールの量は、第一又は第二組成物のいずれかの約０．０
５から約２０重量％、好ましくは約０．１から約１０重量％、至適には約０．２
から約１重量％の範囲をとりうる。

【００３９】 多価アルコール型の湿潤剤も本発明の組成物に含みうる。湿潤剤は、皮膚軟化
剤の有効性を高めるのを助け、落屑を低減し、形成された鱗屑の除去を促進して
、皮膚の触感を改善する。典型的な多価アルコールは、グリセロール、ポリアル
キレングリコール、より好ましくは、プロピレングリコール、ジプロピレングリ
コール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びそれらの誘導
体を含めたアルキレンポリオル及びそれらの誘導体、ソルビトール、ヒドロキシ
プロピルソルビトール、イソプレングリコール、ヘキシレングリコール、１，３
−ブチレングリコール、１，２，６−ヘキサントリオール、エトキシル化グリセ
ロール、プロポキシル化グリセロール及びそれらの混合物を含む。湿潤剤の量は
、第一又は第二組成物のいずれかの約０．５から約３０重量％、好ましくは１か
ら１５重量％の範囲をとりうる。

【００４０】 第一又は第二組成物の約５重量％までの量の増粘剤／粘稠化剤も含みうる。当
業者に既知であるように、増粘剤の厳密な量は、所望する組成物の粘稠度と含有
量に依存して変化しうる。増粘剤の例は、キサンタンガム、カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム、Ｓｅｐｉｇｅｌ ３０５（登録商標）及びＳｃｌｅｒｏｔ
ｉｕｍゴムにおいて認められるようなポリアクリルアミドであるヒドロキシアル
キル及びアルキルセルロース（特にヒドロキシプロピルセルロース）、Ｖｅｅｇ
ｕｍ（登録商標）として市販されているケイ酸アルミニウムマグネシウム及びＤ
ｒｙ Ｆｌｏ（登録商標）のようなオクテニルアルミニウムデンプンである。

【００４１】 潜在的に有害な微生物の増殖を予防するため、望ましくは防腐剤を本発明の化
粧品組成物に組み込むことができる。本発明の組成物のための適当な伝統的防腐
剤は、パラ−ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステルである。より最近使用され
るようになった他の防腐剤は、ヒダントイン誘導体、プロピオン酸塩、及び様々
な第四級アンモニウム化合物を含む。化粧品化学者は適切な防腐剤に精通してお
り、防腐剤の誘発試験を満たし、製品の安定性を提供するように常套的にそれら
を選択する。特に好ましい防腐剤は、ＥＤＴＡニナトリウム、ブチル化ヒドロキ
シトルエン、フェノキシエタノール、メチルパラベン、ブチルパラベン、プロピ
ルパラベン、イミダゾリジニル尿素（Ｇｅｒｍａｌｌ １１５７として市販され
ている）、デヒドロ酢酸ナトリウム及びベンジルアルコールである。防腐剤は、
組成物の用途及び防腐剤と乳剤中の他の成分間の不適合の可能性を考慮して選択
すべきである。防腐剤は、好ましくは第一又は第二組成物の約０．０１重量％か
ら約２重量％の範囲の量で使用される。

【００４２】 着色剤及び香料も本発明の組成物中に含みうる。これらの物質はそれぞれ、第
一又は第二組成物の約０．０５から約５重量％、好ましくは約０．１から約３重
量％の範囲をとりうる。

【００４３】 遮光剤を本発明の組成物に含めることができる。これらは有機又は無機種であ
りうる。無機遮光剤は、二酸化チタン、酸化亜鉛及びそれらの混合物を含む。典
型的な有機遮光剤は、パラ−アミノ安息香酸エステル、サリチル酸エステル、桂
皮酸エステル、ベンゾフェノン及びそれらの組合せのような群に分類できる。特
に好ましいのは、オクチルメトキシシンナメート（Ｐａｒｓｏｌ ＭＣＸ（登録
商標）として入手可能）、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（Ｂｅ
ｎｚｏｆｅｎｏｎｅ−３として知られる）及びＡｖｏｂｅｎｚｅｎｅ（Ｐａｒｓ
ｏｌ １７８９（登録商標）として入手可能）である。遮光剤の量は、第一又は
第二組成物の約０．１から約１０重量％、好ましくは約５から約１２重量％の範
囲をとりうる。

【００４４】 界面活性剤も本発明の組成物において使用しうる。それらは陽イオン性、陰イ
オン性、非イオン性又は両性種でありうる。非イオン性界面活性剤は、アルコキ
シル化脂肪アルコール、アルコキシル化脂肪酸及びアルコキシル化ソルビタンエ
ステルを含む。それらはまた、アルキルポリグリコシド及びグルコナミドを含み
うる。陰イオン性界面活性剤は、硫酸アルキル、硫酸アルキルエーテル、イセチ
オン酸アシル、ラクチレート、サルコシネート、タウレート及びそれらの組合せ
を含みうる。適当な両性界面活性剤は、ココアミド−プロピルベタイン及びジメ
チルアルキルアミンオキシドを含む。界面活性剤の量は、第一又は第二組成物の
約０．１から約１０重量％、好ましくは約１から約５重量％の範囲をとりうる。

【００４５】 本発明の第二組成物は、第一組成物と不適合性である第二皮膚作用物質を含む
。「不適合性」とは、第二皮膚作用物質との接触によって通常与えられる皮膚へ
の恩恵が少なくとも部分的に損なわれる又は不活性化されることを意味する。そ
のような作用物質の例示的であるが非制限的な例は、レチノイド、ビタミン、酵
素及び抗酸化剤ならびにそれらの組合せを含む。「レチノイド」の語は、シス及
びトランス異性体を含めたそのすべての異性体形態のレチノール、酢酸レチニル
プロピオン酸レチニル、リノール酸レチニル、アスコルビン酸レチニルのような
Ｃ_２−Ｃ_２２レチニルエステル、リン酸レチニル、レチナールとその異性体、及
びレチノイン酸ならびにそれらの組合せを含むことを意味する。本発明に適する
ビタミンは、ビタミンＣ（リン酸アスコルビルマグネシウムのような誘導体を含
む）、ビタミンＤ、ナイアシンアミド、ビタミンＥ及びそれらの組合せである。
本発明に適する酵素は、プロテアーゼ（トリプシン、α−キモトリプシン、パパ
イン、ブロメライン及びペプシンのような）、リパーゼ、オキシダーゼ（グルタ
チオンペルオキシダーゼ及び補酵素Ｑ１０のような）、エラスターゼ、スーパー
オキシドジスムターゼ及びそれらの組合せを含む。本発明に適する抗酸化剤は、
緑茶、サンザシ、イチョウ、カテキン、β−カロテン、リポ酸、グルタチオン、
メチオニン、シリマリン、ブドウの皮／種子抽出物、メラニン、ローズマリー抽
出物、ソルビン酸トコフェロール及びそれらの組合せを含む。

【００４６】 第二皮膚作用物質の量は、第二組成物の約０．０１から約２０重量％、好まし
くは約０．１から約１０重量％、より好ましくは約０．８から約４重量％、至適
には約２から約２．６重量％の範囲をとりうる。

【００４７】 第二組成物は無水又は水性でありうる。水性であるときには、約６．５から約
８．５、好ましくは約７から約８の範囲のｐＨを持ちうる。

【００４８】 第二組成物は、上述したのと同じ製薬上許容される担体の多くを含みうる。好
ましくは、この組成物は水中油型である。しかし、通常は、組成物は第一組成物
とは異なる物理的及び化学的成分を含むであろう。

【００４９】 操作例及び比較例における場合を除いて、又、明白に異なる指示がある場合を
除いて、物質の量を示すこの説明の中の数字はすべて「約」の語で修飾されてい
ると理解されるべきである。

【００５０】 下記の実施例は本発明の実施形態をより詳細に例示するであろう。ここで及び
添付の特許請求の範囲において言及するすべての割合、パーセンテージ及び比率
は、特に指示されていない限り重量当りである。

【００５１】 実施例１から８ 本発明に従った一組の第一及び第二組成物を下記の表Ｉに概説する。これらの
組合せの各々が、２区画包装、特にＳｙｍｂｉｏ（登録商標）二元配薬ポンプ容
器から送達される。

【００５２】

【表１】

【００５３】 実施例９ 二元配薬包装から不定濃度で皮膚作用物質を配薬することに伴う刺痛軽減の恩
恵を評価するため、臨床試験を実施した。

【００５４】 製剤 製品Ａ ８．７％のグリコール酸製剤を本発明の実施例の配薬ポンプ（Ａｉｒｓｐｒａ
ｙ）の外側チェンバーに入れた。内側チェンバーにはグリコール酸を含まない基
礎製剤を入れた。このパッケージの配薬比は、配薬したとき、１１の割合の外側
製剤が１の割合の内側製剤と共に配薬されるようになっている。このようにして
、同時配薬される製品中皮膚に接触するグリコール酸の最終濃度は８％であった
。

【００５５】 製品Ｂ（比較） １６％のグリコール酸を製品Ａと同じ基礎製剤中に配合し、市販の１：１配薬
比の二元チェンバーポンプの１つの区画に入れた。他のチェンバーには製品Ａの
内側チェンバーと同じ製剤を入れた。このようにして、同時配薬されたとき皮膚
に接触するグリコール酸の最終濃度はやはり８％であった。

【００５６】 試験計画： ６名の被験者を、α−ヒドロキシ酸製品から刺痛又は灼熱感を感じる能力、そ
してさらに１６％グリコール酸を含む製剤と８％グリコール酸製剤を識別する能
力に基づいてあらかじめ選択した。各々の外鼻孔に近い、唇の上部の皮膚領域を
、最初に汚れと油を取り除くためＤ−鱗屑ストリップでテープ除去した。それぞ
れ約３ｍｇの製品ＡとＢを各被験者の左と右の人差し指に適用した。被験者には
製品についての知識を全く与えず、いずれかのテープ除去した領域に各々の製品
を同時に適用するように依頼した。適用後１分以内に、どちらかの側に他方と比
較してより大きな灼熱感又は刺痛を感じたかどうかを評価するように依頼した。

【００５７】 試験結果

【００５８】

【表２】

【００５９】 ６名の被験者のうち５名は、直ちに製品Ｂからより大きな刺痛を感じた。従っ
て試験結果は、本発明で述べたような不定配薬比でのグリコール酸の送達が、１
：１配薬包装で遭遇するような高濃度のグリコール酸への皮膚の急激な接触によ
って引き起こされる刺痛の即時的で好ましくない感覚を軽減するという恩恵を提
供することを明らかにしている。

【００６０】 上記の説明及び実施例は、本発明の選択された実施形態を例示するものである
。それに照らして当業者には変法及び修正が提案されるであろうが、それらはす
べて本発明の精神と範囲内に含まれる。

【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書

【提出日】平成１４年３月２６日（２００２．３．２６）

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】特許請求の範囲

【補正方法】変更

【補正の内容】

【特許請求の範囲】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ｂ６５Ｄ 81/32 Ｂ６５Ｄ 81/32 Ｓ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，Ｂ Ｚ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ， ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，Ｊ Ｐ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ， ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，Ｒ Ｏ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＺ，ＶＮ， ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 ヘイグ，ジヨナサン・デイビツド アメリカ合衆国、イリノイ・60008、シカ ゴ、ローリング・メドウズ、ゴルフ・ロー ド・3100、ユニリーバー・ホーム・アン ド・パーソナル・ケア・ユー・エス・エイ (72)発明者 ハリヨ・スルヨ，ドウイワヒユ インドネシア国、12930・ジヤカルタ、ジ ヤラン・ジエンド・ガトツト・スブロト・ カブ・15、グラハ・ユニリーバー、ペー・ テ・ユニリーバー・インドネシア・テ・ベ ー・カー (72)発明者 スリストヨワテイ，エンダー インドネシア国、12930・ジヤカルタ、ジ ヤラン・ガトツト・スブロト・カブ・15、 グラハ・ユニリーバー、ユニリーバー・イ ンドネシア・テ・ベー・カー (72)発明者 チヤンダー，プレム アメリカ合衆国、ニユー・ジヤージー・ 07020、エツジウオーター、リバー・ロー ド・45、ユニリーバー・リサーチ・ユー・ エス・インコーポレイテツド (72)発明者 バインカオフ，ロニ・リン アメリカ合衆国、ニユー・ジヤージー・ 07020、エツジウオーター、リバー・ロー ド・45、ユニリーバー・リサーチ・ユー・ エス・インコーポレイテツド Ｆターム(参考） 4C083 AB032 AB082 AB352 AC112 AC122 AC242 AC301 AC302 AC342 AC422 AC472 AC532 AC542 AD092 AD152 AD352 AD471 AD532 AD611 AD621 AD622 AD662 BB44 BB47 CC02 DD06 DD08 DD23 DD27 DD47 EE07 EE10 EE12 FF06

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 化粧品であって、 （ｉ）製薬上許容される担体中に第一組成物の０．１から２０重量％の第一皮
   膚作用物質を含み、第一皮膚作用物質が皮膚を刺激する可能性がある、第一化粧
   品組成物、 （ｉｉ）第一化粧品組成物と不適合性であって、製薬上許容される担体中で送
   達される、第二組成物の０．０１から２０重量％の第二皮膚作用物質を含む第二
   化粧品組成物、及び （ｉｉｉ）それぞれ第一と第二の化粧品組成物を別々に貯蔵する第一と第二の
   領域を備え、第一と第二化粧品組成物がそれぞれ約３０：１から約２：１の配薬
   重量比で出口ノズルに配薬されるディスペンサー を含む化粧品。
2. 【請求項２】 第一対第二組成物の配薬重量比が約１５：１から約８：１で
   ある、請求項１に記載の製品。
3. 【請求項３】 第一皮膚作用物質がα−又はβ−ヒドロキシカルボン酸であ
   る、請求項１又は請求項２に記載の製品。
4. 【請求項４】 第二皮膚作用物質が、レチノイド、ビタミン、酵素、抗酸化
   剤及びそれらの組合せから選択される、上記請求項のいずれかに記載の製品。
5. 【請求項５】 第二皮膚作用物質がレチノールである、請求項４に記載の製
   品。
6. 【請求項６】 レチノールが第二組成物の０．８から４重量％の量で存在す
   る、請求項５に記載の製品。
7. 【請求項７】 ディスペンサーが第一と第二区画を備え、ポンプ装置に接続
   されており、かかるポンプ装置が第一と第二区画の各々について別個のポンプを
   備える、先行する請求項のいずれかに記載の製品。
8. 【請求項８】 第一化粧品組成物が１から５．５の範囲のｐＨを有する、先
   行する請求項のいずれかに記載の製品。
9. 【請求項９】 第二組成物が無水である、先行する請求項のいずれかに記載
   の製品。
10. 【請求項１０】 ディスペンサーが柔軟性のある壁を備えたチューブであっ
    て、チューブの壁に対する外部の手の圧によって配薬が起こる、先行する請求項
    のいずれかに記載の製品。