CN101854903B - 阿魏酸白藜芦醇酯化合物、包含该化合物的组合物及其使用方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及化妆品组合物，所述化妆品组合物包含在局部使用可接受载体中的阿魏酸白藜芦醇酯。此类组合物用于皮肤增白和抗老化应用特别有效，并且具有极佳的颜色稳定性和延长的保存期限。

Description

阿魏酸白藜芦醇酯化合物、包含该化合物的组合物及其使用方法
发明领域
本发明涉及新的化合物和包含此类新化合物的化妆品或药用组合物。更具体地讲，本发明涉及阿魏酸白藜芦醇酯化合物和用于得到皮肤增白(lightening)、抗老化和抗氧化效果的在化妆品或药学上可接受的载体中包含此类化合物的组合物。本发明的组合物不仅显示极佳的皮肤增白、抗老化和抗氧化效果，而且显示令人惊讶和出乎意料的颜色稳定性和延长的保存期限。
发明背景
人的皮肤颜色不同，这表明存在个体差异，即使是在种族群体内。皮肤的外表主要由黑色素决定，黑色素是在表皮的基细胞中发现的黑素细胞产生的色素。
黑色素是从氨基酸酪氨酸衍生的各种化合物的水不溶性聚合物。它是在人的皮肤和毛发中发现的两种色素之一，并增加肤色的棕色；另一种色素为胡萝卜素，胡萝卜素贡献黄色。黑色素反应的合成由酪氨酸酶催化。酪氨酸酶只发现于一种特殊类型的细胞(黑素细胞)中，在此细胞中，黑色素发现于膜结合体中，也称为黑素体。在人皮肤中发现的色素沉着的不同色调和程度与黑素细胞和其他细胞内黑素体的数量、大小和分布直接相关。除了在色素沉着中的作用外，吸收紫外光的黑色素在皮肤曝露于太阳的有害射线时起保护作用。也就是响应紫外光刺激产生的黑色素造成皮肤晒黑。
虽然皮肤中的黑色素不均匀分布(例如，以斑或痣的形式)被一些人认为是美丽皮肤的定义特征，如“美人斑”，但另一方面，寻求使这些皮肤的变黑区域增白的人通常感觉很不满意。即使是在皮肤均匀黑色的情况下，也经常需要使皮肤全面增白。
具有不同皮肤增白机制和效果的各类增白剂已知。例如，酪氨酸酶抑制剂如曲酸，干扰皮肤黑素细胞中黑色素的合成，因此减少皮肤中黑色素的总量。某些漂白剂，如过氧化氢、氢醌、4-异丙基邻苯二酚和氢醌单苄基醚，通过分解或还原皮肤中已形成的黑色素使皮肤增白。某些去死皮细胞素(exfoliant)，如抗坏血酸、水杨酸和乳酸，也已用作增白剂，并且它们通过使皮肤表层脱落达到皮肤增白效果。另外，已知属于酵母属的酵母提取物或活酵母显示黑色素分解或黑色素抑制效果，因此已用于增白组合物。
白藜芦醇，也称为3，5，4′-三羟基茋，是在红葡萄、覆盆子、蓝莓和某些其他浆果或提取物中发现的多羟基取代的化合物。已有报告，白藜芦醇显示多种抗癌、抗病毒、抗老化、皮肤增白和抗氧化效果，并且已加入到多种化妆品制剂，如护肤软膏。然而，使用白藜芦醇的一个问题是一般在化妆品制剂中不稳定。因此，如果用于化妆品配方，则只能以很少量使用。如果以太大量存在，白藜芦醇就会水解，并使它加入的化妆品制剂变色。
阿魏酸很久就由于其在皮肤上的皮肤增白和抗氧化效果为人们所认识。然而，阿魏酸在相对较低温度容易经历不合乎需要的分解，并且缺乏长期稳定性。因此，由于与产品稳定性和保存期限相关的问题，已证明将阿魏酸配入化妆品组合物一般困难。
本发明的一个目的是提供一些新化合物，这些化合物不仅具有增强的皮肤增白、抗老化和抗氧化效果，而且具有显著增加的颜色稳定性和延长的保存期限，所述化合物可很容易配制成用于局部、口服、透皮、静脉内、肌内、腹膜内、胸骨内(intrastemal)、皮下、关节内、鼻内、舌下、经肺或直肠给予的各种化妆品或药用组合物。
本发明的另一个目的是提供商业上可接受的美观且稳定的化妆品组合物。
发明概述
一方面，本发明涉及具有下式的化合物：
Figure GPA00001137081600031
其中X、Y和Z独立选自氢或阿魏酰基，条件是X、Y和Z中至少一个为阿魏酰基。
另一方面，本发明涉及一种化妆品或药用组合物，所述化妆品或药用组合物包含在化妆品或药学上可接受的载体中的阿魏酸白藜芦醇酯。
另一方面，本发明涉及皮肤增白、防止或减轻皮肤老化和/或减少皮肤中活性氧类物质的方法，所述方法包括向皮肤施加一种化妆品或药用组合物，所述化妆品或药用组合物包含在化妆品或药学上可接受的载体中的阿魏酸白藜芦醇酯。
还另一方面，本发明涉及一种化妆品或药用组合物，所述化妆品或药用组合物包含在化妆品或药学上可接受载体中的白藜芦醇和脂族或芳族羧酸的酯。
还另一方面，本发明涉及皮肤增白、防止或减轻皮肤老化和/或减少皮肤中活性氧类物质(例如，用单线态氧清除能力)的方法，所述方法包括向皮肤施加一种化妆品或药用组合物，所述化妆品或药用组合物包含在化妆品或药学上可接受载体中的白藜芦醇和脂族或芳族羧酸的酯。
通过以下描述、实施例和权利要求，本发明的其他方面和目的将变得更加显而易见。
附图简述
图1为与未处理NHEK细胞培养物(对照)或用白藜芦醇处理的NHEK细胞培养物比较，用不同浓度阿魏酸白藜芦醇酯处理的正常人表皮角质形成细胞(NHEK)细胞培养物中内源性活性氧类物质(ROS)的相对水平的图。
图2为与未处理NHEK细胞培养物(对照)或用白藜芦醇处理的NHEK细胞培养物比较，用不同浓度阿魏酸白藜芦醇酯(RF)处理的NHEK细胞培养物中相对细胞生存能力的图。
图3为在只暴露于甲基乙二醛(MG)或暴露于甲基乙二醛与UV光的组合(UV+MG)之前和之后，用不同浓度阿魏酸白藜芦醇酯处理的NHEK细胞培养物的相对细胞生存能力的图。
图4为在只暴露于甲基乙二醛(MG)或暴露于甲基乙二醛与UV光的组合(UV+MG)之前和之后，用不同浓度白藜芦醇处理的NHEK细胞培养物的相对细胞生存能力的图。
图5为在只暴露于甲基乙二醛(MG)或暴露于甲基乙二醛与UV光的组合(UV+MG)之前和之后，用不同浓度阿魏酸处理的NHEK细胞培养物的相对细胞生存能力的图。
发明详述及其优选的实施方案
本发明的组合物可以为液体、固体或半固体形式。它可以为水基，即除了水相结构剂外，还包含水或其他极性非水溶剂，如一元、二元或多元醇、二醇或以下称为湿润剂的成分。在组合物为水基组合物形式的情况下，组合物可包含全部组合物重量约0.0001至99％重量，优选约0.5至90％重量，更优选约0.5至85％重量的阿魏酸白藜芦醇酯。或者，本发明的组合物可具有油包水或水包油乳液形式，即包含油相和水相两者。在此情况下，水的量可以为全部组合物重量约0.1至99％重量，优选约5至85％重量，更优选约7至75％重量。油的量优选为全部组合物重量约1至95％重量，优选约5至85％重量，更优选约7至65％重量。更具体地讲，阿魏酸白藜芦醇酯可溶解或分散于乳液的水相或油相。另外，本发明的组合物可以为非水或无水形式。在阿魏酸白藜芦醇酯溶解或分散于极性非水溶剂(如乙醇、丙二醇、丁二醇)或非极性油等时，形成无水组合物。
本发明的组合物可以为专门为局部应用于皮肤或角质表面(如唇、脸、手、眼皮)或其他身体表面设计的化妆品或药用组合物。示例性局部用化妆品组合物可包括各种有色化妆品，如口红、腮红、眼影膏、眼线膏、唇线笔和指甲油；各种皮肤治疗产品，如软膏剂、洗剂、乳清、凝胶、雾剂和调色剂；及各种用后洗净产品，如清洁剂、喷雾剂、面膜和调理剂。或者，本发明的组合物可以为适合局部给予的药用组合物，所述组合物包括液体或半液体制剂，如涂抹剂、洗剂、乳膏剂、软膏剂或糊剂，或适合对眼、耳或鼻给予的滴剂。
本发明的化妆品或药用组合物也可设计用于：(1)透皮给予，例如以储库和多孔膜类型或固体基质种类的贴剂形式；(2)口服给予，例如以片剂、丸剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、混悬剂或液体的形式；或(3)胃肠外注射，例如以生理学上可接受的无菌含水或非水溶液、分散体、混悬剂或乳剂和用于重组成无菌可注射溶液或分散体的无菌粉剂的形式。应注意，前述仅为本发明的示例，而不是要使本发明限于所公开的释放机制。对本领域的技术人员来讲显而易见的差异和变化将在本发明的范围和本质内，本发明的范围和本质由附加的权利要求限定。
I.阿魏酸白藜芦醇酯
本发明的阿魏酸白藜芦醇酯化合物具有以下通式
其中X、Y和Z为氢或具有下式的阿魏酰基：
Figure GPA00001137081600062
条件是X、Y和Z中至少一个为阿魏酰基。
因此，本发明的阿魏酸白藜芦醇酯可包括：(1)单阿魏酸酯，如3-阿魏酸酯基-5，4′-二羟基茋、5-阿魏酸酯基-3，4′-二羟基茋和4′-阿魏酸酯基-3，5-二羟基茋；(2)二阿魏酸酯，如3，5-二阿魏酸酯基-4′-羟基茋、3，4′-二阿魏酸酯基-5-羟基茋和4′，5-二阿魏酸酯基-3-羟基茋；(3)三阿魏酸酯，即3，5，4′-三阿魏酸酯基-羟基茋，和(4)单阿魏酸酯、二阿魏酸酯和/或三阿魏酸酯的混合物。本发明的化妆品组合物优选但不必须包括单阿魏酸酯、二阿魏酸酯和/或三阿魏酸酯的混合物。
与白藜芦醇或阿魏酸或其简单混合物比较，本发明的阿魏酸白藜芦醇酯具有显著提高的颜色稳定性和延长的保存期限。虽然不受任何具体理论约束，但相信在施加到人皮肤后，上述阿魏酸白藜芦醇酯可很容易被人皮肤中的内源性酯酶水解，以释放活性白藜芦醇和阿魏酸。另外，由于酶促水解反应为限速过程，因此，白藜芦醇和阿魏酸随时间从本发明的化妆品组合物缓慢释放，以达到延时皮肤增白效果。
本发明的阿魏酸白藜芦醇酯可通过在本领域熟知的各种方法合成。例如，通过白藜芦醇和阿魏酸之间的液相酯化反应，可生成阿魏酸白藜芦醇酯，其中用液相酸作为催化剂，如硫酸、磷酸、磺酸或对甲苯磺酸。作为另一个实例，可在偶合剂和弱亲核性碱性催化剂存在下，通过白藜芦醇和阿魏酸之间的缩合反应生成阿魏酸白藜芦醇酯。偶合剂，如二环己基碳二亚胺，用于通过使阿魏酸转化成酐等同物使其活化。碱性催化剂，如4-二甲基氨基吡啶(DMAP)，用于催化白藜芦醇的羟基和阿魏酸酐的羧酸基团之间的反应。作为还另一个实例，可在碱性水溶液中通过熟知的肖特-鲍曼反应使白藜芦醇与阿魏酸的相对更活性的衍生物(例如，阿魏酰氯或阿魏酸的酐形式)反应，以生成阿魏酸白藜芦醇酯。此碱性水溶液一般包含碱，碱作为催化剂，也作为反应生成的无机酸副产物(例如在使用阿魏酰氯时为HCl)的阱。具体地讲，吡啶可用于使白藜芦醇溶解或分散，因为它能够同时作为反应溶剂、催化剂和反应释放的酸的阱。当使用吡啶时，反应可很容易在环境温度在充分搅拌下进行。作为还另一个实例，可首先使白藜芦醇溶解或分散于含氯化溶剂的液体介质，如氯仿或二氯甲烷，随后在有机碱(如DMAP)存在下加入低沸点的脂族叔胺(例如，三乙胺或TEA)。然后，可在相对较低温度(例如，小于40℃)并且在搅拌下，将阿魏酰氯缓慢引入混合物，以生成阿魏酸白藜芦醇酯。
优选但不必须，使用对甲苯磺酸作为催化剂，通过白藜芦醇和阿魏酸之间的液相酯化反应，生成在本发明中使用的阿魏酸白藜芦醇酯。
阿魏酸白藜芦醇酯可以全部组合物重量约0.001至95％重量，优选约0.005至90％重量，更优选约0.1至20％重量存在。
本发明的阿魏酸白藜芦醇酯的生物活性可通过生物转化过程进一步增强或提高，例如，通过在合适的需氧条件下，在酵母或其他合适的微生物存在下温育阿魏酸白藜芦醇酯足够时间。生物转化过程可采取以下两种方法之一。第一种方法是这样一种方法，其中微生物不仅与本发明的阿魏酸白藜芦醇酯一起温育，而且与传统的培养营养物一起温育，这提供不仅适合使微生物进行所需生物转化而且适合使其繁殖的条件。第二种优选的方法是只在阿魏酸白藜芦醇酯存在而阿魏酸白藜芦醇酯以外的任何附加营养物基本不存在下，在含水环境温育微生物。在此处理方法中，微生物不繁殖，而是只参加阿魏酸白藜芦醇酯的分解代谢处理。定期监测生物转化的生物活性平稳阶段迹象，例如pH的稳定，然后使系统温度提高至约30-50℃，优选约40-45℃，保持至少约24小时。在一个实施方案中，然后使温度简短升至90-95℃，保持约5-10分钟，这使微生物破裂，从而释放细胞内含物。或者，可通过超声处理将细胞破坏。然后使整个系统冷却到室温，并以逐渐减小的孔径过滤，以除去酵母碎片，留下阿魏酸白藜芦醇酯的发酵提取物，与未发酵的阿魏酸白藜芦醇酯比较，这种提取物具有提高的生物活性水平。这种阿魏酸白藜芦醇酯的生物转化所用的微生物可以为一般用于生物转化用途的任何微生物。特别有用的微生物为标准酿造酵母，即酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)。然而，也可使用其他需氧微生物，包括但不限于：构巢曲霉(Aspergillus nidulans)、裂殖酵母(Saccharomyces pombe)、水生栖热菌(Thermus aquaticus)、枯草杆菌(Bacillus subtilis)、蓝细菌或古细菌。
阿魏酸白藜芦醇酯优选但不必需包封在一种或多种囊泡、微球、纳米球、胶囊或其混合物中。这些囊泡、微球、纳米球或胶囊形成一种透皮释放系统，用于将阿魏酸白藜芦醇酯通过表皮层更有效地释放至皮肤的真皮层。另外，这些释放系统可提供阿魏酸白藜芦醇酯在活性部位(例如，在皮肤的真皮层中)的靶向释放和持续释放。
脂质体，是由含水核包封在一个或多个脂质层组成的微观囊泡，可用于包封阿魏酸白藜芦醇酯，以促进其释放至真皮。天然存在的膜脂质，如磷脂和鞘磷脂，已广泛用于形成脂质体。最近也已研发了能够在加入水溶液时自发形成脂质体的某些合成的脂质。例如，二酰基甘油-聚乙二醇(PEG)化合物，如PEG-12甘油二肉豆蔻酸酯、PEG-12甘油二油酸酯、PEG-23甘油二棕榈酸酯、PEG-12甘油二硬脂酸酯和PEG-23二硬脂酸酯，已用于自发形成非磷脂基脂质体，例如更详细描述于美国专利7,150,883、6,958,160和6,610,322，其内容出于所有目的全文通过引用结合到本文中。此类非磷脂基脂质体可以商品名QuSomesTM购自Corwood Laboratories(Hauppauge，NY)。
由生物相容性(更优选生物可降解)材料形成的微球和/或纳米球也可用于包封本发明的阿魏酸白藜芦醇酯，以达到靶向释放和/或持续释放。本文所用术语“生物相容性”是指对材料、组合物、结构或制品接触的活组织或活系统基本没有毒性或有害作用并且在此类活组织或系统中基本不产生免疫应答的任何材料、组合物、结构或制品。更具体地讲，所述材料、组合物、结构或制品对接触材料、组合物、结构或制品的活组织或活系统的细胞的生长和任何其他所需性质基本没有有害作用。试验材料、组合物、结构或制品的生物相容性的方法一般在本领域熟知。本文所用术语“生物可降解”是指通过活生物体中酶的作用、水解反应和/或类似机制随时间降解的任何材料、组合物、结构或制品。
例如，出于所有目的全文通过引用结合到本文的美国专利申请公布2004/0109894描述用于形成疏水性纳米球的具有优良生物相容性和足够隔离性质的各种基质物质。此类基质物质包括例如天然蜡、合成蜡、脂肪、脂肪酸及其衍生物、甘油酯物质、磷脂、类固醇、生育酚及其衍生物、氢化油或衍生油。专利还描述能够用于形成pH敏感或盐敏感微球的各种pH和盐敏感基质物质。示例性pH和盐敏感基质物质包括但不限于具有氨基取代基的丙烯酸酯聚合物的共聚物、丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、邻苯二甲酸酯衍生物(如碳水化合物的酸式邻苯二甲酸酯)、乙酸邻苯二甲酸直链淀粉、乙酸邻苯二甲酸直链淀粉、乙酸邻苯二甲酸纤维素、其他邻苯二甲酸纤维素酯、邻苯二甲酸纤维素醚、邻苯二甲酸羟丙基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基乙基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸甲基纤维素、邻苯二甲酸聚乙酸乙烯酯、邻苯二甲酸氢聚乙酸乙烯酯、乙酸邻苯二甲酸纤维素钠、酸式邻苯二甲酸淀粉、苯乙烯-马来酸邻苯二甲酸二丁酯共聚物、苯乙烯-马来酸-聚乙酸乙烯酯邻苯二甲酸酯共聚物、苯乙烯和马来酸共聚物、缩甲醛化明胶、谷蛋白、虫胶、萨罗、角蛋白、角蛋白山达脂-妥卢香脂(sandarac-tolu)、氨化虫胶、水杨酸苯并苯酯、乙酸偏苯三酸纤维素、与虫胶混合的乙酸纤维素、乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、氧化的纤维素、聚丙烯酸衍生物(如丙烯酸和丙烯酸酯共聚物)、甲基丙烯酸及其酯、乙酸乙烯酯和巴豆酸共聚物。另外，美国专利申请公布2004/0109894描述用各种水溶性聚合物形成水敏感性微球。示例性水溶性聚合物包括但不限于聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、水溶性纤维素、聚乙烯醇(PVA)、乙烯-马来酸酐共聚物、甲基·乙烯基醚-马来酸酐共聚物、聚环氧乙烷、水溶性聚酰胺或聚酯、丙烯酸的共聚物或均聚物(如聚丙烯酸)、聚苯乙烯-丙烯酸共聚物或淀粉衍生物、聚乙烯醇、多糖、水胶体、天然胶、蛋白质及其混合物。此类纳米球、微球或纳米球和微球的组合可以商品名SalSealTM、HydroSalTM、NanoSalTM和MultiSalTM购自Salvona Technology(Dayton，NJ)。
透明质酸，是天然存在于所有生活有机体的粘多糖，可配制成用于包封本发明的阿魏酸白藜芦醇酯的微球。具体地讲，美国专利6,969,531，其内容出于所有目的全文通过引用结合到本文中，描述通过对分子内和分子间交联在葡糖醛酸部位用同双官能交联剂官能化的透明质酸形成的微球。购自BASF(Florham Park，NJ)的此类透明质酸填充微球最初以脱水态提供并释放到皮肤上。一旦与皮肤水分接触，这些微球就重新水合，并且体积膨胀，以帮助伸展皮肤的皮层，从而达到减皱效果。
也可用环糊精及其衍生物形成胶束或纳米颗粒，用于包封本发明的阿魏酸白藜芦醇酯。具体地讲，美国专利6,524,595，其内容出于所有目的全文通过引用结合到本文中，描述一类非羟基烷基化的环糊精衍生物，可用所述衍生物形成具有极佳组织或膜渗透性质的纳米颗粒，用于靶向释放其中包封的活性成分。此类环糊精基纳米颗粒可以商品名购自BASF(Florham Park，NJ)。
也可用脱氧核糖核酸(DNA)分子、核糖核酸(RNA)分子或寡核苷酸形成用于包封本发明的阿魏酸白藜芦醇酯的微球或微囊。此类生物聚合物对UV辐射敏感，因此，可用于形成在UV辐射时靶向释放活性成分的UV敏感性微球或微囊，如美国专利申请公布2004/0121019所述，其内容出于所有目的全文通过引用结合到本文中。此类UV敏感性释放系统可以商品名
Figure GPA00001137081600112
UV购自BASF(Florham Park，NJ)。
美国专利5,736,161描述一种释放系统，所述释放系统包括具有阳离子多糖涂层的可胶凝水胶体核。水胶体核可包含例如二氧化硅或淀粉的物质，而阳离子多糖涂层可由糊精或其衍生物形成。这种释放系统可以商品名Thermospheres-15购自LipoTec(Barcelona，Spain)。
也可用以商品名
Figure GPA00001137081600113
Figure GPA00001137081600114
Figure GPA00001137081600115
和
Figure GPA00001137081600116
购自BASF(Florham Park，NJ)的各种生物聚合物基微球包封和释放本发明的阿魏酸白藜芦醇酯。
II.其他白藜芦醇酯
除了阿魏酸白藜芦醇酯外，本发明的化妆品或药用组合物还可利用衍生自白藜芦醇和显示与阿魏酸相似皮肤增白和/或抗氧化效果的其他羧酸的其他白藜芦醇酯。例如，本发明的组合物可包括白藜芦醇与已知用于增白或其他用途的一种或多种羧酸的酯，这些酸包括但不限于肉桂酸、乙醇酸、硫辛酸、葡糖酸、柠檬酸、乳酸、壬二酸、羟基取代的苯甲酸、龙胆酸(genistic acid)、羟基辛酸、亚油酸、水杨酸、5-辛酰基水杨酸、凝血酸及其衍生物。除了以上所述的阿魏酸白藜芦醇酯外，这些其他白藜芦醇酯也可用于本发明的组合物。
III.其他成分
本发明的化妆品或药用组合物可包含其他成分，包括结构剂、油、防腐剂、湿润剂等。组合物可以为无水形式，或者为乳液、凝胶、乳清、溶液或混悬液的形式。如果为乳液形式，则油包水或水包油乳液适用。如果为含水形式，则水可以全部组合物重量约0.1至99％重量，优选约0.5至90％重量，更优选约1至85％重量的量存在。
A.水相结构剂
在本发明的局部用组合物包含水相的情况下，组合物可包含至少一种水相结构剂，即增加组合物水相粘度或稠度的试剂。水相结构剂与制剂中的阿魏酸白藜芦醇酯化合物和其他成分相容。适合范围为全部组合物重量约0.01至30％重量，优选约0.1至20％重量，更优选约0.5至15％重量。此类试剂的实例包括各种丙烯酸酯基增稠剂、天然或合成胶、多糖等。
1.多糖
各种多糖可以为合适的水相增稠剂。此类多糖的实例包括天然衍生的物质，如琼脂、琼脂糖、产碱杆菌多糖(alicaligenespolysaccharide)、藻胶、藻酸、阿拉伯胶、支链淀粉、甲壳质、葡聚糖、肉桂胶(cassia gum)、纤维素胶、明胶、结冷胶、透明质酸、羟乙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、果胶、菌类植物胶(sclerotiumgum)、黄原胶、果胶、海藻糖(trehelose)、明胶等。
2.丙烯酸酯聚合物
例如，适合使用由单体A和B组成的丙烯酸类聚合物增稠剂，其中A选自丙烯酸、甲基丙烯酸及其混合物；B选自丙烯酸C1-22烷基酯、甲基丙烯酸C1-22烷基酯及其混合物。在一个实施方案中，A单体包括一种或多种丙烯酸或甲基丙烯酸，B单体选自丙烯酸C1-10烷基酯最优选C1-4烷基酯、甲基丙烯酸C1-10烷基酯最优选C1-4烷基酯及其混合物。最优选B单体为丙烯酸甲酯或乙酯或甲基丙烯酸甲酯或乙酯中的一种或多种。丙烯酸类共聚物可在水溶液中提供，水溶液具有聚合物重量约10至60％重量，优选20至50％重量，更优选25至45％重量的固体含量，其余为水。丙烯酸类共聚物的组成可包括约0.1至99份A单体和约0.1至99份B单体。丙烯酸类聚合物溶液包括Seppic，Inc.以商品名Capigel销售的那些。
为A、B和C单体的共聚物的丙烯酸类聚合物增稠剂也适用，其中A和B如上定义，C具有以下通式：
Figure GPA00001137081600131
其中Z为-(CH2)m，其中m为1-10，n为2-3，o为2-200，并且R为C10-30直链或支链烷基。以上第二增稠剂的实例为其中A和B如上定义，C为CO，并且其中n、o和R如上定义的共聚物。此类第二增稠剂的实例包括丙烯酸酯/steareth-20甲基丙烯酸酯共聚物，由Rohm&Haas以商品名Acrysol ICS-1销售。
含至少一个亲水性单元和至少一个含脂肪链的烯丙基醚单元的丙烯酸酯基阴离子两亲性聚合物也适用。优选以下那些：其中亲水性单元包含烯属不饱和阴离子单体，更特别是乙烯基羧酸，如丙烯酸、甲基丙烯酸或其混合物，且其中包含脂肪链的烯丙基醚单元相应于式CH2＝CR′CH2OBnR的单体，其中R′表示H或CH3，B表示亚乙基氧基，n为0或1至100的整数，R表示烃基，该烃基选自含8至30个碳原子，优选10至24个碳原子，甚至更特别是12至18个碳原子的烷基、芳基烷基、芳基、烷基芳基和环烷基。更优选在此情况下，R′表示H，n等于10，R表示硬脂基(C18)。此类型的阴离子两亲性聚合物描述并制备于美国专利4,677,152和4,702,844，所述专利均全文通过引用结合到本文中。在这些阴离子两亲性聚合物中，聚合物由20至60％重量丙烯酸和/或甲基丙烯酸、5至60％重量甲基丙烯酸低级烷基酯、2至50％重量上述含脂肪链的烯丙基醚和0至1％重量交联剂组成，所述交联剂为熟知的可共聚多烯不饱和单体，例如邻苯二甲酸二烯丙酯、(甲基)丙烯酸烯丙酯、二乙烯基苯、二甲基丙烯酸(聚)乙二醇酯和亚甲基双丙烯酰胺。此类聚合物的一个市售实例为甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯、硬脂醇的聚乙二醇(具有10个EO单元)醚或steareth-10的交联三元共聚物，特别是Allied Colloids公司以商品名SALCARE SC80和SALCARE SC90售出的那些产品，这些产品为含30％甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯和steareth-10烯丙基醚(40/50/10)的交联三元共聚物的含水乳液。
同样适合为丙烯酸酯共聚物，如聚丙烯酸酯-3，为甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯、甲基苯乙烯、异氰酸异丙酯和PEG-40山嵛酸酯单体的共聚物；聚丙烯酸酯-10，为丙烯酰二甲基牛磺酸钠、丙烯酸钠、丙烯酰胺和乙烯基吡咯烷酮单体的共聚物；或聚丙烯酸酯-11，为丙烯酰二甲基丙烯酰二甲基牛磺酸钠、丙烯酸钠、丙烯酸羟乙酯、丙烯酸月桂酯、丙烯酸丁酯和丙烯酰胺单体的共聚物。
同样适合为这些交联的丙烯酸酯基聚合物，其中一个或多个丙烯酸基可具有取代长链烷基(如6-40、10-30等)基团，例如丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物，这是丙烯酸C10-30烷基酯和一种或多种以下单体的共聚物：丙烯酸、甲基丙烯酸或其与蔗糖的烯丙基醚或季戊四醇的烯丙基醚交联的简单酯之一。此类聚合物一般以Carbopol或Pemulen商品名售出，并具有CTFA名称卡波姆。
特别适合作为水相增稠剂的为Clariant以Aristoflex商标销售的丙烯酸酯基聚合物增稠剂，如Aristoflex AVC，为丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物；为相同聚合物的Aristoflex AVL已发现于在一种混合物中分散的AVC，所述混合物包含辛酸/癸酸甘油三酯、trilaureth-4和聚甘油-2倍半异硬脂酸酯；或Aristoflex HMB，为丙烯酰二甲基牛磺酸铵/beheneth-25甲基丙烯酸酯交联聚合物等。
3.高分子量PEG或聚甘油
其中聚合度为1,000至200,000的各种聚乙二醇(PEG)衍生物也适合作为水相增稠剂。此类成分由名称“PEG”指示，随后为以千计的聚合度，如PEG-45M，表示具有45,000个重复环氧乙烷单元的PEG。合适PEG衍生物的实例包括PEG 2M、5M、7M、9M、14M、20M、23M、25M、45M、65M、90M、115M、160M、180M等。
为重复甘油部分的聚甘油同样适合，其中重复部分数为15至200，优选约20-100。适合聚甘油的实例包括具有CFTA名称聚甘油-20、聚甘油-40等的那些。
B.油相结构剂
在组合物为乳液或无水形式时，在化妆品组合物的油相中可任选存在各种油相结构剂。术语“油相结构剂”是指增加油相粘度或结构的可溶于或可分散于油相的成分或成分的组合。
油相结构剂与白藜芦醇衍生物和其余制剂成分相容。术语“相容”是指油相结构剂和白藜芦醇衍生物能够配制成一般稳定的化妆品。结构剂可以足够量存在，以提供具有增加粘度的液体组合物、半固体或在某些情况下可自支持的固体组合物。结构剂自身可以液体、半固体或固体形式存在。结构剂的建议范围为全部组合物重量约0.01至70％重量，优选约0.05至50％重量，更优选约0.1至35％重量。合适的油相结构剂包括聚硅氧烷基或有机物质基的那些结构剂。它们可以为合成、天然或两者组合的聚合物或非聚合物。
1.聚硅氧烷结构剂
各种油相结构剂可以为聚硅氧烷基，如聚硅氧烷弹性体、硅橡胶、聚硅氧烷蜡、具有一定聚合度的线型聚硅氧烷(所述聚合度提供具有一定粘度的聚硅氧烷，使得在掺入到化妆品组合物时能够增加油相的粘度)。聚硅氧烷结构剂的实例包括但不限于：
(a).聚硅氧烷弹性体
适用于本发明的组合物的聚硅氧烷弹性体包括由加成反应-固化，通过含SiH的二有机硅氧烷和具有末端烯不饱和的有机聚硅氧烷或α-ω二烯烃在铂金属催化剂存在下反应生成的那些弹性体。此类弹性体也可通过其他反应方法生成，例如在有机锡化合物存在下，通过羟基封端的二有机聚硅氧烷和含SiH的二有机聚硅氧烷或α-ω二烯之间的脱氢反应，将有机聚硅氧烷组合物缩合-固化；或者，在有机锡化合物或钛酸酯存在下，利用羟基封端的二有机聚硅氧烷和可水解有机硅氧烷之间的缩合反应，将有机聚硅氧烷组合物缩合-固化；在有机过氧化物催化剂存在下热固化的有机聚硅氧烷组合物过氧化物-固化。
可适用的一类弹性体通过加成反应固化在各分子中具有至少2个低级烯基的有机聚硅氧烷或α-ω二烯；和在各分子中具有至少2个硅连接的氢原子的有机聚硅氧烷；和铂类型催化剂制备。虽然低级烯基(如乙烯基)可存在于分子中的任何位置，但优选末端烯不饱和键在一个或两个分子末端上。此组分的分子结构可以为直链、支化直链、环状或网状。这些有机聚硅氧烷以下列为例：甲基乙烯基硅氧烷、甲基乙烯基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端的二甲基聚硅氧烷、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端的二甲基硅氧烷-甲基苯基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端的二甲基硅氧烷-二苯基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基封端的二甲基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基封端的二甲基硅氧烷-甲基苯基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端的甲基(3，3，3-三氟丙基)聚硅氧烷和二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端的二甲基硅氧烷-甲基(3，3，-三氟丙基)硅氧烷共聚物、癸二烯、辛二烯、庚二烯、己二烯、戊二烯或丁二烯或丙二烯。
使用上述催化剂，通过在催化下二甲基甲基氢硅氧烷中的硅连接氢原子与硅氧烷或α-ω二烯的加成反应进行固化。为了形成高度交联结构，甲基氢硅氧烷必须在各分子中包含至少2个硅连接的氢原子，以优化作为交联剂的作用。
催化剂用于硅连接的氢原子和烯基的加成反应，具体实例为氯铂酸(可溶于醇或酮，并且此溶液任选老化)、氯铂酸-烯烃络合物、氯铂酸-烯基硅氧烷络合物、氯铂酸-二酮络合物、铂黑和载体负载的铂。
用于本发明的组合物的适合聚硅氧烷弹性体的实例可以为粉末状，或者分散或溶解于溶剂中，如挥发性或不挥发性聚硅氧烷或聚硅氧烷相容的溶媒(如链烷烃或酯)。聚硅氧烷弹性体粉末的实例包括乙烯基二甲基聚硅氧烷/甲基聚硅氧烷硅倍半氧烷交联聚合物，如Shin-Etsu的KSP-100、KSP-101、KSP-102、KSP-103、KSP-104、KSP-105；包含氟代烷基的混合聚硅氧烷粉末，如Shin-Etsu的KSP-200，这是一种氟聚硅氧烷弹性体；和含苯基的混合聚硅氧烷粉末，如Shin-Etsu的KSP-300，这是一种苯基取代的聚硅氧烷弹性体；及Dow Coming的DC 9506。分散于聚硅氧烷相容性溶媒的聚硅氧烷弹性体粉末的实例包括二甲基聚硅氧烷/乙烯基二甲基聚硅氧烷交联聚合物，由多家供应商提供，包括Dow Corning Corporation以商品名9040或9041提供的产品，GE Silicones以商品名SFE 839提供的产品，或Shin-Etsu Silicones以商品名KSG-15，16，18提供的产品。KSG-15具有CTFA名称环五硅氧烷/二甲基聚硅氧烷/乙烯基二甲基聚硅氧烷交联聚合物。KSG-18具有INCI名称苯基三甲基聚硅氧烷/二甲基聚硅氧烷/苯基乙烯基二甲基聚硅氧烷交联聚合物。聚硅氧烷弹性体也可从Grant Industries以商标Gransil购得。具有长链烷基取代的聚硅氧烷弹性体也适用，如月桂基二甲基聚硅氧烷/乙烯基二甲基聚硅氧烷交联聚合物，由Shin Etsu以商品名KSG-31、KSG-32、KSG-41、KSG-42、KSG-43和KSG-44提供。可用于本发明的交联有机聚硅氧烷弹性体及其制备方法进一步描述于1990年11月13日授予Sakuta等的美国专利4,970,252；1998年6月2日授予Kilgour等的美国专利5,760,116；1997年8月5日授予Schulz，Jr.等的美国专利5,654,362；和转让给Pola Kasei Kogyo KK的日本专利申请JP61-18708，各专利均全文通过引用结合到本文中。
(b).硅橡胶
一种或多种硅橡胶也适合用作油相结构剂。术语“胶”是指一种聚硅氧烷聚合物，所述聚硅氧烷聚合物具有足以提供具有胶状结构的聚硅氧烷的聚合度。在某些情况下，可使形成胶的聚硅氧烷聚合物交联。硅橡胶一般具有在25℃约500,000至100百万cst，优选约600,000至20百万cst，更优选约600,000至12百万cst的粘度。本文提到的所有范围包括所有子范围，例如550,000；925,000；3.5百万。
在组合物中使用的硅橡胶包括但不限于以下通式的那些化合物：
其中R1至R9各自独立为具有1至30个碳原子的烷基、芳基或芳烷基；X为OH或C1-30烷基或乙烯基；其中x、y或z可以为0，条件是x、y或z不多于两个在任何一次为0，并且x、y和z应使得硅橡胶具有在25℃至少约500,000cst，最高约100百分cst的粘度。优选其中R为甲基或OH。
此类硅橡胶可以纯态购自多家聚硅氧烷制造商，包括Wacker-Chemie或Dow Corning等。此类硅橡胶包括Wacker-Belsil以商品名CM3092、Wacker-Belsil 1000或Wacker-Belsil DM 3096销售的那些。其中X为OH的硅橡胶也称为二甲基聚硅氧烷醇，可自Dow CorningCorporation以商品名1401获得。硅橡胶也可以在聚硅氧烷相容性溶媒(如挥发性或不挥发性聚硅氧烷)中溶液或分散体的形式购得。这种混合物的实例可从Barnet Silicones以商品名HL-88(具有INCI名称二甲基聚硅氧烷)购得。
(c).聚硅氧烷蜡
另一类型的油相结构剂包括在室温为半固体或固体的聚硅氧烷蜡，一般被称为烷基聚硅氧烷蜡。术语“烷基聚硅氧烷蜡”是指具有赋予硅氧烷半固体或固体性质的具有取代长链烷基(如C16至30)的聚二甲基硅氧烷。此类聚硅氧烷蜡的实例包括硬脂基二甲基聚硅氧烷，可从DeGussa Care & Surface Specialties以商品名Abil Wax 9800或从Dow Corning以商品名2503购得。另一个实例为双硬脂基二甲基聚硅氧烷，可从Gransil Industrie以商品名Gransil A-18购得，或者为山嵛基二甲基聚硅氧烷、山嵛氧基二甲基聚硅氧烷。
(d).聚酰胺或聚硅氧烷聚酰胺
各种类型的聚合物化合物也适合作为油相结构剂，如聚酰胺或聚硅氧烷聚酰胺。
术语聚硅氧烷聚酰胺是指一种聚合物，该聚合物由硅氧烷单体和本文进一步描述的包含酰胺基的单体组成。聚硅氧烷聚酰胺优选包括以下通式的部分：
Figure GPA00001137081600201
X为具有约1-30个碳原子的直链或支链亚烷基；
R1、R2、R3和R4各自独立为可用一个或多个羟基或卤素基团取代的C1-30直链或支链烷基，可用一个或多个C1-30烷基、卤素、羟基或烷氧基取代的苯基，或具有以下通式的硅氧烷链：
Figure GPA00001137081600202
并且Y为：
(a)具有约1-40个碳原子的直链或支链亚烷基，亚烷基可用以下基团取代：(i)具有通式R1CONR1的一个或多个酰胺基，(ii)C5-6环，或(iii)可用一个或多个C1-10烷基取代的亚苯基，或(iv)羟基，或(V)C3-8环烷基，或(vi)可用一个或多个羟基取代的C1-20烷基，或(vii)C1-10烷基胺；或
(b)TR5R6R7
其中R5、R6和R7各自独立为C1-10直链或支链亚烷基，T为CR8，其中R8为氢、三价原子N、P或Al或可用一个或多个羟基或卤素基团取代的C1-30直链或支链烷基；可用一个或多个C1-30烷基、卤素、羟基或烷氧基取代的苯基；或具有以下通式的硅氧烷链：
Figure GPA00001137081600203
优选其中R1、R2、R3和R4为C1-10，优选甲基；X和Y为直链或支链亚烷基。优选为具有以下通式的聚硅氧烷聚酰胺：
Figure GPA00001137081600211
其中a和b各自独立足以提供具有约60至120℃熔点和约40,000至500,000道尔顿分子量的聚硅氧烷聚酰胺聚合物。可用于本发明的组合物的聚硅氧烷聚酰胺的一种类型可从Dow Corning Corporation以商品名Dow Corning 2-8178胶凝剂购得，这种胶凝剂具有CTFA名称尼龙-611/二甲基聚硅氧烷共聚物，其以含PPG-3肉豆蔻基醚的组合物售出。
聚酰胺，如从Arizona Chemical以商品名Uniclear和Sylvaclear购得的聚酰胺，同样适用。这些聚酰胺可以为酯封端或酰胺封端。酯封端的聚酰胺的实例包括但不限于具有以下通式的那些聚酰胺：
Figure GPA00001137081600212
其中n表示使酯基数为酯和酰胺基总数约10％至50％的酰胺单元数；各R1独立为含至少4个碳原子的烷基或烯基；各R2独立为C4-42烃基，条件是至少50％的R2基团为C30-42烃；各R3独立为含至少2个碳原子的有机基团、氢原子和任选一个或多个氧或氮原子；并且各R4独立为氢原子、C1-10烷基或连接到R3或连接到另一个R4的直接键，使得R3和R4两者结合的氮原子形成R4-N-R3限定的杂环结构的部分，其中至少50％基团R4代表氢原子。
可用作油相胶凝剂的酯和酰胺封端的聚酰胺的一般实例包括Arizona Chemical以商品名Sylvaclear A200V或A2614V销售的那些聚酰胺，两者均具有CTFA名称乙二胺/氢化二聚体二亚油酸酯共聚物/双-二-C14-18烷基酰胺；Sylvaclear AF1900V；Sylvaclear C75V，具有CTFA名称双-硬脂基乙二胺/新戊二醇/硬脂基氢化二聚体二亚油酸酯共聚物；Sylvaclear PA1200V，具有CTFA名称聚酰胺-3；SylvaclearPE400V；Sylvaclear WF 1500V；或Uniclear，如Uniclear 100VG，具有INCI名称乙二胺/硬脂基二聚体二亚油酸酯共聚物；或乙二胺/硬脂基二聚体二树脂酸酯共聚物。适合聚酰胺的其他实例包括Henkel以Versamid商标(如Versamid 930，744，1655)或Olin Mathieson ChemicalCorp.以商品名Onamid S或Onamid C销售的那些聚酰胺。
(f).天然或合成有机蜡
一种或多种天然或合成蜡，如动物、植物或矿物蜡，也可适合作为油相结构剂。优选此类蜡具有例如约60℃至150℃，更优选约65℃至100℃的较高熔点。此类蜡的实例包括由Fischer-Tropsch合成法制备的蜡，如聚乙烯或合成蜡；或各种植物蜡，如杨梅蜡、小烛树蜡、地蜡、阿拉伯胶、蜂蜡、纯地蜡、鲸蜡醇酯、花蜡、柑橘蜡、巴西棕榈蜡、霍霍巴蜡、野漆树蜡、聚乙烯蜡、微晶蜡、米糠蜡、羊毛脂蜡、貂油蜡、褐煤蜡、杨梅蜡、小冠巴西棕蜡、地蜡、棕榈仁蜡、石蜡、鳄梨蜡、苹果蜡、虫胶蜡、鼠尾草蜡、废弃谷物蜡、葡萄蜡及其聚烷二醇衍生物，如PEG6-20蜂蜡或PEG-12巴西棕榈蜡；或脂肪酸或脂肪醇，包括它的酯，如羟基硬脂酸(例如12-羟基硬脂酸)、三硬脂酸甘油酯、三山嵛酸甘油酯等。
(g).蒙脱石矿物
可用于组合物的一种类型结构剂包括天然或合成蒙脱石矿物，如锂蒙脱石、膨润土及其季铵化衍生物(可由矿物与季铵化合物反应获得，如氯化硬脂基二甲基苄基铵膨润土(stearalkonium bentonite))、锂蒙脱石、季铵化锂蒙脱石(如Quaternium-18锂蒙脱石)、绿坡缕石、碳酸酯(如碳酸1，3-丙二醇酯)、膨润土等。
(h).二氧化硅和硅酸盐
可用于组合物的油相的另一种类型的结构剂为二氧化硅、硅酸盐或甲硅烷基化二氧化硅及其碱金属或碱土金属衍生物。这些二氧化硅和硅酸盐一般以颗粒状发现，并且包括二氧化硅、甲硅烷基化二氧化硅、硅酸铝镁等。
C.油
本发明的化妆品组合物可包含具有一种或多种油的油相，如不挥发性硅油、挥发性聚硅氧烷、酯、植物油或合成油。用于本发明的组合物的油优选在室温为可浇注液体。
1.不挥发性硅油
在其中组合物为乳液形式的实施方案中，油相优选包含一种或多种不挥发性硅油。术语“不挥发性”是指硅油具有在25℃小于约2mm汞柱的蒸气压。硅油可以为水溶性或水不溶性，但优选为水不溶性。适合范围包括全部组合物重量约0.01至80％重量，优选约0.1至60％重量，更优选约0.5至40％重量。此类聚硅氧烷优选具有在25℃大于约5至800,000cst，优选10至200,000cst的粘度。合适的聚硅氧烷包括胺官能聚硅氧烷，如氨基封端的聚二甲基硅氧烷；苯基取代的聚硅氧烷，如双苯基聚六甲基硅氧烷、三甲基甲硅烷氧基苯基聚二甲基硅氧烷、苯基聚三甲基硅氧烷或聚苯基甲基硅氧烷；聚二甲基硅氧烷，用C2-30烷基取代的聚二甲基硅氧烷，如鲸蜡基聚二甲基硅氧烷或氟化的聚硅氧烷，如三氟丙基聚二甲基硅氧烷。
不挥发性聚硅氧烷可具有以下通式：
其中R和R′各自独立为C1-30直链或支链烷基、饱和或不饱和烷基、苯基或芳基、三烷基甲硅烷氧基，x和y各自独立为0至1,000,000；条件是x或y中有至少一个，并且A为烷基甲硅烷氧基封端单元。优选其中A为甲基甲硅烷氧基封端单元，具体为三甲基甲硅烷氧基，并且R和R′各自独立为C1-30直链或支链烷基、苯基或三甲基甲硅烷氧基，更优选C1-22烷基、苯基或三甲基甲硅烷氧基，最优选甲基、苯基或三甲基甲硅烷氧基，并且所得聚硅氧烷为聚二甲基硅氧烷、苯基聚二甲基硅氧烷、二苯基聚二甲基硅氧烷、苯基聚三甲基硅氧烷或三甲基甲硅烷氧基苯基聚二甲基硅氧烷。其他实例包括烷基聚二甲基硅氧烷，如鲸蜡基聚二甲基硅氧烷等，其中至少一个R为脂肪烷基(C12、C14、C16、C18、C20或C22)，其他R为甲基，A为三甲基甲硅烷氧基封端单元，条件是此类烷基聚二甲基硅氧烷在室温为可浇注液体。苯基聚三甲基硅氧烷可从Dow Corning Corporation以商品名556Fluid购得。三甲基甲硅烷氧基苯基聚二甲基硅氧烷可从Wacker-Chemie以商品名PDM-1000购得。鲸蜡基聚二甲基硅氧烷，也称为液体聚硅氧烷蜡，可从Dow Corning作为流体2502或从DeGussa Care &Surface Specialties以商品名Abil Wax 9801或9814购得。
2.挥发性聚硅氧烷
术语“挥发性”是指油具有可测量蒸气压或在20℃至少约2mm汞柱的蒸气压。可用于组合物的适合挥发性油一般具有在25℃约0.5至5厘沲的粘度，并且包括线型聚硅氧烷、环状聚硅氧烷、链烷烃或其混合物。
环状聚硅氧烷具有以下通式：
Figure GPA00001137081600251
其中n＝3-6。
本发明的线型挥发性聚硅氧烷具有以下通式：
(CH3)3Si-O-[Si(CH3)2-O]n-Si(CH3)3
其中n＝0、1、2、3、4或5，优选0、1、2、3或4。
线型和环状挥发性聚硅氧烷可购自不同的商源，包括DowCorning Corporation和General Electric。Dow Corning挥发性聚硅氧烷以商品名Dow Corning 244、245、344和200流体销售。这些流体包括八甲基环四硅氧烷、十甲基环五硅氧烷、十二甲基环六硅氧烷等。线型挥发性聚硅氧烷也适用，如六甲基二硅氧烷(粘度0.65厘沲(缩写为cst))、八甲基三硅氧烷(1.0cst)、十甲基四硅氧烷(1.5cst)、十二甲基五硅氧烷(2cst)及其混合物。
3.挥发性链烷烃
具有5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20个碳原子，更优选8至16个碳原子的各种直链或支链链烷烃也适合用作挥发油。合适的烃包括戊烷、己烷、庚烷、癸烷、十二烷、十四烷、十三烷和C8-20异链烷烃，例如公开于美国专利3,439,088和3,818,105，所述专利均通过引用结合到本文中。
优选的挥发性链烷烃具有70-225，优选160至190的分子量，30至320，优选60至260℃的沸点，并且具有在25℃小于约10cst的粘度。此类链烷烃可从EXXON以商品名ISOPARS得到，也可从Permethyl Corporation得到。合适的C12异链烷烃由PermethylCorporation以商品名Permethyl 99A制备。购得的各种C16异链烷烃也适用，如异十六烷(具有商品名Permethyl R)。
4.非聚硅氧烷不挥发性油
聚硅氧烷以外的各种不挥发性油也适合用于本发明的化妆品组合物。不挥发性油一般具有在25℃大于约5至10厘沲的粘度，并且可以为在25℃最高约1,000,000厘沲的粘度。不挥发性油的实例包括但不限于：
(a).酯
合适的酯为单酯、二酯和三酯。组合物可包含一种或多种选自所述组或其混合物的酯。
(i)单酯
单酯定义为由具有式R-COOH的一元羧酸(其中R为具有2至45个碳原子的直链或支链饱和或不饱和烷基或苯基)和具有式R-OH的醇(其中R为具有2至30个碳原子的直链或支链饱和或不饱和烷基或苯基)反应生成的酯。醇和酸两者均可用一个或多个羟基取代。酸或醇之一或两者可以为“脂肪”酸或醇，并且可具有直链或支链、饱和或不饱和形式的约6至30个碳原子，更优选12、14、16、18或22个碳原子。可用于本发明的组合物的单酯油的实例包括月桂酸己酯、异硬脂酸丁酯、异硬脂酸十六烷基酯、棕榈酸鲸蜡醇酯、新戊酸异硬脂醇酯、庚酸硬脂醇酯、异壬酸异硬脂醇酯、乳酸硬脂醇酯、辛酸硬脂醇酯、硬脂酸硬脂醇酯、异壬酸异壬酯等。
(ii).二酯
合适的二酯为二元羧酸和脂族或芳族醇或具有至少两个取代的羟基的脂族或芳族醇和一元羧酸的反应产物。二元羧酸可包含2至30个碳原子，并且可以为直链或支链、饱和或不饱和形式。二元羧酸可用一个或多个羟基取代。脂族或芳族醇也可包含2至30个碳原子，并且可以为直链或支链、饱和或不饱和形式。优选一种或多种酸或醇为脂肪酸或醇，即含12-22个碳原子。二元羧酸也可以为α羟基酸。酯可以为二聚体或三聚体形式。可用于本发明的组合物的二酯油的实例包括苹果酸二异硬脂醇酯、二辛酸新戊二醇酯、癸二酸二丁酯、二鲸蜡硬脂醇二聚亚油酸酯、己二酸二鲸蜡醇酯、己二酸二异鲸蜡醇酯、己二酸二异壬酯、二异硬脂醇二聚亚油酸酯、富马酸二异硬脂醇酯、苹果酸二异硬脂醇酯、苹果酸二辛酯等。
(iii).三酯
合适的三酯包括三元羧酸和脂族或芳族醇的反应产物或具有三个或更多个取代的羟基的脂族或芳族醇与一元羧酸的反应产物。与上述单酯和二酯一样，酸和醇包含2至30个碳原子，并且可以为饱和或不饱和、直链或支链，并且可用一个或多个羟基取代。优选一种或多种酸或醇为含12至22个碳原子的脂肪酸或醇。三酯的实例包括花生四烯酸(arachidonic)、柠檬酸或山嵛酸的酯，如三花生酸甘油酯、柠檬酸三丁酯、柠檬酸三异硬脂醇酯、柠檬酸三C12-13烷基酯、三辛酸甘油酯、柠檬酸三辛酯、山嵛酸三癸酯、柠檬酸三(辛基十二烷基)酯、山嵛酸三癸酯或椰油酸三癸酯、异壬酸三癸酯等。
适用于组合物的酯进一步描述于C.T.F.A.Cosmetic IngredientDictionary and Handbook，第8版，2000，第1670-1676页，所述文献全文通过引用结合到本文中。
(b).烃油
可能期望将一种或多种不挥发性烃油加入组合物。合适的不挥发性烃油包括链烷烃和烯烃，优选具有大于约20个碳原子的那些烃。此类烃油的实例包括C24-28烯烃、C30-45烯烃、C20-40异链烷烃、氢化聚异丁烯、聚异丁烯、聚癸烯、氢化聚癸烯、矿物油、五氢角鲨烯、角鲨烯、角鲨烷及其混合物。在一个优选的实施方案中，此类烃具有约300至1000道尔顿的分子量。
(c).脂肪酸的甘油酯
脂肪酸的合成或天然甘油酯或三酸甘油酯也适用于组合物。可使用植物源和动物源两者。此类油的实例包括蓖麻油、羊毛脂油、C10-18三酸甘油酯、辛酸/癸酸/三酸甘油酯、甜杏仁油、杏仁油、芝麻油、荠蓝油、琼崖海棠籽油、椰子油、玉米油、棉籽油、亚麻子油、墨油、橄榄油、棕榈油、婆罗树脂、菜籽油、豆油、葡萄籽油、葵花籽油、核桃油等。
合成或半合成的甘油酯也适用，如为改性的天然脂肪或油的脂肪酸单酸甘油酯、二酸甘油酯和三酸甘油酯，例如多元醇(如甘油)的单酯、二酯或三酯。在一个实例中，使脂肪(C12-22)羧酸与一个或多个重复甘油基反应，例如硬脂酸甘油酯、二异硬脂酸二甘油酯、聚甘油-3异硬脂酸酯、聚甘油-4异硬脂酸酯、聚甘油-6蓖麻油酸酯、二油酸甘油酯、二异硬脂酸甘油酯、四异硬脂酸甘油酯、三辛酸甘油酯、二硬脂酸二甘油酯、亚油酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、异硬脂酸甘油酯、PEG蓖麻油、PEG甘油油酸酯、PEG甘油硬脂酸酯、PEG甘油牛油酸酯等。
(d).氟化油
各种类型的氟化油也可适用于组合物，包括但不限于氟化聚硅氧烷、氟化酯或全氟聚醚。氟聚硅氧烷(如三甲基甲硅烷基封端的氟硅油、聚三氟丙基甲基硅氧烷)和类似的聚硅氧烷特别适合，如美国专利5,118,496中公开的那些，所述专利通过引用结合到本文中。全氟聚醚包括美国专利5,183,589、4,803,067和5,183,588中公开的那些全氟聚醚，所述专利均通过引用结合到本文中，这些全氟聚醚从Montefluos以商标Fomblin购得。
D.表面活性剂
组合物可包含一种或多种可以为聚硅氧烷或有机物质的表面活性剂。表面活性剂帮助形成油包水或水包油形式的稳定乳液。如果表面活性剂在无水制剂中存在，则它们可帮助分散颜料或其他极性物质。如果存在，表面活性剂可以为全部组合物重量约0.001至30％重量，优选约0.005至25％重量，更优选约0.1至20％重量存在。
1.聚硅氧烷表面活性剂
合适的聚硅氧烷表面活性剂包括具有两亲性质的聚有机硅氧烷聚合物，例如含亲水性基团和亲油基团。这些聚硅氧烷表面活性剂可在室温为液体或固体。
(a).聚二甲基硅氧烷共聚醇或烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇
可使用的一种类型的聚硅氧烷表面活性剂一般被称为聚二甲基硅氧烷共聚醇或烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇。此表面活性剂为具有约2至18的亲水/亲油平衡值(HLB)的油包水或水包油表面活性剂。优选聚硅氧烷表面活性剂为具有约2至12，优选约2至10，最优选约4至6的HLB的非离子表面活性剂。术语“亲水性基团”是指在取代到有机硅氧烷聚合物主链时，赋予聚合物的取代部分亲水性质的基团。赋予亲水性的基团的实例为羟基-聚亚乙基氧基、羟基、羧酸酯及其混合物。术语“亲油基团”是指在取代到有机硅氧烷聚合物主链时，赋予聚合物的取代部分亲油性质的有机基团。赋予亲油性的有机基团的实例为C1- 40直链或支链烷基、氟、芳基、芳基氧基、C1-40烃基酰基、羟基-聚亚丙基氧基或其混合物。
一种类型的适合聚硅氧烷表面活性剂具有以下通式：
Figure GPA00001137081600291
其中p为0-40(范围包括其间的所有值和子范围，如2、3、4、13、14、15、16、17、18等)，PE为(-C2H4O)a-(-C3H6O)b-H，其中a为0至25，b为0-25，条件是a和b两者不能同时为0，x和y各自独立为0至1百万，条件是它们两者不能同时为0。在一个优选的实施方案中，x、y、z、a和b使得聚合物的分子量为约5,000至约500,000，更优选约10,000至100,000，最优选近似约50,000，此聚合物一般被称为聚二甲基硅氧烷共聚醇。
一种类型的聚硅氧烷表面活性剂为，其中p使得长链烷基为鲸蜡基或月桂基，这种表面活性剂一般分别被称为鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚醇或月桂基聚二甲基硅氧烷共聚醇。
在一些情况下，也规定了聚合物中重复环氧乙烷单元或环氧丙烷单元的数量，如聚二甲基硅氧烷共聚醇，也称为PEG-15/PPG-10聚二甲基硅氧烷，这种聚二甲基硅氧烷是指在硅氧烷主链上具有含15个乙二醇单元和10个丙二醇单元的取代基的聚二甲基硅氧烷。以上一般结构中的一个或多个甲基也可用较长链烷基(例如乙基、丙基、丁基等)或醚(例如甲醚、乙醚、丙醚、丁醚等)取代。
聚硅氧烷表面活性剂的实例为Dow Corning以商品名Dow Corning3225C制剂助剂销售的那些产品，CTFA名称环四硅氧烷(和)环五硅氧烷(和)PEG/PPG-18聚二甲基硅氧烷；或5225C制剂助剂，CTFA名称环五硅氧烷(和)PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷；或Dow Coming 190表面活性剂，CTFA名称PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷；或DowCorning 193流体，Dow Corning 5200，CTFA名称月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷；或Abil EM 90，CTFA名称鲸蜡基PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷，由Goldschmidt销售；或Abil EM 97，CTFA名称双-鲸蜡基PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷，由Goldschmidt销售；或Abil WE 09，CTFA名称鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷，在也含聚甘油-4异硬脂酸酯和月桂酸己酯的混合物中；或KF-6011，由Shin-Etsu Silicones销售，CTFA名称PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷；KF-6012，由Shin-Etsu Silicones销售，CTFA名称PEG/PPG-20/22丁基醚聚二甲基硅氧烷；或KF-6013，由Shin-Etsu Silicones销售，CTFA名称PEG-9聚二甲基硅氧烷；或KF-6015，由Shin-EtsuSilicones销售，CTFA名称PEG-3聚二甲基硅氧烷；或KF-6016，由Shin-Etsu Silicones销售，CTFA名称PEG-9甲基醚聚二甲基硅氧烷；或KF-6017，由Shin-Etsu Silicones销售，CTFA名称PEG-10聚二甲基硅氧烷；或KF-6038，由Shin-Etsu Silicones销售，CTFA名称月桂基PEG-9聚二甲基甲硅烷氧基乙基聚二甲基硅氧烷。
(b).交联的聚硅氧烷表面活性剂
各种类型的交联聚硅氧烷表面活性剂(称为乳化弹性体)也适用。它们一般如上关于“聚硅氧烷弹性体”部分所述制备，不同之处在于聚硅氧烷弹性体包含至少一个亲水性部分，如聚氧亚烷基化基团。一般这些聚氧亚烷基化聚硅氧烷弹性体为交联的有机聚硅氧烷，这种聚硅氧烷可通过含至少一个结合到硅的氢的二有机聚硅氧烷和含至少两个烯属不饱和基团的聚氧化烯的交联加成反应获得。在至少一个实施方案中，聚氧亚烷基化的交联有机聚硅氧烷通过任选在铂催化剂存在下含至少两个分别结合到硅的氢的二有机聚硅氧烷和含至少两个烯属不饱和基团的聚氧化烯的交联加成反应获得，如美国专利5,236,986和美国专利5,412,004、美国专利5,837,793和美国专利5,811,487所述，其内容通过引用结合到本文中。
可用于本发明的至少一个实施方案的聚氧亚烷基化聚硅氧烷弹性体包括Shin-Etsu Silicones以商品名KSG-21、KSG-20、KSG-30、KSG-31、KSG-32、KSG-33销售的那些产品；KSG-210，为分散于聚二甲基硅氧烷的聚二甲基硅氧烷/PEG-10/15交联聚合物；KSG-310，为PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物；KSG-320，为分散于异十二烷的PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物；KSG-330(前者分散于三乙基己酸甘油酯)；KSG-340，为PEG-10月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物和PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物的混合物。
聚甘油化聚硅氧烷弹性体也适用，如PCT/WO 2004/024798公开的那些弹性体，所述专利全文通过引用结合到本文中。此类弹性体包括Shin-Etsu的KSG系列，如KSG-710，为分散于聚二甲基硅氧烷的聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物；或分散于多种溶剂(如异十二烷、聚二甲基硅氧烷、三乙基己酸甘油酯)的月桂基聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物，以Shin Etsu商品名KSG-810、KSG-820、KSG-830或KSG-840销售。Dow Corning以商品名9010和DC9011销售的聚硅氧烷也适用。
一种优选的交联聚硅氧烷弹性体乳化剂为聚二甲基硅氧烷/PEG-10/15交联聚合物。
2.有机非离子表面活性剂
组合物可包含一种或多种非离子有机表面活性剂。合适的非离子表面活性剂包括由醇与环氧烷(通常环氧乙烷或环氧丙烷)反应生成的烷基化醇或醚。优选醇为具有6至30个碳原子的脂肪醇。此类成分的实例包括Steareth 2-100，由硬脂醇和环氧乙烷反应生成，环氧乙烷单元数为2至100；Beheneth 5-30，由山嵛醇和环氧乙烷反应生成，其中重复环氧乙烷单元数为5至30；Ceteareth 2-100，由鲸蜡醇和硬脂醇的混合物与环氧乙烷反应生成，其中分子中重复环氧乙烷单元数为2至100；Ceteth 1-45，由鲸蜡醇和环氧乙烷反应生成，重复环氧乙烷单元数为1至45，诸如此类。
其他烷氧基化醇由脂肪酸和一元醇、二元醇或多元醇与环氧烷反应生成。例如，C6-30脂肪羧酸和为单糖的多元醇(如葡萄糖、半乳糖、甲基葡萄糖等)与烷氧基化醇的反应产物。实例包括与脂肪酸甘油酯反应的聚烷二醇，如PEG甘油基油酸酯、PEG甘油基硬脂酸酯；或PEG聚羟基链烷酸酯，如PEG二聚羟基硬脂酸酯，其中重复乙二醇单元数为3至1000。
由羧酸与环氧烷或与聚醚反应生成的产物也适合作为非离子表面活性剂。所得产物具有以下通式：其中RCO为羧酸酯基，X为氢或低级烷基，n为聚合的烷氧基数。在二酯的情况下，两个RCO基团不必相同。优选R为C6-30直链或支链、饱和或不饱和烷基，n为1-100。
单体、均聚或嵌段共聚醚也适合作为非离子表面活性剂。一般此类醚由单体环氧烷(一般环氧乙烷或环氧丙烷)聚合生成。此类聚醚具有以下通式：其中R为H或低级烷基，n为重复单体单元数，为1至500。
其他合适的非离子表面活性剂包括烷氧基化脱水山梨醇和烷氧基化脱水山梨醇衍生物。例如，烷氧基化，特别是脱水山梨醇的乙氧基化提供聚烷氧基化脱水山梨醇衍生物。聚烷氧基化脱水山梨醇的酯化提供脱水山梨醇酯，如聚山梨醇酯。例如，聚烷氧基化脱水山梨醇可用C6-30脂肪酸，优选C12-22脂肪酸酯化。此类成分的实例包括聚山梨醇酯20-85、油酸脱水山梨醇酯、倍半油酸脱水山梨醇酯、棕榈酸脱水山梨醇酯、倍半异硬脂酸脱水山梨醇酯、硬脂酸脱水山梨醇酯等。
某些类型的两性、两性离子或阳离子表面活性剂也可用于组合物。此类表面活性剂的说明阐述于美国专利5,843,193，所述专利全文通过引用结合到本文中。
E.湿润剂
也可能期望在组合物中包含一种或多种湿润剂。如果存在，此类湿润剂可以为全部组合物重量约0.001至25％重量，优选约0.005至20％重量，更优选约0.1至15％重量。适合湿润剂的实例包括一元醇、二元醇或多元醇。一元醇的实例包括C2-10链烷醇，如乙醇、丙醇、丁醇、戊醇、己醇等。二醇，如C2-6烷二醇，包括乙二醇、丙二醇、丁二醇、戊二醇等。多元醇也适用，如糖类葡萄糖、果糖、半乳糖、甘露糖等。合适的二醇也可以为单体或聚合形式，包括聚乙二醇和聚丙二醇，如PEG 4-200，为具有4至200个重复环氧乙烷单元的聚乙二醇；和C1-6烷二醇，如丙二醇、丁二醇、戊二醇等。合适的糖，其中一些也为多元醇，也为合适的湿润剂。此类糖的另外实例包括果糖、蜂蜜、氢化蜂蜜、肌醇、麦芽糖、甘露糖醇、麦芽糖醇、山梨醇、蔗糖、木糖醇、木糖等。优选用于本发明的组合物的湿润剂为C1-6，优选C2-4烷二醇，最特别为丁二醇。
F.植物提取物
可能期望在组合物中包含一种或多种植物提取物。如果如此，建议范围为全部组合物重量约0.0001至10％重量，优选约0.0005至8％重量，更优选约0.001至5％重量。适合植物提取物包括来自植物(草药、根、花、果实、种子)的提取物，如花、果实、蔬菜等，包括酵母发酵提取物、粉团扇藻(padica pavonica)提取物、嗜热栖热菌(thermusthermophilis)发酵提取物、荠蓝籽油、齿叶乳香提取物、橄榄提取物、拟南芥(aribodopsis thaliana)提取物、银荆(acacia dealbata)提取物、糖槭(糖枫)、嗜酸菌(acidopholus)、菖蒲属、七叶树属、伞菌属、龙舌兰属、龙芽草属、藻类、芦荟、柑橘、芸苔属、樟属植物、橙、苹果、蓝莓、酸果蔓属、桃、梨、柠檬、莱姆、豌豆、海藻、咖啡因、绿茶、黄春菊、柳树皮、桑葚、罂粟和CTFA Cosmetic IngredientHandbook，第8版，第2卷，第1646至1660页中所述的那些。另外的具体实例包括但不限于光果甘草、黑柳、巨藻(MacrocycstisPyrifera)、苹果(Pyrus Malus)、草莓虎耳草(Saxifraga Sarmentosa)、葡萄(Vilis Vinifera)、黑桑(Morus Nigra)、黄芩(Scutellaria Baicalensis)、白花春黄菊(Anthemis Nobilis)、南欧丹参(Salvia Sclarea)、迷迭香(Rosmarinus Officianalis)、柠檬(Citrus Medica Limonum)、人参及其混合物。
G.防晒剂
也可能期望在本发明的组合物中包含一种或多种防晒剂。这些防晒剂包括颗粒状化学UVA或UVB防晒剂或物理防晒剂。
1.UVA化学防晒剂
如果需要，组合物可包含一种或多种UVA防晒剂。术语“UVA防晒剂”是指阻挡约320至400nm波长范围的UV辐射的化合物。
一组优选的UVA防晒剂为具有以下通式的二苯甲酰基甲烷化合物
Figure GPA00001137081600351
其中R1为H、OR和NRR，其中各R独立为H、C1-20直链或支链烷基；R2为H或OH；并且R3为H、C1-20直链或支链烷基。
优选其中R1为OR，其中R为C1-20直链或支链烷基，优选甲基；R2为H；并且R3为C1-20直链或支链烷基，更优选丁基。
此通式的适合UVA防晒剂化合物的实例包括4-甲基二苯甲酰基甲烷、2-甲基二苯甲酰基甲烷、4-异丙基二苯甲酰基甲烷、4-叔丁基二苯甲酰基甲烷、2，4-二甲基二苯甲酰基甲烷、2，5-二甲基二苯甲酰基甲烷、4，4′-二异丙基苯甲酰基甲烷、4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷、4，4′-二异丙基苯甲酰基甲烷、2-甲基-5-异丙基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-甲基-5-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷等。4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷特别优选，也称为阿伏苯宗。阿伏苯宗从Givaudan-Roure以商品名Parsol 1789购得，从Merck & Co.以商品名Eusolex 9020购得。
组合物可包含组合物重量约0.001至20％重量，优选0.005至5％重量，更优选约0.005至3％重量的UVA防晒剂。在本发明的优选实施方案中，UVA防晒剂为阿伏苯宗，并且以不大于全部组合物重量约3％重量存在。
2.UVB化学防晒剂
术语“UVB防晒剂”是指阻挡约290至320nm波长范围的UV辐射的化合物。存在的各种UVB化学防晒剂包括α-氰基-β，β-二苯基丙烯酸酯，如美国专利3,215,724所述，所述专利全文通过引用结合到本文中。α-氰基-β，β-二苯基丙烯酸酯的一个具体实例为奥克立林，为2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸2-乙基己酯。在某些情况下，组合物可包含全部组合物重量不大于约110％重量的奥克立林。适合量为约0.001至10％重量。奥克立林可从BASF以商品名Uvinul N-539购得。
其他合适的防晒剂包括苄叉基樟脑衍生物，如美国专利3,781,417所述，所述专利全文通过引用结合到本文中。此类苄叉基樟脑衍生物具有以下通式：
Figure GPA00001137081600361
其中R为对甲苯基或苯乙烯基，优选苯乙烯基。4-甲基苄叉基樟脑特别优选，这是由Merck以商品名Eusolex 6300销售的一种脂溶性UVB防晒剂化合物。
具有以下通式的肉桂酸酯衍生物也适用：
Figure GPA00001137081600362
其中R和R1各自独立为C1-20直链或支链烷基。优选其中R为甲基，R1为支链C1-10烷基，优选C8烷基。优选的化合物为甲氧基肉桂酸乙基己酯，也称为Octoxinate或甲氧基肉桂酸辛酯。这种化合物可从Givaudan Corporation以商品名Parsol MCX购得，或者从BASF以商品名Uvinul MC 80购得。此类甲氧基肉桂酸酯的一乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺衍生物也适用，包括二乙醇胺甲氧基肉桂酸酯，以上化合物的芳醚衍生物西诺沙酯也适用。如果存在，西诺沙酯应不大于全部组合物重量约3％重量。
具有以下通式的各种二苯甲酮衍生物也适合作为UVB防晒剂：其中R至R9各自独立为H、OH、NaO3S、SO3H、SO3Na、Cl、R″、OR″，其中R″为C1-20直链或支链烷基。此类化合物的实例包括二苯甲酮1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11和12。特别优选其中二苯甲酮衍生物为二苯甲酮3(也称为羟苯甲酮)、二苯甲酮4(也称为舒利苯酮)、二苯甲酮5(舒利苯酮钠)等。最优选为二苯甲酮3。
具有以下通式的某些水杨酸薄荷酯衍生物也适用：
Figure GPA00001137081600371
其中R1、R2、R3和R4各自独立为H、OH、NH2或C1-20直链或支链烷基。特别优选其中R1、R2和R3为甲基，R4为羟基或NH2，化合物具有名称水杨酸三甲环己酯(也称为胡莫柳酯)或邻氨基苯甲酸薄荷酯。胡莫柳酯从Merck以商品名Eusolex HMS购得，邻氨基苯甲酸薄荷酯从Haarmann & Reimer以商品名Heliopan购得。如果存在，胡莫柳酯应不大于全部组合物重量约15％重量。
各种氨基苯甲酸衍生物为合适的UVB吸收剂，包括具有以下通式的那些：
Figure GPA00001137081600372
其中R1、R2和R3各自独立为H、可用一个或多个羟基取代的C1- 20直链或支链烷基。特别优选其中R1为H或C1-8直链或支链烷基，R2和R3为H或C1-8直链或支链烷基。特别优选为PABA、乙基己基二甲基PABA(Padimate O)、乙基二羟基丙基PABA等。如果存在，Padimate O应不大于全部组合物重量约8％重量。
水杨酸酯衍生物也是可接受的UVB吸收剂。此类化合物具有以下通式：其中R为直链或支链烷基，包括由一乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺生成的以上化合物的衍生物。特别优选为水杨酸辛酯、TEA-水杨酸酯、DEA-水杨酸酯及其混合物。
一般存在的UVB化学防晒剂的量可以为全部组合物重量约0.001至45％重量，优选0.005至40％重量，更优选约0.01至35％重量。
如果需要，本发明的组合物可配制成具有约1-50，优选约2-45，最优选约5-30的一定SPF(防晒因子)值。计算SPF值在本领域熟知。优选要求保护的组合物具有大于4的SPF值。
H.颗粒状物质
本发明的组合物可包含颜料、惰性颗粒或其混合物形式的颗粒状物质。如果存在，建议范围为全部组合物重量约0.1至75％重量，优选约0.5至70％重量，更优选约0.1至65％重量。在组合物可包含颜料和粉末的混合物的情况下，合适的范围包括全部组合物重量约0.01至75％重量颜料和0.1至75％重量粉末。
1.粉末
颗粒状物质可以为有色或无色(例如白色)非着色粉末。合适的非着色粉末包括氯氧化铋、含钛云母、热解法二氧化硅、球形二氧化硅、聚甲基丙烯酸甲酯、微粉化特氟隆、氮化硼、丙烯酸酯共聚物、硅酸铝、辛烯基琥珀酸铝淀粉、膨润土、硅酸钙、纤维素、白垩、玉米淀粉、硅藻土、漂白土、甘油基淀粉、锂蒙脱石、水合二氧化硅、高岭土、硅酸铝镁、三硅酸镁、麦芽糖糊精、蒙脱石、微晶纤维素、米淀粉、二氧化硅、滑石、云母、二氧化钛、月桂酸锌、肉豆蔻酸锌、松香酸锌、氧化铝、绿坡缕石、碳酸钙、硅酸钙、葡聚糖、高岭土、尼龙、甲硅烷基化二氧化硅、丝粉、丝云母、大豆粉、氧化锡、氢氧化钛、磷酸三镁、核桃壳粉或其混合物。上述粉末可用卵磷脂、氨基酸、矿物油、聚硅氧烷或各种其他试剂单独或组合进行表面处理，这涂覆粉末表面，并使颗粒更具亲油性质。
2.颜料
颗粒状物质可包含各种有机和/或无机颜料。有机颜料一般为各种芳族类型，包括偶氮、靛类、三苯基甲烷、蒽醌和称为D&C和FD&C蓝、棕、绿、橙、红、黄等的黄嘌呤染料。有机颜料一般由合法食用染料添加剂的不溶性金属盐组成，称为色淀。无机颜料包括氧化铁、群青、铬、氢氧化铬色料及其混合物。红色、蓝色、黄色、棕色、黑色及其混合的铁氧化物适用。
I.防腐剂
组合物可包含全部组合物重量0.001至8％重量，优选0.01至6％重量，更优选0.05至5％重量的防腐剂。各种防腐剂适用，包括例如苯甲酸、苄醇、苄基半缩甲醛、对羟基苯甲酸苄酯、5-溴-5-硝基-1，3-二氧杂环己烷、2-溴-2-硝基丙烷-1，3-二醇、对羟基苯甲酸丁酯、苯氧基乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、二偶氮利定脲、苯甲酸钙、丙酸钙、辛酰二醇(caprylyl glycol)、双胍衍生物、苯氧基乙醇、克菌丹、二乙酸氯己定、二葡糖酸氯己定、二盐酸氯己定、氯乙酰胺、三氯叔丁醇、对-氯-间-甲酚、苄氯酚(chlorophene)、氯麝酚、氯二甲酚、间甲酚、邻甲酚、DEDM乙内酰脲、DEDM乙内酰脲二月桂酸盐、脱氢乙酸、二偶氮利定脲、依西双溴丙脒、DMDM乙内酰脲等。在一个优选的实施方案中，组合物不含对羟基苯甲酸酯类。
J.维生素和抗氧化剂
本发明的组合物可包含维生素和/或辅酶及抗氧化剂。若如此，建议为全部组合物重量0.001至10％重量，优选0.01至8％重量，更优选0.05至5％重量。合适的维生素包括抗坏血酸及其衍生物；B维生素，如硫胺素、核黄素、吡哆醇等；和辅酶，如焦磷酸硫胺、黄素腺嘌呤二核苷酸、叶酸、吡哆醛磷酸酯、四氢叶酸等。维生素A及其衍生物也适用。实例为维生素A棕榈酸酯、乙酸酯或其他酯和β胡萝卜素形式的维生素A。维生素E及其衍生物也适用，如维生素E乙酸酯、烟酸酯或其他酯。另外，维生素D和K也适用。
合适的抗氧化剂为帮助防止或抑制变质的成分。适用于本发明的组合物的抗氧化剂的实例为亚硫酸钾、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠(sodium erythrobate)、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、棓酸丙酯、盐酸半胱氨酸、丁羟甲苯、丁羟茴醚等。
III.化妆品或药用组合物
含阿魏酸白藜芦醇酯化合物的局部用化妆品组合物可以为各种形式，如水基配方、乳液、无水配方、护肤软膏、凝胶剂、洗剂或有色化妆品组合物，如粉底美容化妆品、唇彩、唇线笔、腮红、眼影膏等。如果局部用化妆品组合物为乳液形式，则阿魏酸白藜芦醇酯可在乳液的水相或油相发现。如果组合物为无水配方形式，则阿魏酸白藜芦醇酯也可分散或溶解于无水配方的非水极性溶剂相。一般护肤软膏或洗剂包含约5-98％水、1-85％油和约0.1至20％的一种或多种表面活性剂。优选表面活性剂为非离子表面活性剂，并且可以为聚硅氧烷或有机非离子表面活性剂形式。一般的有色化妆品组合物，如粉底、腮红、眼影膏等，除了包含约0.1至65％为颜料或颜料和粉末的组合的颗粒外，优选包含约5-98％水、1-85％油和约0.1至20％的一种或多种表面活性剂。本发明的化妆品组合物可以适用于局部应用的各种其他形式发现。
对于口服给予，含阿魏酸白藜芦醇酯的组合物可以为例如片剂、丸剂、胶囊剂、散剂、混悬剂或液体的形式。更具体地讲，为了较容易地给予，本发明的阿魏酸白藜芦醇酯可与一种或多种适合口服给予的助剂组合，如乳糖、蔗糖、淀粉、链烷酸的纤维素酯、纤维素烷基酯、滑石粉、硬脂酸、硬脂酸镁、氧化镁、磷酸和硫酸的钠和钙盐、明胶、阿拉伯胶、藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮和/或聚乙烯醇，然后压片或封囊。
对于透皮给予，本发明的含阿魏酸白藜芦醇酯的组合物可以配制成储库和多孔膜类型或固体基质种类的贴剂。无论哪种情况，包括阿魏酸白藜芦醇酯的活性成分均从储库或微囊通过膜连续释放至粘合剂层，粘合剂层对活性成分可渗透，并且与接受者的皮肤或粘膜直接接触。
对于胃肠外给予，含阿魏酸白藜芦醇酯的组合物可以为含水或非水等渗无菌注射溶液或混悬剂的形式。这些溶液或混悬剂可用熟知用于胃肠外注射的一种或多种载体或稀释剂从无菌粉剂或颗粒制备。
对于肺部给予，本发明的含阿魏酸白藜芦醇酯的组合物可以为气雾剂的形式，或者利用包含干粉气溶胶的吸入剂形式。
IV.应用方法
在本发明中的应用方法取决于组合物的最终预期用途。局部用化妆品组合物可局部施加到过度色素沉着的选择皮肤区域，以减少在此选择区域过度色素沉着，并取得抗老化效果，或者提供其他益处。局部用化妆品组合物一般也可施加到面部皮肤或人体的其他部分，以在这些部分达到一般皮肤增白、抗老化或其他所需效果。
本发明的局部用化妆品组合物可根据需要或按照预先安排计划施加到皮肤上。本发明的局部用化妆品组合物可在施加任何保湿剂、粉底、化妆品等之前直接施加到洁净的皮肤上。或者，此类组合物可施加到保湿剂上，任选施加到粉底和/或化妆品上。根据使用者的具体需要，每次施加的量、施加区域、施加时间和施加频率可在宽范围变化。例如，局部用化妆品组合物可施加数天至数月或甚至数年，频率也可以为每星期约1次至每天约5次。作为另一个实例，组合物可施加约6个月，频率为每星期约3次至每天约3次，优选每天约一次或两次。
在本发明的一个具体实施方案中，本发明的局部用化妆品组合物可配制为晚霜或夜间修复乳清，可在睡眠或在身体休息时间前施加到人的面部上。在本发明的另一个具体实施方案中，本发明的局部用化妆品组合物配制为面膜，面膜可在睡眠或身体休息前施加到面上，在上面保留足够长时间(例如，过夜)，然后洗净。
本发明将通过以下实施例进一步描述，提出这些实施例只是为了举例说明。
实施例1：通过液相酯化反应合成阿魏酸白藜芦醇酯
首先将91.3克白藜芦醇(约0.4M)溶于300ml四氢呋喃(THF)，以形成第一溶液。将77.7克阿魏酸(约0.4M)溶于300ml THF，以形成第二溶液。将0.1克对甲苯磺酸(sulfuric acid)溶于20ml THF，以形成第三溶液。然后，将第一溶液、第二溶液和第三溶液转移至装配有冷凝器的1000ml圆底烧瓶，随后加入10ml苯。将液体混合物加热至沸，在回流下继续沸腾5小时，以收集50ml馏出液。下一步，将50ml THF和10ml苯加入到液体混合物，继续在回流下加热另外5小时，以收集另外50ml馏出液。将另外50ml THF和10ml苯加入到液体混合物，随后在回流下继续加热液体混合物另外5小时。如此收集的所有馏出液全部弃去，继续液体混合物沸腾，以馏出更多溶剂，直到烧瓶中的液体混合物变粘，但在其中开始形成任何固相之前(如果固相开始形成，将一些THF加入到液体混合物，以使其溶解)。然后关闭加热，使烧瓶的内含物缓慢冷却，从而在液体混合物中形成固体结晶。
使此固体结晶从液体混合物分离，然后用THF简短清洗。随后将所得固体干燥，并研磨成粉末，继续在连续空气流下在约100℃的升高温度干燥，直至溶剂完全蒸发，并且所得产物变得无味。
为了从剩余的液体混合物收集更多固体产物，将500ml苯加入此液体混合物，然后在冷藏箱中冷却，以允许形成更多固体结晶。也使此固体结晶从液体混合物分离，干燥，并根据以上说明研磨。
然后通过高效液相色谱法(HPLC)分析固体结晶。从HPLC图谱观察到数个特征峰，相信这些特征峰表示白藜芦醇及其相应异构体的单阿魏酸酯、二阿魏酸酯和/或三阿魏酸酯。换句话讲，由上述反应生成的最终产物为单阿魏酸白藜芦醇酯、二阿魏酸白藜芦醇酯和/或三阿魏酸白藜芦醇酯及其相应异构体的混合物。因此，将此混合物共同称为“阿魏酸白藜芦醇酯”，并如下所述配制成各种局部用或化妆品组合物。
实施例2：阿魏酸白藜芦醇酯的抗氧化活性
本发明的阿魏酸白藜芦醇酯在正常人表皮角质形成细胞(NHEK)细胞培养物中显示减少内源性活性氧类物质(ROS)(主要为过氧化氢(H2O2))的令人惊讶和出乎意料的效力。
具体地讲，培养并且平板接种NHEK细胞，随后用约10μM、25μM和50μM浓度的阿魏酸白藜芦醇酯处理。作为比较实施例，将一些NHEK细胞用约25μM浓度的白藜芦醇单独处理。另外作为对照实施例，保持一些NHEK细胞，而不用阿魏酸白藜芦醇酯或白藜芦醇处理。对每个处理提供4个NHEK细胞样品。在细胞培养物过夜温育后，向其中加入二氯二氢荧光素二乙酸酯。二氯二氢荧光素二乙酸酯是检测细胞中活性氧类物质的一种有用荧光试剂。在由活性氧类物质氧化时，二氯二氢荧光素二乙酸酯变成能够通过荧光光谱法很容易检测的高绿荧光性二氯荧光素。例如，用购自Molecular Devices，Sunnyvale，CA的Gemini EM微量板荧光分光光度计在5.5小时时间点测定细胞培养物的荧光(Ex450，Em525)，用作细胞中活性氧类物质(主要为H2O2)的量的指示。
如图1所示，将在对照样品(即未处理的NHEK细胞)中测定的平均ROS水平设定为100％。与对照样品和用25μM白藜芦醇处理的样品比较，用10μM、25μM和50μM的阿魏酸白藜芦醇酯处理的样品显示显著降低的ROS水平。具体地讲，与对照样品比较，用10μM白藜芦醇处理的样品的ROS水平平均降低约62.0％，而与对照样品比较，用25μM白藜芦醇处理的样品的ROS水平平均降低约69.5％。因此，很明显本发明的阿魏酸白藜芦醇酯以剂量依赖性方式有效降低NHEK细胞中的ROS水平，并且可作为有效的抗氧化剂用于局部应用的化妆品或皮肤护理组合物，以降低皮肤中的ROS水平。更重要的是，本发明的阿魏酸白藜芦醇酯显示比单独白藜芦醇显著更高的降低ROS水平的效力(例如，在相同浓度下高两倍)，这令人惊讶并且出乎意料。
实施例3：阿魏酸白藜芦醇酯的非细胞毒性
活细胞中的代谢产生“还原性等同物”，如NADH或NADPH。这些还原性化合物将其电子传到中间体电子转移试剂，这种转移试剂可将四唑鎓产物MTS[(3-(4，5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺基苯基-1)-2H-四唑鎓]还原成含水可溶性甲(formazan)产物。在死亡时，细胞快速失去还原四唑鎓产物的能力。因此，有色甲
Figure GPA00001137081600442
产物的产生与培养中活细胞的数量成比例。换句话讲，可用细胞培养中产生的甲
Figure GPA00001137081600443
的吸光度作为细胞生存能力的标志。
具体地讲，培养并且平板接种NHEK细胞，随后用约10μM、25μM和50μM浓度的阿魏酸白藜芦醇酯处理。作为比较实施例，将一些NHEK细胞用约25μM和50μM浓度的白藜芦醇单独处理。另外作为对照实施例，保持一些NHEK细胞，而不用阿魏酸白藜芦醇酯或白藜芦醇处理。对每个处理提供4个NHEK细胞样品。在细胞培养物过夜温育后，向细胞加入MTS溶液，将混合物在约37℃温育约3小时，在此时间后，通过在490nm读出吸光度，测定NHEK细胞由MTS的细胞还原产生的甲
Figure GPA00001137081600451
的量。如此测定的甲
Figure GPA00001137081600452
的量直接指示相应NHEK细胞培养物的相对生存能力。
如图2所示，将以上关于对照样品(即未处理的NHEK细胞)测定的相对细胞生存能力设定为100％。用10μM和25μM的阿魏酸白藜芦醇酯处理的样品保持与对照样品相同或相似的细胞生存能力，表明阿魏酸白藜芦醇酯在10μM和25μM没有细胞毒性。
实施例4：阿魏酸白藜芦醇酯保护NHEK细胞抗单独甲基乙二醛或甲基乙二醛和UV光的组合导致的急性糖氧化应激
先前已发现，正常人表皮角质形成细胞(NHEK)暴露于低剂量甲基乙二醛(MG)增加对UV诱导细胞死亡的敏感性。使用应激相关的基因芯片分析，也发现在此暴露下，抗氧化防御能力似乎降低，而与细胞生长抑制和与热休克蛋白(HSP)相关的基因上调。由于阿魏酸白藜芦醇酯显示具有有效的抗氧化活性，因此在此评价它们对NHEK细胞只暴露于MG或暴露于MG和UV光组合的保护效果。由于本发明的阿魏酸白藜芦醇酯为由白藜芦醇和阿魏酸反应生成的酯，因此，在相同试验条件下对白藜芦醇和阿魏酸两者分别进行试验，以确定它们对NHEK细胞只暴露于MG或暴露于MG和UV组合的相对保护效果。
NHEK细胞在37℃，5％CO2，SFM培养基中培养，培养基补加EGF 0.25ng/ml，垂体提取物25μg/ml和庆大霉素25μg/ml。在亚汇合，培养基用含不同浓度(即0、5或25μM)的相应活性物质(即阿魏酸白藜芦醇酯、白藜芦醇和阿魏酸)的培养基代替，并预温育1小时。温育后，一些细胞用1mM甲基乙二醛(MG)处理1小时。未用MG处理的细胞作为对照样品提供。然后，用UVB(200mJ/cm2)和UVA(2J/cm2)照射一些MG处理的细胞。未照射的细胞保持在黑暗处。对上述每个处理提供六个(6)NHEK细胞样品。UV照射后，将板在37℃，5％CO2温育24小时。随后，用标准MTT(溴化噻唑蓝四唑鎓)试验(即通过向细胞加入MTT溶液)评价生存能力，并将混合物在约37℃，5％CO2温育约3-4小时，在此时间后，通过读出在560nm的光密度(OD)，并减去在670nm的背景，测定NHEK细胞由MTT的细胞代谢产生的甲
Figure GPA00001137081600461
的量。如此从每个处理六个样品测定的平均OD直接指示在此处理后相应NHEK细胞培养物的相对生存能力。
图3显示在只暴露于MG或暴露于MG和UV的组合之前和之后测定的，用0、5和25μM浓度阿魏酸白藜芦醇酯处理的NHEK细胞的相对生存能力。图4显示在只暴露于MG或暴露于MG和UV的组合之前和之后测定的，用0、5和25μM浓度白藜芦醇处理的NHEK细胞的相对生存能力。图5显示在只暴露于MG或暴露于MG和UV的组合之前和之后测定的，用0、5和25μM浓度阿魏酸处理的NHEK细胞的相对生存能力。对于所有处理，在暴露于MG或MG和UV的组合之前测定的NHEK细胞的生存能力任意设定为100％。
根据图3-5所示相对生存能力，如下计算每个处理的百分保护(％)值：
RV T / E - RV U / E RV U / N - RV U / E × 100 %
其中RVU/N为未处理、未暴露NHEK细胞的相对生存能力(即相应活性物质浓度为0μM，并且生存能力在暴露于MG或MG和UV组合之前测定)，RVU/E为未处理、暴露的NHEK细胞的相对生存能力(即相应活性物质浓度为0μM，并且生存能力在暴露于MG或MG和UV组合之后测定)，RVT/E为经处理、暴露的NHEK细胞的相对生存能力(即细胞用5或25μM的相应活性物质(即阿魏酸白藜芦醇酯、白藜芦醇或阿魏酸)处理，并且生存能力在暴露于MG或MG和UV组合之后测定)。所得数据通过因子方差分析法(ANOVA)分析，如果认为因子内的效应显著，就用Tukey HSD(Honestly显著差异性)事后比较检验确定哪个组与其他组不同。图3-5中的单星号(*)表示p＜0.05(即显著)，图3-5中的双星号(**)表示p＜0.01(即非常显著)。
阿魏酸白藜芦醇酯显示，在NHEK细胞只暴露于MG时，在5μM处理浓度百分保护值为约18％，在25μM处理浓度百分保护值为约53％。在NHEK细胞暴露于MG和UV的组合时，阿魏酸白藜芦醇酯显示，在5μM处理浓度百分保护值为约31％，在25μM处理浓度百分保护值为约68％。相比之下，在NHEK细胞只暴露于MG或暴露于MG和UV的组合时，与5和25μM白藜芦醇和阿魏酸有关的百分保护值均低于25％，表明阿魏酸白藜芦醇酯对单独MG或MG和UV的组合提供比白藜芦醇或阿魏酸显著更强的保护。
实施例5：含阿魏酸白藜芦醇酯的化妆品或皮肤护理组合物
配方1和2
如下制备皮肤处理水包油(1)和硅油包水包油(2)软膏剂：
Figure GPA00001137081600471
Figure GPA00001137081600481
Figure GPA00001137081600491
Figure GPA00001137081600501
Figure GPA00001137081600511
通过单独混合水相和油相成分，然后乳化成乳液，制备该组合物。
配方3
如下制备硅油包水乳液护肤乳清：
  成分   ％重量
  聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷PEG-10/15交联聚合物   4.00
  聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷醇   1.00
  聚二甲基硅氧烷，6cst.   6.00
  三硅氧烷(1.0cst)   16.00
  水   适量
  苯氧基乙醇   0.50
  辛酰二醇/苯氧基乙醇/己二醇/丁基氨基甲酸碘代丙炔酯   0.50
  水/聚氨基双胍   0.20
  丁二醇   2.00
  阿魏酸白藜芦醇酯   0.50
  甘油   10.00
  丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物   0.50
  柠檬酸钠   0.50
通过单独混合油相成分和水相成分，然后充分混合乳化，制备该组合物。
配方4
如下制备粉底美容化妆品乳液组合物：
  成分   ％重量
  环聚甲基硅氧烷   16.90
  聚硅氧烷-11   5.00
  环聚甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷醇   1.00
  聚二甲基硅氧烷共聚醇   1.50
  脱水山梨醇倍半油酸酯   1.50
  苯基聚三甲基硅氧烷   10.00
  聚二甲基硅氧烷   10.00
  用聚甲基硅氧烷处理的氧化铁红   0.50
  用聚甲基硅氧烷处理的氧化铁黄   1.22
  用聚甲基硅氧烷处理的氧化铁黑   0.13
  用聚甲基硅氧烷处理的二氧化钛   8.06
  水   适量
  丁二醇   5.00
  阿魏酸白藜芦醇酯   0.50
  黄原胶   0.10
  硫酸镁   1.00
  Laureth-7   0.25
通过低剪切混合，单独制备水、油和颜料相。利用高剪切混合，将各相混合成粉底美容化妆品组合物。
配方5
如下制备油包水皮肤处理组合物：
  相   成分   ％重量
  1   Peg-30二聚羟基硬脂酸酯   1.125
  1   聚甘油-2-三异硬脂酸酯   0.400
  1   异硬脂酸   1.000
  1   PPG-15硬脂基醚   4.000
  1   三羟甲基丙烷三异硬脂酸酯   2.000
  1   硬脂酸   0.200
  1   棕榈酸   0.300
  1   氢化卵磷脂   3.000
  1   大豆甾醇   1.000
  1   角鲨烷   2.500
  2   去离子水   75.575
  2   精氨酸   0.200
  3   甘油   5.000
  3   阿魏酸白藜芦醇酯   1.000
  4   辛酰二醇/苯氧基乙醇/己二醇   0.700
  5   透明质酸(1％溶胶)   2.000
将油相和水相在80℃加热，将水相缓慢加入油相，充分混合，冷却到40℃，然后加相3、4和5。
配方6
如下制备油基无水皮肤处理组合物：
  相   成分   ％重量
  1   地蜡   3.5
  1   鲸蜡醇酯   3.5
  1   蜂蜡   3.5
  1   矿脂   16.5
  1   二月桂酸甘油酯   15.0
  1   硬脂酸甘油酯和山嵛醇和棕榈酸和硬脂酸和卵磷脂和月桂醇和肉豆蔻醇和鲸蜡醇   4.0
  1   牛油树脂   15.0
  1   棕榈酸乙基己酯   8.0
  1   肉豆蔻酸肉豆蔻酯和月桂酸肉豆蔻酯   10.0
  1   新戊酸异癸酯   18.7
  2   对羟基苯甲酸异丙酯和对羟基苯甲酸异丁酯和对羟基苯甲酸丁酯   0.6
  2   生育酚乙酸酯   0.1
  2   香料   0.1
  2   丁二醇   1.0
  2   阿魏酸白藜芦醇酯   0.5
将相1中的所有成分混合，加热到80℃，直到搅拌澄清，冷却到55℃，并加入相2，充分混合，并在50℃倒入适当容器中。
配方7
如下制备油和聚硅氧烷基无水皮肤处理组合物：
  相   成分   ％重量
  1   山嵛酸甘油酯   14.0
  1   澳洲坚果油   20.0
  1   环聚甲基硅氧烷   57.8
  1   聚二甲基硅氧烷   5.0
  2   麦芽糖糊精和木瓜提取物   1.0
  2   丁二醇   1.0
  2   阿魏酸白藜芦醇酯   0.5
  2   生育酚乙酸酯   0.5
  2   香料   0.2
在75℃加热相1，在搅拌的同时冷却，在30℃加入相2。在完成冷却的同时，使混合物均化。
配方8
如下制备聚硅氧烷基无水皮肤处理组合物：
  相   成分   ％重量
  1   聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物/甲基聚三甲基硅氧烷   76.1
  1   环聚甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷/C30-40烯烃/苯基聚甲基硅氧烷/硬脂基氧基三甲基硅烷   2.7
  1   甲基聚三甲基硅氧烷   9.0
  1   PEG10聚二甲基硅氧烷   1.0
  2   丁二醇   10.0
  2   苯氧基乙醇   0.2
  3   阿魏酸白藜芦醇酯   1.0
在室温充分混合相1，均化(如果需要)，然后加入相2和3，同时混合。
配方9
如下制备水包聚硅氧烷皮肤处理组合物：
  相   成分   ％重量
  1   去离子水   67.610
  1   EDTA二钠   0.020
  1   氯苯甘油醚   0.100
  2   聚山梨醇酯40   2.556
  3   聚二甲基硅氧烷   5.000
  3   环五硅氧烷   15.000
  3   肉豆蔻醇   2.000
  4   戊二醇   2.000
  4   阿魏酸白藜芦醇酯   0.500
  4   苯氧基乙醇   0.790
  4   聚山梨醇酯40   0.200
  5   聚丙烯酰胺/C13-C14异链烷烃/laureth-7   3.670
  5   聚山梨醇酯40   0.550
将相1的成分加入主罐，并在约65℃用Greerco混合器混合，直到所有固体溶解，并且混合物变得澄清。然后将相2成分加入主罐，并在65℃用Greerco混合器混合，直到混合物变得澄清。在配套罐中加入相3的成分，并在65℃用螺旋桨式混合器混合，直到形成澄清混合物，然后将混合物加入到主罐，在65℃继续用Greerco混合器混合，以形成均匀混合物。在辅助罐中，首先在60℃用螺旋桨式混合器将相4的成分一起混合，然后用Silverson混合器混合，直到形成均匀混合物，然后将混合物加入到主罐中的批中，并继续用Greerco混合器混合。将所得混合物冷却到30℃。在更换侧擦后继续混合，直到形成均匀混合物。将相5成分加入到混合物，并利用侧擦继续混合，直至得到均匀混合物。
尽管本发明已经结合优选的实施方案进行了描述，但无意将本发明的范围限于所述的具体形式，相反，本发明将覆盖可包括在本发明精神和范围内的此类替代、修改及等同物，本发明的精神和范围由权利要求限定。

Claims (3)

1.阿魏酸白藜芦醇酯在制备用于皮肤增白、防止或减轻皮肤老化和/或减少皮肤中活性氧类物质的局部用组合物中的用途，其中所述组合物包含化妆上可接受的载体。
2.权利要求1的用途，其中所述化妆品组合物施加到具有过度色素沉着的选择皮肤区域，以在此类选择区域减少过度色素沉着。
3.权利要求1的用途，其中所述化妆品组合物施加到面部皮肤上，以在上面取得皮肤增白、抗老化和抗氧化效果。
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