JP2001526254A - 新規なイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンのリン酸塩 - Google Patents
新規なイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンのリン酸塩Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、新規なイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩に関する。さらに、本発明はまた、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩の製造方法ならびにそれを含有する医薬製剤および医療におけるその使用にも関する。
Description
【０００１】
本発明は、新規なイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノ
キシ）エチル］アミンのリン酸塩に関する。さらに、本発明はまた、イソプロピ
ル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンのリン酸
塩の製造方法ならびにそれを含有する医薬製剤および医学におけるその使用にも
関する。
キシ）エチル］アミンのリン酸塩に関する。さらに、本発明はまた、イソプロピ
ル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンのリン酸
塩の製造方法ならびにそれを含有する医薬製剤および医学におけるその使用にも
関する。
【０００２】
イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］ア
ミンは、麻酔性をもつ化合物である。そのためそれは、限局性の痛みを包含する
痛みの治療用の麻酔性化合物として有用である。 WO 9715548には、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノ
キシ）エチル］アミンならびにその製造方法が開示されている。この方法は、３
−ｎ−プロポキシフェノールを１,２−ジブロモエタンと反応させて１−（２− ブロモエトキシ）−３−ｎ−プロポキシベンゼンを得ることで始まる２つの反応
工程より成る。さらに、１−（２−ブロモエトキシ）−３−ｎ−プロポキシベン
ゼンをオートクレーブ内でＮ−メチルイソプロピルアミンと反応させる。生成物
であるイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル
］アミンは、その後さらに真空蒸留によって精製された。
ミンは、麻酔性をもつ化合物である。そのためそれは、限局性の痛みを包含する
痛みの治療用の麻酔性化合物として有用である。 WO 9715548には、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノ
キシ）エチル］アミンならびにその製造方法が開示されている。この方法は、３
−ｎ−プロポキシフェノールを１,２−ジブロモエタンと反応させて１−（２− ブロモエトキシ）−３−ｎ−プロポキシベンゼンを得ることで始まる２つの反応
工程より成る。さらに、１−（２−ブロモエトキシ）−３−ｎ−プロポキシベン
ゼンをオートクレーブ内でＮ−メチルイソプロピルアミンと反応させる。生成物
であるイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル
］アミンは、その後さらに真空蒸留によって精製された。
【０００３】
本発明の目的は、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノ
キシ）エチル］アミンの一リン酸塩を提供することである。 本発明に従えば、またイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフ
ェノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩の製造方法も提供されるが、この方法は
、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］ア
ミンを溶媒系中でリン酸で処理することより成る。 イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］ア
ミンの一リン酸塩は、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェ
ノキシ）エチル］アミンの結晶性で安定な塩であり、そのため有利な特性を有す
る。
キシ）エチル］アミンの一リン酸塩を提供することである。 本発明に従えば、またイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフ
ェノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩の製造方法も提供されるが、この方法は
、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］ア
ミンを溶媒系中でリン酸で処理することより成る。 イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］ア
ミンの一リン酸塩は、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェ
ノキシ）エチル］アミンの結晶性で安定な塩であり、そのため有利な特性を有す
る。
【０００４】 そのうえ、結晶性のイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェ
ノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩は、イソプロピル−メチル−［２−（３−
ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの製造方法において結晶性の中間体
を導入するために使用することができる。このことは、すべての他の中間体がシ
ロップである一連の反応に簡単で便利な精製工程を導入する。それによって、先
行技術に従う方法で使用する時間とエネルギーとを消費する蒸留が回避される。
イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミ
ンの一リン酸塩の結晶化の結果、高純度の中間体が得られ、このものはさらに、
簡単なアルカリ性化工程によって相当するイソプロピル−メチル−［２−（３−
ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンに変換することができる。
ノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩は、イソプロピル−メチル−［２−（３−
ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの製造方法において結晶性の中間体
を導入するために使用することができる。このことは、すべての他の中間体がシ
ロップである一連の反応に簡単で便利な精製工程を導入する。それによって、先
行技術に従う方法で使用する時間とエネルギーとを消費する蒸留が回避される。
イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミ
ンの一リン酸塩の結晶化の結果、高純度の中間体が得られ、このものはさらに、
簡単なアルカリ性化工程によって相当するイソプロピル−メチル−［２−（３−
ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンに変換することができる。
【０００５】 製法 イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］ア
ミンの一リン酸塩の製造においては、酢酸エチル中のイソプロピル−メチル−［
２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの含量を最初に検定して
、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］ア
ミン１グラム当たり６〜１０mlの酢酸エチルに調整する。酢酸エチル中のイソプ
ロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの含
量は、好ましくは、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノ
キシ）エチル］アミン１グラム当たり７〜９mlの酢酸エチルである。この検定し
た酢酸エチル中のイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキ
シ）エチル］アミンの溶液に、メタノールおよびメタノール中のリン酸の溶液を
加える。リン酸の量は、およそ０.９ないし１.０モル当量、好ましくは０.９５ 当量でなくてはならない。検定溶液に加えるメタノールの全量は、使用するリン
酸の量に対して調整しなくてはならない。得られるメタノール／酢酸エチル中の
イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミ
ンの溶液中のリン酸の濃度は、体積でおよそ５〜１５％、好ましくは体積で９〜
１１％でなくてはならない。沈殿する塩を、例えば濾過または遠心分離によって
集めて、その後酢酸エチルで洗浄する。
ミンの一リン酸塩の製造においては、酢酸エチル中のイソプロピル−メチル−［
２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの含量を最初に検定して
、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］ア
ミン１グラム当たり６〜１０mlの酢酸エチルに調整する。酢酸エチル中のイソプ
ロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの含
量は、好ましくは、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノ
キシ）エチル］アミン１グラム当たり７〜９mlの酢酸エチルである。この検定し
た酢酸エチル中のイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキ
シ）エチル］アミンの溶液に、メタノールおよびメタノール中のリン酸の溶液を
加える。リン酸の量は、およそ０.９ないし１.０モル当量、好ましくは０.９５ 当量でなくてはならない。検定溶液に加えるメタノールの全量は、使用するリン
酸の量に対して調整しなくてはならない。得られるメタノール／酢酸エチル中の
イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミ
ンの溶液中のリン酸の濃度は、体積でおよそ５〜１５％、好ましくは体積で９〜
１１％でなくてはならない。沈殿する塩を、例えば濾過または遠心分離によって
集めて、その後酢酸エチルで洗浄する。
【０００６】 イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］ア
ミンの一リン酸塩は、その後さらに当技術分野で公知の方法によって処理するこ
とができ、例えば塩基水溶液の処理によって変換してその塩基形態、すなわちイ
ソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミン
に戻すことができる。
ミンの一リン酸塩は、その後さらに当技術分野で公知の方法によって処理するこ
とができ、例えば塩基水溶液の処理によって変換してその塩基形態、すなわちイ
ソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミン
に戻すことができる。
【０００７】 医学的および薬学的使用 イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］ア
ミンの一リン酸塩は、それが薬理学的活性を有するので有用であり、特に麻酔性
化合物として使用するために有用である。そのためそれは、特に限局性の痛みを
包含する痛みの治療において、医薬として指示される。 本発明のさらに別の態様に従えば、こうして、特に痛みの治療において、医薬
として使用するためのイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェ
ノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩が提供される。
ミンの一リン酸塩は、それが薬理学的活性を有するので有用であり、特に麻酔性
化合物として使用するために有用である。そのためそれは、特に限局性の痛みを
包含する痛みの治療において、医薬として指示される。 本発明のさらに別の態様に従えば、こうして、特に痛みの治療において、医薬
として使用するためのイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェ
ノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩が提供される。
【０００８】 医薬製剤 イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］ア
ミンの一リン酸塩は、通常は、薬学的に受容できる剤形の活性成分より成る医薬
製剤の形態で非経口的に投与され、特に注射される。非経口投与用のイソプロピ
ル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの一リン
酸塩より成る組成物は、薬学的に活性な化合物の非経口投与において一般に使用
されるその他の成分を包含することができる。
ミンの一リン酸塩は、通常は、薬学的に受容できる剤形の活性成分より成る医薬
製剤の形態で非経口的に投与され、特に注射される。非経口投与用のイソプロピ
ル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの一リン
酸塩より成る組成物は、薬学的に活性な化合物の非経口投与において一般に使用
されるその他の成分を包含することができる。
【０００９】 本発明のさらに別の態様に従えば、こうして、薬学的に受容できるアジュバン
ト、希釈剤または担体と混合したイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロ
ポキシフェノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩を含有する医薬製剤が提供され
る。イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］
アミンの一リン酸塩を含む製剤は、それ自体が公知である技術によって製造する
ことができる。通常、活性物質は、その製剤の０.５ないし１０重量％、より特 定的には１ないし５重量％を構成する。
ト、希釈剤または担体と混合したイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロ
ポキシフェノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩を含有する医薬製剤が提供され
る。イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］
アミンの一リン酸塩を含む製剤は、それ自体が公知である技術によって製造する
ことができる。通常、活性物質は、その製剤の０.５ないし１０重量％、より特 定的には１ないし５重量％を構成する。
【００１０】 本発明のさらに別の態様に従えば、治療上有効な量のイソプロピル−メチル−
［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩を痛みに
罹患しているかまたは罹患しやすいヒトに投与することより成る、痛みの治療法
が提供される。 本発明を以下の実施例においてさらに詳細に説明するが、これは、限定的なも
のではない。
［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩を痛みに
罹患しているかまたは罹患しやすいヒトに投与することより成る、痛みの治療法
が提供される。 本発明を以下の実施例においてさらに詳細に説明するが、これは、限定的なも
のではない。
【００１１】
実施例１ イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミ
ンの一リン酸塩の製造 検定した酢酸エチル｛８ml ＥｔＯＡｃ／ｇイソプロピル−メチル−［２−（ ３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミン｝中のイソプロピル−メチル−
［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミン（１９.０kg、７５.７
モル）の溶液に、ＭｅＯＨ（９.６Ｌ）、続いてＭｅＯＨ（１９.２Ｌ）に溶解さ
せたＨ3ＰＯ4（４.８５Ｌ、７２.５モル）を、周囲温度で３時間かけて加える。
次に、得られる標題化合物のスラリーを濾過によって単離して、固体物質をＥｔ
ＯＡｃで洗浄する。収率８９％（４１.８kg湿潤化合物、６７.６モルの乾燥化合
物に相当）；融点：１３１〜１３４℃。
ンの一リン酸塩の製造 検定した酢酸エチル｛８ml ＥｔＯＡｃ／ｇイソプロピル−メチル−［２−（ ３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミン｝中のイソプロピル−メチル−
［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミン（１９.０kg、７５.７
モル）の溶液に、ＭｅＯＨ（９.６Ｌ）、続いてＭｅＯＨ（１９.２Ｌ）に溶解さ
せたＨ3ＰＯ4（４.８５Ｌ、７２.５モル）を、周囲温度で３時間かけて加える。
次に、得られる標題化合物のスラリーを濾過によって単離して、固体物質をＥｔ
ＯＡｃで洗浄する。収率８９％（４１.８kg湿潤化合物、６７.６モルの乾燥化合
物に相当）；融点：１３１〜１３４℃。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ) ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ， ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，Ｄ Ｋ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ， ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，Ｌ Ｕ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ， ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，Ｕ Ｇ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ (72)発明者 ルネ・サンドベルイ スウェーデン国エス−151 85 セーデル テイエ．アストラゼネカ．アール・アン ド・ディー・セーデルテイエ Ｆターム(参考） 4C206 AA01 AA04 FA21 KA14 MA01 MA04 ZA08 4H006 AA01 AA02 AA03 AB21 AC90 AD15 BB14 BB17 BC30 BC31 BE04 BJ50 BP30 BU32
Claims (15)
- 【請求項１】 イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノ
キシ）エチル］アミンのリン酸塩。 - 【請求項２】 イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノ
キシ）エチル］アミンの一リン酸塩。 - 【請求項３】 下記の工程： ｉ) リン酸を、有機溶媒系中のイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プ ロポキシフェノキシ）エチル］アミンの溶液に加えること； ii) 溶液を結晶化させること； iii) このようにして得たイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキ シフェノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩を単離すること； より成る、イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エ
チル］アミンの一リン酸塩の製造方法。 - 【請求項４】 工程ｉ）で使用する有機溶媒系が酢酸エチルであることを特
徴とする、請求項３に記載の方法。 - 【請求項５】 工程ｉ）で加えるリン酸をリン酸のアルコール溶液として加
えることを特徴とする、請求項３に記載の方法。 - 【請求項６】 アルコール溶液がメタノール溶液であることを特徴とする、
請求項５に記載の方法。 - 【請求項７】 工程ｉ）で０.９〜１.０当量のリン酸を使用することを特徴
とする、請求項３に記載の方法。 - 【請求項８】 工程ｉ）で０.９５当量のリン酸を使用することを特徴とす る、請求項３に記載の方法。
- 【請求項９】 完全な添加後に得られる溶液中のリン酸の濃度が重量で５〜
１５％であることを特徴とする、請求項３に記載の方法。 - 【請求項１０】 添加後に得られる溶液中のリン酸の濃度が重量で９〜１１
％でなくてはならないことを特徴とする、請求項３に記載の方法。 - 【請求項１１】 イソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェ
ノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩および医薬上許容し得る担体または希釈剤
より成る医薬製剤。 - 【請求項１２】 治療におけるイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プ
ロポキシフェノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩の使用。 - 【請求項１３】 痛みの治療用の薬剤の製造におけるイソプロピル−メチル
−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩の使用
。 - 【請求項１４】 請求項３〜１０のいずれか一項に記載した方法によって製
造されるイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチ
ル］アミンのリン酸塩。 - 【請求項１５】 疼痛のある患者に治療上有効な量のイソプロピル−メチル
−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンの一リン酸塩を投与
することからなる疼痛の治療法。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE9704835-9 | 1997-12-22 | ||
| SE9704835A SE9704835D0 (sv) | 1997-12-22 | 1997-12-22 | New compound |
| PCT/SE1998/002316 WO1999032431A1 (en) | 1997-12-22 | 1998-12-15 | A NOVEL PHOSPHATE SALT OF ISOPROPYL-METHYL-[2-(3-n-PROPOXYPHENOXY)ETHYL]AMINE |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001526254A true JP2001526254A (ja) | 2001-12-18 |
Family
ID=20409538
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000525368A Pending JP2001526254A (ja) | 1997-12-22 | 1998-12-15 | 新規なイソプロピル−メチル−［２−（３−ｎ−プロポキシフェノキシ）エチル］アミンのリン酸塩 |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6235792B1 (ja) |
| EP (1) | EP1047663A1 (ja) |
| JP (1) | JP2001526254A (ja) |
| KR (1) | KR20010033407A (ja) |
| CN (1) | CN1280559A (ja) |
| AR (1) | AR017199A1 (ja) |
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