JP2001522849A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 式Ｉ：
【化１】
［式中、ＲはＨ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ１−６アルキルまたは以下の１または２個で置換されるＣ１−６アルキル：
ａ) Ｆ、
ｂ) Ｃｌ、
ｃ) ＣＦ３、
ｄ) -ＯＨ、
ｅ) Ｃ１−４アルコキシ、
ｆ) -ＣＨ２Ｃ(=Ｏ)Ｃ１−４アルキル、
ｇ) -ＯＣ(=Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、
ｈ) Ｃ１−４アルキルＳ(Ｏ)ｎ(ここに、ｎは０ないし２である）
Ｉ) -ＣＮ、
ｊ) カルボキシ、
ｋ) -Ｃ１−４アルコキシカルボニル、
ｌ) -Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、
ｍ) -Ｎ(Ｒ４)ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、
ｎ) -Ｎ(Ｒ４)Ｃ(=Ｏ)Ｃ１−４アルキル、
ｏ) -Ｎ(Ｒ４)Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、
ｐ) -Ｎ(Ｒ４)Ｃ(=Ｏ)Ｃ１−４アルコキシ、
ｑ) アリール、または
ｒ) Ｈｅｔ；
アリールは、所望により以下の１ないし２個で置換されていてもよいフェニルであり、
ａ) Ｆ、
ｂ) Ｃｌ、
ｃ) Ｂｒ、
ｄ) -ＣＦ３、
ｅ) ＣＮ、
ｆ) Ｃ１−３アルコキシ、または
ｇ) Ｃ１−３アルキルチオ；
Ｈｅｔは、所望により以下で置換されていてもよい１−３個のＮ、ＯまたはＳ原子を有する５員-または６員-ヘテロ芳香族基であり：
ａ) Ｆ、
ｂ) Ｃｌ、
ｃ) Ｃ１−３アルコキシ、
ｄ) Ｃ１−３アルキルチオ、または
ｅ) ＣＮ；
ＲｌおよびＲ２は独立して
ａ) Ｈ、
ｂ) Ｆ、または
ｃ) Ｃｌ；
Ｒ３は、
ａ) 所望により１ないし３個のＦまたは１ないし２個のＣｌで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
ｂ) Ｃ１−６アルコキシ、
ｃ) アミノ、
ｄ) Ｃ１−６アルキルアミノ、
ｅ) Ｃ１−６ジアルキルアミノ
ｆ) Ｃ３−６シクロアルキル、
ｇ) Ｃ１−６アルキルチオ、または
ｈ)
【化２】
(ここに、ｍは０、１、２、３または４である)
Ｒ４は、
ａ) Ｈ、または
ｂ) Ｃ１−３アルキル；および
ＸはＯまたはＳである］
の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】 ＸがＯである請求項１記載の化合物。
【請求項３】 ＸがＳである請求項１記載の化合物。
【請求項４】 ＲがＨである請求項１記載の化合物。
【請求項５】 ＲがＣ１−４アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項６】 Ｒ３が、所望により１ないし３個のＦまたは１ないし２個のＣｌで置換されていてもよいＣ１−４アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項７】 式ＩがＳ-エナンチオマーである請求項１記載の化合物。
【請求項８】 (ａ) (Ｓ)-Ｎ-[[３-[３-フルオロ-４-(１,２,３,４,６,７-ヘキサヒドロ-５-オキソ-１,４-ジアゼピン-１-イル)フェニル]-２-オキソ-５-オキサゾリジニル]メチル]アセトアミド、
(ｂ) (Ｓ)-Ｎ-[[３-[３-フルオロ-４-(１,２,３,４,６,７-ヘキサヒドロ-５-
オキソ-１,４-ジアゼピン-１-イル)フェニル]-２-オキソ-５-
オキサゾリジニル]メチル]チオアセトアミド、
(ｃ) (Ｓ)-Ｎ-[[３-[３-フルオロ-４-(１,２,３,４,６,７-ヘキサヒドロ-４-
メチル-５-オキソ-１,４-ジアゼピン-１-イル)フェニル]-２-オキソ-
５-オキサゾリジニル]メチル]アセトアミド、または
(ｄ) (Ｓ)-Ｎ-[[３-[３-フルオロ-４-(１,２,３,４,６,７-ヘキサヒドロ-４-
メチル-５-オキソ-１,４-ジアゼピン-１-イル)フェニル]-２-オキソ-
５-オキサゾリジニル]メチル]チオアセトアミドである請求項１記載の化合物。
【請求項９】 請求項１に示す式Ｉの化合物の有効量をそれを必要とする非ヒト動物に投与することを特徴とする非ヒト動物における細菌感染を治療する方法。
【請求項１０】 請求項１に示す式Ｉの化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】 有効量の請求項１に示す式Ｉの化合物および医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における細菌感染を治療するための医薬組成物。
【請求項１】 式Ｉ：
【化１】
ａ) Ｆ、
ｂ) Ｃｌ、
ｃ) ＣＦ３、
ｄ) -ＯＨ、
ｅ) Ｃ１−４アルコキシ、
ｆ) -ＣＨ２Ｃ(=Ｏ)Ｃ１−４アルキル、
ｇ) -ＯＣ(=Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、
ｈ) Ｃ１−４アルキルＳ(Ｏ)ｎ(ここに、ｎは０ないし２である）
Ｉ) -ＣＮ、
ｊ) カルボキシ、
ｋ) -Ｃ１−４アルコキシカルボニル、
ｌ) -Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、
ｍ) -Ｎ(Ｒ４)ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、
ｎ) -Ｎ(Ｒ４)Ｃ(=Ｏ)Ｃ１−４アルキル、
ｏ) -Ｎ(Ｒ４)Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、
ｐ) -Ｎ(Ｒ４)Ｃ(=Ｏ)Ｃ１−４アルコキシ、
ｑ) アリール、または
ｒ) Ｈｅｔ；
アリールは、所望により以下の１ないし２個で置換されていてもよいフェニルであり、
ａ) Ｆ、
ｂ) Ｃｌ、
ｃ) Ｂｒ、
ｄ) -ＣＦ３、
ｅ) ＣＮ、
ｆ) Ｃ１−３アルコキシ、または
ｇ) Ｃ１−３アルキルチオ；
Ｈｅｔは、所望により以下で置換されていてもよい１−３個のＮ、ＯまたはＳ原子を有する５員-または６員-ヘテロ芳香族基であり：
ａ) Ｆ、
ｂ) Ｃｌ、
ｃ) Ｃ１−３アルコキシ、
ｄ) Ｃ１−３アルキルチオ、または
ｅ) ＣＮ；
ＲｌおよびＲ２は独立して
ａ) Ｈ、
ｂ) Ｆ、または
ｃ) Ｃｌ；
Ｒ３は、
ａ) 所望により１ないし３個のＦまたは１ないし２個のＣｌで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
ｂ) Ｃ１−６アルコキシ、
ｃ) アミノ、
ｄ) Ｃ１−６アルキルアミノ、
ｅ) Ｃ１−６ジアルキルアミノ
ｆ) Ｃ３−６シクロアルキル、
ｇ) Ｃ１−６アルキルチオ、または
ｈ)
【化２】
Ｒ４は、
ａ) Ｈ、または
ｂ) Ｃ１−３アルキル；および
ＸはＯまたはＳである］
の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】 ＸがＯである請求項１記載の化合物。
【請求項３】 ＸがＳである請求項１記載の化合物。
【請求項４】 ＲがＨである請求項１記載の化合物。
【請求項５】 ＲがＣ１−４アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項６】 Ｒ３が、所望により１ないし３個のＦまたは１ないし２個のＣｌで置換されていてもよいＣ１−４アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項７】 式ＩがＳ-エナンチオマーである請求項１記載の化合物。
【請求項８】 (ａ) (Ｓ)-Ｎ-[[３-[３-フルオロ-４-(１,２,３,４,６,７-ヘキサヒドロ-５-オキソ-１,４-ジアゼピン-１-イル)フェニル]-２-オキソ-５-オキサゾリジニル]メチル]アセトアミド、
(ｂ) (Ｓ)-Ｎ-[[３-[３-フルオロ-４-(１,２,３,４,６,７-ヘキサヒドロ-５-
オキソ-１,４-ジアゼピン-１-イル)フェニル]-２-オキソ-５-
オキサゾリジニル]メチル]チオアセトアミド、
(ｃ) (Ｓ)-Ｎ-[[３-[３-フルオロ-４-(１,２,３,４,６,７-ヘキサヒドロ-４-
メチル-５-オキソ-１,４-ジアゼピン-１-イル)フェニル]-２-オキソ-
５-オキサゾリジニル]メチル]アセトアミド、または
(ｄ) (Ｓ)-Ｎ-[[３-[３-フルオロ-４-(１,２,３,４,６,７-ヘキサヒドロ-４-
メチル-５-オキソ-１,４-ジアゼピン-１-イル)フェニル]-２-オキソ-
５-オキサゾリジニル]メチル]チオアセトアミドである請求項１記載の化合物。
【請求項９】 請求項１に示す式Ｉの化合物の有効量をそれを必要とする非ヒト動物に投与することを特徴とする非ヒト動物における細菌感染を治療する方法。
【請求項１０】 請求項１に示す式Ｉの化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】 有効量の請求項１に示す式Ｉの化合物および医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における細菌感染を治療するための医薬組成物。
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