JP2001522849A5 - - Google Patents

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JP2001522849A5
JP2001522849A5 JP2000520440A JP2000520440A JP2001522849A5 JP 2001522849 A5 JP2001522849 A5 JP 2001522849A5 JP 2000520440 A JP2000520440 A JP 2000520440A JP 2000520440 A JP2000520440 A JP 2000520440A JP 2001522849 A5 JP2001522849 A5 JP 2001522849A5
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【特許請求の範囲】
【請求項1】 式I:
【化1】
Figure 2001522849
[式中、RはH、C2−6アルケニル、C2−7アルキニル、C1−6アルキルまたは以下の1または2個で置換されるC1−6アルキル:
a) F、
b) Cl、
c) CF
d) -OH、
e) C1−4アルコキシ、
f) -CHC(=O)C1−4アルキル、
g) -OC(=O)N(R)
h) C1−4アルキルS(O)(ここに、nは0ないし2である)
I) -CN、
j) カルボキシ、
k) -C1−4アルコキシカルボニル、
l) -C(=O)N(R)
m) -N(R)SO1−4アルキル、
n) -N(R)C(=O)C1−4アルキル、
o) -N(R)C(=O)N(R)
p) -N(R)C(=O)C1−4アルコキシ、
q) アリール、または
r) Het;
アリールは、所望により以下の1ないし2個で置換されていてもよいフェニルであり、
a) F、
b) Cl、
c) Br、
d) -CF
e) CN、
f) C1−3アルコキシ、または
g) C1−3アルキルチオ;
Hetは、所望により以下で置換されていてもよい1−3個のN、OまたはS原子を有する5員-または6員-ヘテロ芳香族基であり:
a) F、
b) Cl、
c) C1−3アルコキシ、
d) C1−3アルキルチオ、または
e) CN;
およびRは独立して
a) H、
b) F、または
c) Cl;
は、
a) 所望により1ないし3個のFまたは1ないし2個のClで置換されていてもよいC1−6アルキル、
b) C1−6アルコキシ、
c) アミノ、
d) C1−6アルキルアミノ、
e) C1−6ジアルキルアミノ
f) C3−6シクロアルキル、
g) C1−6アルキルチオ、または
h)
【化2】
Figure 2001522849
(ここに、mは0、1、2、3または4である)
は、
a) H、または
b) C1−3アルキル;および
XはOまたはSである]
の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項2】 XがOである請求項1記載の化合物。
【請求項3】 XがSである請求項1記載の化合物。
【請求項4】 RがHである請求項1記載の化合物。
【請求項5】 RがC1−4アルキルである請求項1記載の化合物。
【請求項6】 Rが、所望により1ないし3個のFまたは1ないし2個のClで置換されていてもよいC1−4アルキルである請求項1記載の化合物。
【請求項7】 式IがS-エナンチオマーである請求項1記載の化合物。
【請求項8】 (a) (S)-N-[[3-[3-フルオロ-4-(1,2,3,4,6,7-ヘキサヒドロ-5-オキソ-1,4-ジアゼピン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-5-オキサゾリジニル]メチル]アセトアミド、
(b) (S)-N-[[3-[3-フルオロ-4-(1,2,3,4,6,7-ヘキサヒドロ-5-
オキソ-1,4-ジアゼピン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-5-
オキサゾリジニル]メチル]チオアセトアミド、
(c) (S)-N-[[3-[3-フルオロ-4-(1,2,3,4,6,7-ヘキサヒドロ-4-
メチル-5-オキソ-1,4-ジアゼピン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-
5-オキサゾリジニル]メチル]アセトアミド、または
(d) (S)-N-[[3-[3-フルオロ-4-(1,2,3,4,6,7-ヘキサヒドロ-4-
メチル-5-オキソ-1,4-ジアゼピン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-
5-オキサゾリジニル]メチル]チオアセトアミドである請求項1記載の化合物。
【請求項9】 請求項1に示す式Iの化合物の有効量をそれを必要とする非ヒト動物に投与することを特徴とするヒト動物における細菌感染を治療する方法。
【請求項10】 請求項1に示す式Iの化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項11】 有効量の請求項1に示す式Iの化合物および医薬上許容される担体を含む、それを必要とする患者における細菌感染を治療するための医薬組成物
JP2000520440A 1997-11-12 1998-10-30 オキサゾリジノン誘導体および医薬組成物 Withdrawn JP2001522849A (ja)

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